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PSI COFARMACOL OGI A

E
NEUROTRANSMI SSO
RODRIGO MARQUES
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
O neurnio, a sinapse e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das principais sndromes neurolgicas e psiquitricas
FARMACOLOGI A
FARMACOL OGI A
O campo de estudo da farmacologia vasto,
englobando o conhecimento sobre origem, propriedades
qumica e fsica, composio, aes fisiolgicas, absoro,
destino, excreo e uso teraputico das drogas.

Uma droga pode ser definida como qualquer agente
qumico que afeta um organismo, e poucas substncias
escapam dessa definio.

Farmakon: veneno ou remdio?
FARMACOL OGI A
Neur ops i c of ar mac ol ogi a o r amo das
neurocincias que estuda as drogas que afetam o
tecido neural e influenciam o comportamento.

Neurofarmacologia: efeito dos frmacos sobre os
neurnios, suas sinapses e seus circuitos.

Psicofarmacologia: efeito dos frmacos sobre o
comportamento, incluindo atividades emocionais e
cognitivas.
FARMACOL OGI A
FARMACOCINTICA: O QUE O CORPO FAZ
COM A DROGA.

FARMACODINMICA: O QUE A DROGA FAZ
COM O CORPO
FARMACOL OGI A
FARMACOCINTICA: O QUE O CORPO FAZ
COM A DROGA.

FARMACODINMICA: O QUE A DROGA FAZ
COM O CORPO
FARMACOCI NTI CA
1 Pharmacokinetics
UNIT I
Principles of Drug Therapy
I. OVERVIEW
Pharmacokinetics refers to what the body does to a drug, whereas phar-
macodynamics (see Chapter 2) describes what the drug does to the body.
Once administered through one of several available routes, four phar-
macokinetic properties determine the speed of onset of drug action, the
intensity of the drugs efect, and the duration of drug action (Figure 1.1):
Absorption: First, drug absorption from the site of administration
permits entry of the therapeutic agent (either directly or indirectly)
into plasma.
Distribution: Second, the drug may then reversibly leave the
bloodstream and distribute into the interstitial and intra cellular
fuids.
Metabolism: Third, the drug may be biotransformed by metabo-
lism by the liver, or other tissues.
Elimination: Finally, the drug and its metabolites are eliminated
from the body in urine, bile, or feces.
Pharmacokinetic parameters allow the clinician to design and optimize
treatment regimens, including decisions as to the route of administration
for a specifc drug, the amount and frequency of each dose, and the dura-
tion of treatment.
II. ROUTES OF DRUG ADMINISTRATION
The route of administration is determined primarily by the properties of
the drug (for example, water or lipid solubility, ionization) and by the ther-
apeutic objectives (for example, the desirability of a rapid onset of action,
the need for long-term treatment, or restriction of delivery to a local site).
Major routes of drug administration include enteral, parenteral, and topi-
cal among others. Figure 1.2 illustrates the subcategories of these routes
as well as other methods of drug administration.
A. Enteral
Enteral administration, or administering a drug by mouth, is the saf-
est and most common, convenient, and economical method of drug
administration. When the drug is given in the mouth, it may be swal-
lowed, allowing oral delivery, or it may be placed under the tongue
(sublingual), facilitating direct absorption into the bloodstream.
Figure 1.1
Schematic representation of drug
absorption, distribution, metabolism,
and elimination.
Drug at site of administration
Drug in plasma
Drug and/or metabolite(s)
in urine, bile, or feces
Drug in tissues
Metabolite(s) in tissues
Absorption
(input)
1
2
Elimination
(output)
4
Distribution
3
Metabolism
Pharm 5th 3-21-11.indb 1 3/21/11 2:19:36 PM
Dr. Murtadha Al-Shareifi e-Library
Vias de administrao
DI STRI BUI O
Fatores que influenciam na distribuio:
1. Fluxo sanguneo
2. Permeabilidade capilar
3. Ligao com protenas no plasma
(solubilidade)
4. Biodisponibilidade
Passagem do frmaco do plasma
para o interstcio e para as cellas.
DI STRI BUI O
Fatores que influenciam na distribuio:
1. Fluxo sanguneo
2. Permeabilidade capilar
3. Ligao com protenas no plasma
(solubilidade)
4. Biodisponibilidade
BHE
Passagem do frmaco do plasma
para o interstcio e para as cellas.
BARREI RA
HEMATOENCEFL I CA
BI ODI SPONI BI L I DADE E
PRI MEI RA PASSAGEM HEPTI CA
Frao inalterada do frmaco que
atinge a circulao sistmica.
METABOL I SMO E EXCREO
METABOLISMO
Conjugado e no-sinttico

RENAL
HEPTICO
Citocromo P450
METABOL I SMO E EXCREO
FARMACOL OGI A
FARMACOCINTICA: O QUE O CORPO FAZ
COM A DROGA.

FARMACODINMICA: O QUE A DROGA FAZ
COM O CORPO
FARMACOL OGI A
FARMACOCINTICA: O QUE O CORPO FAZ
COM A DROGA.

FARMACODINMICA: O QUE A DROGA FAZ
COM O CORPO
FARMACODI NMI CA
INVESTIGA:
LOCAIS DE AO
MECANISMOS DE AO
RELAO ENTRE DOSE E EFEITO
EFEITOS
VARIAO DAS RESPOSTAS
FARMACODI NMI CA
FARMACODI NMI CA
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
ANTAGONISMO FUNCIONAL
AGONISTAS PARCIAIS
PSI COFARMACOLOGI A
E
NEUROTRANSMI SSO
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
O neurnio, a sinapse e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das principais sndromes neurolgicas e psiquitricas
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
O neurnio, a sinapse e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das grandes sndromes neurolgicas e psiquitricas
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
O neurnio, a sinapse e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das grandes sndromes neurolgicas e psiquitricas
OS NEURNI OS
1. Extremamente heterogneos quanto ao seu
tamanho e forma;
2. Conduzem sinais bioeltricos por longas
distncias do corpo sem perda de voltagem;
3. Possuem mecanismos intercelulares com outros
neurnios e alguns outros tipos de clulas;
4. Capacidade de transformar e adaptar sua
funo e estrutura frente a mudanas externas
(ambientais) ou internas do organismo
(plasticidade).
OS NEURNI OS
OS NEURNI OS
OS NEURNI OS
Dendritos e espinhas dendrticas
OS NEURNI OS
Corpo celular ou soma
OS NEURNI OS
Axnio e bainha de mielina
ESPI NHAS DENDR TRI CAS
A SI NAPSE
A SI NAPSE
A SI NAPSE
A SI NAPSE
A SI NAPSE
A SI NAPSE
ORGANI ZAO DO SNC
ORGANI ZAO DO SNC
Gnglios da
base
Telencfalo
Tlamo
Tronco
cerebral
Mesencfalo
Ponte
Bulbo
Cerebelo
Torcica
Lombar
Mesencfalo
Prosencfalo
Medula espinhal
Divises do SNC (A) e
crtex cerebral (B)
Rombencfalo
ORGANI ZAO DO SNC
ORGANI ZAO DO SNC
ORGANI ZAO DO SNC
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
O neurnio, a sinapse e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das grandes sndromes neurolgicas e psiquitricas
RECEPTORES
RECEPTORES
CANAI S I NI COS
1. Canais de transporte passivo
2. Canais sensveis voltagem
3. Canais sensveis a estmulos qumicos
4. Canais sensveis ao fluxo de ons
CANAI S I NI COS
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
O neurnio, a sinapse e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das grandes sndromes neurolgicas e psiquitricas
NEUROTRANSMI SSORES
Mediadores qumicos endgenos responsveis pela
transmisso sinptica.
Sintetizados a partir de um precursor e armazenado no
neurnio pr-sinptico.
Liberados pela ativao eltrica do neurnio pr-
sinptico, afetando a membrana ps-sinptica.
Ligam-se a receptores especficos.
Degradados por mecanismos bioqumicos especficos.
Neuromoduladores atingem receptores disseminados por
muitos neurnios vizinhos.
NEUROTRAMI SSORES
ACETILCOLINA
AMINOCIDOS
Glutamato e GABA
AMINAS BIOGNICAS;
Dopamina, Epinefrina, Norepineprina,
Serotonina, Histamina;

NEUROPEPTDEOS
ACETI L COL I NA
Primeiro neurotransmissor descoberto, conhecida desde a
dcada de 1920.
Principal neurotransmissor das sinapses motoras do SNP e
do sistema nervoso autnomo parassimptico.
No SNC participa em vias importante para a cognio e
memria (est na doena de Alzheimer).
degradada na fenda sinptica pela acetilcolinesterase.
AMI NOCI DOS
Amplamente disseminados no SNC. Participam de inmeras
funes, como, por exemplo, atividade epilptica, ciclo viglia-sono
e processos neurodegenerativos.

GLUTAMATO:
Principal neurotransmissor excitatrio (despolarizante).
GABA:
Principal neurotransmissor inibitrio (hiperpolarizante).
AMI NAS BI OGNI CAS
DOPAMINA
EPINEFRINA
NOREPINEFRINA
SEROTONINA
HISTAMINA
So degradadas pela MAO e COMT.
Agem atravs de vias anatomicamente bem definidas.

e m t r a n s t o r n o s d o
movimento, como o Parkinson.

nos transtornos psicticos.

Par t i ci pa do si st ema de
r e c o m p e n s a e d a
neurobiologia da ateno.
DOPAMI NA
Existem 3 grandes vias dopaminrgicas:
Nigroestrital: funo motora.
Mesolmbico/cortical: funo comportamental.
Tberoinfundibular (hipotlamo-hipfise): funo
endcrina.
EPI NEFRI NA E NORAEPI NEFRI NA
Originadas da dopamina.
Cumprem importante funo no sistema nervoso
autnomo, especialmente a epinefrina.
Ncleos noradrenrgicos tm influencia sobre o
humor e a manuteno da viglia (nvel de
conscincia): locus ceruleus e SRAA.
SEROTONI NA
Inicialmente descoberta em tecido intestinal, recebeu
seu nome devido s suas propriedades vasoativas.
Suas projees agem na manuteno da atividade
cortical.
Tem importante papel
em vrios processos do
SNC: humor, ansiedade,
fome, libido, nusea,
enxaqueca, atividade
al uc i nat r i a, ent r e
outros.
HI STAMI NA
Alm da funo neurotransmissora, age no processo
inflamatrio e na ativao de clulas gstricas.
Tem importante efeito sobre o sono, a nusea e a
fome.
NEUROPEPT DEOS
Molculas de tamanho grande a alto peso.
Geralmente tem funo modulatria.
Assemelham-se a hormnios.
Os opiides so neuropeptdeos.
TERAPUTI CA
PSI COFARMACOLGI CA
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
A sinapse, o neurnio e a organizao do SNC
Principais alvos dos psicofrmacos: receptores e canais inicos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das principais sndromes neurolgicas e psiquitricas
ASSUNTOS
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
A sinapse, o neurnio e a organizao do SNC
Receptores, canais inicos e outros alvos dos psicofrmacos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das principais sndromes neurolgicas e psiquitricas
PRI NCI PAI S CL ASSES DE
PSI COFRMACOS
ANTIPSICTICOS TPICOS E ATPICOS
ANTICOLINRGICOS
ESTABILIZADORES DO HUMOR
ANTIDEPRESSIVOS
ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
PSICOESTIMULANTES
ANTICOLINESTERSICO E INIBIDORES NMDA
ANTICONVULSIVANTES
TRATAMENTO DAS PRI NCI PAI S S NDROMES
NEUROL GI CAS E PSI QUI TRI CAS
TRANSTORNOS DO HUMOR
ANTI DEPRESSI VOS, ESTABI L I ZADORES DO
HUMOR ( ANTI PSI CTI COS AT PI COS,
ANTI CONVUL SI VANTES, L TI O)
TRANSTORNOS DE
ANSI EDADE
ANTI DEPRESSI VOS, ANSI OL TI COS
TRANSTORNOS PSI CTI COS
ANTI PSI CTI COS T PI COS E AT PI COS
TRANSTORNOS DO SONO
ANSI OL TI COS, HI PNTI COS,
PSI COESTI MUL ANTES
DEMNCI AS
ANTI COL I NESTERSI COS, I NI BI DORES NMDA
TDAH
PSI COESTI MUL ANTES
EPI L EPSI A
ANTI CONVUL SI VANTES, ANSI OL TI COS E
HI PNTI COS
SI NTOMAS
EXTRAPI RAMI DAI S
ANTI COL I NRGI COS
RESUMO
Conceitos bsicos em farmacologia
Definies
Farmacocintica
Interao droga-receptor e farmacodinmica
Psicofarmacologia e neurotransmisso
A sinapse, o neurnio e a organizao do SNC
Receptores, canais inicos e outros alvos dos psicofrmacos
Principais vias e substncias envolvidas na neurotransmisso
Teraputica psicofarmaclogica
Principais classes de psicofrmacos
Tratamento das principais sndromes neurolgicas e psiquitricas
REFERNCI AS
1. Portraits of the mind,
2010. Carl Schnoover.
2. Introduction do
neuropsychopharmacolog
y, 2009. L. D. Iversen et al
3. Neurocincia da mente e
do comportamento, 2013.
Roberto Lent.
4. Stahls essencial
psychopharmacology, 4th
ed, 2013. Stephen Stahl.
5. Tratado de clnica
psiquitrica, 2011. IPq /
HC-FMUSP.
6. Principles of neural
science, 5th ed, 2013.
Kandel et al.
7. Farmacologia ilustrada, 5a
ed, 2012. Harvey et al.
8. Farmacologia, 7a ed,
2006. Penildon Silva.