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Benemérita Universidad Autónoma de Baja California

(Centro de Ciencias de la Salud)


MEDICINA

FARMACOLOGIA BASICA
DR. Gilberto Quiñonez

Alumna:
Jacinto Tul Heidy Aracely Noemí

Grupo: 442-2

TEMA:
Conceptos Básicos sobre Área Bajo la Curva

FECHA:
15 Abril del 2014






INTRODUCCION
Se define Área Bajo la Curva (ABC O AUC) como el parámetro farmacocinético más
importante para ver el proceso ADME. Constituye la medida más importante de la
biodisponibilidad de un fármaco, relaciona las variaciones de la concentración plasmática
del mismo en función del tiempo. 2
El AUC depende no solo de los procesos de absorción, sino también de los de distribución
y eliminación. Ahora bien cuando la distribución y la eliminación se mantienen constantes,
las variaciones de AUC reflejan las diferencias en la cantidad absorbida. 3
En esta tabla se muestran algunos parámetros farmacocinéticos, su definición, abreviatura,
y las unidades de medida. 4
Para que un fármaco pueda ser absorbido tiene que producirse la liberación del mismo
desde la forma medicamentosa en que lo hemos administrado, a la forma absorbible, es
decir, tiene que pasar a solución en el lugar de absorción. Para esto es necesario que los
fármacos atraviesen la membrana celular, que está formada de fosfolípidos y proteínas
dispersas de forma irregular entre la doble capa de fosfolípidos, con la porción polar hacia
el medio externo y la no polar entre las cadenas hidrofóbicas de los fosfolípidos, posee
pequeños canales o poros a través de los cuales pueden pasar moléculas hidrosolubles. 5
Los mecanismos de transporte por la membrana son: difusión pasiva EL MAS USADO
POR LOS FARMACOS, transporte activo: ES SATURABLE CUANDO LOS
TRANSPORTADORES ESTAN OCUPADOS, EL PASO DEL FARMACO SE
DETIENE, difusión facilitada: ES SATURABLE Y PUEDE PRESENTAR INHIBICION
COMPETITIVA, pinocitosis: SOLO LO USAN LOS FARMACOS DE ELEVADO PESO
MOLECULAR, transporte a través de la canales iónicos: SOLO PEQUEÑAS
MOLECULAS. 5
Las principales proteínas plasmáticas fijadoras son la albumina, las lipoproteínas, y la alfa
glicoproteína acida. La albumina es la principal proteína transportadora de fármacos.
Se unen a ella con gran afinidad pero poca capacidad los fármacos ácidos, mientras que los
fármacos básicos lo hacen con baja afinidad y gran capacidad. Esta fijación se lleva a cabo
mediante enlaces iónicos y ocasionalmente por enlaces covalentes. Las bases débiles y las
sustancias no ionizables liposolubles suelen unirse a las lipoproteínas y las bases débiles, a
la albumina y a la alfa1glucoproteina acida. 6
En farmacocinética se necesita con
frecuencia determinar las áreas
bajo las curvas de concentración
plasmática respecto al tiempo.
Normalmente estas áreas se pueden
estimar con facilidad mediante una
fórmula de integración aproximada.
El método de los trapecios es una
de esas fórmulas. Este método
particular comporta la descripción
de una curva dada de
concentración plasmática-tiempo
por medio de una función que la
representa como una serie de líneas
rectas, lo que permite que el área bajo la curva se divida en un conjunto de trapecios. El
área de cada trapecio se calcula fácilmente y la suma de las áreas de todos los trapecios
proporciona una estimación del área bajo la curva que interesa. Algunos medicamentos son
de peso molecular pequeño y de carácter acido o básico débil. Cuando se disuelven suelen
estar en forma ionizada. Y aún más cuando se disuelven en pH opuesto. Las barreras
celulares son permeables a las formas no ionizadas. 1
Fig. 1. I ONI ZADA=POLAR=SOLUBLE
EN AGUA, NO I ONI ZADA=MENOS
POLAR=MAS LI POSOLUBLE. La
fracción no ionizada depende de su Pka y
del pH del medio de disolución.
Las cargas (-) son rechazadas por cargas iguales de los componentes de la membrana. Lo
mismo ocurre con los fármacos polares no disociados. La razón entre forma ionizada y no
ionizada en cada valor de pH se calcula por la ecuación de Henderson – hasselbach. 8
Cinética de orden 0 y de orden 1
Cuando, la velocidad de eliminación es
proporcional a la concentración de la droga,
se dice que la cinética de eliminación es de
orden 1. Cuando, la velocidad de eliminación
es constante para cualquier concentración de
la droga, se dice que la cinética de
eliminación es de orden 0. 7
IMPORTANCIA DEL AREA BAJO LA CURVA
Farmacocinética- Medición de biodisponibilidad absoluta, relativa.
Calculo de los parámetros de Pk.
Conclusión
Hablar del tema Área Bajo la Curva es muy extenso, pero el objetivo fue tratar sobre los
conceptos básicos que nos ayudaran a entender mejor el contenido. Todas las personas en
algún momento requieren ingerir un fármaco en específico, no todas las vías de
administración para este serán las mismas, esto depende de la causa o el tiempo que se
necesita para llevar a cabo un tratamiento. Cada uno de estos fármacos puede ser de un pH
básico o acido, esto es un parámetro que ayuda a que sean absorbidos y realizar su función
en el cuerpo, pero entendemos que no son permanentes dentro del organismo, sino que se
elimina de alguna forma, por lo cual es necesario que los médicos conozcamos la forma en
que estos fármacos trabajan, permanecen y son eliminados de nuestro organismo. Esta es
una de las razones por las que se utiliza el área bajo la curva en el estudio de la
farmacocinética, que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su
paso por el organismo. El ABC nos muestra de manera gráfica como van cambiando las
concentraciones de este fármaco conforme pasa el tiempo ya que mientras este va pasando,
va disminuyendo su concentración hasta la eliminación del mismo, es importante saber esto
ya que algunos fármacos son tóxicos a ciertas concentraciones y requiere ser monitoreada
para que no cause daños al ser humano. La fórmula más acertada y sencilla que se conoce
para realizar los cálculos dosis-tiempo es la de los trapezoides que proporciona una
estimación del área bajo la curva que interesa. Otra razón por la que el ABC es importante
es porque nos ayuda a conocer la biodisponibilidad del fármaco en el organismo y así tener
dar un fármaco con intervalos terapéuticos exactos y así las prescripciones médicas
cumplan el objetivo, dar un fármaco para mejorar o sanar al paciente.

BIBLIOGRAFIA
1. Farmacocinética: Medicamentos y Ciencias Farmacéuticas. Milo Gibaldi, Donald
Perrier. Reverte, 1982. ISBN: 842915535X, 9788429155358.
2. María Rebollo Beltla. Farmacéutica, especialista en determinación de fármacos en
sustancias biológicas. Especialista en técnicas de detección y marcaje en
biomedicina.
3. Farmacología humana. Jesús Flórez. Ilustrada. Elsevier España, 2003. ISBN:
8445812904, 9788445812907
4. Tabla: http://www.fao.org/docrep/007/y5468s/y5468s0g.htm
5. Farmacología práctica: para las diplomaturas en ciencias de la salud (enfermería,
fisioterapia, podología) con autoevaluación. J. Ignacio de Ahumada Vázquez, María
Luisa Santana Falcón, José S. Serrano Molina. Ed. Ilustrada. Ediciones Díaz de
Santos, 2002. ISBN: 8479785330, 9788479785338
6. Principios de farmacología clínica. Josep Eladi Baños Díez, Magí Farré Albaladejo.
Elsevier España, 2002. 8445811665, 9788445811665.
7. CINÉTICA DE ACUMULACIÓN CINÉTICA DE ELIMINACIÓN PRINCIPIOS
GENERALES DE DOSIFICACIÓN. FARMACOCINÉTICA II.
FARMACOLOGÍA GENERAL. JOSÉ TESSLER (†) Y RODOLFOP. ROTHLIN.
2007.
8. http://www.slideshare.net/mgonzalezambrosio/absorcion-de-farmacos