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Pedro Meja Guadarrama Lucero Hernndez Pineda PSM51

Psicologa Fisiologa 31/03/14


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ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS
Introduccin
No existe todava un acuerdo sobre cul debe ser el nombre farmacolgico de sustancias
ansiolticas e hipnticas: frmacos ansiedad, ansiolticos, tranquilizantes, hipnticos
Desde el punto de vista farmacolgico, lo ms apropiado seria llamarlas sedantes. Sin
embargo, respetaremos ansiolticos e hipnticos.
Histricamente, la humanidad ha buscado sustancias que puedan aliviar el malestar y la
ansiedad. El alcohol ha sido y sigue siendo la ms utilizada y probablemente una de las
ms eficaces si hacemos abstraccin de su peligrosidad. En el siglo XIX, la medicina puso
en marcha los bromuros y frmacos similares, como el hidrato de coral, y el paraldehdo,
que fueron sustituidos por los barbitricos. A pesar de su xito, su toxicidad los aparto de
la farmacologa. Igual suerte sufrieron los sedantes, los meprobamatos, que tambin han
desaparecido de la teraputica ordinaria.
A fines de 1950, la aparicin del clordiazepxido abri el camino a los ansiolticos mejor
conocidos, las benzodiacepinas.
Es necesario sealar que frmacos pertenecientes a otras categoras, como los
antipsicoticos y los antidepresivos, pueden ser afectivos en algunas formas de ansiedad.
Casi todos los antidepresivos poseen efectos ansiolticos y en muchos trastornos de
ansiedad son los frmacos de eleccin.
Ansiolticos: clasificacin
Desde el punto de vista del mecanismo de accin, los ansiolticos pueden clasificarse en
benzodiazepnicos y no-benzodiazepnicos.
Ansiolticos no benzodiazepnicos
Antihistamnicos
El efecto sedante de los antihistamnicos puede aprovecharse para combatir la ansiedad
y el insomnio. No estn libres de inconvenientes de las benzodiazepinas, especialmente
por los problemas de dependencia. El ms utilizado es la hidroxizina, ha demostrado que
no es efectiva como ansioltico, a no ser que se administre a dosis de 400 mg/da, lo cual
produce notable sedacin. (imagen)
-bloqueantes
Estor frmacos inhiben los sntomas vegetativos de la ansiedad, especialmente la
relacionada con las situaciones fbicas. Se utilizan como teraputica coadyuvante. Los
ms utilizados son el propanol (20-40 mg) y el atenolol (50 mg), estn contraindicados en
caso de asma bronquial.
Pedro Meja Guadarrama Lucero Hernndez Pineda PSM51
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Clonidina
La Clonidina es un agonista
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que tiene propiedades ansiolticas. Suele utilizarse en los
procesos de deshabituacin y en cuadros agudos. Su empleo en el trastorno de angustia
ha resultado un fracaso. Las dosis ms empleadas oscilan entre 0.8 y 2 mg/da.
Azaspirodecanodionas
Estos frmacos son agonistas parciales del receptor serotoninrgico 5-HT
IA
pre y
postsinptico. Como mecanismo de accin se ha propuesto una teora la cual disminuirn
actividad de las serotoninas en caso de exceso y aumentaran su actividad en caso de
dficit. Esta teora no ha podido ser confirmada.
Todos estos inconvenientes han hecho de este grupo, la buspirona, apenas se utilice. Sus
indicaciones parecen limitarse al trastorno de ansiedad generalizada. La dosis
comnmente utilizadas de buspirona oscilan entre 20 y 60 mg/da. La buspirona es un
frmaco tolerado y su perfil de efectos adversos es parecido al de los antidepresivos. La
coadministracin con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) est totalmente
contraindicada por el grave riesgo de sndrome serotoninrgico.
Asioliticos benzodiazepnicos
Se incluyen aquellas sustancias que, aunque no sean benzodiazepinas, tienen su mismo
mecanismo de accin, son agonistas parciales o completos del receptor cido
-aminobutrico (GABA)-benzodiazepinas-canales de cloro.
Benzodiazepinas
Todas las benzodiazepinas comparten los mismos efectos teraputicos: son ansiolticas,
miorrelajantes, hipntico-sedantes y anticonvulcivos en relacin con el sistema nervioso
central. Las benzodiazepinas son agonistas completos del receptor GABAa-
benzodiazepinas-canales de cloro. Se trata de un receptor que posee sitios de unin para
otras sustancias, entre ellas los barbitricos. Se conocen 15 subunidades en siete
familias. La subfamilia comprende seis subunidades (
1
,
2
,
3
,
4
,
5
,
6
). Las
benzodiazepinas incrementan la capacidad del GABA para activar el cloro intrinceco del
receptor GABAa potenciando la neurotransmicion.
La gran diversidad de receptores GABAa y el amplio abanico de agentes que se unen a
subestructuras han hecho la esperanza de disear agentes mas especficos que podran
resolver los inconvenientes actuales. De esta manera, ha surgido el zolpidem, hipntico
no benzodiazepnico, parece estar relacionada con la actividad hipnotico-sedante.
Se han descubierto antagonistan competitivos de las benzodiazepinas como el
flumazenilo, los cuales no ejercen ningn efecto sobre la actividad del receptor GABAa,
sino que invierten la accin de los agonistas.
Pedro Meja Guadarrama Lucero Hernndez Pineda PSM51
Psicologa Fisiologa 31/03/14
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Existe evidencia de que el sistema GABA est involucrado en la sintomatologa de la
ansiedad. Los puntos de unin de las benzodiazepinas en el GABAa ha hace posible
pensar en benzodiazepinas endgenas.
Existe tambin la GABAb, que se halla ligado al sistema de las protenas G y segundos
mensajeros. Se trata de un receptor metablico. Menos conocidos son los GABAc y el
GABAr.
El receptor GABAa posee puntos de unin para sedantes-hipnticos, como barbitricos,
la metacualona, el hidrato de cloral, los meprobramatos e incluso el etanol.
Mientras las benzodiazepinas aumentan la apertura del canal inico, los barbitricos no
solo la aumentan, sino que prolongan tambin su duracin. A dosis superiores, los
barbitricos pueden actuar independientemente de la presencia de GABA, se incrementa
peligrosamente la inhibicin del sistema nervioso central. Asi se entiende el riesgo de
deprecion respiratoria y muerte. Con las benzodiazepinas este riesgo desaparece.
Las benzodiazepinas se clasifican segn una semivida, larga (mas de 24hrs), medi (8-
24hrs) y corta (menos de 6hrs) (imagen)
En sobredosis, carecen de potencial letal a no ser que se administren conjuntamente con
otros depresores del sistema nervioso central.
Los efectos secundarios tpicos son: somnolencia, sedacin, amnesia entergada, fatiga,
debilidad, alteraciones psicomotoras, ataxias, cadas y confusin.
Prcticamente todas las benzodiazepinas poseen el mismo poder ansioltico, pero
algunas han demostrado cierta especificidad. As, se halla bien documentada una accin
anticonvulsiva, ansioltica y antimanaca por parte del clonazepam. El Alprazolam es uno
de los frmacos de eleccin en el trastorno de angustia.
La preocupacin de la terapia con benzodiazepinas es la aparicin de dependencia
fisiolgica, la posibilidad de sndromes de abstinencia e el momento de su retirada. Las
benzodiazepinas no ser prescritas a pacientes con historia de drogadiccin. La retirada
brusca est contraindicada y debe calificarse claramente como mala prctica mdica.
La administracin crnica de benzodiazepinas produce tolerancia, pero solo a sus efectos
sedantes y anticonvulcionantes. En los datos actuales indican que casi nunca se produce
tolerancia para sus efectos ansiolticos.
Las benzodiazepinas estn indicadas en un gran numero de trastornos, principalmente los
siguientes: trastornos de ansiedad, trastornos afectivos, trastornos psicticos, trastornos
del sueo, entre otras indicaciones.
Hipnticos
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los frmacos hipnticos son drogas psicotrpicas psicoactivas que inducen somnolencia y
sueo. se los puede dividir en dos grupos principales segn su uso y vas de
administracin.

orales:

se usan en el tratamiento de insomnio severo. los hipnticos deben utilizarse siempre por
recomendacin y prescripcin mdica, emplendolos estrictamente durante el tiempo que
el mdico indique, para evitar los fenmenos de dependencia y tolerancia. lo mejor para el
tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, basado no solo en
medicamentos, sino en otras medidas teraputicas, como buenos hbitos de sueo,
patrones de preparacin para el sueo, medidas de relajacin, ejercicios, terapia
psicolgica etc.
intravenosos e inhalatorios

se utilizan para la realizacin del acto anestsico y durante la sedacin en ambiente
hospitalario. son los frmacos principales en la induccin y el mantenimiento de la
anestesia, junto con los mrficos u opiceos y los relajantes musculares.
los hipnticos utilizados en anestesia son:

* barbitricos
* propofol
* etomidato
* ketamina
* benzodiazepinas.