You are on page 1of 12

Antipsikotik (juga disebut neuroleptics) adalah kelompok obat-obatan psikoaktif umum

tetapi tidak secara khusus digunakan untuk mengobati psikosis, yang ditandai oleh
skizofrenia. Obat antipsikotik memiliki beberapa sinonim antara lain neuroleptik dan
transquilizer mayor.Seiring waktu berbagai antipsikotik telah dikembangkan. Antipsikotik
generasi pertama, yang dikenal sebagai antipsikotik tipikal, ditemukan pada 1950-
an.Sebagian besar obat-obatan pada generasi kedua, yang dikenal sebagai antipsikotik
atipikal, baru-baru ini telah dikembangkan, meskipun anti-psikotik atipikal pertama,
clozapine, ditemukan pada 1950-an, dan diperkenalkan secara klinis pada 1970-an.Kedua
kelas obat-obatan cenderung untuk memblokir reseptor di otak jalur dopamin, tetapi obat-
obatan antipsikotik mencakup berbagai target reseptor.
Dopamin merupakan salah satu neurotransmitter pada manusia yang sangat berperan pada
mekanisme terjadinya gangguan psikotik. Dopamin sendiri diproduksi pada beberapa area di
otak, termasuk subtantia nigra dan area ventral tegmental. Dopamin jua merupakan
neurohormon yang dihasilkan oleh hipotalamus. Fungsi utama hormon ini adalah
menghambat pembentukan prolaktin dan lobus anterior kelenjer pituitary.
Domain memiliki banyak fugsi di otak, termasuk peran pentingnya pada perilaku dan kognisi,
pergerakan volunter, motivasi, penghambat produksi prolaktin (berperan dalam masa
menyusui), tidur mood, perhatian, dan proses belajar.
Dopaminergik neurom (neuron yang menggunakan dopamin sebagai neurotransmitter
utamanya . terdapat pada area ventral tegmental (AVT) pada midbrain, substantia nigra pars
compacta dan nucleus arcuata pada hipotalamu, jalur dopaminergik merupakan jalur neural
pada otak yang mengirimkan dopamin dari satu regio di otak ke regio lainnya. Ada 4 jalur
dopaminergik:
- Jalur mesolimbic
Jalur mesolimbic mengirimkan dopamin dari area ventral tegmental (AVT) , ke nucleus
accumbens. AVT terletak pada daerah midbrain dan nucleus accumbens pada sistem limbic
- Jalur mesocortical
Jalur mesocortical mengirimkan dopamine dari AVT ke frontal korteks. Gangguan pada jalur
ini berhubungan dengan skizofrenia
- Jalur Nigrostriatal
Jalur nigrostrialtal mengirimkan dopamin dari subtantia nigra ke striatum. Jalur ini
berhubungan dengan control motorik dan degenerasi pada jalur ini berhubungan dengan
penyaikit parkinson.
- Jalur tuberoinfundibular
Jalur tuberoinfundibular mengirimkan dopamin dari hipotalamus ke kalenjer pituitary. Jalur
ini mempengaruhi hormon tertentu termasuk prolaktin.


Skizofrenia berhubungan dengan peningkatan aktifitas pada jalur mesolimbik dan jalur
mesocortical dopaminergik
Dopamin memiliki reseptor yang berguna untuk menerima sinyal yang dikirmkan dari satu
bagian otak ke bagian yang lainnya. Reseptor dopamin sebenarnya dibagi menjadi 2 tipe ( D1
dan D2 ). Saat ini terdapat 5 reseptor dopamin yang digolongkan ke alam 2 tipe ini. Reseptor
yang menyerupai D1 termasuk D1 dan D5. Sementara yang menyerupai D2 adalah
D2,D3,D4 . penelitian terbaru menggunakan single photon emission computed tomography
(SPECT) menunjukkan bahwa pada skizofrenia terdapat lebih banyak reseptor D2 yang di
tempati. Hal ini menunjukkan stimulasi dopaminergik yang lebih hebat. Hal ini menyebabkan
semua obat-obatan antipsikotik ditujukan untuk memblokade reseptor ini
Obat-obatan antipsikotik atipikial selain memblokade reseptor dopamin, ia juga memblokade
reseptor serotonin 5HT2. Neurotransmitter serotonin sendiri punya banyak pengaruh
diantaranya terhadap kecemasan, nafsu makan, kognisi, prose belajar, memori, mood, mual,
tidur. termoregulasi
A number of side effects have been observed in relation to specific medications, including
weight gain, agranulocytosis , tardive dyskinesia , tardive akathisia , tardive psychoses, and
tardive dysphrenia .Sejumlah efek samping yang telah diamati dalam kaitannya dengan obat-
obatan tertentu, termasuk penambahan berat badan, agranulocytosis, tardive dyskinesia,
tardive akathisia, tardive psikosis, dan tardive dysphrenia. The development of new
antipsychotics, and the relative efficacy of different ones, is an important ongoing field of
research. Pengembangan antipsikotik baru, dan relatif kemanjuran yang berbeda, adalah
penting bidang penelitian berkelanjutan. The most appropriate drug for an individual patient
requires careful consideration. Obat yang paling tepat untuk setiap pasien
memerlukan pertimbangan yang hati-hati.
Penemuan obat generasi yang lebih baru biasanya ditujukan untuk mengoreksi kekurangan
obat sebelumnya, atau untuk memperoleh obat yang lebih efektif serta memiliki efek samping
yang lebih kecil. Tujuan ini berhasil diraih oleh obat antipsikotik generasi kedua. Menurut
sebuah studi teranyar, dipublikasikan dalam Journal of Clinical Psychiatry edisi Desember
2007, antipsikotik generasi kedua yang diberikan secara intramuscular, ternyata efektif
mengurangi agitasi dan lebih minim efek ekstrapiramidal-nya dibanding dengan antipsikotik
generasi pertama.
KLASIFIKASI ANTIPSIKOTIK
1. Antipsikotik Tipikal (Antipsikotik Generasi Pertama)
Adapun beberapa contohnya antara lain
a) Derifat Fenotiazin
Chlorpromazine (Thorazine, Largactil)
Fluphenazine (Prolixin) Available in decanoate (long-acting) form Fluphenazine
(Prolixin) Perphenazine (Trilafon) Perphenazine (Trilafon)
Prochlorperazine (Compazine) Prochlorperazine (Compazine)
Thioridazine (Mellaril, Melleril) Thioridazine (Mellaril, Melleril)
Trifluoperazine (Stelazine) Trifluoperazine (Stelazine)
Mesoridazine Mesoridazine
Periciazine Periciazine
Promazine Promazine
Triflupromazine (Vesprin) Triflupromazine (Vesprin)
Levomepromazine (Nozinan) Levomepromazine (Nozinan)
Promethazine (Phenergan) Prometazin (Phenergan)
Pimozide (Orap) Pimozide (Orap)
b) Derifat Butirofenon
Haloperidol (Haldol, Serenace)
Droperidol (DDroperidol (Droleptan)

c) Derifat Thioxanthenes
Chlorprothixene
Flupenthixol (Depixol, Fluanxol) Flupenthixol (Depixol, Fluanxol)
Thiothixene (Navane) Thiothixene (Navane)
Zuclopenthixol (Clopixol, Acuphase) Zuclopenthixol (Clopixol, Acuphase)
2.Anti Psikotik Atipikal
Adapun contohnya antara lain:
Clozapine (Clozaril)
Olanzapine (Zyprexa)
Risperidone (Risperdal)
Quetiapine (Seroquel)
Ziprasidone (Geodon)
Amisulpride (Solian)
Asenapine
Paliperidone
Ilioperidone (Fanapt) -
Zotepine
Sertindole






PENGGUNAAN ANTIPSIKOTIK
A.Antipsikotik Tipikal
1) DERIVAT FENOTIAZIN

KLOROPROMAZIN
Prototip kelompok ini adalah kloropromazin (CPZ). Pembahasan terutama mengenai CPZ
dengan mengemukakan tentang fenotiazin lain bila ada.
KIMIA. Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N- (dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivate
fenotiazin lain didapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin.
FARMAKODINAMIK. CPZ(Largactil) berefek farmakodinamik sangat luas. Largactil
diambil dari kata large action.

Efek pada Susunan Saraf Pusat
CPZ menimbulkan efek sedasi yang disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangsang dari
lingkungan. Pada pemakaian lama, dapat timbul toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya
sedasi amat tergantung dari status emosional penderita sebelum minum obat.
Klorpromazin berefek antpsikosis terlepas dari efek sedasinya. Reflex terkondisi yang
diajarkan pada tikus hilang oleh CPZ. Pada manusia kepandaian pekerjaan tangan yang
memerlukan kecekatan dan daya pemikiran berkurang. Aktivitas motorik diganggu antara
lainterlihat sebagai efek kataleptik pada tikus. CPZ menimbulkan efek menenangkan pda
hewan buas. Efek ini juga dimiliki oleh obat lain, misalnya barbiturate, narkotik,
meprobamat, dan klordiazepoksid.
Berbeda dengan barbiturate, CPZ tidak dapat mencegah timbulnya konvulsi akibat rangang
listrik maupun rangsang oleh obat. Semua derivate fenotiazin mempengaruhi ganglia basal,
sehingga menimbulkan gejala parkinsonisme (efek ekstrapiramidal).
CPZ dapat mengurangi atau mencegah muntah yang disebabkan oleh rangsang pada
chemoreceptor trigger zone. Muntah yang disebabkan oleh kelainan saluran cerna atau
vestibuler, kurang dipengaruhi tetapi fenotiazin potensi tinggi dapat berguna untuk keadaan
tersebut.
Fenotiazin yang terutama potensinya rendah menurunkan ambang bangkitan ehingga
penggunaannya pada pasien epilepsy harus sangat berhati-hati. Derivate piperazin dapat
digunakan secara aman pada penderita epilepsy bila dosis diberikan bertahap dan bersama
antikonvulsan.

Efek pada Otot Rangka.
CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada dalam keadaan spastic. Cara kerja
relaksasi ini diduga bersifat sentral sebab sambungan saraf otot dan medulla spinalis tidak
dipengaruhi CPZ.

Efek pada Endokrin.
CPZ menghambat ovulasi dan menstruasi. CPZ juga menghambat sekresi ACTH. Efek
terhadap system endokrin ini terjadi berdasarkan efeknya terhadap hipotalamus.
Semua fenotiazin, kecuali klozapin menimbulkan hiperprolaktinemia lewat penghambatan
efek entral dopamin

Efek pada Kardiovaskular.
CPZ dapat menimbulkan hipotensi berdasarkan beberapa hal yaitu : (1) reflek presor yang
penting untuk mempertahankan tekanan darah dihambat oleh CPZ; (2) CPZ berefek -bloker;
dan (3) CPZ menimbulkan efek inotropik negative pada jantung. Toleransi dapat timbul
terhadap efek hipotensif CPZ.

FARMAKOKINETIK. Pada umumnya semua fentiazin diabsorbsi dengan baik bila diberikan
per oral maupun parenteral. Penyebaran luas ke semua jaringan dengan kadar tertinggi di
paru-paru, hati, kelenjar suprarenal, dan limpa. Ebagian fenotiazin mengalami hidroksilasi
dan konyugai, sebagian lain diubah menjadi sufoksid yang kemudian diekskresi bersama
feses dan urin. Setelah pemberian CPZ dosis besar, maka masih ditemukan ekkresi CPZ atau
metabolitnya selama 6-12 bulan.

EFEK SAMPING. Batas keamanan CPZ cukup lebar sehingga obat ini cukup aman. Efek
samping umumnya merupakan efek perluasan farmakodinamiknya. Gejala idiosinkrasi
mungkin timbul berupa ikterus, dermatitis dan leucopenia. Reaksi ini disertai eosinofilia
dalam darah perifer.

Neurologik. Pada dosis berlebihan, semua derivate fenotiazin dapat menyebabkan gejala
ekstrapiramidal serupa dengan yang terlihat pada parkinsonisme. Dikenal 6 gejala sindrom
neurologic yang karakteristik dari obat ini. Empat diantaranya biasa terjadi sewaktu obat
diminum, yaitu distonia akut, akatisia, parkinsonisme dan sindrom neuroleptik malignant
yang terakhir jarang terjadi. Dua sindrom yang terjadi setelah pengobatan berbulan-bulan
sampai bertahun-bertahun berupa tremor perioral (jarang) dan diskinesia Tardif.

Kardiovaskular. Hipotensi ortostatik sering terlihat pada penderita dengan system vasomotor
yang labil. Takar lajak tioridazin (lebih dari 300 mg)menyebabkan aritmia ventricular dan
blok jantung. Karena efek terhadap jantung mungkin aditif dengan antitioridazin dan
pimozoid dapat menyebabkan kelainan EKG mirip hipokalemia. Efek samping hipotermia
dapat digunakan pada terapi hibernasi. Efek antikolinergik berupa takikardia, mulut dan
tenggorok kering sering terjadi pada pemberian fenotiazin. Perlu digunakan berhati-hati pada
penderita glaucoma dan hipertrofi prostat,

INDIKASI. Indikasi utama fenotiazin adalah skizofrenia gangguan psikosis yang tersering
ditemukan. Gejala psikotik yang dipengaruhi secara baik oleh fenotiazin dan antipsikosis lain
ialah ketegangan, hiperaktivitas, combativeness, hostility, halusinasi, delusi akut, susah tidur,
anoreksia, perhatian diri yang buruk, negativism, dan kadang-kadang mengatasi sifat menarik
diri. Pengaruhnya terhadap insight, judgement, daya ingat dan orientasi kurang. Pemebreian
antipsikotik sangat memudahkan perawatan pasien. Walaupun antipsikosi angat bermanfaat
untuk mengatasi gekala psikosis akut, namun pengunaan antipsikosis saja tidak mencukupi
untuk merawat pasien psikotik. Perawatan, perlindungan, dan dukungan mental spiritual
terhadap pasien sangatlah penting.
Semua antipsikosis kecuali mesoridazin, molindon, tioridazin, dan klozapin mempunyai efek
antiemetic.

Domperidon. Derivate benzimidazolin ini secara in vitro merupakan antagonis dopamine,
seperti CPZ. Obat ini diindikasikan pada mual dan muntah, jadi efek obat ini secara klini
sangat mirip metoklopramid. Domperidon mencegah efek refluks esophagus berdasarkan
efek peningkatan tonus sfingter esophagus bagian bawah. Penelitian terbatas melaporkan
bahwa hasilnya memuaskan untuk dyspepsia pacamakan pada penderita diabetes dengan
gatroparesis; mual dan muntah pada gastroenteritis dan akibat radiasi dan hemodialisis. Obat
ini kurang berguna untuk mengatasi mual pascabedah, akibat narkotik dan kemoterapi
kanker.
CPZ merupakan obat terpilih untuk mnghilangkan hiccup. Obat ini hanya diberikan pada
hiccup yang berlangsung berhari-hari sangat mengganggu. Penyebab hiccup seringkali tidak
dapat ditemukan, tetapi nervositas dan kelainan di esophagus atau lambung mungkin
merupakan kausanya. Dalam hal yang terakhir, terapi kausal harus dilakukan.
Efek ekstrapiramidal tidak terjadi, mungkin karena obat ini tidak melewati sawar-darah otak.
Dosis oral, 10 mg diberikan 4 kali sehari 15-30 menit ebelum makan. Dosis rectal 60 mg per
kali. Dosis IM, 10 mg maksimum 6 kali sehari dan dosis IM pada anak 0,1-0,2 mg/kgBB, 3-6
kali sehari. Tetapi sediaan yang ada saat ini hanya tablet 50 mg dan sirup.

SEDIAAN. Klorpromazin tersedia dalam bentuk tablet 25 mg dan larutan suntik 25 mg/ml.
larutan CPZ dapat berubah warna menjadi merah jambu oleh pengaruh cahaya.
Perfenazin tersedia sebagai obat suntik tablet 2 dan 4 mg.
Tioridazin teredia dalam bentuk tablet 25 mg.
Flufenazin teredia dalam bentuk tablet 1 mg. masa kerja flufenazin cukup lama, sampai
24jam.

TIORIDAZIN
Kelebihan obat ini adalah relative jarang menyebabkan rasa kantuk yang berarti. Aktifitas
Antikolinergiknya jelas dan bias menyebabkan disfungsi seksual, termasuk ejakulasi
retrograde. Dosis tinggi bias menyebabkan degenerasi retina, walaupun jarang terjadi.
Tioridazin dapat menyebabkan aritmia ventrikel dan kini merupakan obat lini kedua.

Piperazin (Flufenazin, perfenazin, dan Trifluoperazin)
Aktifitas sedative dan antikolinergiknya kurang dibandingkan klorpromazin, tetapi obat ini
mungkin menyebabkan gangguan pergerakan pada orang lanjut usia,.

2)BUTIROFENON.
Haloperidol berguna untuk menenangkan keadaan mania penderita psikosis yang karena hal
tertentu tidak dapat diberi fenotiazin. Reaksi ekstrapiramidal timbul pada 80% penderita yang
diobati haloperidol. Oksipertin merupakan derivate butirofenon yang banyak persamaannya
dengan CPZ. Oksipertin berefek blockade adrenergic dan antiemetic serta dapat
menimbulkan parkinsonisme pada manusia dan katalepsi pada hewan.

FARMAKOLOGI. Struktur haloperidol berbeda dengan fenotiazin, tetapi butirofenon
memperlihatkan banyak sifat farmakologi fenotiazin. Pada orang normal, efek haloperidol
mirip fenotiazin piperazin. Haloperidol memperlihatkan antipsikotik yang kuat dan efektif
untuk fase mania penyakit manic depresif dan skizofrenia. Efek fenotiazin piperazin dan
butirofenon berbeda secara kuantitatif karena butirofenon selain menghambat efek dopamine
juga menghambat turn overratenya.

Efek pada SUSUNAN SARAF PUSAT.
Haloperidol menenangkan dan menyebabkan tidur pada orang yang mengalami eksitasi. Efek
sedative haloperidol kurang kuat disbanding CPZ yakni memperlambat dan menghambat
jumlah gelombang teta. Haloperidol dan CPZ sama kuat menurunkan ambang rangsang
konvusif. Haloperidol menghambat system dopamine dan hipotalamus. Juga menghambat
muntah yang ditimbulkan oleh apomorfin.

Efek pada system saraf otonom. Efek haloperidol terhadap system saraf otonom lebih kecil
daripada efek antipsikotik lain. Walaupun demikian haloperidol dapat menyebabkan
pandangan kabur (blurring of vision). Obat ini menghambat aktivasi reseptor yang
disebabkan oleh amin simpatomimetik, tetapi hambatannya tidak sekuat hambatan CPZ.

Efek pada Sistem Kardiovaskular dan respirasi.
Haloperidol menyebabkan hipotensi, tetapi tidak sesering dan sehebat CPZ. Haloperidol
menyebabkan takikardia meskipun kelainan EKG belum pernah dilaporkan. Klorpromazin
atau haloperidol dapat menimbulkan potensiasi dengan obat penghambat respirasi.

Efek pada Sistem Endokrin
Seperti CPZ, haloperidol menyebabkan galaktore dan repons endokrin lain.

FARMAKOKINETIK. Haloperidol cepat diserap dari saluran cerna. Kadar puncaknya dalam
plasma tercapai dalam waktu 206 jam sejak menelan obat, menetap sampai 72 jam dan masih
dapat ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Obat ini ditimbun dalam hati dan
kira-kira 1% dari dosis yang diberikan diekskresikan melalui empedu. Ekskresi haloperidol
lambat melalui ginjal, kira-kira 4e0% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah pemberian
dosis tunggal.

EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI. Haloperidol menimbulkan reaksi ekstrapiramidal
dengan insidens yang tinggi terutama pada penderita usia muda. Pengobatan dengan
haloperidol harus dimulai dengan hati-hati. Dapat terjadi depresi akibat reversi keadaan
mania atau sebagai efek samping yang sebenarnya. Perubahan hematologic ringan dan
selintas dapat terjadi tetapi hanya agranulositosis sering dilaporkan. Frekuensi kejadian
ikterus akibat haloperidol rendah. Haloperidol sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil
sampai terdapat bukti bahwa obat ini tidak menimbulkan efek teratogenik.

INDIKASI. Indikasi utama haloperidol ialah untuk psikosis. Butirofenon merupakan obat
pilihan untuk mengobati sindrom Gilles de la Tourette, suatu kelainan neurologic yang aneh
yang ditandai dengan kejang otot hebat, menyeringai (grimacing) dan explosive utterances of
foul expletives (coprolalia, mengeluarkan kata-kata jorok).

B.OBAT ANTIPSIKOTIK ATIPIKAL
Obat-obatan jenis ini disebut atipikal karena obat ini berhubungan dngan insidensi gangguan
pergerakan yang lebih rendah dan ditoleransi lebih baik daripada antipsikosis lainnya.
Mekanisme kerja secara umum obat ini adalah dengan menghambat reseptor diopamin
D2 dan reseptor serotonin 5HT2.
1)KLOZAPIN.
Merupakan salah satu golongan obat ini yang menunjukkan efek antipsikosi lemah. Profil
farmakologiknya atipikal bila dibandingkan antipsikosis yang lain. Terutama resiko timblnya
efek samping ekstrapiramidal obat ini sangat minimal, dan kadar prolaktin serum pada
manusia tidak ditingkatkan. Diskinesia Tardif belum pernah dilaporkan terjadi pada pasien
yang diberi obat ini, walaupun beberapa pasien telah diobati hingga 10 tahun. Dibandingkan
terhadap psikotropik yang lain, klozapin menunjukkan efek dopaminergik lemah, tetapi dapat
mempengaruhi fungsi saraf dopamine pada system mesolimbik-mesokortikal otak; yang
berhubungan dengan fungsi emosional dan mental yang lebih tinggi, yang berbeda dari
dopamine neuron di daera nigrostriatal (daerah gerak) dan tuberinfundibular (daerah
neuroendokrin).
Klozapin efektif untuk mengontrol gejala-gejala psikosis dan skizofrenia baik yang positif
(iritabilitas) maupun yang negative (social disinterest dan incompetence, personal neatness).
Efek yang bermanfaat terlihat dalam waktu 2 minggu, diikuti perbaikan secara bertahap pada
minggu-minggu berikutnya. Obat ini berguna untuk pengobatan pasien yang refrakter dan
terganggu berat selama pengobatan. Selain itu, karena risiko efek samping ekstrapiramidal
yangs sangat rendah, obat ini cocok untuk pasien yang menunjukkan gejala ekstrapiramidal
yang berat bila diberikan antipsikosis yang lain, maka penggunaannya hanya dibatasi pada
pasien yang resisten atau tidak dapat mentoleransi antipsikosis yang lain. Pasien yang diberi
klozapin perlu dipantau jumlah sel darah putihnya setiap minggu.

EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI. Agranulositosis merupakan efek samping utama
yang yang ditimbulkan pada pengobatan dengan klozapin. Pada pasien yang mendapata
klozapin selama 4 minggu atau lebih, resiko terjadinya kira-kira 1,2%. Gejala ini paling
sering timbul 6-18 minggu setelah pemberian obat. Pengobatan dengan obat ini tidak boleh
lebih dari 6 minggu kecuali bila terlihat adanya perbaikan.
Efek samping lain yang dapat terjadi antara lain hipertermia, takikardia, sedasi, pusing
kepala, hipersalivasi.
Gejala takar lajak meliputi antara lain: kantuk, letargi, koma, disorientasi, delirium,
takikardia, depresi napas, aritmia, kejang dan hipertemia.
FARMAKOKINETIK. Klozapin diabsorbsi secara cepat dan sempurna pada pemberian per
oral; kadar puncak plasma tercapai pada kira-kira 1,6 jam setelah pemberian obat. Klozapin
secara ekstensif diikat protein plasma (>95%), obat ini dimetabolisme hampir sempurna
sebelum diekskresi lewat urin dan tinja, dengan waktu paruh rata-rata 11,8 jam.

2)Olanzapine (Zyprexa)
Digunakan untuk mengobati gangguan psikotik termasuk skizofrenia, akut manic episode,
dan pemeliharaan dari gangguan bipolar. Dosing 2.5 to 20 mg per day. Dosis 2,5-20 mg per
hari.
3)Risperidone (Risperdal)
Dosis 0,25-6 mg per hari dan dititrasi ke atas; dibagi dianjurkan dosis titrasi awal sampai
selesai, dan pada saat obat dapat diberikan sekali dalam sehari. Digunakan off-label untuk
mengobati sindrom Tourette dan gangguan kecemasan.
4)Quetiapine (Seroquel)
Digunakan terutama untuk mengobati gangguan bipolar dan skizofrenia, dan off-label
untuk mengobati kronis insomnia dan sindrom kaki resah, melainkan obat penenang yang
kuat. Dosis dimulai pada 25 mg dan terus sampai maksimum 800 mg per hari, tergantung
pada keparahan dari gejala (s) sedang dirawat.
5)Ziprasidone (Geodon)
Disetujui pada tahun 2006 [rujukan?] Untuk mengobati gangguan bipolar. Dosis 20 mg dua
kali sehari pada awalnya sampai 80 mg dua kali sehari. Termasuk efek samping yang
berkepanjangan Interval QT di jantung, yang dapat berbahaya bagi pasien dengan penyakit
jantung atau mereka yang memakai obat lain yang memperpanjang interval QT.
6)Amisulpride (Solian)
Selektif dopamin antagonis. Dosis yang lebih tinggi (lebih dari 400 mg) bertindak atas post-
sinaptik reseptor dopamin yang mengakibatkan pengurangan dalam gejala positif skizofrenia,
seperti psikosis. Dosis yang lebih rendah, bagaimanapun, bertindak atas dopamin
autoreceptors, mengakibatkan peningkatan dopamin transmisi, memperbaiki gejala negatif
skizofrenia. Dosis rendah amisulpride juga telah terbukti mempunyai antidepresan dan
anxiolytic efek non-pasien skizofrenia, menyebabkan dysthymia dan fobia sosial..
Amisulpride belum disetujui untuk digunakan oleh Food and Drug Administration di
Amerika Serikat.
7)Asenapine
adalah 5-HT2A-dan D2-reseptor antagonis yang sedang dikembangkan untuk pengobatan
skizofrenia dan mania akut berhubungan dengan gangguan bipolar.
Derivatif dari risperidone yang disetujui pada tahun 2006.
8)Ilioperidone (Fanapt) Approved by the FDA on May 6, 2009. Ilioperidone (Fanapt)
Disetujui oleh FDA pada 6 Mei 2009.
9) ZOTEPINE.
Sebuah antipsikotik atipikal diindikasikan untuk skizofrenia akut dan kronis. It was approved
in Japan circa 1982 and Germany in 1990, respectively. Ini disetujui di Jepang sekitar tahun
1982 dan Jerman pada tahun 1990, masing-masing.

10)Sertindole
dikembangkan oleh perusahaan farmasi Denmark H. Lundbeck .. Seperti antipsikotik atipikal
yang lain, itu diyakini telah antagonis aktivitas pada reseptor dopamin dan serotonin di otak.

PEMILIHAN SEDIAAN
Berbeda dengan antibiotic, obat golongan ini merupakan obat simtomatik. Disini pemilihan
obat ditujukan untuk sejauh mungkin menghilangkan gejala penyakit dalam rangka
pemulihan kesehatan mental penderita, obat dengan efek samping seringan mungkin, dan
bebas interaksi merugikan dengan obat lain yang mungkin diperlukan.
Pemilihan sediaan obat antipsikosis dapat didasarkan atas strukur kimia serta efek
farmakologik yang menyertainya. Berhubung perbedaan antargolongan antipsikosis lebih
nyata daripa perbedaan masing-masing obat dalam golongannya, maka cukup dipilih salah
satu obat dari tiap golongan untuk tujuan tertentu.
Menonjolnya salah satu gejala umumnya bukan merupakan patokan dalam pemilihan obat.
Tidak perlu mengenal semua obat psikotik untuk pengobatan jangka panjang, tetapi 1 atau 2
obat dari tiap kelompok perlu dikenal secara baik efeknya maupun efek sampingnya.
Pedoman terbaik dalam memilih obat secara individual ialah riwayat respons pasien terhadap
obat.
Kecendurungan pengobatan saat ini ialah meninggalkan obat antipsikosis berpotensi rendah,
misalnya klorpromazin, dan tioridazin, kearah penggunaan obat berpotensi tinggi, misalnya
tiotiksen, haloperidol dan flufenazin.
Pada saat ini penggunaan klozapin dibatasi hanya diindikasikan pada pasien yang gagal
diobati dosis tinggi antipsikosis konvensional dan yang mengalami diskinesia Tardif berat;
sehubungan dengan efek agranulositosis dan kejang yang disebabkannya.
Sebagai pedoman pemilihan antipsikosis dapat disebutkan hal-hal sebagai berikut: (1) bila
resiko tidak diketahui atau tidak ada komplikasi yang diketahui sebelumnya maka pilihan
jatuh pada fenotiazin berpotensi tinggi ; (2)bila kepatuhan penderita (compliance) dalam
menggunakan obat tidak terjamin, maka pilihan jatuh pada flufenazin oral dan kemudian tiap
dua minggu diberikan suntikan flufenazin enantan dan ekanoat; (3) bila penderita mempunyai
riwayat penyakit kardiovaskular atau stroke sehingga hipotensi merupakan hal yang
membahayakan maka pilihan jatuh pada fenotiazin piperazin atau haloperidol; (4)bila karena
alasan usia atau factor penyakit, terdapat resiko efek samping gejala ekstrapiramidal yang
nyata, maka pilihan jatuh pada tioridazin; (5) tioridazin tidak boleh digunakan apabila
terdapat gangguan ejakulasi; (6) bila efek sedasi berat perlu dihindari, maka pilihan jatuh
pada haloperidol atau fenotiazin piperazin; dan (7) bila penderita mempunyai kelainan hepar
atau cenderung menderita ikterus, haloperidol merupakan obat yang paling aman pada
stadium awal pengobatan.
Pemilihan jenis obat anti psikosis mempertimbangkan gejala psikosis yang dominan dan efek
samping obat. Pergantian obat disesuaikan dengan dosis ekuivalen.misalnya contoh sebagai
berikut: CPZ dan Thioridazine yang efek sedative kuat, terutama digunakan terhadap
sindrom psikosis dengan gejala dominan: gaduh gelisah, hiperaktif, susah tidur, kekacauan
pikiran, perasaan, perliaku, dan lain sebagainya. Sedangkan Trifluoroperazine, Fluphenzine
dan Haloperidol yang efek samping sedatif lemah digunakan terhadap Sindrom psikosis
dengan gejala dominan : apatis, menarik diri, persaan tumpul, kehilangan minat, dan inisiatif,
hipoaktif, waham halusinasi dan lain-lain. Tetapi obat yang terakhir ini paling mudah
menyebabkan gejala ekstrapiramidal, pada pasien yang rentan terhadap efek samping
tersebut, perlu digantikan dengan Thioridazine (dosis ekuivalen) di mana efek samping
ekstrapiramidalnya sangat ringan. Untuk Pasien yang sampai timbul Tardive Dyskinesia
obat antipsikotik yang tanpa efek samping ekstrapiramidalnya adalah Clozapine

KESIMPULAN
1. Pengobatan antipsikotik ditujukan untuk menghambat aktifitas berlebihan pada
neurotransmitter otak utamanya dopamin.
2. Obat-obatan antipsikotik terbagi atas 2 jenis yaitu golongan tipikal yang hanya
bekerja dengan menghambar reseptor dopamin D2 dan golongan atipikal yang selain
menghambat reseptor dopamin D2, dia juga menghambat reseptor serotonin 5HT2
3. Pemberian obat-obatan antipsikotik didasarkan pada gejala klinis yang timbul dan
efek samping masing-masing obat.