You are on page 1of 12

1-

HI PNOTICOS Y SEDANTES

S¡onrr¡
motora, modera la excitación y tranquiliza, generalmente la sedación se acompaña de depresión intelectual y cierto grado de em botamiento cerebral.
Es una droga que disminuye la actividad

Hrpnónco
Es una droga que oroduce somnolencia y facilita el inicio y la conservación de un estado de sueño, es un estado de inconsciencia reversible a partir del cual se puede despertar con facilidad al paciente.

rrrrrran (mogadan) I Flurazepan (dalmane) I Flunitrazepan (Rohypnol) I ntprazolan (Xanax) Diazepam (Valium) Nitrazepam Lorazepam (Atiuan) rdiazep oxi do (Lib r ium) Clonazepam (Klonopin) Brotizolam Prazepan Temazepanr (Restoril) Oxazepam (Serax ) I guazeoan (Doral) I (Prozom) Estazolam I (Paxipam) Triazolam (Halción) Clobazan Flumazenil Bromazepan fHalazeRan Diuersos f ) 1 I uiaroto de Cloral (Noctec) Paraldehido (paral) Etcloruinol (ptadicil) Ueprobamato (Miltoown) Qlutetimida (doridem) Metiprilom (noludar) Etinamoto (ualmid) Zolpidem (Ambiem) L BARBITURICOS El ácido barbitúrico 2 -4- 6 trioxohexahidropirimidina. lccrfi Fmrlótoorcn SNC. . JUU. Dosis mayores provocan la muerte por parálisis del centro respiratorio.til FAnilrAcorocíA Cusrnclcróil: I | I Acción Prolongada . { Mefobarbital Fenobarbital (luminal) L Fenobarbital Sódico (G ardenal) I L Barbitúricos Acción a6hrs.rH^ n Corta { t Secobarbital Sódico Tiopental Sódico L Butabarbital Acción t)ttracorta { Metohexital Tiamilal C lo Benzo diaze pinas J ) ( *. a6hrs.Butalbital Aprobarbital 1 Amobarbital Sódico Pentobarbital Sódico I I I t ¡""¡¿ . tntermedia IAmobarbital l. Depresión no selectiva de 5NC que varía entre sedación leve y anestesia general.(IJ.

A ¡¡lvel CrN¡rneL. por anoxia miocárdica (por la depresión respiratoria) También produce disminución del flujo plasmático renal y cerebral. Los barbitúricos a dosis medianas producen sueño parecido al natural y generalmente sin ensueños y el despertar se produce fácilmente. El mefobarbital. disminución del LCR. memoria. (Fenobarbital) el sueño comienza 30 a 60 min. Slsrrue cARDtovAscuLAR. A dosis altas los Barbitúricos tienen accíón anestésica general ej: Pentotal. y dura 3 a 6 Accrór.agal periférica. Se produce con pequeñas dosis de los Barbitúricos con cierto grado de embotamiento (disminución de la atención. Alargamiento del sueño de fase No MOR. . la acción de acuerdo al tiempo de acción: varía Acc¡óN PRo¡-oNcADA. Producen sueño por depresión del SRAA porque es un sistema multisináptico. el fenobarbital tienen acción anticonvulsivante en la Epilepsía. Accrór. Al despertar existe poca depresión. l5 a 30 min. Disminución del periodo de vigilia.HrPt{óTrcos Y sEDATTEs EE Ln SronclóN. y dura 3 hrs. y dura 6 a l2 horas y el despertar produce resaca. Acortamiento del sueño MOR.¡ Conre.¡ lrureRurolA. (Pentobarbital) el sueño comienza antes de los l5 min. inhiben el potencial postsinaptico excitador por estabilización de la membrana postsináptica. depresión del segmento ST e inversión de la onda T. no deja depresión al despertar Sinergizan su acción en SNC con el alcohol sinergismo de suma también con las fenotiazinas y tranquilizantes. También facilita la acción de los analgésicos. (Amobarbítal) el sueño comienza hrs. a dosis altas taquicardia por depresión ''. Bradicardia e hipotensión. y juicio) Le HIpNosts. Dunarurr EL suEño Producen los siguientes efectos: l) 2) 3) 4) 5) Dismrnución del periodo de latencia del sueño.. Aumento del tiempo de sueño.

Atraviesan la placenta. e hidrólisis. Los Barbitúricos de acción prolongada no se biotransforma y se excreta como tal por vía renal. Producen tolerancia cruzada. FmnrcocnETrc¡ AgsonclóN. anuria. incluso hormonas. retardo en la evacuación gástrica. Disminuyen el tono de la musculatura gastrointestinal y amplitud de las contracciones peristálticas. Los de acción corta y ultracorta se excreta 0.3 tu bu la o/o por orina. cepto el fenobarbital. a 5 días). incrementa la tasa de metabolización RlñÓn. I ¡¡olcecroNrs TrRRpÉulcas. farmacodependencia. (Tolerancia celular). (fenobarbital desde l2 horas. la muerte se produce por parálisis del centro respiratorio. y por estímulo en liberación de ADH. porfiria. Para hipnosis y sedación.FARIIIACOI. ApeRRro Dlcrsnvo. amplitud a veces produce apnea. Difusión Pasiva. TolrRRrucle. Dosis hipnóticas deprimen el centro respiratorio. Úrrno. la Híceoo. DlsrRlguclÓN. o . Dosis hipnóticas no modifican la actividad uterina. Disminución del metabolismo basal. lnsuficiencia Renal (fenobarbital). La biotransformación se realiza en hígado por oxidación y se forman metabolrtos polares como los alcoholes. Oliguria. de diversos fármacos.OGIA R¡sp¡neclÓw. Y por su pH. dosis la intensídad y frecuencia de las contraccíones uterinas. por efecto de la hipotensión arterial. (filtración y teabsorción r). altas disminuyen Ex- AcclóN Locnl. Insuficiencia hepática. En la sangre se combinan con la albúmina. Tienen efecto inductor enzimático. Irritante local por la acción de las sales sódicas. Se absorben por todas las vías. Fenobarbital butabarbital. dosis altas provocan depresión respiratoria con disminución de la frecuencia. la MrrnsoltsMo. obstrucción respiratoria. luego sufren N-demetilación y desulfuración. hipersensibilidad. CourRa¡NDlcActoNEs. Insuficiencia respiratoria.

el tiopental sódico Para la hiperbilirrubinemia y el kernicterus en el neonato.200 30 .200 90 . 300 mg Fenobarbital elíxir de 4 mglml Fenobqrbital ampolta de 2ml eon 200 mg Barbitúrieos de aeción eorta: Seeobarbital de l o0 mg Barbitúrieos de aeción intermedid Amobarbital de 100 mg BEilZODIAZEPIilAS Triazolam Midazolam Alprazolam Lorazepam Oxazepam Temazepam Estazolam Clobazam Bromazepam Clonazepam Lometazepam INTERMEDIA MUY CORTA 2-6 2-6 t -4 6-20 9-22 6-24 5-20 t0-24 20 CORTA 20-32 t8-28 II Nitrazepam Clordiazepóxido Diazepam Ketazolam 23-29 7-46 - 16 LARqA Clorazepato Halozepam Prazepam Flurazepam Flunitrazepam MUY LAR1A t4-90 30.200 .xrpttóncos v s¡ontr¡s fEI . o . Aguda (coma barbitúrico).t00 30 . anestesia. o Para convulsiones Fenobarbital Para inducción anestésica. Barbitúricos de aceión orolonsada Fenobarbítal tabletas de I 5.200 90 . lNroxlCRclÓN. 100.200 30 . lntoxicación crónica. Fenobarbital Para la ictericia hemolítica. PResr¡¡tectóN.

cargando electronegativamente la membrana post-sináptica y desencadenando su hiperpolarización. facilitando el paso del ión al intracelular. Acción anticonvulsivante: sobre todo en las convulsiones de tipo agudo. con lo cual la torna menos excitable y refractaria a la llegada de nuevos ímpulsos nerviosos. que se observa después de la administración intravenosa y bloqueo neuromuscular que solo ocurre con dosis muy altas. Sustancia negra: relacionada con el movimiento. El principal tipo de receptor es el GABA . ionotrópico están compuestos de cin- co subunidades que se coensamblan para formar un canal de cloruro de la membrana que media la mayor parte de la neurotransmisión inhibitoria rápida en el SNC.A. éste aumenta la permeabilidad del canal al cloruro. El GABA. que se sintetiza en las neuronas del SNC a partir del ácido glutámico ejerce efectos inhibitorios sobre la transmisión sínáptica en 4 niveles principales: Corteza cerebral: actúan en la zona motora (células piramidales gigantes Betz). 3. también a nivel subcortical. ' ' Acción hipnótico disminuye el periodo de latencia del sueño y aumenta la duración del sueño especialmente el sueño No MOR (actúan a nivel del receptor cABA -A) Acción ansiolítica. Relajación muscular. y modulan la acción del GABA sobre estos receptores. por lo tanto siempre requieren para su acción que exista CABA. Su función es inhibición de la actividad epileptógena. Al unirse al receptor GABA . esencialmente a nivel de músculo estriado. las benzodiazepinas actúan uniendose a los receptores GABA .A. que pueden ser de dos tipos: CABA . y GABA . .B. Amnesia anterógrada. El GABA ejerce una acción inhibitoria central uniéndose a receptores gabaérgicos específicos. .A. modificando diversas estructuras en la Corteza cerebral. DlsrRlguclÓN orl GABA e N¡vrL cENTRAL. de 4. 2. Solo dos efectos de estos fármacos parecen resultar de acciones en los tejidos periféricos: vasodilatación coronaria.Etr rnnmrcorocín Acc¡ór FnnnncoÉcrcn: SNC: ' ' . Médula espinal: a nível de la motoneurona alfa el CABA cumple una función moduladora (inhibición de los reflejos osteotendinosos).A. Cerebelo: en el núcleo de Deiter.

. ApaRero Dlcrsrlvo. En hígado por oxidación y desalquilación y se excretan por orina. . tienen igual concentración en LCR. el prazepam y el flurazepam llegan a la circulación en forma de metabolitos activos. El Diazepan incrementa el flujo sanguíneo coronario por una acción que aumenta las concentraciones intersticiales de adenosina y la acumulación de este metabolito cardiodepresor puede explicar también los efectos inotrópicos negativos que también va a producir depresión de la contractilidad. . I rorc¡cron Es TEmPEúfl crs . Fnnnncocrilmcf. para calmar la ansiedad Clonazepan Relajante muscular: Diazepam lnducción anestésica: Mediante dos modalidades: ' En la premedicación anestésica: aquí el paciente recibe una premedicación consistente en BZD y anticolinérgico (atropina). Ansiolítico lnsomnio Estados convulsivos: Estatus epiléptico el díazepam por vía lV Estado convulsivo crónico: Clonazepam Síndrome de abstinencia alcohólica. A dosís hipnóticas no tienen efecto en la respiración. En sangre el Alprazolam se fija en un 70o/o el Diazepam en un 99 o/0. Dosis altas deprimen la ventilación alveolar y causan acidosis respiratoria como resultado del impulso hipóxico más que del hipercápnico. Las benzodiazepínas se utílizan como relajantes musculares centrales. El diazepan disminuyen la secreción nocturna de clorh ídrico. La BZD tiene dos acciones: . En dosis sedantes producen hipotensión arterial é incrementan la frecuencia cardíaca. El Midazolam a grandes dosis baja la asimilación de oxígeno a nivel cerebral baja el flujo sanguíneo cerebral. y pueden generarse hipoxia alveolar. Se absorben por todas las vías. . ácido MÚscut-o EsrRtADo. BlorRnNsFoRMActóN. y dosis altas pueden provocar bloqueo neuromuscular. RrsplReclóN. Ansoncló¡¡.HrPilóTrcos Y sEDAr{TEr fll CnnolovAscuLAR. narcosis por COr.

máximo de 30 mg Ninos menores de 4 años: 0. . En el acto quirúrgico.25 mg Clobazam Comp. l0 . anticonuulsiuo: 5 a t5 mg/día.50 . lnsuficiencia respiratoria. . Reducir a 5 mgTid. hipnotico. .2 a 0.5 mg lV lento Cada 2 a 5 minutos.5 mglKsldía Síndrome de abstinencia por alcohol: 0. 3 6 .3 a 0. l0 mg Ansiolítico. Alivian la ansiedad del paciente. Síndrome de abstinencia alcohólica aguda: Adultos t0 mg día Tid.. Prolongan la duración del efecto del anestésico. Miastenia gravis Shock ó estado comatoso lntoxicación aguda por alcohol Glaucoma de ángulo cerrado Psicosis Gestación Pr¡srnrc¡ór Alprazolam Tqb. El primer día y luego .25 a 0. Estado epiléptico: Crisis conuulsiuas: Adultos: 5 a l0 mg lV. máximo 90 mg/día.50 2¡d.l0 mg Jarabe 2 mg/5ml Amp. . máximo de . mediante la combinación de BZD de vida media larga con un anestésico.Eil FARmAcotocíA l. r . I 5 a 60mgldía Coadyuuante en Epilepsia: 0. Ansiolítico.9 mglKgldía. Ansiolítico. 2. CornrururcroorEs . hipnótico 6 a 30 mgldía.I mg Clorazepato Cáps. 5 . > de 5 años: I mg lV.0. 0. Ansiolítico. hipnótico 0. . prolongando el efecto de la anestesia. 5 - t0 mg Diazepam Tab. . Anstedad: 2 a l0 mgTid .20 mg Bromazepam Tab. máximo 5 mg Ninos l)ms.

5 - I0 mg. Es un derivado de !a ciclopirrolona.HrPilórrco§ Y sEDAilTEs ![ ZOtP ID E M Es un derivado de la imidazopiridina. CorurRa¡NDtcActóN: Menores de tancia y miastenia gravis. pero producen taquicardia y elevación de la presión arterial Su mecanismo de acción es un agonista parcial de receptor 5 HT. dosis 7.) Producen deterioro psicomotor menor que con las benzodiazepinas. se Se absorbe rápidamente del TCI su biodisponibilidad es 80% se liga a la albumina en un 45o/oy su vida media es de 6. en el hígado donde sufre metabolismo de primer paso y una biodisponibilidad del 70 o/o Se metaboliza por oxidación a nivel hepático. Para que se vean sus efectos en una I semana. 5 y l0 mg. 7. l5 años. PRrSrNraCtór. lac- z0 P rcto1{ E utiliza como hipnótico. . Dosis l0 mg vía oral al acostarse.¡: Comp. anticonvulsivante y miorelajantes. y se excreta por vía renal. vu lsivantes util como hipnótico. también posee propiedades ansiolíticas. se elimina por vía renal un 56% y 37o/o por vía fecal.5 horas se metaboliza a nivel hepático. carece de efectos anticon- y miorelajantes. PRrsrNteclóN: Comp.5 mg al acostarse. apnea del sueño se verá. actúa uniéndose al complejo receptor CABA pero en un sitio diferente a las BZD. su vida media es de 2 horas. En 5NC acorta el periodo de latencia y prolonga la duración del sueño se absorbe con facilidad por tubo digestivo. BUSPIRoIIA (Tab. Se usa en tratamientos cortos del insomnio.5 mg. embarazo.

también es anticonvulsivante. es inductor enzimatico de los anticoagulantes orales GtuTETllrl IDA ( cap l0 a 20 mg.!l! cL0M rrRirAcorocíA EilAz0t Tiene acciones sedantes. Se metaboliza en Sus efectos adversos hta. pesadillas su intoxicación produce ictericia. resaca. hipnóticas y anticonvulsivantes. adormecimiento facial.) Produce su acción a través de su metabolíto activo el tricloroetanol que se produce por la metabolizacion por la enzima alcohol deshidrogenaza los efectos son similares a los barbituricos. El tricloroetanol se conjuga con acido glucuronico y forma el Acido Urocloralico. trombocitopenia e lc colestacica. urticaria.) Es hipnótico.) inductor enzimático. pero se prolonga en el cirrótico (puede producir farmacodependencia. I a 3 hrs.5 gldia los 3 siguientes y 2gldía los cuatro últimos días. se excreta por riñón ETCLoRU|ilot (cap. Es h ipnótico. la dosis es de 6 gldíaen 4 tomas los dos primeros días. En el delirium tremens. anticol inergico (antimuscari nico) e . Tiene una semivida corta. relajantes muscular. Las dosis como hipnótico es en anciano es de 500 mg por la noche.250 500m9. Se utiliza principalmente en el tratamiento del delirium tremens y de los síntomas de abstinencia alcohólica. por lo que no debe usarse en períodos prolongados. HtDRAT0 DE Ct0RAt (Cap. En SNC produce ataxía. tiene una vida media de distribución de hígado. y vida media de eliminación l0 a 20 hrs. 500m9.

hunnz¡uu fiTtGollsll DE ms nEcEPIonEs DE BErlzoDllzEPllll El Flumazenil (romazicon) es.xrprólcos v s¡orttr¡s JEI Dosis terapéuticas produce irritación gástrica. MEPRoBAmATo (rab. UU. de primera línea como ansiolitico su mecanismo de acción igual que las benzodiazepinas facilita la acción analgésica. (se antagonizan los efectos tanto electrofisiológicos como del comportamiento del agonista o de las benzodiazepinas agonistas inversos o de las beta-carbolinas). dermatitis exfoliativa y trastornos hemáticos. cefalalgia. en los que antagoniza de manera competitiva la fijación y los efectos alostéricos de las benzodiazepinas. USO CTíilICO DE I. se fija con gran afinidad a sitios específicos. sedación y amnesia antes de procedimientos médico-quirúrgicos. Se usa en pacientes con antecedentes de abuso de drogas. Luego de su uso en for- ma crónico su interrupción genera un síndrome de abstinencia. Es el primer agente con este tipo de indicación desde l99l . shock.una imidazobenzodiazepina.-alivio de ansiedad. Se metaboliza en hígado. el suministro de un total de I mg de Flumazenil durante . que actúa como antagonista específico de las benzodiazepinas.OS SEDAilTES HIPilÓTICOS: Para producir hipnosis. Itorcrcpr¡s El tratamiento en caso de sospecha de sobredosificación de benzodiazepinas y la reversión de los efectos sedantes producidos por estos agentes cuando se administran durante la anestesia general o procedimientos diagnósticos o terapeúticos. de 200 a 400m9. coadyuvante en tratamiento de psiquiatría. pero las dosis altas producen paro respiratorio. su administración es oral el uso crónico produce la formación de Bezoares gástricos y su extracción se hace con endoscopia. en casos de supresión de el alcohol. lCC. Se prefiere la administración de una serie de pequeñas inyecciones a la de una sola inyección de saturación.) Su uso actualmente en EE. como componente de la anestesia balanceada.

Pr¡s¡rncúil (Romazicom) Ampolla de 0.1 mg/ml. y la falta de reacción a 5 mg de Flumazentl sugiere que la causa de intoxicación no es por benzodiacepinas. los pacientes con sobredosificación de benzodiacepinas deben reaccionar de manera adecuada a una dosis acumulativa de I a 5 mg administrada durante 2 a l0 minutos. .@ rAnilAcoroGír de uno a tres minutos es suficiente para abolir los efectos de las dosis terapéuticas las benzodiacepinas.