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Benzodiacepinas

Felipe A. R. González Quezada Ayudante de Farmacología

Fecha: 27/97/2013

Introducción: Benzodiacepinas
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Las bezodiacepinas son fármacos de tipo psicotropico que actúan a nivel de SNC. Están estos fármacos implicados en circuitos catecolaminérgicos, colinérgicos o serotoninérgicos, pero su principal actividad es actuar “amplificando” las inhibiciones mediadas por el GABA en el SNC. Con respecto a sus efectos y uso, son variados destacando el tratamiento de la ansiedad, insomnio, epilepsia, procesos invasivos y/o quirúrgicos menores como endoscopia, procedimientos dentales, entre otros. En el caso de los procedimientos odontológicos, su norte va al lado del control de la ansiedad.

Organización estructural

El termino benzodiacepina se refiere a la parte de la estructura que esta compuesta por un anillo benceno (A) fusionado con un anillo de diazepina de siete miembros (B). Sin embargo, como todas las benzodiacepinas importantes contienen un sustitutivo 5-aril (anillo C) y un anillo 1,4-diazepina, el término se refiere ahora a las 5aril-1,4-benzodiazepinas. Cada benzodiacepina específica surgirá por sustitución de radicales en diferentes posiciones.

Mecanismo de acción:
GABA: Acido Aminobutírico
 La

union de GABA (acido aminobutírico) a su receptor en la membrana celular desencadena la abertura de un canal de Cl-  Incremento de la conductancia del Cl-.  Al incrementarse la conducancia del cloro, mayor flujo de iones cloro en direccion al interior de la celula, va a provocar HIPERPOLARIZACION leve se aleja el potencial post-sinaptico de su umbral de emision  INHIBE la formacion de POTENCIALES DE ACCION.

Esquema

Mecanismo de acción:
Benzodiacepinas

Estas, se unen a sitios en la membrana con gran afinidad y especificidad por sus moléculas, que están separados de los receptores del GABA pero que son contiguos a estas estructuras. Los receptores de las benzodiacepinas se encuentran SOLO en el SNC específicamente, en las regiones donde hay neuronas que utilizan el GABA como neurotransmisor.

Esquema

Mecanismo de acción:
Benzodiacepinas
 La

unión de las benzodiacepinas incrementa la afinidad de los receptores GABA por esta sustancia Se genera una apertura mas significativa de los canales de Cl Lo anterior genera como efecto  Intensificación de la hiperpolarización e inhibición mas significativa de la activación neuronal.

Las benzodiacepinas y el GABA incrementan mutuamente la afinidad a sus respecticos receptores NO INFLUYENDO sobre el numero de las estructuras.

Farmacocinética
 Absorción

y distribución:  Siendo las benzodiacepinas lipofílicas, destaca el hecho de que estas se absorban por completo y de manera rápida tras su administración por P.O (V.O). Además, se distribuyen a todo el organismo.
Vía de administración: Las benzodiazepinas se pueden administrar por VO y algunas de ellas por vía IM y EV.

Farmacocinética
 Duración

de la acción:  La vida media de las benzodiacepinas es lo que determina su utilidad y uso clínico. De esta forma, se dividen generalmente en:  De acción corta Duración entre 3-8 hrs  De acción intermedia Duración entre 10-20 hrs.  De acción prolongada Duración de días, 1-3 dias.

Farmacocinética
Destino:  La gran mayoría de las benzodiacepinas son metabolizadas por el sistema microsomal hepático para formara compuestos activos.  Las benzodiacepinas se excretan en la orina como glucurónidos o metabolitos oxidados.

La vida media aparente del agente representa la acción combinada del fármaco primario, previo a su metabolización hepática, y sus metabolitos

Usos Clínicos de las benzodiacepinas
 En

mayor o menor medida, las benzodiacepinas producen los siguientes efectos:

Efecto ansiolítico: En dosis bajas, las benzodiacepinas actúan como ansiolíticos. Reducen este síntoma al inhibir de manera selectiva circuitos a nivel de sistema límbico.
Efecto sedante e hipnótico: Las benzodiacepinas al utilizarse como terapia ansiolítica, tienen efecto sedante. Además, en dosis altas, algunas causan un efecto hipnótico (sueño inducido artificialmente). Efecto anticonvulsionante: Algunas benzodiacepinas tienen actividad anti convulsionante, precisamente por eso se utilizan como terapia antiepiléptica y crisis afines. Efecto relajante muscular: Las benzodiacepinas atacan la espasticidad muscular esquelética inhibición pre-sináptica a nivel de medula espinal.

Usos clínicos: Efecto ansiolítico

Ansiedad:
Ansiedad es la respuesta biológica normal ante peligro, amenaza. Síntomas propios de la lucha tensión muscular, aumenta ritmo ventilatorio, corazón aumenta frecuencia, etc. Respuesta de predominio simpático. Exagerada frente al estimulo, incluso sin estímulo. Puede aparecer como episodio no provocado. Ansiedad patológica permanece, se presenta inquietud, inseguridad, impaciencia. Presentación abrupta: crisis pánico.

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Palpitación, sudoración, palpitaciones, deseo de huida, ahogo, temor a volverse loco, temor a perder control, muerte inminente. Ansiedad permanente, inquietud, siempre está ahí y se prolonga: Trastorno Ansiedad Generalizada (TAG). Se puede acompañar de cefalea tipo tensional, irritabilidad, trastorno del sueño.

Usos clínicos: Efecto ansiolítico

 

Las benzodiacepinas son útiles para el tratamiento ansiolítico, pero en caso de la ansiedad que se presenta en depresión o esquizofrenia OJO! No se deben usar para disminuir la tensión cotidiana han de usarse para el tto. de la ansiedad grave, persistente usarse por periodos cortos de tiempo. Destaca el diacepam En casos de ansiedad que requieran terapias mas prolongadas Destaca el alprazolam En casos de terapias de corto y largo plazo OJO!!! En aprox. 30% de los casos provoca síndrome de abstinencia farmacológica
Los efectos ansiolíticos de las benzodiacepinas son los que menor tendencia a provocar reacciones de abstinencia presentan, en comparación a sus otros usos clínicos.

Usos clínicos: Alteraciones del sueño
 No

todas las benzodiacepinas son utilizadas en el tratamiento del insomnio. Destacan para este uso 3:  Fluracepam: Es una benzodiacepina de acción prolongada, caracterizada por reducir el tiempo de inducción al sueño y disminuir el numero de despertares incrementa la duración del sueño OJO!!! Tiene efecto de insomnio de rebote!.
El fluracepam es de acción prolongada, pudiendo extenderse su efecto y presentarse sedación diurna.

Usos clínicos: Alteraciones del sueño
 Temacepam:

Benzodiacepina de acción intermedia, se caracteriza por ser usado en personas que despiertan con frecuencia. Como su efecto máximo ocurre a las 3 hrs aprox. De su administración VO se puede administrar varias horas previo el acostarse.
Triazolam: Benzodiacepina de acción corta, utilizada para inducir el sueño en pacientes cuyo insomnio es recurrente, sobretodo en pacientes cuyo problema es en la conciliación de este.
Frecuente el desarrollo de tolerancia farmacológica a los pocos días. Se caracteriza por presentar insomnio de rebote.

Usos clínicos: Anticonvulsivante
 De

las benzodiacepinas, el clonacepam es útil en el tratamiento de la epilepsia.  En la epilepsia gran mal y el estado epiléptico se puede tratar con diacepam.  Clordiacepoxido, cloracepato, diacepam y oxacepam usados en tratamientos de síndrome por abstinencia de OH (agudo).

Usos clínicos: Afecciones musculares
 Recordar

que las benzodiacepinas atacan la espasticidad muscular esquelética, por lo mismo son útiles en el tratamiento del espasmo muscular esquelético pudiendo ser utilizados en casos de desgarros o problemas degenerativos, como esclerosis múltiple solo en casos tempranos y poco sintomáticos.

Usos clínicos: Dependencia
La dependencia a las benzodiacepinas puede ser física y/o psicológica. Sobretodo si se administran en dosis altas y por periodos de tiempo prolongado. La suspensión abrupta provoca sintomatología de abstinencia farmacológica CC: confusión, ansiedad, agitación, inquietud, insomnio.
Destaca el hecho de que las benzodiacepinas de acción corta presentan cuadros de abstinencia mas súbitos, y graves que las otras benzodiacepinas.

Usos clínicos: RAM
 Somnolencia:

Acompañado de confusión, son las RAM mas comunes de ver. Se presenta ataxia cuando se utilizan dosis altas disminución de motricidad fina OJO con las tareas/labores que requieran de esta!  También se pueden presentar alteraciones del aprendizaje e integración de conocimiento/información disminución de la memoria a largo plazo. Frecuente Desarrollo de

tolerancia al triazolam. Tambien es frecuente ver insomnio de rebote, ansiedad diurna pueden presentarse con amnesia y confusion.

Usos clínicos: RAM
 Precauciones

y elementos a tener en cuenta:  OJO! Con pacientes con patología hepática estos medicamentos potencian el efecto del OH y otros depresores del SNC.

 

 

Hidroxicina: Antihistamínico, antiehemético, leve efecto ansiolítico. Presenta baja tendencia a la dependencia. Útil en personas con ansiedad y dependientes a fármacos o a drogas. Utilizado frecuentemente en dermatología y para provocar sedación previo a procedimientos odontológicos.

Otros

Antagonistas de las benzodiacepinas
 Flumacenilo  Antagonista

de los receptores GABA, puede revertir los efectos de las benzodiacepinas RAPIDAMENTE.  Administración EXCLUSIVAMENTE EV.  Inicio de su efecto en minutos y dura hasta media hora.
La utilización puede inducir síndrome de abstinencia RAM: Mareo, nauseas, vomito, agitación.

Relajantes musculares
 Un

relajante muscular, miorrelajante es un farmaco cuyo fin es el de disminuir el tono de la musculatura estriada.  Para que se utiliza? para relajar el sistema musculoesqueletico y reducir el dolor esguinces, contracturas, espasmos, etc.

Clasificación
 Es

acorde al mecanismo de accion:  Recepción gabergica Baclofeno  Recepción Colinérgica Orfenadrina  Recepción Alfa-2 Adrenergico Tizanidina  Disminución de calcio a nivel de reticulo sarcoplasmico Dantroleno

Por su atención, muchas gracias!

Fin

De.felipe.gq@gmail.com