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EDITORIAL DE CIENCIAS MDICAS

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Farmacologa Nota de Contracubierta
El presente libro de texto de farmacologa fue concebido para que
los estudiantes de la especialidad de enfermera profundicen en los
conocimientos de la misma.
Es el resultado del esfuerzo de varios especialistas que han puesto
su experiencia y conocimientos a disposicin de estos estudiantes;
estamos seguros de que tambin le ser de mucha utilidad a otras
especialidades afines.
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CAPTULO I
Generalidades
La farmacologa es una ciencia que te permitir conocer los efec-
tos de los frmacos o drogas en el organismo.
En esta primera unidad estudiaremos toda una serie de concep-
tos generales que te servirn posteriormente para lograr una adecua-
da comprensin de las clases que podrs observar y aplicar en el
desempeo de tu actividad profesional. Esperamos que lo interiorices
y apliques adecuadamente.
FARMACOLOGA. DEFINICIN
La farmacologa es la ciencia que estudia las drogas o compues-
tos qumicos que tienen accin sobre la materia viva.
El trmino farmacologa procede de las voces griegas Pharmakon
que significa frmaco, medicina o veneno y logos que significa estu-
dio o tratado.
La farmacologa es una ciencia integrada, ya que tiene que apo-
yarse en la biologa (se aplica a los organismos vivientes); la
microparasitologa (forma de erradicar organismos causantes de in-
fecciones); bioqumica (utiliza sustancias qumicas); matemtica (sus
principios se expresan en forma cuantitativa) y psicologa (para ana-
lizar alteraciones emocionales o del estado de nimo).
La farmacologa se beneficia, para su avance y desarrollo, con
todas las tcnicas y teoras de otras disciplinas cientficas afines; es
por ello, por lo que podemos catalogarla como una ciencia que estu-
dia las propiedades de los compuestos qumicos y su interaccin en
todos los aspectos sobre el organismo vivo.
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RAMAS DE LA FARMACOLOGA
La farmacologa para su mejor estudio se divide en:
Farmacocintica. Estudia la absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin de las drogas. Su estudio nos permite
la adecuada administracin de las drogas, conociendo la duracin de
su accin en el organismo.
Farmacodinamia. Estudia los efectos fisiolgicos y bioqumicos
de los medicamentos, as como sus mecanismos de accin. Es un
conjunto de la rama que estudia la accin farmacolgica de las dro-
gas.
Farmacoteraputica. Estudia la aplicacin de las drogas a la
profilaxis, tratamiento o diagnstico de las enfermedades. Su uso de
forma no cientfica puede convertirla en un arma peligrosa para el
tratamiento de cualquier afeccin.
Toxicologa. Estudia los efectos nocivos que aparecen conse-
cutivos a la utilizacin teraputica de las drogas. Tambin se ocupa
del estudio de los venenos o sustancias capaces de destruir la vida o
daar la salud a partir de su origen, caractersticas qumicas y toxici-
dad al nivel de los diferentes rganos.
Farmacologa clnica. Estudia las acciones farmacolgicas en
el hombre sano y enfermo, as como la evaluacin de las drogas en el
tratamiento de las enfermedades.
Farmacia. Estudia la preparacin, composicin y distribucin de
agentes qumicos para uso teraputico. Se divide en:
Farmacognosia. Estudia el origen, estructura anatmica y com-
posicin de las drogas crudas o brutas.
Farmacotcnia o tecnologa de los medicamentos. Estudia
los procesos tecnolgicos en la preparacin de los medicamentos.
Biofarmacia. Estudia las maneras en que la formulacin farma-
cutica de los agentes administrados pueden influir en su comporta-
miento farmacodinmico y farmacocintico.
IMPORTANCIA EN ENFERMERA
La utilizacin y aplicacin de la teraputica medicamentosa
constituye para el personal de enfermera una de las mayores
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responsabilidades que asume en su interaccin con el paciente, por
lo que es importante conocer la naturaleza y el origen de las drogas
as como otras formas teraputicas que se aplican, sus mecanismos
de accin y reaccin, dosificacin, forma de la presentacin y vas
de administracin de cada uno de ellos, con la finalidad de brindar
una ayuda adecuada al paciente que contribuya a su recuperacin
efectiva, o detencin temprana y oportuna de cualquier sntoma y
signos que puedan mostrar una reaccin adversa, o efectos indeseados.
Evitar yatrogenia que pueda conllevar riesgos para la evolucin del
paciente o que puedan comprometer su vida.
La farmacologa constituye una de las ciencias fundamentales
para la preparacin ptima del personal de enfermera ya que propor-
ciona la informacin cientfica necesaria, no slo para la administra-
cin y utilizacin de las drogas sino el por qu y para qu se aplican o
administran, de ah la importancia de este conocimiento para el desa-
rrollo de las funciones de enfermera.
TERAPUTICA
Es el arte y la ciencia de aplicar los medicamentos u otros medios
para el tratamiento de las enfermedades.
Teraputica no medicamentosa
Son medidas o mecanismos utilizados en el tratamiento de las
enfermedades segn:
- Medios fsicos: fisioterapia (calor, radiaciones).
- Medios psquicos: psicoterapia, laborterapia e hipnosis.
- Medio agua: hidromasaje e hidroterapia.
- Medio aguja: acupuntura.
- Medio presin: digitopresin, digitopuntura.
- Medio calor: moxobustin o termopuntura.
- Medio fango: fangoterapia y peloide.
Ejemplos de algunos de ellos:
Psicoterapia o psicoteraputica. Tratamiento especialmente
dirigido al sistema nervioso por medio de la persuasin o la sugestin.
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Estos mtodos se aplican para resolver problemas individuales o so-
ciales.
Hipnosis. Sueo provocado de forma especial. Es un medio po-
deroso de sugestin que se emplea en tratamientos de estados ner-
viosos funcionales.
Digitopresin o digitopuntura. Es la presin que se ejerce
con los dedos, sobre puntos meridianos o extrameridianos escogidos.
Acupuntura. Puncin mediante aguja de acero o plata en el cuer-
po humano con el objetivo de estimular puntos especficos de la piel,
localizados en determinados canales bioelctricos o meridianos, para
promover un balance en la energa del organismo con el fin de aliviar
dolor o controlar crisis.
Termopuntura. Cuando se sensibiliza por medio del calor un
meridiano del cuerpo humano.
Moxibustin. Esta tcnica basa su influencia en la utilizacin
del calor sobre los puntos meridianos. Con este fin se emplean dife-
rentes tipos de Moxas, tales como cigarros de Moxas; el cono de
Moxa es una hierba ardiente (constituida por hierba seca y triturada,
la Artemisa vulgaris). Se emplea para tonificar y calentar.
Fangoterapia. Tratamiento por aplicacin de fango de las aguas
medicinales. El fango, barro o peloides, puede ser mineral, de tierras
volcnicas o con alto contenido de azufre para tratamiento de enfer-
medades cutneas, reumticas u otras afecciones.
Las ventosas. Esta tcnica tiene como fin ejercer influencia en
puntos y zonas afectadas mediante aspiraciones. Se emplea en el
tratamiento de sndromes tales como reumatismo, las artralgias, el
asma, la parlisis facial perifrica y las contracturas musculares.
Teraputica medicamentosa
Cuando en el tratamiento de las enfermedades se emplean dro-
gas o medicamentos.
Medicamentos o drogas. Son las sustancias o mezclas de sus-
tancias que en la experimentacin animal, y en la clnica ha resultado
til para el tratamiento de las enfermedades o su prevencin.
Indicacin mdica. Es la orden facultativa indicada para cada
enfermedad con medicamentos especficos segn la afeccin. Ejem-
plo: la insulina en el tratamiento para diabticos.
De acuerdo con su naturaleza los medicamentos pueden ser: na-
turales y sintticos.
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- Naturales. Son los que se obtienen a partir de la actividad vital de
microorganismos y de fuentes naturales. Se clasifican por su origen en:
. Animales. Son productos que se obtienen de animales, pol-
vos de rganos (tiroides) de hormonas (insulina, hormonas sexua-
les).
. Vegetales. Son productos obtenidos a partir de la extraccin
de los principios activos de races, tallos, hojas, flores, semi-
llas y frutos de las plantas. En ocasiones se emplea el vegetal
ntegro para la obtencin del constituyente activo. Como la
belladona (atropina), la digital digitoxina y otros.
Los principios activos de drogas de origen vegetal, en muchos
casos, son de composicin qumica muy compleja; algunos
llegan a tal grado que no se conoce con certeza su composi-
cin exacta y en otros casos, el valor teraputico de estas
drogas de origen vegetal se debe a uno o ms principios acti-
vos contenidos en una o ms partes de las plantas. Ejemplo: la
atropina, que se halla en las hojas de varias plantas del grupo
de las belladonas.
. Minerales. Son sustancias que se purifican tales como el azu-
fre, el yodo y el magnesio.
- Sintticos. Son los productos que se obtienen por sntesis qumi-
ca total (Laboratorio). Ejemplo: aspirina y propanolol.
. Semisintticos. Son los que se obtienen por sntesis parcial,
o sea, por modificacin qumica de los productos naturales.
Ejemplo: el ampicilln.
Ejemplos de medicamentos obtenidos de diferentes naturale-
zas son: el estradio que es un estrgeno natural obtenido del
ovario; el etinil que es un estrgeno semisinttico obtenido a
partir del estradiol; el dietilestilbestrol de accin farmacolgica
similar, son estrgenos sintticos.
Formas farmacuticas. Se denominan as a los productos que
se elaboran a partir de las drogas para poder ser administrados al
organismo con una dosificacin adecuada.
Segn su mtodo de preparacin se dividen en 2 grandes grupos:
1. Formas industriales que son las que prepara la industria farma-
cutica, por ejemplo la penicilina (bulbos).
2. Formas de prescripcin que pueden ser: galnicas cuan-
do se refiere a una frmula que se describe en la farmacopea o
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formularios, por ejemplo las soluciones de argirol o magistra-
les cuando la preparacin se elabora siguiendo instrucciones
del mdico; podemos ejemplificar con algunos preparados
usados en dermatologa.
Las formas farmacuticas, atendiendo a su aspecto fsico se
clasifican en:
1. Slidos como son los polvos, las tabletas, los granulados, las
cpsulas, las perlas, las grageas, los vulos, los supositorios, las
tabletas vaginales, los trociscos.
2. Semislidos cuando nos referimos a los ungentos o a las poma-
das, a las cremas, pastas y jaleas.
3. Lquidos como son los jarabes, los elxires, las tinturas, los ex-
tractos, las suspensiones, las emulsiones, las lociones, las
ampolletas, los colirios y las gotas pticas, nasales, colutorios,
champes, infusiones linimentos, y decocciones.
4. Gaseosos como son los aereosoles y los gases anestsicos.
Para un mejor estudio, los dividiremos de acuerdo con su va de
administracin.
Preparados o formas farmacuticas para la va oral: slidos y
lquidos.
Formas slidas para la va oral
Los granulados estn constituidos por una mezcla de polvos
medicamentosos en forma de granos irregulares. En ciertos casos se
preparan adicionndole sustancias como cido ctrico, tartrico y bi-
carbonato de sodio, de manera que al disolverse en agua, liberen
CO
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, este tipo de granulado se denomina efervescente.
Las cpsulas son cilindros dobles de gelatina dura, que encajan
uno dentro del otro y contienen polvos o mezclas de polvos. Se utili-
zan para enmascarar el sabor de los frmacos y preservarlos de la
humedad y la luz, adems facilitan su dosificacin. El contenido de
las cpsulas tambin puede ser lquido.
Las perlas no son ms que preparados farmacuticos de forma
esfrica que contienen en su interior lquidos oleosos y de sabor des-
agradable o irritantes de las mucosas, como el aceite de hgado de
bacalao, clofibrato.
Las tabletas son comprimidos o pastillas que se obtienen por
compresin de varios polvos en mquinas especiales llamadas
tableteras. Pueden contener uno o varios polvos activos mezclados
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con sustancias inertes necesarias en la tcnica de elaboracin; sus
objetivos son aglutinar, y desintegrar la tableta una vez ingerida para
facilitar la liberacin de sustancias activas. Pueden ser ranuradas.
Las grageas no son ms que tabletas comprimidas de forma
ms o menos esfrica, recubiertas con capas de azcar coloreadas,
capaces de enmascarar sabores desagradables y de preservarlas de
la humedad y la luz. Cuando contienen drogas irritantes que se pue-
dan inactivar con el jugo gstrico se recubren con pelculas de sus-
tancias capaces de resistir la accin del jugo gstrico para que no se
desintegren en el medio estomacal sino en el intestino delgado. Esta
cubierta se denomina capa entrica.
Los polvos son formas farmacuticas constituidas por uno o
varios medicamentos divididos finamente; no deben ser higroscpicos,
pueden presentarse en varios tipos de envases y pueden ser adminis-
trados por la va oral y tpicamente (sobre piel y mucosa e insuflados
en vagina), por ejemplo, los alcalinos que se suministran por va oral.
Los trociscos son aquellas tabletas comprimidas de gran tamao
y dureza destinados a ser disueltos en la boca en forma lenta. Su
accin es tpica sobre la mucosa de la orofaringe, podemos mencio-
nar los trociscos de tirotricina.
Formas lquidas para la va oral
Los jarabes son preparados lquidos que estn constituidos por
la disolucin de sacarosa en agua. Se utiliza como correctivo del sa-
bor, o para mantener en suspensin slidos insolubles debido a su
viscosidad. Cuando contienen en solucin drogas activas se denomi-
nan jarabes medicamentosos como el jarabe de cloruro de amonio.
Los elxires son las soluciones hidroalcohlicas de sustancias me-
dicinales, edulcorados y aromatizadas que contienen entre 12 y 20 %
de alcohol, enmascaran el sabor y el olor de muchas drogas; pode-
mos mencionar el elixir de reserpina o el de fenobarbital.
Las tinturas son preparados farmacuticos constituidos por una
solucin alcohlica o hidroalcohlica de principios activos de drogas
vegetales o sustancias qumicas, como son la de belladona y la de
yodo. Las tinturas de sustancias qumicas se administran por va ex-
terna.
Las suspensiones son preparados lquidos cuyos principios ac-
tivos son insolubles y logran suspenderse en este mediante agentes
estabilizadores o suspendentes tales como goma arbiga y CMC
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tragacanto; mencionaremos la de hidrxido de aluminio. Siempre
deben agitarse bien antes de su uso.
Las gotas son soluciones acuosas e hidroalcohlicas de diferen-
tes drogas para ser administradas por va oral. Por ejemplo: las gotas
de clorpromacina.
Los extractos son aquellos concentrados slidos de origen vege-
tal obtenidos por extraccin o disolucin de los principios activos de
las drogas naturales con el disolvente apropiado, como alcohol o agua
y que despus eliminan el disolvente por evaporacin, de forma que
quede un extracto semislido o slido.
El extracto fluido es un preparado lquido de drogas vegetales
que se obtiene mediante un proceso denominado percolacin. El proce-
so de percoleccin es semejante al goteo clsico para preparar caf.
Las emulsiones son mezclas de un aceite y agua, que se prepa-
ran de manera que el aceite quede suspendido en el agua en forma de
pequeas gotitas como ocurre con el aceite de hgado de bacalao.
Las infusiones son preparados lquidos, que se obtienen cuando
se vierte agua caliente sobre la droga vegetal escogida, para obtener
una solucin acuosa de sus principios activos, hidrosoluble, dejndolo
actuar durante un corto tiempo (t negro y tilo).
Se conocen como decocciones o cocimientos a los preparados
que se obtienen cuando se hierve la droga cruda en agua durante 15
minutos, y se filtran luego si es necesario para su ingestin.
Los apifrmacos son los frmacos que se preparan teniendo
como base la miel o jalea real.
Los fitofrmacos son los obtenidos a partir de la separacin de
los principios activos de las plantas.
Los colutorios son soluciones antispticas para el uso en las
encas y la pared interna de la boca y la faringe.
Formas farmacuticas para utilizar por va rectal
Los supositorios son preparados farmacuticos slidos, con for-
ma de huso o de bala, para ser introducidos a travs del esfnter del
ano. Estn constituidos por una base fusible a la temperatura natural
del cuerpo, al que se le adiciona la sustancia medicamentosa; pode-
mos mencionar la dipirona en supositorios.
Formas farmacuticas para la va parenteral
Incluyen las soluciones y suspensiones estriles en envases
especiales que estn destinados a ser inyectados debajo de la piel,
dentro de los msculos o tratndose de una solucin acuosa, directa-
mente en el torrente circulatorio.
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Tambin, para la va intramuscular se utilizan aceites fijos como
el de oliva, el de algodn, o el de man como vehculos de sustancias
medicamentosas cuando es necesario inyectar medicamentos cuya
disolucin en agua es imposible.
Las soluciones inyectables deben tener como requisitos ser l-
quidos estriles, libres de pirgenos, isotnicos y de pH que se acer-
que lo ms posible a la neutralidad.
Los inyectables se presentan adems en forma de polvo seco, a
los que se le agrega un vehculo en el momento de administrarse.
Ejemplo de ello tenemos la penicilina y la estreptomicina.
Las ampolletas son recipientes de vidrio sellados al calor y con
un extremo terminado en punta para facilitar su apertura y extraccin
del contenido; sus capacidades varan 1; 2; 5; 10; 20; 50 mL. Consti-
tuyen recipientes de dosis nica.
Los bulbos son frascos de vidrio con tapas de goma perforable
para hacer extracciones parciales del medicamento en el que se con-
serva estril el resto de la preparacin; sus capacidades pueden va-
riar desde 1 hasta 50 mL.
Conocemos como frascos de suero los que contienen gran volu-
men (100, 250, 500, 1 000 mL) de solucin; para su administracin se
requiere de un equipo especial de goteo, se utiliza la va endovenosa
(venoclisis), la subcutnea (hipodermoclisis) o la intramuscular (mioclisis).
Los liofilizados son preparados farmacuticos inyectables ela-
borados con tcnicas especiales, los cuales consisten en desecar la
solucin del medicamento a baja temperatura (-50 C) y alto vaco.
Estos productos se conservan estables por largo tiempo, durante un
perodo mayor de 5 aos; en el momento de ser inyectados se
reconstituye la solucin aadiendo el solvente dentro del recipiente y
se activa la solucin. A partir de ese momento comienza a contarse
la fecha de expiracin.
Formas farmacuticas por la va inhalatoria
Los aerosoles son dispersiones finas de un lquido o slido en un
gas en forma de niebla. Se administra por inhalacin mediante
nebulizadores que pueden manejarse con una pera de goma o con un
aparato compresor de aire o tubo de oxgeno comprimido.
Formas farmacuticas para uso externo
Los ungentos o pomadas son preparados farmacuticos cuya
consistencia untuosa permite ser aplicados fcilmente sobre la piel y la
mucosa. Estn compuestos por uno o varios constituyentes activos y un
excipiente o base que pueda ser vaselina, lanolina, carbowax, el cual
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les proporciona cuerpo y consistencia. Estos preparados estn
contraindicados en heridas infectadas por formar sobre stas una
capa aislante que favorece el desarrollo de grmenes anaerobios como
el del ttano y la gangrena.
El champ antisptico es una solucin espumosa, a la que se le
incorporan agentes bacteriostticos y detergentes para el tratamiento
de las afecciones del cuero cabelludo.
Las pastas son similares a los ungentos, pero por tener mayor
proporcin de sustancias medicamentosas slidas en forma de polvo,
poseen mayor consistencia que las anteriores.
Las cremas son preparados semislidos medicinales o inertes,
similares a los ungentos, pero de menor consistencia y cuya base es
por lo general, emulsionada y en ocasiones de tipo hidrosoluble.
Las jaleas son preparaciones semislidas de consistencia y as-
pecto gelatinoso, para aplicacin externa, generalmente en mucosas.
Las lociones son preparados lquidos que se aplican sin friccin
sobre la piel y que pueden ser una solucin, una suspensin astringen-
te o una emulsin. Al evaporarse el disolvente deja sobre la piel las
sustancias medicamentosas que se encontraban suspendidas o di-
sueltas. Ejemplos: locin de zinc y locin de zinc y calamina.
Las soluciones de medicamentos irritantes en un medio oleoso,
jabonoso o alcohlico son conocidas como linimentos.
Los colirios no son ms que soluciones estriles de sustancias
medicamentosas destinadas a ser instaladas en la conjuntiva ocular;
que no deben ser aplicados en un volumen mayor de 2 gotas porque
pueden ser irritante.
Las gotas son soluciones acuosas u oleosas destinadas a ser
aplicadas en pequeos volmenes mediante el gotero; si se utilizan
para tratar afecciones de las fosas nasales se llaman gotas nasales y
si se aplican en el conducto auditivo externo se denominan gotas
ticas,
Los emplastos son aquellas mezclas de resina, cera o pasta que
se extienden sobre un lienzo para fijarlos sobre la superficie de la piel.
Los vulos son similares a los supositorios; su diferencia est en
la forma oval y en su administracin, que es por va vaginal. Ejemplo,
sulfamida vulos. Es conveniente aplicarlos de noche para obtener
una accin ms prolongada.
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POSOLOGA
Es la parte de la teraputica que estudia las dosis o dosificacin
de los frmacos.
LA METROLOGA
Es la parte de la farmacologa que trata el peso y medidas que se
emplean para los medicamentos; para mayor comprensin de las do-
sis indicadas es necesario recordar las medidas de peso y volumen.
Peso
1 kg =1 000 gramos (g)
1 g = 1 000 miligramos (mg)
1 kg = 2,2 libras (lb)
Volumen
1 Litro (lt) = 1 000 mL
1 mL = 20 gotas aproximadamente
1 mL = 1 cc
1 cucharada (cda.) = 15 mL
1 gotero = 1 mL
1 gotero = 20 gotas
1 cucharadita = 5 mL
1 gota = 0,06 0,1 mL
DOSIS
Cantidad de medicamento o droga que se administra a un ser
vivo para producir un efecto determinado de una sola vez. Por
ejemplo: 0,5 g - 20 mg - 15 mg 0,4 mL.
Hay diferentes tipos de dosis:
Dosis teraputica. Denominada dosis ptima o efectiva: es la
dosis que produce el efecto teraputico, sin ningn signo desfavora-
ble. Se encuentra situada entre la dosis mxima y la mnima.
Dosis mxima. Es la mayor cantidad de una droga que puede
tolerarse sin que aparezcan signos de toxicidad y la dosis mnima es
la menor cantidad de una droga capaz de producir efectos apre-
ciables.
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Dosis txica. Es la cantidad de droga que al ser administrada
muestra signos de toxicidad.
Dosis letal. Es la dosis mnima de droga que puede producir la
muerte.
Dosis letal media (DL/50). Es la mnima cantidad de droga
que administrada en animales de experimentacin, produce la muerte
en el 50 % de los casos.
Dosis de carga o de ataque. Es la dosis que permite alcanzar
rpidamente una concentracin plasmtica estable del frmaco y
necesaria para lograr el efecto proyectado.
Dosis de mantenimiento o de sostn. Es la dosis que permite
mantener una concentracin estable del frmaco en el organismo.
Dosis unitaria. Es la dosis de medicamentos que se solicita para
cada paciente hospitalizado y que se expende en la farmacia de for-
ma individual en dependencia de la frecuencia con que est indicado
el frmaco.
FARMACOCINTICA. ABSORCIN, DISTRIBUCIN Y
EXCRECIN DE LOS MEDICAMENTOS
Cuando se prescribe un frmaco se espera el efecto de ste
sobre el organismo; sin embargo, desde el momento en que se admi-
nistra el frmaco hasta que aparecen los primeros efectos de su ac-
cin, ste va a sufrir modificaciones para poder ser asimilado en los
sitios de accin. La farmacocintica es la rama de la farmacologa
que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales una
droga o frmaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso,
en conjunto, se denomina transferencia que tiene varias fases o pro-
cesos: absorcin o entrada del soluto en la circulacin desde el lugar
de administracin; distribucin o traslado del soluto de la sangre a los
tejidos, biotransformacin o transformacin metablica y la excre-
cin o salida del organismo.
Absorcin
Es el proceso fisiolgico por medio del cual una sustancia es
capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del
organismo. La absorcin puede ser mediata o inmediata. En la prime-
ra, la sustancia debe atravesar barreras de seleccin por ejemplo,
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el tracto digestivo en la va oral y tambin la va intramuscular; en la
inmediata, no existen barreras selectivas, como la va endovenosa.
Las vas de administracin son los lugares por donde se suminis-
tran las drogas. Las drogas o medicamentos pueden actuar local-
mente en el punto de aplicacin o bien en rganos internos en los que
se ejercen una accin sistmica o general; es necesario en estos
casos que penetren en la circulacin.
El transporte a travs de las membranas puede ser por difusin
simple o pasiva cuando no requiere energa y se realiza en favor de
un gradiente de concentracin; las sustancias no ionizables y
liposolubles son las que atraviesan mejor las barreras. Es la forma de
transporte ms frecuente del organismo. La difusin facilitada no
depende de la energa, la sustancia se une a una molcula transporta-
dora y ocurre a favor del gradiente. Ocurre a mayor velocidad; es un
mecanismo selectivo y saturable.
El transporte activo requiere energa, es un mecanismo saturable
y relativamente selectivo, ejemplo de ello es el transporte de sodio
hacia el exterior de las clulas.
Entre los factores que pueden influir o modificar la obstruc-
cin de las drogas tenemos: la solubilidad, la velocidad de disolu-
cin, la concentracin de la droga, la circulacin en el sitio de absor-
cin, la superficie de absorcin, la asociacin con otras drogas y las
vas de administracin. En dependencia de stas se modificar el
tiempo que media entre el movimiento de incorporacin del medica-
mento en el organismo y su llegada a la sangre.
Solubilidad. Las drogas administradas en solucin acuosa se
absorben ms rpidamente que aqullas que se administran en solu-
ciones oleosas, suspensiones, o forma slida por ejemplo la adrenalina
o epinefrina en solucin acuosa u oleosa.
Velocidad de la disolucin. En dependencia de la forma de
presentacin del frmaco variar la velocidad de disolucin, pudiendo
ser un factor limitante para su absorcin. Las drogas acdicas que se
absorben lentamente en el pH del jugo gstrico son un ejemplo de lo
anterior.
Las sustancias altamente insolubles no se absorben a travs del
tracto digestivo.
Concentracin de las drogas. A mayor concentracin de las
drogas, mayor absorcin. Las drogas ingeridas o inyectadas en so-
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luciones de alta concentracin se absorben ms rpidamente que las
que se administran en soluciones poco concentradas.
Circulacin en el sitio de absorcin. La aplicacin de masaje
o calor local produce un aumento en el flujo sanguneo, con lo cual
aumenta la absorcin local de la droga. Por el contrario, cuando se
produce una vasoconstriccin habr una disminucin del flujo sangu-
neo, que dar lugar a un enlentecimiento de la absorcin. De acuer-
do con la vascularizacin que tenga el sitio de aplicacin del frmaco
estar ms o menos favorecida la velocidad de absorcin de las dro-
gas.
Superficie de absorcin. Estar en dependencia de la va de
administracin del frmaco y la extensin de la zona de aplicacin.
Por ejemplo, los gases anestsicos se absorben rpidamente en el
epitelio alveolar de los pulmones debido a la extensa superficie.
Asociacin con otras drogas. Estas pueden favorecer o no la
absorcin, en dependencia del tipo de sustancia empleada, por ejem-
plo, los anticolinrgicos diminuyen la motilidad gastrointestinal y
favorecen la absorcin de la digoxina pero si administramos
tetraciclina e hidrxido de aluminio (Alusil) se disminuir la ab-
sorcin de la primera.
Vas de administracin. Es fundamental la va de administra-
cin en la absorcin del frmaco, ya que en dependencia de sta la
absorcin estar ms o menos favorecida. Cuando se desea obtener
una absorcin mediata se emplearn: la va oral, la subcutnea, la
drmica o la intramuscular porque el frmaco tiene que atravesar la
barrera biolgica; si se desea una absorcin inmediata se utilizar la
va endovenosa, donde el medicamento se administra directamente
en torrente sanguneo.
Biodisponibilidad. No es ms que la rapidez y magnitud de la
absorcin de una droga en una forma medicamentosa determinada,
administrada generalmente por va oral. La biodisponibilidad est de-
terminada por el grado en que una droga se absorbe a partir de una
forma farmacutica dada.
Los medicamentos absorbidos llegan a la sangre, y sta es la
encargada de llevarlos a los distintos rganos y tejidos disueltos en el
plasma [o unidas con las protenas plasmticas], pero las partes disuel-
tas no unidas a las protenas son la que tienen actividad teraputica.
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Distribucin
Es la velocidad de distribucin de las drogas y estar en depen-
dencia de caractersticas fisicoqumicas, el gasto cardaco, la perfu-
sin vascular, la permeabilidad de las membranas a las drogas y de la
relativa particin de las drogas entre el tejido y la sangre.
Caractersticas fisicoqumicas de las drogas. Las drogas
liposolubles atraviesan las membranas y se distribuyen de forma rpi-
da por todos los compartimentos celulares, corazn, cerebro y otros
tejidos con buena perfusin; lentamente por los msculos, y por los
tejidos adiposos, mucho ms an.
Muchas drogas se acumulan en los tejidos a mayor concentra-
cin en el plasma, por lo que ste constituye un reservorio que pro-
longa el efecto de las drogas. Hay drogas capaces de desplazar a las
protenas plasmticas de sus uniones y aumentar el efecto
farmacolgico y su toxicidad, slo la parte soluble no unida a las pro-
tenas es farmacolgicamente activa, ejemplo de ello es la digitoxina.
Gasto cardaco y perfusin vascular. De acuerdo con la ma-
yor perfusin vascular del tejido se alcanzar una rpida distribucin
de la droga; por ejemplo, el corazn y el hgado tienen una rica perfu-
sin vascular mientras que en el tejido adiposo la perfusin es muy
pobre.
En pacientes con shock hipovolmico o insuficiencia cardaca
congestiva la perfusin vascular y el gasto cardaco estn disminui-
dos lo cual implica que la velocidad de distribucin est disminuida
tambin.
Permeabilidad de las membranas a las drogas. De acuerdo
con sus caractersticas fisicoqumicas, las drogas pueden o no atra-
vesar la membrana celular y mejorar o enlentecer su captacin celular.
METABOLISMO DE LOS MEDICAMENTOS
Las drogas no permanecen en el organismo indefinidamente, sino
que sufren una serie de cambios bioqumicos, o sea, transformacin
metablica mediante las cuales se hacen ms hidrosolubles, ms po-
lares y de ms fcil eliminacin, por lo que disminuirn su potencia y
su toxicidad. La biotransformacin se produce mediante procesos
enzimticos intracelulares que dan lugar a la formacin de sustancias
farmacolgicamente ms activas que la original (activacin), o dan
lugar a metabolitos con poca o ninguna accin (inactivacin).
26
El lugar y el mecanismo de biotransformacin. Los proce-
sos de biotransformacin o transformacin metablica son: oxida-
cin, reduccin, hidrlisis y conjugacin o sntesis de las drogas;
se efectan en la glndula heptica, plasma sanguneo, rin y en
menor escala, en todos los tejidos de la economa.
Oxidacin. Mediante este mecanismo se modifican muchos al-
coholes primarios, anillos aromticos y aminas. Por ejemplo el etanol,
sustancia consumida por el hombre, en la detoxifriccin, pues sus
productos no se excretan sino que son metabolizados, se convierten
en aldehido actico por la deshidrogenasa alcohlica y ste a su vez
en acetil CA.
Reduccin. Enzimas microsomales hepticas y de otros tejidos
catalizan la reduccin de muchos componentes nitrogenados.
Hidrlisis. Las enzimas hidrolticas se encuentran sobre todo en
el plasma y en el hgado. El cido acetil saliclico (aspirina) se des-
compone por hidrlisis en actico y cido saliclico. Este ltimo en el
verdadero agente farmacolgico.
Conjugacin. Consiste en el acoplamiento de una sustancia ex-
traa al organismo con un compuesto metablico normal, denomina-
do agente de conjugacin. Los productos de la reaccin de la conju-
gacin son habitualmente ms polares y pueden excretarse ms f-
cilmente por la orina o la bilis.Mediante estas reacciones se eliminan
sustancias extraas y tambin productos de las actividades
metablicas normales tales como, la bilirrubina, hormonas esteroides
y otros.
Principales vas de excrecin
Los medicamentos, una vez metabolizados, se excretan. Cada
medicamento se elimina de modo caracterstico. Los principales r-
ganos de excrecin son: rin, pulmn y tubo digestivo, incluida la
secrecin biliar.
La excrecin renal. Es el proceso ms importante de elimina-
cin de las drogas y su velocidad de excrecin estar en funcin de la
concentracin del frmaco, la velocidad de absorcin y la va de ad-
ministracin; podemos ejemplificar mencionando las vitaminas y los
antibiticos.
27
La excrecin en el tubo digestivo. El intestino grueso, a tra-
vs de las heces fecales, constituye una va lenta. Por la saliva se
excretan pequeas porciones de yoduros y metales pesados. Por el
hgado, mediante la bilis, se excretan medicamentos como estricnina,
penicilinas, tetraciclinas y la kanamicina. Tambin se eliminan yoduros
y metales pesados. Muchas de las sustancias excretadas por la bilis
se vuelven a reabsorber en el intestino delgado mantenindose de
esta forma la accin del medicamento durante un tiempo prolongado;
a ese mecanismo se le denomina circulacin interheptica.
Excrecin mamaria. Por la leche materna se eliminan diversos
medicamentos que han sido administrados a la madre. Las drogas
bsicas se eliminan en mayor proporcin que las cidas y tambin se
eliminan los frmacos con molculas hidrosolubles pequeas.
Como ejemplos de frmacos que pasan a la leche materna tene-
mos el alcohol, los barbitricos, las sulfonamidas, los salicilatos, la
eritromicina, los alcaloides (morfina y nicotina) y los anestsicos
generales.
Excrecin por va pulmonar. Es una va de eliminacin rpida
de acuerdo con la superficie tan extensa que ocupan los pulmones,
como ocurre con los anestsicos generales voltiles.
Otras vas de excrecin menos importantes desde el punto de
vista cuantitativo son el sudor y las lgrimas, adems de la leche
materna.
FACTORES QUE MODIFICAN LA RESPUESTA
DEL ORGANISMO FRENTE A LOS MEDICAMENTOS
Existen numerosos factores capaces de modificar las respuestas
de los medicamentos y que debemos tener en cuenta al emplearlos;
estos factores son: las particularidades inherentes a cada sujeto, las
vas de administracin del medicamento, la velocidad de absorcin y
eliminacin del medicamento, la cantidad de medicamento (dosis)
empleado en funcin del tiempo y las asociaciones medicamentosas
(que estudiaremos en el captulo nmero cuatro).
Particularidades inherentes a cada sujeto. Son muchos los
factores que intervienen en la determinacin de los factores biolgi-
cos como consecuencia de la interaccin de un agente qumico con
un organismo viviente. Entre estos factores tenemos la edad, el sexo,
el peso y superficie corporal, la raza o grupos tnicos, los factores
28
psicolgicos, las enfermedades asociadas y la sensibilidad in-
dividual.
La edad. Con frecuencia, los nios y los ancianos son
hipersensibles a los frmacos. El lactante de muy corta edad es ms
vulnerable a los efectos de los frmacos por la inmadurez de sus
mecanismos enzimticos de biotransformacin, por inmadurez de
los riones para la excrecin de los frmacos y por el desarrollo
incompleto de la barrera hematoenceflica; adems son sensibles a
los efectos farmacolgicos por las diferencias en tamao y peso cor-
poral.
En el anciano se observa un deterioro normal de la integridad de
los diversos rganos y sistemas involucrados en la absorcin y eli-
minacin de los medicamentos, es por esto que las reacciones adver-
sas que pueden presentarse a los medicamentos son ms frecuentes
entre ellos, estando el mayor por ciento entre 70 u 80 aos.
El sexo. Las respuestas a las drogas no se comportan de igual
forma en el hombre que en la mujer, a causa de que la constitucin
anatmica la mujer presenta mayor proporcin de tejido adiposo que
el hombre, lo cual retarda el proceso de oxidacin de las drogas. Por
ejemplo, la morfina produce en la fase de excitacin mayor respues-
ta en la mujer. Es indispensable considerar en la mujer los cambios
fisiolgicos durante la menstruacin, la gestacin y la lactancia.
El peso y la superficie corporal. Una cantidad dada de un fr-
maco ha de ser ms eficaz en los individuos ligeros que en los corpu-
lentos y, en general, para producir efectos de intensidades equiva-
lentes, se requiere menor cantidad de frmacos para un sujeto pe-
queo que para uno grande.
La raza o los grupos tnicos. Algunos factores hereditarios
son frecuentes en ciertos grupos tnicos, lo cual motiva que algunos
individuos de determinadas razas sean ms sensibles que los otros, a
los efectos de ciertas drogas, por ejemplo la primaquina, medica-
mento antipaldico, es capaz de producir anemia por hemlisis en
algunos individuos de raza negra, debido a que genticamente tie-
nen una diferencia en la enzima glucosa-6 de hidrogenasa, esencial
para mantener la integridad de la membrana del eritrocito.
Otro caso de anormalidad gentica de la biotransformacin de
frmacos en el hombre es el de la isoniacida, agente que se utiliza en
el tratamiento de la tuberculosis.
29
Los factores psicolgicos. El estado psicolgico y emocional
de un individuo puede influir en el efecto de la droga que se le admi-
nistre. Ej.: La accin de un placebo (sustancia inerte sin valor
farmacolgico) est en dependencia de lo que espera el paciente de
ste, y se observan modificaciones de la sintomatologa subjetiva en
el paciente de forma satisfactoria.
Las enfermedades asociadas. La existencia de algn proceso
patolgico puede modificar la respuesta a los medicamentos, por lo
que hay que tener especial cuidado al tratar a pacientes con determi-
nadas enfermedades tales como insuficiencia renal, heptica y otros.
El hierro, por ejemplo, en presencia de anaclorhidrina no ejercer su
accin antianmica cuando se administra por va oral, ya que el hie-
rro, para ser absorbido, necesita la presencia del HCL gstrico.
VARIACIN DE LA SENSIBILIDAD INDIVIDUAL
FRENTE A LOS MEDICAMENTOS
El efecto acumulativo. Se dice que una droga tiene una accin
acumulativa cuando su eliminacin y/o catabolismo son relativamen-
te lentos y la respuesta completa resulta de la suma de 2 ms dosis.
Por ejemplo, el digital en el tratamiento de la fibrilacin auricular
El saturnismo aparece por el contacto repetido de sales de plomo
con la piel y su lenta eliminacin; las sales de plomo y otros metales
tienen accin acumulativa sobre los tejidos.
La tolerancia. Es la propiedad que posee un organismo de so-
portar, sin manifestar sntomas de intoxicacin, dosis de una sustan-
cia dada, habitualmente nocivas para otros organismos. En general
puede decirse que el organismo tolerante produce una respuesta
farmacolgica ms dbil para una misma dosis que la que se observa
en un organismo normal.
Estas caractersticas pueden ser por el empleo constante de la
droga (tolerancia adquirida) o ser natural (factor idiosincrtico o con-
gnito).
Dentro de la tolerancia adquirida debemos considerar el uso que
se hace de los vocablos habituacin y toxicomana delimitando su
significacin de acuerdo con el VII Informe Tcnico del Comit
de Expertos en Drogas que Originan Toxicomana de la OMS,
Ginebra.
30
La habituacin. Es el estado que resulta del consumo repetido
de una droga. Las principales caractersticas son: el deseo (sin llegar
a la necesidad) de continuar consumiendo la droga, a causa de la
sensacin de bienestar que ella produce; la poca o ninguna tendencia
a aumentar la dosis; cierta dependencia psquica respecto a los efec-
tos de la droga, sin dependencia fsica; posibles efectos nocivos, que
slo afectan al sujeto.
Pueden producir habituacin ciertos tranquilizantes como el
meprobamato, estimulantes o euforizantes como las anfetaminas y el
metilfenidato, el tabaco y el alcohol.
La adiccin o toxicomana. Es la necesidad irresistible de se-
guir tomando la droga y obtenerla por cualquier medio, con aparicin
del sndrome de abstinencia y lleva al individuo a una intoxicacin
peridica o crnica por el consumo repetido de dicha droga ya sea
natural o sinttica, lo cual conduce a conducta antisocial. Sus carac-
tersticas principales son: tendencia a aumentar la dosis, obtenerla
por cualquier medio, dependencia psquica y generalmente fsica con
respecto a los efectos de la droga y efectos nocivos para el sujeto y la
sociedad.
Drogas que pueden causar adiccin: morfina, cocana. Muchas
veces resulta difcil diferenciar la adiccin de la habituacin, por lo
que la OMS sustituye este trmino por farmacodependencia.
Sndrome de abstinencia. Es un conjunto de sntomas y signos,
psquicos, somticos y viscerales que se desencadenan cuando se
suprime el frmaco capaz de haber creado una dependencia fsica.
Medicamentos que pueden provocar sndrome de abstinencia: opio,
morfina, anfetaminas y otros.
Taquifilaxia. Es la administracin de dosis sucesivas de una dro-
ga y las respuestas son progresivamente menores. O sea, una tole-
rancia aguda que se manifiesta por la disminucin progresiva de la
instensidad del efecto farmacolgico.
Se diferencia de la tolerancia en que en este caso el efecto puede
incrementarse al elevar la dosis del frmaco, en la taquifilaxia, el
efecto farmacolgico disminuido no se logra superar con el incre-
mento de la dosis.
Por ejemplo, la efedrina sobre la presin arterial, inyecciones
intravenosas de una determinada dosis en el perro, al ritmo de una
hora producen modificaciones en la presin que van disminuyendo
poco a poco y desaparecen en la cuarta inyeccin; por el contrario, la
inyeccin de adrenalina a dosis repetidas, produce siempre la misma
respuesta hipertensiva.
31
Vas de administracin. Constituyen las distintas formas o
medios por las cuales hacemos llegar los medicamentos al organis-
mo; estas vas varan de acuerdo con si se desea una accin local en
el sitio donde se apliquen, o una accin sistmica, despus de dicha
droga alcance los sitios o sistemas en que ella acta.
Clasificacin. Existen 2 vas fundamentales:
- La va externa. Mediante esta va el medicamento se aplica so-
bre la superficie de la piel; o de las mucosas de aquellos orificios
naturales que no pertenezcan al tubo digestivo como son: fosas
nasales, odos,conjuntiva ocular, vagina, uretra.
- La va interna. Mediante esta va el medicamento alcanza los
rganos y sistemas sobre los cuales va a actuar.
Dentro de estas vas encontramos:
La va entrica. Constituye la va por la cual el medicamento se
pone en contacto con el tubo digestivo, a partir del cual pasar al
torrente circulatorio. Puede ser: oral, sublingual y rectal.
La va perentrica. Por esta va se administra el medicamento,
excluyendo el tracto gastrointestinal como son: va intramuscular,
endovenosa, subcutnea, intradrmica, intrarraqudea, intraarticular,
intraperitoneal, intracardaca.
La va inhalatoria. Por esta va el frmaco se pone en contacto
con el rbol bronquial, pasa de los alvolos pulmonares hacia el to-
rrente circulatorio, y se producen respuestas inmediatas o tienen ac-
cin local sobre el rbol traqueo bronquial. Drogas que se adminis-
tran por esta va: gases anestsicos; en la teraputica con
broncodilatadores mediante aerosoles para el asma bronquial.
En la va tpica:
Piel. La absorcin de los medicamentos a travs de la piel intac-
ta es pobre, por lo cual es una va reservada a medicamentos de ac-
cin local sobre sta; sin embargo, muchos medicamentos son capa-
ces de penetrar a travs de los orificios de las glndulas sudorferas y
de los folculos pilosos, cuya base posee una buena irrigacin san-
gunea y por esta va alcanza la circulacin general, y d manifesta-
ciones txicas.
Mucosas. Son estructuras muy vascularizadas que facilitan
la absorcin de los medicamentos. Ciertos medicamentos alcanzan
32
circulacin general aplicados en la mucosa vaginal, uretral,
conjuntival, nasal y producen reacciones indeseables, por lo que al
aplicar frmacos a las mucosas se debe tener presente su absorcin.
Va oral. Las ventajas de esta va consisten en su comodidad, en
su economa y facilidad de autoadministracin; la desventaja en la
irritacin gstrica que producen algunas drogas. Algunos frmacos
son inestables a pH gstrico como por ejemplo la eritromicina, otros
que son degradados por enzimas digestivas y algunos pueden formar
complejos insolubles con las comidas. Adems, otra desventaja es
que no puede emplearse esta va en los casos que existen vmitos o
cuando el paciente se encuentra inconsciente.
Va sublingual. Entre las ventajas, la droga no se expone al
contenido gstrico, se absorbe rpidamente por el torrente sanguneo
entre las desventajas, que slo pueden emplearse ciertos medica-
mentos, como por ejemplo la nitroglicerina, ergonovina; adems,
algunos pueden tener sabor desagradable y producir estomatitis por
ser irritantes.
Va rectal. Entre sus ventajas: el medicamento se absorbe rpi-
damente a la circulacin sangunea y puede administrase a pacien-
tes con vmitos, inconscientes o a nios pequeos; evita la accin
del pH y enzimas gstricas sobre la droga y se evita el paso por el
hgado.
Por esta va se administran medicamentos como la teofilina y los
antiemticos. Entre sus desventajas se destaca, el paso irregular del
medicamento hacia el interior del organismo, la incomodidad para
ciertos pacientes, la posibilidad de producir rectitis por algunas dro-
gas. Las fisuras anales, hemorroides y casos de diarreas impiden el
empleo de esta va.
Va intramuscular. Consiste en colocar el medicamento entre
las fibras musculares que estn previstas de una abundante irrigacin
sangunea. Se utilizan regiones como el cuadrante superior externo
de la regin gltea, pues si se realiza ms abajo hay peligro de puncionar
el nervio citico y provocar cuadros de impotencia funcional de la
pierna. Entre sus ventajas tenemos que la perfusin vascular es ma-
yor y la absorcin de la droga es ms rpida. Las drogas en solucin
acuosa se absorben rpidamente despus de inyecciones
intramusculares; si la droga se inyecta en solucin oleosa o suspendi-
da en otros vehculos la absorcin se hace muy lenta. Esta va permi-
te inyectar volmenes mayores a los admitidos por va subcutnea y
son menos dolorosos.
33
Va endovenosa. Sus ventajas ms evidentes consisten en que
el frmaco se pone dentro de la circulacin en un tiempo mnimo, lo
cual tiene gran importancia cuando la velocidad de accin es esen-
cial; otra ventaja es que mediante la venoclisis se pueden administrar
grandes cantidades de lquido durante un tiempo prolongado.
Se administran tambin sustancias que no se pueden absorber
bien de los depsitos tisulares o del aparato gastrointestinal.
Entre sus desventajas est que las reacciones txicas pueden
presentarse mucho ms rpida e intensamente que cuando adminis-
tramos el medicamento por otra va, ya que una vez aplicado no po-
demos retirarlo de la circulacin, por lo que se debe tener cuidado en
administrar la dosis correctamente. Nunca se administrarn por esta
va suspensiones, soluciones oleosas, puesto que causan embolismo y
adems, no sirve para la administracin crnica de drogas por el ries-
go de tromboflebitis.
Va subcutnea. Por esta va el medicamento es colocado en el
tejido celular subcutneo, rico en grasa y terminaciones nerviosas
(que constituyen los receptores del dolor) y pobre en irrigacin vascular.
Por esta va se administran medicamentos con el fin de formar sitios
de depsitos, a partir de los cuales el frmaco debe pasar al torrente
circulatorio en forma gradual por largos perodos de tiempo y prolon-
gar as su accin. Ejemplo, la suspensin de insulina lenta u otras
hormonas.
Desventajas: No deben administrarse por esta va sustancias
irritantes.
Va intradrmica. Consiste en la administracin del medicamento
en la dermis, o sea, en la zona irrigada situada inmediatamente por
debajo de la epidermis. Esta va no se utiliza para administrar medica-
mentos de accin sistmica, sino que su uso se limita a algunas vacu-
nas y pruebas cutneas de sensibilidad en alergologa.
Va intrarraqudea o intratecal. Tambin llamada subaracnoidea,
consiste en introducir en el lquido cefalorraqudeo, mediante puncin
lumbar, medicamentos que no pasan de la sangre al lquido
cefalorraqudeo, cuando se desea una accin directa sobre meninges
o el eje cerebroespinal. Ejemplo: anestsicos. Las drogas utilizadas
por esta va pueden causar efecto sistmico.
Va intraarticular. Consiste en colocar el medicamento dentro
de una articulacin, puncionando a travs de sus ligamentos protecto-
res para actuar localmente y con eficacia en procesos inflamatorios
articulares. Sus desventajas: el dolor e infeccin si no se cumplen las
normas de asepsia requeridas.
34
Va intraperitoneal. A travs de esta va se obtiene una amplia
superficie de absorcin de los medicamentos, ya que el peritoneo
(membrana que envuelve las vsceras abdominales) presenta abun-
dante irrigacin sangunea, por lo que el medicamento llega a la circu-
lacin general con tal rapidez que sus respuestas son inmediatas.
Esta va se utiliza poco en clnica porque conlleva a grandes riesgos;
sin embargo, se usa en farmacologa experimental y dilisis peritoneal.
Va intracardaca Esta va se utiliza por personal mdico en
extremos de urgencia.
Va inhalatoria. Su ventaja es la absorcin extremadamente r-
pida. Sus principales desventajas: dificultad para regular las dosis y el
hecho de que muchas drogas voltiles gaseosas irritan el epitelio
pulmonar y la mayora de las drogas administradas por aerosoles se
degluten.
Velocidad de absorcin y eliminacin del medicamento. Por
lo general, la eliminacin, igual que la absorcin sigue una cintica de
primer grado. La mayor parte de los frmacos desaparecen del cuer-
po y de la sangre a un ritmo que depende en todo momento de la
concentracin plsmatica; cuando sta es alta, el ritmo de desapari-
cin (cantidad de frmacos por unidad de tiempo) es rpida y cuando
el nivel plasmtico es bajo, el ritmo de eliminacin es lento.
Cantidad de medicamento (dosis) empleado en funcin del
tiempo. Es la relacin entre la cantidad o magnitud de la dosis de una
droga y la duracin de su accin.
REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS. CONCEP-
TO. GENERALIDADES
La Organizacin Mundial de la Salud ha definido como reaccin
adversa de un medicamento cualquier respuesta perjudicial, que no
fuere buscada y que aparece a las dosis empleadas habitualmente en
el hombre para el tratamiento, profilaxis o diagnstico de las enfer-
medades.
En consecuencia, no se considera como reaccin adversa la in-
toxicacin provocada por la ingestin voluntaria e involuntaria de do-
sis excesiva de un medicamento.
En los ltimos aos las reacciones adversas son de gran inters
debido a la frecuencia con que se presentan por varias razones:
1. Los medicamentos aparecen cada da con una actividad
farmacolgica mayor de difcil manejo y algunos con ndice tera-
putico bajo.
35
2. La vida moderna con sus tensiones hace que se haya aumentado
el consumo de medicamentos.
3. La automedicacin (cada vez es mayor el nmero de personas
que se medicamentan por s mismas).
4. La mayor parte de las reacciones alrgicas medicamentosas son
leves y no requieren suspender la medicacin pero no se debe olvi-
dar que otros pueden causar lesiones severas o resultar fatales.
Las reacciones adversas medicamentosas (RAM) pueden ser
de diversos tipos:
Hipersensibilidad, alergia o anafalaxia. En este tipo de reac-
cin adversa debe haber una exposicin previa del paciente al medi-
camento, para que su organismo pueda producir los anticuerpos,
que en las subsiguientes exposiciones sern los responsables de tal
reaccin.
Esto se interpreta como que las primeras dosis o contactos ac-
tan como sensibilizantes y las ltimas como desencadenantes.
La forma tpica de esta reaccin y al mismo tiempo grave es el
shock anafilctico.
Ejemplo: la reaccin de hipersensibilidad a la penicilina (desde
una urticaria hasta el shock anafilctico).
Idiosincrasia. Es una forma de intolerancia. Puede definirse
como una respuesta atpica de un enfermo a medicamentos que habi-
tualmente producen efectos normales al administrarse a la mayora
de las personas, y que se debe a factores genticos. Ejemplo: la ane-
mia hemoltica desencadenada por primaquina (antipaldica) en pa-
cientes cuyos eritrocitos presentan deficiencias de glucosa 6-fosfato
deshidrogenasa (en algunos individuos de raza negra).
Efecto txico. Son reacciones adversas provocadas por la ad-
ministracin de medicamentos que afectan las funciones orgnicas y
pueden ir desde sntomas leves hasta comprometer la vida del pa-
ciente. Estas reacciones adversas no son de aparicin constante.
Por ejemplo, la anemia plstica producida por el cloranfenicol, la sor-
dera provocada por la estreptomicina, la neuritis perifrica, por la
insoniacida, la hipopotasemia por diurticos, el shock anafilctico pro-
vocada por la penicilina.
36
Teratgenesis o accin teratgeno. La administracin de me-
dicamentos a mujeres embarazadas puede causar alteraciones
morfolgicas en el feto y producir en ste condiciones de deficiencia
fsica, psquica o esttica o la muerte misma debido a malformacio-
nes fetales; sobre todo, el riesgo aumenta si stos se administran
durante los 3 primeros meses del embarazo o especficamente duran-
te el perodo de embriognesis. Se ha orientado internacionalmente
realizar pruebas de teratogenicidad en animales de laboratorio a to-
dos los medicamentos y aunque existe variabilidad gentica, siempre
es una alerta que debe ser consignada en el envase: no administrar a
embarazadas, por su posible accin teratgenica. Ejemplo: los
citostticos, griserofulvina, imipramina y otros.
Superiinfeccin. Reaccin que aparece tras el uso prolongado
de altas dosis de antibitico con amplio espectro como la tetraciclina,
el cloranfenicol y otros. En condiciones normales existe un equilibrio
entre grmenes que constituyen la flora bacteriana normal.
La administracin de un antibitico de amplio espectro inhibe el
crecimiento y multiplicacin de bacterias sensibles; produce una mul-
tiplicacin normal de hongos o grmenes no sensibles al antibitico
que ocasiona una infeccin ms grave que la motivada por la admi-
nistracin de este antibitico. Ejemplo: la proliferacin de hongos
(monilias) y su localizacin en pulmones, vagina y otros.
Entre los aspectos colaterales se encuentran:
Yatrogenia. Son aquellas enfermedades provocadas por el me-
dicamento o por el mdico o personal paramdico y que incluyen
desde la actitud del mdico hasta el tratamiento indicado, la forma en
que ste se administre y forma de tratar al paciente. Esta reaccin no
cae dentro de la definicin de reacciones adversas y no se presenta
cuando se hace uso correcto de los medicamentos.
Los efectos colaterales son aquellas reacciones medicamentosas
indeseables, pero inevitables, que aparecen siempre que se emplea el
medicamento y que dependen del mecanismo de accin de la droga;
aunque pueden calificarse de molesta nunca llegan a poner en peligro
la vida del paciente como ocurre en los efectos txicos. Ejemplo: la
disminucin de las secreciones en la administracin de los
simpaticolticos, como los derivados de la belladona.
NORMAS DE ALMACENAMIENTO
Lo primero que debe saber la enfermera/o es la forma en que se
ordenan los medicamentos, los sistemas de distribucin y sus res-
ponsabilidades en cuanto a almacenamiento y distribucin de stos.
37
Desde el punto de vista de normas de conservacin o almacena-
miento de los medicamentos, se controlan aqullos que presentan
las siguientes caractersticas: higroscpicos, vencimiento,
termolbiles, fotosensibles, voltiles, estupefacientes y psicotrpicos.
Higroscpicos. Son aquellos medicamentos que sufren descom-
posicin por afectarlos la humedad, por lo que requieren para su con-
servacin ser tapados hermticamente o protegidos sus envases y de
un sitio fresco. Medicamentos higroscpicos: carbn y pepsina,
bellergofen, cloruro de potasio, gluconato ferroso, mandelanima y
aspirina.
Vencimiento. Se entiende por vencimiento el tiempo de vida til
de un medicamento a partir de la fecha de fabricacin. Una vez trans-
currida esa fecha no puede utilizarse, a no ser que mediante un an-
lisis de ste por los laboratorios de control central se encuentre apto
an y se le extienda su vencimiento. Inmediatamente que se venza un
producto debe devolverse a la farmacia.
Los medicamentos inyectables que no tienen fecha de venci-
miento una vez transcurridos 3 aos de su fabricacin, no pueden ser
utilizados. Una vez abiertas las ampolletas debe usarse el total de su
contenido, de no ser as, se desechar el resto.
Termolbiles. Son aquellos medicamentos que pueden ser afec-
tados por altas temperaturas por lo que necesitan refrigeracin.
Fotosensibles. Son aquellos medicamentos que la luz solar los
afecta, por lo que deben mantenerse protegidos, es decir, en frascos
de color mbar con tapa; en caso de no disponer de estos frascos, se
utilizar uno de color blanco revestido en papel oscuro. Ejemplos:
nitroprusiato de sodio y dioln, digoxina.
Medicamentos voltiles. Son aqullos que se convierten fcil-
mente en vapor, o sea, su evaporacin es espontnea, por tanto,
deben conservarse en recipientes firmemente cerrados y en sitio fres-
co. Podemos mencionar entre ellos el alcohol, el ter, la acetona y el
cloroformo.
Medicamentos estupefacientes y psicotrpicos. Los estu-
pefacientes son drogas que producen estupor, o sea, embotamiento
de los sentidos, analgesia y euforia; crean generalmente tolerancia y
habituacin, con sntomas carenciales por abstinencia, por lo que crean
adiccin o vicio. Se requiere un control especial.
Deben conservarse bajo llave, en sitio seguro. Todo el movi-
miento de entrada y salida debe ser registrado en el libro oficial de
38
estupefacientes y oficialmente supervisados por un inspector. Estas
drogas se denominan narcticos. Ejemplo: opio: morfina y sus deri-
vados.
Psicotrpicos. Son drogas que aumentan la actividad
psicomotora del hombre y se emplean en el tratamiento de depresin
mental o fatiga intelectual. Estn sujetas a control y se necesita para
su administracin, receta mdica con requisitos especiales. Ejemplo:
la anfetamina, el metilfenidato y el parkisonil.
Sobre la rotacin de lotes tenemos:
Lote o templa. Es el volumen de un medicamento preparado
una sola vez.
Formas de reflejar un lote:
Lote 6001
1er. dgito (6) ao de fabricacin
2do. 3ro. y 4to. dgito (001) nmero de veces que se ha fabri
cado el medicamento en ese ao; por tanto, el medicamento
fue fabricado en el ao 96 una sola vez.
Nota: Siempre se usar el lote ms atrasado.
Por ejemplo: el cloruro de amonio jarabe lote 6001 y lote 6015 se
usar primero el lote 6001.
Existen adems formas de lotes que llevan implcito la fecha de
vencimiento; esto se produce en envases de tabletas (PVC) y se
componen de 6 dgitos.
Ejemplo 745089.
1er. Dgito: Ao de fabricacin 97.
2do. y 3er. dgito (lote o templa) nmero de veces que se ha
fabricado el producto en ese ao (45 veces).
4ro. y 5to. dgito mes en que vence el producto (08) Agosto.
6to. dgito Ao de vencimiento.
Por tanto: Este producto fue fabricado en el ao 97 se fabric 45
veces durante ese ao y vence en agosto del 99.
GUA DE ESTUDIO
1. Administrar 0,2 mg utilizando una tableta de 0,6 mg.
2. Administrar 32 mg utilizando una tableta de 40 mg.
39
3. Administrar 0,1 g utilizando una tableta de 0,2 g.
4. Administrar 500 mg utilizando tabletas de 250 mg.
5. Administrar 80 mg utilizando una tableta de 0,08 g.
6. Administrar 200 mg utilizando una tableta de 400 mg.
7. Un bulbo de 10 mL contiene un total de 1 g del medicamento
(1 000 mg) Qu volumen se necesita para administrar 50 mg?.
8. La etiqueta de R-L Bb seala 1 000 000 unidades Qu volumen
debe emplearse para administrar 250 000 unidades?
9. El mpula de kanamicina seala, 100 mg por 1 mL Qu volu-
men debe emplearse para administrar 50 mg?
10. Si una penicilina sdica, se presenta en un bulbo de 5 000 000 unida-
des Qu volumen debe emplearse para administrar 3 000 000 uni-
dades?
11. La vitamina K menadiona se presenta en mpulas de 1 mL y
contiene 25 mg de menadiona sdica. Qu volumen debe em-
plearse para administrar 5 mg?
12. Qu importancia le atribuyes a la farmacologa en tu formacin
como futuro enfermero(a)?
13. El laboratorio Sal Delgado, elabor un medicamento y se llev
al laboratorio de control biolgico para analizar sus efectos. Al
realizar las pruebas en animales de experimentacin se utiliz una
do sis que caus efectos txicos en el 50 % de los animales tra-
tados y otra que caus la muerte en el 50 % de los animales en
que se utiiz. Qu nombre reciben cada una de las dosis emplea-
das en su experimentacin?
14 Explica qu factores debes considerar al administrar una dosis
de un medicamento a un paciente?
15. En la sala de medicina se encuentran hospitalizados 2 pacientes
con las siguientes indicaciones:
- Paciente A: furosemida 40 mg cada 12 horas. cido flico 3 mg
diarios.
- Paciente B: Tetraciclina 500 mg cada 6 horas.
Teniendo en cuenta los conocimientos adquiridos en dosis uni-
taria Cmo realizaras el pedido a la farmacia?
16. Menciona los procesos que intervienen en la farmacocintica.
17. Seala las ventajas y desventajas de las vas intramusculares y
endovenosa.
40
18. Cul es la diferencia entre tolerancia y habituacin?
19. Diferencia entre cocimiento e infusiones.
20. Diferencia entre toxicomana y habituacin.
21. En qu consiste la toxicomana? Qu drogas pueden produ-
cirla?
22. Define, segn la OMS, a qu llamamos reaccin adversa de
un medicamento y expresa la diferencia entre efectos colatera-
les y efectos txicos.
23. En el pedido de medicamentos de la Farmacia se reciben 3 fras-
cos de jarabe de complejo B con los siguientes lotes y fechas de
vencimiento: lote 8104 Venc 1-99, lote 7024 Venc 1-98 lote
7100 Venc 12-97.
Qu informacin te brindan estos tipos de lote?. Ordnalos para
su uso de acuerdo con tus conocimientos sobre la rotacin de
lotes.
41
CAPTULO II
Soluciones antispticas y desinfectantes
Los trminos antispticos, desinfectante y germicidas suelen em-
plearse indistintamente con mucha frecuencia, por lo que es necesa-
rio conocer el significado de cada uno de ellos.
ANTISPTICOS
Son productos qumicos que pueden ser microbiostticos o
microbicidas que se aplican a los tejidos vivos e impiden el creci-
miento de los microorganismos o los eliminan totalmente.
DESINFECTANTES
Son productos fsicos o qumicos con caractersticas
microbiostticas o microbicida que se aplican a la materia inerte.
Microbiostticos
El sufijo esttico sugiere mecanismos de accin por inhibicin o
que implica que una vez que cesa la accin, el agente biolgico pue-
de reproducirse.
Microbicida
El sufijo cida significa prdida irreversible de la capacidad de
reproduccin microbiana, por lo tanto sugieren muerte del agente
biolgico.
42
MANIOBRAS CRTICAS
Son aqullas que se introducen en lugares estriles, incluyendo
el sistema vascular.
MANIOBRAS SEMICRTICAS
Son aqullas que contactan con las mucosas o penetran a travs
de orificios naturales.
MANIOBRAS NO CRTICAS
Son las que estn en contacto con la piel intacta.
Germicida es toda sustancia que mata los microorganismos. La
accin antimicrobiana de estos agentes depende en gran medida de
la concentracin, temperatura y del tiempo de contacto. Es por eso
que concentraciones muy bajas pueden estimular el crecimiento
bacteriano, concentraciones ms altas pueden ser inhibitorias (accin
bacteriosttica) y concentraciones mucho mayores pueden matar
ciertos microorganismos (accin bactericida).
Muchos de estos agentes son dainos no slo para los
microorganismos, sino tambin para el tejido vivo con el que se pone
en contacto. Pueden ser poco efectivos en presencia de la sangre y
otras materias orgnicas, por lo que actualmente se trabaja en la
bsqueda del ideal con los siguientes requisitos.
1. Elevada actividad germicida.
2. Amplio espectro antimicrobiano.
3. Accin rpidamente mortal.
4. Eficacia en materia rganica como sangre, esputo y heces
fecales.
5. Poder de penetracin conveniente en las grietas de los tejidos.
6. Compatibilidad con los jabones o cualquier otra sustancia qu-
mica que pudiera encontrarse en el material sometido a desin-
feccin.
7. Marcada estabilidad qumica.
8. Bajo costo
43
Existen diferentes niveles de desinfeccin que nombramos a con-
tinuacin.
DESINFECCIN DE ALTO NIVEL
En condiciones estrictamente controladas este procedimiento eli-
mina virus, hongos, formas vegetativas bacterianas, incluyendo las
micobacterias (tuberculicida) y solamente admite la presencia de al-
gunas esporas bacterianas, convencionalmente consideradas no
patgenas.
DESINFECCIN DE NIVEL INTERMEDIO
Inhibe y en condiciones muy controladas destruye las bacterias
tuberculosas; elimina a la mayora de las bacterias vegetativas (de-
pendiendo de la biocarga), a la mayora de los hongos y a la mayora
de los virus, pero no necesariamente a las esporas bacterianas.
DESINFECCIN DE BAJO NIVEL
Pueden inhibirse o destruir (en la mayora de los casos) a las
bacterias en estado vegetativo y algunos hongos y virus. Este proce-
dimiento es poco confiable si se desconoce la biocarga.
SOLUCIONES ANTISPTICAS Y DESINFECTANTES
DESINFECTANTES QUMICOS DE ALTO NIVEL
- Glutaraldehdo solucin acuosa 2 % buiffecada. Tiempo de dura-
cin:30 minutos.
- Formaldehdo solucin acuosa 4 %. Tiempo de accin: 60 minutos.
- Formaldehdo solucin acuosa al 8 %. Tiempo de accin: 45 minutos.
DESINFECTANTES QUMICOS DE NIVEL INTERMEDIO
Alcohol etlico. Se emplea en la desinfeccin de la piel y de
superficies lisas. Su potencia germicida corresponde a una concen-
tracin de 70 %, 76 % y a una alta concentracin en 95 % que han
44
demostrado efectividad en la desinfeccin de la piel y tambin la
ventaja que permite el secado rpido. No son esporicidas en lo abso-
luto, poseen incapacidad de penetracin en la materia orgnica so-
bre todo las proteicas y son poco efectivos contra los virus hidroflicos
(enterovirus) por eso se clasifican en este nivel.
Tintura de yodo. Solucin hidroalcohlica de yodo. La tintu-
ra al 1 % mata el 90 % de las bacterias de la piel en 90 segundos al
5 %, en 60 segundos y, al 7 %, en 15 segundos. La solucin de tintu-
ra de yodo al 1 % en alcohol al 70 % es un antisptico efectivo para
la preparacin de la piel.
Yodo. Se considera como uno de los agentes antispticos de ms
valor. Su accin bactericida es potente y rpida. Su principal uso es
como antisptico de la piel. Los vehculos alcohlicos facilitan su
diseminacin, pero resultan ms irritantes que los acuosos.
Alcohol yodado. Es una solucin de yodo al 2,5 % en alcohol de
70 %. Se recomienda en la desinfeccin de la piel intacta y de las
manos.
Agua yodada. Solucin acuosa de 0,5 al 1 % de yodo. Se utiliza
como antisptico en la preparacin de los genitales para la toma de
muestra de cultivo, en el sondaje vesical, y en los reconocimientos
ginecolgicos. Puede tener reacciones adversas como: irritacin y
sensibilidad en piel y mucosa.
Entre los antispticos se encuentran:
Perxido de hidrgeno (agua oxigenada) 3 %. Se utiliza como
antisptico de la piel por el oxgeno naciente que deja en libertad. Su
accin es muy corta debido a que esta liberacin ocurre rpidamen-
te. Es un germicida relativamente dbil con escasa penetrabilidad.
Su valor principal est en lo til que resulta para la limpieza de heri-
das en las que la efervescencia causada por la liberacin de oxgeno
elimina los desechos de los tejidos de lugares inaccesibles.
Precauciones. Protegerse de la luz, solucin fotosensible por lo
que deben conservarse en frasco mbar.
Perxido de hidrgeno 5,6,7 %. Para la desinfeccin de superfi-
cies duras y lisas; tubos y sondas de caucho y polietileno e instrumentos
con lentes. Para la desinfeccin de estos materiales, se requiere tiempo
de exposicin o tiempo de accin de 60 minutos por inmersin o 30
minutos por aerolizacin para respiradores ciclomtricos.
Precauciones. Protjase de la luz.
45
Clorhixidrina (Hibitane). Es un antisptico catinico altamen-
te efectivo contra los microorganismos grampositivos, pero menos
activo contra los gramnegativos no es muy txico y se inactiva con
los jabones (aninicos) debido a la neutralizacin de cargas elctri-
cas. Para su empleo en superficies (paredes, puertas y ventanas,
mobiliario equipos y otros) se recomiendan concentraciones al 0,1 %
del producto.
Tambin puede emplearse en desinfeccin de instrumentales qui-
rrgicos, en cuyo caso se usar en concentracin de 0,5 % en alcohol
al 70 %. Esta solucin alcohlica es muy til para el lavado de las
manos y reas operatorias. Para mucosas y cavidades se usar en
solucin acuosa 0,01 al 0,2 % en diferentes concentraciones de acuerdo
con su uso.
Para uso de mucosa y cavidades tenemos adems: yodo
providona en solucin acuosa 0,05 %; solucin Dakin (hipoclorito)
es inestable y txico, ser indicado por el mdico.
GUA DE ESTUDIO
1. Lee el siguiente prrafo y explica si los trminos antisptico y
desinfectante estn bien aplicados:
El agua yodada se utiliza como desinfectante en la preparacin
de los genitales para la toma de muestras de cultivo,mientras que
el agua oxigenada se utiliza como antisptico dbil en heridas de
la piel.
2. Para desinfectar la mesa de reconocimiento, el enfermero (a) la
lava con jabn y solamente la enjuaga con una solucin de
clorexidina 0,1 % Es correcto el procedimiento utilizado?
La concentracin de la Solucin de clohexidina es la adecuada?
3. En el departamento de curaciones de un policlnico, observas que
la tintura de yodo se encuentra en un frasco de cristal blanco con
tapa metlica Qu haras?
4. De las siguientes soluciones seala, cul es la ms efectiva para
el lavado de las manos y en las reas operatorias:
a) alcohol al 70 %.
b) solucin alcohlica de hibitane al 0,5 %.
c) solucin alcohlica de cetrimida al 5 %.
46
CAPTULO III
Quimioterapia anticancerosa
En la actualidad, el cncer constituye una de las primeras causas
de muerte en las sociedades desarrolladas a pesar de los avances
logrados en los ltimos aos en su diagnstico y tratamiento. Se ha
demostrado la utilidad de la quimioterapia anticancerosa, como trata-
miento paliativo ms que curativo para muchas formas de cncer. A
continuacin trataremos los aspectos farmacolgicos esenciales de
los agentes ms utilizados.
CITOTXICOS O CITOSTTICOS
Son agentes qumicos capaces de deprimir la actividad metablica
de clulas cancerosas o inducir su destruccin total por accin direc-
ta o indirecta, por lo que tienen como caracterstica la capacidad de
alterar los procesos de divisin celular e inhibir el crecimiento y mul-
tiplicacin de estos tejidos. Estos agentes no slo actan sobre las
clulas cancerosas, sino tambin sobre las clulas normales en cons-
tante proliferacin.
Las indicaciones principales para el uso de los citostticos o
citotxicos son las siguientes:
1. Cuando la afeccin no est localizada en un tejido definido y s
diseminado por el organismo, por lo que la quimioterapia sea la
nica va posible en el tratamiento.
2. En el pre y posoperatorio, como auxiliar en ciruga, los niveles
teraputicos de citostticos en sangre seran tiles ante la posible
diseminacin de clulas malignas por manipulacin de la masa
tumoral durante la intervencin quirrgica.
47
3. Cuando las neoplasias se hallan en el ltimo estadio de desarrollo
y ni la ciruga, ni las radiaciones han brindado el resultado tera-
putico esperado.
Reacciones adversas. Estos frmacos se consideran el grupo
de medicamentos ms txico en la actualidad debido a su forma de
actuar. Existe muy poca diferencia entre sus dosis efectiva media y
su dosis letal media, por tales motivos, presentaremos agrupadas las
reacciones adversas ms frecuentes:
1. Mdula sea. Reduccin en la produccin de leucocitos,
eritrocitos y trombocitos, en consecuencia el paciente se vuelve
anmico, vulnerable a las infecciones y a padecer estados
hemorrgicos; tambin puede presentarse aplasia medular.
2. Sistema digestivo. Nuseas, vmitos, diarreas, y pueden apare-
cer ulceraciones; adems son manifestaciones de toxicidad la
sequedad de la boca, ulceraciones de los labios y de la mucosa
bucal.
3. Glndulas sexuales. En el hombre producen interrupcin de la
espermatognesis y en la mujer interrupcin del ciclo menstrual.
Son frecuentes las lesiones teratgenas en el feto, por lo que debe
evitarse su uso en el embarazo.
4. Piel y faneras. Alopecia, dermatitis, prurito, despigmentacin de
la piel.
Clasificacin de los quimioterpicos anticancerosos de acuerdo
con su mecanismo de accin principal:
I. Agentes alquilantes.
II Antimetabolitos.
III. Antibiticos.
IV. Productos hormonales.
V. Derivados de plantas (venenos mitticos).
VI. Otros.
I. Agentes alquilantes o radiomimticos.
Son drogas que pueden actuar sobre clulas que se encuentren
en cualquier estadio del ciclo de divisin celular, aunque mues-
tran mayor sensibilidad sobre aqullas que se encuentran en la
48
fase de sntesis. Provocan lesiones bioqumicas al sustituir el to-
mo de hidrgeno de protenas y ncleo protenas por grupos alqui-
lo (CH
3
), por lo que se desnaturaliza el ADN y se perturba la
divisin celular. Como el resultado final es semejante al producido
por los rayos X se les conoce tambin como radiomimtico.
La variabilidad en la efectividad sobre los diferentes procesos
malignos y el grado de toxicidad de cada uno de los integrantes del
grupo, est dado por las diferencias en sus estructuras qumicas y
propiedades fisicoqumicas.
En este grupo adems de las reacciones adversas comunes a
todos los frmacos citotxicos, puede presentarse hiperuricemia (au-
mento de la concentracin de cido rico en sangre).
Precauciones. No deben utilizarse en pacientes que presenten
anemia, linfopenia o trombocitopenia. No deben administrarse a em-
barazadas por su efecto teratognico.
Frmacos ms representativos del grupo. La ciclofosfamida
o endoxn se presenta en tabletas para administracin oral y en
bulbos para su administracin intramuscular (IM) o endovenosa (EV).
Se indica en la leucemia linfoctica aguda y crnica, enfermedad de
Hodgking, mieloma mltiple, carcinoma de mama y ovario.
El clorambucil se presenta en tabletas y tiene usos similares a
los anteriores.
II. Antimetabolitos.
Son compuestos qumicos que se asemejan estructuralmente al
cido flico o a las bases pirimdicas y compiten con stos al
inhibir la sntesis del DNA (cido desoxirribonucleico) e interferir
en la divisin celular.
Reacciones adversas. Se agregan en este caso la faringitis se
vera con disfagia y la hepatitis ictrica.
Precauciones. No deben administrarse a pacientes con hepato o
nefropatas, pues el metabolismo heptico y la excrecin renal
de estos productos las agrava. Como ejemplos de medicamentos
de este grupo tenemos:
a) Anlogos del cido flico: Ametoptern (metotrexate) que se ad-
ministra por va oral y parenteral en las leucemias linfocticas
agudas y carcinomas de mama, testculos, cabeza y pulmn.
b) Anlogos de la piridina: fluoracilo (5 fluoracilo) que se administra
por va endovenosa en tumores o carcinoma de mama, pncreas,
49
cuello, colon, ovario, vejiga, estmago y cabeza y en algunos tras-
plantes de rganos.
c) Anlogos de la purina: mereaptopurina que se administra por va
oral en tabletas, en las leucemias aguda, linfoctica y granuloctica.
Precauciones. Se agregan en este caso la faringitis severa con
disfagia y la hepatitis ictrica.
La microxantrona (neotolem) es una antracenadiona relaciona-
da estructuralmente con la doxonsulsicina; no est muy precisado su
mecanismo de accin, pero se ha podido establecer que ejerce un
efecto inhibitorio intenso sobre ADN y ARN con elevada accin
antineoplsica.
Indicaciones. Carcinoma de mama incluso en estado avanzado
o metastsico, linfoma de Hodgking solo o asociado con otras drogas.
Advertencias y precauciones. Se deben realizar controles
hemticos estrictos antes del tratamiento, durante ste y despus.
No se debe mezclar mitoxantona en la misma venoclisis con otros
antineoplsicos.
Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad previa a
la antraciclina o con graves trastornos hemorrgicos, lactancia y
embarazo.
Formas de presentacin: ampollas o frascos de 20 mg. Slo
se debe administrar por va EV.
III. Antibiticos.
En las ltimas dcadas van tomando importancia en la quimiote
rapia anticancerosa, sustancias capaces de bloquear la sntesis y
funcin de DNA, por provocar interferencia con la transcrip-
cin. Su accin est vinculada con la capacidad que poseen los
mismos de combinarse irrerversiblemente con el DNA nuclear.
Entre estos medicamentos se encuentra la actinomicina que se
presenta liofilizada en bulbos de 0,5 mg para su administracin
parenteral y en tabletas por va oral. Se indica en el tumor de
Wilms y en el de testculo.
IV. Productos hormonales.
Algunos productos hormonales se han empleado con buenos resul-
tados en algunos tejidos malignos. Estos preparados hormonales,
tanto naturales como sintticos han sido tiles en neoplasias malig-
nas de mamas y prstata, pues inhiben el crecimiento y la multi-
plicacin de los tejidos neoplsicos inversamente correspondientes.
50
Por ejemplo, los andrgenos para el tratamiento de carcinoma de
mama. Otros, como los corticoides, son efectivos generalmente
slo en las leucosis agudas en nios.
Las reacciones adversas y contraindicaciones se derivan de los
cuadros clnicos que provocan las hiperfunciones glandulares res-
pectivas.
Como ejemplo de productos hormonales utilizados como
citostticos tenemos:
- Progestgenos como el acetato progesterona en los carcinomas
de endometrio, inoperable posmenopusico mama y prstata.
- Estrgenos como el dietiletilbestrol en carcinoma de mama y
prstata.
- Andrgenos como el propionato de testosterona en cncer de
mama.
V. Derivados de plantas.
No podan quedar fuera productos naturales derivados de las plan-
tas como son los alcaloides. Son tiles como antineoplsicos los
alcaloides de la Vinca rasea (vinblastina y vincristina); estos
alcaloides detienen la mitosis en su estado de metafase. Se usan
con frecuencia cuando ha aparecido resistencia a los agentes
alquilantes.
La vincristina es el producto ms txico, capaz de provocar in-
cluso lesiones en los troncos nerviosos y perifricos y ocasionar
polineuritis.
Estos productos se administran por va endovenosa en la enfer-
medad de Hodgkin, algunos linfomas y en la leucemia aguda.
VI. Otros.
Existen muchos compuestos que poseen mecanismo de accin
como los agentes alquilantes; entre estos tenemos: dacarbazina
y cisplatino.
Dacarbazina. Es un compuesto sinttico que acta como agente
alquilante despus de su activacin metablica; se administra por
va parenteral. Produce nuseas intensas, vmitos y mielosupresin.
Se aplica en la enfermedad de Hodgkin.
51
Cisplatino. Complejo de coordinacin de platino. Es un comple-
jo metlico inorgnico que en la actualidad tiene uso clnico (acta
de la misma manera que los agentes alquilantes).
Los complejos de platino tienen accin sinrgica con ciertos me-
dicamentos anticancerosos.
Despus de la administracin por va endovenosa las principales
manifestaciones de toxicidad aguda son la nusea y el vmito.
Posee efecto relativo sobre la mdula sea, pero puede causar
disfuncin renal y en los nervios acsticos.
Indicacin en el cncer genitourinario, testculos, ovarios y vejiga.
Combinado con vimblastina y bleomicina ha constituido un
avance importante en el desarrollo del tratamiento para el cn-
cer testicular.
Istopos radiactivos. Estos preparados actan en virtud de sus
propiedades fsicas y no qumicas y emiten radiaciones beta o gamma
que fracturan las cadenas de DNA.
Istopos radiactivos: fosfato sdico-radiactivo, oro, istopos de
yodo radiactivo.
PRECAUCIONES GENERALES EN LA ADMINISTRACIN
DE LOS CITOSTTICOS
1. Realizar investigaciones de laboratorio semanal o
quincenalmente, con el objetivo de mantener controlados los va-
lores hemticos del paciente.
2. Tallar y pesar sistemticamente al paciente y anotar en la histo-
ria clnica el resultado obtenido.
3. Canalizar una vena de buen calibre para evitar su extravasacin.
4. Observacin estricta de las reacciones secundarias que pueda
presentar el paciente, y comunicar rpidamente al mdico, en
caso de producirse dichas reacciones.
5. Evitar que el paciente est en contacto con personas que sufran
infecciones, aunque sean simples. Ejemplo: gripe, virosis y otros,
ya que su organismo no tiene mecanismo defensivo con que com-
batir stos, debido a la leucopenia producida por la administra-
cin de los citotxicos.
52
6. Administrar antiemticos antes de comenzar la teraputica
medicamentosa indicada.
NORMAS PARA EL CORRECTO MANEJO DE ESTAS
DROGAS
1. Los citotxicos slo deben ser manipulados por personas perfecta-
mente informadas sobre: mecanismo de accin de las drogas, mane-
jo correcto, medidas para la prevencin de accidentes (eliminacin
del material e instrumental), control mdico sanitario preventivo.
2. Todos los citostticos, cualquiera que sea su forma de presenta-
cin, deben manipularse con guantes, as como los equipos que se
emplean para su administracin.
3. Para abrir las mpulas, stas deben sostenerse por debajo del
cuello con torundas de algodn, para evitar lesiones y a la vez
impedir el contacto con la solucin.
4. Si fuera necesario eliminar de la jeringuilla aire o frmaco so-
brante antes de la inyeccin, se debe colocar una torunda de algo-
dn estril suficientemente grande, sobre la punta de la aguja sos-
tenida verticalmente, e inyectar lentamente el aire o lquido so-
brante, para que el frmaco pueda ser absorbido por el algodn y
de esta forma evitar formacin de aerosoles. El frmaco que se
vierta o se derrame sobre las manos o la mesa de trabajo debe
retirarse rpidamente y las zonas cutneas que hayan podido en-
trar en contacto con el frmaco deben lavarse con agua abundan-
te y jabn, al igual que la mesa.
5. Para proteger a los colaboradores encargados de la evacuacin o
retiro del material de desecho contaminado deben depositarse en
el cubo de desperdicios solo despus de envolverse o introducirlo
previamente en recipientes seguros. Esto incluye jeringuilla, agu-
ja, gasas o algodn y guantes.
6. El manipulador no debe ni puede ser una empleada embarazada.
7. Ante la manifestacin o sospecha de sntomas conocidos como
efecto secundario de los frmacos empleados se debe consultar
al mdico lo antes posible.
El local destinado para preparar los medicamentos, debe tener
prevista una cmara de flujo laminar, donde se garantice la no conta-
minacin del manipulador. El manipulador debe vestirse con batas
53
de mangas largas, turbantes, nasobuco, espejuelos protectores y guan-
tes. Las ampolletas o bulbos que vayan a ser administrados se colo-
carn en estantes, en formol, 24 horas antes de ser utilizados.
Todos los citostticos que vayan a ser administrados en el hospi-
tal, sern preparados en el rea escogida y llevados al lugar donde
van a ser administrados conservando las reglas de asepsias y
antisepsias durante la transportacin y manipulacin.
EXTRAVASACIN DE CITOSTTICOS
Es la salida del lquido intravenoso a los tejidos adyacentes, de-
bido a factores intrnsecos del vaso o por desplazamiento de la cnu-
la fuera de ste. Los sntomas son variables y el diagnstico difcil;
su evolucin puede ser a travs de las lceras necrticas que no
curan espontneamente: necrosis, irritacin local, quemazn, picor,
dolor, eritema, hinchazn y piel fra o caliente. El tratamiento fsico
es especfico para cada citosttico; por ejemplo para la ansacrina
no se conocen antdotos ni medidas fsicas efectivas, (se ha propues-
to aplicacin tpica de dimetil sulfxidos) con la clormetina se ad-
ministra de inmediato tiosulfato de sodio, va subcutnea alrededor
de la zona en varias punciones.
GUA DE ESTUDIO
1. Solicita en la sala de ciruga o medicina los medicamentos utiliza-
dos como quimioterpicos anticancerosos. Enumralos, clasifca-
los y seala la forma de presentacin de cada uno de ellos.
2. El mdico orden a un paciente con un Hodgkin, 250 mg diarios
de ciclofosfamida fraccionados en 4 dosis. La enfermera advier-
te que cuenta con tabletas ranuradas de 50 mg cada una Cuntas
tabletas debe administrarle al paciente en cada dosis?
3. Qu cantidad de tabletas deber solicitar el enfermero o enfer-
mera a la farmacia en el caso anterior, para garantizar la cantidad
del medicamento en la sala durante 48 horas?
54
4. Por qu los citostticos o citotxicos producen numerosas reac-
ciones adversas?
5. Menciona 4 de las precauciones generales que debe tener pre-
sente el personal de enfermera en la aplicacin de los citostticos
o citotxicos.
6. Exponga algunas de las normas correctas para el manejo de los
citotxicos.
55
CAPTULO IV
Receptores farmacolgicos
Los primeros cientficos que postularon la hipottica existencia
de receptores fueron Paul Erlich (1897) y Langley (1905) a partir
de sus observaciones experimentales. El concepto ha ido evolucio-
nando y es aplicable en endocrinologa, inmunologa y biologa celular
para explicar muchos mecanismos complejos.
Hoy en da la existencia de los receptores parece indiscutible,
porque con nuevas y sofisticadas tcnicas bioqumicas se han propi-
ciado el aislamiento y la identificacin de algunos de ellos (la mayor
parte corresponde a las protenas).
Entendemos por receptor farmacolgico a macromolculas es-
pecficas de clulas u organismos que interactan selectivamente con
molculas de frmacos e inician como consecuencia una cadena de
fenmenos bioqumicos y biofsicos que se traducen en efectos fisio-
lgicos (Fig. 1).
Fig. 1. Relacin de los receptores farmacolgicos.
Dr oga Recept or
Co mplej o
dr oga -r ecep tor
Respuesta
56
Para que un frmaco interacte con su receptor deben cumplir-
se varios requisitos como especificidad y selectividad que estn de-
terminados por las caractersticas espaciales (estricas) de ambas
molculas que permitan la formacin de enlaces inicos, enlaces de
hidrgeno y fuerzas de Van der Walls de manera que el complejo
frmaco-receptor tenga la suficiente estabilidad para dar inicio a los
procesos bioqumicos. Estas uniones son reversibles. En el lenguaje
farmacolgico se designa el trmino afinidad como la capacidad
que presenta una sustancia o frmaco a unirse con un receptor (cum-
pliendo los requisitos de especificidad, selectividad y reversibilidad)
y como actividad intrnseca a la capacidad que tiene un frmaco para
estimular a un receptor y desencadenar efectos.
Estos trminos son necesarios para definir 2 conceptos bsicos
en el estudio de las interacciones frmaco-receptor:
Agonista. Droga que posee afinidad y actividad intrnseca por
un receptor, la adrenalina, por ejemplo, con el receptor adrenrgico.
Antagonista. Droga que posee afinidad, pero carece de activi-
dad intrnseca; el propanolol con el receptor adrenrgico es un ejem-
plo clsico de ello.
Ms adelante estudiaremos la clasificacin de los receptores
farmacolgicos y presentaremos los agonistas y antagonistas ms
notables de cada grupo.
Interacciones farmacolgicas. Cuando 2 o ms frmacos se
administran simultneamente pueden ocurrir interacciones entre ellos
o entre ellos y el receptor y provocar variaciones en sus efectos; por
eso se plantea que existen el sinergismo y el antagonismo.
Sinergismo. Cuando el efecto de 2 o ms frmacos administra-
dos simultneamente es igual o superior al de cada uno administrado
por separado.
Existen varios tipos, sinergismo de suma o adicin. Cuando 2
frmacos que producen efectos similares, al combinarse produ-
cen un efecto equivalente a la suma algebraica de sus efectos indi-
viduales.
E
A
+ E
B
= E
A + B
Puede ocurrir cuando las drogas actan sobre el mismo receptor
(aditivo), ejemplo fenacetina y aspirina para aliviar el dolor o cuando
las drogas actan sobre receptores diferentes (sumacin) como
codena-aspirina.
57
Sinergismo de potenciacin. Cuando el efecto conjunto de
2 frmacos es superior a la suma algebraica de los efectos indivi-
duales.
E
A + B
> E
A
+ E
B
Generalmente se presenta esta situacin cuando uno de los
frmacos modifica la distribucin, biotransformacin o excrecin del
otro. Por ejemplo, cuando la fenilbutazona desplaza a los
anticoagulantes tipo cumarol de las protenas plasmticas y aumen-
tando su disponibilidad y en consecuencia su efecto, o cuando el
probenecid disminuye la excrecin urinaria de penicilina G y
cefaloridina, lo que eleva sus concentraciones en sangre y aumenta
el efecto antiinfeccioso.
Antagonismo. Cuando el efecto combinado de 2 frmacos es
inferior al de cada uno administrado por separado.
Existen 4 tipos de antagonismos:
1. Antagonismo fisiolgico o funcional. Cuando 2 agonistas que
actan sobre puntos diferentes se contrarrestran al producir efectos
opuestos sobre una misma fundacin fisiolgica, como los
polifrmacos que contienen anticonvulsivantes (difenilhidantona
y fenobarbital) a los que se les aade cafena para interferir los
efectos hipnticos del fenobarbital.
2. Antagonismo bioqumico. Cuando un frmaco disminuye el
efecto de otro al interferir con su absorcin, biotransformacin o
excrecin y disminuye la cantidad de frmaco en su sitio de ac-
cin. El fenobarbital, por ejemplo, disminuye los efectos de mu-
chos otros frmacos por acelerar su biotransformacin.
3. Antagonismo qumico. La reaccin entre 2 frmacos para for-
mar un producto inactivo; puede ocurrir en el interior del organis-
mo, como por ejemplo la reaccin de la heparina (anticoagulante
cido de carga negativa) y la protamina (protena bsica de carga
positiva) que antagoniza su accin. O la neutralizacin de la aci-
dez del jugo gstrico con el gel de hidrxido de aluminio. Si ocurre
fuera del organismo, se conoce como incompatibilidad qumica.
4. Antagonismo farmacolgico. Ocurre cuando un frmaco in-
terfiere la accin de otros sobre su receptor e impide la formacin
del complejo agonista-receptor. Puede ser competitivo,si ambos
actan sobre el mismo receptor, por ejemplo, la adrenalina y el
58
propanolol; no competitivo, cuando uno acta sobre el receptor
vecino y modifica la formacin del complejo; incompetitivo, cuan-
do acta sobre uno de los pasos intermedios de la formacin del
complejo droga-receptor.
PASOS DE LA NEUROTRANSMISIN
Esquemticamente, los pasos involucrados en el complejo meca-
nismo de la neurotransmisin son los siguientes:
1. Biosntesis del neurotransmisor (NT). Ocurre en el cuerpo
celular o soma por medio de sistemas enzimticos especficos
para cada tipo de neurotransmisor (NT).
2. Almacenamiento del NT en vesculas especializadas. Estas
vesculas se encuentran en mayor concentracin en las termina-
ciones nerviosas y permiten la entrada del NT por un mecanismo
calcio dependiente.
3. Liberacin del neurotransmisor. Puede ocurrir de manera es-
pontnea, donde se liberan pequeas cantidades en forma de pa-
quetes mediado por el calcio y que se inhibe por los anestsicos
locales. La mayor cantidad de neurotransmisor se libera como
respuesta a un estmulo nervioso y ocurre por exocitosis. Las
vesculas ms cercanas a la membrana se unen a sta y vierten
su contenido al espacio sinptico.
4. Interaccin con el receptor. Parte del NT liberado interacta
con el receptor especfico de otra clula cercana (neurona o clu-
la efectora), provoca cambios en la permeabilidad celular y des-
encadena una respuesta, que puede ser excitatoria y/o inhibitoria.
5. Inactivacin del neurotransmisor. El neurotransmisor libera-
do puede tomar varas vas: la primera y ms importante es la de
interactuar con su receptor y cumplir su funcin fisiolgica; ade-
ms puede: retornar a la terminacin nerviosa por un meca-
nismo de incorporacin, sufrir inactivacin enzimtica en el
espacio sinptico e inactivacin enzimtica intraneuronal.
Por ltimo, la clula estimulada en virtud de la reversibilidad de la
interaccin droga-receptor vuelve a la normalidad (Fig. 2).
59
Fig. 2. Pasos de la neurotransmisin.
CLASIFICACIN DE LOS RECEPTORES
Los receptores farmacolgicos se clasifican atendiendo a sus
agonistas especficos en:
Adrenrgico que se activan por la adrenalina.
Colinrgicos que se activan por la acetilcolina.
Histaminrgicos que se activan por la histamina.
Triptaminrgicos o serotonnicos que se activan por la 5 hidro-
xitriptamina (serotonina).
Estos no son los nicos receptores conocidos para drogas. Se
describen ya receptores M para la morfina, receptores para la
colchicina y para algunas hormonas.
Almacenamiento del NT
en ves culas especializadas.
Bios ntesis del neurotransmisor (NT).
Interacci n del NT
Liberaci n del NT
Inactivaci n del NT
NT
NT
NT
NT
NT
NT
NT
Ca
Ca
+2
+2
+2
+2
Ca
NT
NT
NT
inactivaci n
enzima
inactivadora
Receptor
Espacio
Respuesta
Pasos de la neurotransmisi n
M E C A N I SM O
D E
I NC O R PO R A C I N
E NZ IMAS INACTI VADORAS
60
La figura 1 nos brinda una relacin de los receptores
farmacolgicos, sus subgrupos, agonistas, antagonistas y
efectos.
Receptores adrenrgicos. Con el descubrimiento y empleo de
drogas antagonistas especficas se ha podido esclarecer que existen
hasta el momento 4 tipos de receptores adrenrgicos que median la
accin de la adrenalina.
Estos son:
- Los alfa que se dividen en
1
y
2
.
- Los beta que se dividen en
1
y
2
.
Los frmacos que imitan la accin de la adrenalina sobre sus
receptores se conocen como medicamentos simpaticomimticos, por-
que la adrenalina y noradrenalina son los mediadores qumicos del
sistema vegetativo simptico.
Estos frmacos pueden ser de accin directa como la
noradrenalina, la isoprenalina, el salbutamol, o de accin indirecta
como la efedrina y la tiramina.
Las acciones farmacolgicas de los frmacos simpaticomticos
o agonistas adrenrgicos las podemos ver reflejadas en el cuadro 1 y
se estudian en detalle en los captulos sobre el sistema nervioso cen-
tral el sistema respiratorio y el cardiovascular.
Entre las acciones farmacolgicas de la adrenalina se encuen-
tran el aumento de la frecuencia cardaca (efecto cronotrpico) y de
la fuerza de contraccin (efecto inotrpico) que se acompaa de un
aumento en el consumo de oxgeno y un aumento del automatismo
por lo que se pueden presentar arritmias de diferentes tipos, incluyen-
do la fibrilacin ventricular.
La adrenalina en dosis pequeas no aumenta la resistencia
perifrica (por producir vasoconstriccin en piel y vasodilatacin en
msculo esqueltico) pero en dosis mayores puede provocar
vasoconstriccin generalizada y aumento importante de la presin
arterial.
Relaja el bronquio contrado y produce medriasis (dilatacin de la
pupila). Relaja dbilmente la musculatura intestinal. Tambin se ma-
nifiestan acciones de tipo central. Los efectos metablicos de la
adrenalina incluyen hiperglucemia, hiperlipidemia, mayor consumo de
61
O
2
e hiperpotasemia. Estos efectos estn mediados por los receptores
Beta.
Las drogas antagonistas adrenrgicas se presentan en el cuadro 1 y
se estudian en el captulo de drogas que actan sobre el sistema
cardiovascular pues se caracterizan como antiarrtmicas e hipotensoras.
Su nomenclatura es ms compleja y se conoce como:
Simpaticolticos. Drogas antagonistas competitivas que impi-
den la accin de los simpaticomimticos sobre el receptor adrenrgico;
por ejemplo el propanolol, la ergonovina.
Simpaticopljicos. Frmacos que actan agotando los almace-
nes de noradrenalina de la terminacin nerviosa postanglionar simp-
tica (reserpina) o remplazan noradrenalina por un transmisor ms
dbil (alfa metil dopa).
Gangliopljicos. Drogas que actan de una manera ms gene-
ral pues impiden la liberacin del neurotransmisor acetilcolina del gan-
glio y comprometen los sistemas referentes colinrgicos y
adrenrgicos. El trimetafn es un ejemplo de ello.
Entre las drogas simpaticolticas nos interesa resaltar la de la
argometrina antagonista de los receptores alfa adrenrgicos que ex-
trae del claviceps purprea, un hongo que infesta a los cereales.
La accin farmacolgica que caracteriza a esta droga es la con-
traccin de la musculatura lisa uterina (en tero grvido) por efecto
directo. Est indicado en las atonas uterinas y en las hemorragias
posparto. Su efecto es menos acentuado en las hemorragias por tras-
tornos menstruales.
Puede administrase por va sublingual, intramuscular y
endovenosa. Se absorbe rpida y completamente.
Reacciones adversas. Gangrena distal, vasoconstriccin,
diarreas intensas, nuseas, vrtigos, confusin, hemiplejia.
Precauciones. No administrar durante perodos prolongados ya
que su uso continuo puede provocar gangrena.
No deben usarse en pacientes que presentan lesiones renales,
hepticas o vasculares. No deben utilizarse durante el parto, pues
pueden provocar tetania uterina. En caso de que su uso sea necesa-
rio debe vigilarse estrechamente la dosis (Figs. 3 y 4).
62
Fig. 3. Acciones de drogas colinrgicas.
En el cuadro 1 se resumen los ms importantes efectos de la
estimulacin de estos efectores por sus agonistas.
Receptor
2
3
C
4
1
AcCoA
AcC
A cC
Ac C
C+Ac
Ac E
AG ONISTA
Ant agonista
3
4 M g
+2
A cCoA:

Acet il

coen zima

A
A cE:

Acetil

colinest er osa
AcC:

Ac et il

c olina
R:

Receptor
Hemico li nio
Atr op ina
N eos tigmina 2
1
+
63
Fig. 4. Acciones de drogas adrenrgicas.
Receptores colinrgicos. El agonista de este sistema es la acetil
colina, su clasificacin en muscarnicos y nicotnicos fue propuesta
por Dale a principios de siglo y an permanece vigente.
Se consideran receptores muscarnicos a aqullos que se locali-
zan en las clulas efectoras autnomas y nicotnicos, a los situados
en los ganglios autnomos y en el msculo esqueltico.
D o pa
D o p a mi n a
3
3
M
A
O
N A
N A
NA
NA
N A
R
R e sp u e s ta
CO M T
NM NA
T ir os in a
2
2
1
1 P r op a no l o l
G u a n e ti d in a
A NT A GO NI ST A
E fe d r in a
A GO NI S TA
NA : No r ad r e n a l
C O M T: C a t e c o l-o rto m e ti lt ra n sf e rsa
N M N A: N -me t il -n o ra d re na l in a
M AO : M o no a min oo x id a sa
R : Re c ep to r
64
Cuadro 1
Accin de sus
Receptor Tipo Localizacin Agonistas Agonista Antagonista
Muscarnico Corazn, Bradicardia Acetilcolina Atropina
msculo liso, Contraccin (M y N) Homatropina
glndulas va- Secreciones muscarina
sos perifricos Vasodilatacin
Ojo miosis
Nicotnico Estimulacin d-bocuranina
postganglionar (msculo)
Ganglios Liberacin de Nnicotina esqueltico)
autnomos adrenalina Hemametonio
Mdula Contraccin (gangiopljico)
suprarrenal muscular
Msculo
esqueltico
Alfa Vasos sanguneos Vasoconstriccin Fenilefrina Fenoxibenzamina
Ojo Midriasis Adrenalina Prazosina
tero Grvido (contraccin) Dihidroergota-
mina
Alfa tero (grvido) No grvido(relaja-
cin) Fenilefrina
Organos sexuales Adrenalina
masculinos Eyaculacin y
SNC (
2
) Mltiple Clonidina Yohimbina
Plaquetas (
2
) agregacin inhibe alfametilnora- Talazolina
SNA liberacin de NT adrenalina
BETA Corazn (
1
) Frecuencia cardaca Dobutamina Propanolol
Excitabilidad (
1 y

2
)
Inotropismo
BETA Intestino (
1
) Conductibilidad Atenolol
Relajacin Salbutamol
BETA
2
Bronquios Lipolisis Butoxamina
Vasos sanguneos Broncodilatacin
tero Vasodilatacin
Relajacin
BETA
2
Aumento de Salbutamol Butoxamina
DOPAMI- SNC glucogenolisis Dopamina Haloperidol
NERGICO Ganglios Mltiples Apomorfina Fenotiazinas
utnomos Circulacin
Rin sangunea renal
H
1
Bronquios Broncoconstriccin Histamina Antagonistas H
1
:
Fibra lisa Vasodilatacin . difenhidramina
vascular Permeabilidad . meclozina
Glndulas Vascular
exocrinas Secreciones
tero Contraccin
Corazn Excitabilidad
H
2
Mucosa gstrica Secreciones Histamina Antagonistas H
2
:
Corazn Frecuencia . cimetidina
C
O
L
I
N
E
R
G
I
C
O
S
A
D
R
E
N
E
R
G
I
C
O
S
H
I
S
T
A
M
I
N
E
R
G
I
C
O
65
La interaccin del receptor colinrgico con sus agonistas de tipo
muscarnico produce variacin de la permeabilidad de la membrana
de la clula y provoca su excitacin (como en el msculo esqueltico
e intestinal), o su inhibicin (como en el corazn y los grandes vasos).
La pilocarpina es un agonista natural cuyo uso actual es en el
tratamiento del glaucoma que se debe a su accin mitica y depresora
de la presin intraocular.
Entre los preparados sintticos tenemos: el carbacol que se uti-
liza en el leo paraltico posoperatorio, en la retencin urinaria no
obstructiva y en el tratamiento del glaucoma. Puede usarse por va
oral, subcutnea o tpica.
Reacciones adversas. En pacientes hipersensibles pueden apa-
recer reacciones vagotnicas.
Otras drogas que se consideran agonistas indirectos de estos re-
ceptores son los inhibidores de la colinesterasa. Ellas impiden que
sea degradada de forma rpida la acetil colina (neurotransmisor) y
en consecuencia, aumenta los niveles disponibles de sta, por lo que sus
acciones se corresponden con las de la acetil colina, es decir, estimulantes de
msculos lisos y esquelticos, glndulas y ganglios autnomos.
Se agrupan aqu los compuestos de amonio cuaternario como la
neostigmina, la eserina y compuestos organofosforados.
La neostigmina se ha utilizado por va subcutnea en el trata-
miento de la miastenia grave y en el posoperatorio y posparto para
prevenir el leo paraltico y la retencin urinaria, siempre que no
exista obstruccin mecnica.
En colirios se utilizan la eserina y neostigmina para el tratamiento
del glaucoma y para contrarrestar los efectos de la atropina con rapidez.
Su uso continuado puede causar irritacin conjuntival.
Los compuestos organofosforados por su alta toxicidad en el
humano, no se utilizan con fines teraputicos; su uso es en la agricul-
tura como insecticida y como arsenal qumico en la guerra moderna.
Drogas antagonistas. Entre los frmacos parasimpaticolticos
se distinguen la atropina, un alcaloide del propano, que se encuentra
ampliamente distribuido en la naturaleza. Sus efectos se caracteri-
zan por el bloqueo de la accin muscarnica de la acetil colina en el
rgano efector. Produce midriasis ciclopljica y disminucin de las
secreciones oculares, digestivas y sudorparas.
En el SNC producen por lo general depresin y accin
antiparkisoniana, mejorando la rigidez y el temblor: alivian el cuadro
de cinetosis. Se absorben bien por todas las vas, se distribuyen por
66
todos los tejidos y presentan metabolismo heptico.
A este grupo tambin pertenecen la escopolamina, la hiosciamina,
el metilbromuro de homatropina y el bromuro de propantelina.
Estas drogas se utilizan:
1. En el ojo, como medriticos y ciclopljicos para fines diagnsticos,
(atropina, metilbromuro de homatropina y escopolamina).
2. En el tracto gastrointestinal, asociadas con anticidos y con agen-
tes inertes como el kaoentern para el tratamiento de los clicos e
hiposecrecin de los estados diarricos (metilbromuro de
homatropina y atropina).
3. Tambin se utilizan en el tratamiento de la lcera pptica para
disminuir las secreciones y aliviar el dolor y como preventivo en
las crisis agudas (propantelina).
4. En el sistema cardiovascular se utiliza en el tratamiento de algu-
nas arritmias.
5. En el sistema respiratorio, para disminuir la hipersecrecin bronquial
provocada por la anestesia y en el tratamiento del asma bronquial.
Reacciones adversas. Estos agentes provocan sequedad en la
boca, visin borrosa, hipotensin, taquicardia, piel caliente incluso fie-
bre. Estos efectos son ms pronunciados en los nios por lo que debe
cuidarse la administracin de las dosis exactas.
Precauciones. La hipertemia por sobredosis de anticolinrgicos
es de origen perifrico y no debe tratarse con aspirina sino con com-
presas hmedas.
Estos agentes deben utilizarse con mucho cuidado en los pa-
cientes con hipertrofia prosttica y nunca en caso de glaucoma.
Receptores histaminrgicos. Estos receptores se encuentran en la su-
perficie celular, y su agonista es la histamina, sustancia ampliamente distri-
buida en los tejidos animales y vegetales. Se distinguen 2 tipos: los recepto-
res H
1
que al ser estimulados por la histamina contraen los msculos lisos
bronquiales e intestinales, aumentan la permeabilidad capilar (formacin de
edemas) y disminuyen la conduccin aurculo-ventricular, y los receptores
H
2
a cuya estimulacin por la histamina, se le atribuye el aumento en la
frecuencia cardaca y la secrecin gstrica.
En otras respuestas estn involucrados ambos receptores, como por
ejemplo, la hipotensin debida a vasodilatacin, la accin
arritmognica y la estimulacin de las fibras nerviosas sensitivas.
Histamina. La histamina se almacena en el hombre en los
67
mastocitos, en las clulas epidrmicas, en el sistema nervioso central
y en las clulas de regeneracin rpida y se libera en las reacciones
antgeno-anticuerpo, en las reacciones anafilcticas, por algunos
frmacos y por medios fsicos (fro y radiaciones).
Slo se utiliza en microdosis como desensibilizantes y como diag-
nstico diferencial de las aquilas (falta jugo gstrico), pero su pre-
sencia en el veneno de arcnidos y serpientes que atacan al hombre
accidentalmente, puede provocar intensa cefalea, rubor, hipotensin
profunda, broncoespasmo, disnea, sabor metlico, vmitos y diarreas.
Ante estas situaciones, resulta necesario aplicar un torniquete
alrededor de la zona afectada para retardar la absorcin y adminis-
trar un antistamnico.
Drogas antihistamnicas. Producen bloqueo competitivo
reversible del receptor; evitan la aparicin de los efectos del
agonista.
Antagonista H
1
y sus acciones farmacolgicas generales.
Inhiben la formacin de edema y el prurito de la respuesta alrgica,
pero tienen poco efecto sobre la hipotensin y no contrarrestan la
broncoconstriccin alrgica (que est mediada por varios autocoides).
Son antiemticos. Tienen efecto anestsico local y sedante del SNC,
adems contrarrestan los mareos por cinetosis.
Se absorben bien por el TGI y se distribuye ampliamente por
todo el organismo; se metabolizan en el hgado. Ejemplos:
difenhidramina (benadrilina) que se presenta en jarabe, tabletas y
ampolletas, dimenhidranato (gravinol) que se presenta en tabletas,
supositorios y ampolletas (mayor efecto antiemtico), meclozina en
tabletas.
Reacciones adversas. La ms comn es la somnolencia. Pue-
den presentarse adems, incoordinacin, fatiga, visin borrosa, eu-
foria, intranquilidad, temblores y se deben a sus acciones sobre el
SNC. Los trastornos gastrointestinales como diarrea o estreimien-
to, anorexia, nuseas son posibles, as como la sequedad en la boca y
en las vas respiratorias; cefalea e hipotensin.
La meclozina y clorociclina son teratgenas.
Precauciones. Advertir al paciente que su actividad refleja es-
tar disminuida y que no debe realizar trabajos riesgosos ni conducir
autos. Se debe alejar del alcance de los nios porque puede provocar
envenenamiento mortal la ingestin de 20 a 30 tabletas.
Antagonistas H
2.
La primera droga de este grupo, la
burimamida fue sintetizada en 1972. Posteriores investigaciones
dieron a la teraputica la cimetidina que resulta poco txica.
Su accin farmacolgica fundamental es la inhibicin de la se-
68
crecin gstrica inducida por la histamina; acta selectivamente so-
bre los receptores H
2
por lo que se utiliza en el tratamiento de la
lcera pptica y otros estados hipersecretorios gstricos.
Se absorben bien por va oral, se distribuye ampliamente, (excepto
encfalo) y se excreta sin sufrir cambios, por la orina y la leche mater-
na.
Efectos adversos. Cefaleas, mialgias, fatigas, diarreas o consti-
pacin y erupciones cutneas. En pacientes ancianos o con disfuncin
renal se puede presentar confusin mental, delirio, alucinaciones,
coma, reduccin del recuento espermtico y ginecomastia en el hom-
bre, galactorrea en la mujer en tratamientos prolongados y dosis al-
tas. El retiro de la droga puede causar recadas.
Precauciones. La solucin para administrar por va parenteral
debe prepararse al momento. Por va oral debe administrarse con las
comidas para lograr una accin ms prolongada.
GUA DE ESTUDIO
1. Qu entiendes por receptor farmacolgico?
2. Cmo se clasifican los receptores farmacolgicos?
3. Explica las caractersticas generales que debe reunir un receptor.
4. Qu diferencia existe entre los trminos afinidad y actividad
intrnseca?
5. La acetil colina produce por interaccin con el receptor nicotnico
una contraccin muscular. Analiza esta afirmacin y clasifica la
droga por su actividad frente el receptor.
6. La cimetidina impide la interaccin de la histamina con los re-
ceptores H
2
. Basndote en el enunciado, clasifica el frmaco por
su actividad frente al receptor.
7. Seala, de los siguientes frmacos, el que se utiliza en el trata-
miento del glaucoma. Fundamenta tu respuesta.
a) pilocarpina b) fenilefrina c) atropina.
8. Cite 3 tipos de efectos que se produzcan por la accin de la
estimulacin de los receptores adrenrgicos.
9. Qu suceder si se administra simultneamente un agonista
adenrgico y un agonista colinrgico? Fundamente su respuesta.
10. Valora la importancia que tiene el estudio de los receptores
farmacolgicos para la compresin de la Farmacologa.
69
CAPTULO V
Medicamentos que actan sobre el siste-
ma nervioso central
El sistema nervioso central (SNC) constituye la estructura ms
compleja del organismo animal y por ende, la farmacologa de ste
tambin resulta extremadamente compleja; esto explica que sean mu-
chas las incgnitas que queden por resolver acerca de los mecanismos
de accin de los diversos frmacos que modifican su funcionamiento.
Estos medicamentos pueden estimular o inhibir las funciones ner-
viosas de manera general, al actuar sobre todas las estructuras, o de
forma selectiva cuando se limitan a determinadas zonas o funciones.
CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS QUE ACTAN
SOBRE EL SNC
Para facilitar su estudio, agruparemos los frmacos de la siguien-
te forma:
1. Frmacos que modifican la respuesta al dolor: anestsicos (gene-
rales y locales); hipnoanalgsicos, analgsicos, antipirticos,
antiinflamatorios.
2. Frmacos que modifican la psiquis del individuo: neurolpticos,
ansiolticos, hipnticos, sedantes y estimulantes.
3. Anticonvulsivantes
4. Antiparkisonianos.
Frmacos que modifican la respuesta al dolor. El dolor es sin
dudas, el sntoma del cual se quejan con ms frecuencia los pacientes
70
y constituye una de nuestras sensaciones ms tiles porque nos indi-
ca la presencia de la enfermedad y muchas veces su localizacin,
alertndonos ante la posibilidad de daos fsicos; sin embargo, pue-
de sobrepasar su funcin protectora y volverse destructivo. Por ello,
uno de los grandes objetivos de la medicina es el alivio del dolor.
A continuacin trataremos sobre los distintos tipos de frmacos
para aliviar el dolor.
Frmacos anestsicos. Son los que producen anestesia, estado
en que se ha suprimido la sensibilidad especialmente la dolorosa y la
tctil. Pueden ser generales y locales.
Anestsicos generales. La anestesia general es un estado reversi-
ble caracterizado por la prdida de la sensibilidad, de la conciencia, de
los reflejos y de los movimientos. Los medicamentos que la producen
se denominan anestsicos generales y se utilizan fundamentalmente en
ciruga para suprimir el dolor en las intervenciones quirrgicas.
Accin farmacolgica. Los anestsicos generales deprimen el
SNC; producen una parlisis descendente no selectiva de ste. Pri-
mero se deprime la corteza cerebral y despus los centros
subcorticales, los del tallo cerebral, mdula espinal y bulbo.
La anestesia general afecta primero las funciones sensitivas y
luego las motoras, en altas dosis paraliza a los centros respiratorios y
vasomotores por lo que puede ocasionar la muerte.
Perodos de la anestesia general. Se distinguen 4 perodos aun-
que actualmente slo tienen valor didctico, porque en la prctica
moderna de la anestesia los signos distintivos de cada uno de los
perodos no se diferencian con facilidad debido al comienzo de ac-
cin relativamente rpida de muchos anestsicos y a la utilizacin de
otros agentes farmacolgicos antes del acto quirrgico o durante ste.
1. Perodo de analgesia. Comienza con la administracin del anest-
sico y termina cuando el individuo pierde la conciencia. Correspon-
de a la accin del frmaco sobre los centros corticales ms elevados.
En este perodo se produce analgesia gradual y se pierde la sensa-
cin dolorosa antes de la prdida de la conciencia, lo que se aprove-
cha para obtener una anestesia superficial utilizable en ortopedia en
la reduccin de fracturas, en caumatologa en la limpieza y
debridacin de quemaduras y en obstetricia para aliviar los dolores
del parto.
71
2. Perodo de excitacin o delirio. Es en este perodo cuando el
individuo pierde la conciencia. Finaliza al empezar la anestesia
quirrgica. Corresponde a la accin depresora sobre los centros
subcorticales y se caracteriza por el aumento del tono muscular y
excitabilidad refleja y motora, lo que impide la realizacin del acto
quirrgico.
3. Perodo de anestesia quirrgica o verdadera. Se extiende
desde el comienzo de la reparacin regular hasta el cese comple-
to de la respiracin espontnea.
4. Perodo de parlisis bulbar. Al suspenderse la respiracin es-
pontnea, el paciente se encuentra en esta etapa, la que incluye
depresin intensa del centro respiratorio y vasomotor. Sin un apo-
yo circulatorio total, el coma y la muerte sobrevienen rpidamen-
te. Al cesar la administracin de la anestesia general el enfermo
pasa por los perodos descritos anteriormente, pero en sentido
inverso.
Hay diferentes tipos de anestsicos generales:
Anestsicos inhalados. Se administran por inhalacin. Pueden
ser lquidos voltiles como el ter, el cloroformo, el tricloroetileno
o gaseosos como el xido nitroso y el etileno.
Anestsicos endovenosos. Han ido cobrando cada vez ms
importancia en la prctica mdica con el transcurso de los aos. La
mayora tiene una iniciacin rpida de su accin. Entre los ms utili-
zados en la actualidad tenemos el tiopental sdico, el thalamonal
(dropedidol y fentanyl), la ketamina (kelalar) y la propanidina
(epontol).
Anestsicos locales. Son drogas que producen la prdida re-
versible de la sensibilidad dolorosa limitada al rea de aplicacin. La
cocana, alcaloide que se extrae de las hojas desecadas de la coca
fue el primer anestsico local que se utiliz. En la actualidad se obtie-
nen por sntesis qumica.
Entre los ms utilizados tenemos la lidocana, la proctocana, la
tetracana, la dibucana y otros.
Todas son bases y para su aplicacin teraputica estn disponi-
bles en forma de sales que garantizan su solubilidad y estabilidad.
72
Para que se produzca la accin anestsica es indispensable que
la base se libere al ponerse en contacto con los tejidos, lo que depen-
der del pH de stos. En los tejidos inflamados e infectados no se
obtendr el efecto anestsico por ser el pH cido.
Accin farmacolgica
Accin local. Anestesia local. Los anestsicos locales bloquean
la conduccin de los impulsos a lo largo de las fibras nerviosas, des-
de el punto en que se aplica el frmaco hasta los rganos, tejidos u
otros nervios que generalmente son estimulados por las fibras blo-
queadas. Esta accin requiere que la droga acte sobre las fibras
nerviosas en una concentracin adecuada y durante un tiempo sufi-
ciente. Para prolongar e intensificar el efecto anestsico se utilizan
sustancias vasoconstrictoras, como la adrenalina y la noradrenalina,
que disminuyen la velocidad de absorcin del anestsico.
En los nervios mixtos las fibras sensitivas se bloquean primero
que las motoras y en las fibras sensitivas, se bloquean primero los
impulsos dolorosos, luego los trminos y por ltimo por tctiles.
Debemos declarar el hecho de que no solamente con los
anestsicos locales se puede lograr el bloqueo de la transmisin del
impulso nervioso; algunos frmacos no clasificados en este grupo
como el clorhidrato de difenhidramina pueden provocar un grado
variable de anestesia local.
Accin sistmica. En el sistema nervioso central, una vez ab-
sorbidos, producen estimulacin del SNC que se manifiesta por in-
quietud, temblor y convulsiones. Estos fenmenos son seguidos de
una depresin central y pueden producir la muerte por parlisis del
centro respiratorio.
En el sistema cardiovascular, los anestsicos locales como la
lidocana y la procana tienen acciones antiarrtmicas y producen
dilatacin arteriolar con hipotensin: esta ltima accin es muy mar-
cada en la procana. La cocana difiere en su accin de los dems
anestsicos locales en que produce vasoconstriccin e hipertensin
y adems puede precipitar arritmias cardacas.
Mtodos de administracin de los anestsicos locales
Tpico o superficial. Aplicacin de disoluciones, ungentos o
aerosoles sobre la piel o membranas mucosas.
Infiltracin. Inyeccin de la disolucin en la piel, debajo de
sta o en las mucosas.
73
Bloqueo troncular o bloqueo nervioso. Inyeccin en la vecin-
dad de los troncos nerviosos para anestesiar una regin.
Anestesia peridual o epidural. Anestesia troncular de los ner-
vios raqudeos a su salida.
Anestesia raqudea o espinal. Inyeccin del anestsico en el
espacio subaracnoideo.
La absorcin depende del mtodo de administracin, de las pro-
piedades fisicoqumicas de cada agente y de la presencia o ausencia
de vasoconstrictores.
Reacciones adversas. La sobredosificacin ocasiona
estimulacin y depresin del SNC. La primera se manifiesta por in-
quietud, hipotensin, temblores que pueden llegar a convulsiones. Tras
esta fase de estimulacin central sigue otra de depresin y puede
sobrevenir la muerte por parlisis del centro respiratorio. Pueden pro-
ducir irritacin en el sitio de aplicacin y reacciones alrgicas como
dermatitis, espasmo bronquial y shock anafilctico.
Precauciones. Se debe utilizar con sumo cuidado en pacientes
con antecedentes de alergia o reacciones por anestsicos.
Hipnoanalgsicos. En trminos legales narcticos significa dro-
ga de actividad similar a la morfina, marihuana y cocana; estas 2
ltimas no se parecen en nada a la morfina desde el punto de vista
farmacolgico e inducen estados de dependencia completamente dis-
tintos.
En medicina, narctico significa frmaco que posee accin
analgsica e hipntica al mismo tiempo y cuya actividad
farmacolgica se parece a la morfina. Actualmente se les desig-
na con el nombre de hipnoanalgsicos, analgsicos narcticos u
opioides. Son capaces de producir farmacodependencia en ma-
yor o menor grado.
Se clasifican en:
- Hipnoanalgsicos derivados del opio:
. Alcaloides naturales: morfina, codena, noscapina o narcotina.
. Derivados semisintticos: dionina y dihidromorfinoma.
- Hipnoanalgsicos sintticos. Se obtienen por sntesis qumica
y pueden ser de alta potencia y gran capacidad de producir
farmacodependencia; por ejemplo, la meperidina (petidina)
fentanilo (fentanyl); o de baja potencia y escasa capacidad para
producir farmacodependencia como el dextroproporxifeno.
74
Accin farmacolgica. Los hipnoanalgsicos deprimen el SNC
de forma generalizada, producen analgesia e inducen al sueo al mis-
mo tiempo.
Se han sugerido 2 factores que intervienen en su accin
analgsica: la elevacin del umbral de la percepcin del dolor y la
modificacin de la reaccin del paciente ante el dolor; alivio de la
tensin, ansiedad y miedo asociados con el dolor.
Adems, todas pueden ocasionar contraccin pupilar (miosis),
contraccin de los esfnteres del tracto intestinal, urinario y vas
biliares, depresin del centro respiratorio y el centro tusgeno (de la
tos), disminucin del peristaltismo intestinal y estimulacin del cen-
tro emtico (del vmito).
La intensidad y duracin de estos efectos est en dependencia de
la droga utilizada y de la dosis administrada.
Usos. Estos medicamentos se utilizan para el alivio de los dolo-
res intensos como el de origen visceral profundo, en las neoplasias,
como preanstesicos y en ciruga menor cuando no se puede utilizar
anestsicos.
El elixir paregrico y el difenoxilato se utilizan en el tratamien-
to de cuadros diarreicos refractarios a la medicacin antidiarreica
habitual.
La codena se utiliza como analgsico y como antitusgeno.
Reacciones adversas. Cmo la administracin de estas drogas
produce en el sujeto un estado de euforia acompaado de un aumen-
to de la ideacin y de la imaginacin, este estado de bienestar hace
que el paciente desarrolle rpidamente farmacodependencia que pron-
to se convierte en toxicomana o adiccin.
Todos tienen tambin efectos adversos semejantes, pero su in-
tensidad depende del frmaco utilizado y de la dosis administrada.
Las ms frecuentes son: depresin respiratoria, nuseas y vmitos,
mareos y obnubilacin, constipacin, reacciones alrgicas,
broncoespasmo y retencin urinaria.
Precauciones. Todas estas drogas por su accin depresora sobre
el centro respiratorio deben ser utilizadas con precaucin en
asmticos, nios y ancianos para evitar el paro respiratorio. El uso
prolongado puede producir farmacodependencia.
75
Las fenotiacinas (clorpromacina, tioridacina, trifluoperazina) y
los antidepresivos del tipo imipramina potencializan la depresin
respiratoria producida por la meperidina.
ORIENTACIONES AL PERSONAL DE ENFERMERA
Los hipnoanalgsicos, como la morfina y el demerol, son
frmacos que por causar adiccin estn sometidos a control interna-
cional.
En nuestro pas, el MINSAP es el organismo encargado de dicho
control y de verificar el cumplimiento de las normas establecidas.
El personal de enfermera debe conocer que:
1. Estos frmacos se guardan bajo llave.
2. No pueden prescribirse en recetarios corrientes, sino en
recetarios especiales, por duplicado, foliados y con datos espec-
ficos para ser llenados por el mdico.
3. Cada mdico tiene su propio recetario de estupefacientes y no
puede utilizar el de otro compaero.
4. En cada receta slo puede formularse la dosis establecida para
24 horas, es decir: un mpula de morfina de 20 mg 2 de 10 mg
y/o un mpula de meperidina (mederol o petidina) de 100 mg
2 de 50 mg.
5. Estas dosis no pueden repetirse ms de 3 veces consecutivas.
6. Si es necesario utilizar dosis mayores o repetirlas por un perodo
de tiempo ms prolongado que lo establecido, el mdico solicita-
r la apertura de un expediente de consumo de estupefacientes.
7. En caso de rotura de una ampolleta se recogern los fragmentos
para entregarlos en la farmacia, y se levantar un acta firmada
por los testigos presenciales.
8. El elixir paregrico puede recetarse en receta simple hasta
15 mL.
9. En los centros asistenciales existe un talonario para uso interno de
dichos centros, cuyas recetas son tambin foliadas y duplicadas.
10. Los estupefacientes utilizados en los salones de operaciones
(fentanyl y thalamonal) se reponen con receta doble y con los
bulbos vacos.
11. En los servicios y cuerpos de guardia que mantienen un pequeo
stock de estupefacientes, debe chequearse al cambio de turno.
76
12. En los salones de operaciones y salas, existe una libreta de con-
trol de aplicacin de estupefacientes con el nombre del paciente,
nmero de la historia clnica, y de la cama, nombre del estupefa-
ciente con la dosis, la fecha, la hora de la aplicacin y el nombre
y firma del enfermero(a) que la administr.
ANALGSICOS, ANTIPIRTICOS, ANTIINFLAMATORIOS
Reciben este nombre en grupo de frmacos que se utilizan para
combatir el dolor, la hipertermia y la inflamacin. Difieren de los
hipnoanalgsicos en que no producen dependencia y sus efectos
analgsicos se explican por sus acciones a escala perifrica. Son
medicamentos tiles en el tratamiento de las cefaleas y molestias
msculo esquelticas, pero no son eficaces contra el dolor intenso o
de origen visceral. Casi todos estos antiinflamatorios no esteroides
tienden a restaurar la temperatura corporal normal y por esta razn
han recibido el nombre de antipirticos.
Clasificacin. La clasificacin de estos frmacos se hace sobre
la base de su estructura qumica.
1. Derivados del cido saliclico: cido acetil saliclico (aspirina) y
salicilato de sodio.
2. Derivados del indol: indometacina.
3. Derivados de la pirazolona: fenilbutazona, dipirona y bencidamina.
4. Derivados del paraaminofenol: paracetamol y fenacetina
(acetofenetidina).
5. Otras sustancias analgsicas y antipirticas: cido fufenmico
(flufenn), piroxicn, amicodex y dirol.
El piroxicn es de accin antipirtica no esteroide, antiinflamatoria
y ulcerognica. Se utiliza en tratamiento de osteoartritis y artritis
reumatoide.
El amicodexanalgeno es una combinacin de amitriptilina (ami),
codena (co), dextroproporxifeno (de) y dipirona (di) en proporciones
de 1: 2: 3: 50, respectivamente.
El dirol est constituido por fosfato de codena, clorhidrato de
prometazina, monohidrato de cafena y dipirona.
77
Las vas de administracin son:
- Salicilatos de sodio y potasiorectalintravenoso.
- cido acetil saliclicooralrectal.
- Indometacinaoral.
- Facetatinaoral.
- Dipironaoralrectalintramuscular.
- Aminopirinaoral.
- Fenilbutazonaoral.
- Paracetamoloral.
El cido acetil saliclico tiene una accin antiagregante
plaquetaria intensa y prolongada, lo que explica las hemorragias que
pueden originar; lo contrario del paracetamol, que no tiene efectos
anticoagulantes ni antiagregantes, se emplea en pacientes alrgicos
a los salicilatos.
Reacciones adversas. Son muy importantes cuando se admi-
nistran dosis muy altas. El cido acetil saliclico y los salicilatos
pueden provocar irritacin gstrica, nuseas y vmitos, gastritis,
sangramiento gstrico, reacciones cutneas y asma.
La indometacina en exceso causa anorexia, dolor abdominal,
lcera pptica, mareos, depresin y anemia aplstica.
La fenacetina produce sedacin, somnolencia, lesiones renales
y anemia hemoltica.
Los derivados de la pirazolona pueden causar reacciones
alrgicas, leucopenia y granulocitosis. La fenilbutazona produce nu-
seas y vmitos, ulceraciones y sangramientos gstricos: retiene sodio
y agua y puede ocasionar edema con hipertensin arterial.
Otros analgsicos o antiinflamatorios (cido flufenmico): v-
mitos y diarreas, dolor epigstrico, dispepsia, elevacin de la
transaminansa y leucopenia, especialmente cuando se han utilizado
dosis altas.
Precauciones. No es recomendable el uso de la dipirona en tra-
tamientos prolongados ya que puede producir agranulocitosis. El
cido flufenmico debe administrarse con precauciones en pacien-
tes con gastroduodenitis crnica, lceras gastroduodenales o
hepatipatas agudas o crnicas. La fenilbutazona requiere estrecha
vigilancia en pacientes con lesiones renales, hepticas o carda-
cas, hipertensin arterial y alergias medicamentosas. El cido acetil
78
saliclico no debe administrarse en pacientes con sntomas de
dengue o con alteraciones hematolgicas, y especialmente con
trastornos en la coagulacin. Adems, el cido acetil saliclico
no debe suministrarse conjuntamente con otros antiagregantes
plaquetarios ni anticoagulantes.
MEDICAMENTOS QUE MODIFICAN LA PSQUIS DEL
INDIVIDUO
Psicofrmacos o psicotrpicos. Son drogas cuya accin princi-
pal se ejerce sobre los procesos mentales o emocionales, modifican-
do la actividad psquica. Estos medicamentos tienen una gran im-
portancia en psiquiatra, pues gracias a ellos se han obtenido logros
notables en el tratamiento de las enfermedades psiquitricas. Por las
caractersticas de estos enfermos, el personal de enfermera debe co-
nocer las reacciones adversas producidas por estos frmacos con el
fin de orientarlos y de seguir la conducta adecuada en cada caso.
Clasificacin farmacolgica. Debido al incremento actual de
psicofrmacos, es indispensable disponer de una clasificacin sim-
ple, fundamentada en las propiedades principales de los distintos
medicamentos.
Tal clasificacin representa para el personal de enfermera una
referencia, a partir de la cual podr situar los medicamentos que aqu
citamos y los nuevos medicamentos.
Neurolpticos o tranquilizadores mayores. Son depresores
selectivos del sistema nervioso central; estos primeros producen el
sndrome denominado neurolepsia que se caracteriza por disminu-
cin de la actividad psicomotora, tranquilidad e indiferencia afectiva.
Los neurolpticos son tiles en el tratamiento de algunas psi-
cosis y alteran el funcionamiento del sistema extrapiramidal; produ-
cen sntomas de parkisonismo. Estos efectos extrapiramidales son
considerados como adversos; se agravan en algunos casos con la
aparicin de convulsiones. No producen farmacodependencia.
Se clasifican en:
- Derivados de las fenotiazinas
. Clorpromazina.
. Levomepromacina.
79
. Tiosidazina (sonapax, melleril).
. Trifluoperazina.
- Derivados de la butirofenona
. Haloperidol.
. Droperidol.
- Derivados de la rawolfia
. Reserpina
Acciones farmacolgicas. La cloropromazina es la droga
ms estudiada de este grupo. Adems de su accin antipsictica
tiene las siguientes: antiemtica, hipotensora y antihistamnica
dbil.
Reacciones adversas. Depende del frmaco utilizado, de
la dosis administrada y de la edad y sexo del paciente. Los ms
frecuentes son los efectos extrapiramidales como son la reten-
cin urinaria, el estreimiento y los trastornos de la acomoda-
cin, la hipotensin arterial postural, la eyaculacin demora-
da y las amenorreas.
Precauciones. En el tratamiento con neurolpticos, la vigi-
lancia del personal de enfermera es muy importante. Los efec-
tos de un mismo neurolptico varan segn el enfermo, la dosis
y el momento de evolucin, por lo que este personal debe tener
presente las precauciones necesarias al administrar estos
frmacos.
1. Usar con cuidado en pacientes que estn recibiendo
depresores centrales como sedantes, hipoanalgsicos o
anestsicos.
2. No utilizar en los casos en que su accin antiemtica pueda
enmascarar sntomas importantes para el diagnstico.
3. Administrar con precaucin en nios y ancianos por tener
una menor capacidad para metabolizar estas drogas.
Ansiolticos o tranquilizadores menores. Estos frmacos dis-
minuyen la ansiedad, es decir, se utilizan en la eliminacin de las
sensaciones de sobrecarga psquica, temor o miedo desmesurado.
Tambin se les conoce por tranquilizadores menores porque no
tienen accin antidepresiva ni antipsictica , no producen efectos
80
extrapiramidales pero pueden crear dependencia fsica y psquica
despus de perodos prolongados de tratamiento.
Se clasifican desde el punto de vista farmacolgico en:
Derivados de las benzodiazepinas
. Clorodiazepxido.
. Diazepam.
. Medazepan (Rudotel).
- Derivados del propranodiol.
. Meprobamato
Acciones farmacolgicas. Los tranquilizadores menores ade-
ms de su accin ansioltica producen sedacin e hipnosis, relaja-
cin de los msculos esquelticos por accin central y poseen ac-
cin anticonvulsivante.
Usos teraputicos. Algunas benzodiazepinas son utilizadas tam-
bin con fines anticonvulsivantes y en la medicacin preanestsica.
El meprobamato se emplea como relajante de la fibra muscular
estriada.
Reacciones adversas. Somnolencia, enlentecimiento
psicomotor, confusin, vahdos, cefalalgia, visin borrosa, aumento
de la presin intraocular, sequedad bucal e hipotensin.
Precauciones. Los ansiolticos no deben administrarse con
depresores del SNC tales como barbitricos, fenotiazinas y alcohol.
Deben administrarse con cautela en pacientes con disfuncin hepti-
ca o renal y en ancianos con edad avanzada. El uso prolongado oca-
siona farmacodependencia. El diazepn no debe administrase en ni-
os menores de 2 aos, en mujeres embarazadas y en pacientes con
glaucoma.
Hipnticos y sedantes. Estas drogas tambin llamadas
hipngenas, tienen por accin fundamental, a dosis teraputicas, pro-
ducir sueo semejante al sueo normal o fisiolgico y se utilizan
para producir sedacin y evitar el insomnio.
Clasificacin farmacolgica. Los hipnticos y sedantes son muy
numerosos y segn su estructura qumica se distinguen:
81
- Hipnticos barbitricos:
. Fenobarbital (accin prolongada).
. Amobarbital (accin intermedia).
. Pentobarbital (accin corta).
. Secobarbital (accin corta).
. Tiopental (ultra corta 15-30 min).
. Hexobarbital.
- Hipnticos no barbitricos:
. Hidrato de cloral.
. Glutetimida (Dormidn).
. Nitrazepm.
. Paraldehdo.
Ca
Bromuros Na
K
Los barbitricos deprimen el sistema nervioso central y pueden
provocar desde el sueo fisiolgico, el coma profundo hasta la muer-
te. Los no barbitricos son sedantes e hipnticos suaves que se
utilizan sobre todo en nios.
Acciones farmacolgicas. Deprimen el SNC, y se producen
sedacin y sueo. Deprimen, adems el centro vasomotor y respira-
torio con dosis elevadas. Tienen accin anticonvulsivante.
Estos agentes comparten la propiedad de producir todos los gra-
dos posibles de depresin del SNC, desde la sedacin suave pasando
por la hipnosis y anestesia hasta el coma y muerte por parlisis respi-
ratoria. Los distintos efectos estn en funcin de la dosis del frmaco
que se administre. Un agente concreto se utiliza como sedante, hip-
ntico o anestsico segn sean sus propiedades fisicoqumicas y la
dosis empleada.
Usos teraputicos. Los barbitricos tambin se utilizan como
anticonvulsivantes y anestsicos generales. Como anestsicos, en
procederes quirrgicos cortos o como agentes inductores de la anes-
tesia general, slo pueden utilizarse los barbitricos como el
pentobarbital y el tiopental sdicos, por va endovenosa.
82
Reacciones adversas. Sedacin, enlentecimiento, ataxia y coma
relacionado con la dosis, reacciones de hipersensibilidad,
farmacodependencia.
Precauciones. Estos medicamentos, y en especial los barbitri-
cos, no deben administrarse por tiempo prolongado, ya que pueden
producir dependencia psquica y sndrome de abstinencia por supre-
sin brusca. Los barbitricos aumentan el metabolismo de las dro-
gas con las que se asocian, y disminuyen su efectividad.
Estimulantes del SNC. Se entiende por estimulantes del SNC
un grupo de medicamentos capaces de aumentar la actividad de di-
cho sistema en todos sus aspectos, es decir, en el plano psquico,
somtico y vegetativo.
Clasificacin. Los agentes estimulantes del SNC pueden ser
clasificados para su estudio en:
- Timolpticos o antidepresivos:
. Imipramina.
. Amitriptilina.
- Aminas despertadoras:
. Anfetaminas.
. Metilfenidato.
- Otros estimulantes:
. Cafena.
. Estricnina.
Todos estos frmacos poseen caractersticas generales entre las
que se pueden enumerar :
1. En dosis txicas todos manifiestan propiedades convulsivantes y
provocan como consecuencia posterior una parlisis por agota-
miento de los centros nerviosos (sobreexitacin).
2. Son antagonistas de todos los depresores del SNC.
3. A determinadas dosis teraputicas actan de un modo selectivo,
ya que son capaces de provocar cualquier tipo de estimulacin
del SNC.
83
Timolpticos o antidepresivos. Los antidepresivos son agen-
tes capaces de hacer desaparecer los estados depresivos provocados
por causas muy variadas.
En las personas normales, no producen mayores efectos, excep-
to discreta sedacin o somnolencia inicial, y euforia leve por admi-
nistracin continuada; en cambio, en los pacientes con estados de-
presivos, producen efectos beneficiosos, tales como elevacin del
humor (por lo que se le denominan timolpticos), sensacin de bien-
estar, mejora del sueo y del apetito. En ciertos casos puede lle-
garse a una verdadera inversin del estado psquico con euforia
y excitacin.
Entre los ms usados podemos mencionar la imipramina, la
amitriptilina y la aesipramina (petylyl), drogas que se administran
por va oral, aunque la imipramina tambin puede administrarse por
va intramuscular.
El efecto deseado producido por estos frmacos es bastante de-
morado, desde varios das hasta varias semanas.
Acciones farmacolgicas. Mejoran el estado de nimo en suje-
tos deprimidos (accin antidepresiva) y poseen accin anticolinrgica.
Reacciones adversas. Sequedad bucal, sabor metlico, estrei-
miento, visin borrosa y retencin urinaria. Sobre el SNC pueden
provocar excitacin y temblor y sobre el sistema cardiovascular
taquicardia, arritmias e hipotensin arterial. Estos efectos son ms
frecuentes e intensos en la imipramina que en la amitriptilina. La
imipramina posee adems efectos teratognicos.
Precauciones. sese con cautela en pacientes con glaucoma e
hipertrofia prosttica. La imipramina no debe administrarse a muje-
res embarazadas.
Aminas despertadoras. Son estimulantes de la actividad psqui-
ca, producen aumento de la actividad motora y disminucin de la
fatiga. Se utilizan en los sndromes neurasteniformes y en las depre-
siones con marcada astenia. Producen insomnio. Las ms utilizadas
son las anfetaminas y sus derivados y el metilfenidato. Estas drogas
se absorben por todas las vas, pero la va oral es la ms corriente.
Acciones farmacolgicas. La accin estimulante central que
afecta especialmente el cerebro puede ocasionar euforia, asociacin
de ideas, disminucin de la fatiga, del insomnio, aumento de la ac-
tividad motora e intelectual; la accin anorexgena la manifiesta al
actuar sobre el mecanismo cerebral del apetito y la accin
84
simpaticomimtica es capaz de provocar efectos presores por
vasoconstriccin perifrica y estimulacin cardaca as como espas-
mo del esfnter vesical.
Estas acciones son ms acentuadas en la anfetamina que en el
metilfenidato. Este ltimo tiene poca accin sobre el apetito.
Reacciones adversas. Son una consecuencia de sus acciones
farmacolgicas y consisten en inquietud, temblores, insomnio, mareos,
aumento de la libido, hipertensin arterial, farmacodependencia: se
consideran actualmente drogas de adiccin por lo que su venta est
regulada por la Resolucin Ministerial No. 64.
Precauciones. Pacientes epilpticos e hipertensos y con enferme-
dades coronarias o cardacas. Nunca deben utilizarse
indiscriminadamente como estimulantes nerviosos o para bajar de peso.
Siempre deben emplearse bajo vigilancia mdica.
Otros estimulantes. Cafena. Es una xantina obtenida princi-
palmente de la planta del caf y actualmente es sintetizada en forma
industrial. La cafena es absorbida rpida y completamente en el tracto
gastrointestinal, aunque se administra generalmente por va
intramuscular.
Acciones farmacolgicas. Es un estimulante central que acta
primeramente sobre la corteza cerebral, luego el bulbo y finalmente
la mdula. Estimula las funciones psquicas y hace ms fcil el es-
fuerzo intelectual, lo mismo que la asociacin de ideas, la atencin,
la capacidad de concentrarse y produce tambin una sensacin de
bienestar. Es un estimulante cardaco y del centro respiratorio. Es
capaz de ejercer accin diurtica y puede aumentar la secrecin
gstrica.
Reacciones adversas. Con dosis teraputicas en personas sus-
ceptibles, o con dosis mayores en pacientes no susceptibles se puede
presentar inquietud, excitacin, insomnio, temblores, cefaleas, vr-
tigo, polipnea, tinnitus, dolor epigstrico, nuseas, vmitos,
taquicardia, palpitaciones y estrasistolia.
En los pacientes que ingieren la cafena en forma de bebida pue-
de crear cierta dependencia psquica leve, habituacin con deseo de
ingerirla; su supresin ocasiona pequeos trastornos como: cefalea,
mareos, irritabilidad e inquietud.
Estricnina. Es un estimulante del SNC que acta sobre la mdula
espinal. Se utiliza poco en teraputica, pero presenta un gran inters
85
en la farmacologa experimental. Adems, las intoxicaxiones por
estricnina (raticidas) exigen un tratamiento especfico.
Acciones farmacolgicas. Actan sobre la mdula espinal; pue-
den aumentar el tono muscular y la excitabilidad refleja y aparecer
una reaccin exagerada tras la aplicacin de estmulos sensitivos
normales. Provoca hipertensin.
Reacciones adversas. Irritabilidad, aumento de la excitabilidad
refleja, rigidez de los msculos de la nuca, tetania (con dosis elevada),
convulsiones tnicas.
Anticonvulsivantes. Se denominan anticonvulsivantes o
antiepilpticos aquellas drogas depresoras centrales que tienen la pro-
piedad de suprimir selectivamente las crisis de la epilepsia en sus
diversas formas e impedir su aparicin.
Estos medicamentos tambin son utilizados en pacientes con con-
vulsiones febriles o en las que se presentan en afectaciones agudas
como la meningitis.
Entre los frmacos de este grupo podemos mencionar la
difenilhidantona (fenitona) y la carbamazepina (tegretol).
Recordemos que los barbitricos y el diazepn, ya estudiados,
se utilizan tambin como anticonvulsivantes.
La accin farmacolgica de la difenilhidantona es
anticonvulsivante selectiva en el gran mal; inhibe la propagacin de
la descarga cerebral desde la zona epileotgena, y la antiarrtmica.
Reacciones adversas. Mareos, excitacin psquica, insomnio,
trastornos cerebelosos, ataxia, temblores, a veces somnolencia, apa-
ta y cefaleas. La gingivitis hipertrfica es caracterstica de la fenitona
y muy frecuente. Se han descrito malformaciones congnitas (labio
leporino, paladar hendido) en nios de madres que recibieron
difenilhidantona durante el embarazo.
Precauciones. El contenido del bulbo se disuelve lentamente:
requiere cerca de 10 minutos de agitacin moderada, pero esto pue-
de ser apresurado sumergiendo el frasco en agua tibia una vez aadi-
do el diluente. Deben usarse las soluciones recin preparadas, pues
stas tienden a desarrollar gradualmente turbidez o precipitado. De-
ben emplearse solamente las soluciones claras.
Acciones farmacolgicas de la carbamezipina Accin
anticonvulsivante en el gran mal y epilepsia psicomotoras, as como
86
accin antilgica en las neuralgias del trigmino y glosofarngeo, y
accin antidepresora que influye en el estado de nimo.
Reacciones adversas. Se trata de una droga no muy txica, aun-
que a veces puede producir somnolencia, mareos, ataxia, parestesis,
trastornos de la acomodacin visual, manifestaciones cutneas. To-
das estas reacciones tienden a desaparecer en las 2 primeras sema-
nas de uso o bien reduciendo la dosis; si no desaparece a la tercera
semana debe suspenderse el medicamento.
Precauciones. No debe utilizarse el producto en los 2 3 prime-
ros meses de gestacin.
Antiparkisonianos. El Parkison es una enfermedad neurolgica
frecuente que se caracteriza por temblor, rigidez y acinesia y se debe
a la degeneracin de las neuronas dopaminrgicas, que van de la
sustancia nigra al cuerpo estriado y producen una severa deficiencia
de dopamina en este ltimo.
Existen evidencias de que en el cuerpo estriado, en condiciones
normales, hay un equilibrio entre los efectos excitativos colinrgicos
de la acetil colina y los inhibitorios de la dopamina. En el Parkinson
se produce un predominio de las neuronas colinrgicas.
Por lo tanto, las drogas antiparkisonianas estn encaminadas a
reducir la hiperactividad colinrgica o a restaurar hacia la normali-
dad la actividad dopaminrgica en el cuerpo estriado. Estos ltimos
son los ms efectivos. Se utilizan colinrgicos como atropina,
escopolamina y trihexifenidilo (Parkisonil), y drogas que restauran
hacia la normalidad el dficit de dopamina; amantadina, L-dopa y
levodopa con Benzeracida (prolopa).
Trihexifenidilo (parkisonil). Es un anticolinrgico de origen sin-
ttico cuyos efectos perifricos son menores que los de la atropina
escopolamina.
Produce tolerancia, lo que obliga a aumentar las dosis; ocasiona
con el tiempo una prdida de efecto que lo hace poco efectivo. Se
administra por va oral. Su venta est regulada por la Resolu-
cin No. 64.
Acciones farmacolgicas. Accin parasimpaticoltica o
anticolinrgica por lo que produce midriasis (disminucin de la se-
crecin salival), y accin antiespasmdica.
Reacciones adversas. Se derivan de sus acciones farmacolgicas
la midriasis, la visin borrosa, la retencin urinaria y la constipacin.
Tambin puede producir mareos, confusin mental y agitacin.
87
Precaucin. Pacientes con hipertensin, trastornos cardacos,
hepticos o renales.
Levodopa (L-dopa). La L-dopa es desde el punto de vista prctico,
farmacolgicamente inerte y sus efectos se deben a su conversin en
dopamina. Esta ltima es incapaz de atravesar la barrera hematoen-
ceflica como lo hace la levodopa. Se absorbe bien por el tracto
gastrointestinal y se distribuye ampliamente en los tejidos y en el SNC.
Acciones farmacolgicas. Accin antiparkisoniana mediante
un mecanismo de remplazo o sustitucin, ya que aporta dopamina al
cuerpo estriado, as como accin adrenrgica o simpaticomimtica.
Reacciones adversas. Los trastornos ms frecuentes son: ano-
rexia, nuseas, vmitos, diarreas, aumento de la libido, hipotensin
ortosttica, taquicardia y a dosis elevada hipertensin arterial, movimien-
tos involuntarios de lengua, boca y maxilar, trastornos psiquitricos.
Precauciones. Los efectos de la levodopa son disminuidos por
la administracin simultnea de derivados fenotiaznicos
(cloropromacina y trifluoperazina.), peridoxina (vitamina B
6
) metil
dopa y reserpina. Sus efectos se potencializan con la administracin
de anticolinrgicos como la atropina y el trihexifenidilo.
GUA DE ESTUDIO
1. Mencionar los distintos mtodos por los que se puede administrar
un anestsico local.
2. Si al aplicar la enfermera una ampolleta de morfina de 10 mg se le
cae al suelo. Cul debe ser la conducta a seguir?
3. Relaciona el medicamento con su grupo farmacolgico.
Medicamento Grupo farmacolgico
1) Meprobamato a) antidepresivo
2) Procana b) anestsico local
3) Carbamazepina c) hipoanalgsico
4) Imipramina d) ansioltico
5) Codena e) anticonvulsivante
6) Tiopental sdico f) tranquilizador mayor
7) Levodopa g) antiparkisoniano
8) Fenilbutazona h) analgsico-antipertico-antiin-
9) Trifluoperazina flamatorio
10) Metilfenidato i) amina despertadora
88
4. Menciona 2 precauciones que deben considerarse al administrar:
a) Hipnoanalgsicos
b) Tranquilizadores mayores
c) Antiparkisonianos
5. El diazepam, la lidocana y la difenilhidantona (fenitona) son
ansioltico, anstesico local y anticonvulsivante, respectivamente.
Qu otras acciones tienen cada uno de estos frmacos?
6. Explica brevemente la accin farmacolgica del cido acetil
saliclico.
7. Un paciente que padece la epilepsia, despus de un tratamiento
prolongado con fenobarbital y difenilhidantona (fenitona) pre-
senta una hipertrofia de la enca. Cul es el medicamento cau-
sante de esa reaccin adversa?
8. Cul es el fundamento de las drogas antiparkisonianas?
89
CAPTULO VI
Medicamentos que actan sobre el sistema
hemolinfopoytico
Las anemias son trastornos muy frecuentes y se deben a dife-
rentes causas. En este captulo, trataremos no solamente de los
frmacos ms usados en el tratamiento de stas, sino tambin en
aqullos capaces de aumentar o disminuir la coagulacin de la sangre
y de los obtenidos a partir de este precioso lquido.
ANTIANMICOS
Los antianmicos son drogas que favorecen la eritropoyesis nor-
mal, pero no la estimulan, por cuanto slo aportan los elementos ne-
cesarios para la misma cuando ellos faltan debido a una dieta inade-
cuada o cuando su proceso de absorcin es defectuoso.
Clasificacin. Frmacos tiles en las anemias macrocticas
megaloblsticas (anemias perniciosas):
- Vitamina B
12
.
- cido flico.
Frmacos tiles en las anemias microcticas por carencia de hierro
(anemias ferreptivas):
- Sales ferrosas.
- Hierro dextrana.
90
Frmacos tiles en las anemias microcticas por carencia de
hierro.
Estudiaremos los compuestos de hierro que comprenden las sa-
les ferrosas (el fumarato y el gluconato ferrosos) y el hierro dextrana.
El fumarato y el gluconato ferrosos se administran por va oral, mien-
tras que el hierro dextrana se administra por va parenteral
(intramuscular y endovenosa).
Acciones farmacolgicas. Los preparados de hierro aumentan
la cifra de eritrocitos (hemates) y posteriormente la de la hemoglo-
bina en las anemias por dficit de hierro.
Reacciones adversas. Con las dosis teraputicas administradas
por va oral, los preparados de hierro producen molestias epigstricas,
nuseas, clicos intestinales, diarreas y constipacin. Se evitan estos
trastornos fraccionando las dosis en varias tomas diarias, y se admi-
nistran despus de las comidas.
El hierro dextrana es capaz de producir ennegrecimiento de la
piel, cada de la presin arterial acompaada de mareos, palpitacio-
nes y opresin precordial; parestesias, astenias, cefaleas, vmitos,
dolores en las extremidades y en el sitio de la inyeccin intramuscular,
as como fenmenos alrgicos tales como urticaria, broncoespasmo
con disnea, fiebre y artralgia.
Precauciones. En la administracin por va oral debe emplearse
con sumo cuidado en los pacientes que presentan lcera
gastroduodenal, carcinoma de estmago y colitis ulcerosa. Las ta-
bletas no deben masticarse porque manchan los dientes. Administrar el
hierro dextrana con cuidado en pacientes con antecedentes alrgicos
(asma, coriza, dermatitis), reacciones por medicamentos o intolerancia
marcada a la administracin de sales de hierro por va oral.
La inyeccin intramuscular de hierro dextrana se debe realizar en la
regin gltea, administrndola de forma profunda con aguja de 5 cm
por lo menos y se debe utilizar la tcnica en Z. No emplear la aguja con
la que se extrajo el medicamento de la ampolleta para evitar manchar la
piel. No dar masaje sobre el sitio donde se efectu la inyeccin, pues
esto podra forzar el paso de la solucin hacia las reas adiposas o sub-
cutneas, retardar la obstruccin del medicamento y provocar pigmen-
tacin de los tejidos.
Frmacos tiles en las anemias macrocticas megaloblsticas.
Estudiaremos el cido flico y la cianocobalamina (vitamina B
12
).
Acido flico. Es una vitamina hidrosoluble del grupo B y existe en
la levadura, hgado, rin y en las hojas de vegetales, especialmente
espinaca y lechuga: su requerimiento mnimo diario es de 50 microgramos.
91
Es indispensable para la produccin normal de eritrocitos. Se absorbe
perfectamente cuando se administra por va oral y parenteral, siendo
la primera la va de eleccin.
No produce reacciones adversas, pero no debe administrarse
como nica medicacin en el tratamiento de la anemia perniciosa,
ya que mejora el cuadro hematolgico, pero empeora el neurolgico.
Cianocabalamina o vitamina B
12.
Es tambin una vitamina
hidrosoluble del grupo B. Se encuentra en el hgado, mariscos, car-
nes, huevos y leche, como factor extrnseco y como factor intrnseco
contenido en la mucosa gstrica. La absorcin deficiente de vitamina
B
12
(factor extrnseco) se lleva a cabo por la va gastrointestinal y
requiere de la presencia de una glucoprotena en el estmago, deno-
minada factor intrnseco de Castle. La carencia en algunos individuos
de tal factor intrnseco, determina la aparicin de un tipo especfico
de anemia macroctica megaloblstica: la anemia perniciosa.
La vitamina B
12
produce cambios rpidos apreciables en la m-
dula sea entre las 6 10 horas de su administracin, desaparece la
hiperplasia megaloblstica tpica de la anemia perniciosa, aumenta la
cifra de eritrocitos y de hemoglobina, y por ltimo desaparecen las
anomalas en el tamao, forma y color de los eritrocitos.
No se han reportado hasta el presente reacciones adversas.
Frmacos que alteran la coagulacin sangunea. Coagu-
lantes. Los coagulantes son medicamentos que reestablecen o acele-
ran el proceso de coagulacin sangunea interferida o suprimen el
sangramiento en aquellos casos en los cuales el organismo se encuentra
imposibilitado de hacerlo a travs de los mecanismos fisiolgicos habi-
tuales.
Se clasifican en sistmicos como la viamina K (menadiona) vita-
mina K
1
(fitonadiona), estrgenos conjugados, fibringenos y en no
sistmicos o locales como la trombina, la fibrina y esponja de gelatina y
la celulosa oxidasa. Actan mecnicamente por taponamiento.
Los coagulantes sistmicos son los de accin general, es de-
cir, los que por diferentes mecanismos incrementan la tendencia de la
sangre a coagular.
Grupo de vitaminas K pertenece a las vitaminas liposolubles;
existen en diversas formas. As tenemos la menadiona (vitamina K)
y la fitonadiona (vitamina K
1
).
Estas vitaminas estn presentes en vegetales verdes como espi-
naca, alfalfa y repollo o col.
Accin farmacolgica. Favorecen la sntesis heptica de
protrombina, por lo que se utilizan en procesos hemorrgicos oca-
sionados por deficiencias plsmaticas de protrombina, y reducen el
tiempo de coagulacin sangunea.
92
Reacciones adversas. Los preparados de vitamina K son poco
txicos; sin embargo, son capaces de producir algunos trastornos
digestivos como nuseas y vmitos en dosis elevadas de menadiona.
En el recin nacido y en especial, en los prematuros, por administra-
cin de menadiona y derivados se puede presentar anemia hemoltica
e hiperbilirrubina la que puede llegar a producir kenctero. Cuando se
emplea la va endovenosa en la fitonadiona, su uso repetido puede
producir hipotensin arterial, mareos, taquicardia y puede llegar al
shock anafilctico.
Precauciones. La inyeccin endovenosa de fitanadiona se debe
administrar muy lentamente y con cuidado -en el recin nacido o en
la madre- para evitar dosis excesivas que puedan ocasionar
hiperbilirrubinemia y kernctero en el neonato.
Estrgenos conjugados. Aumentan la protrombina del plas-
ma. Se utilizan para el control del sangramiento capilar espontneo,
en ambos sexos, en la epistaxis, y en los cuadros hemorrgicos que a
veces aparecen despus de las intervenciones quirrgicas.
Se administran por va endovenosa y no presentan reacciones
adversas.
Fibringeno. Se obtiene del plasma humano y se presenta en
forma liofilizada para disolver en agua antes de su administracin por
va endovenosa. Restaura el nivel de fibringeno endgeno, por lo
que se utiliza en las hemorragias por dficit o ausencia de fibringeno
ya sea congnita o adquirida.
Reacciones adversas. Su toxicidad es muy baja pero puede
producir trombosis intravascular con cianosis y taquicardia por inyec-
cin endovenosa rpida. Como todo derivado de la sangre adminis-
trando por va endovenosa puede producir urticaria y hepatitis por
virus transmitida por el donante.
Precauciones. El producto seco debe conservarse a temperatu-
ra entre 2 y 10 grados Celsius y administrarse antes de una hora
posterior a su reconstitucin; pasado este tiempo se desecha el pre-
parado. Administrar lentamente en venoclisis.
Coagulantes tpicos. Tienen una accin local. Provocan la coa-
gulacin sangunea in situ especialmente en lugares donde es im-
practicable la hemostasia por ligadura o sutura, es decir, en las hemo-
rragias de vasos pequeos, superficies tisulares o lechos sangran-
tes. Los ms conocidos son la trombina, la espuma de fibrina, la es-
ponja de gelatina y la celulosa oxidada.
93
Fibrina. Es un elemento natural de la coagulacin. Acta acele-
rando directamente la coagulacin, al estimular la conversin de
fibringeno en fibrina. Su uso es exclusivamente tpico.
Precauciones. Debe prevenirse la entrada o infiltracin de la
solucin en los grandes vasos ante el peligro de coagulacin
intravascular extensa.
Espuma de fibrina, esponja de gelatina y celulosa oxidada.
Actan mecnicamente por taponamiento, a la vez que suministran
una superficie rugosa, donde se adhieren las plaquetas con liberacin
de los factores de la coagulacin y ofrecen un apoyo estructural al
cogulo sanguneo que da lugar a un cogulo reforzado que se adhie-
re fuertemente a la herida y obstruye los vasos sangrantes.
Carecen de efectos txicos y se reabsorben en los tejidos.
Anticoagulantes. Son los frmacos que inhiben o detienen el
proceso normal de la coagulacin, manteniendo la sangre en estado
lquido. Se utilizan en el tratamiento profilctico de trastornos resul-
tantes del bloqueo de vasos sanguneos por la formacin de trombos
o mbolos. Pueden ser: naturales como la heparina y sintticos como
la warfarina sdica, la fenindiona y el tromboxn.
Heparina. Es un anticoagulante que se forma en el organismo
en las clulas cebadas o mastocitos del tejido conectivo. Como se
explic en el captulo IV de Receptores Farmacolgicos, se produ-
ce un antagonismo qumico entre la heparina y el sulfato de protamina,
por lo que esta ltima se utiliza para contrarrestar la hemorragia pro-
ducida por una sobredosis de heparina. Por va intramuscular y sub-
cutnea se absorbe bien, aunque la preferida es la endovenosa.
Accin farmacolgica. Inhibe la coagulacin sangunea in vivo
e in vitro, as como la activacin de los factores plasmticos que
intervienen en la coagulacin y la conversin de protrombina en
trombina, adems impide la aglomeracin y destruccin de las
plaquetas y la liberacin de los factores plaquetarios que intervienen
en la coagulacin y la extensin del trombo.
Reacciones adversas. Escalofros, epistaxis o sangramiento,
hemorragias, hematuria osteoporosis, cada del cabello y reacciones
alrgicas (urticaria, erupciones cutneas, prurito y asma).
Precauciones. Se debe mantener una estrecha vigilancia so-
bre los pacientes a fin de suspender el tratamiento tan pronto se ma-
nifiesten escalofros, epitaxis o sangramientos.
94
Anticoagulantes sintticos. Este grupo de medicamentos ob-
tenido por sntesis qumica solamente tiene accin anticoagulante in
vivo, pues su mecanismo de accin es impedir la sntesis heptica de
protrombina. Se administran por va oral.
La warfarina sdica (panwarfn o kumadn) es la droga ms
utilizada en la actualidad.
Reacciones adversas. Anorexia, vmitos, diarreas, reacciones
de hipersensibilidad (lesiones cutneas), alopecia.
Los trastornos hemorrgicos son los ms importantes: epistaxis,
encas sangrantes, sangramientos y hemorragias. Tambin pueden
causar agranulocitosis.
Precauciones. Recomendar a los pacientes que reporten inme-
diatamente la aparicin de sntomas tales como fatiga, escalofros,
fiebre o dolor de garganta que acompaara a la granulocitosis. El
personal de enfermera debe estar atento a la aparicin de trastornos
hemorrgicos tales como epistaxis, encas sangrantes, ditesis.
Antiagregantes plaquetarios. Bajo esta denominacin se co-
nocen ciertos medicamentos que aunque no pertenecen al mismo
grupo qumico tienen la propiedad comn de interferir en la actividad
agregante de las plaquetas. Estos frmacos han adquirido un gran
inters en los ltimos aos en la prevencin de trombosis coronarias y
cerebrales. La aspirina y el dipiridamol son los frmacos representa-
tivos de este grupo.
La dosis indicada de aspirina como antiagregante plaquetario es
de 300 mg diarios.
Derivados de la sangre Para aumentar el volumen de sangre
circulante se utiliza la transfusin de sangre humana, lquido ideal que
restituye el fluido circulante ntegro. Adems, son tiles ciertos deri-
vados sanguneos como el plasma, sus protenas, los eritrocitos con-
centrados y las gammas globulinas.
En nuestro pas existe actualmente una planta de hemoderivados
que no solamente nos permite el ahorro de divisas sino que tambin
garantiza que esos productos no sean portadores de virus patgenos
como el virus de la hepatitis B y el VIH, causante del sdrome de
inmunodeficiencia adquirida (SIDA).
Albmina humana (albmina srica humana normal). Este
medicamento eleva el nivel de albmina del suero y la presin
coloidosmtica, con lo cual se propicia el aumento de la volemia por
95
deshidratacin de los tejidos, la elevacin de la presin sangunea y la
disminucin de la concentracin y viscosidad de la sangre. Se utiliza
en el tratamiento de las hipoproteinemias de ndoles y del shock;
tambin se utilizan para el tratamiento del edema cerebral. Se ad-
ministran por va endovenosa a una velocidad lenta para evitar
accidentes.
Reacciones adversas. Se relacionan con el aumento del volu-
men del plasma y pueden ser insuficiencia cardaca congestiva,
sangramiento de vrices esofgicas, epistaxis (sangramiento nasal).
Precauciones. No debe utilizarse la albmina turbia o que con-
tenga flculos.
GUA DE ESTUDIO
1. A un paciente con anemia ferriptiva se le indica diariamente 10 mg
de cido flico con 600 mg de fumarato ferroso y vitamina
B
12
, 15 microgramos en das alternos Son correctas estas indi-
caciones? Fundamenta tu respuesta.
2. Menciona una reaccin adversa producida por los preparados de
hierro de administracin oral y parenteral Qu conducta debe
seguir el enfermero (a) en la administracin parenteral?
3. Establece una comparacin entre la heparina y los anticoagulantes
sintticos en cuanto a origen, acciones y vas de administracin.
4. Cita un ejemplo de:
a) Anticoagulantes sintticos.
b) Coagulante sistmico.
c) Coagulante local.
d) Hemoderivado.
5. Qu enfermedades se pueden trasmitir mediante la sangre y sus
derivados?
96
CAPTULO VII
Medicamentos que actan sobre el sistema
cardiovascular
Los trastornos cardiovasculares son en nuestro pas una de las primeras
causas de muerte, de ah la importancia de que el personal de enfermera
conozca el manejo de los medicamentos relacionados con las distintas
afecciones que sufre este importante sistema de la economa.
MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE EL MIOCARDIO
Consideramos como drogas que actan preferentemente sobre
el miocardio a los cardiotnicos y a los antiarrtmicos.
Los cardiotnicos o digitlicos son los medicamentos cuya
principal accin es aumentar la energa contrctil y la eficiencia me-
cnica del msculo cardaco; son medicamentos de amplia utilizacin
cuando el corazn comienza a fallar en su funcin de bomba. Se
extraen fundamentalmente de hojas de la dedalera (digitales prpurea
o digitales lanata) que crece salvaje en las latitudes nrdicas, aunque
existen algunos compuestos semisintticos. Constituyen una de las
drogas ms antiguas que la humanidad ha conocido; se utilizan no
slo como medicamento sino tambin como veneno.
Los cardiotnicos tambin se conocen como glicsidos cardacos
ya que presentan una estructura esteroidal. Se ha podido establecer
una relacin directa entre su estructura qumica y su actividad
farmacolgica.
Acciones farmacolgicas. Los glicsidos cardacos produ-
cen 2 efectos bsicos: inotrpico positivo (capacidad de estimular
97
la fuerza de contraccin miocrdica) que es de gran inters en la
insuficiencia cardaca congestiva y cronotrpico negativo (capaci-
dad de disminuir el ritmo cardaco) que se ha utilizado en el trata-
miento de arritmias auriculares.
El efecto inotrpico positivo se debe a un aumento en la concen-
tracin de Ca
+2
intracelular, que influye sobre las protenas contrctiles.
Este efecto parece mediado por la inhibicin de un receptor en la
membrana celular cardaca que influye sobre las concentraciones de
Na y Ca
+2
.
El efecto cronotrpico se atribuye a:
1. El efecto directo sobre el corazn porque disminuye la velocidad
de conduccin auriculoventricular
2. Al aumento del tono vagal.
3. A la inhibicin de la actividad simptica de origen reflejo.
Estos frmacos alteran el automatismo cardaco y producen cam-
bios tpicos en el electrocardiograma. Disminuye el consumo de ox-
geno en el corazn insuficiente.
A consecuencia de su efecto inotropo positivo se observa un
aumento en el gasto cardaco, disminucin del tamao cardaco, re-
duccin de la presin pulmonar, de la resistencia arterial y del tono
venoso.
Presentan un cierto efecto diurtico, que aunque no se utiliza en
teraputica, contribuye a disminuir el edema del paciente insuficiente.
Los glicsidos digitlicos se pueden agrupar en 3 clases de acuerdo
con la duracin de su accin:
Prolongada. La digitoxina, por ejemplo que se absorbe casi
totalmente, independiente de la va de administracin (oral). Se une a
protenas plasmticas y su tiempo de vida media biolgica es de 5 a 6
das. Por va IV presenta latencia de 40 minutos.
Breve. La digoxina es uno de los ms utilizados. Se absorbe en
el 60 % aproximadamente en forma de tabletas y el 85 % en forma
de elixir. Se une poco a protenas plasmticas. Se excreta sin trans-
formarse por la orina y su tiempo de vida media biolgica es de unas
36 horas. Por va IV inicia su accin a los 20 minutos.
Muy breve. La ouabana y el deslansico C que se utilizan funda-
mentalmente por va parenteral (intravenosa) no se unen aprecia-
98
blemente a las protenas plasmticas. El tiempo de vida media para la
ouabana es de 21 horas y de 33 para el deslansido. La accin co-
mienza a los 4 5 minutos (repectivamente) despus de ser adminis-
trados.
Efectos adversos. La toxicidad cardaca que se caracteriza
por trastornos en el ritmo cardaco (arritmias) como bloqueo A-V,
bradicardia sinusal, extrasstoles, bigeminismo, fibrilacin auricular,
ventricular y muerte.Toxicidad extracardaca. En el tracto
gastrointestinal que provoca anorexia, nuseas, vmitos, diarreas.
En el sistema nervioso central, puede influir produciendo cefalea,
fatiga, debilidad, estupor, afasia, confusin, alucinaciones, convulsio-
nes, delirio, dolores en diferentes lugares del cuerpo.
Efectos oculares como fotofobia, visin borrosa, sensaciones de
centelleo, deslumbramiento, trastornos de la visin de colores, obser-
vndose todos los colores verdes y amarillos, cualquiera que sea el
color real.
Efectos endocrinos: ginecomastia y galactorrea.
Precauciones. Medir el pulso radial a principio del tratamiento
y anotarlo y tambin el pulso radial y la tensin arterial al administrar
cada dosis. Si la frecuencia del pulso es 50 o inferior, suspender el
tratamiento y avisar al mdico. Administrar lentamente por va
endovenosa y chequear modificaciones del pulso y estado clnico del
paciente en los primeros 30 minutos. En caso de nuseas y vmitos
suspender el tratamiento y llamar al mdico. Observar la disminucin
de edema, de la disnea y aumento de la diresis como signos que
revelan la eficacia del tratamiento. Mantener estrecha vigilancia
sobre los pacientes que tienen asociados diurticos al tratamiento con
digitlicos pues pueden presentar hipopotasemia. Estos medicamen-
tos resultan extraordinariamente txicos, como se desprende de su
estudio; corresponde al mdico la adecuacin del tratamiento a cada
paciente de manera especfica.
DEPRESORES DEL MIOCARDIO
Antiarrtmicos o antifibrilantes. Son medicamentos cuya prin-
cipal accin es detener la fibrilacin cardiaca.
El ritmo normal del latido cardaco est controlado por la fre-
cuencia de descarga del nodo sinusal (60 a 100 latidos por minuto) y
se conduce a travs del tejido especializado (nodo AV y sistema His
99
Purkinje) a todas las clulas cardacas; produce una contraccin
sincrnica y hemodinmica eficaz. Cualquier alteracin del ritmo nor-
mal se considera una arritmia.
Una arritmia cardaca es el resultado de una alteracin en la
generacin del impulso cardaco, una alteracin en la conduccin del
impulso cardaco o una mezcla de ambas.
En consecuencia, los medicamentos que se utilizan para su
tratamiento deben ser capaces de llevar a la normalidad estos
eventos.
Las arritmias pueden ser exacerbadas por: isquemias,
desequilibrios electrolticos y cido-bsicos, exposicin a
catecolaminas e intoxicacin medicamentosa.
Para comprender el efecto de las drogas antiarrtmicas es nece-
sario que revitalices tus conocimientos sobre potencial de membrana,
bomba de sodio y potasio y potencial de accin.
Los medicamentos antiarrtmicos pueden clasificarse desde va-
rios puntos de vista, y existe un gran nmero de ellos.
La clasificacin propuesta por Vanghan Williams, resulta eficaz,
sencilla y actual y agrupa las drogas en 6 clases:
a. Clase 1. Estabilizantes de membrana que incluye los derivados de
la quinidina y los anestsicos locales. Ejemplos: la quinidina, la
disopiramida, la lidocana, la procainamida y la difenilhidantona.
b. Clase 2. Agrupa los bloqueadores adrenrgicos; podemos men-
cionar el propanolol, el atenonol y el oxoprenolol.
c. Clase 3. Que prolonga el potencial de accin tardo. La amiodarona.
d. Clase 4. Inhibidores del transporte de calcio a travs de la mem-
brana, como el verapamil.
e. Clase 5. Glicsidos cardacos, ya estudiados en este captulo.
f. Clase 6. Agentes diversos.
La quinidina y sus derivados. La quinidina es el agente
antiarrtmico oral comnmente usado pues deprime la actividad elc-
trica cardaca (en especial de los marcapasos ectpocos) y la con-
duccin de los impulsos; prolonga la duracin del potencial de accin,
lo que se traduce en un aumento del intervalo QT del electrocardio-
grama; aumenta el perodo refractario efectivo (tiempo durante el
100
cual la clula cardaca no es capaz de responder a un nuevo estmu-
lo) y presenta efecto atropnico.
Generalmente se administra por va oral y se absorbe rpida-
mente, se une a las protenas plasmticas y se metaboliza en el hga-
do parcialmente.
Efectos adversos. Efectos gastrointestinales como nuseas, v-
mitos, diarreas, cinconismo (visin borrosa, zumbido de odos, cefa-
lea, mareo y tintineo). En pacientes susceptibles puede provocar sn-
cope cardaco, dosis muy altas pueden provocar asistolia e
hipotensin.
Precauciones. Se realizar prueba de hipersensibilidad admi-
nistrando una pequea dosis por va oral antes de aplicar el trata-
miento. Por va endovenosa debe administrarse muy lentamente y
hacer mediciones de la presin arterial, ya que por esta va provoca
hipotensin importante debido a su accin vasodilatadora.
Lidocana. Es el medicamento ms utilizado por va endovenosa.
Deprime la actividad cardaca anormal (ritmos ectpicos) y ampla
la duracin de la distole; es til en el tratamiento de las arritmias
posinfarto y en la intoxicacin digitlica. Se administra por va
endovenosa y se metaboliza rpidamente por el hgado.
Efectos adversos. Sus principales efectos txicos son de origen
central, nuseas, mareos, temblor, parestesia y convulsiones que se
presentan fundamentalmente en ancianos. En forma ocasional pro-
voca bloqueo auriculoventricular y paro sinusal.
Bloqueadores Beta Adrenrgicos. Estos medicamentos supri-
men las influencias simpticas que en muchas ocasiones causan tras-
tornos del ritmo, presentan efectos directos sobre la membrana car-
daca que interfieren la entrada de iones de calcio (que han demos-
trado ser los causantes de ciertos ritmos ectpicos), prolonga la du-
racin del potencial de accin cardaco y disminuye la conduccin
auriculoventricular.
En la actualidad, se prefiere el uso de betabloqueadores
cardioselectivos, como el atenolol y el oxoprenolol.
Amiodarona. Este medicamento tiene ligeros efectos
bloqueadores de los receptores Alfa y Beta y de los canales de calcio
que se combinan para que este medicamento sea un antiarrtmico
potente. Disminuye el ritmo sinusal y la conduccin aurculo
ventricular, prolonga el intervalo QT del electrocardiograma, tiene
actividad antianginosa y disminuye el consumo de oxgeno del
msculo cardaco.
101
Se administra por va oral, su absorcin es lenta. Se deposita en
forma de microcristales en los tejidos y se distribuye en casi todos los
rganos. Su vida media es de 1 mes o ms, motivada por la acumula-
cin tisular. Produce metabolitos iodados.
Reacciones adversas. La ms frecuente es la aparicin de
granulaciones pigmentarias en la crnea, que corresponde a
microcristales de la droga fotodermatitis; puede ocasionar disfuncin
tiroidea (por la liberacin metablica del yodo contenido en su mol-
cula). La administracin puede provocar bradicardia grave.
Precauciones. Evitar la exposicin al sol durante el tratamiento.
Valorar la funcin tiroidea antes del tratamiento y durante ste.
Difenilhidantona (fenitona). Es un medicamento de uso limi-
tado. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de las arritmias
por intoxicacin digitlica; disminuye el automatismo de las fibras de
Purkinje y los focos ectpicos ventriculares y estabiliza la actividad
elctrica cardaca.
Puede ser administrada por va oral e intravenosa; no se reco-
mienda la inyeccin intramuscular porque produce necrosis del tejido,
precipitacin del medicamento y concentraciones plasmticas impre-
visibles.
Efectos adversos. Bradicardia, hipotensin, bloqueo AV y
asistolia, sobre todo en pacientes ancianos. Otras acciones txicas
aparecen en el captulo de sistema nervioso central.
Precauciones. Administrar muy lentamente por va endovenosa
para evitar el efecto cardiodepresor. Las preparaciones inyectables
slo deben disolverse en el solvente que las acompaa y nunca, en
otro disolvente.
Verapamil. Su accin es debido al bloqueo de la entrada lenta de
iones calcio a la clula miocrdica, lo que disminuye el consumo de
oxgeno y la conduccin auriculoventricular; estabiliza la excitabilidad
elctrica y produce vasodilatacin coronaria y perifrica. Por lo tan-
to, adems de su accin antiarrtmica presenta un efecto antianginoso.
Se administra por va oral y endovenosa. Su absorcin digestiva es
rpida y total. Se metaboliza en el hgado, origina metabolitos activos
y se excreta por la bilis.
Reacciones adversas. Estn relacionadas con la dosis y pue-
den evitarse. Se presentan con frecuencia cuando se asocian con
102
beta bloqueadores. Estas reacciones son: bradicardia, hipotensin,
bloqueo auriculoventricular, estreimiento, nerviosismo y edema peri-
frico provocado por la vasodilatacin.
MEDICAMENTOS QUE ACTAN SOBRE LOS VASOS
SANGUNEOS
Vasodilatadores. Son medicamentos que por distintos meca-
nismos aumentan el calibre de los vasos sanguneos y por tanto des-
cienden la presin arterial: actan como hipotensores.
En la actualidad, una afeccin muy frecuente es la hipertensin
arterial que est asociada con la vida sedentaria, el consumo habitual
de sal, el sobrepeso, la obesidad y el hbito de fumar. El tratamiento
preventivo incluye cambios en los hbitos higinico-dietticos, rea-
lizacin de ejercicios fsicos, eliminacin del hbito de fumar y el
uso de medicamentos cuando estas medidas no surten efecto. Entre
los riesgos de la hipertensin se encuentran lesiones en el rin, en
el corazn y en el cerebro.
El tratamiento medicamentoso de la hipertensin se basa en in-
terferir los mecanismos normales de la regulacin de la presin arterial
y presenta 5 grupos bsicos.
1. Medicamentos que actan a nivel del sistema nervioso central
como sedantes y tranquilizantes.
2. Diurticos que disminuyen el volumen circulante y eliminan
sodio.
3. Bloqueadores de la actividad simptica, que disminuye la resis-
tencia vascular perifrica.
4. Los vasodilatadores directos o musculotropos, que relajan la mus-
culatura lisa y disminuyen en consecuencia la resistencia perifrica.
5. Agentes que bloquean el sistema renina-angiotensina
Es frecuente la asociacin de medicamentos que con diferentes
mecanismos de accin, disminuyen las cifras tensionales, aunque se
aumente la frecuencia de efectos txicos.
En este captulo nos ocuparemos del estudio de los
vasodilatadores conocidos tambin como hipotensores que incluye
103
los grupos 3 y 4; los restantes se estudiarn en los captulos corres-
pondientes.
BLOQUEADORES DE LA ACTIVIDAD SIMPTICA QUE
DISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFRICA
Estos medicamentos se utilizan en el tratamiento de la
hipertensin moderada a grave y se clasifican de acuerdo con el sitio
en el cual alteran el arco reflejo simptico. Se clasificaron en:
1. Vasodilatores de accin central, por ejemplo la metildopa y la
clonidina.
2. Vasodilatadores de accin ganglionar (gangliopljicos) el
trimetafn, por ejemplo.
3. Bloqueadores de la neurona adrenrgica (simpaticopljicos). La
guanetidina y la reserpina.
4. Antogonistas adrenrgicos (simpaticolticos).
a) Bloqueadores alfa adrenrgicos como la fenoxibenzamina y
la prazosina.
b) Bloqueadores beta adrenrgicos como el propanolol, el
metopropol y el atenolol.
5. Vasodilatadores directos (musculotropos). El nitroprusiato de sodio
y la hidralacina.
Vasodilatores de accin central. Los medicamentos de este gru-
po disminuyen la presin arterial por estimulacin de los receptores
alfa adrenrgicos en el cerebro; disminuyen la concentracin de
noradrenalina circulante como mecanismo fundamental, y por dis-
minucin de la resistencia vascular perifrica. Deprimen la activi-
dad de los centros nerviosos simpticos del hipotlamo y del centro
vasomotor bulbar. Adems, como producen discreta relajacin mus-
cular disminuyen la ansiedad y la tensin por lo que se percibe sen-
sacin de bienestar. La clonidina acta de manera directa mientras
que la alfa metil dopa lo hace por un intermediario. Estos medicamen-
tos presentan variaciones en su biodisponibilidad (25 % para la metil
dopa y 75 % para clonidina), se excretan por el rin.
104
Reacciones adversas. La metil dopa administrada por va oral o
parenteral produce sedacin, falta de concentracin mental y som-
nolencia, sequedad bucal y congestin nasal; adems depresin ps-
quica, signos extrapiramidales y pesadillas.
Los pacientes pueden presentar falsa respuesta positiva a la prueba
de Coombs, fiebre severa (que imita sepsis), aumento de peso, ede-
ma y galactorrea.
La clonidina produce adems de los signos de toxicidad en el
SNC marcada sequedad bucal y ocasionalmente, impotencia,
hipotensin ortosttica y aumento del apetito.
Precauciones. No retirar bruscamente pues producen
hipertensin de rebote.
Vasodilatadores de accin ganglionar (gangliopljicos). Son
drogas muy potentes, producen bloqueo de los receptores nicotnicos
de los ganglios autnomos e impiden la transmisin ganglionar. Pro-
duce adems relajacin directa de los vasos.
Este grupo slo tiene un representante: el trimetafn, el resto ha
sido retirado del mercado por su excesiva toxicidad.
Se administra por va endovenosa en las crisis hipertensivas y
para provocar hipotensin controlada durante el acto quirrgico. Su
efecto cesa al suspender la medicacin porque su vida media es muy
corta.
Reacciones adversas. Son provocadas por el bloqueo inevita-
ble de los ganglios parasimpticos y se manifiestan como: taquicardia,
visin borrosa, sequedad bucal, midriasis, elevacin de la presin
intraocular constipacin, retencin urinaria, trastornos de la ereccin
y la eyaculacin e hipotensin ortosttica.
Precauciones. En su uso durante crisis hipertensivas, se debe
mantener al paciente con la cabeza ms alta para reducir en forma
eficaz la presin arterial.
Bloqueadores de la neurona adrenrgica. Actan suprimiendo
los impulsos simpticos al nivel de las terminaciones nerviosas
posganglionares. Producen agotamiento de los almacenes de
noradrenalina perifrica (guanetidina y reserpina) y centrales
(reserpina) e impiden el mecanismo de recapturacin neuronal del
neurotransmisor.
De esta forma, el neurotransmisor es atacado por la MAO del
citosol y disminuye la concentracin de catecolamimas circulantes.
105
El ejemplo tpico de este grupo lo constituye la guanetidina. La
guanetidina se absorbe de forma incompleta por el TGI; se distribu-
ye y se acumula en tejidos especficos, se excreta por el rin y se
detectan metabolitos en sangre 14 das despus de administrado. No
atraviesa la barrera hematoenceflica por lo que no se manifiestan
efectos centrales marcados.
La reserpina se absorbe bien por la va oral. Se distribuye y
acumula en cerebro, corazn y adrenales; se metaboliza en el hgado
y se excreta por el rin.
Acciones farmacolgicas. Hipotensin arterial, con disminu-
cin de la resistencia vascular perifrica (dilatacin arteriolar y
venosa) y bradicardia. Producen inicialmente disminucin del gasto
cardaco, el flujo sanguneo renal y la filtracin glomerular, que regre-
san a los niveles normales con la continuidad del tratamiento.
Por va oral el efecto hipotensor demora varios das en aparecer
y persiste igualmente la medicacin. Por va intravenosa, se observa
un efecto hipertensor inicial. Esto se explica por el proceso de deplecin
de los almacenes adrenrgicos.
Reacciones adversas. Hipotensin postural. Retencin de agua
y sodio, diarreas, congestin nasal, bradicardia, inhibicin de la eya-
culacin, nuseas, vmitos, aumento de la secrecin gstrica; pueden
intensificar un ataque de asma bronquial. Adems, la reserpina es
capaz de ocasionar trastornos visuales, confusin, depresin, insom-
nio, pesadillas, trastornos extrapiramidales y mareos debido a su ac-
cin sobre el SNC.
Precauciones. La supresin de la medicacin debe ser paulati-
na para evitar hipertensin de rebote. Administrar con precaucin y
chequeo en pacientes con lcera gstrica o susceptibles, pues pueden
provocar hemorragias gstricas. Nunca debe administrarse a pacientes
asmticos en crisis. No deben suministrarse con anfetaminas, efedrina,
antidepresivos tricclicos ni clorpromacina ya que impiden su efecto.
Antagonistas adrenrgicos. Bloquean competitivamente el re-
ceptor adrenrgico e impiden la accin de la adrenalina sobre las
terminaciones nerviosas.
Bloqueadores alfa adrenrgicos. Actan de manera selecti-
va sobre los receptores Alfa 1 y producen un bloqueo prolongado.
Entre estos medicamentos tenemos la fenoxibenzamina que impide la
vasoconstriccin adrenrgica y en consecuencia mantiene la tensin
arterial en niveles normales. Se administra por va oral; por va
intravenosa slo con fines investigativos.
106
Reacciones adversas. Hipotensin postural, taquicardia, obstruccin
nasal, inhibicin de la eyaculacin, fatiga, nuseas y sedacin.
Prazosina. Es un agente hipotensor de reciente introduccin en
el mercado y aventaja a la fenoxibenzamina en producir menos reac-
ciones adversas. Su forma de presentacin es en tabletas. Se utiliza
en todos los grados de hipertensin, su efecto se manifiesta lenta-
mente (ms de 2 semanas) y se intensifica con los diurticos. Se
absorbe bien por todas las vas, se distribuye ampliamente y se excre-
ta por la orina y las heces.
Reacciones adversas. Sequedad en la boca, nuseas, consti-
pacin o diarreas.
Precauciones. Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis
pequea al acostarse para evitar la hipotensin ortosttica que con
frecuencia aparece en la primera dosis.
Bloqueadores beta adrenrgicos. Los medicamentos de este
grupo, por lo general, son bien absorbidos por va oral. Se distribuyen
ampliamente y se metabolizan principalmente en el hgado. Entre sus
acciones farmacolgicas se encuentra la disminucin de la presin
arterial elevada, por sus acciones sobre los vasos sanguneos (relaja-
cin), el corazn (depresora) y sobre el sistema renina angiotensina
(antagoniza la liberacin de renina). Tienen accin hipoglicemiante y
muchos poseen accin anestsica local. Entre los medicamentos de
este grupo se encuentra el propanolol, inespecfco y el atenolol (es-
pecfico).
El atenolol tiene la ventaja sobre el propanolol de que puede
utilizarse en pacientes asmticos, pues al actuar solamente sobre los
receptores Beta, no presenta accin broncoconstrictora, indeseable
en estos pacientes.
Reacciones adversas. Se puede presentar insuficiencia car-
daca en pacientes con funcin miocrdica inadecuada, paro carda-
co y aumento de los ataques anginosos en algunos pacientes. Tam-
bin producen nuseas, vmitos, diarreas o estreimiento que des-
aparece con la accin continuada del medicamento.
Precauciones. Debe evitarse el uso en pacientes diabticos
que se tratan con insulina o hipoglicemiantes orales ya que potencian
su accin. El propanolol est contraindicado en pacientes asmticos
y alrgicos graves, por producir broncoconstriccin.
107
Vasodilatadores directos (musculotropos). Estos compuestos
actan sobre el proceso de acoplamiento excitacin- contraccin
del msculo liso y su efecto principal es la disminucin de la resis-
tencia vascular perifrica que mantiene intactos los reflejos simpti-
cos, por lo que no producen hipotensin ortosttica, ni trastornos de
funcin sexual. Se recomienda su uso asociado con diurticos y
bloqueadores beta adrenrgicos en los casos ms severos.
Dentro de este grupo se encuentra la hidralazina (administrada
por va oral) en pacientes ambulatorios y el nitroprusiato sdico (de
administracin endovenosa), en casos de urgencia.
Reacciones adversas. Con la hidralazina se pueden presentar:
cefalea, nuseas, anorexia, palpitaciones, sudoracin y rubor. En los
pacientes tratados con dosis elevadas y tratamiento prolongado hay
una incidencia del 10 al 20 % del sndrome hidralaznico, caracteri-
zado por artralgia, mialgia, erupcin cutnea y fiebre.
Con el nitroprusiato sdico se pueden presentar nuseas, vmi-
tos, sudoracin, inquietud, palpitaciones, dolor subesternal, sumbido
en los odos, psicosis y espasmos musculares por la acumulacin de
cianuro. Se han reportado casos de muerte cuando se administran
dosis altas en poco tiempo.
Precauciones. Las soluciones de nitroprusiato sdico se inactivan
con la luz por lo que es necesario cubrir el frasco con material oscu-
ro. Garantizar que est bien canalizada la vena antes de comenzar a
pasar el medicamento, pues su extravasacin produce dao venoso.
Debe mantenerse monitoreo constante de la presin arterial para evitar
una hipotensin severa.
Vasodilatadores coronario y drogas antianginosas. Las afec-
ciones de las arterias coronarias constituyen un serio problema de
salud para la sociedad contempornea. Entre stas se encuentran la
obstruccin ateromatosa de los grandes vasos coronarios (infarto) y
el espasmo transitorio de algunas porciones que causa isquemia y
dolor (angina de pecho).
La angina de pecho se caracteriza por un desequilibrio entre la
oferta y la demanda de oxgeno por el miocardio, lo que provoca
acumulacin de metabolitos en el msculo cardaco y un dolor apresivo
en el pecho.
Los medicamentos antianginosos deben lograr una mejora en la
circulacin sangunea cardaca, disminuir el trabajo cardaco y el consu-
mo de oxgeno.
108
Entre estos medicamentos encontramos los nitratos y nitritos
como la nitroglicerina, el tetranitrato de pentaaeritritol y el nitrito de
amilo.
La nitroglicerina es la droga ms representativa del grupo.
Acciones farmacolgicas. La nitroglicerina relaja todos los ti-
pos de msculos lisos por lo que produce vasodilatacin arteriolar
con disminucin de la presin arterial y venodilatacin con dismi-
nucin del retorno venoso.Tiene una accin vasodilatadora coronaria
potente que aumenta considerablemente el riesgo coronario sin in-
cremento del trabajo cardaco ni del consumo de oxgeno, lo que
hace desaparecer la anoxia tisular responsable del dolor. De ah
su accin antianginosa. Provoca la redistribucin del flujo san-
guneo coronario de las regiones normales a la isqumicas. La
nitroglicerina se administra por va sublingual (para evitar el paso
por el hgado). Sus efectos se manifiestan desde el primer minu-
to y duran unos 30 minutos.
Tambin se administra en forma de ungentos al 2 % que se
aplica en el trax y la espalda, lo que ha resultado til en el trata-
miento de la angina nocturna. El medicamento se distribuye amplia
y rpidamente a los tejidos.
Reacciones adversas. Rubor, taquicardia, hipotensin postural,
cefalea (por dilatacin de arterias menngeas), rash cutneo y
metahemoglobinemia.
El sndrome de retirada se manifiesta por cefalea y hasta infarto
del miocardio y muerte, principalmente en obreros de la industria
farmacutica que elaboran el producto.
Precauciones. Se recomienda proceder al retiro con una dismi-
nucin gradual de la dosis.
Dipiridamol. Acciones farmacolgicas. Se plantea que tiene
una accin directa musculotrpica sobre los vasos sanguneos que
produce vasodilatacin generalizada de las coronarias (no selectiva
como los nitritos). No aumenta el trabajo cardaco ni el consumo de
oxgeno y aumenta el flujo coronario.
Inhibe la agregacin plaquetaria en los primeros estadios, au-
menta la accin antitrombtica de la adenosina, por lo que se utiliza
en las trombosis venosas y arteriales.
Se absorbe bien por todas las vas y su efecto mximo se mani-
fiesta a los 20 minutos. Se excreta principalmente por la bilis hacia
el intestino.
109
Es ineficaz durante los ataques de angina de pecho; se utiliza
como preventivo de stos en tratamientos prolongados, aunque en la
actualidad, se discute su accin antianginosa.
Reacciones adversas. Es poco txico aunque puede provocar
nuseas, diarreas, cefalea pulstil y erupciones cutneas. Estos sn-
tomas desaparecen al disminuir la dosis.
Precauciones. No utilizar simultneamente con heparina pues
potencia su efecto.
Prenilamina. Posee una accin bloqueadora alfa adrenrgica.
Produce aumento del flujo coronario de forma generalizada, potente
y prolongada; no aumenta el trabajo cardaco ni el consumo de oxge-
no. Presenta efecto sedante que resulta beneficioso en pacientes
anginosos. Se administra por va oral en el tratamiento preventivo de
los ataques de angina de pecho y de esfuerzo.
Reacciones adversas. Semejante al dipiridamol.
Otras drogas que en la actualidad se utilizan como vasodilatadores
corresponden al grupo de los bloqueadores de la entrada de calcio a
la clula, como el verapamil, la nifedipina y el diltiacen que son acti-
vos por va oral. Se caracterizan por aumentar el caudal coronario y
prevenir el dolor por esfuerzo y las alteraciones electrocardiogrficas.
VASODILATADORES PERIFRICOS
Esta droga se utiliza para aumentar el flujo sanguneo perifrico,
cuando existe obstruccin arterial o se presenta vasoconstriccin,
aunque su eficacia se discute ya que todos los lechos vasculares no
responden de igual forma.
Los vasodilatadores perifricos podemos clasificarlos en 3 gran-
des grupos:
1. Alfa bloqueadores como la tolazolina y la dihidroergotoxina.
2. Beta estimulantes como la isoxuprina.
3. Relajantes directos de la fibra lisa vascular como el cido nicotnico,
el ciclandelato y el cido adenosn trifosfrico (ATP).
Grupo 1. Producen su efecto vasodilatador; provocan relajacin
de las arteriolas precapilares y deprimen el centro vasomotor por
110
efecto bloqueador alfa adrenrgico, pero en las dosis usadas en clni-
ca el efecto que predomina es el musculotropo. Es ms acentuado su
efecto sobre los vasos cutneos. Se utilizan adems para el trata-
miento de la arterioesclerosis senil. El uso de la tolazolina como
vasodilatador perifrico es menos frecuente. Se absorben bien por
va parenteral y oral.
Reacciones adversas. Nuseas, vmitos, congestin nasal, ce-
falea, acidez, diarrea, taquicardia e hipotensin postural. La tolazolina
produce rubor, hormigueo, escalofros y calor que desaparecen con el
uso continuado del medicamento. No deben utilizarse en pacientes
con lcera pptica por tener efecto histaminrgico.
Grupo 2. Estos agentes pueden producir vasodilatacin perifrica
y cerebral por estimulacin beta adrenrgica. Sin embargo, la
isoxuprina en las dosis usuales, ejerce su accin por efecto
musculotropo directo.
Se utiliza en el entrenamiento sintomtico de trastornos de la cir-
culacin perifrica y cerebral, aunque algunos autores plantean que
carece realmente de efectos medibles.
Reacciones adversas. Mareos, cefalea, palpitaciones que desapare-
cen con la reduccin de la droga.
Grupo 3. Agrupa un conjunto de diversos frmacos con una
accin comn, pero con caractersticas individuales diferentes.
El cido nicotnico es tambin coenzima de sistemas metablicos.
Debido a la brevedad de su accin, se utilizan sus derivados que al
metabolizarse en el organismo lo liberan como agente activo.
El cido nicotnico provoca adems descenso del colesterol san-
guneo; resulta poco txico, aunque produce rubor de rostro, cuello y
pecho, y cefaleas que desaparecen con la administracin repetida.
Se administra por va oral en enfermedades vasculares perifricas,
orgnicas y funcionales.
cido adenosn trifosfrico (ATP). Posee accin vasodilatadora,
perifrica y coronaria. Disminuye la frecuencia y conduccin de es-
tmulos cardacos. Se utiliza por va oral o parenteral, en trastornos
arteriales perifricos y coronarios y en algunas arritmias. La inyec-
cin endovenosa debe hacerse lentamente.
Ciclandelato. Su efecto es asimilar a la papaverina pero ms
potente sobre las arterias perifricas; produce aumento de la circula-
cin perifrica y ligera elevacin de la temperatura de las extremida-
des; es relativamente atxico y presenta reacciones adversas seme-
jantes al cido nicotnico. Se administra por va oral.
111
Precauciones. No administrar a pacientes con glaucoma.
Vasoconstrictores. Son medicamentos que disminuyen el cali-
bre de los vasos sanguneos, con aumento de la resistencia perifrica
que provocan hipertensin arterial.
Estas drogas se emplean por va parenteral, cuando existe
hipotensin severa, colapso circulatorio o ambos y por va tpica,
como descongestionante nasal en virtud de su accin vasoconstrictora.
Tambin se usan soluciones concentradas aplicadas en la conjuntiva,
como midritico. Actan estimulando los receptores alfa adrenrgicos.
Entre los frmacos de este grupo tenemos la adrenalina,
cuyo uso se restringue por producir arritmias cardacas, aun-
que en ocasiones se administra con un bloqueador beta simul-
tneamente para evitar sus efectos adversos y aprovechar su poten-
cia vasoconstrictora.
Tambin tenemos en este grupo la fenilefrina con efecto menos
potente, de mayor duracin y con menor tendencia a producir arritmias
cardacas que la adrenalina.
Otro medicamento muy utilizado por su selectividad sobre el sis-
tema nerviosos central, es la metoxamina, cuyo efecto es tambin
menos potente que el de la adrenalina.
Reacciones adversas. La adrenalina y la noradrenalina pueden
producir arritmias cardacas, angina de pecho en pacientes con insu-
ficiencia coronaria y estimulacin del sistema nervioso central. Entre
las reacciones ms significativas que pueden producir los medica-
mentos restantes tenemos la bradicardia por va refleja.
Venoconstrictores. Es frecuente en nuestro medio las enfer-
medades vasculares que provocan dilatacin de las venas de las ex-
tremidades inferiores con ruptura de vlvulas, edema y cambios de
color y cuyo factor predisponente es la falta de ejercicio.
En estas afecciones se utilizan flebotnicos como el venatn y
sustancias esclerosantes.
El venatn es una mezcla de alcaloides cuya funcin es aumen-
tar el tono vascular, normalizar la funcin venosa y elevar la resisten-
cia capilar; disminuye el edema asociado. Puede utilizarse por va
oral (gotas y confitab.) y tpica (ungento rectal) para el tratamiento
de las hemorroides.
112
GUA DE ESTUDIO
1. Un paciente hospitalizado en una sala de cuidados intermedios
por presentar insuficiencia cardaca congestiva requiere del uso
de un cardiotnico de accin rpida. El mdico tiene a su disposi-
cin: digoxina (tabletas) y deslansicdo C (ampolletas).
a) Cul de ellos deber indicar? Por qu?
b) Con qu otro nombre se conocen los cardiotnicos?
c) Qu precauciones debes tener en cuenta antes de adminis-
trar un cardiotnico?
2. Analiza si las drogas antiarrtmicas disminuyen, aumentan o modi-
fican el automatismo y la velocidad de conduccin del msculo car-
daco.
3. Seala de los siguientes grupos de medicamentos, el que aumenta
el flujo y la circulacin venosa:
a. Vasodilatadores.
b. Venoconstrictores.
c. Antianginosos.
4. Cules son los frmacos que disminuyen el trabajo y consumo
de oxgeno del corazn y mejoran la circulacin cardaca?
Menciona 2 ejemplos.
5. Establece la diferencia en cuanto a sus acciones sobre el miocardio
entre cardiotnicos, antiarrtmicos y antianginosos.
6. Confecciona un cuadro con los medicamentos utilizados en la sala
como hipotensores, antiarrtmicos y cardiotnicos
a) Indica el nombre, la va de administracin, dosis y forma de
presentacin de cada uno de ellos.
b) Clasifica cada frmaco de acuerdo con los grupos y subgrupos
estudiados en el texto.
113
CAPTULO VIII
Medicamentos que actan sobre el sistema
respiratorio
Estos frmacos constituyen quizs uno de los grupos ms utiliza-
dos en nuestro medio, debido a la alta frecuencia con que se presen-
tan afecciones respiratorias ms o menos sencillas. Muchos de estos
no se encuentran regulados y muchas personas hacen uso indiscri-
minado de ellos sin conocer su lado malo. Por todo ello consideramos
necesario que estudies bien este captulo.
Los medicamentos que actan sobre el sistema respiratorio po-
demos dividirlos en aquellos que modifican: la secrecin bronquial y
la motilidad bronquial
Entre los que modifican las secreciones, encontramos los
expectorantes cuya funcin es aumentar la secrecin del mucus, en
presencia de una tos seca o improductiva y disminuir la viscosidad del
moco espeso; quedan de esta manera lubricadas las vas areas y la
tos se volver ms productiva.
Existen varios tipos de expectorantes como los aceites voltiles,
(mentol, ans, eucalipto) los salinos (citrato de Na, cloruro de amonio,
yoduro de potasio), derivados de plantas como la Ipecacuana (en
dosis bajas), los guayacolatos y polgala.
En la actualidad encontramos preparados farmacuticos indus-
triales en los que se asocian varios expectorantes que ejercen su
accin de modo diferentes y antishstaminicos. Entre los expectorantes
ms usados tenemos: difenhidramina compuesta cloruro de amonio
yoduro de potasio y broncosedn.
Precauciones con el uso de estos medicamentos.
Slo deben ser utilizados en casos necesarios. No abusar del
yoduro de potasio pues puede llevar al paciente a un yodismo (rinorrea,
rash, irritacin gastrointestinal) y en algunos puede producir signos
114
de hipotiroidismo. El cloruro de amonio es un acidulante urinario
que puede interferir la eliminacin de varios frmacos como las sulfas
y salicilatos por lo que debe estarse atento a no provocar estas aso-
ciaciones medicamentosas. El cloruro de amonio adems, puede pro-
vocar acidosis hiperclormica si se aumenta su dosis por encima de
lo prescrito; el paciente puede manifestar hipernea, coma y disminu-
cin de la reserva alcalina. Estos medicamentos se administran por
va oral.
MEDICAMENTOS ANTITUSIVOS
La tos es un mecanismo fisiolgico que tiende a eliminar de las
vas areas el mucus excesivo, en ocasiones se vuelve irritativa e
improductiva causando molestias al paciente, en otros como en la
insuficiencia cardaca y la hemoptisis resulta no slo molesta, sino
riesgosa. En algunos casos se emplean los anestsicos locales para
suprimir la tos en procesos patolgicos graves o para permitir el paso
de un broncoscopio.
Tambin los expectorantes (ya tratados) disminuyen la frecuen-
cia de la tos al eliminar las sustancias irritantes.
Pero los medicamentos ms utilizados como antitusivos son los
que actan al nivel de los centros nerviosos de la tos como el cosedal,
el dioln y la noscapina.
El cosedal esta compuesto fundamentalmente por codena, un
alcaloide natural de opio que a dosis teraputica deprime el centro
de la tos y es analgsico. Cuando se aumenta la dosis, puede provo-
car broncoespasmo y deprime el centro respiratorio.
El dioln est compuesto por dionina, un alcaloide semisinttico
del opio, que actan de manera semejante a la codena pero tiene
menor efecto depresor.
La noscapina es un alcaloide del opio que no tiene accin sobre
el centro respiratorio y es ligeramente broncodilatadora, por lo que
resulta menos txica que la codena. Es el antitusivo por excelencia.
Precauciones
Estos medicamentos slo deben ser usados bajo una indicacin
precisa. Su abuso puede provocar adiccin. En la administracin en
nios pequeos se debe vigilar estrechamente la frecuencia respira-
toria por la posibilidad de aparicin de paro. Estos medicamentos se
administran por va oral.
115
BRONCODILATADORES
El mecanismo por el cual actan las drogas sobre el sistema
respiratorio es modificando la motilidad bronquial, en este caso re-
sultan de inters los broncodilatadores. El uso fundamental de estas
drogas es en el tratamiento y profilaxis del asma bronquial, enfer-
medad muy frecuente que se caracteriza por una contraccin del ms-
culo liso bronquial, edema de la mucosa y aumento de las secreciones
de las vas areas y que por lo general se relaciona con reacciones
alrgicas, hipersensibilidad a agentes broncoconstrictores externos
e internos.
Se clasifican en xantivas como la teofilina, las drogas
simpaticomticas como adrenalina y el salbutamol, y las drogas
anticolonrgicas (de reciente introduccin para estos fines).
Teofilina Es un relajante no especfico del msculo liso bron-
quial y estimula adems la liberacin de catecolaminas de la mdula
suprarrenal, se utiliza en el tratamiento bsico de la crisis asmtica y
el status asmtico. Tambin se puede utilizar como profilctico en el
tratamiento de crisis prolongadas siendo su efecto mayor cuando el
bronquio est contrado.
Reacciones adversas. Produce estimulacin del sistema nervioso
central creando en dosis altas, hiperexcitabilidad de los reflejos, ex-
citacin e insomnio independiente de la va utilizada. Por va
endovenosa puede causar dolor de cabeza, nuseas, palpitaciones e
hipotensin, produce aumento de la fuerza contrctil del corazn y
del consumo de oxgeno cardaco.
Precauciones. Debe administrarse con precaucin en nios me-
nores de 5 aos (por sus efectos neurolgicos). No se puede inyectar
por va intramuscular. Su administracin endovenosa debe ser lenta
en no menos de 5 minutos. Debe mezclarse para su administracin
con glucosa al 5 % a fin de diluirla y evitar que lleguen sobredosis al
corazn que pueden ser fatales. No se debe asociar en la misma je-
ringuilla con ningn otro medicamento y observar cualquier reac-
cin que manifieste el paciente.
116
DROGAS SIMPATICOMIMTRICAS
Adrenalina Desde principios de siglo se ha utilizado la adrenalina
para el tratamiento del asma bronquial aprovechando su accin esti-
mulante de los receptores a que produce vasoconstriccin de la
musoca bronquial y su efecto sobre los receptores que se traduce
en una broncodilatacin, aunque la duracin de su accin es menor
de una hora.
Reacciones adversas. En realidad son reacciones colaterales
o propias de la adrenalina pero que causan trastornos al paciente y
agravan su cuadro clnico. Entre ellas tenemos: taquicardia,
hipertensin, ansiedad, temblor, cefalea, palidez, arritmias car-
dacas.
Precauciones. Se administran por va subcutnea de acuerdo
con el peso en Kg del paciente (muy importante en nios). No puede
usarse en pacientes hipertensos o anginosos. Debe vigilarse la fre-
cuencia cardaca y presin arterial antes de cada dosis y despus.
Efedrina. Es un alcaloide capaz de liberar noradrenalina (mol a
mol) de las terminaciones nerviosas, pero adems puede actuar di-
rectamente sobre los receptores y adrenrgicos. Su accin es
semejante a la adrenalina, es broncodilatadora con una potencia me-
nor, pero de mayor duracin que la adrenalina y se agrega un efecto
antiedematoso de la mucosa bronquial, el que reviste gran inters en
los nios debido a que el edema oblitera la luz del bronquio y queda
poco volumen para el aire.
Su efecto vasoconstrictior (efecto a adrenrgico) se aprovecha
para disminuir la congestin nasal. Se absorbe bien por va oral y
mantiene su efecto aproximadamente 4 horas.
Reacciones adversas. Con estimulacin del SNC como tem-
blores, nerviosismo, insomnio, palpitaciones y cefaleas.
Con frecuencia se asocia a la teofilina y a un barbitrico para la
profilaxis y tratamiento de estados asmticos, pues esta combinacin
sinergiza el efecto broncodilatador y antagoniza los efectos centrales
indeseables.
ESTIMULANTES ADRENRGICOS
En la actualidad, se prefieren los frmacos que actan estimulan-
do selectivamente los receptores
2
ya que de este modo se evitan
serias complicaciones cardiovasculares.

117
Estos frmacos producen una broncodilatacin de mayor dura-
cin que la de la adrenalina, aunque su perodo de latencia es mayor.
La estimulacin
1
provoca adems una disminucin del calcio
disponible para la concentracin del msculo liso.
Se ha reportado por diversos autores que estos frmacos permi-
ten una inhibicin de la sntesis y liberacin de sustancias
espasmognicas de las clulas cebadas o mastocitos, aumentan la
actividad mucociliar, permiten la movilizacin del mucus y disminu-
yen la permeabilidad vascular y el edema a escala pulmonar.
Su accin especfica sobre el msculo bronquial se consigue por
su aplicacin por va inhalatoria. Por va sistmica la frecuencia de
reacciones adversas es mayor.
Reacciones adversas. Nerviosismo, fatiga muscular, temblor
(especialmente despus de la administracin oral), hipertensin,
taquicardia compensatoria, nuseas y vmitos cuando se adminis-
tran por va sistmica.
Precauciones. No adminitrar en pacientes sensibles. Producen
verdadera relacin dosis efecto si se administra por va inhalatoria
con presin positiva. Por ejemplo el salbutamol y la terbutalina
Glucocorticoides. Estos medicamentos se emplean desde hace
ms de 3 dcadas en el tratamiento del asma bronquial, pero su alta
toxicidad es la limitante fundamental de su uso.
Su mecanismo de accin en esta enfermedad no se ha descrito
con exactitud pero se conocen los siguientes aspectos:
1. Se produce una accin antinflamatoria inespecfica sobre la mu-
cosa bronquial.
2. No son broncodilatadores, pero amplan el calibre de los bron-
quios al reducir el edema.
3. Favorecen la accin de las minas simpaticomimticas.
4. Inhiben la formacin de mediadores qumicos del asma (histamina,
SRS-A, Pg).
5. Estabilizan las membranas lisosomales
Sus efectos comienzan entre las 8 y las 12 horas de administra-
dos y se utilizan cuando fallan los tratamientos con broncodilatadores,
con los que generalmente se asocian.
En la actualidad se produce la beclometazona que se administra
por inhalacin y que es un intento por reducir los efectos adversos
generales.
118
Este grupo de frmacos se estudiar con ms detalle en el cap-
tulo de Endocrino metablico, hacia donde te remitimos para que
consultes.
ANTIASMTICOS
Cromoglicolato disdico (Intal). Este medicamento se descu-
bri a finales de la dcada del 60 y ha presentado gran aceptacin en
el tratamiento profilctico del asma bronquial.
No es broncodilatador por lo que no se puede utilizar cuando hay
crisis agudas y est contraindicado en el status asmtico.
No antagoniza los efectos de los mediadores qumicos del asma
como la histamina, seratonina, SRS-A al nivel de sus receptores espe-
cficos.
Inhibe la degranulacin de las clulas cebas sensibilizadas por la
estabilizacin de las membranas de dichas clulas; por tal motivo
impide la liberacin de los mediadores qumicos de la anafilaxia que
se produce en ellas.
La droga tiene una accin profilctica pues slo acta si se admi-
nistra antes del antgeno, no despus.
Slo se utiliza por va inhalatoria y se absorbe aproximadamente
el 5 % de la droga administrada. Prcticamente no se metaboliza en
el organismo y se excreta por la orina y la bilis.
Reacciones adversas. Irritacin de la garganta y trquea, se-
quedad en la boca, broncoespasmo, nuseas, vmitos y cefalea.
Precauciones. No utilizar en crisis agudas o status asmtico.
En los enfermos crnicos se recomienda administrar una amina por
va inhalatoria (salbutamol) 10 a 15 minutos antes de la aplicacin del
medicamento para prevenir el broncoespasmo .Este medicamento
slo debe usarse por va inhalatoria
Drogas anticolinrgicas. Recientemente se ha demostrado la
importancia de la inervacin vagal en la broncoconstriccin provoca-
da por la inhalacin de alrgenos, por lo que varios autores sugieren
la utilizacin de agentes anticolinrgicos por va inhalatoria para su
tratamiento.
Se ha utilizado con xito el sulfato de atropina en dosis pequeas
(0,05 mg/kg) y se trabaja en la produccin de frmacos ms
liposolubles para lograr una mayor selectividad y evitar los efectos
colaterales que se manifiestan por la absorcin de va sistmica.
119
GUA DE ESTUDIO Y REPASO
1. Cmo se dividen los medicamentos que actan sobre el sistema
respiratorio atendiendo a su modo de accin?
2. Al Cuerpo de Guardia de un hospital llega un paciente con crisis
aguda de asma bronquial y el mdico le indica una ampolleta de
aminofilina de 250 mg E.V. El paciente le refiere a la enfermera
que lo pase rpido porque se siente mal.
a) Qu actitud debe tomar el personal de enfermera ante esta
solicitud?
b) Qu precauciones debes tener en cuenta al administrar este
medicamento?
c) Cita 2 reacciones indeseables que pueda producir este medi-
camento.
3. Explica por qu los glucocorticoides se utilizan en el tratamiento
del asma bronquial si no son broncodilatadores.
4. Un paciente con crisis aguda de asma se aplica una dosis
de Intal .
a) Analiza si es correcta esta aplicacin.
b) Cul es la nica va de administracin de este medica-
mento?
5. En este crucigrama debers colocar el nombre que se ajuste a la
definicin que se brinda y al nmero de letras de cada grupo de
casillas. 1
1 2 3
2
5
3
4
120
Horizontales
1. Broncodilatadores selectivos del gru-
po de los simpaticomimticos.
2. Antitusivo que no tiene accin so-
bre el centro respiratorio.
3. Antitusivo que contiene alcaloide
natural del opio.
4. Antitusivo que contiene alcaloide
semisinttico del opio.
5. Broncodilatadores de uso endove-
noso.
Verticales
1. Expectorantes preparado industrial-
mente.
2. Antiasmtico de accin profilctica.
3. Broncodilatador no especfico
del grupo de los simpaticomimticos.
R e s p u e s t a
H o r i z o n t a l
1 . S a l b u t a m o l
2 . N o s c a p i n a
3 . C o s e d a l
4 . D i o l n
5 . T e o f i l i n a
V e r t i c a e s
1 . B i o n e o s e d n
2 . I n t a l
3 . A d r e n a l i n a
121
CAPTULO IX
Medicamentos que actan sobre
el sistema digestivo
El tracto gastrointestinal, desde la cavidad bucal hasta el recto,
as, como los rganos que vierten en l sus secreciones son los res-
ponsables del ingreso al organismo de electrolitos, agua, y otras sus-
tancias nutritivas.
En el aparato digestivo, actan frmacos capaces de modificar la
fisiologa del tubo digestivo y que ayudan a la digestin y regulan los
trastornos de su funcionamiento. Por lo tanto, iniciaremos en este
captulo el estudio de los frmacos que son capaces de modificar la
secrecin y acidez del jugo gstrico.
ANTICIDOS GSTRICOS
Son bases dbiles que neutralizan la secrecin gstrica cida,
reaccionando con el cido clorhdrico para formar una sal y agua.
Segn su clasificacin pueden ser de 2 clases:
Anticidos sistmicos. Como son el bicarbonato de sodio y el
citrogal.
Anticidos no sistmicos o locales. Gel de hidrxido de alumi-
nio, xido de magnesio, trisilicato de magnesio, silogel.
Anticidos sistmicos y no sistmicos.
Los anticidos sistmicos como es el bicarbonato de sodio tie-
nen la desventaja de producir alcalosis metablica por apreciable
absorcin del resto catinico. Un compuesto de este tipo aunque se
122
administra en dosis que slo neutralizan parcialmente el contenido
gstrico puede perturbar el equilibrio cido bsico de los lquidos cor-
porales. Un anticido no sistmico es aquel cuyo resto catinico for-
ma en el intestino compuestos bsicos insolubles que luego no se
absorben.
Todos los anticidos gstricos se administran por va oral; se uti-
lizan en el tratamiento de la hiperacidez gstrica, lceras ppticas,
gstricas y en el tratamiento de la esofagitis.
Sus efectos txicos varan segn el compuesto utilizado, de esta
manera el bicarbonato de sodio puede contribuir a la produccin de
edema por la absorcin del sodio y aumento de la presin sangunea,
as como promover alteraciones del equilibrio hidromineral como la
alcalosis sistmica, por lo que no se recomienda su uso prolongado.
El hidrxido de aluminio produce con frecuencia constipacin o
estreimiento, adems posee propiedades absorbentes por lo cual pue-
de arrastrar medicamentos y antibiticos y disminuir su absorcin
gastrointestinal y concentracin en la sangre; por ejemplo: tetraciclina,
sulfadiacina, cloropromacina y anticololinrgicos.
El trisilicato y el xido de magnesio pueden provocar diarreas. Es
un anticido no sistmico, que tiene adems propiedades absorben-
tes. A nivel del estmago adquiere una consistencia gelatinosa y re-
acciona con el cido clorhdrico para formar cloruro de magnesio y
un dixido de salicio hidratado.
Silogel. Medicamento eficaz en la gastritis, lcera gastroduodenal,
flatulencia, atrofagia. Se administra por va oral. En su composicin
estn presentes el hidrxido de aluminio, el trisilicato de magnesio y el
metilpolisiloxano, sustancia del grupo de los silicones que tiene accin
tenso-activa, la cual produce la ruptura de las pequeas burbujas de
aire, responsables de la flatulencia y la aerofagia; las sales de alumi-
nio pueden interferir en la absorcin de frmacos como el hierro,
tetraciclina.
EUPPTICOS O DIGESTANTES
Accin farmacolgica.. Promueven o favorecen el proceso de la
digestin en el tracto gastrointestinal, en estados caracterizados por la
falta de una o ms de las sustancias especficas que intervienen en la
123
digestin de los alimentos. A este grupo farmacolgico pertenecen
los preparados farmacuticos siguientes: pepsiclor, pepandrina,
pepsirenin, digestal, tridigestivas, pancreatina.
Pepsiclor. Contiene cido clorhdrico diluido y pepsina; se usa
en las insuficiencias gstricas, hipoclorhidrias o hipopepsias. Se pre-
senta en forma de gotas.
Pepandrina. Es un digestivo muy utilizado por sus 2 componen-
tes protealticos como son pepsina y papayina, se usa en las dispepsias,
gastritis, flatulencia; no debe utilizarse simultneamente con anticidos
que modifican el pH gstrico e interfieren en su accin enzimtica.
Se presenta en elixir.
Pepsirenin. Preparado farmacutico que contiene pepsina y
renina muy usado en dispepsias agudas y crnicas. Se presentan en
elixir.
Digestal tabletas. Entran en su composicin adems de la pepsina
y papayina (accin proteoltica), la diastasa; adems, la presencia de
carbn medicinal aumenta la eficacia del frmaco en las afecciones
gastrointestinales por su accin absorbente. Se indica en las dispepsias
hipoppticas, flatulencia, meteorismo y en trastornos digestivos debi-
do a insuficiencias de secrecin gstrica.
Tridigestivas. Preparado farmacutico utilizado como coadyu-
vante enzimtico de la digestin, se presenta en tabletas.
Pancreatina. Preparado que se obtiene de pncreas fresco del
cerdo; contiene principalmente amilasa, tripsina y lipasa. La pancreatina
se emplea en el tratamiento de estados donde la secrecin del jugo
pancretico es deficiente, por ejemplo, pancreatitis. Debe admi-
nistrarse en tabletas con cubiertas entricas para evitar destruc-
cin por la pepsina. Estos preparados farmacuticos se adminis-
tran por va oral.
COLAGOGOS Y COLERTICOS
Colagogos son aquellas sustancias que famacolgicamente ac-
tan sobre la vescula biliar, condicionan su contraccin, relajan las
vas biliares y provocan la expulsin de la bilis. Entre los colagogos
tenemos al sulfato de magnesio y peptona; ambas sustancias son
capaces de relajar la musculatura del esfinter de Oddi, al mismo tiempo
124
contraen la musculatura lisa de la vescula biliar, y proporcionan al
contenido de la vescula calodo pasar a la luz del intestino con mayor
velocidad. De los medicamentos ms usados tenemos el colefilaxe
granulado.
La accin farmacolgica de ellos consiste en aumentar la for-
macin y secrecin de bilis por el hgado.
Entre los colerticos tenemos: sales biliares, cido dehidroclico.
Las sales biliares empleadas con mayor frecuencia son glicolato y
taurocolato, las cuales participan directamente en la digestin
y absorcin de las grasas, as como de las vitaminas liposolubles
(A, D, E, K).
Los preparados farmacuticos ms usados son las sales biliares,
el bilofn y el hidrocholn (cido dehidroclico).
Generalmente, en la medicacin biliar, se dan conjuntamente los
colagogos y colerticos por motivo de la sumacin de efectos posi-
bles con aumento de la efectividad de las combinaciones.
Usos. Los colerticos pueden ser empleados en las disquinesias
biliares, la colescistitis crnica y la colangitis; y lo colagogos pue-
den ser empleados en stasis biliar, colesistitis y en infecciones biliares.
Precauciones. Los colerticos no deben indicarse en hepatopatas
agudas o crnicas, donde se requiere la disminucin de la actividad
metablica del hgado, y cuando exista una obstruccin mecnica al
paso de la bilis hacia la luz intestinal.
LAXANTES Y/O CATRTICOS
La constipacin o estreimiento es uno de los cuadros
fisiopatolgicos de la funcin intestinal; sus caractersticas son las
heces duras y secas, o sea, falta de tono de las vas intestinales. El
estreimiento puede acompaar, o ser parte de muchas enfermeda-
des o trastornos, tambin puede ser manifestacin de una dieta in-
adecuada o de hbitos impropios de defecacin. El mejor tratamiento
para solucionar estos problemas son: dieta, ejercicios y la creacin de
hbitos adecuados: pero algunos medicamentos pueden ser tiles al
grupo farmacolgico de laxantes y/o catrticos; o sea, aquellos que
aumentan la evacuacin de las heces.
125
Los trminos de laxantes y catrticos se diferencian entre s
por las caractersticas de las deposiciones que provocan.
Los laxantes promueven la evacuacin de heces blandas, los
catrticos la promueven lquidas y abundantes, o sea, de manera po-
tente y rpida.
Un mismo producto en dependencia de la dosis empleada puede
comportarse como laxante o como catrtico.
Clasificacin segn su modo de accin.
- Irritantes.
- Lubricantes o suavizantes.
- Expansor del bolo fecal (aumentan el volumen).
Como laxantes y catrticos irritantes tenemos el aceite de recino,
el dorbantilo (cscara sagrada), la fenolftalena y el bisacodil.
El aceite de recino es el preparado ms tpico de este grupo, no
es irritante de por s, pero ciertas enzimas digestivas (lipasas) lo ata-
can y convierten en el intestino delgado en glicerina y cido ricinolico.
Este ltimo agente produce el efecto purgante.
El dorbantilo (cscara sagrada) acta sobre el intestino grueso.
La fenolftalena y el bisacodilo son preparados sintticos, po-
derosos estimulantes de la actividad motora intestinal. De estructura
qumica parecida, luego de su administracin se absorben en cierta
proporcin por el tracto gastrointestinal para luego ser secretado por
la bilis y reabsorbidos nuevamente. Su accin irritante va dirigida al
intestino grueso. El bisacodilo se presenta en tabletas y en supositorios.
Efectos indeseables. Pueden provocar clicos, espasmos in-
testinales y exceso de evacuaciones lquidas. La fenolftalena puede
provocar reacciones alrgicas.
El aceite mineral se utiliza como suavizante. Se usa con la fina-
lidad de mantener blandas las heces, evitar complicaciones en el cur-
so de una enfermedad, y suprimir el factor esfuerzo en la defecacin.
Actan sobre el intestino delgado y grueso, impiden adems la
compactacin del bolo fecal.
Dentro de los preparados farmacuticos ms usados tenemos el
laxagar.
Efectos indeseables. El aceite mineral es un disolvente de lpidos
y cuando se administra junto a las comidas o inmediatamente des-
pus de ella puede entorpecer la absorcin de sustancias y frmacos
126
liposolubles, entre estos, las vitaminas. Adems, al ingerir aceite mi-
neral la faringe queda revestida por esa sustancia, si se aspira al
pulmn unas gotas puede ocurrir una neumona por lpidos.
EXPANSORES DEL BOLO FECAL
Aumentan el volumen del contenido intestinal con la consiguiente
distencin facilitando el estmulo de la evacuacin.
Se clasifican en:
- Caloides o muclagos:
. Carboximetilcelulosa.
. Agar.
. Metilcelulosa.
- Catrticos salinos u osmticos:
. Sulfato de magnesio (sal de Epsom).
. Hidrxido de magnesio (magma de magnesia).
. Sorbitol.
Los caloides o muclagos tienen la propiedad de hincharse en
presencia de agua, estas propiedades hidrfilas aumentan y suavizan
el bolo fecal, y estimulan el peristaltismo intestinal. Sus efectos apa-
recen a las 13 a 24 horas.
Va de administracin: Oral deben ingerirse con abundan-
tes lquidos.
Los salinos u osmticos, aumentan el volumen del contenido
intestinal en virtud de sus propiedades hidroflicas y osmticas. Sus
efectos aparecen entre las 3 y las 6 horas despus de su administra-
cin y su intensidad depende de la dosis utilizada; se emplea a menu-
do en dosis mximas cuando se desea una rpida y completa evacua-
cin del intestino, como ocurre antes de ciertos procedimientos diag-
nsticos.
Precauciones: En individuos con deterioro de la funcin renal
la acumulacin de iones magnesio en los lquidos corporales puede
ser suficiente para causar intoxicacin. Los catrticos de magne-
sia deben pues administrase nicamente si la funcin renal es
adecuada.
127
Las soluciones hipertnicas de catrticos salinos pueden produ-
cir una significativa deshidratacin, por esta razn deben administra-
se por va oral con agua suficiente para evitar toda prdida neta del
agua corporal.
La magma de magnesia o leche de magnesia es una suspensin
acuosa de hidrxido de magnesio; puede ser utilizada como anticido
(1-2 cucharaditas al da) y como laxante (1 a 2 cucharadas).
No debemos pasar por alto la fibra diettica (salvado de trigo),
un subproducto de la molienda de trigo que contiene ms del 40 % de
fibra diettica y es la fuente ms cmoda como formador de volu-
men; cruda es desagradable pero en forma procesada es un cereal
agradable para el desayuno o en comidas.
Su uso ms importante es impedir la constipacin, beneficiosa
en pacientes cuyas heces se desea mantener blandas, para evitar los
esfuerzos excesivos de la defecacin.Tambien es til en el tratamien-
to de colon irritable y la enfermedad diverticular del colon.
ANTIDIARREICOS
La diarrea es un estado agudo o crnico en el que hay evacua-
cin de heces acuosas Es uno de los sntomas ms comunes del sis-
tema digestivo, por lo que es necesario buscar medidas adecuadas
para su tratamiento y descubrir el agente causal, as como aplicar la
teraputica antimicrobiana especfica.
Los antidiarrreicos actan de 3 formas.
1. Mecnica porque protegen la mucosa intestinal al absorber las
bacterias y las toxinas, dentro de estos tenemos a los absor-
bentes.
2. Especfica o etiolgica al atacar a los agentes biolgicos o bac-
terias (uso de antibiticos y sulfas), por ejemplo el sulfapectn.
3. Depresiva de la actividad motora y secretora del intestino (uso
de medicamentos anticolinrgicos).
Clasificacin:
1. Protectores y absorbentes.
2. Opiceos.
3. Anticolinrgicos.
128
Entre los protectores absorbentes tenemos:
El kaoenten es un medicamento compuesto por caoln (silicato
de aluminio hidratado natural), con propiedades absorbentes y pectina
que se utiliza por su efecto astringente. Se presenta en forma de
suspensin y se administra por va oral.
El kaobiespasmol est compuesto por subcarbonato de bismuto,
clorhidrato de papaverina, extracto de belladona, fenobarbital
y caoln.
Accin farmacolgica: Antidiarreico, protector de la mucosa
intestinal, espasmoltico, sedante y absorbente. Se presenta en forma
de polvo para diluir en agua e ingerir despus de las comidas; se
administra por va oral. Este frmaco puede provocar dependencia.
Carbn activado. Se obtiene a partir de distintas materias or-
gnicas vegetales, se usa en las diarreas, flatulencia, disentera
y como antdoto en caso de envenenamineto. Se administra
por va oral.
Opiceos. Se usa en el tratamiento sintomtico de la diarrea
por su accin constipante, como ejemplo tenemos la tintura de opio
alcanforado (elixir paregrico) solo asociado a otras sustancias como
el caoln y pectina. El elixir paregrico tiene un color pardo, cuando
se le aade agua forma un lquido lechoso blanco.
El difenoxilato (REASEC) es un frmaco de origen sinttico
y de estructura qumica parecida a la meperidina, es una droga
antiperistltica por cuanto deprime la motilidad intestinal, eleva el tono
de los esfnteres y mejora la reabsorcin de los lquidos. Se adminis-
tran por va oral.
ANTICOLINRGICOS O PARASIMPATICOLTICOS
Las drogas anticolinrgicos o parasimpaticolticas se clasifican en:
- Naturales: alcaloides de la belladona (atropina, escapolamina).
- Semisintticos: homatropina y metilbromuro de homatropina.
- Sintticos: propantelina.
Los alcaloides de la belladona y sus derivados disminuyen
marcadamente la secrecin salival afectando poco la secrecin, a
dosis usuales, poseen marcado efecto sobre la motilidad, al disminuirlo,
retardan el perodo de vaciamiento del estmago y la secrecin
129
gstrica, tambin deprimen el reflejo gastroclico; teraputicamente
se utilizan como antiespasmdico en las alteraciones gastrointestinales,
includa la lcera pptica.
Precauciones. No utilizar en pacientes con glaucoma y pacien-
tes con hipertrofia prosttica.
Antiemticos
Los frmacos utilizados para disminuir la excitabilidad refleja o
central del vmito.
Entre los inhibidores del centro del vmito tenemos el
dimenhidranato (antistamnico) y la metroclopramida. Otros
antiemticos seran la citrobelladona y la piridoxina (vit. B
6
).
Dimenhidranato. Posee accin antiemtica central; es activo
en el tratamiento de los trastornos cinetsicos (vmitos provocados
por viajes en barco, avin, automovil o ferrocarril); pueden adminis-
trarse unos 50 mg por va oral, 30 minutos antes de iniciar el viaje.
Tambin se emplea en el tratamiento de procesos alrgicos (accin
antihistamnica. Sus vas de administracin son la oral, rectal y
parenteral (IM y EV).
Precaucin. Los tratamientos prolongados pueden causar efectos
txicos sobre el sistema hematopoytico.
Metoclopramida. Frmaco sinttico, poco txico, de accin
antiemtica central que aumenta el peristaltilmo y la evacuacin
gstrica. Se indica en los vmitos de diversas causas, tales como
vmitos del embarazo, del posoperatorio, medicamentoso producidos
por antibiticos, quimioterpicos, cardiotnicos y citostticos. Tam-
bin se indica en la dispepsia gstrica, lcera grastroduodenal y en
afecciones biliares con repercicin gastroduodenal. Puede producir
somnolencia y a veces trastornos extrapiramidales. Se administra por
va oral, intramuscular y endovenosa.
Precauciones. No debe administrarse con los medicamentos de
accin atropnica (parasimpaticolticos) porque antagonizan sus efec-
tos sobre la motilidad grastrointestinal. Tampoco debe administrase
con antidepresivos y tranquilizadores, ni con alimentos ricos en tiramina.
No utilizar en mujeres embarazadas por la posibilidad de accin
teratgena.
Citrobelladona solucin. Es una preparacin extempornea
a partir de citrato de sodio y tintura de belladona. Se administra
por va oral.
130
Precauci ones. Debe mant enerse en refri geraci n y
desecharse transcurridos 7 das o si presenta enturbamiento an-
tes de ese tiempo.
Piridoxina (Vitamina B
6
). Es una vitamina hidrosoluble que for-
ma parte del complejo B. Aunque el sndrome clnico de su deficien-
cia no est bien definido, no hay dudas de que es indispensable para
la nutricin humana ya que interviene como coenzima en gran varie-
dad de transformaciones metablicas de aminocidos. Las manifes-
taciones ms importantes de su dficit, se relacionan con la piel, el
sistema nervioso y la eritropoyesis. Se utiliza con efectividad en las
nuseas y vmitos, del embarazo y enfermedades por radiacin. Su
administracin es por va oral y parenteral (IM y EV).
La vitamina B
6
influye en el metabolismo de ciertas drogas y
viceversa (levodopa, anticonceptivos orales, hidralazina, isoniacida).
ANTIPARASITARIOS INTESTINALES
Son medicamentos destinados a suprimir las enfermedades in-
fecciosas humanas causadas por parsitos.
Clasificacin:
Enfermedades causadas por protozoos; entre estas enfermeda-
des tenemos las amebiasis, las tricomoniasis y las infestaciones cau-
sadas por los helmintos (gusanos parsitos).
Protozoaricidas. Son aquellos medicamentos empleados en las
infecciones ocasionadas por los protozoarios entre las cuales se en-
cuentran:
- Entoameba histoltica.
- Giardia lambia.
- Trichomona vaginalis.
Medicamentos ms usados
- Amebo (Diyodohidroxiquina).
131
- Metronidazol.
- Tinidazol.
Accin. Amebicida y tricomonicida.
Reacciones adversas. Puede provocar nuseas, malestar
epigstrico, diarrea, cefalea y aumento de la glndula tiroide.
Va de administracin. Oral.
Metronidazol. Tienen accin amebicida (eficaz en todas las for-
mas de amebiasis), actan sobre quistes y trofitos, tanto los que se
encuentran en la luz, o en la pared del intestino, como en sus localiza-
ciones extraintestinales. Tambin es efectivo como tricomonicida y
giardicida.
Reacciones adversas. Nuseas, vrtigo, diarreas, cefalea, pru-
rito, urticaria, oscurecimiento de la orina y accin teratgena
Precauciones. No ingerir alcohol durante el tratamiento.
Va de administracin. Oral.
Tinidazol. Tiene las mismas caractersticas farmacolgicas que
el metronidazol, y es de menor utilidad.
Aminosidina (Gabroral). Accin: Antibitico amebicia. Es un
antibitico que acta sobre las amebas que se encuentran en la luz
del intestino, pero es ineficaz en la forma extra intestinales de la
amebiasis.
Va de administracin. Oral.
Antihelmnticos. Son frmacos utilizados para desembarazar
el organismo de gusanos parsitos (helmintos). La accin de los
antihelmnticos puede ser local, si expulsa los helmintos del tubo
gastrointestinal, o general, si combate infectaciones sistmicas.
Los antihelmnticos ms utilizados son la piperazina y la uricida.
Accin. Helminticida. Es un ascaricida especfico y oxiuricida. Un
agente bloqueador mioneural que acta a nivel del msculo de los
scaris, bloquea los efectos estimulantes de la acetil colina y produce
la relajacin del parsito y su incapacidad para mantener su posicin
en el intestino por lo que son evacuados por el peristaltismo intestinal
normal. Sobre el oxiuro es poco conocida su accin.
Reacciones adversas. Ocasionalmente puede presentarse nu-
seas, vmitos, diarreas, dolores abdominales, dolor de cabeza,
parestesia, urticaria, somnolencia, vrtigo, temblores, espasmos. Estas
reacciones adversas desaparecen cuando el tratamiento se interrumpe.
132
Va de administracin. Oral.
Tiabendazol
Accin. Helminticida contra el Strongiloides stercorales
Reacciones adversas. Puede provocar anorexia, nuseas, v-
mitos, dolor epigstrico y vrtigo.
Va administracin. Oral.
Levotetramisol (Tetramisol)
Accin. Helminticida especfico contra scaris lumbricoides.
Reacciones adversas. Ocasionalmente provoca nuseas, v-
mito, mareos, cefalea dolor abdominal, somnolencia, anorexia.
Va administracin. Oral.
Niclosamida.
Accin. Helmenticida, es el mejor medicamento contra los par-
sitos que infectan al hombre. No provoca reacciones adversas.
Va de administracin. Oral
Existen adems otros antihelmnticos como el hexilresorcinol, el
tetracloroetileno, el pirvino y el mebendazol.
GUA DE ESTUDIO
1. Clasifique los siguientes medicamentos de acuerdo con su accin
farmacolgica.
a) Magma de magnesia.
b) Pepsiclor.
c) Colifilaxe.
d) Elixir paregrico.
Diga la forma de presentacin de cada una y va de administracin.
2. Para confeccionar un botiqun de primeros auxilios, se requiere
incluir entre otros, medicamentos como laxantes, antiemicos,
antidiarreico y anticidos. Cite un ejemplo de cada grupo
farmacolgico. Diga las precauciones que hay que tener en los
anticidos y antiemticos.
3. Al Cuerpo de Guardia llega un nio con vmitos y diarreas des-
pus de efectuar los anlisis clnicos correspondientes el mdico
le indica el tratamiento, con los siguientes medicamentos:
aminosidina y metilbromuro de hematropina:
a) Exprese la accin farmacolgica de ambos medicamentos.
b) Formas de presentacin.
4. Establezca la diferencia entre colaggos y colerticos.
133
CAPTULO X
Medicamentos que actan sobre el sistema
endocrinometablico
El sistema endocrinometablico comprende un conjunto de glndu-
las de secrecin interna que sintetizan, almacenan y secretan productos
qumicos denominados hormonas que se vierten en la sangre para actuar
sobre diversas clulas de los tejidos que le sirven de blanco y desempe-
an un papel importante en la regulacin de distintas funciones del orga-
nismo, crecimiento, desarrollo y funcionamiento de diversos rganos, as
como de los procesos metablicos que rigen la homeostasis.
Las hormonas se emplean en medicina en 3 formas principales:
1. Como terapia sustitutiva cuando la glndula del paciente no ela-
bora la hormona en cantidad suficiente.
2. En diversos estados fisiolgicos y patolgicos en los que la expe-
riencia ha demostrado su utilidad.
3. Como agente de diagnstico.
ACCIN GENERAL DE LAS HORMONAS
Para comprender como actan los medicamentos endocrinos es
necesario recordar el mecanismo bsico de la accin hormonal.
La sntesis y liberacin de muchas hormonas se controla de modo
jerrquico en 3 etapas sucesivas. Cuando el hipotlamo recibe el men-
saje neural, secreta factores liberadores que provocan la liberacin
de la hormona especfica almacenada en la hipfisis (Primera eta-
pa). Estas hormonas viajan por la sangre hasta las glndulas especficas,
134
y estimulan a su vez la produccin de hormonas caractersticas (Se-
gunda etapa) que tambin son liberadas a sangre para actuar final-
mente sobre los rganos, glndulas y tejidos (Tercera etapa).
En la mayor parte de los casos, la sntesis o secrecin de una
hormona est regulada por circuitos de retroalimentacin negativa,
ms o menos complejos. Por ejemplo: la concentracin de glucosa
sangunea controla el aumento o disminucin de la secrecin de insulina;
mientras que otras tienen interacciones multifactoriales.
Cada clula blanco posee receptores hormonales especficos, que son
protenas situadas en la superficie (para las hormonas hidrosolubles) o en su
citosol (para hormonas esteroidales). La fijacin de la hormona a su receptor
induce la formacin de un mensajero intracelular (sustancia mediadora) que
estimula o inhibe alguna de las actividades fundamentales de la clula (fig. 5).
Fig. 5. Sntesis o secrecin de una hormona.
HORMONAS DE LA HIPFISIS
La hipfisis bajo la influencia del hipotlamo libera diversas
hormonas que controlan la secrecin de otras glndulas endocrinas
o influyen directamente en las acciones metablicas de los tejidos
blanco.
Retroalimentacion
por lo general
Negativa
Modulacion hormonal
positiva o negativa
clula productora de hormona
Precursor
Hormona
almacenada
secrecin
hormona
circulante
degradacin
excrecin
Receptor
MENSAJERO
Clula
blanco
EFECTOS
135
Entre estas hormonas, estudiaremos la oxitocina del lbulo poste-
rior y la corticotropina (ACTH), del anterior.
Oxitoxina. Es un pptido secretado como ya dijimos, por el lbu-
lo posterior de la hipfisis que estimula selectivamente la actividad
motora del tero (accin oxitcica), y aumenta las contracciones y el
tono. Tambin provoca evacuacin rpida y abundante de leche en
mujeres que lactan.
La oxitoxina se administra por va endovenosa, en venoclisis, para
inducir el trabajo de parto. La va intramuscular se utiliza para el
control de las hemorragias uterinas.
Usos. Se utiliza en la induccin del parto en mujeres con
preeclampsia leve cerca del trmino, inercia uterina y aborto incom-
pleto. Tambin puede utilizarse para el control de la hemorragia uterina
posparto. En la administracin de este frmaco se debe tener en
cuenta lo establecido en las normas de Obstetricia.
Reacciones adversas. Entre las reacciones adversas se han
reportado muerte materna por hipertensin, ruptura uterina, muerte
fetal y fibrinoginemia.
Precauciones. Vigilar la dinmica uterina y la tensin arterial.
La administracin por venoclisis debe ser mediante goteo lento.
HORMONA ADRENOCORTICOTRPICA (ACTH),
CORTICOTROPINA
Es un polipptido producido en la anterohipfisis. Su accin
farmacolgica principal es estimular la corteza suprarrenal para pro-
ducir corticoides. Se indica en pacientes con funcin suprarrenal nor-
mal cuando se desea un aumento en las concentraciones de
glucocorticoides, en enfermedades alrgicas y del colgeno.
En la actualidad, se utiliza poco debido a que su eficacia tera-
putica y reacciones adversas son similares a los corticosteroides
que estudiaremos a continuacin. Su principal uso es como agente de
diagnstico, para determinar la insuficiencia suprarrenal.
136
HORMONAS SUPRARRENALES
Las glndulas suprarrenales o adrenales segregan la adrenalina o
epinefrina en la porcin medular, mientras que la corteza produce los
corticosteroides o corticoides.
Corticoides o corticosteroides. Son compuestos de naturale-
za esteroide, siendo el colesterol el producto inicial en su biosntesis.
Se clasifican en:
a) Glucocorticosteroides. Son ms potentes en su accin sobre el
metabolismo de los carbohidratos
b) Mineralcorticoides. Actan de manera principal sobre el equili-
brio hidromineral. Esta accin es fundamental al nivel del rin,
aunque tambin se ejerce sobre las glndulas sudorparas, salivales
y mucosas intestinales. Los glucocorticoides poseen cierta accin
mineralcorticoide y viceversa, esta diferenciacin no es absoluta.
Glucocorticoides. Se denominan con este nombre por su ac-
cin predominante sobre el metabolismo de los glcocidos
(carbohidratos), aunque en la actualidad se sabe que tambin actan
sobre el metabolismo de protenas y lpidos.
Los principales glucocorticoides naturales son el cortisol
(hidrocortisona), la cortisona y la corticosterona y entre los obteni-
dos por sntesis qumica, podemos mencionar la prednisona, la
prednisolona, la dexametasona, la triancinola, la betametazona, la
beclometasona y la medrisona. Se administra por va oral,
intramuscular, intraarticular, endovenosa, tpica e inhalatoria.
Acciones farmacolgicas. Son mltiples las acciones de es-
tos frmacos. Entre ellas mencionaremos las ms importantes:
Accin antiinflamatoria. Reducen la cantidad de clulas
inmunocompetentes circulantes y de macrfagos. Inhiben la activi-
dad bactericida y la produccin de interfern; se reducen las reaccio-
nes pirgenicas y la fiebre.
Accin inmunosupresora. Inhiben la produccin de anticuer-
po que origina una disminucin de la resistencia a las infecciones. Por
la accin inmunopresora se utilizan en pacientes con trasplantes de
rganos o tejidos.
Accin antialrgica. Inhiben los trastornos alrgicos al impe-
dir la liberacin de histamina, pero no impiden la reaccin antgeno-
anticuerpo productora de fenmenos alrgicos. Produce una remisin
137
en los casos crnicos y la terminacin del acceso en los agudos. Las
manifestaciones del asma bronquial ceden aun en los casos resisten-
tes a otras drogas.
Acciones sobre el metabolismo. Producen hiperglicemia. Ele-
van el glucgeno heptico y muscular. Provocan balance negativo
para el calcio, fsforo y nitrgeno, alteran el balance hidrosalino (pues
se retiene sodio, cloruro y agua y se excreta el potasio) y estimulan la
formacin de depsitos anormales de grasa (sndrome de Cushing).
Otras acciones. Inhiben la secrecin de ACTH y pueden inhibir
la de la hormona del crecimiento, segregadas ambas por la
adenohipfisis. Aumentan el nmero de plaquetas y eritrocitos; dis-
minuyen el de linfocitos y eosinfilos. Estimulan la produccin de
cido y de pepsina en dosis altas. Deprimen la formacin de tejido
conectivo e interfieren los procesos de cicatrizacin tisular.
Usos. Los corticoides son drogas de amplia utilizacin teraputi-
ca, pero con muchas reacciones adversas, por lo que su uso inade-
cuado puede representar un riesgo para el paciente.
Sus indicaciones teraputicas son de 2 tipos: Teraputica de
sustitucin y como supresivos.
Entre estos agentes podemos sealar insuficiencia corticosuprarrenal,
esclerodermia, lupus eritematoso, fiebre reumtica, artritis reumatoidea
y osteartritis; enfermedades alrgicas, asma bronquial, enfermeda-
des inflamatorias cutneas y oftlmicas; en el shock, procesos ma-
lignos, trasplantes de rganos, nefropatas y otras efermedades de
variadas causas.
Reacciones adversas. Producen retencin hidrosalina y edemas,
hipertensin arterial, osteoporosis y fracturas patolgicas, deplecin
de potasio (debilidad muscular), hiperglicemia y glicosuria, aumento
del apetito (obesidad), depsitos anormales de grasa (cara de luna y
espalda de bfalo, gastritis y lceras gastroduodenales, trastornos
psquicos, susceptibilidad a las infecciones (incluyendo la tuberculo-
sis), aumento de la presin intraocular, insuficiencia suprarrenal agu-
da por supresin brusca del tratamiento.
Precauciones. Se aconseja siempre suprimir gradualmente el
tratamiento con el fin de que se reestablezca la produccin autgena
de glucocorticoides. No deben utilizarse en el embarazo, en la diabe-
tes, en el glaucoma, en pacientes hipertensos y con lceras ppticas.
138
La triancinolona crema no debe emplearse en reas infectadas de la
piel, a menos que se emplee conjuntamente con antibiticos. La
hidrocortisona succinato debe protegerse de la humedad y de la luz, y
su solucin, una vez preparada, slo es estable durante 24 horas a
temperatura ambiente. Es necesario preguntar al paciente si ha teni-
do tratamiento con corticosteroides recientemente, en caso de inter-
vencin quirrgica.
Mineralocorticoides. Los naturales son producidos en la zona
glomerular de la corteza suprarrenal. Pertenece a este grupo la
aldosterona y la desoxicorticoesterona.
Esta ltima se utiliza en teraputica; se obtiene por sntesis qumi-
ca y se administra por va intramuscular.
Acciones farmacolgicas. Acta sobre los tbulos renales pro-
duciendo retencin de sodio y agua y excrecin de potasio. Eleva la
presin sangunea. Aumenta la absorcin intestinal de grasas y
carbohidratos. Aumenta el apetito
Usos. En la enfermedad de Addison, prevencin y tratamiento
del shock operatorio y traumtico, enfermedad por radiacin, vmi-
tos y diarreas graves, cefaleas pospuncin lumbar.
Reacciones adversas. A dosis elevada provoca edema, con-
gestin pulmonar, dilatacin cardaca y asistolia. La teraputica pro-
longada en pacientes con insuficiencia suprarrenal puede originar
hipertensin arterial. La disminucin de potasio puede causar debili-
dad muscular, parlisis y artralgia.
HORMONA HIPOGLICEMIANTE DEL PNCREAS E HIPO-
GLICEMIANTES ORALES
La diabetes mellitus es una enfermedad endocrino-metablica
debida a un defecto para utilizar los carbohidratos, las protenas y los
lpidos, como resultado de un dficit absoluto relativo de insulina y se
caracteriza por un estado de hiperglicemia crnica.
En la actualidad se cuenta con sustancias que ayudan a corregir
esa deficiencia de insulina, como es la terapia sustitutiva al adminis-
trar insulina y el uso de los hipoglicemiantes orales.
Insulina.Es la hormona hipoglicemiante producida por las clu-
las beta de los islotes de Langerhans del pncreas. Es un polipptido
que se destruye por las enzimas digestivas, por lo que se inactiva por
va bucal y debe administrarse por va parenteral.
139
Acciones farmacolgicas:
1. Influye sobre el metabolismo de los carbohidratos, las protenas y
las grasas.
2. Disminuye la glicemia al estimular la utilizacin perifrica de la
glucosa.
3. Estimula la conversin de glucosa en glucgeno heptico y muscu-
lar.
4. Estimula la conversin de glucosa en grasa.
5. Inhibe la glucogenlisis heptica.
6. Inhibe la gluconeognesis.
7. Posee accin anablica al estimular la conversin de aminocidos
en protenas.
8. Estimula la secrecin y la motilidad gstrica por estimulacin vagal.
Tipos de insulinas. Las preparaciones de insulina se clasifican
de acuerdo con la rapidez en el inicio de su accin y a la duracin de
su efecto. Como se observa en el cuadro nmero 2 slo la insulina
simple se puede administrar por va endovenosa.
Cuadro 2
Tipo de Preparacin Comienzo Duracin Va de
Accin de la accin de la accin administracin
Horas Horas
Rpida o corta Isulina simple a 1 6 a 8 SC y EV
o regular
(insulina zinc
cristalina)
Insulina semilenta 1 a 2 12 a 16 SC
(insulina rpida en
suspencin de zinc)
Intermedia Insulina isofnica 1 a 3 18 a 24 SC
(NPH)
Insulina lenta 1 a 3 18 a 24 SC
(suspencin de
insulina zinc)
Prolongada Insulina protamina 4 a 7 24 a 36 SC
zinc (suspencin
de insulina zinc-pro-
tamina)
Insulina ultralenta 5 a 8 30 a 40 SC
(suspencin prolon-
gada de insulina
zinc)
140
Las preparaciones insulnicas corrientes son de buey, aunque exis-
ten preparaciones que contienen mezcla de buey y cerdo; de cerdo
sola (insulina monotard de los laboratorios Novo) la cual se utiliza en
pacientes con alergia o resistencia a la insulina por ser menos
antignicas y tambin se produce una insulina humana semisinttica
a partir de la insulina de cerdo, por sustitucin del ltimo aminocido
de la cadena B (actrapic de los Laboratorios Novo).
Los avances recientes de la biotecnologa permiten la obtencin
de insulina humana mediante tcnica de recombinacin de DNA.
En la actualidad, existen dispositivos computarizados que de acuer-
do con las necesidades del organismo, le suministran al paciente las
dosis requeridas de insulina.
Usos. Aunque el uso principal de la insulina es en el tratamiento
de la diabetes mellitus tambin se ha usado en Psiquiatra para produ-
cir el coma insulnico, como teraputica convulsivante en pacientes
esquizofrnicos.
Reacciones adversas. Las dosis excesivas de insulina, tanto en
sujetos diabticos como en los normales, producen debilidad, fatiga,
nerviosismo, palidez o rubor, sudoracin profusa, trastornos mentales,
convulsiones y coma por hipoglicemia.
Estas manifestaciones son de aparicin ms brusca y ms frecuen-
te con las insulinas de accin corta que con las de efectos prolongados y
su tratamiento fundamental consiste en administrar glucosa o sacarosa.
Adems, la administracin de insulina tambin puede provocar reaccio-
nes alrgicas tales como son rash, urticaria, prurito, edema e inflama-
cin. Otra reaccin adversa, es la necrosis grasa lipodistrfica.
Precauciones. Debe utilizarse con precaucin en las enferme-
dades cardiovasculares y en las alergias insulnicas.
ORIENTACIONES AL PERSONAL DE ENFERMERA
1. Todos los tipos de insulina deben conservarse en refrigeracin,
pero evitando la congelacin.
2. El bulbo de insulina no debe agitarse vigorosamente, sino invertirse
varias veces hasta obtener una suspensin homognea.
3. La insulina NHP no debe administrase a nios menores de
5 aos.
4. Deben administrarse exactamente en el horario sealado por el
mdico previa realizacin del Benedict, ya que las dosis de insulina
dependen del resultado de ste.
141
5. En el cumplimiento del esquema insulnico, se deben rotar las zo-
nas de acuerdo con lo establecido en el mapa insulnico.
6. Vigilar la ingestin de alimentos indicados por el mdico.
Hipoglicemiantes orales. Se obtienen por sntesis qumica y
provocan tambin hipoglicemiantes por lo que se utilizan en el trata-
miento de la diabetes mellitus y se administran por va oral, ya que no
se destruyen en el tracto gastrointestinal. Las sulfonilureas, como la
tolbutamida y la glibenclamida son las drogas ms utilizadas. Se acepta
que estos frmacos actan estimulando la secrecin de insulina por
las clulas beta; solamente producen sus efectos en pacientes con
pncreas funcionante.
Reacciones adversas. Son capaces de producir hipoglicemia
que puede ser ms severa en ancianos debilitados y mal nutridos,
molestias gastrointestinales, cefaleas, manifestaciones alrgicas, re-
accin tipo disulfiramo y con menos frecuencia pueden provocar
anemia aplstica, leucopenia e ictericia.
Precauciones. No deben administrase a mujeres embarazadas.
No ingerir bebidas alcohlicas durante el tratamiento.
HORMONAS TIROIDEAS
Las hormonas tiroideas son 2: la l-tiroxina y la 1-triyodotironina.
Ambas son aminocidos yodados que se encuentran unidas a la
tiroglobulina dentro del folculo toroideo hasta ser liberadas a la circu-
lacin, donde cumplen sus funciones a nivel de todos los rganos y
tejidos. Como ejemplos de estos frmacos tenemos el polvo de
tiroides la 1-tiroxina y la 1-triyodotironina, todos los cuales se admi-
nistran por va oral.
Acciones farmacolgicas.
1. Aumentan el consumo de oxgeno en los tejidos y la actividad
metablica del organismo.
2. Disminuyen la sntesis de protenas y estimulan el catabolismo
proteico; aumentan la excrecin nitrogenada.
3. Producen hiperglicemia y glucosuria.
4. Incrementan la frecuencia cardaca y el volumen minutio.
5. Provocan una abundante diuresis con eliminacin de sodio en pa-
cientes hipotiroideos.
142
6. Son indispensables para el crecimiento, desarrollo fsico y men-
tal. La deficiencia de estas hormonas en el nio, produce el creti-
nismo y en el adulto, el mixedema.
Usos. Se utilizan en el mixedema, en el cretinismo, en el
hipotiroidismo leve, en el bocio simple y en la obesidad.
Reacciones adversas. Taquicardia, disnea, insomnio, mareos,
hiperactividad, diarreas, isquemia, o infarto del miocardio en pacien-
tes con trastornos coronario, adelgazamiento, sudoracin y fogaje.
DROGAS ANTITIROIDEAS
Son sustancias que impiden la accin de las hormonas tiroideas,
interfiriendo en la sntesis o liberacin de las mismas.
Dichos agentes corresponden principalmente a 2 grupos:
a) Los tiocinatos muy poco activos y muy txicos.
b) Las tionamidas (metil y propiltiuracilo y el metimazol) que son
preparados antitiroideos ms potentes.
Se absorben perfectamente por va oral y se distribuyen por
todos los tejidos y lquidos del organismo, pasan por la barrera
placentaria y se eliminan por la leche, pueden de esta manera
inhibir la funcin tiroidea del feto y del nio que lacta y producir
bocio en estos.
Acciones farmacolgicas. Accin antitiroidea. Accin
bocigena al producir hipertrofia e hiperplasia de la tiroides. Descien-
den el metabolismo basal. Aumentan el colesterol.
Usos. En el hipertiroidismo. Como tratamiento preoperatorio de
pacientes hipertiroideos, tratamiento exclusivo del bocio exoftlmico
difuso y control del hipertiroidismo en caso de contraindicacin qui-
rrgica.
Reacciones adversas. Puede presentarse artralgia, dermatitis,
engrosamiento de las glndulas salivales y ndulos linfticos, edemas,
prdida o pigmentacin anormal del cabello, disminucin del tacto,
farmacopirexia, nuseas y vmitos. Las ms severas seran hepatitis,
agranulocitosis y leucopenia.
Precauciones. No administrar a madres lactantes.
143
HORMONAS SEXUALES
Bajo esta denominacin estudiaremos diferentes grupos de me-
dicamentos sustitutivos de las secreciones internas de las glndulas
sexuales femeninas y masculinas, as como reguladores de la activi-
dad de dichas glndulas.
Gonadotropi nas. Las hor monas ganodot r pi cas o
gonadotropinas estimulan las glndulas sexuales o gnadas.
Son glucoprotenas que se destruyen en el tracto gastrointestinal
por lo que slo pueden administrarse por va parenteral. Tie-
nen 2 orgenes: uno en la hipfisis anterior (hormonas folcu-
l o est i mul ant e y l ut ei ni zant e) y ot ro pl acent ari o
(gonodotropina carinica).
Gonadotropina corinica humana. Se excreta en la orina de
la mujer embarazada de donde se extrae y purifica. Estimula el cuer-
po amarillo ovrico para producir progesterona y conservar la placenta.
En el varn, estimula la proliferacin de las clulas intersticiales con
produccin de andrgeno y proliferacin consiguiente de los tubos
seminferos.
Se indica en la criptorqudea, en el infantilismo genital,
hipogonadismo, metropatas hemorrgicas, prevencin del aborto ha-
bitual y amenorrea secundaria.
Precauciones. Una vez preparada la solucin debe mantener-
se en fro para evitar la prdida de su actividad: dura aproximada-
mente 15 das despus de preparada.
Estrgenos. Son hormonas capaces de provocar el estro
o celo en los animales y producir las caractersticas femeninas.
Por su origen pueden ser:
1. Naturales como la estrona, el estriol y el estradiol.
2. Semisintticos como el etinilestradiol y el mestranol.
3. Sintticos como el dietilestilbestrol o estilbestrol y el
clorotrianiseno.
Los estrgenos naturales y semisintticos son esteroides, a dife-
rencia de los sintticos que no lo son. Los estrgenos se absorben por
va oral, parenteral y tpica. Los sintticos y semisintticos son muy
activos por va oral.
144
Acciones farmacolgicas
En el sexo femenino:
1. La accin farmacolgica fundamental de los estrgenos es el de-
sarrollo y mantenimiento de los rganos accesorios de la repro-
duccin y de los caracteres sexuales secundarios femeninos.
2. Inhiben con dosis elevadas y prolongadas, las hormonas
gonadotrpicas de la hipfisis anterior y como consecuencia pue-
de producirse anovulacin.
En el sexo masculino:
1. Atrofia testicular y depresin de la espermatognesis por altas
dosis, al inhibirse la secrecin de gonadotropinas.
2. Acciones metablicas en ambos sexos.
3. Retienen sodio y agua hasta llegar a la produccin de edemas;
las dosis son elevadas y continuas.
4. Accin anabolizante en relacin con el metabolismo proteico y
del calcio.
5. Disminuyen el colesterol sanguneo, pero, por provocar
feminizacin no se recomienda su uso en la ateroesclerosis.
En trminos generales los estrgenos se emplean como terapia
sustitutiva y para inhibir la secrecin de las gonadotropinas hipofisiarias.
Se indican en el sndrome menopusico, amenorrea primaria,
dismenorrea (regla dolorosa), craurosis, prurito vulvar y supresin de
la lactancia. Tambin se utilizan en la osteoporosis, especialmente la
senil, en el cncer de prstata y en el carcinoma mamario, pos-
menopusica inoperable.
Reacciones adversas. Se producen tanto con los estrgenos
naturales, como con los semisintticos y sintticos, no hay mayores
diferencias en la frecuencia de estos, salvo los trastornos
gastrointestinales que se observan en las drogas empleadas por va oral.
Consisten en anorexia, nuseas y vmitos, clicos, diarreas,
cloasma, retencin de sodio y edema, aumento del tamao de las
mamas y dolor a su palpacin y ginecomastia en el hombre. La
administracin de estrgenos en tratamientos prolongados puede
producir sangramientos uterinos y la aparicin de ndulos de las
mamas.
Precauciones. Los estrgenos deben utilizarse con cuidado en
los casos de insuficiencia heptica y cardaca. Emplse con precau-
cin en los casos con antecedentes familiares de cncer mamario y
uterino.
145
Antiestrgenos. Son drogas que tienen la propiedad de
antagonizar la accin de los estrgenos, como el clomfeno, y se em-
plean como inductor de la ovulacin.
Progestgenos. Tambin denominados progresistas son sustan-
cias que posee una accin progestacional, es decir, son capaces de
producir en el endometrio los cambios necesarios para la implanta-
cin o nidacin del huevo; pero al mismo tiempo tienen la propiedad
de inhibir la ovulacin.
Los progestgenos se dividen en 2 grupos: la progesterona y
sus derivados (progesterona, hidroxiprogesterona, acetoxiprogesterona,
y medroxiprogesterona) y los derivados del androstano (noretrinoderl,
noretisterona) emparentados con la testosterona, pero con escasa o
nula accin andregnica y potente accin progestacional. Se admi-
nistra por va oral e intramuscular.
La progesterona se metaboliza casi completamente en el hgado
por lo que no es efectiva por va oral.
Acciones farmacolgicas. Accin progestacional, es decir,
que hace adecuado al endometrio para la implantacin o nidacin del
huevo. Es necesario destacar que los progestgenos no producen
estos cambios sino existe una accin estrognica previa.
Accin anovulatoria al impedir la ovulacin por inhibicin de las
gonadotropinas hipofisiarias; por lo que se utilizan como
anticonceptivos.
Como anticonceptivos tambin transforman el endometrio ha-
cindolo no apto para la implantacin del huevo y aumentan la visco-
sidad del mucus cervical para que no pueda ser atravesado por los
espermatozoides.
En el hombre, al inhibir la secrecin de gonadotropina hipofisiarias,
deprimen la secrecin de testosterona y se produce una atrofia de la
prstata o vesculas seminales.
Usos. Se emplean como teraputica sustitutiva por su accin
progestacional y como anovulatorias en los anticonceptivos orales.
Estn indicados en la amenaza de aborto por insuficiencia lutenica,
hemorragia uterina disfuncional, dismenorrea, amenorrea, tensin pre-
menstrual, esterilidad asociada a deficiencia lutenica, mastalgia.
Reacciones adversas. Son en general poco txicos. No obs-
tante, pueden producir (cuando se administran por va oral) anorexia,
146
nuseas, vmitos y diarreas. Tambin son capaces de originar en dosis
elevadas masculinizacin de efectos femeninos (pseudohermafroditismo).
Precauciones. En estados psicodepresivos y pacientes con an-
tecedentes de venas varicosas.
ANTICONCEPTIVOS ORALES
Como anticonceptivos orales se han usado 3 tipos de preparaciones.
1. Administracin de estrgenos seguidos de progestgenos.
2. Progestgenos solos
3. Asociacin de estrgenos y progestgenos.
Esta ltima combinacin es la ms utilizada actualmente, ya que
la experiencia ha demostrado que es ms efectiva y los ciclos
menstruales son ms regulares que cuando se administran solamente
progestinas.
La accin anticonceptiva de estos compuestos de debe, en pri-
mer lugar, a la inhibicin de la ovulacin y tambin a los cambios que
producen en el endometrio, mucus cervical y en la motilidad y secre-
cin de las trompas de Falopio, lo cual disminuye la posibilidad de
fecundacin e implantacin.
El uso de los anticonceptivos orales est indicado como mtodo
de planificacin familiar y en los casos en que debe evitarse la gesta-
cin. Tambin son tiles en el tratamiento de la endometriosis y en las
alteraciones del ciclo menstrual.
Entre los anticonceptivos orales de asociacin estrgeno-
progestgeno tenemos: medrone, mestranol-nor y norgestrel-E.
Reacciones adversas. Generalmente son moderadas y transi-
torias e incluye cefaleas, nuseas, aumento o disminucin de libido,
sntomas psquicos, depresin, aumento de peso y alteraciones del
ciclo menstrual.
Precauciones. Enfermedad mamaria tumoral, fibroma uterino,
pacientes con venas varicosas, estados psicodepresivos, anteceden-
tes de ictericia.
Andrgenos. Las hormonas andrgenicas o andrgenos son
sustancias que poseen accin masculinizante y virilizante, es decir,
147
que son capaces de desarrollar los rganos y caracteres secundarios
masculinos. Son esteroides y de ellas derivan drogas cuya accin
principal es estimular el metabolismo proteico, propiedad que tambin
poseen los endrgenos.
Los andrgenos pueden ser de origen natural (testosterona) y
de origen sinttico (metiltestosterona, fluoximesterona).
Se administran por va intramuscular (testosterona), sublingual
(metiltestosterona) y oral (fluoximesterona).
Acciones farmacolgicas. La accin farmacolgica principal
de los andrgenos es el desarrollo y mantenimiento de los rganos
sexuales y caracteres sexuales secundarios masculinos. Inhiben la
secrecin de gonadotropinas de la adenohipfisis; disminuyen la
espermatognesis, con dosis elevadas. Cuando se suspende la medi-
cacin, la espermatognesis se reestablece y aumenta a un valor
superior al primitivo. Es el llamado efecto de rebote.
Acciones en la mujer
Las dosis elevadas pueden provocar:
1. Virilizacin (aumento del tamao del cltoris, hirsutismo, voz gra-
ve y aparicin de acn).
2. Aumento de la libido.
3. Inhibicin de la secrecin hipofisiaria de gonadotropinas; puede
suprimir las fases endometriales del ciclo menstrual por lo que la
menstruacin queda suprimida.
Acciones metablicas en ambos sexos
1. Accin anablica al estimular el anabolismo proteico con balance
positivo para el nitrgeno que se manifiesta por aumento de peso
y en especial, de los msculos esquelticos.
2. Retienen sodio y agua hasta llegar a la produccin de edemas por
dosis elevadas y continuas.
3. Tambin favorecen la retencin de fsforo, calcio, azufre y a ve-
ces potasio.
4. Estimulan el crecimiento esqueltico del organismo, pero el au-
mento del nivel de andrgenos puede dar lugar a un cierre prema-
turo de la hipfisis con detencin del crecimiento.
148
Usos. Los andrgenos se indican tanto en el sexo masculino
como el femenino. En el sexo masculino, los andrgenos constituyen
una teraputica sustantiva y no estimulante de la funcin testicular,
ya que se ha visto que pueden deprimir la espermatognesis. Estn
indicados en el hipogonadismo masculino, oligospermia, climaterio mas-
culino, impotencia por hipofuncin testicular.
En el sexo femenino, se indican como tratamiento paliativo en el
carcinoma de mama en los casos avanzados e inoperables; en el
sndrome menopusico generalmente asociados a estrgenos; en la
frigidez y endometriosis.
Reacciones adversas. En la mujer, dosis elevadas pueden pro-
ducir virilizacin y aumento de la libido y en los casos de carcinoma
mamario metastsico, hipercalcemia e insuficiencia renal.
En el varn, las dosis excesivas son capaces de producir
priapismo, azoospermia y atrofia testicular, y en el nio, una pubertad
precoz y detencin del crecimiento.
En ambos sexos pueden ocasionar trastornos metablicos tales
como aumento de peso, retencin hidrosalina, edema, e ictericia con
la metiltestosterona y fluoximesterona.
Precauciones. Slo deben administrarse bajo prescripcin y vi-
gilancia mdica.
Esteroides anablicos. Todos los andrgenos estimulan el
anabolismo proteico, pero su accin virilizante puede ser un inconve-
niente, especialmente en la mujer, por lo que se ha tratado de sinteti-
zar esteroides con propiedades anablicas predominantes y pocas
acciones andrgenicas: los llamados esteroides anablicos. La ma-
yora de ellos derivan de la testosterona y comprenden la metandienona
(nerobol) activa por va oral, y la nandrolona (nerobolil) activa por va
parenteral.
Usos. Se emplean en las dosis usuales para provocar aumento
de peso en los casos de delgadez constitucional, convalencia de in-
fecciones graves y desnutricin. Tambin se utiliza en la osteoporosis,
senilidad, distropfia muscular progresiva, prdidas de nitrgeno por
enfermedad renal y en las anemias aplstica.
Reacciones adversas. El uso prolongado de esteroides
anablicos en la mujer puede producir hirsuto y algunas manifesta-
ciones de virilizacin que regresan lentamente al descontinuar el tra-
tamiento. Pueden producir lesiones hepticas.
149
Precauciones. No deben administrarse sin prescripcin facul-
tativa.
GUA DE ESTUDIO
1. Para la induccin de un parto a trmino, la enfermera inyecta un
medicamento por va intramuscular. Diga el nombre del medica-
mento empleado y explique si es correcta la va de administracin
utilizada.
2. Relaciones los siguientes frmacos con su accin farmacolgica:
Frmacos Acciones
a) Gliblenclamida. a) andrognica.
b) Metimazol. b) hipoglicemiante.
c) Acetoxiprogesterona. c) antiinflamatoria.
d) Dexametasona. d) antitiroidea.
a) Metiltestosterona.
3. A un paciente diabtico en coma hiperglicmico se le aplic un
hipoglicemiante por va endovenosa Cul fue el medicamento
aplicado? Fundamenta tu respuesta.
4. La etiqueta de un bulbo de acetato de cortisona seala que cada
mililitro contiene 25 mg. Qu cantidad necesitaras para aplicar
40 mg?
5. Explica por qu si los estrgenos y progestgenos son indispensa-
bles para la reproduccin femenina, se utilizan en los
anticonceptivos orales.
6. Busca en la sala 5 medicamentos hormonales que se utilicen y
seala sus usos teraputicos.
150
CAPTULO XI
Medicamentos que actan sobre el sistema
renal
El rin es capaz de eliminar una orina abundante o escasa, con-
centrada o diluida, cida o alcalina y tiende siempre a conservar los
niveles normales de las sales y agua en el medio interno.
Los frmacos que actan sobre los tbulos renales son tiles en
numerosas condiciones en los que intervienen el metabolismo anor-
mal de los electrolitos y el agua. Debido a que los segmentos anat-
micos de la nefrona estn altamente especializados en sus funciones,
las acciones de cada agente de estos grupos farmacolgicos pueden
comprenderse mejor cuando se relacionan con su sitio de accin de
la nefrona y con la fisiologa normal de ese segmento.
DIURTICOS
Los frmacos que actan principalmente sobre el rin se deno-
minan renotrpicos y se clasifican en 2 grupos: diurticos y
antidiurticos.
Los diurticos son drogas, que actuando sobre el rin, pro-
vocan un aumento de la excrecin de sodio, potasio, cloruros y
bicarbonatos, lo que a su vez permite la eliminacin de agua, por
lo que se denomina salurticos; otros autores al hacer su clasifi-
cacin suelen emplear el trmino de natriurticos, al considerar
que su funcin es la de excretar sodio.
151
Se debe recordar que estas sustancias no permiten que se lleve a
cabo una excrecin selectiva del sodio, sino que con el mismo tam-
bin se van a eliminar los iones potasio, cloruro, bicarbonato, arras-
trando en su salida el agua.
Por esta causa es que consideramos que el trmino salurtico es
mucho ms completo.
Acciones generales de los diurticos. Los diurticos se indi-
can para:
1. Disminuir la reabsorcin tubular de electrolitos fundamentalmen-
te de sodio y secundariamente de agua.
2. Aumentar el volumen de la orina excretada (diuresis).
3. Disminuir el volumen plasmtico.
4. Aumentar la concentracin de las protenas plasmticas.
5. Movilizar el agua acumulada en el tejido intersticial (edemas) ha-
cia la sangre, con lo cual se reduce el peso corporal del paciente
edematoso.
El efecto diurtico se logra mediante 2 mecanismos: aumentan-
do la filtracin glomerular y disminuyendo la reabsorcin en los tbulos
renales.
Por regla general una gran proporcin de diurticos acta por el
mecanismo (b), o sea disminuyendo la reabsorcin en los tbulos re-
nales (Fig. 6).
Figura 6. Sitios de accin de los diurticos.
1
2
C
2 H O
2 C l
-
C l
-
3
3
N a
+
N a
+
4
5
K
+
N a
+
N a
+
C l
-
3
1 : Ac e t oa z o la mi d a
2 : M a n ito l
3 : Fu r o se mi d a
4 : Tia c i d a s
5 : Esp iro n o la c to n a
A : Gl o mru lo
B : T b u lo p r ox ima l
C : A sa d e Ha mle
D : T b u lo d i sta l
E : T b u lo c ol e c t or
: T ra n sp o rt e a c t iv o
H O
2
K
+
H
+
E
D
4
H
+
B
A
152
En el tubo proximal se produce una reabsorcin activa de sodio y
conjuntamente con ste, se reabsorben los iones cloruros; en la rama
ascendente del asa de Hanle se reabsorben activamente los iones
cloruros, los que arrastran consigo los iones sodio y en el tubo colec-
tor se establece el intercambio sodio potasio debido a la accin de la
aldosterona.
Clasificacin. Los diurticos se pueden clasificar atendiendo a
su mecanismo de accin y a su potencia en:
1. Diurticos muy potentes o de cima elevada.
2. Diurticos de potencia moderada.
3. Diurticos menores.
4. Diurticos economizadores de potasio o antikalurticos.
Diurticos muy potentes. Son aquellos frmacos, que admi-
nistrados por va EV, IM, u oral, van a producir una abundante diure-
sis de forma rpida y de duracin corta.
Estos diurticos denominados diurticos de asa tienen su accin
fundamental a nivel del asa de Hanle y producen una intensa excre-
cin de sodio, cloruro y potasio, de manera que puede producirse
durante su administracin una alcalosis hipoclormica, as como
hipokalemia.
Dentro de este grupo el frmaco ms empleado es la furosemida.
La furosemida se presenta en tabletas y ampolletas.
Usos. Se indica generalmente en pacientes que presentan insufi-
ciencia cardaca congestiva (edema cardaco), afecciones renales,
coma heptico (ascitis) y toxemia gravdica.
Precauciones. Debe administrarse un suplemento de cloruro
de potasio para evitar la deplesin de este elemento. Vigilar alteracio-
nes del equilibrio hidroelectroltico.
Reacciones adversas. Nuseas, vmitos, diarreas,
hiperuricemia, hipokalemia que da lugar a debilidad muscular, mareo,
astenia, elevacin de la glicemia, sensibilizacin alrgica e idiosincra-
sia. Se acentan los sntomas de intoxicacin digitlica por deplecin
de K en los cardipatas, hipotensin arterial.
Diurticos de potencia moderada. Son menos natriurticos, o
sea, menos eficaces que los anteriores. A este grupo corresponden
las tiazidas o derivados de la benzotiadizina como son la clorotiazida que
153
es poco liposoluble y con pobre efecto diurtico, la hidroclorotiazida es
ms liposoluble y tiene mayor efecto diurtico, la bendroflumetiazida (de-
rivado de la hidroclorotiazida) muy liposoluble y de gran efecto diurtico
y la clortalidona liposoluble y de efecto diurtico prolongado.
Accin farmacolgica. Accin diurtica. En estos frmacos,
la accin diurtica se inicia ms o menos a las 2 horas de administra-
dos y se acompaa de una prdida acuosa con incremento en la ex-
crecin de sodio, potasio y cloro. Su uso continuado no produce tole-
rancia y su efecto diurtico no se agota.
Modo de accin. Actan directamente sobre el rin, no au-
menta la filtracin glomerular sino que disminuyen la reabsorcin tubular
de sodio y cloruro al producir la salida del agua, lo que permite un
aumento de la diuresis.
Reacciones adversas. Igual que otros diurticos de este grupo,
producen hipokalemia, hiponatremia; pueden producir, adems, nu-
seas, vmitos, dolores epigstricos, diarreas, en pacientes alrgicos
urticarias, fiebre y alteraciones hemticas como prpura, leucopenia,
agranulocitosis y en las insuficiencias renales puede precipitar la
uremia.
Precauciones. Administrar suplemento de cloruro de potasio.
Vigilar signos de desequilibrio hidroelectroltico y sensibilizacin
alrgica.
Usos. Se emplean como tratamiento en las insuficiencias carda-
cas congestivas, edemas hepticos y renales; toxemia, edemas del
embarazo, hipertensin arterial, diabetes inspida (cuando el paciente
no tolera bien los preparados de hormonas antidiurticas).
Estos frmacos se presentan generalmente en tabletas.
Diurticos menores. Son los que tienen escaso efecto.
Pueden ser:
1. Inhibidores de la anhidrasa carbnica, como la acetazolamida
(diamox, glaumox) de accin diurtica muy pobre.
2. Diurticos osmticos como el manitol, que acta eliminando agua
en abundancia y poco sodio.
3. Xantinas: que son las teofilinas.
4. Diurticos acidificantes como el cloruro de amonio.
Accin farmacolgica. Inhibidores de la anhidrasa carbnica:
acetazolamida. Su efecto diurtico va disminuyendo hasta agotarse
154
despus de 3 4 das de tratamiento; produce la eliminacin de iones
sodio, potasio y bicarbonato con excrecin de orina alcalina. En pa-
cientes con hipertensin ocular disminuye la formacin de humos acuo-
so, lo que produce la disminucin de la presin intraocular.
Usos. En pacientes con epilepsia, hipertensin ocular (glauco-
ma) y en la insuficiencia cardaca congestiva.
Reacciones adversas. Puede producirse durante su adminis-
tracin parestesia (con hormigueo en manos pies y cara) somnolen-
cia, diarrea, hipokalemia, nuseas y cefaleas. Trastornos alrgicos,
urticaria, dermatitis , exfoliativa y otras.
Precauciones. Administrarse como suplemento de cloruro de
potasio. Debe evitarse su uso durante el embarazo.
Diurticos osmticos: (manitol). Acta aumentando la presin
osmtica del lquido contenido en los tbulos renales -lo que limita la
absorcin de agua en las zonas permeables- el volumen de excrecin
de agua en la orina y ligeramente la excrecin de sodio. Como conse-
cuencia reduce el agua corporal total a expensas del volumen
intracelular.
Este efecto se emplea para reducir la presin intracraneana.
El manitol se administra por va endovenosa para que ejerza su
efecto diurtico. Por va oral produce diarreas.
Uso teraputico. Se emplea en insuficiencia renal aguda,
hipertensin endocraneana, edema cerebral, encefalopata
hipertensiva, eclampsia, traumatismo de crneao, intoxicaciones por
salicilatos y babitricos, glaucomas agudos que no ceden al trata-
miento con acetozolamida, quemaduras graves.
Reacciones adversas. Cefalea por descenso excesivo de la
presin intracraneana, nuseas y vmitos. Deshidratacin celular.
1. Xantinas. En la actualidad no se utilizan como medicamentos
diurticos, pero los referimos porque estn presentes en las
infusiones de t y caf que se ingieren habitualmente.
2. Acidificantes urinarios. Cloruro de amonio.
Su efecto diurtico es consecuencia de la combinacin de 2 ac-
ciones diferentes: un incremento en la excrecin de in hidrgeno
provocado por el aumento en plasma de los cloruros circulantes y un
efecto osmtico provocado por la formacin de urea en el hgado a
partir del in amonio.
155
El resultado es la produccin de abundante orina de pH cido.
Slo tiene efecto diurtico durante los primeros das de tratamiento
(4to. o 5to. da).
Diurticos economizantes del potasio o antikaliurticos
(antagonistas de la aldosterona por ejemplo la espironolactona).
Accin farmacolgica. Estas drogas actan inhibiendo a nivel
del tbulo distal la reabsorcin de sodio, cloruro y agua; disminu-
yen la excrecin de potasio e hidrgeno producida por la
aldosterona, lo que permite se retengan los iones potasio. Su ac-
cin diurtica es pobre. Se administra generalmente por va oral
en combinacin con otros diurticos (furosemida, hidroclorotiazida)
buscando una accin antiurretica ms eficaz y minimiza la
deplecin de potasio ( K).
Uso teraputico. En edemas nefrticos y edemas resistentes a
otros tratamientos slo son eficaces al combinarse con tiazidas.
Reacciones adversas. En dosis elevadas puede producir: ce-
faleas, confusin mental, sedacin, ataxia, somnolencia, hiponatremia
e hiperkalemia, que desaparecen al suspender el tratamiento.
Antispticos urinarios. Son agentes qumicos que se utilizan
en las infecciones de las vas urinarias. Se concentran en los tbulos
renales y la pelvis renal y la vejiga en niveles teraputicos adecuados,
por lo tanto, se considera su efecto local y no sistmico.
Mandelato de metenamina. Es un frmaco de origen sinttico
producido por la combinacin del cido mandlico con la metenamina.
Su accin antisptica se debe a la formacin de formaldehdo a partir
de la metanima en el medio cido que le proporciona el cido
mandlico.
Tiene accin bactericida contra las bacterias que atacan las vas
urinarias; se utiliza fundamentalmente en las infecciones provocadas
por E. coli. No induce resistencia.
Reacciones adversas. Nuseas, clicos, diarreas, cristaluria,
hematuria, miccin frecuente dolorosa, urticaria, dolores articulares,
irritacin vesical.
Precauciones. Administrar abundantes lquidos. Puede combi-
narse con acidulantes urinarios (cido ascrbico, cloruro de amonio)
para reforzar su efecto antisptico. No administrarse conjuntamente
con las sulfas ya que se antagonizan sus acciones mutuamente. No
156
debe administrarse conjuntamente con acetazolamida ni con bicarbo-
nato de sodio porque al alcalinizar la orina se impide la accin anti-
sptica de la matenamina.
DERIVADOS DE LOS NITROFURANOS: NITROFURANTONA
Son drogas antispticas derivadas del furano con la adicin de un
grupo nitro, que le confiere acciones antimicrobianas.
Accin farmacolgica. La nitrofurantona, al igual que todos
los compuestos de este grupo, en pequeas concentraciones tienen
accin bacteriosttica y en altas concentraciones accin bactericida;
es sensible a sus efectos, los cocos y bacilos gram positivos y los
bacilos gram negativos. Actan interfiriendo la sntesis de la pared
celular de las bacterias igual que las penicilinas. Se absorben fcil-
mente por todas las vas y son excretados de forma rpida por la
orina que estar hipercoloreada. Debe administrarse en las comidas
o con leche para evitar las alteraciones gstricas que pueden presen-
tarse. Se presentan en tabletas y bulbos para administracin oral y
endovenosa.
Usos. Se emplea en pacientes con pielonefritis, cistitis y
prostatitis.
Reacciones adversas. Aunque son drogas poco txicas, pue-
den producir nuseas, vmitos, diarreas, polineuritis con parestesia,
dolores en los miembros, hiporreflexia, debilidad y atrofia muscular.
Trastornos alrgicos, urticaria, fiebre, hipersensibilidad, vrtigo,
leucopenia, granulocitopenia.
Precauciones. No administrar conjuntamente con cido nalidxico
ya que su efecto se antagoniza.
cido nalidxico. Es un derivado sinttico del cido
etilpiridinacarboxlico que tiene accin antimicrobiana.
Accin farmacolgica. Esta droga tiene accin bacteriosttica
o bactericida en dependencia de la concentracin que se administre
el frmaco, sobre todo en las infecciones causadas por bacilos gram
negativos como los colibacilos. Es poco efectivo en las infecciones
de gram positivo.
La droga acta inhibiendo la sntesis del ADN por lo que inte-
rrumpe el proceso de replicacin bacteriano.
Estas drogas son fcilmente absorbibles por cualquier va, aun-
que slo se presentan en tabletas y suspensin.
157
Uso teraputico. En infecciones del tracto genitourinario por
grmenes sensibles.
Reacciones adversas. Son drogas poco txicas, pero pueden
producir anorexia, malestar epigstrico, nuseas, vmitos, diarreas,
urticarias, edemas angioneurticos, erupciones maculopapulosas, fie-
bre; en ocasiones manifestaciones nerviosas como cefalea, confu-
sin mental, alucinaciones. En nios muy pequeos se puede presen-
tar hipertensin endocraneana con abombamiento de las fontanelas,
vmitos y edema papilar. Todas estas alteraciones desaparecen al
suspender el tratamiento.
SULFAMIDAS DE USO MS FRECUENTES
Se estudiarn en el captulo de los quimioteraputicos.
En la ltima dcada se ha introducido el uso de nuevos agentes
de accin antimicrobiana muy enrgica que pertenecen al mismo
grupo qumico del cido nalidxico. Estos agentes son conocidos con
el nombre especfico de quinolonas.
Precauciones. No deben emplearse en nios antes de la pu-
bertad ni en embarazadas.
Indicaciones. Tratamiento de infecciones urinarias altas y ba-
jas incluyendo cistitis, pielitis y pielonefritis.
GUA DE ESTUDIO
1. Explique brevemente en qu consiste la accin de los diurticos.
2. Clasifique los siguientes diurticos atendiendo a su mecanismo de
accin y potencia:
a) Furosemida.
b) Hidroclorotiacida.
c) Clortalidona.
d) Manitol.
e) Acetazolamida.
f) Espironolactona.
158
3. Un paciente presenta edemas, y se le indica la administracin oral
de furosemida. Despus de varios das de tratamiento el paciente
muestra debilidad muscular y astenia. Explique a qu se debe la apari-
cin de estas reacciones adversas y cmo se puede contrarrestar.
4. Argumente el uso de la acetazolamida en el tratamiento del glau-
coma.
5. El mandelato de metenamina es un antisptico urinario muy utilizado.
a) Explique a qu se debe su accin antisptica.
b) Crees que ste frmaco sea efectivo en orina de pH = Fun-
damenta tu respuesta.
159
CAPTULO XII
Agua, electrolitos y nutrientes
El agua es imprescindible para la vida, constituye el 45 y
60 % del peso corporal, por lo que podemos inferir que todas las
clulas, excepto las que se encuentran en la superficie del cuerpo,
estn rodeadas de este lquido y en continuo intercambio con l.
En el agua corporal estn disueltas sustancias orgnicas como
glucosa, protenas y pigmentos. Adems de sustancias inorgnicas
como los electrolitos (sodio, potasio, magnesio, cloruros, sulfatos,
bicarbonatos y otros.) Se encuentra distribuida en 2 grandes espa-
cios: el intracelular y el extracelular, el que a su vez se localiza en
el plasma y en el espacio intersticial; existen diferencias en la compo-
sicin de cada uno de estos lquidos.
El mantenimiento de las concentraciones especficas del agua y de
cada uno de los componentes de los lquidos orgnicos, dentro de lmites
muy estrechos, est regido por una funcin reguladora que exige una
compleja coordinacin de una serie de factores y mecanismos tales como
liberacin de hormonas, funcionamiento renal, respiracin, la sed y otros.
NUTRIENTES. SU IMPORTANCIA
Se consideran, nutrientes las sustancias exgenas, heterogneas,
indispensables para el crecimiento, el desarrollo y el mantenimiento
de la vida. Se incluyen en ellas carbohidratos, protenas, cidos grasos,
vitaminas, sales minerales y oligoelementos.
El individuo sano requiere diariamente una determinada cantidad de
nutrientes, pero estas necesidades aumentan en el individuo enfermo,
160
especialmente en los quemados, los traumatizados y los infec-
tados.
Soluciones electrolticas. La proporcin entre el ingreso y el
egreso de lquidos debe estar en equilibrio dinmico, denominado equi-
librio hdrico o hidromineral. Cuando se altera este equilibrio bien por
exceso de lquidos (edemas) o por dficit (deshidratacin) estamos
frente a un trastorno o alteracin grave que puede comprometer la
vida del paciente y cuya solucin teraputica se encuentra en sumi-
nistrar sustancias que tiendan a reestablecerlo.
Antes de tratar las caractersticas de estas sustancias, veremos
algunos conceptos bsicos.
Solucin isotnica. Es aqulla que presenta una presin osmtica
igual a la del medio que se toma como referencia, por ejemplo la
solucin de cloruro de sodio (NaCL) al 0,9 % es isotnica con la
sangre, y por eso se emplea en esta concentracin para evitar altera-
ciones en los elementos sanguneos.
Solucin hipertnica. Es la que tiene mayor presin osmtica
que el medio y provoca al ponerse en contacto con las clulas de ste
la salida de lquido intracelular a travs de la membrana.
Solucin hipotnica. Presenta menor presin osmtica que el
medio; al ponerse en contacto con ste, provoca la penetracin del
agua en la clula, lo que ocasiona la expansin del protoplasma.
Agua estril para inyeccin. Es el agua destilada, esterilizada
envasada adecuadamente en ampolletas o en frascos de 500 mL. No
contiene antimicrobianos ni ninguna otra sustancia. Se utiliza como
disolvente de medicamentos que se administran por va parenteral.
Precauciones. Usar solamente si el contenido est completa-
mente transparente y libre de partculas. No es adecuada para inyec-
cin endovenosa si previamente no se ha hecho aproximadamente
isotnica mediante la adicin de un soluto adecuado.
Sales de rehidratacin oral. Las sales de rehidratacin
oral se utilizan en el tratamiento de las enfermedades diarreicas
agudas (EDA), independientemente de la edad del paciente y de la
causa de la enfermedad, pues se ha demostrado en los ltimos 20
aos que las alteraciones hidroelectrolticas y del equilibrio cido bsi-
co son las complicaciones ms graves que pueden comprometer la
vida del paciente.
161
En nuestro pas, la industria farmacutica produce las sales de
rehidratacin oral (SRO) con la siguiente composicin: cloruro de
sodio 0,84 g; cloruro de potasio 0,36 g; citrato de sodio 0,70 g; y
glucosa anhidra 4,8 g.
Para preparar en 240 mL de agua hervida tibia, se administra por
va oral una vez fra la solucin.
La dosis por edad para 24 horas seran:
- Menor 6 meses de 1 a 2 biberones.
- De 6 meses a 2 aos 2 a 4 biberones.
- De 2 a 5 aos 3 a 6 biberones.
- Mayores de 5 aos segn el deseo del nio.
Potasio cloruro. Este electrolito se administra como medica-
mento cuando se presenta una hipopotasemia (niveles sricos por
debajo de 3 mEq/L) debido a prdidas gastrointestinales (vmitos o
diarreas), prdidas renales, ingesta insuficiente y aspiracin continua.
La hipopotasemia se caracteriza por debilidad muscular y parli-
sis, disminucin de la motilidad intestinal, trastornos en la actividad
elctrica cardaca y alcalosis metablica.
Se presenta en tabletas para administracin oral y en ampolletas
de 10 mL para uso endovenoso.
Reacciones adversas. Las reacciones adversas se relacionan
con la sobredosis, la que puede originar: debilidad, confusin, parestesia,
hipotensin y arritmias cardacas, lceras gastroduodenales.
Precauciones. Debe ser administrada slo de acuerdo con las
necesidades de cada paciente. Observar atentamente al paciente para
detectar cualquier manifestacin txica. Las tabletas deben adminis-
trarse despus de las comidas acompaadas de abundante lquido
para evitar la irritacin gstrica. Debe administrarse siempre diluido
en venoclisis, nunca directamente en vena. No debe sobrepasarse la
dosis de 100 mEq en 24 horas, lo que equivale a no administrar ms
de 4 ampolletas diarias, y nunca ms de una ampolleta por cada fras-
co de 500 mL.
Gluconato de potasio. Conocido con el nombre comercial de
polisal se utiliza para prevenir la hipopotasemia cuando no es factible
utilizar la va oral.
Su utilizacin requiere del clculo exacto de la dosis a adminis-
trar, que lo realiza el mdico.
Las reacciones adversas son semejantes a las producidas por el
cloruro de potasio.
162
Precauciones. No debe administrarse directamente en vena.
Procurar que el paciente orine antes de administrarle el medicamen-
to, para comprobar la funcin renal, pues est contraindicado en
pacientes anricos. Al igual que el potasio cloruro slo pueden admi-
nistrarse 4 ampolletas en 24 horas, o 1 ampolleta cada 500 mL de
solucin.
Sodio bicarbonato. Se utiliza como alcalinizante sistmico en
las acidosis metablicas. Se presenta en soluciones al 4 y 8 % para
ser administrado por va endovenosa. La solucin ms concentrada
permite corregir las acidosis severas utilizando menor volumen de
lquido, lo que evita alteraciones en el equilibrio hdrico del paciente.
Precauciones. Desechar las proporciones no usadas de la am-
polleta. Vigilar la tensin arterial y la aparicin de edemas.
Sodio cloruro 0,9 % (Solucin salina fisiolgica).
Esta solucin isotnica se utiliza cuando existen prdidas de volu-
men de lquidos, de iones sodio y cloruro motivadas por vmitos,
diarreas, afectaciones renales, trastornos respiratorios y procederes
quirrgicos por quemaduras.
Se presenta en ampolletas y en frascos por 500 y 1 000 mL.
Los volmenes de 500 y 1 000 mL se administran por va
endovenosa en venoclisis; en ocasiones sirven de vehculo para la
administracin de numerosos medicamentos.
Precauciones. Controlar estrictamente el goteo indicado por
el mdico para evitar la sobrecarga circulatoria.
Los frascos de 500 y 1 000 mL slo pueden utilizarse para una
sola vez, ya que no contiene preservo. Es importante destacarse que
estos frascos de gran volumen no pueden usarse para extraer dosis
mltiples, pues no mantienen su esterilidad.
Sodio cloruro hipertnico. Se utiliza para reemplazar las pr-
didas de Na y Cl cuando no es posible administrar grandes volme-
nes de agua.
Se presenta en ampolletas por 20 mL con solucin al 20 %.
Precauciones. Debe administrarse lentamente.
Solucin de dextrosa. Se presentan en soluciones isotnicas
(5 %) y en soluciones hipertnicas (10, 20 y 30 %).
Las soluciones isotnicas aportan caloras para las necesidades
metablicas, adems de proveer agua al organismo se usan como
vehculo de otros frmacos. Las soluciones hipertnicas se utilizan
163
para promover la diuresis y aumentar la volemia y la presin sangu-
nea, adems de cumplir con las funciones enumeradas para la
isotnica. La velocidad de goteo no debe exceder de 60 gotas/min.
Precauciones. No usar si la solucin presenta turbidez.
Solucin de dextrosa con cloruro de sodio. Se utiliza cuando
el paciente requiere de la hidratacin y el aporte de iones cloruro y
sodio para reestablecer el equilibrio hidromineral y cido bsico del
organismo; se considera necesario la administracin de glucosa por
sus propiedades nutritivas y anticitgenas. Se presenta con dextrosa
al 5 % y 10 % en solucin de NaCl al 0,9 % en frascos de 500 mL.
Solucin Dextro-Ringer. Solucin isotnica de dextrosa al 5 %
que adems contiene cloruro de sodio, potasio y calcio. Se utiliza en
casos de vmitos, diarreas, en el pre y posoperatorio para tratar y
prevenir la acidosis.
GUA DE ESTUDIO
1. Qu son los nutrientes? Cita 2 ejemplos.
2. Cules son las ventajas de las sales de rehidratacin oral?
3. Un enfermero (a) agreg la mitad de una ampolleta de solucin
de bicarbonato de sodio al 8 % a un frasco de 500 mL de dextrosa
al 5 % y tap el residuo con una torunda estril. Trascurrido un
rato, prepar otro frasco de 500 mL con el lquido restante. Ana-
liza si fue correcta la actuacin del enfermero(a). Argumenta tu
respuesta.
4. Al paciente G.B. ingresado en la sala de Medicina, se le indica
una venoclisis con la siguiente mezcla:
1 Frasco de 1 000 mL de dextrosa al 5 %
2 ampolletas de cluconato de potasio
a) Cuntas gotas debe administrrsele por un minuto para que
la venoclisis dure 24 horas?.
b) Es correcto el goteo indicado? Argumenta tu respuesta.
c) Qu precauciones debes tener presente al administrar el
gluconato de potasio?
164
CAPTULO XIII
Quimioterapia antiinfecciosa
La historia de los agentes antimicrobianos ha sido dinmica desde el
descubrimiento de las sulfonamidas en 1935 y de la penicilina en 1940.
Del total de pacientes que acuden al mdico, aproximadamente
el 30 % recibe tratamiento con medicamentos antiinfecciosos: de ah
la importancia del dominio de este tipo de medicacin por el personal
de enfermera.
Los medicamentos antiinfecciosos se clasifican en antibiticos y
quimioterpicos. Se entienden por antibiticos aquellas sustancias
inhibidoras naturales producidas por distintos microorganismos bac-
terias, hongos y actinomicetos; por agentes quimioterpicos los pro-
ductos antibacterianos sintticos.
Cuando un medicamento antiinfeccioso acta sobre un gran n-
mero de microorganismos se considera que presenta un amplio es-
pectro de accin; si su accin es sobre un nmero pequeo de
microorganismos se considera de espectro reducido.
Si el agente antiinfeccioso acta deteniendo el crecimiento de la
poblacin bacteriana se considera bacteriosttico, mientras que si es
capaz de destruirla, se considera bactericida.
Como ejemplo de frmacos bacteriostticos tenemos las
sulfamidas, el cloranfenicol, las tetraciclinas y como medicamentos
bactericidas las penicilinas, las cefalosporinas y la gentamicina.
Antibiticos lactmicos. Este grupo de antibiticos com-
prende aquellos cuya estructura presenta un anillo tiazolidnico (A)
unido a un anillo blactmico (B) al cual se une una cadena lateral y
que comprende las penicilinas y las cefalosporinas (Fig. 7).
165
Figura 7. Antibiticos cactmico
Acciones farmacolgicas. Son bactericidas sobre bacterias
susceptibles; inhiben la sntesis de la pared celular, por lo que su uso
estar en dependencia del tiempo y la duracin de la infeccin. Pro-
ducen un efecto sinrgico con los aminoglucsidos y no deben aso-
ciarse con medicamentos bacteriostticos como el cloranfenicol. Pre-
sentan una amplia distribucin a toda la economa, pero difieren sus
concentraciones en los diversos lquidos y tejidos.
Las penicilinas. Se toma como modelo bsico la penicilina G,
la cual tiene 2 sitios de sustitucin en su estructura. El grupo cido
(COOH) sirve para la obtencin de las sales de penicilina: sodio,
potasio y las sustituciones de la posicin R dan pie a las penicilinas
semisintticas como penicilina, fenoximetilpenicilina, amoxicilina.
Como resistente a las penisalinasas tenemos: la oxicilina, la
cloxacilina y la dicloxacilina. De amplio espectro el ampicilln y la
amoxicilina ciclociclina.
Reacciones adversas. La reaccin adversa fundamental
de la penicilina es la hipersensibilidad que podemos clasificarla en
3 tipos:
1. Inmediata. Aparece a los 20 minutos de administrado el frmaco
y puede estar acompaada por prurito, urticaria, espasmo larngeo
y shock anafilctico.
2. Intermedia. Puede aparecer despus de las 48 horas con lesiones
cutneas semejantes a las ya descritas y de menor gravedad.
3. Reaccin retardada. Motivada por ciertos productos de degrada-
cin de la penicilina G: puede presentar rash morbiloforme, fiebre
y a veces manifestaciones clnicas semejantes a una enfermedad
srica.
(B ) (A )
S
C OO H
O
R
166
El personal de enfermera antes de administrar este medicamen-
to debe interrogar al paciente respecto a las posibles reacciones
medicamentosas anteriores.
Si el paciente informa reacciones de tipo alrgico a otros medica-
mentos, se le administrar la penicilina y se observar durante 30
minutos. De igual manera se proceder con los pacientes que no se
han administrado nunca este frmaco.
Si el paciente presenta reacciones adversas, se suspende el tra-
tamiento, al igual que si nos plantea ser alrgico a la penicilina y se
informa al mdico de asistencia. Otras reacciones adversas pueden
ser dolor y reaccin inflamatoria en el sitio de inyeccin. Si sta es
por va endovenosa puede aparecer flebitis. Tambin puede pre-
sentarse alteracin de la flora bacteriana cualquiera que sea la va
de administracin.
Cefalosporina. Son drogas cuya estructura qumica es similar a
la penicilina; presentan un anillo tracdico y un anillo B lactmico que
fueron descubiertos en 1948.
Aunque se comercializa desde los aos 1968-1970, su evolucin
ha permitido un uso amplio en los procesos de infecciones bacterianas
por ser poco txicas.
Se utilizan fundamentalmente en los casos de alergia a la pe-
nicilina.
Al ser bactericida, inhibe la sntesis a nivel de la pared clular. Su
aspecto de accin es ms amplio que la penicilina y es ms estable frente
a los betalactmicos, los que corresponden a la tercera generacin.
Sus caractersticas farmacocinticas son mayores, por lo que pue-
den atravesar la barrera hematoenceflica y se excretan por el rin.
Su vida media es ms prolongada por lo que los intervalos de
dosis deben ser entre 8 y 12 horas
Primera generacin. Se utilizan fundamentalmente en los ca-
sos de alergia a las penicilinas. Se distribuyen por todo el organismo y
se excreta por el rin.
No se absorbe bien por va oral por lo que se emplea la va
endovenosa y la intramuscular (es muy dolorosa). Ejemplos: la
cefazolina, la cefalotina y la cefapecina.
Estas drogas no se emplean en afecciones del SNC ya que no
llegan al lquido cefalorraqudeo aunque estn inflamadas las mem-
branas.
167
Segunda generacin. Son drogas ms activas que la primera
generacin con espectro de accin ms amplio. Podemos mencio-
nar la cefuroxina (kefurox bulbo de un gramo), el cefamendol
(mandol) bulbo 1 gramo, tableta y la cefoxitina (mefoxin) bulbo
de 1 gramo.
Tercera generacin. Son drogas que demuestran mayor esta-
bilidad frente a organismos gran negativos, son muy eficaces en las
afecciones del SNC (meningitis por neumococos y meningococos)
bacilos entricos, neisseria, pseudomona y anaerobios. Se metabolizan
en la sangre, atraviesa los lquidos corporales, los lquidos enceflicos
y se excreta por va renal y bilial. La ceftazidina (fortaz) en tabletas
y en bulbos, la ceftiazona (rocephin) en bulbos y tabletas, la
cefoperazona (cefobial) en tabletas y bulbos y la cefolaxine (claforan)
en bulbos. Estas drogas pueden combinarse con metronidazol y
carpenicilina
Reacciones adversas. Las reacciones adversas de este grupo
son semejantes a las penicilinas aunque menos frecuentes. Son po-
tencialmente nefrotxicas, tambin pueden producir flebitis en su uso
endovenoso y dolor en el sitio de la inyeccin. No deben usarse con-
juntamente con diurticos potentes como la furosemida ni con
antibiticos aminoglucsidos porque en ambos casos aumentan la
nefrotoxidad. Pueden existir reacciones de hipersensibilidad, urtica-
ria, diarreas, fiebre; es rara la aparicin de tromboflebitis y disfuncin
heptica. La cefalosporina de 3ra. generacin puede producir hemo-
rragias y superinfeccin.Antibiticos aminoglucsidos porque en am-
bos casos aumenta la nefrotoxidad.
Aminoglucsidos. Bajo esta clasificacin se agrupan la
estreptomicina, la gentamicina, la kanamicina, la neomicina, la
paromomicina y la amikacina.
Se caracterizan por presentar aminoazcares unidos por
enlaces glicsidos en su estructura. Son bactericidas por ac-
tuar directamente sobre el ribosoma bacteriano e inhiben la
sntesis proteica. Necesitan atravesar la membrana celular por
un mecanismo de transporte activo para ejercer su efecto so-
bre el ribosoma.
168
Acciones farmacolgicas. No se absorben por va oral,
pero su absorcin por va intramuscular y subcutnea es muy rpida.
Su excrecin es renal. No se unen significativamente a las protenas
plasmticas. Actan preferentemente sobre grmenes gram negati-
vos. Se consideran de amplio espectro la gentamicina y la amikacina,
y de un espectro menor la estreptomicina. La actividad antibacteriana
aumenta en pH alcalino y disminuye en medio cido.
Reacciones adversas. Las reacciones adversas ms frecuen-
tes son la ototoxicidad y la nefrotoxicidad: vara la severidad de la
reaccin de acuerdo con el agente. La ms ototxica es la neomicina
y las ms nefrotxicas, neomicina y gentamicina.
Desde el punto de vista sistmico puede haber reacciones de
hipersensibilidad, eosinifilia y fiebre.
Las reacciones cutneas son frecuentes en la aplicacin tpica y
se pueden observar stas en las enfermeras que administran estos
medicamentos.
Precauciones. Estos frmacos pueden producir bloqueo
neuromolecular con apnea, por lo que se recomienda su administra-
cin lenta por va endovenosa y reconsiderar la dosis de anestsico
en pacientes que sigan la teraputica con aminoglucsidos.
Eritromicinas. La eritromicina fue descubierta en 1952. Pue-
de tener accin bacteriosttica o bactericida en dependencia del ger-
men que ataque y de la concentracin que se utilice; su espectro de
accin es amplio, acta inhibiendo la sntesis proteica. Su efecto es ms
acentuado en pH alcalino, donde la droga se encuentra en forma no
ionizada y puede penetrar con ms facilidad la membrana celular. Este
medicamento se administra por va oral y se absorbe a nivel del intestino
delgado, inactivndose en presencia del pH gstrico. Las preparaciones
de eritromicina pueden ser de 2 tipos: en tabletas de cubierta entrica,
que eluden la desintegracin gstrica, y compuestos de tipo ster que no
son afectados por el pH gstrico. Se distribuye bien en los tejidos, aun-
que penetra poco en el SNC y se metaboliza por el hgado. Es poco
txica y puede provocar nuseas, vmitos y diarreas, as como algunas
reacciones alrgicas (fiebre, eosinofilia y reacciones cutneas). La in-
yeccin intramuscular es muy dolorosa, debe administrarse lentamente
por va endovenosa para evitar la flebitis. Por va oral se recomienda
administrar lejos de las comidas y conjuntamente con gel de hidrxido de
aluminio para facilitar su absorcin.
169
Otros medicamentos relacionados con la eritromicina son la
oleandomicina, la lincomicina y la clindamicina.
Precauciones. No administrar con opiceos. Prolongan y
agudizan los cuadros diarreicos.
Tetraciclinas. Las tetraciclinas forman un grupo numeroso de
medicamentos. La primera, llamada aureomicina, fue descubierta en
1948 por Dergarr.
Accin farmacolgica. Las tetraciclinas son antibiticos de
amplio espectro, activas contra bacterias gram positivas y negativas,
rickettsia, micoplasma, clamidias y protozoarios. Su accin es
bacteriosttica, pero si se eleva la dosis, pueden llegar a ser
bactericidas. Pueden ser activas an en cepas que han mostrado
resistencia a otros antibiticos. Penetran a los microorganismos por
difusin pasiva y un mecanismo de transporte activo; afectan la sn-
tesis proteica en el interior celular. Si las concentraciones resultan
muy altas, pueden afectar tambin las clulas humanas, de ah su
gran toxicidad. La absorcin es variable y depende de la va de admi-
nistracin y del tipo de tetraciclina utilizada. En el torrente sanguneo
las tetraciclinas se encuentran unidas parcialmente con las protenas
plasmticas y se distribuyen rpidamente por el hgado, rin,
pulmn, corazn, msculos y vasos. Tambin se encuentran en los
lquidos corporales, en la bilis, en la leche materna y concentraciones
importantes se han hallado en el lquido fetal, ya que atraviesan la
barrera placentaria.
Adems, se depositan en los tejidos de rpido crecimiento, hue-
sos y dientes en reformacin, uas y tumores malignos.
Se metabolizan parcialmente y se excretan por la bilis y por orina.
Reacciones adversas. Por va oral producen nuseas, vmitos,
ardor epigstrico y en ocasiones diarreas, proctitis y estomatitis. Los
trastornos ms serios se derivan de superinfecciones por
microorganismos resistentes. Por va intramuscular producen dolor e
induracin local y por va intravenosa pueden producir flebitis. Se
incorporan al esmalte y dentina dentarios por fijarse a los odontoblastos
cuando se administran a nios menores de 7 aos o cuando la madre
ha recibido tratamiento despus del quinto mes de embarazo (etapa
de calcificacin del feto).
Pueden presentarse manifestaciones alrgicas como reacciones cu-
tneas (urticariana maculopapulosa), edema angioneurtico y dermatitis
170
exfoliativa. Tambin se ha reportado hepatotoxicidad que resulta acen-
tuada cuando existe insuficiencia heptica y fatal, si se trata de una
embarazada. Puede inducir fotosensibilidad, sobre todo en personas
rubias y tambin reacciones vestibulares como vrtigo y mareos. En el
sistema hematopoytico se pueden observar alteraciones como
leucocitosis, prpura trombocitopnica y aumento del tiempo de coagu-
lacin. Producen retardo en la cicatrizacin de las heridas, abombamien-
to de la fontanela en lactantes, prdida de peso e hipobolemia.
Precauciones. No deben administrarse con leche, productos
lcteos o anticidos porque se disminuye su absorcin y se inhibe su
accin. Los cationes Ca+2, Mg+2 y Al+3 forman complejos insolu-
bles con las tetraciclinas. Pueden administrarse con jugos de frutas,
preferiblemente ctricos y alejados de las comidas. Debe revisarse
cuidadosamente la fecha de vencimiento, ya que la administracin de
tetraciclina vencidas produce el sndrome de Fanconi, caracterizado
por reacciones renales.
Estos medicamentos deben ser utilizados con precaucin y evitar
su uso en embarazadas, perodo neonatal e infancia.
Entre los productos farmacuticos de este grupo tenemos la
clortetraciclina, la oxitetraciclina y la doxiciclina.
Cloranfenicol. Es el primer antibitico de amplio espectro intro-
ducido en la clnica. Se aisl por primera vez en 1947 y ya en 1949 se
obtuvo completamente sinttico.
Accin farmacolgica. Su aspecto incluye a grmenes gram
positivos y negativos, aerbicos y anaerbicos, micoplasmas,
rickettsias, treponema pallidium y constituye la droga de eleccin para
el tratamiento de la fiebre tifoidea. Es un antibitico muy potente, su
accin es fundamentalmente bacteriosttica; inhibe la sntesis de pro-
tena del microorganismo, aunque puede inhibir tambin la sntesis
proteica mitocondrial en el hombre.
Se absorbe rpidamente por va oral; se obtienen niveles sanguneos
significativos a los 30 minutos de administrado. Se distribuye bien en
todos los tejidos y lquidos corporales, atraviesa la barrera placentaria y
puede encontrarse en la leche materna. Se metaboliza en el hgado por
conjugacin glucornica, y se excreta por la orina casi totalmente
inactivado.
Reacciones adversas. Las alteraciones de la mdula sea son
el efecto ms severo que puede presentarse; comprende 2 tipos: de acuerdo
171
con la dosis y de tipo idiosincrsico. En el primero podemos encontrar
anemia, trombocitopenia y neutropenia, y en el segundo, anemia
aplstica generalmente mortal.
En el recin nacido debe utilizarse con precaucin, fundamental-
mente en el prematuro, ya que puede aparecer el sndrome gris, que
se caracteriza por vmitos, disnea, cianosis, colapso circulatorio y
muerte. Esto se debe a la ausencia de enzimas metablicas y a una
inadecuada excrecin de la droga.
En el tracto gastrointestinal se han descrito ocasionalmente, nu-
seas, vmitos y diarreas, as como sabor metlico en la boca.
Precauciones. Este medicamento slo debe usarse cuando exista
una indicacin precisa. Es necesario chequear el cuadro hemtico y
no debe emplearse en pacientes con hipersensibilidad o antecedentes
de reacciones txicas al frmaco, y utilizarse con mucho cuidado en
los nios prematuros y recin nacidos. Su uso est limitado por su
elevada toxicidad.
Otros antibiticos de uso frecuente
Antibiticos polipeptdicos como polimixina y bacitricina.
Estos antibiticos son bactericidas debido a que ejercen su accin
desorganizando la membrana bacteriana (efecto detergente),
inducindola a la muerte. Son altamente txicos ya que producen aumen-
to en la retencin de nitrgeno y desencadenan hepato y nefrotoxicidad,
adems de ocasionar fiebre, anorexia, nuseas y vmitos.
La toxicidad limita su uso a infecciones muy graves: se utilizan
por la va endovenosa e intratecal. Se absorben poco por va oral y es
frecuente su uso por va tpica en ungentos drmicos y oftlmicos.
La polimixina B, conocida como colimicina o colistina, con es-
pectro y accin semejantes, se utiliza para el tratamiento de la
gastroenteritis debida a E. Coli. Por su escasa absorcin intestinal no
se manifiestan los efectos txicos; actan directamente sobre los
grmenes sensibles.
Fosfomicina. Es un antibitico de espectro reducido y bactericida
que inhibe la formacin de la pared celular bacteriana, se absorbe
bien por va oral, pero por usarse en infecciones graves, se prefiere la
va parenteral (IM y EV). Se distribuye por todo el organismo y se
excreta por el rin, la bilis y la leche materna. Es poco txica.
Precauciones. Debido al alto contenido de sodio en su composi-
cin (14,5 mEq de Na por gramo) debe administrarse con precaucin
172
en pacientes con alteraciones electrolticas, hipertensas, trastornos
hepticos y renales. Se produce una reaccin exotrmica cuando se
mezcla el slido con el diluente sin que esto indique alteracin del
producto.
Para administrar por va endovenosa debe mezclarse con no
menos de 10 mL de agua destilada para inyeccin y nunca con solu-
cin salina fisiolgica porque produce una solucin muy hipertnica.
Por va IM slo debe usarse el diluente que acompaa al bulbo y que
contiene un anestsico para disminuir el dolor de la inyeccin.
Vancomicinas. Es un glucopptido tricclico cuya actividad es
mayor contra bacterias gram positivas. Su mecanismo de accin inhibe
la sntesis en la pared celular, es bactericida de accin rpida. Se
difunde bien por lquidos los corporales (lquido cefalo raqudeo,
meninges inflamadas, lquido pleural, lquido sinovial), se excreta por
filtracin glomerular.
Precauciones. Adecuar las dosis en los casos de disfuncin
renal y heptica. Se acumula y puede causar ms dao renal.
Reacciones adversas. Hipersensibilidad, reaccin cutnea, fle-
bitis, dolor en el sitio de la inyeccin, ototoxicidad, nefrotoxicidad que
puede ser permanente.
No mezclar con otros frmacos ototxicos o nefrotxicos.
Quinolona. Esta droga en su estructura posee un tomo de flor
que le confiere actividad contra bacterias gram positivas. Es
bactericida. Se absorbe de forma variable, por va gastrointestinal se
distribuye plenamente a todos los tejidos y lquidos corporales, y den-
tro de las clulas del humano. Tienen excrecin renal, por lo que son
efectivas en las afecciones renales.
Precauciones. No administrar a nios, a mujeres embarazadas
ni durante el perodo de lactacin (pueden afectar los cartlagos del
nio).
Reacciones adversas. Vmitos, dolor abdominal, diarreas, c-
licos, urticarias, fiebre, aumento de la transaminasa, nuseas, cefa-
leas, somnolencias.
Norflaxica
Ciprofluxacina
Ofloxacina
cido Nalidxico
173
Ejemplos de sulfas no absorbibles tenemos talil, succinilsulfatizol,
sulfadiazina de plata (crema), y talilsulfacetamida.
Sulfoderivados
Se designan como sulfoderivados a los compuestos sintticos que
proceden de la sulfanilamida y tienen propiedades cidas dbiles.
Fueron los primeros agentes quimioterpicos utilizados, para el trata-
miento de infecciones bacterianas y relegados con el descubrimiento
de los antibiticos. En la actualidad ha resurgido su uso con la incor-
poracin de otros agentes, como la trimetoprima, que sinergizan los
efectos de las sulfas.
A concentraciones normales resultan bacteriostticas y a con-
centraciones altas, (no teraputicas) son bactericidas. Poseen menor
potencia que los antibiticos.
Restringen el crecimiento bacteriano al interferir competitivamente
la incorporacin del PABA (cido paraaminobenzoico) que es un pre-
cursor del cido flico; por tal motivo resultan ineficaces en
microorganismos que no tengan que sintetizar esta sustancia.
Las sulfamidas se clasifican en absorbibles y no absorbibles por
el tracto digestivo.
Sulfas absorbibles. Se absorben rpidamente por el estmago,
intestino delgado y se distribuye ampliamente en los tejidos y lquidos
corporales; atraviesan la barrera placentaria, se excreta fundamen-
talmente por el rin en forma conjugada, aunque tambin se en-
cuentran metabolitos en las heces fecales y en la leche materna.
Reacciones adversas. Producen trastornos hematolgicos como
trombocitopenia, anemias hemolticas, y aumenta el riesgo del ctero
en el recin nacido si se administran al final del embarazo. Son fre-
cuentes las reacciones de hipersensibilidad como fiebre, erupciones
cutneas, shock anafilctico, vmitos y diarreas. Puede presentarse
hematuria debido a la precipitacin de cristales de sulfa, sobre todo
cuando se usan sulfas pocos solubles o se asocian a acidulantes uri-
narios; pueden provocar trastornos psiquitricos y son capaces de
producir hepatitis graves que pueden llegar hasta la necrosis.
Precauciones. No utilizar en embarazadas, pues producen
efectos teratognicos, ni en recin nacidos, sobre todo prematu-
ros; tampoco en pacientes de reacciones alrgicas. No deben
asoci arse con aci dul ant es uri nari os (Vi t ami na C, ci do
nalidxico).
174
Como ejemplo de sulfas absorbibles tenemos: sulfaprn, diaprn,
triplesulfa, sulfisozasol, sulfacetamida.
Sulfas no absorbibles. Se utilizan fundamentalmente en las in-
fecciones intestinales y en el preoperatorio de ciruga de colon; tam-
bin las quemaduras de forma profilctica.
Por su poca solubilidad se absorben muy poco por el tracto
gastrointestinal y presentan muy pocas reacciones adversas.
Su accin es fundamentalmente bacteriosttica.
Como ejemplo de sulfas no absorbibles tenemos talil,
succi ni ni l sul fat i azol , sul fadi azi na de pl at a (crema), y
talilsulfacetamida.
Otros quimioterpicos
Furazolidona. Acta de manera semejante a las penicilinas;
interfiere la sntesis de la pared celular. Es activa contra bacterias
entricas positivas y negativas; tienen accin antioprotozorica. Pue-
den producir nuseas, vmitos y eventualmente cefaleas que cesan
con la suspensin de la dosis.
Precauciones. No debe asociarse con antidepresivos tricclicos
ni aminas simpaticomticas. Tambin debe evitarse la ingestin de
alimentos ricos en tiramina (vinos, quesos) y con la ingestin de alco-
hol produce una reaccin semejante al disulfirn (sabor metlico,
taquicardia seguida de nuseas, vmitos, palidez e hipotensin, con-
vulsiones, arritmias cardacas, infarto del miocardio.)
Asociaciones medicamentosas. Siempre que se orienta la com-
binacin de antibiticos debe tenerse en cuenta que estas indicacio-
nes deben realizarse fundamentadas en los resultados previos de
antibiogramas o identificacin de los agentes causales de la infec-
cin, tratando que el uso de estas combinaciones no resulte perjudi-
cial o nocivos al paciente, por lo que se debe valorar:
1. Son sinrgicas las combinaciones de antibiticos que actan a
diferentes niveles por ejemplo el lactmico ms aminoglucsidos
ya que se considera que la penetracin de los aminoglucsidos a
los ribosomas se hace con ms facilidad al tener la pared celular
alterada por los lactmicos.
2. Lactmicos ms inhibidores de las lactmicos.
Combinar el ampicillim, amoxicillim piperacillin u otro lactmico
que acte sobre los estafilococos con el cido clarulnico, estas
drogas producen sinergia ya que estas ltimas inhiben principal-
mente a los lactmicos.
175
3. Inhibicin por va metablica nica, por ejemplo el trimetropim-
sulfametaxazol.
Esta combinacin aumenta su efectividad porque el trimetropn
inhibe las enzimas reductoras y ambas drogas bloquean la sntesis del
cido flico por diferentes vas.
Otros ejemplos:
Combinaciones antagnicas:
Ampicilln + Cloranfenicol
Ampicilln + Polimicn B
Cloranfenicol + Tetraciclina
Amikacina + Tetraciclina
Eritromicina + Tetraciclina
Antimicticos. Son medicamentos que se utilizan para el trata-
miento de las micosis (enfermedades producidas por hongos); son
pocos los agentes correspondientes a este grupo y por lo general
inhiben la toxicidad. Se dividen por su accin en fungicidas, como
anfotericina B y fungiostticos como la griseofulvina, nistatina. Entre
los fungicidas tenemos el yodo, metales pesados como compuestos
de mercurio y cobre, el cido brico, el azufre elemental y compues-
tos orgnicos que contengan a ste, el fenol y sus derivados halogenados,
el cido saliclico, el cido benzoico, la violeta de genciana y el ketoconazol.
El uso prctico de la nistatina se ha restringido a la profilaxis y
tratamiento de infecciones micocutneas por Candida albicans, lo
que se debe a su alto grado de toxicidad para la administracin
sistmica. Se usa por va oral para el tratamiento de la candidiasis
oral (monilias) en forma de suspensin, y en forma de tabletas
vaginales, para el tratamiento de la candidiasis vaginal. En su uso
tpico es poco txico y por va oral puede producir anorexia, nuseas
y vmitos.
La griseofulvina tiene una actividad antimictica (fungisttica)
dirigida selectivamente a los dermatofitos. Se administra por va oral
en forma de tabletas; su absorcin por esta va es buena y se puede
aumentar con la administracin simultnea de grasas. Durante su uso
se pueden presentar las siguientes reacciones: irritacin
gastrointestinal, hipersensibilidad, rash cutneo, cefalea y efecto
teratognico. Como ejemplo de antimicticos tpicos tenemos el
tolnaftato, el VIOCH y el micociln (cido undecilnico).
176
El ketoconazol es un fungicida de amplio espectro que inhibe la
sntesis enzimtica y por tanto el crecimiento de los hongos.
Precauciones. No administrar con histaminrgicos H
2
y
anticidos.
Reacciones adversas. Nuseas, anorexia, vmitos, alteracio-
nes endocrinas, irregularidades menstruales, disminucin de la poten-
cia sexual y ginecomastia.
El tolnaftato es un medicamento antimictico tpico para usarse
en forma de crema, de polvo, o en solucin, en el tratamiento de las
dermatofitosis. En casos de infecciones profundas de los lechos
ungeales o folculos pilosos, debe ser aplicado concomitantemente
con un agente sistmico como el grisisn.
El VIOCH tiene accin fungicida, bactericida y tambin accin
antiinflamatoria, antialrgica y antipruginosa por tener hidrocortisona en
su composicin. Puede presentar reaccin local en pieles sensibles.
El micociln es un antimictico cuya accin fungisttica se pre-
senta en polvo y en ungento. Se utiliza en el tratamiento de las
epidermofitosis comunes. Puede presentar reaccin local en pieles
sensibles.
El clotrimazol es un agente fungicida que se utiliza fundamental-
mente para el tratamiento de las candidiasis bucal, vaginal y cutnea
y en algunas micosis profundas. Se administra por va oral en tabletas
y por va tpica, en vulos vaginales y cremas.
Pediculicidas y escabicidas. Los pedicucidas tienen una ac-
cin insecticida y actan predominantemente por contacto. Se absor-
ben por la cutcula de los insectos, pero adems son txicos por
ingestin e inhalacin. Como ejemplo de pediculicida tenemos el
lindano.
El lindano se expende en forma de locin para la pediculosis de la
cabeza y del pubis.
Precauciones. Durante su uso puede producirse irritacin local
y deber evitarse su contacto con ojos y membrana mucosa.
En caso de ingestin accidental, produce envenenamiento agudo
que requiere tratamiento similar al que se usa para el DDT.
Como escabicida tenemos el benzoato de bencilo que es utilizado
en el tratamiento de la sarna, en forma de locin. Es capaz de produ-
cir reacciones cutneas eritematosa y alguna vez hasta erupciones
escalatiniformes, pero no de gran importancia.
Debe tenerse la precaucin de no dejarla al alcance de los nios,
pues su ingestin, por ser accin irritante, puede provocar vmitos y
diarreas que desaparecen espontneamente (cuadro 3).
1
7
7
Cuadro 3
Grupo Nombre genrico Forma de presentacin Dosis Modo de administracin Modo de accin
Antibiticos Penicilinas PenicilinaG Bulbos Un milln de U IM IV Bactericida
Beta lactmicos (sdica) y 5 millones U
Potsica Bulbos 1 milln U IM- IV Inhiben sntesis
Rapilenta Bulbos 1 milln U IM de pared bacteriana
Fenoximetil
Penicilin Tabletas 250 mg
(Penicilina V) Suspensin 125 mg/cdta Oral
Ampicilina Tabletas 250 mg Oral
Bulbos 250mg y 500 mg IM I V
Cefalosporinas Carbenicilina Bulbos 1g IM I V- IR Bactericida
Cefaloridina Bulbos 250 mg y 500 mg IM Inhiben la sntesis
Cefalexina Cpsulas 250 mg Oral de pared bacteriana
Gotas 100 mg/mL Oral
Suspensiones 259 y 500 mg IM IV
Cefazolina Bulbos 250 y 500 mg IM IV
Aminoglucsidos Estreptomicina Bulbos 1g IM Bactericida
Gentamicina Ampolleta (1 mL) 10 a 40 mg IM Bacteriosttica
Crema 1 % Tpica Inhiben la sntesis
proteica
Kanamicina Ampolleta (1mL) 50 o 100mg IM
Ampolleta (3 mL) 1g IM
Colirio 0,5 % Tpico
Amicacina Bulbos 500 mg-1g IM
Macrlidos Eritromicina Confitab 250 mg Oral Bacteriosttica
Suspensin 125 mg/cdta Oral Bactericida
1
7
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(Continuacin Cuadro3)
Grupo Nombre genrico Forma de presentacin Dosis Modo de administracin Modo de accin
Bulbo
250 mL IV Inhiben la sntesis
Oleandomicina Tableta 125 mg Oral proteica
Clindamicina Cpsulas 150 g Oral
Ampolletas 150 mg/mL IM IV
Tetraciclinas Tetraciclina Colirio 1 % Tpica Bacteriosttica
Ungento oftlmico 0,5 % Tpica Inhiben la Sntesis
Confitabletas 250 Oral proteica
Bulbos 100 mg IM
Cloranfenicol Cloranfenicol Colirio 0,5 % Tpica Bacteriosttico
Ungento oftlmico 1 % Tpica Inhiben la Sntesis
Tableta 250 mg Oral proteica
Suspensin 125 mg/5 mL Oral
Bulbo 1 g IM- IV
vulo 250 mg Tpica
Polipptidos Bacitricina Ungento oftlmico 5 g Tpica Bactericida
Polimixina-B Colirio Desorganizan
Ungento oftlmico 10 000 u/mL Tpica membrana bacteriana
Bulbo 50 mg IM
Polipptidos Polimixina-B Bulbo 1 milln U IM IV
liofilizada
Colimicina Bulbo 25 mg Oral
179
GUA DE ESTUDIO
1. Hemos presentado diferencias entre antibiticos y quimioterpicos.
Enncialas y pon un ejemplo de cada uno.
2. Establece la diferencia entre un antibitico bactericida y uno
bacteriosttico. Menciona un ejemplo de cada uno.
3. Un medicamento antiinfeccioso ataca grupos variados de
microorganismos. Qu espectro de accin tiene?
4. En la sala de medicina se orienta el cumplimiento de la siguiente
indicacin. Administrar 300 mg de kanamicina IM.
a) Si la ampolleta de kanamicina es de 100 mg Cmo haras
para cumplir la indicacin?
b) Clasifica este antibitico por su modo de accin
c) Menciona los efectos txicos del frmaco.
5. Al revisar las especificaciones de un antibitico en la sala de res-
piratorio encontramos:
Penicilina R-L Lote 8002 vence en julio de 1999.
Penicilina R-L Lote 8052 vence en noviembre del 2000.
a) Diga qu lote de antibitico debe usarse primero y por qu.
b) Por qu va se debe administrar la penicilina rapilenta? Fun-
damente su respuesta.
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