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LIOMONT, S.A. DE C.V.

,
LABORATORIOS

Adolfo Lpez Mateos Nm. 68, Deleg.
Cuajimalpa, 05000, Mxico, D.F.
Tel.: 5814-1200
Fax: 5812-1074




ECTAPRIM

Suspensin

SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIMA


FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN
Cada 100 ml de ECTAPRIM peditrico contienen:
Trimetoprima....................... 800 mg
Sulfametoxazol................ 4,000 mg
Vehculo, c.b.p. 100 ml.
Cada 5 ml equivalen a 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol

INDICACIONES TERAPUTICAS
ECTAPRIM posee un espectro de accin muy amplio:
grmenes grampositivos y gramnegativos.
En infecciones de la piel y tejidos blandos; en infecciones oculares; en infecciones del
sistema digestivo; en infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, en
infecciones de odo, nariz y garganta, y en infecciones genitourinarias.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
ECTAPRIM es rpidamente absorbido despus de su
administracin oral, encontrando tanto trimetoprima como
sulfametoxazol libres y unidos a protenas, adems de sus
metabolitos.
El metabolismo del sulfametoxazol es principalmente por acetilacin, y los metabolitos
de trimetoprima es por N-oxidacin, O-desmetilacin y alfa hidroxilacin.
El porcentaje de unin a protenas plasmticas para trimetoprim es 44-62% y para
sulfametoxazol es de 70%. Su biodisponibilidad es de 90%.
La concordancia farmacocintica entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5
horas.
Despus de la administracin oral de una dosis nica de 160 mg de trimetoprima y 800
mg de sulfametoxazol en adultos se alcanzan concentraciones plasmticas pico de 0.9-
1.9 mcg/ml de trimetoprima y 30-50 mcg/ml de sulfametoxazol despus de 1-4 horas.
Los valores promedio para la vida media de eliminacin son de 8-11 horas para
sulfametoxazol y de 6-17 horas para trimetoprima. Tras la administracin repetida de
dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmticas mnimas
alcanzadas de 2-3 das son de 1.5-3 mcg/ml para la trimetoprima y de 32-63 mcg/ml
para el sulfametoxazol.
ECTAPRIM es eliminado por filtracin glomerular; la trimetoprima aproximadamente
en 50-75% y el sulfametoxazol en 30% (ambos sin cambios).
ECTAPRIM es un antimicrobiano de amplio espectro; su efecto bactericida deriva del
bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosntesis del cido
folnico en el microorganismo. Por este mecanismo de accin nico, no se ha
presentado resistencia significativa a lo largo de ms de 20 aos.

CONTRAINDICACIONES
Afecciones graves del parnquima heptico, discrasias
sanguneas y en insuficiencia renal grave; hipersensibilidad a
las sulfamidas o a la trimetoprima; lactantes menores de 3
meses de edad.

PRECAUCIONES GENERALES
Pacientes con alergias severas o asma bronquial, insuficiencia
renal o heptica, probable deficiencia de folatos, por ejemplo,
alcohlicos crnicos, ancianos, pacientes bajo terapia con
anticonvulsivantes, con sndrome de mala absorcin o
desnutricin. Puede ocurrir hemlisis en personas con
deficiencia de la enzima glucosa 6 fosfatasa deshidrogenasa.
El trimetoprim puede interferir en el metabolismo de la fenilalanina, pero no tiene
repercusin en pacientes fenilcetonricos que estn bajo control diettico.
Al igual que con todos los medicamentos que contienen sulfonamidas, se debe tener
precaucin al administrarlo en pacientes con disfuncin tiroidea o con porfiria.
Este producto no deber utilizarse por periodos mayores de 15 das sin estricta
vigilancia mdica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No debe emplearse durante el embarazo a excepcin de que
los posibles beneficios sean mayores que los riesgos
potenciales. No se recomienda su uso durante la lactancia por
el riesgo de ker-nicterus en el lactante, ya que ambos
productos se excretan a travs de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Pueden presentarse nuseas, vmitos, exantemas, sndrome
de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia,
leucopenia y sndrome de Lyell.
Estas reacciones son ms frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo
concomitante de otros frmacos (tiazidas, pirimetamina, etctera).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GNERO
La asociacin de sulfametoxazol con trimetoprima tiene
interaccin con anticonvulsivos derivados de la hidantona y
los hipoglucemiantes orales: estos frmacos son desplazados
de sus sitios de unin a protenas y/o puede ser inhibido su
metabolismo por las sulfonamidas, lo que resulta en un efecto
prolongado y/o prolongacin de su toxicidad) por lo tanto, es
necesario hacer ajustes a su posologa.
Depresores de la mdula sea: su uso concomitante con sulfonamidas aumenta el
riesgo de leucopenia y/o trombocitopenia). Si su uso concomitante es indispensable,
debe vigilarse su efecto mielotxico. Anticonceptivos orales con estrgenos: su uso
concomitante reduce su accin anticonceptiva y aumenta la incidencia de sangrados
intermenstruales). Ciclosporina: su uso asociado aumenta el metabolismo de la
ciclosporina, lo que reduce su concentracin plasmtica y el potencial rechazo de
trasplantes; puede tener un efecto nefrotxico aditivo, por lo que sus niveles plas-
mticos y la funcin renal deben ser monitoreados estrechamente. Dapsone (sulfona):
el uso concomitante incrementa los niveles plasmticos de dapsone, posiblemente por
inhibir el metabolismo de dapsone y/o por competencia en su secrecin renal entre
ambos frmacos; el aumento en sus niveles sricos incrementa el nmero y gravedad
de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia. Antagonistas del cido
flico: el uso concomitante con trimetoprima con antagonistas del cido flico no debe
recomendarse por la posibilidad de anemia megaloblstica.
Otros hemolticos: las sulfonamidas aumentan el efecto txico potencial. Medicacin
hepatotxica: el uso de sulfonamidas aumenta la incidencia de hepatotoxicidad, por lo
que su uso prolongado y antecedentes de dao heptico debe ser monitoreado
estrechamente). Metenamina: el uso concomitante con sulfonamidas, al formarse el
formaldehdo, hace que se precipite una sal insoluble, lo que aumenta el peligro de
cristaluria). Metotrexato, fenilbutazona y sulfinpirazona, se potencia su efecto por ser
desplazados de sus sitios de unin a protenas). Rifampicina disminuye significativa-
mente la vida media de la trimetoprima.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO
Las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas en la
prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba de excrecin
urinaria de bentiromida (prueba diagnstica de insuficiencia
pancretica) puede ser invalidada por sulfonamidas, ya que
stas tambin son metabolizadas a arilaminas. Creatinina: la
trimetoprima puede interferir con el picrato alcalino de Jaff, lo
cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta
mayores del 10%. Niveles sricos de metotrexato, la trime-
toprima puede interferir con los niveles sricos de metotrexato,
sobre todo si es medido por la tcnica de unin competitiva a
protenas usando reductasa dihidroflica bacteriana; no hay
interferencia si se usa radioinmunoanlisis. Prueba del cido
sulfosaliclico (las sulfonamidas pueden producir falsas-
positivas). Urobililabstix (las sulfonamidas pueden interferir con
el resultado para urobilingeno). Pueden alterarse las
determinaciones sricas de TGOS, TGPS, bilirrubina,
nitrgeno ureico y creatinina.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS
DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,
TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratognico
del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinacin, no se
han llevado a cabo. Tampoco se han realizado estudios de
mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado
ser mutagnica en la prueba de Ames. Estudios in
vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en aso-
ciacin con trimetoprima no han demostrado dao cro-
mosmico. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales,
tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg
de peso de sulfametoxazol no han demostrado ningn efecto
adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral.
Dosificacin: Cada 12 horas.
De 3 a 5 meses: 2,5 ml ( cucharada).
De 6 meses a 5 aos: 5 ml (1 cucharada).
De 6 a 11 aos: 10 ml (2 cucharadas).
Dosis ponderal: Nios mayores de 3 meses: En nios hasta 40 kg de peso corporal, de
4-6 mg de trimetoprima y 20-30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal
cada 12 horas. Nios de ms de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto.
En infecciones agudas: Deber administrarse durante al menos 5 das o hasta que el
paciente no muestre sntomas por 2 das mnimo. Si no es evidente una mejora clnica
tras 7 das de terapia deber reevaluarse al paciente.
No se recomienda cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 ml/minuto a
menos que existan facilidades para la hemodilisis. La ingestin de lquidos debe ser
suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al da en
adultos.
Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el estmago
vaco (bien una hora antes o
2 horas despus de las comidas).
Neumona por Pneumocystis carinii: De 3.35 a 5 mg de trimetoprima y 18.75 a 25
mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas. En la profilaxis por va
oral se recomiendan 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12
horas.
No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de
sulfametoxazol al da.
Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL
Con la sobredosis de sulfonamidas: anorexia, clico, nusea,
vmito, mareo, cefalea, vrtigo e inconsciencia; pirexia,
hematuria y cristaluria. Discrasias sanguneas e ictericia son
manifestaciones potenciales tardas. Sntomas de intoxicacin
aguda con trimetoprima son: nuseas, vmito, mareo, cefalea,
depresin mental, depresin de mdula sea.
Los principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestin de lquidos
orales y la administracin de lquidos intravenosos. La acidificacin de la orina
aumenta la eliminacin de la trimetoprima.
Se debe monitorear al paciente con citologa hemtica, qumica sangunea y
electrlitos. Si se presenta discrasia sangunea se debe instituir la teraputica
especfica. La dilisis peritoneal no es til y la hemodilisis es parcialmente til.

PRESENTACIONES
Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en
lugar seco. Consrvese el frasco bien tapado. Protjase de la
luz. Agtese bien, adminstrese con suficiente lquido, no se
exponga la piel al sol.

LEYENDAS DE PROTECCIN
Literatura exclusiva para mdicos.
Este producto no deber utilizarse por periodos mayores de 15
das sin estricta vigilancia mdica.
No se administre durante el embarazo ni en nios menores de
3 meses.
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta
mdica.
LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.
tica Farmacutica desde 1938
Reg. Nm. 75888, SSA
HEAR-06330022090021/RM2006