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Ansioltico

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Un ansioltico (del lat. anxus, "angustiado", y el gr. , "que disuelve") o tranquilizante
menor es un frmaco con accin depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o
eliminar los sntomas de la ansiedad. Frmaco ansioltico ideal es aquel que alivia o suprime el
sntoma de ansiedad, sin producir sedacin o sueo.
ndice
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1 Importancia biomdica
2 Clasificacin de los ansiolticos
3 Considereciones al uso de ansiolticos
4 Vase tambin
5 Referencias
6 Enlaces externos
[editar]Importancia biomdica
Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansioltico como el primer paso de una lnea
continua de efectos progresivos: el de los ansiolticos-sedantes-hipnticos. Segn ello, dosis
crecientes de cualquiera de los componentes producirn sedacin, sueo, anestesia, coma y
muerte. Este concepto se fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo histrico de los
frmacos: barbitricos, meprobamato y benzodiazepinas.
Los barbitricos eran los agentes ansiolticos por excelencia. stos se caracterizan por una mayor
incidencia de efectos secundarios, ya que producen una depresin ms generalizada del sistema
nervioso. Los barbitricos tienen un margen de seguridad muy estrecho; por esto se registraron en
la literatura especializada numerosos casos de sobredosis accidentales. La intoxicacin aguda por
ingesta de barbitricos se ha relacionado histricamente con una tasa de mortalidad inaceptable
para los parmetros de la medicina actual. La evaluacin riesgo-beneficiomotiv su abandono
definitivo como agente ansioltico. Sin embargo, este balance resulta an favorable en lo que
respecta a su potencial teraputico como anticonvulsivante, para casos especficos que no
responden a la teraputica convencional.
Con los barbitricos era difcil diferenciar en la prctica la accin ansioltica de la sedante e
hipntica. El meprobamato signific un avance en la diferenciacin entre ansilisis y sedacin. Las
benzodiazepinas se acercaron al ansioltico ideal porque, aunque a dosis elevadas producen
sedacin y sueo, es posible manejarlas con mayor eficacia y menor riesgo. Recientemente, la
introduccin de ansiolticos no benzodiazepnicos, como la buspirona, cuyo mecanismo de accin no
est relacionado con la transmisin GABA y que carecen de acciones sedante, anticonvulsionante y
relajante muscular, ha supuesto un nuevo paso hacia delante en la definicin de la accin
ansioltica. Adems, el anlisis de la accin molecular de los frmacos ansiolticos est
contribuyendo a revelar las anomalas neuroqumicas que acompaan los diversos cuadros de
ansiedad y a conseguir su normalizacin o ajuste mediante molculas farmacolgicas.
[editar]Clasificacin de los ansiolticos
Desde un punto de vista funcional, los ansiolticos se clasificaron de la siguiente manera:
Los que producen, adems, un efecto sedantehipntico: benzodiazepinas, barbitricos y
meprobamato.
La mayor parte de las benzodiazepinas producen ansilisis, sedacin, hipnosis, efectos
anticonvulsivantes y miorrelajacin central. Para la ansiedad generalizada inespecfica, parece
tener poca importancia la benzodiazepina que se seleccione
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pero a la vista de su eficacia relativa
para algunos de estos efectos y de sus propiedades cinticas, algunas pueden tener una indicacin
ms clara en una determinada circunstancia clnica. El grado en que se genera tolerancia a los
efectos ansiolticos de las benzodiazepinas es motivo de controversia. Sin embargo, hay pruebas de
que no surge tolerancia importante a todos los efectos de estos medicamentos, porque algunos
efectos de las dosis agudas en la memoria persisten en pacientes que los han usado durante aos.
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Los agonistas parciales de los receptores 5-HT
1A
: las azaspirodecanodionas, que representan
un nuevo grupo de ansiolticos cuyo principal representante es la buspirona, junto con
lagepirona y la ipsapirona. Su perfil farmacolgico es distinto al de las benzodiazepinas, pues
su mecanismo de accin no est vinculado al receptor GABA y carecen de acciones hipntica,
anticonvulsivante y miorrelajante. Ms que sedacin producen insomnio. No alteran la memoria,
ni provocan trastornos cognitivos o psicomotores. No interactan con el alcohol ni otros
depresores del SNC.
Los que producen, adems, un bloqueo de algn componente
vegetativo: antihistamnicos, neurolpticos, antidepresivos y bloqueadores beta-adrenrgicos.
Son frmacos de muy diversa naturaleza qumica y farmacolgica, cuyo nexo es ejercer en
ocasiones una accin ansioltica y sedante, y bloquear las manifestaciones de algn
componente del sistema nervioso vegetativo.
1. Los antihistamnicos como la hidroxicina y la difenhidramina poseen cierta accin ansioltica
dbil, aunque a dosis tan elevadas que producen intensa sedacin.
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Su utilidad est
limitada a los pacientes con personalidad proclive a la adiccin, alcohlicos o enfermos que
no responden a otros tratamientos.
2. Los neurolpticos en dosis diarias bajas tienen propiedades ansiolticas; sin embargo,
dados sus importantes efectos secundarios, incluida la discinesia tarda, debe restringirse
su uso a los individuos que no responden a otra medicacin, a los pacientes cuya ansiedad
forma parte de un cuadro esquizofrnico y a ancianos que padecen primariamente de
agitacin.
3. Los antidepresivos tricclicos, los inhibidores de la recaptacin de 5-HT y los inhibidores de
la monoaminooxidasa (IMAO) muestran eficacia ansioltica en trastornos ansiosos cuyo
sntoma principal consiste en ataques de pnico.
4. Los bloqueadores beta-adrenrgicos son tiles para controlar las manifestaciones
somticas de carcter adrenrgico (palpitaciones, sudoracin, temblor, etc.) propias de la
ansiedad. Su accin se limita a suprimir las manifestaciones somticas sin interferir en los
mecanismos cerebrales de la ansiedad; de hecho, los resultados son ms evidentes para el
mdico que para el propio enfermo.
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[editar]Considereciones al uso de ansiolticos
El uso de ansiolticos e hipnticos es problemtico. Las diferentes benzodiacepinas parecen ser
igualmente eficaces para aliviar los sntomas de ansiedad; la seleccin depende de las
caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas del frmaco. Las causas tratables de insomnio
deberan ser estudiadas y corregidas antes de utilizar los hipnticos. En general podemos decir que
las benzodiazepinas de accin corta o intermediacomo
el alprazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, son preferibles para inducir sedacin o sueo. Se
deberan evitar las benzodiazepinas de accin larga ya que el riesgo de acumulacin y toxicidad
est incrementado, facilitando, pues, la aparicin de somnolencia, empeoramiento de la memoria y
del equilibrio con riesgo de cadas y fracturas. El tratamiento de la ansiedad y del insomnio debe ser
limitado en el tiempo si es posible, ya que se puede producir tolerancia y dependencia; adems, la
retirada del frmaco puede hacer que vuelva a aparecer el insomnio y la ansiedad. La buspirona es
igualmente eficaz que las benzodiazepinas en el tratamiento de la ansiedad general; los pacientes
mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d. Como el comienzo de las acciones ansiolticas es lento
(hasta 2 o 3 sem) puede suponer una desventaja en el tratamiento de casos urgentes.