Torbugesic-SA

Uso Veterinário

®

Solução injetável de Tartarato de Butorfanol
DESCRIÇÃO: O Tartarato de Butorfanol é um narcótico sintético de ação central, analgésico agonista-antagonista com potente ação antitussígena. Os resultados de estudos laboratoriais e clínicos sugerem a existência de inúmeros tipos de receptores que são responsáveis pela atividade de drogas opióide e opióide-like. Quando ativados, os receptores µ (mu) são envolvidos em analgesia, depressão respiratória, miose e euforia, e podem desenvolver dependência física. Quando ativados, os receptores K (kappa) são envolvidos em analgesia, mas em menor intensidade que os receptores µ. O Butorfanol é considerado um fraco antagonista do receptor µ, mas um potente agonista do receptor K. Deste modo, o Butorfanol produz analgesia com baixa incidência e/ou intensidade de reações adversas (exemplo: miose e depressão respiratória), que os demais opióides. O Tartarato de Butorfanol é um membro da série fenantrene. O nome químico é Morphinan-3, 14-diol, 17-(ciclobutilmetil)-, (-)-, (S- (R*, R*))- 2,3-dihidroxibutanenodioato (1:1) (sal). É uma substância solúvel em água, branca, cristalina, com peso molecular de 477.55 e sua fórmula é C21H29NO2.C4H6O6. Estrutura química do Butorfanol:

CONTRA-INDICAÇÕES: Como a segurança do produto não está determinada para fêmeas gestantes, reprodutores (machos) ou filhotes com menos de 4 meses de idade, Torbugesic-SA® não é recomendado para estes animais. EFEITOS COLATERAIS: Em gatos foram observados: sensibilidade dolorosa à aplicação, midríase, desorientação, atos repetidos de deglutição/lambedura e sedação. Tratamento suporte, se necessário, deverá ser adotado a critério do Médico Veterinário. POSOLOGIA E MODO DE USAR: CÃES: Para analgesia: Pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea, utilizando-se adequadas técnicas de assepsia. Faixa de dose: 1,0 a 1,5 mL para cada 10kg de peso vivo (equivalente a 0,2 a 0,3 mg de Butorfanol/kg). O produto deve ser administrado antes do término da anestesia, para promover analgesia na fase de recuperação. Efeitos analgésicos são observados em até 15 minutos. Para contínua analgesia, a dose deve ser repetida. Para sedação: em combinação com Medetomidina HCl, o produto deve ser administrado na dose de 0,5 mL para cada 10kg de peso vivo (equivalente a 0,1 mg de Butorfanol/kg), juntamente com 10 a 25 mg de Medetomidina/kg, dependendo do grau de sedação requerido (a aplicação pode ser realizada tanto por via intramuscular quanto intravenosa). A reversão com 50 a 125 mg de Atipamezole/kg resulta em decúbito esternal, aproximadamente 5 minutos após, e posição de estação/recuperação aproximadamente 2 minutos após. Como pré-anestésico: a dose do produto para pré-anestesia deve ser reduzida de 0,5 a 1,0 mL para cada 10kg (equivalente a 0,1 a 0,2 mg de Butorfanol/kg), aplicados 15 minutos antes da indução. Para anestesia: em combinação com Medetomidina e Cetamina, administrar o produto a 0,5 mL para cada 10kg (equivalente a 0,1 mg de Butorfanol/kg), juntamente com 25 mg de Medetomidina/kg por via intramuscular. Os cães entram em decúbito em aproximadamente 6 minutos e perdem seus reflexos interdigitais em aproximadamente 14 minutos. A Cetamina deve ser administrada 15 minutos após a primeira injeção na dosagem de 5mg /kg por via intramuscular. Os reflexos interdigitais retornam aproximadamente 53 minutos após a administração de Cetamina. O decúbito esternal é alcançado aproximadamente 35 minutos após, seguido de posição de estação/recuperação após 36 minutos. GATOS: Torbugesic-SA® deve ser administrado em gatos por via subcutânea, na dosagem de 0,4 mg/kg de peso vivo. Esta dosagem corresponde a 1,0 mL para cada 5 kg de peso vivo. A dosagem pode ser repetida até 4 vezes ao dia, durante 2 dias. Para analgesia pré-operatória: 1,0 mL para cada 5kg de peso vivo (equivalente a 0,4 mg de Butorfanol/kg), pode ser administrado tanto por via intramuscular quanto subcutânea. Estudos clínicos demonstram que a administração de Butorfanol 5 minutos antes da indução com Acepromazina e Cetamina ou Xilazina e Cetamina, administradas por via intramuscular, produzirá analgesia ao início da cirurgia. O tempo de recuperação não é significativamente alterado. Com agentes indutores intravenosos, o Butorfanol deve ser administrado 15 a 30 minutos antes da administração do anestésico. Estudos clínicos em gatos demonstraram que o efeito analgésico de Torbugesic-SA® é observado em até 20 minutos após aplicação, e persiste na maioria dos gatos de 3 a 6 horas após aplicação subcutânea (ver Farmacologia em Felinos). Para analgesia pós-operatória: 1,0 mL para cada 5 kg de peso vivo (equivalente a 0,4 mg de Butorfanol/kg) pode ser administrada tanto por via intramuscular quanto subcutânea, antes da recuperação. Alternativamente, 0,25 mL para cada 5 kg (equivalente a 0,1 mg de Butorfanol/kg), pode ser utilizado por via intravenosa. Para sedação: em combinação com Medetomidina HCl - Torbugesic-SA® pode ser administrado a 1,0 mL para cada 5 kg de peso vivo (equivalente a 0,4 mg de Butorfanol/kg), juntamente com 50 mg de Medetomidina/kg, tanto por via intramuscular quanto subcutânea. A infiltração local anestésica deve ser utilizada para suturas. Reversão com 125 mg/kg de atipamezole resulta em decúbito esternal aproximadamente 4 minutos após e posição de estação/recuperação 1 minuto após. Para anestesia: em combinação com Medetomidina e Cetamina: Intramuscular: Administrar Torbugesic-SA® a 1,0 mL/5 kg (equivalente a 0,4 mg de Butorfanol/kg), 80 mg de Medetomidina/kg e 5 mg de Cetamina/kg. Os gatos entram em decúbito em 2 a 3 minutos após a injeção. A perda de reflexos digitais ocorre 3 minutos após a injeção. Reversão com 200 mg/kg de atipamezole resulta em recuperação dos reflexos interdigitais após 2 minutos, decúbito esternal após 6 minutos e posição de estação/recuperação após 31 minutos. Intravenoso: Administrar Torbugesic-SA ® a 0,25 mL/kg de peso vivo (equivalente a 0,1 mg de Butorfanol/kg), 40 mg de Medetomidina/kg e dependendo da profundidade da anestesia requerida, 1,25 a 2,5 mg de Cetamina/kg por via intravenosa. Reversão com 100 mg/kg de atipamezole resulta em retorno de reflexos interdigitais 4 minutos após, decúbito esternal 7 minutos após e estação 18 minutos após. Estudos realizados em cães e gatos demonstram técnicas utilizando Butorfanol, associado a outras drogas, para procedimentos que requeiram maior relaxamento muscular e analgesia5, como está descrito na tabela a seguir:
Técnica 1 Acepromazina e Butorfanol (mesma seringa) Após 20 minutos Diazepam Imediatamente após Cetamina Técnica 2 Acepromazina e Butorfanol (mesma seringa) Após 20 minutos Tiletamina Zolazepam 6 a 10 mg/kg (0,06 a 0,1 mL/kg) 4 a 6 mg/kg (0,04 a 0,06 mL/kg)** ou IV IV 2 a 5 mg/kg (0,02 a 0,05 mL/kg)* Dosagens recomendadas 0,1 a 0,2 mg/kg IM 0,2 mg/kg IV Via 0,5 mg/kg (lentamente) IV Dosagens recomendadas 0,1 a 0,2 mg/kg IM 0,2 mg/kg Via

CH2 H N HO CH2 CH2 HO

COOH C C H OH


H

COOH HO
FÓRMULA: Cada mL de Torbugesic-SA ® contém 2,0 mg de Butorfanol base (como Tartarato de Butorfanol) e veículo q.s.p. 1,0 mL. FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacologia: A magnitude e duração da atividade analgésica do Butorfanol foram estudadas sob condições controladas de laboratório, utilizando modelo de dor visceral e modelo de dor somática. Dosagens subcutâneas de 0,4 mg/kg de Butorfanol produziram analgesia significante (p<0,05), superiores ao placebo, por mais de duas horas no modelo de dor somática. Com a dosagem recomendada, efeitos depressores cardiopulmonares foram mínimos após tratamento com Butorfanol, como demonstrado em felinos. 1,2 Estes estudos confirmaram o efeito analgésico de Butorfanol administrado por via subcutânea em felinos. Outros testes demonstraram que o efeito analgésico foi considerado satisfatório em 75% dos gatos tratados com Butorfanol. Outros estudos constataram que a duração da atividade de Butorfanol atingiu de 15 minutos a 8 horas. No entanto, em 70% dos animais que responderam ao tratamento, a duração da atividade foi de 3 a 6 horas após administração por via subcutânea. Estudos de segurança em felinos: Aplicações diárias de Butorfanol em gatos, iniciando com dosagem de 2 mg/kg na primeira semana e dobrando a dosagem semanalmente, até 16 mg/kg na quarta semana, não produziram óbitos. Nenhuma evidência de toxicidade foi observada durante as primeiras três semanas do experimento, exceto dor à aplicação. Durante a quarta semana, incoordenação transitória, salivação ou leve comportamento de apreensão foram observados em até 1 hora nos gatos que receberam 16 mg/kg (40 vezes a dosagem recomendada). Nenhum outro sinal clínico, alterações químicas do soro ou evidências importantes à necropsia, que representassem toxicidade da droga, foram observadas nos gatos tratados. Em estudos de inocuidade, o Butorfanol foi administrado por via subcutânea a 24 gatos, nas seguintes dosagens: 0 (salina); 0,4; 1,2 ou 2,0 mg/kg (6 gatos por grupo), a cada 6 horas durante 6 dias e continuando uma vez ao dia durante 21 dias. O único sinal clínico adverso observado foi dor à aplicação. Referências histopatológicas demonstraram mínima irritação tecidual no local da aplicação, em 3 dos 6 felinos tratados com a dosagem reduzida, e em 4 dos 6 gatos tratados com a dosagem média, e nos 6 gatos que foram tratados com a dosagem elevada. Alterações histopatológicas de dilatação tubular renal foram notadas na metade dos gatos tratados com a dosagem elevada. Estudos de segurança em cães: Dois grupos de 6 cães adultos da raça Beagle (3 machos e 3 fêmeas) receberam doses intramusculares de Tartarato de Butorfanol uma vez ao dia (6 dias/semana). Um grupo recebeu a dosagem de 5,0 mg/kg, e o outro recebeu a dosagem de 0,5 mg/kg, durante quatro semanas e meia. Seis outros cães (3 machos e 3 fêmeas) foram mantidos como grupo controle e receberam água estéril por via intramuscular na dose de 0,2 mL/kg/dia, sob as mesmas condições experimentais dos demais grupos. Os dados clínico-patológicos foram comparados entre os grupos. Com a exceção de uma leve hiperplasia de duto biliar em um cão que recebeu a menor dose e 3 cães que receberam a maior dose, e de alterações degenerativas no testículo de um cão que recebeu a maior dose, nenhuma outra alteração histopatológica importante foi observada. INDICAÇÕES: Torbugesic-SA® (Tartarato de Butorfanol) é indicado para a redução da dor em cães e gatos, causada por traumas maiores ou menores, ou dor associada a procedimentos cirúrgicos ou processos neoplásicos. Além disso, Torbugesic-SA® pode ser utilizado como sedativo e em associações pré-anestésicas. CÃES: Como analgésico: para a redução de dores moderadas a severas em cães. Estudos clínicos têm demonstrado que o produto promove adequada analgesia após uma variedade de procedimentos cirúrgicos, como intervenções ortopédicas e de tecidos moles. Além disto, o Butorfanol tem sido amplamente utilizado como auxílio analgésico em exames diagnósticos invasivos (como exames do trato gastrointestinal) - Scrivani, P.V. et al, 1998, assim como analgésico em cães e gatos que apresentam processos tumorais (Hahn, K.A., 2002). Como sedativo: para sedação em conjunto com Medetomidina HCl. Apesar da sedação ocorrer mesmo com o uso isolado de Torbugesic-SA ® , estudos clínicos demonstraram sedação leve a profunda em associação à Medetomidina, auxiliando uma série de procedimentos entre eles limpeza de ouvido, ventilação artificial, inflamação de glândula adanal, imobilização, radiografia e, em dose mais elevada, como pré-anestésico em protocolos que associemno com Cetamina (ver abaixo). Como pré-anestésico: também tem sido demonstrado que a utilização de Torbugesic-SA® como pre-anestésico tem resultado em uma redução dose-relacionada na dose de tiamilal sódico necessário para induzir anestesia, o que também reduz o risco de depressão respiratória. Como anestésico: em associação com Medetomidina e Cetamina, Torbugesic-SA® pode ser utilizado em uma tripla associação anestésica. Este protocolo promove uma anestesia cirúrgica apropriada para uma série de procedimentos, incluindo ovariosalpingohisterectomias e orquiectomias. GATOS: Como analgésico: Torbugesic-SA® pode ser utilizado para o alívio da dor em gatos. O uso de Torbugesic-SA® como pré-anestésico pode promover analgesia durante a cirurgia. Estudos clínicos demonstraram que Torbugesic-SA® promove analgesia após uma série de procedimentos cirúrgicos, tais como ovariosalpingohisterectomias e orquiectomias, cirurgias ortopédicas e de tecidos moles. Como sedativo: em combinação com Medetomidina HCl - Apesar de não promover sedação, quando utilizado isoladamente em gatos, estudos clínicos demonstram que a utilização de Torbugesic-SA® em conjunto com a Medetomidina promove profunda sedação, suficiente para realização de radiografias, exames ortopédicos (fraturas), limpeza de ouvido, ventilação assistida e outros procedimentos clínicos. Como anestésico: em associação com Medetomidina e Cetamina, Torbugesic-SA® pode ser utilizado em tripla combinação anestésica. Este protocolo promove anestesia cirúrgica suficiente para uma série de procedimentos, incluindo ovariosalpingohisterectomias e orquiectomias. A incorporação de Butorfanol na dose de 0,4 mg/kg, em um protocolo anestésico com halotano ou isoflurano, proporciona a analgesia necessária para a abordagem cirúrgica de patologias que afetam tecidos moles em cães. Deve-se ressaltar a mínima repercussão sobre o sistema neurovegetativo, que reflete na estabilidade hemodinâmica e ventilatória durante o ato cirúrgico.3,4 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Torbugesic-SA® é um potente analgésico e deve ser utilizado com precaução quando associado a outros analgésicos ou drogas sedativas, devido à possibilidade de produção de efeitos sinérgicos que podem potencializar a ação do produto.

* As doses em mL/kg referem-se à Cetamina na concentração de 100 mg/mL. ** As doses em mL/kg referem-se à Tiletamina e Zolazepam na concentração de 100 mg/mL. O Butorfanol aumentará o grau de analgesia, contribuindo para melhor qualidade da recuperação anestésica. Animais debilitados e idosos devem receber as doses inferiores sugeridas. Essas associações são aplicadas a cães e gatos. CUIDADOS: Deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15oC a 30oC) e protegido da luz solar. Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos. ALERTA: PROIBIDO O USO EM HUMANOS. OBSERVAÇÃO: VENDA SOB PRESCRIÇÃO OBRIGATÓRIA E APLICAÇÃO SOB ORIENTAÇÃO DO MÉDICO VETERINÁRIO. PRODUTO SUJEITO À RETENÇÃO DE RECEITA OBRIGATORIAMENTE. REFERÊNCIAS: 1. Sawyer, D.C. & Rech, R.H. “Analgesia and Behavioral Effects of Butorphanol, Nalbuphine and Pentazocine in the Cat”, J. Amer. Hosp. Assoc. 23:438-446, 1987. 2. Mandsager, R.E. & Raffe, M.R. “Evaluation of Periosteal Nociception in the cat”, PVN 2(4): 237242, 1991. 3. Christensen, E.F.; Bhandari, J.C. - Bristol Laboratories, Syracuse, New York. 4. Pablo, O. et al, 2000 - Evaluación clinica del Butorfanol em caninos. Su uso como analgesico em la premedicación anestesica. Selecciones veterinarias V8 (3), pp. 331-335. 5. Fantoni, D.; Futema, F. e Cortopassi, S. “Manual de anestesia balanceada com o uso de agentes dissociativos” - Faculdade de Medicina Veterinária e Zootecnia da Universidade de São Paulo (USP). Produto Importado

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