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Determinación del pH y la densidad de diversas formas farmacéutica.

Objetivos generales  Mediante el uso del electrodo de medición del pH, determinar el grado de acidez y/o alcalinidad de diversas formas farmacéuticas para entender el comportamiento iónico del compuesto activo en el organismo humano.  Conocer la densidad de diversas formas y presentaciones farmacéuticas utilizando el densímetro convencional. Objetivos particulares  Establecer la importancia que tiene la transferencia de los iones en base a la medición del pH y la densidad de los componentes.  Conocer el papel fundamental de la acidez y/o basicidad de una presentación farmacéutica con fines de entender el comportamiento en la vía de administración del fármaco. Introducción En las membranas celulares es donde se absorben las sustancias químicas,

estas membranas tiene una estructura lipoidea es por esto que si entre mas liposoluble sea un fármaco mas fácilmente será absorbido por la membrana. Los fármacos mas utilizados son ácidos o bases débiles. Estos deben tener una gran capacidad de disociación sus valores se expresan en pKa y pKb respectivamente. Existen diversos medios de absorción de un fármaco en la membrana celular por ejemplo la difusión pasiva y el transporte activo. Nuestro organismo tiene distinto pH por ejemplo el tracto gastrointestinal tiene pH que varían de 1 a 8 dependiendo del segmento; el intestino delgado tiene un pH de 5 a 7 y el intestino grueso un pH de 8. El pH es un factor fundamental a la hora de la absorción de un fármaco, según la hipótesis de partición - pH. La mayoría de los fármacos que son ácidos o bases débiles se absorben en mejores condiciones en su forma no ionizada debido a su

las vías de absorción son la piel. Por ejemplo las bases débiles se absorben óptimamente en el intestino cuando no están ionizadas pero en los fluidos gástricos ácidos se retarda su absorción y favorece la absorción de ácidos débiles. gastrointestinal. y este es modificado por la dieta si esta origina cambios gastrointestinales es por esta razón que las respuestas a los fármacos administrados puede variar de un individuo a otro.1 La ionización de un fármaco depende de su pKa y del pH del lugar donde se disuelve. la mucosa respiratoria. Los medicamentos básicos o ácidos se absorben mejor en el intestino delgado porque esta zona presenta muy buenas condiciones fisiológicas. La forma no ionizada de una formula farmacéutica se absorbe mediante la absorción simple Existen diversos factores que pueden modificar el pH por ejemplo el ayuno o el exceso de la ingestión de alimentos y también los cambios emocionales lo pueden variar el pH. La solubilidad de un fármaco se ve afectada también por el pH del sistema con la ecuación de Henderson-Hasselbach se puede determinar dicha solubilidad para realizarla se necesita conocer la pK y la solubilidad de cuando no esta ionizada. por ejemplo si es ácido será favorecido por el pH ácido del estomago porque el grado de ionización de las moléculas es mínimo. liposolubles y se ve favorecido en cuestión de su transporte. se . rectal y el tejido subcutáneo e intermuscular. El pKa de un fármaco es muy importante a la hora de la ionización. Las vías de absorción se deben tomar muy en cuenta a la hora de diseñar o administrar un fármaco como ya sabemos las vías de administración son los lugares donde penetran los fármacos. si es de carácter básico se absorben mejor cuando el medio donde se absorbe es alcalino. De acuerdo de si el principio activo es ácido o básico será su velocidad de absorción.capacidad de difundir a través de las membranas biológicas cuando ésta es suficientemente liposoluble.

Esta es la ecuación para calcular la ionización de un fármaco al disolverse: Si es débilmente ácido con un único grupo ionizable es Si es débilmente básico con un único grupo ionizable es En cuanto a la densidad esta es muy importante para la biodisponibilidad de un fármaco a menudo se observa que la velocidad de absorción de una formula farmacéutica oral disminuye en el siguiente orden: solución acuosa> suspensión acuosa<comprimido o capsula. La biodisponibilidad de un medicamento para su ingestión y absorción por vía oral debe ser tal que la totalidad de éste llegue a absorberse durante su pasaje por el tracto gastrointestinal independientemente de la forma farmacéutica. Algunos factores de la formulación que pueden afectar la biodisponibilidad y la farmacocinética de las drogas en l solución son la concentración de la droga.puede afirma que la solubilidad de una base débil aumenta si el pH de la solución se reduce lo contrario ocurre con un ácido débil. el volumen del líquido administrado. el pH. la viscosidad y los excipientes. la tensión superficial. la capacidad buffer. 12 Para la elaboración de un fármaco los aspectos anteriores son muy importantes pues un pequeño error puede ocasionar grandes daños y además el farmaco podría no funcionar . la densidad.

Resultado Equipo 2 2 Farmacéutica Ambroxol Emulsión scoott pH 6.93 6.9 6.93 Ambroxol pH 6.92 6.96 6.87 6.93 30 min 60 min 6.94 de 6.95 Densidad .11g/cm3 Ambroxol Intervalos de tiempo 0 15 30 60 pH 6.9 g/cm3 1.98 6.97 6.94 6.95 0 0 6.94 6.95 6.91 6.92 60 min Grafica 1 muestra la tendencia del pH del ambroxol a intervalos del tiempo que van de o a 60 min .96 15 min 15 min 30 min 6.

9 g/cm3 .9 0.7 0.9 0 min 15 min 30 min 60 Grafica 2 muestra la tendencia de la densidad del Ambroxol a intervalos del tiempo que van de o a 60 min.8 Densidad 0.9 g /cm3 Densidad del Ambroxol 1 0.5 0.2 0.Ambroxol Intervalos de tiempo 0 15 30 60 Densidad .9 g/cm3 .3 0.4 0.9 g/cm3 .9 0.9 0. Toma de la medida de pH del Ambroxol .6 0.9 0. Imagen 1 medición de la densidad del Ambroxol Imagen 2.1 0 0 min 15 min 30 min 60 intervalos de tiempo 0.

2 1 Densidad 0.92 6.92 Emulsión de scott pH 6.11 1.95 0 15 min 30 min 60 min 6.93 6.2 0 0 min 15 min 30 min 60 min intervalos de tiempo 0 min 15 min 30 min 60 min 1.95 6.8 0.11 1.96 6.11 Grafica 4 muestra la tendencia de densidad de la Emulsión de Scott a intervalos del tiempo que van de o a 60 min .94 6.91 6.11 1.6 0.9 0 15 min 30 min 60 min 6.92 6.97 6.96 Grafica 3 muestra la tendencia del pH de la Emulsión de Scott a intervalos del tiempo que van de o a 60 min Densidad de Emulsión de Scott 1.95 6.93 6.93 6.4 0.Emulsión de scoot Intervalos de tiempo 0 15 30 60 pH 6.96 6.

Imagen 3 medición de la densidad de la Emulsión de Scott Imagen 2. Se puede decir de acuerdo a los resultados que con el transcurso del tiempo las soluciones farmacéuticas tienden a ionizarse más pero que su densidad no cambia. se determinó el grado de acidez y/o alcalinidad de diversas formas Farmacéuticas para entender el comportamiento iónico en el organismo humano. También se conoció la densidad de diversas formas y presentaciones farmacéuticas se utilizó un densímetro convencional. Se conoció el papel fundamental de la acidez y/o basicidad de una presentación farmacéutica con fines de entender el comportamiento en la vía de administración . estas propiedades son muy importantes para que la biodisponibilidad de un fármaco sea la más alta posible y que esta propiedad se mantiene constante.95 respectivamente.94 y 6.92. Toma de la medida de pH de la Emulsión de Scott Discusión En los resultados obtenidos se puede observar que tanto el Amboxol como la Emulsión de Scott tenían un carácter ácido que con el paso del tiempo se fue haciendo mayor se inició con un pH de 6.94 y 6.95 respectivamente y ambos terminaron en un pH de 6. Conclusión Mediante el uso de del electrodo de medición del pH. en cuanto a la densidad esta no vario con el transcurso del tiempo. Las presentaciones farmacéuticas que se utilizaron fueron Ambroxol y Emulsión de Scott que presentaron pH inicial de 6. Se estableció la importancia que tiene la transferencia de los iones en base a la medición de pH y la densidad de los componentes.

Gadhave MV. Tema 2: farmacocinética. et all. 6. Grampurohit ND. et all. Fondo editorial de la unmsm. España. Manual de prácticas tuteladas en oficina de farmacia. Astiasarán Anchia I. Zaforteza C. 70 4. Chougale Sameer B. 2008. Biología la unidad y diversidad de la vida. Marianne Lutz FACTORES FISIOLÓGICOS QUE INFLUENCIAN LA BIODISPONIBILIDAD DE MEDICAMENTOS Escuela de Farmacia. 1993.A. Cotillo Zegarra P. CENGAGE Leaming. 5. Buenos Aires.del fármaco. 2. Elsevier. 10. Alimentos y nutriciónen la práctica farmacéutica. Starr C. P 747. P 424. México.complutense. Taggart R. 11. Plasencia M. P 90. Atención farmacéutica. por ejemplo si un fármaco es acido se absorberá mejor en el estómago pero si por el contrario es alcalino se absorción se verá favorecida en el intestino. P 838 13. 7. Ed.. P 876. Malgor – Valsecia CAPITULO 2 FARMACOLOGÍA GENERAL: de FARMACOCINETICA. Bibliografía 1. Nefrología Clínica. Lima 2004. México 2008. 3aEd. Farmacología medica.. p49 9. P 312. Madrid 2003. UIB. Revista Internacional de Farmacia Institucional y Ciencias de la Vida 2 (2): de marzo a abril de 2012 . Hernando Avendaño L. Farmacia la ciencia del diseño de las formas farmacéuticas. Edda Costa. España 2002.Ed. P. Bases farmacológicas. Costa Rica. 8. Médica panamericana. Gaikwad DD. Editorial de la universidad de Costa Rica.. Ed. Nicolau J. Aulton M. Ed. Mendoza Patiño N. Médica panamericana. Diaz de Santos.. 20aEd. Principios de farmacología general y administración fármacos. Remington. Sáenz Campos D. Ed. 11aEd 2008. España 2004. Farmacia. Ed. pp 5-6. 2003. Universidad de ValparaÃso.pp41-50 3.E. P 17 12. Médica panamericana. INFLUENCIA DE LA DENSIDAD DE retención gástrica SISTEMA DE SUMINISTRO DE MEDICAMENTOS. cabe aclarar que aunque ambos se pueden absorber en el intestino. Ed.

las formulas farmacéuticas se disocian más fácilmente que las formulas básicas. el pH influye en dicha biodisponibilidad. El pKa (potencial de disociación de un ácido o base débil) es un coeficiente que determina el grado de acidez o alcalinidad de un fármaco. por vía oral por ejemplo. 3. explique porqué. se puede demostrar que es un parámetro por el cual se puede biodisponer un fármaco? Explique este fenómeno en la realidad. donde el pH es ácido. de hecho la biodisponibilidad está dada por estas constantes. 2. ¿Considerando la determinación del pH de diversas formas farmacéuticas. por ejemplo si introducimos por la vía oral un medicamento que tiene un pH ácido al entrar en contacto con los ácidos gástricos se disocia pues al haber cualquier exceso de ácidos se disocia en H+ y otros fragmentos y disminuye el pH. y las bases se absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino. Por eso los ácidos débiles se absorben bien en el estómago. La biodisponibilidad se refiere a la eficacia relativa de absorción de la dosis de un fármaco. Si tomamos una solución con pH ácido. básicas? Si o no. El proceso de disociación se mide mediante el pKa y pKb. ¿El pH de las formas farmacéuticas ácidas son capaces de disociarse más rápidamente que las f. este será mejor absorbida en un medio ácido pero si se están tomando antiácido esto afecta la biodisponibilidad del fármaco reduciéndola.Cuestionario 1.f. Sí. ¿Como considera que la variación de este parámetro está directamente asociado con el pH del cuerpo y quien determinaría este mecanismo de transferencia de electrones? Esta variación se relaciona directamente con el pH del cuerpo porque dependiendo de la vía de administración y como consecuencia de la zona con que tendrá contacto en primer lugar será la disociación que presentara el fármaco y entonces el valor de absorción que presentara será mayor o menor. .

la capacidad buffer. colon y recto). Algunos factores de la formulación que pueden afectar la biodisponibilidad y la farmacocinética de las drogas en l solución son la concentración de la droga. explique el fenómeno de la disolución del mismo por las barreras y el pronostico a diferentes tiempos en una barrera ácida como el estomago. el estómago es una bolsa plegada con un volumen residual de aproximadamente 50 ml. Tanto el tamaño de las partículas como otras sustancias influyen en la velocidad de disolución y absorción del fármaco. yeyuno e íleon) y el intestino grueso (Que consiste en la cecal. Esquematice. El estómago es un órgano con una capacidad para el almacenamiento y mezclar. con algunas variaciones locales para cada región. la tensión superficial. el volumen del líquido administrado. apéndice. El tracto gastrointestinal es básicamente un tubo de unos nueve metros de largo que atraviesa el media del cuerpo desde la boca hasta el ano e incluye la garganta (faringe). Bajo ayuno condiciones. la viscosidad y los excipientes. La región antro es responsable de la mezcla y la molienda de los contenidos gástricos. a menudo se observa absorción de una formula farmacéutica oral disminuye en el siguiente orden: solución acuosa> suspensión acuosa<comprimido o capsula. esófago. La pared del tracto gastrointestinal tiene la misma estructura general en la mayor parte de su longitud desde el esófago hasta el ano. ¿La densidad de productos farmacéuticos mantiene una calidad especial en la biodisponibilidad y presentaciones farmacéuticas? Si o no y porqué Si la densidad de un producto farmacéutico puede beneficiar o afectar la que la velocidad de biodisponibilidad de un fármaco. el pH. la densidad.12 5. 13 . La biodisponibilidad de un medicamento para su ingestión y absorción por vía oral debe ser tal que la totalidad de éste llegue a absorberse durante su pasaje por el tracto gastrointestinal independientemente de la forma farmacéutica.4. estómago. La densidad depende de la cantidad de materia (fármaco) disuelta. intestino delgado (que consiste en el duodeno.

Drogas con carácter ácido pueden absorberse a este nivel. ácidos débiles como los salicilatos o barbitúricos. el pH con fuerte carácter ácido facilita la disociación de las drogas y por lo tanto su absorción a través de la mucosa gástrica se ve dificultada. que están no ionizados en el estómago se absorben fácilmente. . Por ej. La absorción a través de los mecanismos de transporte pasivo a nivel de intestino delgado se ve facilitada para numerosas drogas debido a las características del pH a ese nivel.A nivel del estómago. El obstáculo a nivel de la mucosa gástrica es el pH del jugo gástrico que favorece la disociación o ionización y por lo tanto se dificulta la absorción.

absorción.6. 13 . propiedades de los fármacos excipientes y/o vehículos. etc. color. uniformidad de contenido de la forma. Para la formulación de un medicamento. que pueden influir de manera importante en la estabilidad del medicamento. ¿considera usted que las presentaciones farmacéuticas repercuten con estabilizadores para evitar lo contrario? Formule su respuesta en base a los componentes de la formulación. sabor. encontrándose con la concentración de los iones que existen en él. es necesario tomar en cuenta diversos factores como las posibles interacciones. El pH de las formas farmacéuticas una vez ingresado al estómago debe de atravesar las barreras del mismo. mientras que los sistemas de alta densidad se hunden hasta el fondo del estómago. velocidad de disolución. así como también hay parámetros relacionados con el tamaño y forma de las partículas. Las formas de dosificación que tiene una densidad más baja que el contenido gástrico puede flotan en la superficie. La densidad de una forma de dosificación también afecta a la velocidad de vaciado gástrico y determina la ubicación del sistema en el estómago.

704g/cm3 Tambor Lugar del origen: China (continente) Estándar del grado: Grado de la medicina Número de Modelo: Ambroxol-01 Producto: Punto de inflamación: MW: ambroxol 237. en la mejora de su transporte y en el abastecimiento de la protección contra la infección y agentes irritantes .1028 Especificaciones ambroxol 2. El tensioactivador actúa como factor del anti-pegamento reduciendo la adherencia del moco a la pared bronquial. de Mucobrox. de Mucoangin. Datos del producto Datos básicos CAS No.23°C 378. Ltd. de Lasolvan.Ambroxol 18683-91-5 por Zhengzhou Debao Fine Chemical Co. que desempeñan un papel importante en los mecanismos de defensa naturales del cuerpo.647°C en 760 mmHg 1. La sustancia es una droga mucoactive con varias características incluyendo las acciones secretolytic y secretomotoric que restauran los mecanismos fisiológicos de la separación de las vías respiratorias.. de Surbronc y de Lysopain. Estimula síntesis y el lanzamiento del tensioactivador por el tipo pneumocytes de II. Es el ingrediente activo de Mucosolvan.: Tipo: Marca: Pureza: Punto de ebullición: Densidad: Empaquetado: ácido clorhídrico del ambroxol 242-500-3 Medicina Respiratoria debao el 99% 468.Pharma 4. precio competitivo 5.High del 99%.: MF: 18683-91-5 C13H18Br2N2O Otros Nombres: EINECS No.We: qulity del gradiente 3.Use: enfermedades respiratorias Descripción Ambroxol es un agente secretolytic usado en el tratamiento de las enfermedades respiratorias asociadas a moco viscoso o excesivo.Assay de la fuente 1.

.....................22.. menopausia y senectud.. Fosfato de calcio equivalente a: Calcio......Demostración del cuadro EMULSIÓN DE SCOTT Emulsión ACEITE CALCIO. CONTRAINDICACIONES No emplearlo en casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.....b....... dentición.....890 mg Fósforo... palmitato de vitamina A y vitamina D3 equivalente a: Retinol (vitamina A)... lactancia..... INDICACIONES TERAPÉUTICAS En los estados que se requiera mayor aporte de vitaminas A y D y como complemento de calcio y fósforo para: crecimiento..642 mg Vehículo................ hipocalcemia.......... embarazo. osteoporosis........261 U....p....... Aporte de las necesidades diarias del organismo de vitaminas A y D con las dosis recomendadas....610 U........... COLECALCIFEROL RETINOL DE HÍGADO FOSFATO DE BACALAO DE FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada 100 ml de EMULSIÓN contienen: Aceite de hígado de bacalao.. PRECAUCIONES GENERALES .I........ c......................2. hipovitaminosis A y D...... 100 ml... mala nutrición...I. En los estados de deficiencias de vitaminas A y D....... de calcio y fósforo: raquitismo....... Colecalciferol (vitamina D3)...

Estos síntomas desaparecen con la suspensión del tratamiento. Sin embargo. Agítese bien antes de usarse. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral. Ocasionalmente en pacientes con falla renal podría presentarse hipercalcemia o hiperfosfatemia. Incluso se recomienda su ingestión durante estos estados en los cuales se incrementa la demanda del organismo de estas vitaminas y del calcio. Evítese la administración de dosis diarias mayores a las recomendadas. al al al día. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL La sobredosificación que resultara de la indebida administración podría producir náuseas. No se use si la tapa está rota o si falta la banda de seguridad. según la hipótesis de partición . RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA No se han reportado inconvenientes hasta la fecha para su uso en embarazo y lactancia. día. MUTAGÉNESIS.pH. Se recomienda consultar a su médico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO La administración de fenitoína o fenobarbital incrementan el metabolismo de la vitamina D a productos inactivos. Debe evitarse la administración de dosis superiores a las recomendadas durante el embarazo. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS No se reportan a la fecha a las dosis recomendadas. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS. tanto académicas como de índole industrial). Si persisten las molestias consultar al médico. Niños de 1 año: 1 cucharadita Niños de 2 a 6 años: 2 cucharaditas Niños de 6 a 12 años: 3 cucharaditas Adultos y niños mayores de 12 años: 3 cucharadas al día. TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se han reportado efectos nocivos de carcinogénesis. irritabilidad. La mayoría de los fármacos que son ácidos o bases débiles se absorben en mejores condiciones en su forma no ionizada debido a su capacidad de . no deben excederse las dosis recomendadas que pudieran provocar hipervitaminosis. Importancia del pH en las formas farmacéuticas (métodos de medición. El pH es un factor fundamental a la hora de la absorción de un fármaco. anorexia y cefalea. día.No se deje al alcance de los niños. Se debe evitar la administración de dosis altas de vitamina A a pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes.

Es por ello que estas sustancias se agregan a las soluciones de pH desconocido para luego compararlas con soluciones estándar de pH conocido que también han sido afectadas por este indicador químico. El papel está impregnado con indicador universal que al ser introducido en la solución a analizar. Entre ellos encontramos: .Papel indicador: También conocido como papel tornasol. Se usan frecuentemente el naranja de metilo y la fenolftaleína.difundir a través de las membranas biológicas cuando ésta es suficientemente liposoluble. Por lo tanto. uno de referencia (generalmente 7) y otro de medida (externo).Uso de sustancias químicas: Estas sustancias adquieren un color distinto a cada valor diferente de pH. .1 Métodos de medición del pH El pH de una solución puede medirse de distintas maneras y usando distintos instrumentos. . es el método más barato e inexacto respecto a los demás. El más conocido es el papel tornasol o papel de litmus. se tiene un preciso valor de diferencia de potencial y con un amplificador se puede obtener la medida exacta del valor de pH de una solución. .pH-metro: Es un sensor que realiza internamente una medida de la diferencia de potencial entre dos electrodos. toma un color diferente que luego debe compararse con un diagrama de colores para obtener el valor aproximado de pH de la solución.