You are on page 1of 11

AINS Obat analgesik antipiretik serta obat anti- inflamasinonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen

, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. alaupun demikian obat- obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. !rototip obat golongan ini adalah aspirin. "arena itu obat golongan ini sering disebut #uga sebagai obat mirip aspirin (aspirin- like drugs). MEKANISME KERJA $fek terapi maupun efek samping obat ini sebagian besar tergantung dari penghambatan biosintesis !%. !enelitian lan#utan telah membuktikan bah&a !% akan dilepaskan bilamana sel mengalami kerusakan. selain itu obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimia&i, hubungan dengan efek anlgesik, anti-piretik dan anti-inflamasinya belum #elas. selain itu obat AINS secara umum tidak menghambat biosintesis leukotrien, yang diketahui ikut berperan dalam inflamasi. golongan obat ini menghambat en'im siklooksigenase sehingga kon(ersi asam arakidonat men#adi !%%) terganggu. setiap obat menghambat siklo-oksigenase dengan cara yang berbeda. khusus parasetamol, hambatan biosintesis !% hanya ter#adi bila lingkungannya rendah kladar peroksid seperti di hipotalamus. lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosit. ini men#elaskan mengapa efek anti-inflamasi parasetamol praktis tidak ada. aaspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktif serin dari en'im ini. sehingga dosis tunggal aspirin *+ mg sehari telah cukup untuk menghambat siklo-oksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit, yaitu ,- -- hari. INFLAMASI. fenomena inflamasi ini meliputi kerusakan mikro(askuler, meningkatnya permeabilitas kapiler dan migrasi leukosit ke #aringan radang. ge#ala proses inflamasi yang sudah dikenal ialah kalor, rubor, dolor, tumor dan functio laesa. selam berlangsunya fenomen inflamasi banyak mediator kimia&i yang dilepaskan secara lokal antara lain histamin. .-hidroksitriptamin (./0),

ini menun#ukkan bah&a sintesis !% yang dihambat oleh golongan obat ini. dan anti-inflamasi.obat tersebut. DEMAM. histamin dan bradikinin dapat meningkatkan permeabilitas (askular. demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik. !ada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat mirip aspirin. dan bukannya blokade langsung. #adi !% menimbulkan keadaan hiperalgesia. bradikinin. obat mirip aspirin tidak mempengaruhi hiperalgesia atau nyeri yang ditimbulkan oleh efek langsung !%. Ada perbedaan akti(itas diantara obat. obat yang menghambat biosintesis !% maupun leukotrien tentu akan lebih poten menekan proses inflamasi. Obat mirip aspirin menekan efek 'at pirogen endogen dengan menghambat sintesis !%. Secara in (itro terbukti bah&a prostaglandin $) (!%$)) dan prostasiklin (!%I)) dalam #umlah nanogram. menimbulkan eritem. Ada bukti bah&a peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik di a&ali pelepasan suatu 'at pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin-. suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. kemudian mediator kimia&i seperti bradikinin dan histamin merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata. obat mirip aspirin dapat dikatakan tidak berefek terhadap mediator. efek eksudasi histamin plasma dan bradikinin men#adi lebih #elas. 0etapi demam yang timbul akibat pemberian !% tidak dipengaruhi. RASA NYERI. migrasi leukosit ke #aringan radang merupakan aspek penting dalam proses inflamasi. !% hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan #aringan atau inflamasi. leukotrien dan !%. misalnya2 parasetamol . dengan penambahan sedikit !%. analgesik. Alat pengatur suhu btubuh berada dihipotalamus.(I1--) yang memacu pelepasan !% yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus.mediator kimia&i tersebut kecuali !%. tetapi efek (asodilatasinya tidak besar.faktor kemotaktik. EFEK FARMAKODINAMIK Semua obat mirip aspirin bersifat antipiretik. (asodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal. penelitian telah membuktikan bah&a !% menyebabkan sensitasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimia&i.

Obat mirip. 4eri(atnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dari asam organic dengan substitusi pada gugus hidroksil. EFEK ANALGESIK. tidak teratasi dengan obat mirip aspirin. obat mirip aspirin akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. obat mirip aspirin tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang nerugikan. Sebagai antipiretik. lebih dimanfaatkan sebagai anti-inflamasi pada pengobatan kelainan muskuluskeletal.(asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat anti.aspirin hanya mengubah persepsi modalitas sensorik nyeri. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat se#enis. alaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in (itro. obat mirip aspirin hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang misalnya sakit kepala. 0etapi berbeda dengan opiat. "ebanyakan obat dapat mirip aspirin. Osteoatritis dan spondilitis ankilosa. EFEK ANTI-INFLAMASI. EFEK ANTIPIRETIK. tidak mempengaruhi sensorik lain. 3enilbuta'on dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik. KIMIA. Sebaliknya nyeri kronis pasca bedah dapat diatasi olek obat mirip aspirin. SALISILAMID & DIFLUNISAL SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesic antipiretik dan anti-inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. seperti artritis reumatoid. 1. SALISILAT. Asam salisilat sangat iritatif. terutama yang baru. . Selain sebagai prototip. mialgia. #uga efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi.inflamasinya lemah sekali. $fek analgesiknya #auh lebih lemah daripada efek analgesik opiat. Sebagai analgesik. artralgia dan nyeri lain yang berasal dari integumen. misalnya asetosal.tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. Nyeri akibat terpotongnya saraf aferen.

4osis kecil (. beberapa penderita dilaporkan menun#ukkan hepatomegali. salisilat menyebabkan peningkatan konsumsi oksigen dan produksi 5O) terutama di otot skelet karena perangsangan fosforilasi oksidatif. Efek terhadap hati dan ginjal. Salisilat merupakan obat yang paling bayak digunakan sebagai anlgesik. Salisilat dapat menurunkan fungsi gin#al pada penderita dengan hipo(olemia atau gagal #antung. $fek salisilat pada pernapasan sangat penting dimengerti. /al ini bukan karena hipoprotrombinaemia. !ada orang sehat aspirin menyebabkan perpan#angan masa perdarahan. !ada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi oksigen dan produksi 5O). mual dan ikterus. 4alam dosis terapi yang tinggi. tetapi karena asetilasi siklo. efek ini sangat ditentukan oleh besarnya dosis.FARMAKODINAMIK. sehingga kadar asam urat dalam darah meningkat. efek urikosurik ini bertambah bila urin bersifat basa. .oksigenase trombosit sehingga pembentukan 07A)) terhambat. %e#ala yang sering terlihat hanya kenaikan S%O0 dan S%!0. Efek terhadap keseimbangan asam basa. antipiretik anti.inflamasi. Efek urikosurik. !ada pemakaian obat antikoagulan #angka lama sebaiknya berhati 8 hati memberikan aspirin. Salisilat bersifat hepatotoksikdan ini berkaitan dengan dosis. 4engan memberikan Na/5O6 kelarutan asam urat dalam urin meningkat sehingga tidak terbentuk "ristal asam urat dalam tubuli gin#al. 4engan la#u ini metabolisme #uga meningkat. anoreksia.g atau ) g sehari) menghambat ekskresi asam urat. karena bahaya perdarahan mukosa lambung. !ada dosis toksik obat ini #ustru memperlihatkan efek piretik sehingga ter#adi demam dan hiperhidrosis pada keracunan berat. karena ge#ala pada pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah. Efek terhadap darah. Aspirin dosis terapi beker#a cepat dan efektif sebagai antipiretik. bukan akibat reaksi imun. !eninggian !co) akan merangsang pernapasan sehingga pengeluaran 5o) melalui al(eoli bertambah dan !co) dalam plasma turun. Efek terhadap pernafasan.

Setelah diabsorpsi salisilat segera menyebar ke seluruh #aringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan syno(ial.9 #am dengan dosis total tidak melebihi6. pembengkakan. diberikan secara oral tiap 6 atau * #am. dapat digunakan obat lain.*. diberikan tiap *. cairan peritoneal.9 g per hari. #am setelah pemberian obat yang cukup ter#adi pengurangan nyeri. salisilat #elas menghambat inflamasinya. 4osisnya ialah *-9 g. SEDIAAN.. tetapi sebagian besar usus halus di bagian atas.Efek terhadap saluran cerna.)+ mg. Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat.hari tetapi dosis 6 g sehari kadangkadang cukup memuaskan. $fek iritasi saluran cerna telah dibicarakan di atas. dsb. <ila hasilnya tidak memadai. sebagian kecil melalui keringat dan empedu. Arthritis rheumatoid.kg<<. Demam reumatik akut. Aspirin (asam asetil salisilat) dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan. !enggunaan lain. Asam salisilat berbentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang akan diobati. 4osis salisilat untuk de&asa ialah 6). INDIKASI. cairan spinal. terutama bila dipakai sebagai obat gosok atau salep. Antipiresis. Aspirin digunaka untuk mencegah thrombus koroner dan thrombus (ena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit. mg-9. !erdarahan lambung yang berat dapat ter#adi pada dosis besar dan pemberian kronik. kekakuan. sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Selain menghilangkan rasa nyeri. . !ada pemberian oral. :ntuk anak -. 4alam &aktu )*.+ mg. FARMAKOKINETIK. rasa panas dan merahnya #aringan setempat. Sebagian penderita arritis rheumatoid dapat dikontrol dengan salisilat sa#a. salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui gin#al.

tremor. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan ringan dan tidak berarti sehingga banyak ter#adi penyalahgunaan.+-. <ilas lambung dilakukan dengan mengeluarkan semua obat yang ditelan.--) #am. $fek analgesic antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat. 0erapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai sedang dengan dosis a&al . karena salisilat dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama. inkorehensi. $fek sampingnya lebih ringan daripada asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran. sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. kulit diusap denagn alcohol. SALISILAMID Adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirirp asetosal. rasa cemas. iritatif. Obat ini merupakan deri(at difluorofenil dari asam salisilat. diplopia. .#uga ter#adi erupsim kulit dan gangguan keseimbangan asam-basa. (ertigo.++ mg tiap .INTOKSIKASI. delirium. Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke #aringan. "eracunan salisilat yang berat dapay menyebabkan kematian.++ mg disusul ). DIFLUNISAL. <ersifat analgesik antiinflamasi tetapi hampir bersifat antipiretik. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai 'at aktif. &alaupun dalam badan salisilamid tidak diubah men#adi salisilat. !ada intoksitasi yang lebih berat ge#ala SS! men#adi lebih #elas disertai timbulnya kegelisahan. !ada intoksikasi metal salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak &intergreen dalam cairan bilasan. :ntuk mengatasi demam. tetapi in(i(o tidak diubah men#adi asam salisilat. Obat ini menghambat glukuronidasimobat analgesic lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen.

"eduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. @anifestasinya berupa eritem atau utikaria dan ge#ala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. EFEK SAMPING. . kali dan ayi diba&ah . SEDIAAN DAN POSOLOGI. !arasetamol merupakan penghambat biosintesis !% yang lemah. PARA AMINOFENOL Asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan se#ak tahun -.-) tahun2 -. @ethemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia #arang menimbulkan .kali? pada keduanya diberikan maksimum 9 kali sehari.inflamasinya sangat lemah. $fek iritasi. telah menggantikan penggunaan salisilat.tahun2 9+ mg.=6. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. INDIKASI. dengan maksimum -.+6++ mg. oleh karena itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireumatik. 3enasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik.2. FARMAKODINAMIK. !enggunaannya untuk meredakan demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. >ika dosis terapi tidak memberi manfaat.++ mg atau sirup yang mengandung -)+ mg. :ntuk anak --9 tahun2 9+--)+ mg.) gram per hari. dalam bentuk tablet maupun cairan dosis parasetamol untuk de&asa 6++ mg 8 g per kali. dengan maksimum * g per hari? untuk anak 9. $fek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminoben'en.kali. 4i indonesia penggunaan parasetamol sebagai anlgesik dan antipiretik. biasanya dosis lebih besar tidak menolon. berbentuk tablet . erosi dan perdarahan lambung. Sebagai analgesik. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. !araseamol tersedia sebagai obat tunggal. terutama pada pemakaian kronik. ml. $fek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. $fek anti.

FENIL*UTA"ON DAN OKSIFEN*UTA"ON enselofati.6-dimetilpira'olidin. Semua deri(at pira'olon dapat menyebabkan agranulositosis. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik karena efek anti inflamasinya lemah. "arena keamanan obat ini diragukan. Aminopirin (aminodopirin) adalah deri(at *. 4ipiron adalah deri(at metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesik antipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesikantipiretik yang lebih aman. Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat #uga ter#adi. mual dan muntah serta sakit perut ter#adi dalam )* #am pertama dan dapat berlangsung selamaseminggu atau lebih. 4ipiron tersedia dalam bemntuk tablet .6-.++ mg. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. PIRA"OLON ANTIPIRIN.gram sehari. Akibat dosis toksik yang paling serius adalah nekrosis hati. !. E#$k sa%&i'( )a' i'toksikasi.dimetilamino dari antipirin. "erusakan hati dapat mengakibatkan kematian. Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron.masalah pada dosis terapi. efek samping ini banyak ter#adi damn bersifat fatal. perdarahan lambung dan anuria.-okso--fenil-). karena hanya kira. mual dan muntah. Anoreksi. !ada pemakaian dipiron #angka pan#ang.++ mgdan larutan obat suntik yang mengandung . anemia aplastik dan trombositopenia. dapat menimbulkanhemolisis. 4osis untuk dipiron ialah tiga kali +. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. udem.ml. AMINOPIRIN DAN DIPIRON Antipirin (fena'on)adalah . Toksisitas ak t. Akti(itas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. INDIKASI.kira --6A /b diubah men#adi met. tremor./b. koma dan .

3enilbuta'on digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan se#enisnya se#ak tahun -=*=. arthritis rheumatoid dan gangguan sendi otot lainnya misalnya spondilitis ankilosa.-. $fek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat.diokso. eritema nodosum... FARMAKOKINETIK. >uga ada dalam bentuk suntikan . 3enilbuta'on diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. E#$k 'o' t$+a&i. sindrom Ste(ens->ohnson. Alergi terhadap fenilbuta'on dan oksifenta'on sering ter#adi berupa reaksi kulit seperti urtikaria. $fek anti-inflamasi fenilbuta'on untuk penyakit atritis reumatoid dan se#enisnya sama kuat dengan salisilat. karena ikatannya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. I't$+aksi o.at. dermatitis eksfoliati(a dan lain-lain. udem angioneurotik.butilpira'olidin dan oksifenilbuta'on adalah deri(at oksifenilnya. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. tetapi efek toksiknya berbeda. 3enilbuta'on dan oksifenbuta'on diekskresi melalui gin#al secar lambat. !emakaian fenilbuta'on dan oksifenbuta'on bersama dengananti koagulan oral dan hipoglikemik oral haruslah dia&asi secara ketat S$)iaa'. oksifenbuta'on tersedia dalam bentuk tablet -++ mg. I')ikasi.difenil-*. 3enilbuta'on memperlihatkan retensi natrium klorida yang nyata. "arena toksisitasnya. 3enilbuta'on tersedia sebagai tablet bersalut gula -++ mg dan )++ mg. 4alam klinik fenilbuta'on dan oksifenta'on digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut.). . "adar tertinggi dicapai dalam &aktu ) #am.3enilbuta'on adalah 6. FARMAKODINAMIK. fenilbuta'on haya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. osteoatritis. 3enilbuta'on memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. maka fenilbuta'on dan oksifenbuta'on dapat menggeser obat lain dari ikatannya dengan protein. "arena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat daripada obat lain.

bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. antipiretik. -+A diekskresi tanpa . diubah. hematuria. 3enilbuta'on dan oksifenta'on dikontraindikasikan pada penderita dengan hipertensi. terikt pada protein plasma. $fek samping lain seperti (ertigo. !ada dosis lebih rendah. dan penglihatan kabur pernah dilaporkan."edua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium. penyakit #antung. sedang efek anti-inflamasinya sedikit. pruritus. osteoatritis. cemas. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung. tinnitus. dan AINS relatif lebih toksik daripada antipiretik klasik. hanya efek analgesiknya yang #elas. anemia aplastik. "ontraindikasi2 polip hidung. &aktu parohnya -6 #am. NAPROKSEN DAN FENOPROFEN Naproksen ialah asam naftilpropionat. ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NONSTEROID LAINNYA <eberapa AINS diba&ak ini umumnya bersifat anti-inflamasi. insomnia. nyeri kepala. meningitis aseptic dan retensi cairan. 4iekskresikan le&at aktu paroh ) #am. $fek hematologik yang serius2 agranulositosis. metabolism di hati. !ada ren2 kegagalan gin#al akut. I*UPROFEN Ibuprofen merupakan deri(at dari asam fenilpropionat. !ada dosis )*++ mg. spondilitis ankilosa dan penyakit pirai. nefritis interstisial dan sindrom nefrotik. a. . reaksi bronkospatik pada aspirin. Ko't+ai')ikasi. analgesic. dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensiair dan natrium. euphoria. angioudem. efek anti-inflamasinya setara dengan * gram aspirin. Antasida menunda absorpsinya.. di''iness. penyakkit gin#al. -. maka obat-obat ini hanya diguunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. $fek samping meliputi #uga2 bercak merah. $fek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya.

. 3enoporofen #uga merupakan deri(ate asam propionate.urin dalam bentuk metabolit tidak aktif glukoronid.rata untuk arthritis (inflamasi) ialah 6B. naproksen berkompetisi dengan aspirin pada tempat ikatannya dengan protein plasma. rash pruritas. Amir. >akarta2 4epartemen 3armakologi dan 0erapeutik 3" :I . nausea. * kali sehari.++ mg. 4osis rata. interik. )++B. efek system saraf bpusat dan kardo(askuler. Seperti halnya ibuprofen. yakni2 nefrotoksik. udema perifer. dispepsi. aktu paronya ) #am. Ia #uga memperpan#ang &aktu protombin. 3armakologi dan 0erapi $disi . mg ) kali sehari. 4osis untuk arthritis (inflamasi) ialah 9++C. $fek samping dan interaksi obat naproksen dan fenoprofen menyeruoai ibuprofen. Syarif.