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FUNDAMENTOS E PRINCIPAIS DROGAS

PSICOATIVAS
Marcelo Wisniewski - Farmacêutico
Objetivos e estrutura da aula

- Conhecer as bases farmacológicas para o estudo
de psicofármacos.

- Entender os processos biológicos e químicos
envolvidos na utilização de psicofármacos.

- Conhecer os principais grupos de psicofármacos.

- Aula expositiva composta por 34 slides

- Discussão sobre a prática do uso de
psicofármacos nos diversos transtornos
psiquiátricos.
• Introdução à
Farmacologia
1
• Farmacocinética e
Farmacodinâmica
2
• Substâncias
Psicoativas
3
• Grupos de
Psicotrópicos
4
INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

- Farmacologia: ciência que estuda como agentes
químicos reagem com organismos vivos.

- Drogas → ag. químicos – processos biológicos

- Remédio = Medicamento

- Fármaco = princípio ativo do medicamento

- Farmacocinética (movimentação)

- Farmacodinâmica (efeitos)
1
DROGA
FARMACOCINÉTICA
•Vias de administração
•Absorção
•Distribuição
•Biotransformação
•Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
•Local de ação
•Mecanismo de ação
•Efeitos
Concentração no local do receptor
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA - ADME
- Vias de administração: oral, sublingual, retal,
inalatória, tópica, intramuscular, endovenosa, etc.

- Absorção: parte do organismo que interage ou
modifica o medicamento

- Distribuição: sistema circulatório

- Biotransformação ou metabolização: fígado

- Eliminação ou excreção: rins

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FARMACOCINÉTICA - ADME
- Vias de administração: oral, sublingual, retal,
inalatória, tópica, intramuscular, endovenosa, etc.

- Objetivo → ultrapassar barreiras celulares
Fonte:
http://www.grupoescolar.com/a/b/411
18.gif
FARMACOCINÉTICA - ADME
- Absorção: parte do organismo que interage ou
modifica o medicamento

- Droga: meio externo → corrente circulatória

- Metabolismo de 1ª passagem: intestino → circulação
porta → fígado (drogas uso oral) ex. nortriptilina

- Via intramuscular: não há metabolismo de 1ª pass.
FARMACOCINÉTICA - ADME
- Distribuição: sistema circulatório

- Ocorre distribuição em vários compartimentos do
organismo

- Interferem: lipossolubilidade, ligação a proteínas
plasmáticas

- Drogas SNC: barreira hematoencefálica


FARMACOCINÉTICA - ADME
- Biotransformação ou metabolização: fígado

- Lipossolúveis → não-lipossolúveis

- Metabólitos ativos, ex. heroína → morfina

- ↑ ou ↓ atividade de enzimas metabolizadoras, ex.
fenorbarbital (↑), álcool (↑), IMAO (↓) – indução
enzimática.
FARMACOCINÉTICA - ADME
- Eliminação ou excreção: rins

- Excreção proporcional a cc da droga, não saturáveis
(cinética 1ª ordem)

- Excreção limitada, saturável, ex. álcool (cinética de
ordem zero)

- Meia-vida plasmática: cc plasmática cair pela
metade
FARMACODINÂMICA
- Local de Ação (sítio de ação)
Agonistas / Antagonistas (gff) → Receptores Celulares
Ex. morfina e endorfinas
Fonte:
http://mmspf.msdonline.com.br/pacie
ntes/manual_merck/secao_02/cap_007
.html
FARMACODINÂMICA
Fonte:
hhttp://www.fag.edu.br/professores/fr
ancine/Fonoaudiologia/neurotransmiss
ores.pdf
- Local de Ação (sítio de ação) → sinapses
FARMACODINÂMICA
Fonte:
hhttp://www.fag.edu.br/professores/fr
ancine/Fonoaudiologia/neurotransmiss
ores.pdf
- Local de Ação (sítio de ação) → sinapses

Muitas substâncias
exógenas afetam a
neurotransmissâo:
Modos de ação
AGONISTAS:
mimetizam o efeito do
NT
ANTAGONISTAS:
inibem a ação do NT
FARMACODINÂMICA
- Principais
neurotransmissores:

- Acetilcolina

- Serotonina (5-HT)

- GABA

- Glutamato

- Aspartato

- Glicina

- Histamina

- Adenosina

- ATP

- Óxido nítrico

- Dopamina

- Epinefrina
FARMACODINÂMICA
- Local de Ação (sítio de ação)
Índice terapêutico: LD50/ED50
LD = dose letal p 50% pop/ED = dose efetiva p 50% pop
Fonte:
http://cepticandidoborges.hd1.com.br
/cepti%20teen/servidor_cepti/apostila
s/enfermagem/ENSINO%20PROFISION
ALIZANTE/FARMACOLOGIA%20-
%20INTRODU%C3%87%C3%83O%20
FARMACOLOGIA.pdf
FARMACODINÂMICA
- Efeitos Adversos
Não há droga que produza apenas efeito terapêutico

- Podem ser previsíveis ou imprevisíveis

- Previsíveis: efeitos tóxicos (↑ cc ), efeitos colaterais
(inevitáveis), Efeitos secundários (dependência)

- Imprevisíveis: genéticos ou imunológicos:
intolerância, idiossincrasias (efeito aberrante),
alergia (clássica)
FARMACODINÂMICA
- Interação medicamentosa
- Interação de duas ou mais drogas com efeito
benéfico ou não.

- Benéfica: adição, potencialização e sinergia ex. lítio
+ antidepressivos

- Não-benéfica: inativação ou potencialização de
efeitos adversos, ex. diuréticos tiazídicos ↓ excreção
de lítio
SUBSTÂNCIAS PSICOATIVAS
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SUBSTÂNCIAS PSICOATIVAS

- Principal efeito → alterar funções psicológicas

- Presentes no cotidiano

- Álcool é ansiolítico

- Bebidas com cafeína são psicoestimulantes

- Medicamentos psicotrópicos

- Drogas lícitas e drogas ilícitas

SUBSTÂNCIAS PSICOATIVAS

- Principal efeito → alterar funções psicológicas

- Presentes no cotidiano

- Álcool é ansiolítico

- Bebidas com cafeína são psicoestimulantes

- Medicamentos psicotrópicos

- Drogas lícitas e drogas ilícitas

DROGAS PSICOTRÓPICAS OU PSICOATIVAS

- Medicamentos que alteram estados psíquicos

- Grupos

Medicamentos antipsicóticos

Antidepressivos e estabilizadores de humor

Medicamentos ansiolíticos

Medicamentos hipnóticos

Analgésicos de ação central
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DROGAS PSICOTRÓPICAS OU PSICOATIVAS
Drogas com emprego
clínico
Drogas normalmente sem
uso clínico
Efeito
psicotrópico é
o principal
Antipsicóticos
Ansiolíticos
Hipnóticos
Antidepressivos
Estabilizadores de humor
Drogas de uso recreacional:
Nicotina, etanol
Drogas de abuso:
psicoestimulantes (cocaína,
anfetaminas), narcóticos
(heroína), alucinógenos (LSD,
maconha), solventes
orgânicos
Efeito
psicotrópico
não é o
principal
Analgésicos opióides
Anticonvulsivantes
Anti-histamínicos
Anti-hipertensivos
Inibidores de apetite
Fonte: Fundamentos em
Psicofarmacologia
Pág. 25, tabela 1.14 – classificação
de drogas psicoativas
Medicamentos antipsicóticos ou neurolépticos

- Principal indicação → esquizofrenia (alucinações,
delírios, perseguição, grandeza)

- Clorpromazina (Amplictil®)

- Haloperidol (Haldol®)

- Sulpirida (Equilid®)

- Risperidona (Risperdal®)

- Uso prolongado: discinesia tardia (irreversível)
Medicamentos antipsicóticos ou neurolépticos

- Principal NT envolvido: dopamina (efeitos inibitórios
e excitatórios do sistema nervoso periférico)

- Mecanismo de ação (provável): antagonismo de
receptores dopaminérgicos com ↑ na taxa de
renovação de catecolaminas.
Fonte:
http://www.sistemanervoso.com/i
mages/farma/nesq_01.gif
Medicamentos antipsicóticos ou neurolépticos

- Efeitos adversos: sintomas extrapiramidais, boca
seca, visão turva, retenção urinária, hipotensão
postural, sedativo.

- Interações:

+ álcool (↑ efeitos depressores)
+ fumo (↑ de efeitos adversos)
+ fenobarbital (↓ absorção)
+ captopril (depressão respiratória)
+ antiácidos (hipotensão)
Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Principal indicação → distúrbios afetivos
(depressão, bipolaridade)

- Amitriptilina (Tryptanol®)

- Fluoxetina (Prozac®)

- Selegilina (Jumexil®)

- Carbonato de lítio (Carbolitiun®)

- Uso prolongado: tolerância farmacológica
Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Principais NT´s envolvidos: serotonina,
noradrenalina, dopamina.

- Mecanismo de ação: variam de acordo com a classe.
Desde bloqueio de recaptação de NT até
antagonismo de receptores pós sinápticos.

- Classes: tricíclicos (amitriptilina), de 2ª geração
(fluoxetina), IMAO (selegilina), estabilizadores de
humor (lítio).
Medicamentos antidepressivos e estabilizadores de humor

- Efeitos adversos: sedação, boca seca, visão turva,
hipotensão postural, alterações na condução cardíaca,
tremor, perda de peso, insônia, dependência.

- Interações:

+ álcool (potencialização)
+ fumo (↑ metabolização – antidep. tricíclicos)
+ clonidina (bloqueio de efeito anti-hipertensivo)
+ anticoncepcionais (inibe metabolização de a.tricic)
+ anticonvulsivantes (↑ metabolização – a. tricíclicos)
Medicamentos Ansiolíticos

- Significado → “aquele que decompõe a ansiedade”,
calmantes, tranquilizantes, barbitúricos.

- Diazepam (Valium®)

- Clonazepam (Rivotril®)

- Midazolam (Dormonid®)

- Alprazolam (Frontal®)

- Uso prolongado: dependência e tolerância
Medicamentos Ansiolíticos

- Principal NT envolvidos: GABA

- Mecanismo de ação: ansiolíticos facilitam a ação do
neurotransmissor GABA, o qual possui efeito
inibitório no SNC.

- Classes: benzodiazepínicos (diazepam) e não
benzodiazepínicos (buspirona).
Medicamentos Ansiolíticos

- Principais efeitos dos BZDs: atenuação de
comportamento defensivo, anticonflito, sedativo-
hipnóticos, relaxamento parcial de musculatura
esquelética.

- Interações:

+ álcool (potencialização)
+ antiácidos (↓ absorção)
+ outros depressores do SNC (potencialização)
Medicamentos Hipnóticos

- Principal função: indução rápida do sono por certa
duração.

- Zopiclona (Imovane®)

- Zolpidem (Stilnox®)



- Uso prolongado: dependência e tolerância
Medicamentos Hipnóticos

- Principal NT envolvidos: GABA

- Mecanismo de ação: modulação do GABA

- Efeitos Adversos: amnésia, descoordenação motora,
tonturas, alucinações

- Interações:

+ álcool (potencialização)
+ benzodiazepínicos (potencialização)
Medicamentos Analgésicos de Ação Central

- Principal função: tratamento da dor. São opióides.

- Morfina (Dimorf®)

- Codeína (Tylex®)

- Heroína



- Uso prolongado: dependência e abstinência
importantes
Medicamentos Analgésicos de Ação Central

- Principais NTs envolvidos: 5HT, noradrenalina.

- Mecanismo de ação: agonista de receptores
opióides que ↓ a liberação de NT envolvidos em
processos álgicos.

- Efeitos Adversos: inibição de motilidade intestinal,
náuseas, vômito, depressão respiratória, euforia,
dependência, alucinações.

- Interações:
+ álcool (potencialização)
+ outros depressores do SNC (potencialização)
Referências bibliográficas

Graeff F. G., Guimaraes F.S., Fundamentos de
Psicofarmacologia. Ed. Atheneu, Rio de Janeiro,
2005.

Graeff F. G., Guimaraes F.S., Brandao M.L., Tomaz
C., Neurobiologia das Doencas Mentais. Lemos
Editorial, Sao Paulo, 1993

OBRIGADO!


marcelomazurek@yahoo.com.br