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Clase N° 5: PSICOFARMACOTERAPIA GENERAL

Prof. Mario Muñoz Rebolledo

GENERALIDADES El objetivo de este texto es entregar pautas generales de uso de fármacos en el ámbito de los padecimientos psiquiátricos en la práctica clínica general. El uso de fármacos eficaces en el tratamiento de trastornos psiquiátricos se ha generalizado a partir de la década de los 50. ctualmente los psicofármacos! en todo el mundo! son uno de los grupos de fármacos más utilizados. En general! podemos afirmar que la práctica de la "sicofarmacoterapia es sencilla! sin embargo! en la realidad clínica se observan frecuentes dificultades! motivadas! principalmente! por desconocimiento de principios básicos de tratamiento! lo que termina por provocar malos resultados terapéuticos # temor e inseguridad ante nuevos intentos. $no de los factores que hacen que la "ráctica "sicofarmacol%gica sea simple es que! en general! EXISTEN SOLO TRES CATEGORIAS PRINCIPALES DE PSICOFARMACOS ! por lo que! el conocimiento adecuado del uso de los principales representantes de cada grupo &que! por lo demás! se encuentran ampliamente disponibles' permite solucionar con eficacia la ( )*+, -E .*/ +E0$E+,(,E12*/ 3*++,E12E/. Estas tres categorías principales de psicofármacos son las siguientes4 1) ANTIPSICOTICOS O NEUROLEPTICOS 2) ANTIDEPRESIVOS Y ESTABILI ADORES DEL ANIMO !) ANSIOLITICOS En este texto vamos a revisar las características # uso de los fármacos más comunes de cada uno de estos grupos. /in embargo! conviene se5alar que existen muchos otros en cada uno de ello! pero su uso suele ser más específico # su disponibilidad más restringida! por lo que suelen ser de manejo por especialista. demás! se encuentra abundante informaci%n específica en ,nternet! inclu#endo 6tiles normas de utilizaci%n # algoritmos de tratamiento. 1o nos referiremos a la fisiología sináptica # su relaci%n con la "sicofarmacología! tema que se encuentra mu# bien desarrollado en "/,0$, 2+, de 7lorenzano +.8 3arvajal 3.8 9eil :. &;' # recomendamos profundizar el estudio! además! con el texto! <(anual de "sicofarmacología 3línica= de >.! /ilva &?' PRINCIPIOS GENERALES DE TRATAMIENTO CON PSICOFARMACOS @. -iagnostico adecuado4 mientras mas especifico sea el diagnostico se podrá hacer también una elecci%n mas especifica del fármaco más conveniente. &/i un tratamiento no funciona! revisar dg. ' ;. 7ármaco adecuado4 se debe utilizar el fármaco más adecuado para el paciente específico8 particularmente con aquellas características que constitu#an una contraindicaci%n. ?. Efectos adversos! interacciones # contraindicaciones4 es fundamental conocerlos! por ello se recomienda para el medico general! conocer adecuadamente un par de los fármacos disponibles de cada tipo. A. 3aracterísticas del paciente4 sexo! edad! actividad que realiza! patologías concomitantes! tratamientos concomitante s e interacciones son elementos que deben ser considerados. 5. -osificaci%n suficiente. &Evaluar siempre estoB' C. Día de administraci%n adecuada. E. -uraci%n suficiente4 /i uno quiere asegurarse de que un tratamiento antidepresrivo! por ejemplo! FnoG funcione! se hace el tratamiento al menos por CHI meses. Estos antidepresivos para las depresiones primarias! se dan por al menos @ a5o! # aun así no se asegura que no ha#a recaídas. Jajo C meses todos +E3 E1. I. ,nstalaci%n # término del tratamiento4 El retiro de fármacos debe der gradual. ,gual el inicio de algunos estabilizadores del ánimo. K. dherencia al tratamiento4 la entrega de informaci%n suficiente # la participaci%n informada del paciente en la elecci%n del fármaco son elementos importantes para lograr ma#or adherencia al tratamiento. 2ambién lo son las características del paciente # del fármaco. @0. /eguimiento # ajustes. 1o modificar antes de A semanas antidepresivos. ANTIPSICOTICOS O NEUROLEPTICOS /on 7 +( 3*/ E7E32,D*/ E1 E. 2+ 2 (,E12* -E . / "/,3*/,/! aunque también se utilizan en el tratamiento trastornos conductuales en el retardo mental! en tratamiento del trastorno bipolar! en el tratamiento de algunos pacientes con trastornos de personalidad o portadores de depresiones refractarias. Estos 6ltimos son usos restringidos a especialistas. .as psicosis no son de tratamiento por médicos generales! por lo que nosotros debemos darle un neuroléptico asociado a un antipsic%tico mientras el paciente no sea derivado a un especialista &nos debemos hacer cargo de el'. "ueden usarse en lugar de ansiolíticos en viejitos! que a veces se <agitan= con ellos.

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E/.+%s1%)es%as #a$+5as 3 #e&6l*$ 0e$%*$al): 7 S/ PAR8INSONIANO P /e manifiesta por4 lentitud &bradiQinesia'! fascie de máscara! disminuci%n de los movimientos de los brazos! rigidez! hipertonía # temblor de reposo."E+ L.1 introduce el > .*+"+*( L.*N.' J$2..1-+*(E/ EO2+ ". ctualmente se ha restringido el uso de 2ioridazina por sus potenciales efectos sobre el ritmo cardiaco."*2E1/.*"E+.7 2. .("*+2 12E/ son la 1E$+*.4 3lorpromazina' H ".4 >aloperidol'&1o altera conciencia ni funci%n hepática' MECANISMO DE ACCI"N: -isminu#en la neurotrasmisi%n dopaminérgica...E/2* es la >.1 / H . *tras acciones de estos fármacos son4 • 2endencia a normalizar al sue5o en algunas psicosis • disminuci%n del nivel de vigilancia • disminuci%n del umbral convulsivo &"ueden desencadenar crisis convulsivas en pacientes epilépticos' • efectos neurol%gicos extrapiramidales &los revisaremos en Mefectos secundariosM' • cambios hormonales &especialmente aumento de la secreci%n de "rolactina! que se puede traducir en galactorrea # ginecomastia! que desaparecen con la suspensi%n del fármaco' • disminuci%n de la presi%n arterial &que puede provocar hipotensi%n ortostática' • a6n en dosis peque5as act6an como antieméticos &no tiene este efecto la 2ioridazina' • tiene efecto anticolinérgico débil &visi%n borrosa! constipaci%n! rara vez provocan retenci%n urinaria' • inhiben la e#aculaci%n &especialmente 2ioridazina' • producen aumento de peso # apetito &"ueden provocar /d. a partir de @K5.-. (etab%lico' • pueden producir taquicardia refleja por hipotensi%n &Especialmente 3lorpromazina usada endovenosa' • rara vez pueden producir ictericia colostásica.os efectos secundarios ( / .*1.1.4 2ioridazina' &"uede dar jaquecaB 1o se usa mucho' H ".HA semanas.+*7E1*1 / &por ej. El efecto secundario ( / (*.4 7lufenazina' &(onecate! de dep%sito! se in#ecta cada . L.3*/! los que se presentan especialmente con >aloperidol # 7lufenazina."E+.($&a-* . (u# rara vez se produce muerte por sobredosis.1.S/ 0a$1%)s*)%a)*2 A-a#%-%a 3 D%s#*)%as a4'+as) # +*s en los #$a#a&%e)#*s 0$*l*)4a+*s . ACCIONES FARMACOL"GICAS : l conjunto de acciones farmacol%gicas esenciales # comunes a todo este grupo de fármacos se le conoce como M/índrome 1eurolépticoM # se caracteriza por4 • -isminuci%n de la iniciativa e interés por el medio • inicialmente producen lentitud en las respuestas a estímulos externos # somnolencia &sobre todo al inicio' • disminu#en la inquietud! la agitaci%n! la agresividad # la impulsividad • gradualmente &después de varios días de uso' hacen desaparecer los síntomas psic%ticos productivos &alucinaciones! delirio! pensamiento desorganizado'. 3on neurolépticos se pueden producir 5 síndromes extrapiramidales! #$es de ellos pueden aparecen s%&'l#()ea&e)#e al 's* +e .-*.3 / &por ej. +evisaremos los más utilizados de cada grupo4 NEUROLEPTICOS CLASICOS @' 7E1*2. /e usa en demencias' . /e trata de /.3 / &por ej.3 / &por ej.$no de los primeros neurolépticos utilizados fue la 3.+ (. • lgunos pueden producir torsades de pointes REACCIONES T"XICAS Y EFECTOS SECUNDARIOS4 En general! los neurolépticos son fármacos bastante /EN$+*/.. 2 .. En @K5I se Existen varios grupos químicos de 1eurolépticos los que se clasifican actualmente en <neurolépticos clásicos=! # <neurolépticos atípicos=! clasificaci%n cada vez mas cuestionada! en la medida en que la investigaci%n no siempre respalda la evidencia de diferencias importantes de efectividad! aunque! a nuestro juicio! si las ha# en cuanto a selectividad # efectos secundarios &# por lo tanto! en adherencia tratamiento'.

3* 2. "or 6ltimo! es conveniente recordar que otros fármacos! tales como (E2*3.1-+*(E -E.1/*1.J. LE" ( E1-*DE1*/*! @ amp. diluido en 5 a @0 cc de suero o agua destilada! administrando en forma lenta.E+ 1E$+*.D*! en muchos casos permanecen indefinidamente # en algunos &especialmente en j%venes' desaparecen en forma espontánea."E+/E1/.4 2rihexifenidilo &cRtabP.. parece también en los tratamientos prolongados # disminu#e con el uso de antiparQinsonianos. /$EU* ) $(E12 1 3*1 .+..J.que se manifiesta por lesiones urticariales! maculopapulares! petequiales o 3 .. &@0 mg'. por día'.E"2. *tro efecto secundario particularmente grave "$-. /e acompa5a de gran angustia! #a que el paciente es conciente del fen%meno! /e trata con -.(E12E E7E32."E+/E1/.*"+ (.son4 7 ICTERICIA COLOSTASICA P aparece a las . 7 DIS8INESIAS TARDIAS P /e trata de una complicaci%n grave! incidencia no bien establecida &las estadísticas varían entre 0. 7 DISCRASIA SANGUINEA P Es + + ! puede haber leucocitosis! leucopenia o eosinofilia..L..1 . De6e s's0e)+e$se +e %)&e+%a#* el )e'$*l90#%-* 3 #$a#a$ e) ')%+a+ +e -'%+a+*s %)#e)s%:*s/ *2+*/ E7E32*/ /E3$1. ..++EDE+/.1 pueden producir los mismos síntomas neurol%gicos que los neurolépticos. 3*1ES*M'! se trata de movimientos anormales de protrusi%n labial! que semejan a los movimientos bucales del conejo.(.a aparici%n de síntomas parQinsonianos suele considerarse como índice indirecto de niveles plasmáticos en rango terapéutico! pero se ha demostrado que existe independencia entre efectividad # efectos secundarios.*1N ..(E12E . /e trata con disminuci%n de la dosis del neuroléptico o con la adici%n de antiparQinsonianos &por ej..E1-* . /on de tres tipos4 @' >. +evierte completamente con la suspensi%n del fármaco.EN + /E+ (*+2 .E12* -E3$ -* NE1E+ . 1*/.0 a 50T! principalmente por diferencia en los instrumentos de diagn%stico'.". Es una 3*(". a A semanas de tratamiento! es obstructiva centrolobular! sin da5o parenquimatoso # se manifiesta por ictericia! aumento de bilirrubinuria! aumento de bilirrubina plasmática &especialmente directa'! aumento de 7osfatasas lcalinas. Este cuadro debe ser considerado antes de iniciar un tratamiento prolongado con neurolépticos &especialmente neurolépticos de dep%sito'! haciendo una cuidadosa evaluaci%n de la relaci%n costo beneficioso en cada paciente en forma individual.$12 +." +:. En muchas ocasiones se cataloga como un síntoma psic%tico más # se le trata con neurolépticos! lo que! evidentemente! . "ueden producirse con 3$ ." -*/! tales como! succi%n! roce de la lengua contra los labios! movimientos mandibulares laterales o movimientos coreicos rápidos de extremidades. 1* /E 3*1*3E 2+ 2 (. mg!' @ a ? tab. /uele presentarse al inicio del tratamiento # consiste en la aparici%n de movimientos anormales! tales como muecas! protrusi%n de la lengua! torsi%n del cuello! crisis ocul%giras... 7 TEMBLOR PERIORAL &M/.*1 N+ DE por ser "*2E13.-> # 7osfatasas lcalinas.3 3. 1o responde bien a los antiparQinsonianos! debe disminuirse la dosis. /i se cuenta con ellos! puede utilizarse antiparQinsonianos por vía parenteral &Jiperideno' o vía oral.3*! especialmente cuando se utilizan en 7*+( "+*.*/ E/2E+E*2.$1 +.E. Es conveniente! luego de tratado el episodio agudo # para evitar que vuelva a repetirse! disminuir la dosis o bien agregar antiparQinsonianos por vía oral &2rihexifenidilo o Jiperideno'.*/! determinados fundamentalmente por >.. 2odos estos movimientos -E/" +E3E1 -$+ 12E E.* N+ D .*+"+*( L.E12*/ . 7 ACATICIA P 3onsiste en la necesidad imperiosa de estar en constante movimiento &especialmente en las piernas'.0$.1D*..# 7. /e caracteriza por (*D. 7 DISTONIAS AGUDAS P Este fen%meno suele no ser diagnosticado &#! por lo tanto! tratado' en forma adecuada..*/ 12. 7 REACCIONES CUTANEAS P /on 3*($1E/! especialmente con 3.J. es el SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO! cuadro idiosincrásico que puede producirse con cualquier neuroléptico! independiente de la dosis o duraci%n del tratamiento # que se caracteriza por4 • 7iebre • 2aquicardia • /udoraci%n • 2aquipnea • Estupor • rigidez # temblor /e acompa5a de rabdomiolisis con mioglobinuria! leucocitosis! aumento de creatinfosfoQinasa &3":' #! en ocasiones! de /N*2! .

! en menor grado ..5 # ./ EO2+E( / entre .a constataci%n de que muchos pacientes psic%ticos cr%nicos! fundamentalmente por falta de cumplimiento #Ro control inadecuado del tratamiento! presentaban el llamado M/índrome de la puerta giratoriaM! es decir! presentaban frecuentes recaídas # rehospitalizaciones! con el consiguiente efecto da5ino sobre el paciente! su familia # la sociedad! # el costo elevado que significan las hospitalizaciones8 se crearon las M3línicas de neurolépticos de dep%sitoM en las que un equipo de salud! conformado habitualmente por médico! enfermera! asistente social # técnico paramédico! administra controladamente el tratamiento! establece un sistema de seguimiento de los pacientes # un sistema de evaluaci%n de evoluci%n clínica # efectos secundarios mediante instrumentos estandarizados de fácil aplicaci%n.' -E+( 2.*1 /$7. ..2$ ..edematosas! que desaparecen al suspender el fármaco.0 mg././ -E 3*12 32* &en manipuladores del fárH maco' ?' 7*2*/E1/. ( / >. cc .2$ . P @ a . 2) >ALOPERIDOL ..3* ( / -E3$ -*! como para una -*/.1 en dosis superiores a los I00 mgRdía.00 # C00 mgRdía # las -*/. 7 RETINITIS PIGMENTARIA P 3omplicaci%n + + aunque N+ DE.1$)E E./ > J. !) FLUFENA INA .7.+ (.E"2...D. ..*+. varía entre .. . 1E$+*.STICAS INDIVIDUALES DE LOS ANTIPSICOTICOS M<S FRECUENTEMENTE UTILI ADOS Es importante considerar estas características! tanto para la E.( cada ? H A /E( 1 / CLINICAS DE NEUROLEPTICOS DE DEP"SITO .(."*2E1/*+ de los neurolépticos &especialmente en su uso E.Ta&6%9) e) .a -*/.J. a @00 mg. -osis > J.1E/..5 a I00 mgRdía.E33.D*.. 2+ 2 (. discretamente menor que 3lorpromazina! produce frecuentes E7E32*/ EO2+ "."*2E1/*+! es el ( / "*2E12E! es el que produce ( / E7E32*/ EO2+ ".C*&0/ =/52 12 22 5 3 1= &4/ A&0/ +e 5 &42 G*#as 2 &4?&l) .a -*/..L. $(J+ .E12E.E/.3$2 1E . El rendimiento de estas clínicas! tanto econ%mico! como médico # en calidad de vida! ha demostrado ser mu# alto! por lo que! en la actualidad tienden a proliferar.2* &neurolépticos unidos a un portador lipofílico que permite que se libere lentamente desde el sitio de in#ecci%n'.2$ . / &"robablemente porque es el que más se utiliza en forma prolongada'.3.*+E/./ EO2+E( / . 4 .12E &el que menos interfiere con la lucidez de conciencia'! es el de (E1*+ E7E32* >. ANTIPSICOTICOS BATIPICOSC En los 6ltimos a5os! han aparecido nuevos neurolépticos! cu#as principales características son! en general! utilidad en cuadros psic%ticos refractarios a los neurolépticos clásicos! eficacia como parte del tratamiento de pacientes con trastornos de personalidad o portadores de depresiones refractarias # menores efectos secundarios.12E/! moderados E7E32*/ EO2+ ".E12* *+ . varía de C a .*$&'la-%@) +e +e0@s%#* A >al*0e$%+*l +e-a)*a#* 5= &4)/ Es el de (E1*+ E7E32* /E. Eventualmente es el neuroléptico que tiene ma#or riesgo de producir -.*1 -E.Ta6s/ +e 25 3 1== &4/2 a&0/ +e 25 3 15= &4)/ 2iene importantes E7E32*/ /E.2$ . 3*1D$./ /$"E+. varía entre ?00 # I00 mg.(.. # la -osis EO2+E( P entre .E1 3*1 E. / 2 +-. 1) CLORPROMA INA . parece con el uso de 2.E"2./(.+ (. /e utiliza para evitar recaídas en pacientes esquizofrénicos cr%nicos que 1* 3$(". CARACTER.+ (.25 &4?--2 a&0 +e 1 3 1= --)/ En su forma -E3 1* 2* &(odecate! 7ludecate' es el más usado de los 1E$+*.! las -*/.000 mg.. 2iene una "*2E13.E/! es E../ > J. Estas clínicas permiten también realizar programas de psicoeducaci%n a enfermos # familiares. 1* -EJE1 $/ +/E -*/. /e utiliza por vía ./:. -osis > J.3 3.-E/ &especialmente agudos'. 1o es necesario que en el equipo participe psiquiatra &excepto en la fase de entrenamiento'! # deben estar ubicados lo más cerca posible del lugar de origen de los pacientes.'! es el que ( / -.3*/ -E -E"*/.2.

... /us efectos secundarios más importantes son los 12..(.os antidepresivos más clásicos son los 12. 3 / en pacientes predispuestos..3 ./ .1E+N. "ueden ser 6tiles en algunos procesos con un componente ansioso marcado como son los trastornos de pánico con o sin agorafobia! la bulimia nerviosa! los trastornos de ansiedad # los trastornos obsesivoHcompulsivos . Estos fármacos s%lo modifican el estado de ánimo en pacientes depresivos! pero no causan modificaciones en pacientes normales! pues no producen euforia. Estos medicamentos deben ser utilizados por "siquiatras! especialmente 3lozapina! que puede presentar graves efectos colaterales # requiere de monitoreo hematol%gico permanente.Entre ellos destacan 3lozapina! +isperidona! 0uetipina! 7lupentixol! *lanzapina # ripiprazol.*1 *+2*/2 2. • 2ienen efecto -E/.. Existen numerosos antidepresivos tricíclicos! los cuales no tienen ma#or diferencia en su efectividad frente al prototipo! la .3*.2(. 3*/ # sobre el /./. • 7recuentemente producen >.2+.os E7E32*/ 3 +-.."*2E1/.*.*D /3$. • "ueden producir 2 0$.a sedaci%n asociada a los tricíclicos puede dar alivio inmediato a la ansiedad! los síntomas vegetativos # el insomnio! sin embargo también pueden causar somnolencia durante el día # deteriorar el rendimiento psicomotor.*(. # facilitan la aparici%n de ++."+ (. MECANISMO DE ACCI"N: ctuarían aumentando la disponibilidad de 1oradrenalina # -opamina &# también /erotonina! en el caso de clomipramina' en el espacio intersináptico! fundamentalmente inhibiendo su recaptaci%n. .3*/! de ellos! los más comunes son . • "oseen un E7E32* /E. / 3 +-.1 ! (.1E+N. • 2ienen un 7$E+2E E7E32* 12.-E"+E/. "/.os antidepresivos tricíclicos presentan un efecto en el -*)#$*l +el +*l*$ a6n en pacientes que no tienen ning6n componente depresivo.3*/! 3 +-. • . En dosis altas puede aparecer #aE'%-a$+%a s'0$a:e)#$%-'la$2 eF#$as5s#*les 3 #aE'%-a$+%a * .-.E32+*E13E7 ./2E( 1E+D.3 +-.J. ANTIDEPRESIVOS Y ESTABILI ADORES DEL <NIMO ANTIDEPRESIVOS 1/ ANTIDEPRESIVOS TRIC.*N+ 7. .3* &a diferencia de las 7enotiazinas que tienen un efecto débil'.mipramina.3*/ &antimuscarínicos' son 7+E3$E12E/ # consisten en4 seE'e+a+ +e 6*-a2 sa6*$ a4$%* * &e#(l%-*2 &ales#a$ e0%4(s#$%-*2 -*)s#%0a-%@)2 #aE'%-a$+%a2 0al0%#a-%*)es2 :%s%@) 6*$$*sa 3 $e#e)-%@) '$%)a$%a &deben usarse con precauci%n en pacientes con hipertrofia prostática'. Excepcionalmente! # con menor frecuencia que con los .D /.. OTRAS ACCIONES TERAPDUTICAS "resentan una a--%@) a)s%*l5#%-a que estaría relacionada con el bloqueo de receptores adrenérgicos α@.3*.12E que es variable de un compuesto a otro # que se manifiesta desde el inicio del tratamiento."2..*1E/ E.3.1>.os antidepresivos tricíclicos! como consecuencia de sus acciones en receptores muscarínicos! histaminérgicos # α@ adrenérgicos! se asocian a un gran n6mero de efectos colaterales. El riesgo 5 .os E7E32*/ 12. /us diferencias residen principalmente en la intensidad de los efectos colaterales.*/* 3E12+ .1 # 3.CLICOS : .3*.. EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD 4 . /e supone que la acci%n es debida a una potenciaci%n de las vías de noradrenalina # de serotonina descendentes! que llegan a las astas laterales de la médula o a la potenciaci%n de los sistemas opiopeptidérgicos.1E+N. Este efecto se logra con dosis bajas # sin un largo período de latencia.%6$%la-%@) :e)#$%-'la$ . 1o tienen efecto estimulante del ánimo en personas normales &no deprimidas'. ACCIONES FARMACOL"GICAS : • Elevar el humor en pacientes deprimidos! después de .! se puede observar la aparici%n de elaci%n o estados hipomaníacos.(.3.D*/ 2+.3 / &asincronías' # E1 -*/.-*+ -E ../. • "ueden producir ./ 3*1D$. % ? semanas de uso continuado &no deben usarse dosis aisladas en forma ocasional'.1 ."+ (.3*(*2. +E/ consisten en4 0*s%6%l%+a+ +e +ese)-a+e)a$ -*)#$a--%*)es :e)#$%-'la$es e-#@0%-as &en pacientes con riesgo previo de arritmias ventriculares'. • .2 / "$E-E1 -E/E13 -E1 + 3+.2E+ 3.

-*/ ..as perturbaciones del ritmo cardíaco pueden ser controladas con la administraci%n de . En poblaci%n femenina tiene especial importancia la inhibici%n del deseo sexual! de la excitaci%n sexual # orgásmica. /in embargo! todos estos efectos tienen una gran variaci%n personal! tanto en su presencia como en su intensidad.12E &de elecci%n en pacientes deprimidos con gran angustia' # tiene ( )*+E/ E7E32*/ 12.3*..'.3*/. la .a posibilidad de administrarla en forma parenteral ha hecho que sea usada en depresiones graves o resistentes a tratamiento. OTROS EFECTOS SECUNDARIOS: • /udoraci%n excesiva &no se conoce el mecanismo de producci%n' • /ensaci%n de debilidad # fatigabilidad • En algunos pacientes J.5 # E5 mg.1 para en tratamiento de las arritmias! no utilizar 0uinidina ni Nluc%sidos cardíacos'.*/* 3E12+ .2*. El cuadro se caracteriza por excitaci%n! midriasis! mioclonías! crisis convulsivas! depresi%n respiratoria! hipotermia! hipotensi%n! taquicardia! arritmias.*.os tricíclicos disminu#en el efecto de la 3lonidina! la Nuanetidina # la .CLICOS: @' Elecci%n del antidepresivo4 6 .! # su relaci%n con la respuesta clínica no está suficientemente aclarada.5 mg.. USO DE ANTIDEPRESIVOS TRIC. "/.de intoxicaci%n es ma#or en aquellos pacientes con antecedentes de alteraciones de conducci%n # de insuficiencia cardiaca. cada ?0 a K0 min. .."$E-E /E+ (*+2 .a /*J+E-*/.! mp ."*.os barbit6ricos disminu#en el efecto antidepresivo de los tricíclicos. .' es menos /E. INDICACIONES4 -epresiones! Enuresis! 2rastorno obsesivoHcompulsivo! 2rastorno de "ánico.mipramina! intoxicaci%n grave con 1/=== &4. >a sido usada en trastornos depresivos infantiles con buenos resultados. INTERACCIONES: . • nivel del /. .(. . TOXICIDAD4 . El bloqueo colinérgico muscarínico también es el causante del s5)+$*&e a)#%-*l%)9$4%-* -e)#$al! caracterizado por la presencia de delirio! alucinaciones! compromiso de conciencia # amnesia.os niveles plasmáticos no son constantes # varían seg6n edad! sexo! peso! dieta! p> urinario! consumo de cigarrillos! etc. /on metabolizados en el hígado! # sus metabolitos conservan acci%n antidepresiva. /e deben considerar los efectos sobre la conducci%n # contractibilidad cardiaca! el estado de la pr%stata! la sequedad de boca! el glaucoma! aparici%n de temblor o constipaci%n # la asociaci%n a la sedaci%n excesiva. .3*(*2+*3. En un grupo de depresiones resistentes la administraci%n de 3lomipramina ha sido especialmente efectiva.12E1/. . En hombres produce un retardo en la e#aculaci%n. FARMACOCINDTICA4 /e absorben bien por vía oral # se distribu#en rápidamente. Este síndrome puede ser controlado con la administraci%n de 7isostigmina &anticolinoesterásico'.5 mg. la mitriptilina..as interacciones son comunes a los otros tricíclicos! no debe ser usada en pacientes con antecedentes de . @0 # ..J.(.H-opa8 # aumentan la toxicidad de la 7enitoína # el efecto de los anticoagulantes # anticolinérgicos. En estos 6ltimos su administraci%n debe ser vigilada por el riesgo de toxicidad propio de los tricíclicos.-*+ -E .3*. mg.! con frecuencia provocan TEMBLOR &@0T de los pacientes' que responde a dosis peque5as de "ropanolol. +E/ pueden causar transici%n de la depresi%n a la manía & <viraje=' • En pacientes ancianos pueden provocar la aparici%n de delirio • "ueden producir retardo o inhibici%n completa del orgasmo.12E! tiene ( )*+ E7E32* -E/>. .mipramina # 3italopram! # levemente superior al observado con 7luoxetina # "aroxetina.. "resentan vidas medias que oscilan entre I hrs.5 para infusi%n ED' /u efecto es equivalente al observado con mitriptilina! . $3.5 H .(.! 7E1.1E+N.. ni cuando ha sido administrado antes un .mipramina # ?5 hrs.D*/ &/e utiliza 7isostigmina! 0. IMIPRAMINA &comp.%-%e)-%a -a$+%a-a -*)4es#%:a . @0!. 3on frecuencia producen >IPOTENSION # con ello podrían aumentar el riesgo de da5o isquémico en pacientes vulnerables &esta hipotensi%n se puede tratar con -ihidroergotamina en dosis de @0 mg al día'. "acientes geriátricos presentan efectos clínicos con dosis de ?0 a 50 mgsRdía .3*! CLOMIPRAMINA &comp.1.STICAS • • • DIFERENCIALES DE LOS PRINCIPALES F<RMACOS DEL GRUPO: AMITRIPTILINA &tab . -EJE 2+ 2 +/E E1 $1.1E+N. &/e suele producir la muerte con dosis de 2/=== &4 de .&de elecci%n en pacientes deprimidos inhibidos' # (E1*/ E7E32* 12.! pues se puede producir el síndrome serotoninérgico.idocaína o 7enitoína /e sospecha que podrían provocar &%*-a$+%*0a#5as * e&0e*$a&%e)#* +e la %)s'./2E( 1E+D.-E 3$..' Es ( / /E. CARACTER. ./ N$.

3.4 tipo # tipo J! la primera es el tipo que predomina en las terminaciones noradrenérgicas # serotoninérgicas cerebrales. .' .5 a 50 mg.*/! para ajustar las dosis en forma individual. ./ >. . act%an inhibiendo la metabolizaci%n de la tiramina que! al acumularse! act6a liberando noradrenalina! lo que causa una hipertensi%n arterial.. /u efecto antidepresivo se alcanza luego de dos semanas de administraci%n continuada! aunque la inhibici%n enzimática total se alcanza luego de unos pocos días de uso. /e diferencian dos tipos de (. al día. EFECTOS ADVERSOS4 El efecto deseado con la administraci%n de . FARMACOCINDTICA: /on bien absorbidos por vía oral.*1E/ 3*1 *2+*/ 7 +( 3*/ ) $1 3*1 ($3>*/ .D / 0$E "$E-E1 +E/$. al día! para llegar a la /E( 1 -E 2+ 2 (. 2+ 2 (."E+2E1/. 2/ IN>IBIDORES DE LA MONO AMINO OXIDASA ..*..ES / ."2.H ntecedentes de buena respuesta anterior con ese antidepresivo.2 + (*+2 .(. es una enzima que se encuentra en las membranas mitocondriales de las terminaciones nerviosas de fibras noradrenérgicas! dopaminérgicas # serotoninérgicas...*.os fármacos no selectivos para la (.*.3.a (. +E/"$E/2 ! se debe aumentar las dosis hasta ?00 mg./ . .+.(. /e eliminan a través del ri5%n en forma de metabolitos.1 ' H "redominio de la . plaquetaria se manifiesta el efecto terapéutico. ! a pesar de su efecto inhibidor de la metabolizaci%n de la noradrenalina8 # otros efectos indeseables similares a los causados por un bloqueo ganglionar! como son4 Hla sequedad de bucal8 Hla visi%n borrosa! por alteraci%n de la acomodaci%n del cristalino8 Hla constipaci%n8 Hla dificultad para el inicio de la micci%n8 # Hel retardo o inhibici%n de la e#aculaci%n. clásicos. . .E/.. 3uando el tratamiento es efectivo # se ha logrado el control de los síntomas! debe mantenerse la terapéutica por aproximadamente C a I meses para disminuir el riesgo de recaídas &En -epresi%n (a#or'. .E/N*/! especialmente porque tienen 3*(".(.1 '.a acetilaci%n es su principal mecanismo metabolizador! # presenta grandes diferencias individuales! por lo que en pacientes <acetiladores lentos= existe el riesgo de toxicidad farmacol%gica.*.&( +". 1'../ -E ( 12E13. no selectivos! debe restringirse la ingesta de alimentos ricos en tirosina! que es aminoácido precursor de la tiramina! pues a causa de la acumulaci%n de un producto de la 7 ...3 3E/ que los tricíclicos # tienen ($3>*/ ( )*+E/ +.! no selectivos o irreversibles & no disponibles en 3hile' # selectivos o reversibles &+.os .*1 que es de E5 a @50 mg.*. "ueden dividirse en dos grupos.IMAO) ntidepresivos cu#o mecanismo de acci%n es la inhibici%n de la enzima (onoaminooxidasa! con lo que se logra una ma#or disponibilidad de los neurotransmisores metabolizados por ella.(E12*/ 3*($1E/ que pueden determinar /EDE+ / 3+. .*.(.1. En este período se debe observar la 2*. /e previene estos efectos a través de la disminuci%n de V de la dosis cada E o @A días.2. .E12* & -epresi%n +efractaria'! derivar a "siquiatra quien podrá utilizar otras alternativas terapéuticas &otros antidepresivos! combinaci%n de fármacos!!terapia electroconvulsivante'. .nhibici%n "sicomotriz4 $sar desinhibidores &.os .1/$7. /e ha visto que con la inhibici%n de un I5T de la actividad de la (.nicio # mantenci%n del tratamiento4 E. .(. /i transcurrido ese tiempo ha# ( . act6an en distintos sitios! entre los que se cuentan4 los %rganos donde existe una importante actividad de catecolaminas # serotonina8 # las enzimas hepáticas responsables de la metabolizaci%n de fármacos."+ (.os -l(s%-*s * )* sele-#%:*s! son antidepresivos &que actualmente no se encuentran en el mercado nacional' de uso restringido a especialistas.*..! en general! pueden producir >.Rdía # si al completar seis semanas de tratamiento en estas condiciones no ha# respuesta adecuada! debe considerarse como 7+ 3 /* -E. el tratamiento en forma "+*N+E/. . .' .E("* ($) 3*+2*. /on! en general! (E1*/ E7. INTERACCI"N CON ALIMENTOS4 En el tratamiento con .E12* "*+ $1 2.*. es la normalizaci%n del estado de ánimo # la normalizaci%n de los trastornos de sue5o! pero! en dosis excesivas! este efecto va asociado a una activaci%n nerviosa que se manifiesta a través de insomnio! agitaci%n! conducta hipomaníaca! hiperhidrosis # convulsiones. .12E+ 33. H "redominio de la angustia4 usar sedativos & (.(. El término de tratamiento con estos fármacos se debe realizar en forma gradual! pues la discontinuaci%n brusca puede causar inquietud! ansiedad! insomnio # respuestas vegetativas como diaforesis! diarrea! piloerecci%n # reacciones de calor o frío de variada duraci%n.E12E o mantener el 2+ 2 (. /e .E+ 13.D con dosis . . E++*+ más com6n en el tratamiento antidepresivo es usar una -*/. a ? semanas &que es el tiempo que se demora en manifestarse el efecto antidepresivo'./*3 +J*O 3./. . Esta dosificaci%n se mantiene por . E7E32*/ /E3$1.E12* a la -*/.2+. El representante más clásico es la .

. 8 . (E12E $2.a recuperaci%n de la actividad de la (..-. . /u metabolizaci%n es rápida # ocurre principalmente a nivel hepático #! luego de ella es eliminada por la orina.os principales son la 7luoxetina # la /ertralina. Este hecho se debe a que la octopamina tiene un bajo efecto vasoconstrictor # desplaza a la noradrenalina de los gránulos. .*. Efectos colaterales! en general! leves # transitorios! # rara vez causan la suspensi%n prematura del tratamiento. .(.H ! como la tiramina! pueden desplazar la uni%n entre la (oclobemida # la enzima! por lo que los usuarios de (oclobemida no requieren restricciones dietéticas tan estrictas! sin embargo se recomienda administrarla luego de las comidas! con el fin de evitar que alguna absorci%n masiva de tiramina encuentre al individuo con la (.os . En pacientes con >. pueden potenciar los efectos de varios fármacos producto de la inhibici%n de su oxidaci%n.(. .itio # los tricíclicos! teniendo la precauci%n de disminuir un poco las dosis # evitar los alimentos ricos en tiramina. . .*.metabolizaci%n de la tiramina! llamado octopamina! se puede producir hipotensi%n ortostática.*.. .*.o anterior podría deberse a que la (oclobemida es un . .(.A hrs. !/ IN>IBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACI"N DE LA SEROTONINA .as dosis terapéuticas para la depresi%n fluct6an entre ?00 # C00 mgsRdía # pueden administrarse en forma completa desde el inicio del tratamiento! se recomiendan dosis de menos de A50 mgsRdía en pacientes ambulatorios. .D*/ (X/ (". El cambio de tricíclico a . diferencia de la ma#oría de los antidepresivos! la (oclobemida no act6a sobre los patrones de sue5o! # por lo que no tiene efecto sedante # modifica levemente el equilibrio sue5oHvigilia.H se alcanza .2..*.*.H que sería el tipo que estaría involucrada en los mecanismos de la depresi%n.& inclu#endo a reversibles' a un compuesto tricíclico se deben considerar una o dos semanas sin el fármaco.. se recomienda evitar el consumo de grandes cantidades de alimentos ricos en tiramina.. Entre estos alimentos se cuentan quesos a5ejos! #ogur! extractos concentrados de levadura! pescados en salmuera! hígado de pollo! grandes cantidades de café! habas! frutas cítricas! higos envasados! cerveza! chocolate! crema # sus derivados. "or la reversibilidad de su acci%n! la (oclobemida no tiene efectos acumulativos sobre el sue5o.as dosis deben fraccionarse en dos o tres tomas luego de las comidas. inhibida. En pacientes con insuficiencia renal! las dosis pueden mantenerse! pero en pacientes con insuficiencia hepática deben ser reducidas a la mitad o un tercio de las habituales.. no requiere de un periodo sin medicamentos. semanas de tratamiento! # con una mejor tolerancia que estos 6ltimos. . /e ha visto que la inhibici%n del I0T de la (.a asociaci%n con tricíclicos puede determinar la aparici%n de hipertensi%n! hipertermia o crisis convulsivas.'! lo cual tiene la ventaja de actuar s%lo sobre la (.a intensidad del cuadro es directamente proporcional a la cantidad de alimentos ricos en tirosina que han sido ingeridos. del fármaco! # que a biodisponibilidad aumenta luego de dosis repetidas.*.*.(. . "ara el cambio del . &/ertralina tiene menos interacciones4 usar en comorbilidad' 2anto o más eficaz que los tricíclicos. .2.(. . .-E"+E/... . .*/ 7X+( 3*/ 12. Wsta se puede realizar siempre que se inicie el tratamiento con un tricíclico # luego se incorpore el ..a reversibilidad tiene la ventaja de que los substratos mu# afines a la (. sin la administraci%n del fármaco.. marcada! sudoraci%n profusa! palpitaciones #! ocasionalmente! la muerte.a (oclobemida tiende a reducir los efectos del alcohol.! pero sin los efectos secundarios ni con las interacciones habituales de los clásicos o no selectivos. . Entre estos fármacos se cuentan anestésicos generales! hipn%ticos! etanol! hipoglicemiantes! antihistamínicos! meperidina! cafeína # estimulantes como la anfetamina # sus derivados.00 mgs. 32$ . .ISRS) : /*1 .*.*. de tipo selectivo # reversible &+.. 2ambién se utiliza en el tratamiento de la fobia social. El cuadro se manifiesta bruscamente observándose palidez! dolor intenso en zona occipital! >. se recupera luego de ..(. 2odo este perfil hace que los efectos bioquímicos sean evidenciables desde la primera dosis! # que los efectos secundarios tengan una duraci%n más corta.(. .*. . .. INTERACCI"N CON F<RMACOS 4 .L -*/ E1 . Este fármaco además de aliviar el ánimo produce un alivio sobre algunos síntomas de deterioro cognitivo cuando es usado en pacientes ma#ores como resultado de su acci%n a nivel del sistema colinérgico. .a eficacia de su efecto antidepresivo es similar a la de los tricíclicos a las C semanas de tratamiento! pero su eficacia es significativamente ma#or a la de los tricíclicos en pacientes con @. horas después de la administraci%n de . Este fármaco puede ser utilizado en depresiones resistentes asociado a fármacos como el . . El representante de los sele-#%:*s * $e:e$s%6les es la MOCLOBEMIDA (oclobemida puede ser un fármaco que rescata los beneficios de los .

.a anorexia puede determinar una reducci%n de peso de @ a . /us reacciones indeseables más frecuentes son4 nauseas! ansiedad! insomnio! anorexia! diarrea! cefalea! # marcada acatisia. por día! sin embargo el rango terapéutico varía entre @0 # I0 mgs al día. l administrarla junto con tricíclicos puede aumentar la concentraci%n de estos en un @00T. . . &generalmente leve' • . . 1o existen diferencias en eficacia antidepresiva ni en el perfil de efectos secundarios dependientes del horario de administraci%n o del fraccionamiento de las dosis.*. "or lo anterior! rara vez presenta síntomas de abstinencia en caso que se omita una dosis o se descontin6e su administraci%n. . 1o causa sedaci%n ni activaci%n # produce una recuperaci%n de los trastornos del sue5o producidos por la depresi%n! sus efectos cardiovasculares son similares a los del placebo.a 7luoxetina solo debe ser utilizada en el embarazo solo en caso de que! de acuerdo tanto el psiquiatra como el obstetra tratante estimen que los beneficios esperados para la madre superen la posibilidad de un da5o para el feto. En pacientes obesos la pérdida puede ser ma#or.. /e ha comprobado su efectividad en todos los subtipos de depresi%n! inclu#endo la depresi%n leve! moderada # severa8 la depresi%n con síntomas ansiosos! psic%ticos o atípicos8 la depresi%n con retardo o agitaci%n psicomotora8 e incluso las depresiones resistentes a antidepresivos clásicos.diferencia de los tricíclicos! no produce efectos anticolinérgicos! sedantes o t%xicos cardíacos. 2iene riesgo de presentar crisis convulsivas en el 0!AI T de los pacientes tratados.*. 2ambién es necesaria precauci%n para su uso durante la lactancia. 3omo consecuencia de su especificidad! los efectos colaterales de la 7luoxetina son! en general! leves # transitorios! # rara vez causan la suspensi%n prematura del tratamiento. /u efectividad es similar a la de los tricíclicos! incluso algunos estudios la muestran como más efectiva que la . El efecto antidepresivo se inicia generalmente entre las .mipramina # sus efectos colaterales también son escasos. . puede producir un síndrome serotoninérgico! que se explica como una hiperactivaci%n serotoninérgica! que configura el siguiente cuadro4 hipomanía! confusi%n mental! >. .! mioclonus! temblor muscular fino! diarrea e incluso la muerte. • -iarrea • 3efalea &puede ser mu# intensa' • catisia. . Este fármaco carece de acci%n bloqueadora sobre la captaci%n de otros neurotransmisores.as interacciones pueden aparecer hasta 5 semanas después de su suspensi%n. diferencia de los tricíclicos! no produce efectos anticolinérgicos! sedantes o t%xicos cardíacos.0 mgs. Es posible que muchos pacientes necesiten de C a I semanas o más terapia antidepresiva para lograr una resoluci%n completa de los síntomas. .a dosis debe ser reducida o espaciada en pacientes con enfermedad hepática o renal. SERTRALINA . . # comp.a dosis %ptima para la ma#oría de los pacientes es de .a actividad antidepresiva de la 7luoxetina es tanto o más eficaz que la de los tricíclicos. En general! los pacientes que responden finalmente a la terapia! responden al tratamiento dentro de las primeras semanas de administraci%n. . 1o existe informaci%n respecto a la mantenci%n de este efecto.-a0s/ 3 -*&0/ 5= 3 1== &4) "resenta acci%n bloqueadora de la recaptaci%n de la serotonina # un perfil de bloqueo de receptores similar al de la 7luoxetina! su acci%n es altamente selectiva! # no tiene acci%n sobre la (. • -isminuci%n de la libido FLUOXETINA &caps.nsomnio.&tomar después del desa#uno' • norexia. &-osis excesivamente altas para lograr suicidio' /us reacciones indeseables más frecuentes son4 • 1auseas &sobretodo al inicio'&"ara evitarlo4 ingerir postprandial! después del desa#uno' • nsiedad. Qgs.2.(. El exantema por hipersensibilidad es un efecto poco frecuente! sin embargo cuando aparece es recomendable descontinuar el tratamiento. En caso de falta de respuesta con dosis habituales! se recomienda esperar A a C semanas de tratamiento antes de aumentar estas dosis.a combinaci%n con . en un mes de tratamiento.0 mgsRdía se asocian a un ma#or n6mero de efectos indeseables. . . demás! la /ertralina • • 9 .a 7luoxetina presenta un amplio margen de seguridad en caso de sobredosis! a diferencia de los tricíclicos! cu#a sobredosis es a menudo fatal. 1o parece tener acci%n sobre el apetito ni el peso. # A semanas de tratamiento continuado! siendo necesario un ma#or tiempo de espera en algunos casos.a farmacocinética no se altera en pacientes ancianos. Estudios han mostrado que las diferencias de efectividad entre .0 mg' 7ármaco introducido en @KII fue el primer inhibidor selectivo de la recaptaci%n de serotonina. . /in embargo! la /ertralina puede producir e#aculaci%n retardada! acatisia # ma#or incidencia de nauseas! diarrea # otros efectos gastrointestinales indeseables que la 7luoxetina.a 7luoxetina inhibe el metabolismo de varios medicamentos. .a 7luoxetina se absorbe bien por vía oral! no requiere de una titulaci%n de dosis inicial # puede ser administrada en una sola dosis diaria! pues tiene una vida media larga que alcanza a A días.0 # C0 mgRdía no son estadísticamente significativas # que dosis superiores a .

demás tienen variadas interacciones peligrosas con otros fármacos. . también puede producir un síndrome serotoninérgico. /u vida media es de unas . .E12* -E . a A semanas de tratamiento. /u toxicidad es mínima! por lo tanto es segura en pacientes con ideaci%n suicida8 en este caso se recomienda hacer lavado gástrico hasta @. .. /u uso está reservado para especialistas. PAROXETINA .17. Es especialmente segura en pacientes epilépticos frente a la 7luoxetina. .. 1o suspender.a efectividad de la "aroxetina en todos los subtipos de la depresi%n! al igual que la de los otros miembros de este grupo! es similar a la de los tricíclicos. 12. horas después de la ingesti%n! pues su absorci%n es lenta. a A días.00 mgRdía # su metabolito activo dura .a administraci%n conjunta con . 7 O..(. . Este fármaco estaría indicado en depresiones de distinta severidad # como profilaxis en cuadros recurrentes con buena tolerancia. también puede producir un síndrome serotoninérgico.*/ en pacientes que estén recibiendo sales de .parece favorecer el paso de una depresi%n a un episodio hipomaníaco! por lo que no es recomendada en el tratamiento de pacientes cicladores rápidos. .as interacciones pueden aparecer hasta 5 semanas después de su suspensi%n.0 mgsRdía! # en caso de no haber respuesta se debe aumentar en @0 mgsRdía cada semana hasta un máximo de 50 mgsRdía. .os más comunes son las JE1L*-.*. En pacientes ancianos requieren de una dosis más baja al inicio del tratamiento &@0 mgRdía' con una titulaci%n ascendente gradual. OTROS FARMACOS UTILI ADOS COMO ESTABILI DORES DEL ANIMO: Ca$6a&aHe0%)a ! <-%+* Val0$@%-*2 La&*#$*4%)a ANSIOLITICOS /on fármacos $2.*1 IN>IBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTA 5>T: 2+ L*-*1 ESTABILI ADORES DEL <NIMO $tilizados para estabilizar el ánimo en pacientes bipolares.2.. . ?00 mg' /u uso está restringido s%lo a especialistas! #a que existe un escaso margen entre dosis terapéuticas # t%xicas! requiere control estricto #a que fácilmente pueden producir intoxicaciones graves.a "aroxetina muestra un n6mero significativamente menor de efectos colaterales que los antidepresivos tricíclicos. 1o existen datos acerca de la necesidad de ajustar dosis en pacientes con patología renal o hepática.L -*/ E1 E. /u absorci%n es buena por vía oral # los alimentos producen elevaci%n de sus niveles plasmáticos! la vida media es de unas .00 mgsRdía! al disminuir las dosis se recomienda hacerlo en forma gradual. -el mismo modo que para la 7luoxetina! es necesario ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática! pues la metabolizaci%n se hace más lenta en estos casos.1 IN>IBIDORES DE LA RECAPTACION DE NORADRENALINA Y DOPAMINA: J$"+*". SALES DE LITIO &3arbonato de litio' &2ab.-*&0/ 2= &4) "resenta un perfil de bloqueo similar al de la 7luoxetina! pero bloquea la captaci%n de serotonina de una forma más potente que esta 6ltima..$+E2.a combinaci%n con . ( 2*+.1 / 1/. 1o se ha informado de un síndrome de abstinencia frente a su suspensi%n. LE". • G/ • • • OTROS ANTIDEPRESIVOS IN>IBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y NORADRENALINA . /e controlan con niveles plasmáticos. En pacientes ancianos requieren de una dosis más baja al inicio del tratamiento &@0 mgRdía' con una titulaci%n ascendente gradual. .. Es posible que esta ma#or potencia se relacione con una ma#or incidencia de efectos colaterales! como por ejemplo los gastrointestinales.(. .L +/E -.3*/ 1. /u dosis es de .IRSN) : DE1.C hrs.@. /e recomienda iniciar con dosis de 50 mgsRdía! que se aumentan semanalmente hasta llegar a un máximo de . 1* -EJE1 $2.itio produce una ma#or incidencia de temblor fino de extremidades que puede ser moderado o leve. para dosis entre 50 # .. "revienen la aparici%n de episodios maniacos # depresivos en pacientes bipolares. 10 . 1o presenta otras interacciones notables! no aumenta los niveles de tricíclicos. El inicio de tratamiento puede requerir de titulaci%n de las dosis.as interacciones pueden aparecer hasta 5 semanas después de su suspensi%n. /e recomienda administrar en dosis 6nica junto con el desa#uno! el tiempo requerido para una buena respuesta es de .a combinaci%n con . .a "aroxetina muestra cierta afinidad por los receptores muscarínicos que explicaría efectos colinérgicos como la sequedad de boca. 2+ 2 (.E.*.@ hrs.*..

-.0 a5os es de . . . EFECTOS SECUNDARIOS: • • . .orazepam por vía . "ara uso en forma parenteral se encuentran varias Jenzodiazepinas! tales como . LE" 1'! #a que las acciones farmacol%gicas son ejercidas tanto por el compuesto ingerido como por sus metabolitos activos. .imitaci%n 3r%nica al 7lujo éreo.PROPIEDADES FARMACOL"GICAS: • -isminu#en la ansiedad! poseen un efecto hipn%tico • 2ienen un efecto anticonvulsivante • /on relajantes musculares. El -. "ueden tener un efecto hipotensor en hipertensos! por acci%n sobre el componente tensional en estos pacientes. /on 6tiles en el tratamiento de las -istonías gudas. Estas acciones están presentes en todos estos compuestos! pero generalmente predomina una de ellas sobre las restantes. $na diferencia fundamental respecto de las acciones de las Jenzodiazepinas es la determinada por la presencia o ausencia de metabolitos activos &uno de los más frecuentes es el -E/(E2.. Estas Jenzodiazepinas deben administrarse en varias dosis diarias # no producen efectos de acumulaci%n! #a que son eliminadas rápidamente una vez suspendidas. .os barbit6ricos pueden! por acci%n enzimática aumentar la velocidad de metabolismo de las Jenzodiazepinas. • • • • 11 . .-l*)aHe0a&) cu#a acci%n farmacol%gica es equidistante entre los dos grupos anteriores. Entre ambos grupos se encuentran las benzodiazepinas de ACCION INTERMEDIA2 . . "or el contrario! . El uso de -iazepam por vía intramuscular produce concentraciones sanguíneas menores que dosis similares administradas por vía oral.a vida media del -iazepam! por ejemplo! aumenta con el curso de los a5os4 a los . .as de ACCION CORTA .ntramuscular se absorbe rápida # completamente. .a velocidad de absorci%n es variable de una Jenzodiazepina a otra. . "ueden disminuir la potencia de la erecci%n. "ueden disminuir la frecuencia respiratoria por su efecto relajante muscular! este efecto es mínimo en personas sin alteraciones respiratorias! pero deben ser utilizados con precauci%n en personas con . LE" ( es uno de los más rápidos #! #a a la hora de haberse ingerido se encuentran niveles plasmáticos adecuados.'! aunque en ellos pueden provocar estados confusionales. /u uso habitual está indicado en sujetos con ansiedad constante! en los que se requiere la presencia mantenida de alg6n compuesto ansiolítico.as benzodiazepinas que producen metabolitos activos! # que por lo tanto! poseen una vida media larga &de ACCION LARGA: Cl*$+%aHe0@F%+*2 D%aHe0a&2 Cl*$aHe0a#*'! deben ser administradas en dosis 6nica o con poca frecuencia! para evitar la acumulaci%n progresiva con la consiguiente aparici%n de efectos secundarios. por lo que se recomienda utilizar Jenzodiazepinas de acci%n corta o bien distanciar las dosis de las de acci%n larga'. &demencia secundaria a benzodiacepinas' nivel muscular producen hipotonía # miorrelajaci%n! por lo que están contraindicados en (iastenia Nravis. /u acci%n no es interferida en caso de +aI* Je0(#%-*! por lo que se recomienda su uso en pacientes con antecedentes de alteraci%n de funci%n hepática.0 hrs.os efectos secundarios son más frecuentes en personas de edad &por los cambios en la funci%n hepática'! # se manifiestan por incoordinaci%n motora! letargia # pérdida del interés &Esto se produce por efecto de acumulaci%n.as de vida media corta no alteran su degradaci%n con la edad.orazepam # -iazepam.as Jenzodiazepinas se pueden clasificar seg6n la duraci%n de su acci%n.os pacientes con da5o hepático eliminan estos compuestos de acci%n larga en forma mu# lenta. # a los I0 a5os es de K0 hrs.a absorci%n es favorecida por la existencia de un tracto digestivo vacío # es retardada por el uso de antiácidos.Al0$aH*la&2 OFa-e0a& L*$aHe0a&) son las que no producen metabolitos activos! sino que se conjugan directamente con ácido glucur%nico. "or no acumularse! se recomiendan también para ser usadas en pacientes 4e$%(#$%-*s! en los que la funci%n hepática suele encontrarse alterada &.os más frecuentes son4 aumento de la latencia en la respuesta a estímulos! alteraci%n de la coordinaci%n! mareo! visi%n borrosa! sudoraci%n # taquicardia.os niveles de Jenzodiazepinas aumentan con la ingesta del lcohol! el que permite ma#or permeabilidad de la mucosa intestinal a las Jenzodiazepinas. INTERACCIONES: 2ienen una acci%n sinérgica con otros depresores del /istema 1ervioso 3entral.

El estado de equilibrio se alcanza en 1 7 2 se&a)as en las de vida media larga # a l*s 0*-*s +5as en las de vida media corta.+. (editerráneo. E7E32*/ /E3$1. El síndrome de abstinencia en general no es grave # se caracteriza por insomnio! ansiedad! temblor! irritabilidad # cefalea. >IPNOTICOS .En todo caso! estos fármacos #%e)e) ') &a$4e) #e$a09'#%-* &'3 a&0l%*8 el coma # la muerte son mu# raros! # si esto ocurre! es generalmente porque se han ingerido simultáneamente con otras drogas! como por ejemplo4 lcohol o Jarbit6ricos. <( 1$ . . = (. En caso de intoxicaci%n aguda se recomienda mantenci%n de la ventilaci%n. (u5oz $niversidad de 3oncepci%n. En los ancianos existe riesgo de acumulaci%n del fármaco con aparici%n de síntomas secundarios. .as de acci%n corta son más 6tiles para la inducci%n del sue5o! mientras que las de vida media larga son especialmente mantenedoras del sue5o.as benzodiazepinas son los hipn%ticos más utilizados.8 9eil :.0$.0$.NICO4 Están indicadas en el tratamiento de los es#a+*s a)s%*s*s +e +%:e$sa e#%*l*45a. .*/4 . @KKC "/. parece en el corto plazo en los de vida media corta # al tercer o cuarto día después de la suspensi%n en los de vida media larga. USO CL. .8 3arvajal 3. En los casos más graves pueden presentarse ataques de pánico! v%mitos! crisis convulsivas e incluso cuadros psic%ticos de características ex%genas El tratamiento de la dependencia consiste en la reducci%n gradual de las dosis en un plazo de A a @. 12 . semanas. "uede presentarse insomnio de rebote al suspender el fármaco.as complicaciones habituales son somnolencia! despertar cansado! alteraciones de memoria anter%grada! cefalea! disminuci%n de la libido! incoordinaci%n motora con aumento de la latencia en la respuesta a estímulos. semanas para evaluar los efectos clínicos. 2+.00I. El lavado gástrico s%lo es 6til en pacientes sin alteraci%n de conciencia # en el momento pr%ximo a la ingesti%n.. 2+. -E "/.! Ed. . "ara el tratamiento de los síntomas de abstinencia se recomienda el uso de "ropanolol. Se $e-*&%e)+a )* '#%l%Ha$ las Be)H*+%aHe0%)as &(s all( +e -'a#$* &eses .as Jenzodiazepinas de vida media corta deben administrarse en varias tomas diarias! las de vida media larga en dosis 6nica. unque todas las Jenzodiazepinas tienen un efecto hipn%tico8 además de sus propiedades ansiolíticas! miorrelajantes # anticonvulsivantes8 s%lo algunas de ellas son utilizadas en clínica por su especial acci%n hipn%tica. ?. demás pueden observarse episodios de depresi%n o euforia acompa5ados de obnubilaci%n.o habitual es usarlas por un período de . "or esta raz%n! al cambiar de dosis o de fármaco Jenzodiazepínico! debe esperarse @ a . El riesgo de dependencia es bajo! siendo más marcado cuando se utiliza Jenzodiazepinas de acci%n corta. BIBLIOGRAFIA @.Y Edici%n! . a ? semanas # luego reducir las dosis en forma progresiva. 7lorenzano +. <(anual de "sicofarmacología 3línica=. 2ambién son de utilidad en el tratamiento de l*s -'a+$*s +e 0$%:a-%@) al-*J@l%-*s # como -*a3'+a)#e e) el #$a#a&%e)#* +e las +e0$es%*)es 3 -'a+$*s 0s%-@#%-*s E'e -'$sa) -*) a)4's#%a.

*N.. LE"..3 M Noodman # Nilman Ed. M. -E "/. M( 1$ . M."1*2. MJE1L*-. "siquiatría &.D >.00? A. / J /E/ 7 +( 3*. 2+./. (editerráneo! /antiago! .vanovicHLuvic En +ev. 5.* E >.vanovicHLuvic En +evista "siquiatría &.0A! /tgo.1 /M .4 @K?H@KI! /tgo @KI5' E.1/*(1. Ed.! Ed.3*/M .. M Nomberoff! ". 2E+ "E$2.3 / -E . (editerráneo! /antiago! @KIC.0$.4 @KKH. *livos Ed. "anamericana! (éxico! @KI@ C.! @KI5' REVISAR: • J##0:??KKK/0s3-J*#$*0%-s/+1? • J##0:??KKK/&e)#alJeal#J/-*&? 13 .