You are on page 1of 122

CURSO DE FARMACOLOGIA CURSO DE FARMACOLOGIA II II

Unidad 1. Unidad 1.-- Farmacología del sistema Farmacología del sistema
nervioso periférico nervioso periférico nervioso periférico nervioso periférico
Facultad de Ciencias Químico Biológicas Facultad de Ciencias Químico Biológicas
Universidad Autónoma de Sinaloa Universidad Autónoma de Sinaloa
Profesor de la asignatura: Dr. Ulises Osuna Martínez Profesor de la asignatura: Dr. Ulises Osuna Martínez
Introducción
Sistema nervioso: sistema de órganos, presente
en animales, contiene una red de comunicación
de células especializadas llamadas neuronas,
que coordinan acciones y transmiten señales
entre diferentes partes del cuerpo. entre diferentes partes del cuerpo.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Principales tipos de neuronas
Mapa conceptual-estructural del S.N.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• Consiste en nervios y neuronas localizadas
fuera del cerebro y medula espinal, hacia
miembros y órganos. No esta protegido por
huesos (medula espinal) o BHE. Su función es
integrar al SNC con órganos y tejidos.
Sistema nervioso periférico (SNP)
integrar al SNC con órganos y tejidos.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Sistema
nervioso
central
Sistema
nervioso
periférico
Generalidades
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Generalidades
• Tipos de sinapsis
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Neurotransmisión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• Por que la acción de gran diversidad de
fármacos esta relacionada con la(s) etapa(s)
individual(es).
• Las 2 etapas generales de la neurotransmisión
Neurotransmisión
• Las 2 etapas generales de la neurotransmisión
son:
– 1) Conducción axoniana
– 2) Transmisión por las uniones sinápticas o
neuroefectoras
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 6.
Neurotransmisión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• Sinapsis: área de contacto funcional entre dos
células especializadas para la transmisión del
impulso nervioso.
Neurotransmisión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• Química
• Eléctrica
• Química
• Eléctrica
Tipos de
sinapsis
• Sinapsis eléctrica: permite la transferencia de
impulsos eléctricos a través de iones.
Neurotransmisión
Características
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• Los iones se mueven
bidireccionalmente
• Células están acopladas
eléctricamente
• Velocidad de conducción rápida
• Sinapsis química: transmite información
mediante el uso de neurotransmisores.
Neurotransmisión
Características
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• La comunicación es
unidireccional
• Presencia del espacio sináptico
• Velocidad de conducción
menor a la sinapsis eléctrica
Neurotransmisión
Sinapsis química
Hendidura sináptica
30-400 nm
Sinapsis eléctrica
Hendidura sináptica
menor a 100 nm
Continuidad física
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Sin continuidad
Neurotransmisores
Unidireccional
Continuidad física
entre citoplasma
Iones
Bidireccional
Etapas de la neurotransmisión
1. Síntesis de
neurotransmisor
2. Almacenamiento de
neurotransmisor
3. Liberación de
neurotransmisor
4. Efecto
5. Inactivación
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
4. Efecto
postsináptico
Sinapsis química
Etapas de la neurotransmisión
1. Conducción axoniana
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
2. Transmisión por uniones sinápticas o
neuroefectoras
1)
Almacenamiento
y descarga del
neurotransmisor.
1)
Almacenamiento
y descarga del
neurotransmisor.
2) Combinación del
neurotransmisor
con receptores
posinapticos y
producción del
potencial
posinaptico.
2) Combinación del
neurotransmisor
con receptores
posinapticos y
producción del
potencial
posinaptico.
3) Inicio de la
actividad
posinaptica.
3) Inicio de la
actividad
posinaptica.
4) Destrucción o
disipación del
transmisor.
4) Destrucción o
disipación del
transmisor.
5) Funciones no
electrogenas
5) Funciones no
electrogenas
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 6.
Etapas de la neurotransmisión
1. Conducción axoniana
Comprender lo que es potencial en reposo y
potencial de acción.
Potencial en reposo (-70 mV): capacidad de difusión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Potencial en reposo (-70 mV): capacidad de difusión
basada en la [K
+
] en el axoplasma (hasta 40 veces
mas que en liquido extracelular), asi como la
permeabilidad de la membrana axoniana a este
ion.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 6.
Etapas de la neurotransmisión
1. Conducción axoniana
Fuera del axón (liquido extracelular) se tienen ↑ [Cl
-
] y [Na
+
].
Na
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Bomba
dependiente
de ATP*
Na
Cl K
* De Na
+
/Ka
+
y de Ca
2+
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 6.
Etapas de la neurotransmisión
1. Conducción axoniana
Potencial de acción: consiste en la despolarización
de la membrana axonal que produce una onda de
descarga eléctrica que modifica distribución de
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
descarga eléctrica que modifica distribución de
cargas eléctricas.
Etapas de la neurotransmisión
1. Conducción axoniana
1) Despolarización
a) Se alcanza el umbral de los -70 mV.
b) Entrada de Na
+
por los canales iónicos sensibles a
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
b) Entrada de Na por los canales iónicos sensibles a
voltaje.
c) Inactivación de canales de Na
+
.
d) Apertura de canales de K
+
con salida de este.
2) Estado refractario
3) Conducción iónica por los nódulos de Ranvier
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 6.
Etapas de la neurotransmisión
Núcleo
Cuerpo de la célula
Cubierta de
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Dendrita
Nodos de Ravier
Axón
Termin
al
Cubierta de
mielina
Etapas de la neurotransmisión
Axón
Dentritas
Neurona
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Axón
Receptor Sinapsis
Neurotransmisor
1. El neurotransmisor es
sintetizado y almacenado en
vesículas.
2. El potencial de acción invade
la terminación presináptica.
3. La despolarización de la
terminación presinaptica produce
la apertura de los canales de Ca
2+
regulados por voltaje.
4. Influjo de Ca
2+
a través de los
canales.
5. El Ca
2+
hace que las
vesículas se fusionen
Mielina
Transmisión por
uniones sinápticas
Vesículas con
neurotransmisor
Ca
2+ 10. Recuperación de la
membrana vesicular desde
la membrana plasmática.
8. Apertura o cierre de los
canales postsinápticos.
7. El neurotransmisor se une
a las moléculas receptoras
en la membrana
postsináptica.
9. La corriente postsináptica produce un
potencial posináptico excitatorio o
inhibitorio que modifica la excitabilidad
de la célula postsináptica
vesículas se fusionen
con la membrana.
6. El neurotransmisor
es liberado por
exocitosis.
Neurotransmisor
Etapas de la neurotransmisión
Requerimientos para que exista una
neurotransmisión sináptica:
Mecanismos para sintetizar y almacenar
neurotransmisores
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Mecanismos de vaciamiento de las vesículas
sinápticas en respuesta a potencial de acción
Mecanismos para producir una respuesta eléctrica
o bioquímica en la neurona postsináptica
Mecanismos para eliminar el neurotransmisor del
espacio sináptico.
Etapas de la neurotransmisión
Requerimientos para que exista una
neurotransmisión sináptica:
a) Aminoácidos (glicina y
glutamato).
b) Acetilcolina (Ach) y aminas
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
b) Acetilcolina (Ach) y aminas
biogenas (histamina, tiramina y
quinolonas).
c) Péptidos
d) Otros neurotransmisores (NO,
CO y ATP).
Neurotransmisores, neuromoduladores y neurohormonas
Neurotransmisor: Se libera en la
hendidura sináptica. Actúa a nivel pre
o post sináptico. Se elimina del
espacio por recaptación o
metabolismo. De manera clásica, un
NT puede ser excitador o inhibidor.
Neurotransmisión en SNP
NT puede ser excitador o inhibidor.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Neuromodulador: No posee actividad
intrínseca “per se” pero modifica la
actividad sináptica una vez iniciada.
Neurohormona: Posee actividad,
pero ha de transportarse en la
circulación hasta su lugar de acción.
Puede ser liberada por una célula
neuronal o no neuronal.
Transmisión colinérgica
¿Qué hace?
¿Acetilcolina?
¿Cómo se
sintetiza?
¿En donde
se
encuentra?
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Transmisión colinérgica
Acetilcolina: neurotransmisor endógeno que actúa
en el SNP y el SNC, conformado por un ester de
acido acético y colina.
Participa en la vasodilatación, disminución de
frecuencia cardiaca y contracción cardiaca. A
nivel gastrointestinal provoca contracción.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
Síntesis de
acetilcolina
AcCoA = Acetil coenzima A CAT = Colinoacetiltransferasa
AC = Acetilcolina HSCoA = Coenzima A
NVP = 4,(1-naftivinil)piridina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
Liberación de
acetilcolina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
Receptores colinérgicos
- Acoplado a
proteína G
- Canal iónico
proteína G
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
- Ganglios
- Musculo liso
- Útero
Receptor muscarínicos
Metionina – M
Aspargina – N
Treonina - T
Serina – S
Alanina – A
Prolina – P
Valina - V
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
Participan en:
1. Transmisión interneuronal
2. Contracción de musculo liso
3. Secreción exocrina y endocrina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
DAC = Diacilglicerol IP
3
= Inositoltrifosfato
AC = Adenilciclasa PLA
2
= Fosfolipasa Atipo 2
PLC = Fosfolipasa C
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
ÓRGANO ACCIÓN
OJO
M3: Contracción del musculo esfínter del iris
miosis. Contracción del musculo ciliar convexidad
del cristalino acomodación para la visión cercana.
GLÁNDULA LACRIMAL M3: Estimula el lagrimeo
GLÁNDULA SALIVAL M3: Secreción copiosa de la saliva
GENITALES M3: estimula la erección GENITALES M3: estimula la erección
BRONQUIOS
M3: Broncoconstricción, aumento de las secreciones
glandulares
TRACTO GI
M3: aumenta la motilidad GI, tono muscular.
M1: aumenta la secreción de HCl
URETRA YVEJIGA
M3: Constricción del detrusor (vejiga)
M2: Favorece la micción
CORAZÓN M2: disminuye la contractilidad y FC
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
Receptor nicotínico
- Membrana de la placa motriz (N
N
)
- Membrana de células ganglionares
simpáticas y parasimpáticas (N
M
)
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Transmisión colinérgica
La activación de receptores nicotínicos produce:
• ↑ • ↑
Flujo de cationes
mono y divalentes
• Respuesta • Respuesta • ↑
permeabilidad
iónica
• ↑
permeabilidad
iónica
Apertura del canal
• Na
+
y K
+
• Ca
2+
y Mg
2+
• Na
+
y K
+
• Ca
2+
y Mg
2+
• Respuesta
rápida en placa
motriz o
neuronal
• Respuesta
rápida en placa
motriz o
neuronal
Potencial
postsináptica
excitador
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
• Agonistas muscarínicos
• Anticolinesterásicos
I. Estimulantes de la
neurotransmisión
colinérgica
Clasificación:
colinérgica
• Bloqueadores desporalizantes
• Bloqueadores antidesporalizantes
II. Bloqueadores
neuromusculares
• Antagonistas muscarinicos
III. Inhibidores de la
neurotransmisión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
I. Estimulantes de la neurotransmisión colinérgica
“Fármacos que buscan promover o imitar el efecto de la
acetilcolina”.
1) Agonistas
muscarínicos
• Interacción directa y
activación de
receptores nicotínicos
o muscarínicos.
2) Anticolinesterásicos
• Inhibición de enzimas
encargadas de reducir
los niveles de
acetilcolina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
I. Estimulantes de la neurotransmisión
colinérgica
1) Agonistas muscarínicos: activan directamente los
receptores muscarínicos. receptores muscarínicos.
1) Agonistas muscarínicos
a) Ésteres de
colina
b) Alcaloides
naturales y sus
derivados
c) Fármacos
de síntesis
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
1) Agonistas muscarínicos:
a) Esteres de colina b) Alcaloides naturales
c) Fármacos de síntesis
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
1) Agonistas muscarínicos:
- Metacolina - Aceclidina
- Carbacol - Oxotremorina
- Carbamil-β-metilcolina - Xanomelina
- Muscarina
- Pilocarpina
- Arecolina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
1) Agonistas muscarínicos:
- Metacolina
- Carbacol
- Muscarina
- Aceclidina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
- Carbacol
- Arecolina
- Pilocarpina
-Carbamil-β-metilcolina
- Aceclidina
- Oxotremorina
- Xanomelina
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Farmacocinética general de agonistas muscarínicos:
Ésteres de
colina
• ↓ índice de absorción en tracto G.I.
• Interacción con proteínas en circulación sanguínea
colina
Alcaloides
• Buena absorción en tracto gastrointestinal
• Presentan resistencia a la degradación por AChE
Fármacos
de síntesis
• Presentan mejores características farmacocinéticas
que los anteriores (modificaciones de farmacoforos)
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos generales de agonistas
muscarínicos:
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de agonistas muscarínicos
En sistema cardiovascular
- Vasodilatación
en arterias
- Vasoconstricción
en venas
- Dilatación
arteriolar
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de agonistas muscarínicos
Sistema gastrointestinal
↑ actividad motora
↑ secreción salival y
gástrica
↑ Peristaltismo y
relajación del
esfínter
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de agonistas muscarínicos
Tracto urinario
Fármacos como el carbacol y betanecol estimulan el musculo Fármacos como el carbacol y betanecol estimulan el musculo
detrusor y esfínter de la vejiga, favoreciendo la micción.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de agonistas muscarínicos
Tracto respiratorio
Producen broncoconstricción, ↑ de secreción mucosa (glándulas Producen broncoconstricción, ↑ de secreción mucosa (glándulas
submucosas) en tráquea y bronquios.
- Musculo liso bronquial
- Células mucosas y serosas
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de agonistas muscarínicos
Sistema ocular
Produce contracción de musculo liso del esfínter del iris Produce contracción de musculo liso del esfínter del iris
(miosis).
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de agonistas muscarínicos
Glándulas
Secreción glandular estimulada a nivel sistémico (ejemplo
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 7.
Secreción glandular estimulada a nivel sistémico (ejemplo
pilocarpina).
- Pilocarpina (diaforesis sistémico), excreción 2-3 lt sudor.
- Muscarina y arecolina: diaforéticos mas selectivos.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
I. Estimulantes de la neurotransmisión
colinérgica
2) Anticolinesterásicos: fármacos que inhiben la
acción enzimática de enzimas tipo colinesterasas. acción enzimática de enzimas tipo colinesterasas.
2) Anticolinesterásicos
a) Derivados
carbámicos
b) Alcoholes
simples
c)
Organofosforados
d) Otros
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Inhiben la ruptura de acetilcolina por parte de la
acetilcolinesterasa, aumentando los niveles y
tiempo de permanencia de este neurotransmisor.
El mecanismo es a través de uniones aniónicas y El mecanismo es a través de uniones aniónicas y
esteáricas con la ACE, (tipo reversibles o
irreversibles).
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 8.
Acetilcolinesterasa
Butirilcolinesterasa
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
2) Anticolinesterasicos:
Acetilcolina
Acido
acético
Colina
(organofosforado)
(alcohol simple)
(derivado carbámico)
(antídoto vs organofosforados)
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Farmacocinética general de anticolinesterásicos:
Derivados
carbámicos
• Bajo índice de absorción (↓ liposolubilidad) y biodisponibilidad
(10-30%).
• No atraviesa la BHE y poseen moderada estabilidad.
carbámicos
• No atraviesa la BHE y poseen moderada estabilidad.
Alcoholes
simples
• Buena absorción en tracto gastrointestinal, biodisponibilidad mayor
que derivados carbámicos.
• No atraviesan BHE
Organo-
fosforados
• Alta absorción (↑ liposolubles) y biodisponibilidad, atraviesan
BHE.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de anticolinesterásicos
Placa motriz
Aumenta y prolonga la neurotransmisión, ↑ la fuerza de Aumenta y prolonga la neurotransmisión, ↑ la fuerza de
contracción. La neostigmina activa directamente los
receptores nicotínicos.
Sistema ocular
Provocan hiperemia, miosis y contracción del musculo ciliar.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de anticolinesterásicos
Sistema gastrointestinal y genitourinario
Estimula el tono y peristaltismo, ↑ la secreción gástrica. En Estimula el tono y peristaltismo, ↑ la secreción gástrica. En
tracto urinario estimulan la contracción del detrusor
facilitando la micción en pacientes con atonía vesical.
Sistema cardiovascular
Provocan bradicardia moderada.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológicos de anticolinesterásicos
Otros órganos
Aumenta el tono de los bronquiolos, ↑ secreción
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Aumenta el tono de los bronquiolos, ↑ secreción
traqueobronquial; de glándulas sudoríparas, lagrimales,
salivales y acinopancreaticas.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
• Agonistas muscarínicos
• Anticolinesterásicos
I. Estimulantes de la
neurotransmisión
colinérgica
Clasificación:
colinérgica
• Bloqueadores desporalizantes
• Bloqueadores antidesporalizantes
II. Bloqueadores
neuromusculares
• Antagonistas muscarinicos
III. Inhibidores de la
neurotransmisión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
“Fármacos o sustancias químicas que impiden la
transmisión nerviosa en la sinapsis neuromuscular
(receptores nicotínicos)”.
1) Fármacos no
desporalizantes
• Antagonizan de forma
competitiva y
reversible la
acetilcolina.
2) Fármacos
desporalizantes
• Activan de forma
constante el receptor
nicotínico .
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
1) Fármacos no desporalizantes: grupo terapéutico mas
utilizado, inicialmente fueron de origen natural
(tubocurarina) y actualmente se usan los de síntesis. (tubocurarina) y actualmente se usan los de síntesis.
1) Fármacos no desporalizantes
a) Benciliso-
quinolínicos
b) Amino-
esteroides
c) Aminas
cuaternarias
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
1) Fármacos no desporalizantes
(aminoesteroides)
(bencilisoquinolínicos)
(bencilisoquinolínicos)
(aminoesteroides)
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
1) Fármacos no desporalizantes
(bencilisoquinolínicos)
(aminoesteroides)
Galamina
(amina cuaternaria)
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Mecanismo de acción de fármacos no
desporalizantes: ↓ en la frecuencia de apertura de
canales iónicos acoplados a receptores nicotínicos,
mediante competencia reversible con acetilcolina mediante competencia reversible con acetilcolina
por estos receptores.
Na
+
Sitios de unión de ACh
Potencial
acción
a) Canal
iónico
cerrado
b) Canal
iónico
abierto
c) Canal iónico
cerrado
(desensibilización)
Parte
externa
Parte
interna
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Farmacocinética general de fármacos no desporalizantes:
Baja absorción en sistema GI y aceptable en
tejido de musculo estriado.
Baja distribución y difusión por membranas Baja distribución y difusión por membranas
(no llega a SN).
Baja tasa de metabolismo hepático
Eliminación alta por secreciones fisiológicas
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Farmacocinética de algunos fármacos no desporalizantes:
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efectos farmacológicos de fármacos bloqueadores no
desporalizantes :
3. Parálisis de músculos
intercostales y diafragma
1. Parálisis en músculos
oculares y faciales
Parálisis muscular
motora
2. Parálisis de músculos
en extremidades, cuello
y tronco
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
2) Fármacos desporalizantes: son fármacos quee
actúan estimulando de forma prolongada el
receptor nicotínico y posteriormente produce una receptor nicotínico y posteriormente produce una
desporalizacion persistente en la placa motriz.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
2) Fármacos desporalizantes: Una de sus
características es que son resistentes a la acción
enzimática de la acetilcolinesterasa. enzimática de la acetilcolinesterasa.
Bloqueadores
desporalizantes
Acetilcolinesterasa
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
II. Bloqueadores neuromusculares
2) Fármacos desporalizantes
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Mecanismo de acción de fármacos desporalizantes:
estimulación prolongada de receptores nicotínicos
con bloqueadores desporalizantes, ocasionando
fasciculacion.
La fasciculacion es producida por la generación de
mecanismos reguladores a un estimulo prolongado
y constante de un receptor (nicotínico).
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Mecanismo de acción de fármacos desporalizantes:.
Na
+
Sitios de unión de ACh
Potencial
acción
Parte
externa
La estimulación
prolongada de
receptores nicotínicos
produce:
a) Canal
iónico
cerrado
b) Canal
iónico
abierto
c) Canal iónico
cerrado
(desensibilización)
Parte
interna
Proceso normal de estimulación del receptor N
N
por acetilcolina
produce:
- Despolarización
prolongada.
- Salida excesiva de K
+
.
- Internalización de
receptores nicotínicos.
Lo anterior producirá que aun con liberación de
acetilcolina no se de la desporalizacion de forma normal.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Farmacocinética general de fármacos desporalizantes:
Ausencia casi total de absorción GI (necesitan
administraciones parenterales).
Baja distribución y difusión por membranas Baja distribución y difusión por membranas
(no llega a SN).
Baja tasa de metabolismo hepático y alto
metabolismo sistémico (butirilcolinesterasa).
Eliminación alta por secreciones fisiológicas
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efectos farmacológicos de fármacos bloqueadores
desporalizantes :
1. ↑ aumento de K
+
plasmático, liberación de
histamina y secreciones ganglionares
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 18.
2. Parálisis en
tórax y abdomen
Parálisis
muscular motora
3. Parálisis
sistémica
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
• Agonistas muscarínicos
• Anticolinesterásicos
I. Estimulantes de la
neurotransmisión
colinérgica
Clasificación:
colinérgica
• Bloqueadores desporalizantes
• Bloqueadores antidesporalizantes
II. Bloqueadores
neuromusculares
• Antagonistas muscarinicos
III. Inhibidores de la
neurotransmisión
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
III. Inhibidores de la transmisión colinérgica
“Sustancias químicas que inhiben de forma preferente y
competitiva receptores muscarínicos”.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 14.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 7.
1) Alcaloides naturales
2) Derivados sintéticos y
semisintéticos
Antagonismo competitivo de la acción de la ACh y agonistas
muscarínicos; compiten con dichos agonistas por un sitio común de
fijación en el receptor muscarínico.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
III. Inhibidores de la transmisión colinérgica
1) Alcaloides naturales: atropína y escopolamina los
mas conocidos.
- Atropina (Atropa belladona y Datura
stramonium).
- Escopolamina (Hyoscyamus niger).
- Presentan afinidad similar por todos
los receptores muscarínicos
(principalmente M
1
, M
2
y M
3
.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 7.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
III. Inhibidores de la transmisión colinérgica
2) Derivados sintéticos y semisinteticos: sustancias
químicas compuestos con actividad mas selectiva que
los alcaloides naturales.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 7.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
III. Inhibidores de la transmisión colinérgica
1) Derivados sintéticos y semisinteticos
Biperideno (derivados terciarios Metilescopolamina (amonios cuaternarios) Diciclomina (derivado terciario)
Telenzepina (antagonista selectivo) Pirenzepina (antagonista selectivo)
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 7.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Farmacocinética general de los inhibidores de la
transmisión colinérgica:
1) Alcaloides naturales
2) Derivados sintéticos y
semisintéticos
• ↑ absorción GI.
• Atraviesan BHE, placenta y
tejido mamario
• Tmax aprox. 60 minutos.
• Biodisponibilidad del 50%.
• T½ 2.5 horas en promedio
(circulación).
• Eliminación renal (principal).
• ↓ absorción GI.
• No atraviesan BHE, placenta
o tejido mamario.
• T½ 3 horas en promedio
(circulación).
• Biodisponibilidad 10-30%.
• T½ variable.
• Eliminación biliar.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Godman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica 9na. ed, cap. 7.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológico de los alcaloides naturales en
sistema gastrointestinal:
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
- ↓ secreción salival y
gástrica
- Inhibe peristaltismo
y tono en estomago e
intestinos
- Pequeña
disminución de tono
renal y urinario
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológico de los alcaloides naturales en
aparato cardiovascular:
- Bradicardia
↑ de frecuencia
cardiaca
- Vasodilatación
inespecífica en
tejido cutáneo
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológico de los alcaloides naturales en
sistema ocular:
- Midriasis - Cicloplejía - Fotofobia
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto de alcaloides
en glándulas
secretoras
Efecto de alcaloides
en aparato
respiratorio
• Hipohidrosis o
anhidrosis
• Inhibición parcial de
secreción lagrimal
• ↓ secreción mucosa
(nasal, traqueal,
bronqueal)
• Relajación del tono
bronquial
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológico de los derivados sintéticos y
semisintéticos:
Mientras que todos los alcaloides naturales presentan
los efectos descritos anteriormente, los derivados los efectos descritos anteriormente, los derivados
sintéticos y semisintéticos solo presentan uno o pocos
de estos efectos.
SELECTIVIDAD SELECTIVIDAD
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Fármacos que actúan sobre transmisión
colinérgica
Efecto farmacológico de los derivados sintéticos y
semisintéticos:
• Efecto antiespasmodico en
musculo estriado.
Biperidonio y
bornaprina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
musculo estriado.
• Sin efecto en aparato G.I.
bornaprina
(derivados 3rios)
• Inhibición secretora y del
peristaltismo estomacal.
Metilescopolamina
y
butilescopolamina
(amonio 4rios)
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 15.
Sistema nervioso autónomo (S.N.A.)
Es la parte del sistema nervioso que ayuda a mantener
un estado de equilibrio dentro del ambiente del cuerpo
(homeostasis).
Se relaciona con:
Farmacología I - Dr. Ulises Osuna Martínez
Se relaciona con:
• Sistema nervioso central
• Sistema nervioso autónomo
Se divide en:
• Simpático
• Parasimpático
• Moviliza la energía (reacción al
estrés).
• Anatomía:
– Cadenas ganglionares próximas a
la médula
– Axón neurona preganglionar:
Sistema nervioso simpático
– Axón neurona preganglionar:
corto
– Axón neurona postganglionar:
largo
– Nervios: de región torácica y
lumbar
• Neurotransmisor: noradrenalina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Sistema nervioso parasimpático
Más activo en las situaciones ordinarias.
Reduce el estrés tras la acción del simpático.
Estimula el aparato digestivo para la digestión.
Anatomía:
Nervios: niveles sacros y
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Nervios: niveles sacros y
cervicales
Neurotransmisor: acetil colina
Ganglios en los órganos o
cerca de ellos.
Axón neurona preganglionar:
largo
Axón neurona postganglionar:
corto.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
• Noradrenalina: tipo de neurotransmisor del sistema
nervioso simpático. Se une a los receptores post
sinápticos (α1, α2, β1, β2).
• Durante el estrés la glándula adrenal libera adrenalina a • Durante el estrés la glándula adrenal libera adrenalina a
la sangre, la cual es un agonista adrenérgico.
• EXCEPCIÓN: La única excepción son las glándulas
salivales, lacrimales y sudoríparas, que a pesar de hacer
parte del Sistema Nervioso Simpático, utiliza como
neurotransmisor post sináptico a la aceticolina.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
• En el siglo XX Hormona Adrenalina (Epinefrina)
• Adrenalina → Neurotransmisor SN Simpático
• 1940 → se identificó a la Norepinefrina en el SN • 1940 → se identificó a la Norepinefrina en el SN
Simpático
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Norepinefrina o Noradrenalina Epinefrina o adrenalina Dopamina
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Noradrenalina, R = H
O H NHR
OH
Noradrenalina , adrenalina y dopamina → Catecolaminas
Noradrenalina, R = H
Adrenalina, R = CH3
O H
O H
NHR
Catecolaminas: grupo de sustancias sintetizadas a partir
de tirosina. Contienen un grupo catecol (3,4-
dihidroxifenilo) y un grupo amino (etilamino).
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Síntesis de
dopamina/noradrenalina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
TH = tirosina hidroxilasa DA = dopamina
AMPT = α-metil-p-tirosina NA = noradrenalina
LAAD = L-aminoacido aromatico descarboxilasa
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Paso 1: Hidroxilación del anillo fenolico en
la tirosina por Tirosina-hidroxilasa (TH).
Paso 2: Descarboxilaxción de L-dopa por la
Dopa-descarboxilasa (LAAD).
Dihidroxifenilalanina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Paso 3: Hidroxilación de la dopamina en
posición β por la Dopamina-β-hidroxilasa
(DBH).
Paso 4: Metilación a través de la
feniletanolamina-N-metriltransferasa
(FNMT).
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Regulación de catecolaminas
1. Inactivación enzimática:
catecol-O-metiltransferasa
(COMT) y mono-
2. Recaptación: neuronal (ó
tipo I) o extraneuronal (ó
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
catecol-O-metiltransferasa
(COMT) y mono-
aminooxidasa (MAO).
tipo I) o extraneuronal (ó
tipo II):
Sustrato de COMT:
adrenalina, noradrenalina y
dopamina.
Sustrato de MAO: dopamina.
Tipo I: recaptación de
noradrenalina.
Tipo II: recaptación de
adrenalina y noradrenalina.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Degradación de
catecolaminas
MAO
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Transportador de
catecolaminas
COMT
Catecolaminas
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Liberación de
noradrenalina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
RECEPTORES ADRENÉRGICOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Receptores
α
Receptores
β
α 1 α 2
Postsinápticos
Presinápticos
Postsinápticos
Extrasinápticos
β 1
β 2 β 3
Postsinápticos
Presinápticos
Postsinápticos
Extrasinápticos
Tejido Adiposo
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Mecanismos reguladores
de liberación de
noradrenalina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
• Receptores α y β están
acoplados a la PG-GTP acoplados a la PG-GTP
• Cadena polipeptídica
tiene 7 dominios
transmembranales
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Esquema de reconocimiento del
adenoreceptor
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Esquema de reconocimiento del
adenoreceptor
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Características farmacológicas, bioquímicas y moleculares de α-adrenoceptores
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Características farmacológicas, bioquímicas y moleculares de β-adrenoceptores
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Catecolaminas (A, NA y
DA)
• Efectos biológicos rápidos
de corta duración.
• T½: baja.
Agonistas sinteticos
(isoprenalina)
• Efectos biológicos
prolongados.
• T½: mayor a catecolaminas.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Agonistas
simpaticomimeticos
Receptores α1, α2,
β1 y β2.
Segundos
mensajeros
• T½: baja. • T½: mayor a catecolaminas.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Principales receptores
adrenergicos con sus
sistemas de transduccion
GTP: guanosina trifosfato
GDP: guanosina difosfato
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
GDP: guanosina difosfato
PLC: fosfolipasa C
PIP
2
: fosfatidil inositol
IP
3
: inositol trifosfato
PKA: protein cinasa A
PKC: protein cinasa C
DAG: diacil glicerol
ERK: cinasas de respuesta
extracelular.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
• Agonistas directos
• Agonistas indirectos
• Estimulantes mixtos
1. Estimulantes
de transmisión
adrenérgica y
noradrenérgica
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
• Estimulantes mixtos
noradrenérgica
• Antagonistas directos
• Bloqueadores indirectos
2. Inhibidores de
transmisión
adrenérgica y
noradrenérgica
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Agonistas directos
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Agonistas indirectos
No interactúan con el receptor adrenérgico, sino que
ingresan a la terminal presináptica y aumentan la
liberación de vesículas con neurotransmisor. liberación de vesículas con neurotransmisor.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Agonistas mixtos:
Se unen al receptor y adicionalmente estimulan
la secreción de adrenalina y noradrenalina de
la terminal nerviosa presináptica. la terminal nerviosa presináptica.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Dentro de los fármacos mixtos encontramos dos grupos:
• Estimulan liberación de
catecolaminas.
1. Derivados
de efedrina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
catecolaminas.
• Activan α y β-adrenoreceptores.
de efedrina
• Estimulan receptores NA y DA.
• Estimulan la liberación de NA y DA.
• Inhiben la recaptacion.
2.
Anfetaminas
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Entre sus características farmacocinéticas están:
• ↑ liposolubles, atraviesan BHE,
metabolismo hepático/renal,
1. Derivados
de efedrina
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
metabolismo hepático/renal,
eliminación en orina, T½ 3-6 horas.
de efedrina
• ↑ liposolubles, atraviesan BHE, ↓
tasa metabólica (MAO y COMT),
eliminación renal en forma activa.
2.
Anfetaminas
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Inhibidores de la transmisión adrenérgica y
noradrenérgica:
Antagonistas
directos
Sustancias que presentan ↑
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
directos
Antagonistas α-
adrenoreceptor
Antagonistas β-
adrenoreceptor
Sustancias que presentan ↑
afinidad y especificidad por
adrenoreceptores, ejerciendo
inhibición competitivo.
Usualmente los antagonistas β
tienen mayor afinidad que los
antagonistas α.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Clasificación de
antagonistas alfa-
adrenergicos
El bloqueo por estos
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
El bloqueo por estos
fármacos producen
contracción bronquial,
vasodilatación y aumenta
los niveles de insulina.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Clasificación de
antagonistas beta-
adrenergicos
El bloqueo por estos
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
El bloqueo por estos
fármacos produce ↓ de
frecuencia cardiaca,
contractibilidad cardiaca,
tono bronquial y uterino.
Inducen diabetes, ↑ de trigliceridos, ↓ la filtración
glomerular e inhiben lipolisis.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
1. Inhibidores de la síntesis de noradrenalina
Clasificación de bloqueadores indirectos
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
2. Inhibidores de la liberación de la noradrenalina
3. Inhibidores del almacenamiento de la
adrenalina.
4. Destructores de la terminación posinaptica
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Fármacos que actúan sobre transmisión
catecolaminérgica
Bloqueadores indirectos
Sus efectos farmacológicos serán los observados en los
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez
Sus efectos farmacológicos serán los observados en los
antagonistas directos, ya que impiden la síntesis de las
catecolaminas o impiden la acción de estas en el espacio
posinaptico.
J. Florez. Farmacología Humana 5ta. ed, S-II, cap. 16.
Bibliografía utilizada
• Goodman & Gilman, 7ma. ed.:
- Capitulo 6. Neurotransmisión.
- Capitulo 7. Agonistas y antagonistas muscarínicos.
- Capitulo 8. Anticolinesterasas.
• Farmacología Humana. J. Flórez. 5ta. ed. Sección II: • Farmacología Humana. J. Flórez. 5ta. ed. Sección II:
- Capitulo 14. Sistema Nervioso Autónomo Periférico.
- Capitulo 15. Fármacos antagonistas muscarínicos.
- Capitulo 16. Transmisión catecolaminérgica.
- Capitulo 17. Fármacos que modifican la actividad
simpática.
- Capitulo 18. Fármacos bloqueantes de la placa motriz
y ganglionares.
Farmacología II - Dr. Ulises Osuna Martínez