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PAUTA DE SEMINARIOS OD2503-2010

SEMINARIO Nº 1.- FARMACOCINETICA Abril 05 Abril 12 Seminario 1 Seminario 1 10:00 10:00 Farmacocinética Grupos A1, A2, A3, A4 (LT,MEQ,MM,DB) Salas 3, 4, 5 y 6 al interior de ANATOMIA Farmacocinética Grupos B1,B2, B3, B4 (LT,MEQ,MM,DB) Salas 3, 4, 5 y 6 al interior de ANATOMIA

Objetivos: Los estudiantes, a través del estudio previo y con el desarrollo del Seminario, deberán conocer: i) el transcurso de los fármacos por el organismo, cualquiera sea la vía por donde se le administra, ii) como evolucionan los niveles plasmáticos por administraciones únicas o repetidas, y iii) los parámetros que predicen la velocidad de eliminación de los fármacos desde el organismo. Actividades: 1. Analizar una curva de nivel plasmático de un fármaco administrado por via oral reconociendo: Concentraciones Efectiva Minima, Concentracion Minima Toxica, Periodo de Latencia, Duracion del Efecto, Cmax, Tmax, Velocidad de Absorcion, Velocidad de Eliminacion, Area Bajo la Curva y Biodisponibilidad. Construya un par de ejes cartesianos y=f(x) que se interceptan en [0,0], donde la abcisa Tiempo se expresa en horas y la ordenada Cpl tiene unidades ug/mL. En la ordenada indicar con líneas puntuadas el nivel CME y mas arriba CMT. A continuación construir una curva con forma de campana cuyo ascenso (Fase de Absorcion) supera CME pero no alcanza CMTy el descenso (Fase de Eliminacion) cae exponencialmente -kt (C=Co e ). Ubique los 2 puntos donde la curva se cruza con el CME y baje desde allí dos líneas para marcar los tiempos T1 y T2. Discuta a que corresponde T1 y la diferencia T2-T1. Evalúe cualitativamente el valor de las pendientes i) de la Fase de Absorcion (ascenso), ii) cuando alcanza Cmax y iii) en la Fase de Eliminacion (descenso) y relacione con la Velocidad de Absorcion y Velocidad de Eliminacion. Haga un achurado del Area Bajo la Curva (ABC) y relacionela con el concepto de Biodisponibilidad Oral (BDo) o Grado de Absorcion. Discuta en que circunstancias el ABC representa una BDo=100% 2. Comparar la curva anterior con una curva obtenida por administración de la misma dosis por via endovenosa -kt Sobreponga en el grafico anterior una curva que represente el decaimiento exponencial (C=Co e ) de la concentración plasmática de la misma dosis de fármaco administrada ahora por i.v. . Discuta si esta curva tiene Fase de Absorcion, si podria superar CMT, y si puede distinguir una concentracion plasmatica extrapolada a tiempo (Co) Discuta que representa en este caso el ABC y a cuanto asciende su valor. A que correspondería el Grado de Absorcion. -kt Analice como puede transformar en línea recta la función exponencial C=Co e y que utilidad le prestaría este procedimiento para los intereses de obtener determinados parámetros farmacocineticos. 3. Simular la evolución de los niveles plasmáticos de un farmaco administrado repetidamente a diversos intervalos de tiempo Suponga que para un fármaco cuya BDo=100%, Ud. puede elegir entre los siguientes esquemas de dosificación todos ellos equivalentes a 600mg/dia: 600mg/24h, 300 mg/12h, 200 mg/8h, 150 mg/6h, 100 mg/4h, 75mg/3h. Si con todos ellos se acerca teóricamente a la misma Concentración en Estado de Equilibrio (Cee) discuta de que depende la elección de un esquema determinado, sus ventajas y desventajas. Si tambien puede administrar 600mg/dia con un esquema de infusión continua o goteo endovenoso, discuta cuales son las ventajas y desventajas de este régimen. 4. Interpretar la información obtenida del Apendice II del Goodman and Gillman: Las Bases farmacológicas de la terapéutica respecto de los parámetros farmacocineticos de fármacos seleccionados Interprete la siguiente información: Clearance Vol. Dist BDo Exc Uri Ligado T1/2 CME CMT mL/min kg % % % L/kg h ug/mL ug/mL Diazepam 100 <1 98,7 0,38 1,1 43 >0,4 --Lidocaina 35 2 70 9,2 1,1 1,8 2-6 >6 Ampicilin 62 82 18 1,7 0,28 1,3 ----5. Evaluación mediante un minitest (10 min) -------------------------------------------------