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Un ansioltico o tranquilizante menor es un frmaco con accin depresora del sistema

nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los sntomas de la ansiedad. Frmaco


ansioltico ideal es aquel que alivia o suprime el sntoma de ansiedad, sin producir sedacin o
sueo.
Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansioltico como el primer paso de una lnea
continua de efectos progresivos: el de los ansiolticos-sedantes-hipnticos. Segn ello, dosis
crecientes de cualquiera de los componentes producirn sedacin, sueo, anestesia, coma y
muerte. Este concepto se fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo histrico de los
frmacos: barbitricos, meprobamato y benzodiazepinas.
Los barbitricos eran los agentes ansiolticos por excelencia. stos se caracterizan por una
mayor incidencia de efectos secundarios, ya que producen una depresin ms generalizada del
sistema nervioso. Los barbitricos tienen un margen de seguridad muy estrecho; por esto se
registraron en la literatura especializada numerosos casos de sobredosis accidentales. La
intoxicacin aguda por ingesta de barbitricos se ha relacionado histricamente con una tasa
de mortalidad inaceptable para los parmetros de la medicina actual. La evaluacin riesgo-
beneficiomotiv su abandono definitivo como agente ansioltico. Sin embargo, este balance
resulta an favorable en lo que respecta a su potencial teraputico como anticonvulsivante,
para casos especficos que no responden a la teraputica convencional.
Con los barbitricos era difcil diferenciar en la prctica la accin ansioltica de la sedante e
hipntica. El meprobamato signific un avance en la diferenciacin entre ansilisis y sedacin.
Las benzodiazepinas se acercaron al ansioltico ideal porque, aunque a dosis elevadas
producen sedacin y sueo, es posible manejarlas con mayor eficacia y menor riesgo.
Recientemente, la introduccin de ansiolticos no benzodiazepnicos, como la buspirona, cuyo
mecanismo de accin no est relacionado con la transmisin GABA y que carecen de acciones
sedante, anticonvulsionante y relajante muscular, ha supuesto un nuevo paso hacia delante en
la definicin de la accin ansioltica. Adems, el anlisis de la accin molecular de los frmacos
ansiolticos est contribuyendo a revelar las anomalas neuroqumicas que acompaan los
diversos cuadros de ansiedad y a conseguir su normalizacin o ajuste mediante molculas
farmacolgicas.
Desde un punto de vista funcional, los ansiolticos se clasificaron de la siguiente manera:
Los que producen, adems, un efecto sedantehipntico: benzodiazepinas, barbitricos y
meprobamato.
La mayor parte de las benzodiazepinas producen ansilisis, sedacin, hipnosis, efectos
anticonvulsivantes y miorrelajacin central. Para la ansiedad generalizada inespecfica, parece
tener poca importancia la benzodiazepina que se seleccione
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pero a la vista de su eficacia
relativa para algunos de estos efectos y de sus propiedades cinticas, algunas pueden tener
una indicacin ms clara en una determinada circunstancia clnica. El grado en que se genera
tolerancia a los efectos ansiolticos de las benzodiazepinas es motivo de controversia. Sin
embargo, hay pruebas de que no surge tolerancia importante a todos los efectos de estos
medicamentos, porque algunos efectos de las dosis agudas en la memoria persisten en
pacientes que los han usado durante aos.
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Los agonistas parciales de los receptores 5-HT
1A
: las azaspirodecanodionas, que
representan un nuevo grupo de ansiolticos cuyo principal representante es la buspirona,
junto con lagepirona y la ipsapirona. Su perfil farmacolgico es distinto al de las
benzodiazepinas, pues su mecanismo de accin no est vinculado al receptor GABA y
carecen de acciones hipntica, anticonvulsivante y miorrelajante. Ms que sedacin
producen insomnio. No alteran la memoria, ni provocan trastornos cognitivos o
psicomotores. No interactan con el alcohol ni otros depresores del SNC.
Los que producen, adems, un bloqueo de algn componente
vegetativo: antihistamnicos, neurolpticos, antidepresivos y bloqueadores beta-
adrenrgicos. Son frmacos de muy diversa naturaleza qumica y farmacolgica, cuyo
nexo es ejercer en ocasiones una accin ansioltica y sedante, y bloquear las
manifestaciones de algn componente del sistema nervioso vegetativo.
1. Los antihistamnicos como la hidroxicina y la difenhidramina poseen cierta accin
ansioltica dbil, aunque a dosis tan elevadas que producen intensa sedacin.
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Su
utilidad est limitada a los pacientes con personalidad proclive a la adiccin,
alcohlicos o enfermos que no responden a otros tratamientos.
2. Los neurolpticos en dosis diarias bajas tienen propiedades ansiolticas; sin embargo,
dados sus importantes efectos secundarios, incluida la discinesia tarda, debe
restringirse su uso a los individuos que no responden a otra medicacin, a los
pacientes cuya ansiedad forma parte de un cuadro esquizofrnico y a ancianos que
padecen primariamente de agitacin.
3. Los antidepresivos tricclicos, los inhibidores de la recaptacin de 5-HT y los inhibidores
de la monoaminooxidasa (IMAO) muestran eficacia ansioltica en trastornos ansiosos
cuyo sntoma principal consiste en ataques de pnico.
4. Los bloqueadores beta-adrenrgicos son tiles para controlar las manifestaciones
somticas de carcter adrenrgico (palpitaciones, sudoracin, temblor, etc.) propias de
la ansiedad. Su accin se limita a suprimir las manifestaciones somticas sin interferir
en los mecanismos cerebrales de la ansiedad; de hecho, los resultados son ms
evidentes para el mdico que para el propio enfermo.
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Consideraciones al uso de ansiolticos
El uso de ansiolticos e hipnticos es problemtico. Las diferentes benzodiacepinas
parecen ser igualmente eficaces para aliviar los sntomas de ansiedad; la seleccin
depende de las caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas del frmaco. Las
causas tratables de insomnio deberan ser estudiadas y corregidas antes de utilizar los
hipnticos. En general podemos decir que las benzodiazepinas de accin corta o
intermediacomo el alprazolam, lorazepam, oxazepam, temazepam, son preferibles para
inducir sedacin o sueo. Se deberan evitar las benzodiazepinas de accin larga ya
que el riesgo de acumulacin y toxicidad est incrementado, facilitando, pues, la
aparicin de somnolencia, empeoramiento de la memoria y del equilibrio con riesgo de
cadas y fracturas. El tratamiento de la ansiedad y del insomnio debe ser limitado en el
tiempo si es posible, ya que se puede producir tolerancia y dependencia; adems, la
retirada del frmaco puede hacer que vuelva a aparecer el insomnio y la ansiedad. La
buspirona es igualmente eficaz que las benzodiazepinas en el tratamiento de la
ansiedad general; los pacientes mayores toleran dosis hasta de 30 mg/d. Como el
comienzo de las acciones ansiolticas es lento (hasta 2 o 3 sem) puede suponer una
desventaja en el tratamiento de casos urgentes.