CARRERA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

RESOLUCION N 571-2009-CONAFU
RESOLUCION N 571-2010-CONAFU
Formas Farmacuticas:
Slidas.
Clasificacin:
Polvos,
Granulados,
Tabletas,
Grageas,
Cpsulas
Mg Cs Q.F./Ing. Ivar J. Lavado Morales
Se denominan preparados farmacuticos, formas
medicamentosas, formas farmacuticas o de
dosificacin, o simplemente preparados a los
productos elaborados a partir de las drogas para
poder ser administradas al organismo.
Estos preparados pueden tener una o varias
drogas y son confeccionadas por el farmacutico
o la industria farmacutica. Existen en estado
slido, semislido, lquido y gaseoso,
soluciones, suspensiones, emulsiones o
dispersiones coloidales.
La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En la
administracin de medicamentos por esta va, la forma farmacutica, los
excipientes y las condiciones de fabricacin desempean un importante papel
en la relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tubo digestivo
y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo. Las formas
de administracin oral se subdividen, en funcin de su estado fsico, en formas
lquidas y formas slidas. Ambas presentan ventajas e inconvenientes.
Empezaremos por definir las caractersticas generales de las formas
farmacuticas slidas.
Las formas slidas presentan una mayor estabilidad qumica debido a la
ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de estabilidad ms largos.
En general las drogas y preparados poseen tres nombres principales:
Nombre qumico
Nombre genrico
Nombre registrado
MATERIA PRIMA
Se conoce como materias primas a los materiales
extrados de la naturaleza que nos sirven para
construir los bienes de consumo. Se clasifican
segn su origen: vegetal, animal, y mineral.
Antes de construir o fabricar definitivamente un
bien de consumo, las materias primas se
transforman en un primer paso en productos
semielaborados o semiacabados.
FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS
POLVOS: Compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para
alicacin externa o interna. Ej: polvo de digital. (en forma de cbla)
PAPFLFS: Peea hojas de papel cmn enceradas y transparentes dobladas, que
encierran una dosis de un polvo cada una.
OLFOSADARUROS: Mezcla de azca (ca) y na eencia
GRANULAEOS: Mezcla de polvos medicamentosos y azca, repartida en ee
granos.
DBPSULAS: Cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia lida o lida y se
administran por dehlcin para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres
tipos de cbla: duras (para drogas slidas); cbpsulas elbsticas y perlas (para
lquidos).
FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS
TACLFTAS O DOMPRIMIEOS: Slid, generalmente discoidea, obtenida por
cmein; es la forma gamacfica mas utilizada. Se las puede recubrir con
una capa de azca (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de
la accin de la humedad y del aire. Otras tienen una capa enfica para que no
irrite la mucosa hbica.
SFLLOS: Envolturas preparadas con pasta de almidn y que contienen sustancias
en polvo, digcile de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga;
cilndic o en forma de plato; poco utilizados.
SUPOSITORIOS: Es un preparado lid de forma cnica o de bala; se ablanda o
disuelve a la temperatura del cuerpo. vl : son supositorios vaginales
Entre los preparados de liberacin prolongada podemos considerar:
CPSULAS O TABLETAS: liberan la droga activa lentamente en el tubo
digestivo, de accin sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que
con las cpsulas o tabletas comunes.
Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de
tirotricina.
Pldoras: forma farmacutica slida esfrica y constituida por una masa
elstica no adherente.
Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados ms convenientes
como las cpsulas y las tabletas.
EXTRACTOS (EXTRACTOS SLIDAS): forma medicamentosa obtenida
por preparacin de principios activos de drogas vegetales o animales con
disolventes apropiados. Ej.: extracto de belladona.
SUPOSITORIOS: Es un preparado lid de forma cnica o de bala; se ablanda o
disuelve a la temperatura del cuerpo. vl : son supositorios vaginales
POLVOS
Para comprender ms acerca de estas formas empezaremos por describir las
caractersticas de un Polvo Farmacutico.
En esta forma farmacutica el principio activo puede estar disperso o no en un
excipiente en forma de polvo inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se
administra previa preparacin de una solucin extempornea en agua o en otra
bebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias
(sobres). Muchos principios activos se dispersan de esta forma: antibiticos,
fermentos lcticos y anticidos.
A d q u i s i c i n d e
M a t e r i a s Pr i m a s
y E n v a s e s
R e c e p c i n C o n t r o l
D e p s i t o d e La b o r a t o r i o d e E n v a s a d o y D i s p e n s a c i n
M a t e r i a s Pr i m a s Pr o d u c c i n A c o n d i c i o n a d o
y E n v a s e s
P R O C E S O D E P R O D U C C I N D E P O L V O S
E n e l s i g u i e n t e d i a g r a m a d e f l u j o s e r e s u m e e l p r o c e s o d e p r o d u c c i n d e p o l v o s n i v e l
i n d u s t r i a l .
F i g . 1 . D i a g r a m a d e F l u j o
M O L I E N D A
T A M I Z A D O
M E Z C L A D O
E N V A S A D O
T a b l a 1 . V E N T A J A S Y D E S V E N T A J A S D E L O S P O L V O S F A R M A C U T I C O S
V e n t a j a s D e s v e n t a j a s
F c i l m e z c l a d o N o s o n a c o n s e j a b l e s p a r a d i s p e n s a r
f r m a c o s c o n s a b o r d e s a g r a d a b l e , o
a q u e l l o s q u e s e a n h i g r o s c p i c o s y
d e l i c u e s c e n t e s
P o s e e n m u y b u e n a e s t a b i l i d a d q u m i c a E s t n s u j e t o s a p r o b l e m a s d e s e g r e g a c i n
P o s e e n u n a g r a n r e a s u p e r f i c i a l e s p e c f i c a T i e m p o d e p r o d u c c i n
E v i t a l a i r r i t a c i n g s t r i c a e i n t e s t i n a l S u s c e p t i b i l i d a d a l a h u m e d a d a m b i e n t a l
E s u n a b u e n a a l t e r n a t i v a e n e l c a s o d e
p r o d u c t o s q u e n o s e p u e d a n a p l i c a r e n
f o r m a d e t a b l e t a s c o m o a l g u n o s p r o d u c t o s
n a t u r a l e s
N o s e r e c o m i e n d a p a r a i n c o r p o r a r
f r m a c o s q u e s e o x i d e n f c i l m e n t e
C L A S I F I C A C I N D E L O S P O L V O S .
D e a c u e r d o a s u d o s i f i c a c i n l o s p o l v o s p u e d e n c l a s i f i c a r s e e n :
D o s i s I n d i v i d u a l e s ( F r a c c i o n a d o s )
D o s i s M l t i p l e s ( d e V o l u m e n )
1 . F r a c c i o n a d o s ( S o b r e s ) : P r o p o r c i o n a n d o s i s i n d i v i d u a l e s q u e s e d i s p e n s a n e n
s o b r e s d e a l u m i n i o , c e l o f n y / o e m p a q u e s d e p l s t i c o .
D e s v e n t a j a s :
N u n c a s e d e b e n e m p a c a r e n b o l s a s d e p a p e l s u s t a n c i a s v o l t i l e s c o m o a l c a n f o r ,
m e n t o l o a c e i t e s e s e n c i a l e s .
S e p u e d e n f o r m a r m e z c l a s e u t c t i c a s , e s p e c i a l m e n t e c u a n d o s e t r a b a j a c o n f e n o l ,
t i m o l y a s p i r i n a . A s , e l s l i d o s e p u e d e e v a p o r a r s i n l a c o n v e r s i n a l e s t a d o l q u i d o a
c i e r t a s c o n d i c i o n e s d e t e m p e r a t u r a y p r e s i n .
C o m o c o a d y u v a n t e s d e a b s o r c i n s e e n c u e n t r a n :
C a o l n , a l m i d n y b e n t o n i t a e n t r e o t r a s .
2 . P o l v o s d e V o l u m e n : E s t o s e s t n e m p a c a d o s e n
r e c i p i e n t e s q u e p r o v e e n d o s i s m l t i p l e s y v i e n e n e n
m u c h a s f o r m a s f a r m a c u t i c a s d e p e n d i e n d o d e l s i t i o d e
a p l i c a c i n .
E s t a s p r e s e n t a c i o n e s s e r e c o m i e n d a n p a r a s u m i n i s t r a r
f r m a c o s n o p o t e n t e s y q u e n o d e s a r r o l l e n n i n g n t i p o d e
r i e s g o a l p a c i e n t e . E j e m p l o : a n t i c i d o s , s u p l e m e n t o s
a l i m e n t i c i o s , l a x a n t e s y a n a l g s i c o s . A c t u a l m e n t e e x i s t e n
e q u i p o s a u t o m a t i z a d o s q u e s e e n c a r g a n d e r e a l i z a r e l
l l e n a d o e n f o r m a e x a c t a y r p i d a .
P o r s u A p l i c a c i n s e c l a s i f i c a n e n :
TIPOS DE POLV OS APLICACIN Y USO
Polvos para espolvorear
Son aquellos que estn diseados para lubricar, refrescar y proteger la piel de manera que se puedan
aplicar localmente y cuya accin no sea sistmica. Son de aplicacin tpica
Polvos orales
Estos comprenden dos categoras: los polvos finamente divididos y los grnulos efervescentes.
Cuando los polvos se van a administrar se disuelven en agua o con alimentos blandos
Polvos dentfricos
Son los polvos utilizados en la fabricacin de pastas dentales.
Estos productos contienen materiales abrasivos como CaCO 3, tensoactivos y compuestos usados
contra la caries como ciertos fluoruros
Polvos para duchas
Son productos que se destinan para disolver en agua caliente antes de su uso como antisptico o
como agente de limpieza vaginal, oftlmica, tica, nasal y rectal. En general estos productos van
mez clados con esencias
Polvos para Inhalacin
Se aspiran hasta que las partculas finas lleguen a los pulmones. Sus efectos pueden ser locales o
sistmicos dependiendo de la dosis. Los inhaladores de polvo seco entregan partculas micronizadas
de 1 a 6 m del frmaco en una dosis exacta.
CONTROLES D E CALID AD
D ependiendo de sus orgenes a la materia prima que llega en
forma de polvo se les hacen los controles de calidad que
especifique la farmacopea oficial. Entre los anlisis ms
comunes se encuentran: Identificacin ( que puede ser por
anlisis Infrarrojo, Ultravioleta o calorimtrico) , cenizas ( si el
material proviene de una fuente vegetal), propiedades
organolpticas, y el ensayo de pureza. Como anlisis en
proceso se encuentran: ngulo de reposo, ndice de carrs, y
distribucin de tamao de partcula.
Por ltimo como producto terminado se realizan los anlisis
estipulados en la farmacopea oficial, entre estos el ensayo de
contenido de frmaco.
GRANULADOS
TABLETAS
DEFINICIN
L as tabletas son formas farmacuticas slidas
derivadas de la compresin mecnica de los
polvos que le dieron origen; se consideran
como unidades posolgicas determinadas.
L as tabletas son formadas por compresin de
principios activos en polvo, cristales o
grnulos, los cuales se han combinado con
materiales inertes excipientes.
Composicin General de las Tabletas
Principio activo
D iluyente
Aglutinante
D esintegrante*
Lubricante-Antiadherente-D eslizante *
Correctores organolpticos *
* No todos estos ingredientes se usarn para hacer una tableta; los tres ltimos son
opcionales y los dems dependern de las caractersticas fsico-qumicas del frmaco
y de los excipientes usados, puesto que algunos cumplen con varias funciones.
Ventajas
Fcil administracin
D osificaciones exactas
Facilidades de manejo
Bajo costo
Produccin a alta velocidad
Facilidad de eliminacin en caso de intoxicacin
Muy estables
Encubre propiedades organolpticas
Desventajas
D ificultad de administracin en pacientes inconcientes
No se administran a infantes.
Lenta Absorcin
Su fabricacin requiere procesos muy difciles de controlar
Se elaboran solo en industrias farmacuticas debido a la disposicin de los equipos.
TIPOS DE TABLETAS
Las tabletas son quiz la forma farmacutica ms utilizada.
Una primera clasificacin general est en base a el tipo de
terapia que ofrecen:
TERAPIA D E TIPO LOCAL:
No necesita absorberse para producir sus efectos, como
ejemplo tenemos al metronidaz ol.
TERAPIA DE TIPO SIST M ICA
Aqu es necesaria la absorcin del ( los) principio( s)
activo(s).
L as tabletas se fabrican con diferentes formas:
Clasificacin de Tabletas en base a su forma
a. Redondas:
Planas
Cncavas profundas
b. En forma de Tringulo
c. Ovaladas
d. En forma de Cpsulas
Y en general pueden tomar cualquier forma. Incluso se podran
hacer de las formas ms inverosmiles, pero por motivos
regulatorios concernientes a la farmacocintica de esta forma
farmacutica, se elaboran preferentemente con formas regulares.
Clasificacin de las Tabletas en base a sus caractersticas
D e liberacin prolongada
D e liberacin inmediata
Recubiertas con capa entrica
Multicapa
Solubles de aplicacin tpica (p. ej. en vaginales)
Por su va de administracin:
Clasificacin de las Tabletas en base a su va de administracin
Sublinguales
Para implantacin subdrmica (Pellets)
Masticables
Solubles en agua para aplicacin tpica
Estriles para soluciones parenterales
V aginales
Rectales
Por esto, la tableta es la forma farmacutica de mayor diversificacin.
ASPECTOS F SICOS DE LA COM PRESIN Y DE LAS
OPERACIONES UNITARIAS
Aglomeracin
AGLOMERAD OS :
Son agregados slidos con una dureza muy baja, no son una forma farmacutica, solo precursores para
su obtencin. Para obtenerlos se busca una deformacin plstica muy cercana a la deformacin elstica.
AGLUTINANTES :
Son macromolcula hidrodispersables.
El proceso de aglomeracin tiene por objeto crear una masa continua a partir de las materias primas que
se encuentran en forma de polvos; a esta masa se le conoce como masa de aglomerados.
Con la aglomeracin se reduce la variacin en tamaos de partcula entre los diferentes componentes
que habremos de utilizar para la elaboracin de los comprimidos.
Cuando existe una marcada diferencia entre el tamao de las partculas del principio activo y de los
auxiliares provoca lo que se llama segregacin y por lo tanto tendremos tabletas con diferentes
cantidades de activo.
Generalmente se incrementan las propiedades de plasticidad y de elasticidad, as como se mejora el
flujo.
PROCESO DE AGLOM ERACIN
La Aglutinacin se puede hacer por dos vas:
1. HUM ECTACIN :
En este mtodo se utiliza agua para humectar a los polvos mezclados, la masa de aglomerados resultante se somete a
granulacin y despus se seca.
La desventaja de este mtodo radica en el hecho de que hay muchos frmacos que son hidrolbiles; como ejemplo
tenemos a la penicilina.
Otra caracterstica de este mtodo es que no hay incremento en las propiedades de plasticidad.
2. AGLUTIN ACIN LIGAN TE:
Para llevarla a cabo se requiere el uso de macromolculas llamadas aglutinantes o gomas, las ms frecuentes de uso
farmacutico son la Gelatina, Goma Arbiga, Goma de Karaya, Goma de Guar, Goma de tragacanto.
El aglutinante necesita de un solvente antes de ser agregado. A esta mez cla de solvente y aglutinante se le llama
mez cla aglutinante. L a cantidad de solvente debe ser tal que se forme un coloide.
Este coloide se mezcla con las partculas slidas. Una vez hecho esto hay que eliminar el solvente.
El resultado final es la formacin de una red polimrica que rodea al slido y le confiere propiedades de elasticidad
y plasticidad que el slido originalmente no posea.
3. N ODULACIN :
Se basa en el uso de la temperatura para lograr que se forme una masa aglutinante mediante la fusin autgena o
sinteriz ado.
Se coloca al slido con un aglutinante en un molde consistente en dos hemisferios, esto para que las partculas
slidas se unan entre s y se forme la masa aglutinante.
Sus principales desventajas es que el voluminiz ante no difunde en forma homognea, es un mtodo muy costos, y
no puede utilizarse con sustancias termolbiles.
4. PRECOM PRESIN O COHESIN :
Se comprime una mezcla del slido a aglomerar y el aglutinante, para que a travs de su cohesin y adhesin
formen comprimidos con las caractersticas de plasticidad y elasticidad deseadas.
Los factores que gobiernan la adhesin de las partculas
son dos:
Cantidad de Aglutinante
Al agregar poco aglutinante, si hay un exceso de polvos
finos, la mez cla aglutinante se puede decapear o partir.
En cambio si hay un exceso de aglutinante se obtendrn
masas muy duras.
Distribucin de Aglutinante
El aglutinante debe estar bien disperso con los polvos, para
asegurar una masa uniforme y as asegurar una dosificacin
correcta.
GRAGEAS
Grageas plateadas
Grageas dulces
Las formas posolgicas que se administran por la va oral,
presuponen su aceptacin por parte del paciente, lo cual no
siempre es cierto. Con frecuencia, los caracteres
organolpticos son los que operan el rechazo. Ya en la
poca en que la farmacia se estructura como un arte de
perfil propio, se intent resolver este problema
vehiculizando los frmacos en formas posolgicas dulces, y
as los jarabes y elixires ocuparon un sitial de importancia.
Con la aparicin de las formas slidas, especialmente las
pldoras, se busc una solucin a la aceptabilidad por la
misma va de la edulcoracin, pidindola prestada al arte de
la confitera que, de tiempo inmemorial preparaba golosinas
recubiertas con azcar.
Los adelantos ms recientes se refieren a la automatizacin
de las operaciones llevadas a cabo por los procedimientos
anteriores, y a la extensin de la experiencia ganada en
recubrir partculas slidas -sean de polvos o granulados-
para lograr preparaciones de biodisponibilidad programada.
OBJETIV O D EL RECUBRIMIENTO ( ENTERICA Y NO
EN T RICA)
En el desarrollo de un nuevo frmaco, la decisin de proceder a su cobertura es de gran importancia,
y est avalada por el peso de alguna de las siguientes consideraciones:
Mej orar el aspecto del comprimido. Algunos colores propios de los frmacos o de algn adyuvante,
no son gratos, o semejan material alterado. Esto sucede, por ejemplo, con los marrones o carmelitas
del regaliz, opoterpicos, sales orgnicas de Fe
+2
, quiniofn, etc. Igualmente, al mez clar granulados
de diverso color en las formulaciones complejas, queda un comprimido micropunteado en colores.
As, un polivitamnico lleva el amarillo de la riboflavina, el blanco de excipientes, tiamina y
niacinamida, el marrn de extracto de hgado en polvo, etc. Semejante aspecto es juzgado en forma
estulta por quienes no conocen lo que tienen en mano, y lo toman como expresin de una mala
manufactura o de descomposicin. Para prevenir los estragos de la estolidez se acude a un
enmascaramiento por medio de una cobertura.
Identificar el medicamento. Aunque, como ya sealamos en otros captulos, formato y color no son
guas seguras de identificacin, varias circunstancias de identidad aconsejan el recubrimiento en
color. Por ejemplo, toda vez que un frmaco tiene varias presentaciones
de distinta concentracin, todas con el mismo nombre comercial, ( cosa comn en psicofrmacos) , el
empleo de colores distintivos ayuda a evitar errores posolgicos que incluso pueden ser fatales.
Idntico criterio priva cuando hay una presentacin peditrica y otra para adultos.
Existen en el mercado equipos que graban, con letras u otras marcas, la superficie de los
comprimidos recubiertos, agregando as un elemento ms de identificacin.

OBJETIV O D EL RECUBRIMIENTO ( ENTERICA Y NO

EN T RICA)
F acilitar la administracin. L a superficie suave y desliz ante de una gragea permite que pase con
facilidad por las gargantas rebeldes; un color atractivo predispone a la ingestin y, de hecho, las
vitaminas peditricas del mercado entre otras, estn coloreadas cuando no multicoloreadas, por esta
razn.
Enmascarar un olor o un sabor desagradables. L as sulfonamidas, el cloranfenicol, la quinidina, las
tetraciclinas, la metionina y muchos otros frmacos, son de sabor amargo, o bien desagradable en otra
direccin ( 4) . Como comprimidos desnudos algunas de esas medicaciones son inaceptables o bien,
requieren un gran esfuerz o por parte del enfermo para ingerir una segunda dosis. En tales casos, se
pesar -anlisis por panel degustador- el grado de aceptacin para decidir sobre el revestido. Ello
importa tanto ms, cuanto que como veremos, la cobertura puede Influir en forma desfavorable la
biodisponibilidad.
Proteger los componentes. Pese a que una forma slida compactada como es el comprimido, donde
las incompatibilidades promovidas por el ambiente se reducen al mnimo, en ocasiones, se deber
proteger en forma adicional contra humedad, oxigeno, dixido de carbono, contra la luz, etc. Las
sales ferrosas, muchas vitaminas y frmacos diversos, son oxilbiles, de modo que las cubiertas del
revestido son genuinas protectoras y no meramente decorativas. L a clorpromaz ina, y en general los
fenotiaznicos relacionados, son un buen ejemplo de un frmaco amargo, oxilbil y que adems sufre
descomposicin actnica, de modo que su recubrimiento est recomendado por tres razones.
El factor proteccin se tendr muy en cuenta en la farmacia de los trpicos y en la militar
OBJETIV O D EL RECUBRIMIENTO ( ENTERICA Y NO
EN T RICA)
Prevenir incompatibilidades. En ocasiones, deben contener en una misma forma final,
frmacos que son incompatibles entre s. Es posible, en algunos de esos casos, separar los
ingredientes interreaccionantes, ubicando uno en el ncleo o comprimido, y el otro en la
cubierta ( laminados) .
Lograr una biodisponibilidad programada. La cubierta entrica tiene primordialmente
la funcin de proteger al frmaco, ya sea de la accin del jugo gstrico, o de una gran
variedad de enzimas; permitiendo su liberacin en una porcin determinada del tracto
digestivo. Cuando se requiere que un frmaco se libere y absorba en el intestino, el uso de
revestimientos gastrorresistentes permite obviar la accin del jugo gstrico sobre el
frmaco, que puede ser deletrea, o bien, en otros casos proteger la mucosa gstrica de un
medicamento agresivo. D el mismo modo, con el empleo de cubiertas, pueden lograrse
preparados duales, de liberacin inmediata y de accin prolongada. El uso de estas
cubiertas en los grnulos permitir una programacin por un lapso prolongado.
Incrementar el rendimiento del equipo de reposicin. Por la envoltura final, lisa y con
lustre, que deben exhibir los comprimidos cubiertos, se desliz an con gran facilidad en
canaletas, guas y sistemas de alimentacin y recuento necesarios para su envasado final.
Cuando otras razones de ms jerarqua, aconsejan el revestido, esta ventaja adicional no es
desdeable.
MTODOS DE RECUBRIMIENTO
L os procedimientos utiliz ados en farmacotecnia para cubrir son diversos, y cada
tcnico, cada industria, aplica los sistemas que su experiencia, capacitacin y
posibilidades sealan como los ms adecuados. Los principales son:
M todo clsico, con azcar. D espus del barnizado o imprimacin, soluciones de
jarabe con cargas y aditamentos diversos, cubren, redondean y colorean el comprimido.
El lustre final es a cera.
Recubrimiento por pelcula. M todo rpido en que polmeros seleccionados, disueltos
en solventes adecuados y elegidos entre los de gran poder de adherencia, producen en
pocas manos o capas una fina pelcula que, al redondear los perfiles y bordes del
comprimido los cubren totalmente y los hacen desliz ables. Algunas formulaciones
hacen superfluo el lustrado.
Recubrimiento por compresin. D iferente a los anteriores trabaja siempre en seco y
usa slo la tecnologa de los comprimidos ( q.v.), incluyendo las prensas para que quede
al final un comprimido como ncleo dentro de otro mayor.
- Revestimiento electroesttico. Poco difundido y sin resolver an sus problemas
bsicos, se fundamenta en los mismos principios que la pintura en seco o por
electrodeposicin.
MTODOS DE RECUBRIMIENTO
Los dos primeros son los que, ms se utilizan. Tienen variantes que, por
la relevancia que han adquirido, se conocen con denominacin propia:
Revestimiento en lecho fluidizado. Cualquiera de los dos primeros
procedimientos puede llevarse a cabo en equipos tipo Wrster.
Revestimiento automtico. Los dos mtodos de impregnacin con
lquidos y secado, pueden automatizarse, eliminando el factor humano y
normaliz ando las condiciones de trabajo, con el resultado de una mayor
uniformidad en las capas y una mejor presentacin.
Revestimiento entrico o gastrorresistente. D e funcin ya sealada,
se cumple casi siempre, dando una imprimacin insoluble en medio
cido estomacal y soluble en medio intestinal.
PROCED IMIENTOS PARA RECUBRIR
Comprimido-N cleo
El comprimido de que se parte pierde su categora propia para
transformarse en el ncleo, como se le llama. Ello ya nos da una
idea de que no sirve cualquier comprimido para la operacin de
cobertura. Las caractersticas geomtricas, como forma y tamao,
y fsicas, como densidad, superficie y resistencia mecnica, son de
importancia, y fijan adems, el procedimiento a seguir.
Las formas chatas comunes no pueden revestirse por los mtodos
que emplean soluciones y ncleo en movimiento; en efecto, al
mojarse tienen tendencia a adherirse por tensin superficial por
sus caras planas, formando pilas de monedas D ichos
comprimidos pueden revestirse por operaciones va seca, es decir,
por compresin.
Para los mtodos corrientes deben utilizarse formatos curvos,
que ruedan ms fcilmente y no se adhieren ente s. D ichos
formatos toman el nombre de los punz ones que los
engendran, y pueden ser el cncavo superficial, cncavo tipo,
cncavo profundo, el ovalado y el esfrico, tales son los
punz ones utiliz ados, ya que obviamente, los comprimidos que
de ellos resultan son convexos.
Un aspecto de cmo quedarn tales ncleos una vez finalizada
la operacin, es el siguiente:
L a altura del comprimido y el radio de la curvatura influyen, como
puede apreciarse, en la cantidad de material adicional a incorporar para
lograr la finalidad buscada, o sea cubrir. En la figura de junto se trata
de ilustrar la importancia que tiene un borde corto, ya que el segmento
de cubierta que lo rellene, cuanto ms espeso sea, ms frgil resultar,
y ms dificultoso y lento el recubrimiento.
Precisamente, lo que hace largo y tedioso el trabajo por el mtodo
clsico al jarabe de azcar, es la dificultad de tapar en forma adecuada
los bordes, tarea que exige muchas manos o capas.
Se ha intentado mejorar la zona crtica de curvatura utilizando
punz ones de doble radio de curvatura que rinden comprimidos de
buen formato para el trabajo de cobertura.
D ichos punzones tienen para un dimetro igual a los punzones
comunes, un radio principal de curvatura mucho mayor, y el radio
secundario del borde, muy pequeo, de modo que el comprimido
resultante con una forma abollonada, es ms fcil de recubrir: borde
sin aristas, cmodo de rodar en la paila y redondeable con poca
cantidad de material de cobertura. El nico inconveniente que
presentan semejantes punz ones, y que se puede apreciar incluso en
el esquema , es que tienen los bordes muy finos, y por tanto,
frgiles.
Condiciones que debe reunir el comprimido a revestir:
Biconvexo, con el mximo dimetro que permita el peso, cosa que
el borde est reducido al mnimo;
M s duro que lo comn, aunque no de mayor tiempo de
desintegracin. Esto compele a una formulacin del comprimido
ideada especialmente, con cantidades adicionales de desintegrante;
Libre de polvo, y lecho sin trozos, astillas o lminas;
Con histresis de dilatacin terminada;
Seco, toda pieza a recubrir, sea comprimido, cpsula, pildora,
grnulo, cristal, etc., estar seca, ya que el mayor enemigo de la
firmeza y duracin de las cubiertas es la humedad interna.
Hay equipos especiales para la
aplicacin automtica de
coberturas.
Existen 5 mtodos para llevar a
cabo el proceso de grageado:
Recubrimiento por azcar
( mtodo clsico)
Por tubo sumergido
Recubrimiento por
cobertura pelicular (Fill-Coating)
Recubrimiento por
compresin.
Recubrimiento por lecho
fluido
M todo clsico
( j arabe) :
El mtodo clsico es el
ms utilizado consta de
cinco pasos que son:
Sellado
Engrosado y Subcapa
Alisado
Coloreado
Brillado, encerado o
pulido
Ejemplo de Formulacin de un grageado:
PREPARACIN D E CAD A UNO D E LOS PASOS:
SEL L AD O : Goma laca--------------------------------------------------------5 %
Agua destilada--------------------------------------------------50 ml
ENGRO SAD O : Jarabe de sub-cubierta
Azcar-----------------------------------------------------------40 %
Goma arbiga-----------------------------------------------------5 %
Gelatina------------------------------------------------------------3 %
Agua destilada--------------------------------------------------50 ml
PO L V O S CO NSPERGENTES:
Talco-------------------------------------------------------------40 %
Kaolin-----------------------------------------------------------40 %
Carbonato de calcio-------------------------------------------1 0 %
Azcar Glass---------------------------------------------------1 0 %
CO L O READ O :
Jarabe Simple
Sacarosa--------------------------------------------------------50 %
Agua destilada-----------------------------------------------1 00 ml
Polvos de secado (conspergentes).
BRIL L AD O O PUL ID O :
Cera carnauba-------------------------------------------------5-1 0 g
Cera de abeja-------------------------------------------------5-1 0 g
COBERTURA PELICULAR
L a semejanz a entre pintura y revestido condujo al empleo en
farmacotecnia de los modernos polmeros, disueltos en solventes
orgnicos. Wruble haba ya propuesto en 1930, el empleo exclusivo de
goma laca para cumplir las funciones de proteccin que es la primaria
que se requiere. En la dcada de los 50, surge al mercado el llamado
F ilmtab, que populariz de inmediato la impermeabilizacin de los
comprimidos por medio de una pelcula fina. D esde entonces al presente,
son numerossimas las publicaciones que se ocupan de estos argumentos;
excelentes revistas son las de Banker y la de Hess y Janssen. Se utiliz a en
frmacos que tienen problemas de humedad.
Estas pelculas tienen una gran versatilidad pueden hacerse transparentes
u opacas, gastrorresistentes o no, incoloras o coloreadas, y como todo lo
nuevo en una palestra, se les compara con las antiguas de azcar para
hablar de sus ventajas. Entre stas tenemos:
El nmero de etapas es muy pequeo ( en 2 o 3 pasos se obtienen las grageas) .
Es un proceso muy rpido, drstica disminucin del tiempo de recubrimiento, menores costos
(mano de obra, materiales), escaso aumento en el peso del comprimido,
El personal ocupado es menor.
Una consiguiente reduccin del peso y volumen de los lotes.
Hay ausencia de agua en toda la operacin.
Brinda proteccin contra el aire, la luz y la humedad.
Solamente se usan 5 componentes para llevar a cabo el grageado.
El ncleo.
Se usa dixido de titanio como cobertor a fin de que se adhiera el color a la superficie del
ncleo.
El filmgeno que es un polmero ( por ejemplo hidroxipropilmetil celulosa: HPMC)
El plastificante, el que ayuda a la desintegracin de la gragea ( por ejemplo: Polietilenglicol o
butilenglicol) . Este se agrega de un 1 a un 30% en relacin a la cantidad de filmgeno presente.
L os solventes, en los cuales tanto el filmgeno como el plastificante deben ser solubles.
Estos solventes son de origen orgnico ( por ejemplo: etanol y cloruro de metileno) .
Presenta resistencia a la fractura y a la apertura mecnica.
Posibilidad ( en las transparentes) de apreciar las marcas del ncleo.
Escaso aumento del tiempo de disgregacin.
Posibilidad de modificar a voluntad el perfil de disolucin ( pelculas insolubles, permeables,
solubles, gastrorresistente, etc.).
Posibilidad de automatizacin ( en paila geoide, cilndrica, en lecho fluidiz ado etc.).
Por este mtodo el peso de los ncleos solo se incrementa de un 1 a 3%.
N CLEO
L os comprimidos destinados a ser recubiertos en pelcula,
aparte de los caracteres generales de forma, consistencia,
ausencia de po1 vo, etc., ya sealados para el mtodo al
azcar, deben poseer una superficie uniforme y lisa, no
porosa, ya que dado el espesor pequeo de la cubierta,
todos los defectos del ncleo se transmiten al exterior,
pudiendo quedar una pelcula dispareja. El mdico
aumento de peso (menos de 1 %) comparado con el
clsico de azcar (20-50% ) permite ubicar en la paila un
lote mayor.
Agentes F ilmgenos
Ganz y Chavkin han detallado en sus obras las cualidades que
debe poseer un filmgeno ideal. Adaptadas y ampliadas,
seran:
Atxico, inerte fsica y qumicamente, no pegajoso, fcil de
aplicar, soluble en los solventes comunes
Sabor y olor aceptables; de preferencia incoloro.
Soluble, o bien hinchable-permeable" en las condiciones
normales presentes en el tracto gastrointestinal.
Capacidad filmgena cabal: pelcula continua, uniforme y
elegante, con resistencia mecnica.
Estable a la luz, aire, calor y frmacos a ser cubiertos.
Capaz de ligar bien con pigmentos, cargas, aditivos, etc.
Requerir poco o nada de plastificante y no hacerse
quebradiz o por envejecimiento.
L os agentes filmgenos deben estudiarse no slo en su cualidad de tales, sino tambin en lo que
cuenta como toxicidad aguda y crnica. Un modelo de los estudios qumicos y mecnicos, as
como de la metdica a seguir para la seleccin de nuevos preparados, puede verse en Munden y
cols. L os principales materiales que se emplean son:
TERES DE CELULOSA:
Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)
Hidroxietilmetilcelulosa (Tylose)
Hidroxipropilcelulosa
Etilcelulosa
Acetoftalato de celulosa (APC)
D ERIV AD OS V INILCOS :
Alcohol polivinilico
Polivinilpirrolidona (PV P)
Acetoftalato de polivinio
OTROS :
Polietilenglicoles (CarbowaxMR)
Polmeros de cido metacrilco (EudragitMR)
Resinas terpnicas
Cubiertas para gastrorresistencia
Los ms populares son el HPM C, el APC y los polmeros metacrilicos. A veces se usan mez clas
con el fin de modificar, sea el tiempo -HPMC + etilcelulosa-, sea el sitio de disolucin ( Eudragit L
+ S, disuelve en funcin del pH; vase ms adelante) .
PLASTF ICAN TES
M odifican tanto las propiedades mecnicas de la pelcula de filmgeno, como su
permeabilidad al vapor de agua as como el tiempo de desintegracin del
comprimido terminado. Se distinguen los plastificantes externos, que se agregan a
la solucin del pinstico principal, y los internos en que la misma funcin se cumple
intramolecularmente por copolimerizacin. Ejemplos de plastificantes externos son
el glicerol, propilenglicol, polioxietilenglicoles 200 y 400, aceite de ricino,
espermaceti, alquilftalatos, triacetina, alcohol cetflico, etc. Ejemplos de internos son
los Eudragit L y 5, copolmeros de cido metacrlico y steres del mismo cido:
variando las proporciones de cido y steres se obtienen copolmeros ms o menos
solubles en medios de pH definidos.
D ebe tenerse presente que un plastificante se emplea a concentraciones entre 1 y
30% de la cantidad de filmgeno; por tanto, muchas de las cualidades exigidas para
ste valen para l. Adems no debe reaccionar o ser adsorbido por otros aditivos, ni
debe comprometer por interferencia intercatenaria la rigidez del filmgeno, pero s
debe darle a ste la plasticidad adecuada a los fines de buena resistencia mecnica y
trmica.Con frecuencia el plastificante, en general molcula de tamao medio o
pequeo, tiene sabor -desagradable o extrao- lo cual obliga la adicin a las
formulaciones de un correctivo geusiolptico, casi siempre etilvainillina-cumarina o
combinaciones semejantes.
S OLV ENTES
Sern seleccionados en forma cuidadosa. D eben ser capaces de
disolver filmgeno y plastificante, sern de buena tensin de
vapor para poder eliminarse fcilmente por insuflacin de aire
sin necesidad de temperaturas muy altas. Es comn acudir a
cosolvencia, como es el caso, por ejemplo, del HPMC que
dispersa mal en derivados clorados alqulicos, pero que es
soluble en la mez cla cloruro de metileno-isopropanol. Los ms
utilizados, amn de stos, son el etanol, metanol, cloroformo,
acetona, metiletilcetona, dioxano, etc. El agua, que resulta
atractiva por la atoxicidad de sus vapores, no es un buen
dispersante, y las emulsiones de filmgenos contenidos en ella,
descritos en patentes, an no han alcanzado gran difusin, dado
que no hay variedad para seleccionar. En poca ms reciente, el
mtodo al tubo sumergido ( vase ms adelante) ha reivindicado
el agua para el recubrimiento pelicular rpido.
APLICACIN DE LA PELCULA
Se confeccionan las soluciones adecuadas a la finalidad. L levan:
filmgeno, carga (fijadora de color y formadora de cuerpo), color (laca
alumnica), plastificante, corrector eventual de sabor-olor. Para tener idea
del asunto transcribimos formulaciones de los cuatro filmgenos ms
empleados:
Con HPMC: HPMC, 3%; propilenglicol, 0.1%; alcohol etlico, 40%;
cloruro de metileno, csp 1 00%.
Con APC: APC, 5%; polietilenglicol 6 000, 1 5%; monooleato de sorbitn,
0.3%; xido de titanio, 0.5%; vainillina, 0.1%; aceite de ricino, 0.2%; laca,
cs. pro colore; etanol, 1 2%; acetona, csp 1 00%.
Con Eudragit: Eudragit E, 20%; dixido de titanio, 2.5%; laca de
colorante, 1 .5%; talco, 5%; isopropanol, 70%; agua destilada, 1 %.
Con PV P: PV P, 2%; goma laca farm., 1 7.7%; TiO 2, 1 8.5%; talco, 6.5%;
alcohol cetlico, 1 .5%; trioleato de sorbitn, 3%; laca colorante, 5%;
isopropanol, 45.8%.
Las aplicaciones pueden hacerse en paila comn, cilndrica o en lecho
fluidiz ado. L as formulaciones 3 y 4 se pueden incorporar por los mismos
mtodos que en el clsico revestido con jarabe, en tanto que las dos
primeras quedan mejor con pistola rociadora a presin.
COM PRESIN
Ya desde fines del siglo pasado varias patentes jugaron con la idea de revestir
usando la mquina compresora para prensar la cubierta sobre el comprimido.
D etalles sobre la historia de esta tcnica muestran una vez ms, que no todas
las ideas que parecen revolucionarias, lo son en realidad.
El procedimiento ofrece un comprimido dentro de otro, y como se utiliz a la
misma mquina ( con aditamentos menores) y no se emplean soluciones, es
que se le denomina tambin recubrimiento en seco - Como se ver, varias
consideraciones generales hacen atractivo el procedimiento de coberturas por
presin.
Son numerosos los frmacos que no slo no toleran ni trazas de agua, sino
que tampoco de solventes ni de calor discreto. Tal el caso de la aspirina,
permanente dolor de cabeza para el farmacutico manufacturero, por su gran
labilidad. En caso semejante se hallan diversos antibiticos, vitaminas, etc.
Con la cubierta por presin se resuelve el problema, as como tambin sucede
en los casos que siguen. En ocasiones, deben incorporarse en un comprimido,
materiales o frmacos con incompatibilidades fsicas o qumicas entre s.
El funcionamiento se esquematiz a de abajo. L a matriz se llena con el
granulado de la capa externa ( 1) ,un dispositivo ad hoc ( mecnico o por
vaco) , libera comprimidos de su tolva, los que de uno en uno, son
centrados en el granulado (2) el conjunto desciende (3) desfila ante la
segunda tolva de granulado cubriente (4) es comprimido (5) y expulsado
(6) ya terminado. L a matriz (7) queda lista para la carga en la primera
tolva revestidora (reciclado a 1 ).
La variante que tienen algunos equipos es que despus de la etapa 3, el
punzn superior desciende un instante y muy suavemente, hunde el
ncleo dentro de la porcin inferior de revestido.
RECUBRIMIENTO POR LECHO
F LUID O
Se colocan los ncleos en una cmara
aislada a la cual se le inyecta aire caliente a
presin, pasando el aire a travs de un
lecho de slidos divididos, en un rgimen
de flujo y velocidad adecuados, se le eleva
en bloque, y en el caso de los comprimidos
dentro de un recinto, se crea la impresin
que la masa hierve o se halla fluida; de
ah la denominacin. L a operacin se hace
en un cilindro, en general metlico, y el
aire se insufla desde abajo. L os
comprimidos ascienden hasta cierta altura,
alcanz ada la cual caen por gravedad para
reiniciar el ascenso.
CAPA ENTERICA
D iversas circunstancias hacen necesario que la cubierta
aplicada a los comprimidos por alguno de los mtodos
anteriores, sea de una naturalez a tal, que no se abra en
su estancia o pasaje por el estmago, pero en cambio se
desla, ms o menos rpidamente en los jugos
intestinales, liberando as el ncleo y el frmaco en el
contenido. D icho tipo de cubierta se denomina, por lo
mismo, gastrorresistente ( g.r.) o entrica.
Tales circunstancias pueden ser:
Prevenir la descomposicin del frmaco por accin del jugo gstrico. Caso de
los preparados enzimticos ( pancreatina, tripsina, lipasas, amilasas) destinados a
actuar en intestino y que, por su naturaleza proteica, seran digeridos a pptidos
inactivos en el estmago. En semejante riesgo de descomposicin se hallan
muchos otros frmacos de estructura ms sencilla ( aminofilina, eritromicina,
etc.).
Evitar agredir la mucosa gstrica con un frmaco irritante, que puede
lesionarla o simplemente, estimular la nusea y el vmito ( dietilestilbestrol,
emetina, PAS sdico, salicilatos, etc.) .
Evitar la dilucin estomacal con el fin de lograr altas concentraciones en el
intestino, caso de antihelmnticos, antispticos y antibiticos de efecto en el
intestino, etc.
Suministrar una biodisponibiidad programada. D e hecho, el antecesor de la
accin prolongada fue la cubierta g.r., que, ubicando parte del frmaco en la capa
externa, soluble, y parte en el ncleo con cubierta gr., permiti programar una
absorcin ms larga y uniforme.
El fundamento sobre el cual se puede apoyar un logro de este
tipo, es decir, una cobertura que sea insoluble e impermeable
en el estmago, pero soluble y permeable en el intestino, tiene
que estar por necesidad, relacionado con aspectos fisiolgicos
del tracto digestivo
En las referencias de tipo general pueden hallarse multitud de
formulaciones, a las cuales es posible aplicar una cobertura por
cualquiera de los procedimientos estudiados: paila, lecho
fluido, por goteo, a pistola, etc. Por lo general, los
revestimientos entricos son los primeros que se aplican sobre
los ncleos desnudos, es decir, se hace una extensin del
barniz ado.
D e utiliz arse conspergentes, sern hidrfobos ( talco, estearatos
de Ca, Mg, Al, etc.). Pueden emplearse mez clas de filmgenos
para lograr la finalidad buscada.
A ttulo de ilustracin se dan a continuacin, algunas formulaciones extractadas de la
prctica y de las referencias:
CON GOMA LACA
Se emplea laca blanca, libre de arsnico.
L os plastificantes son variados:
- Goma laca 50%; aceite de ricino 3%; alcohol, c.s.
- Goma laca 1 5%; alcohol cetlico 1 0%; alcohol-cetona (aa), c.s.
- Goma laca 20%; lanolina anhidra 5%; alcohol, c.s.
CON OTRAS GOMORRES INAS
- Goma mastic 1 0%; cetlico 1 0%; acetona, c.s.
- Goma mastic 25%; metiletilcetona, c.s.
- Goma sandaraca 36 p; goma laca 36 p; alcohol anhidro 1 00 p.
- Goma sandaraca 60 p.; cetlico 23 p.; alcohol anhidro 1 00 p.
CON POLM EROS ACDICOS
- APC 1 60 g; ftalato dietilico 32 g; alcohol 2 1 ; acetona 2 1 .
- APC 1 50 g; triacetina 1 5 g; cera carnau-ba 6 g; acetona 1 1 /2, 1 cloroformo 350 ml.
PARA REV ES TIMIENTO EN S ECO
Granulado cubriente del ncleo: APC 30; lactosa 48.5; dietilftalato 1 0; carbowax 6
000" 1 .5; PCP 5; estearato de magnesio 5. Granular con alcohol-acetato de etilo (aa).
CPSULAS
Una cpsula es una forma farmacutica slida en la cual el
principio activo ya sea slido o lquido, se encuentra contenido
en un micro recipiente comestible, de forma cilndrica y
redondeada en los extremos o bien en forma esfrica.
El material con el cual se fabrican generalmente las cpsulas es
gelatina y otros excipientes que la hacen ms o menos rgida.
Existen cpsulas rgidas y cpsulas blandas, las primeras
constan de tapa y cuerpo y las segundas se encuentran
constituidas por una sola piez a sellada.
En la Industria Farmacutica las cpsulas son manejadas con
nmeros que van desde 000 hasta 5, de acuerdo a su tamao:
Nmeros y tamaos de cpsula
NM ERO TAM AO
000 28.0 mm
00 23.5 mm
0 21 .2 mm
1 1 9.2 mm
2 1 8.0 mm
3 1 6.0 mm
4 1 4.0 mm
5 1 0.5 mm
V ENTAJAS :
Mayor biodisponibilidad
Tienen adecuadas caractersticas organolpticas
Tienen menos problemas para poderse deglutir
En algunos casos, la presencia de la gelatina disminuye la irritacin que
algunos frmacos producen; adems tarda menos tiempo en contacto con la
mucosa, por lo tanto la irritacin es menor.
D ES V ENTAJAS :
V ariacin en el peso de la cpsula, por lo tanto hay variacin en la dosis.
Es sensible a variaciones de temperatura y humedad, a mayor humedad las
cpsulas se reblandecen, se deforman e incluso se rompen, algo similar ocurre
con el aumento de la temperatura.
Exigen condiciones ptimas de almacenamiento ( 20 a 25C y 40% de humedad
relativa).
La gelatina puede ser incompatible con algunos frmacos como los aldehdos.
COM PON EN TES DE LA CPSULA
Las cpsulas de gelatina rgida estn constituidas por:
GELATINA:
Esta es una protena de origen animal que se obtiene principalmente
de los huesos, as como de la piel del cerdo ( este tipo de gelatina es
clara y plstica)
COLORANTE Y S ABORIZANTE:
Se emplea la etil vainillina
CONS ERV AD OR:
Se utiliz a el SO
2
, y el ED TA para evitar la oxidacin. Tambin el
cido fumrico, para evitar que la gelatina reaccione con los aldehdos
( reaccin de Shift).
TENS OACTIV O:
El lauril sulfato de sodio es muy empleado
PLAS TIF ICANTE:
OPACIF ICANTE:
END URECED OR:
M TODOS DE LLEN ADO
El llenado de la cpsula no es en masa, es a volumen.
Para el llenado de cpsulas rgidas generalmente se emplean cuatro
mtodos:
MANUAL:
Todo el proceso se hace con solamente la manipulacin directa del
operario, desde el destapado hasta el pulido.
S EMIMANUAL:
El destapado se hace con ayuda de un sistema que permite el retiro de
las tapas de todas las cpsulas al mismo tiempo. Esto se hace gracias a
que la matriz en donde se colocan las cpsulas se separa en dos,
quedando las tapas en una mitad y el cuerpo de las cpsulas en la otra.
Se procede al llenado de forma manual. Con una placa con pernos se
asienta le granulado para asegurar el correcto llenado de las cpsulas.
El tapado se hace de nuevo acoplando la otra mitad de la matriz .
SEM IAUTOM TICO:
El llenado se hace con un sistema que desplaz a las hemicpsulas inferiores bajo
una tolva para que se llenen con el polvo.
Adems de que el tapado y destapado se llevan a cabo como en la forma
semimanual.
El pulido se hace de forma manual.
AUTOM TICO:
Como su nombre lo indica, todos y cada uno de los procesos se llevan a cabo
por diferentes sistemas.
Los cuatro mtodos constan de cuatro pasos fundamentales cada uno:
D ESTAPAD O
L L ENAD O
TAPAD O
PUL ID O
Se destapa la cpsula, se llena por accin de la gravedad, se tapa, se pule o
limpia. Solo que aqu se presenta el problema de que la mayora de los polvos
no permiten el llenado completo de la cpsula, ya que estos quedan en la parte
alta del cuello de a misma, lo cual se evita empleando desliz antes para evitar la
variacin de la dosificacin.
OPERACIONES COMPLEMENTARIAS
ELABORACIN DE LA SOLUCIN DE GELATIN A:
Para esta operacin se usan charolas de acero inoxidable de rea grande pero de
muy pequea profundidad.
La solucin de gelatina se prepara de la forma siguiente:
En ella se pone a bao mara la solucin previamente preparada de gelatina y se
mantiene con agitacin constante, teniendo la precaucin de que no sea muy
fuerte ya que esto producira espuma.
ELABORACIN DE LAS CAPSULAS DE GELATIN A RGIDA
Se sumergen los pernos, que se encuentran en una plancha de acero, lentamente y
se suben de igual forma para que queden cubiertos de gelatina. Se deja enfriar la
solucin de gelatina para obtener las cpsulas. Se puede recurrir al uso de vaselina
en los pernos para que no se adhiera la gelatina a ellos.
Se retiran las hemicpsulas formadas recortando los bordes para dejarlos lisos y
parejos.
ALMACENAMIENTO D E LAS
CPSULAS:
Se deben tener en cuenta los
fenmenos de humedad y temperatura
al almacenarlas:
L a humedad debe estar entre 40 y
42%. A una humedad relativa menor la
cpsula se deseca y se vuelve
quebradiz a; si la humedad relativa es
mayor la cpsula se hidrata y
reblandece, deformndose.
CPSULAS DE GELATIN A BLAN DA
La encapsulacin en gelatina rgida nace con la necesidad de dosificar ciertas sustancias lquidas
en unidades posolgicas.
Se obtiene como resultado un mtodo de recubrimiento de partculas slidas.
Es un contenedor o paquete unitario, formado por dos pelculas de gelatina blanda, que contienen
entre ellas el ingrediente activo que se desea encapsular. La cpsula de gelatina blanda puede tener
diferentes formas y tamaos dependiendo de la necesidad para la cual fue diseada.
Industria donde son utilizadas:
F armacutica: como medio de administracin oral, rectal, vaginal y oftlmica, entre otros.
Cosmtica: como contenedores unitarios o dosificadores para diferentes productos para la piel y
el cabello.
Nutricional: Como medio de administracin oral de una infinidad de productos naturales,
complementos alimenticios y medicamentos alternativos.
V eterinaria: Al igual que para la industria farmacutica se fabrican productos para consumo
animal.
Recreacional: Se fabrican las famosas e inofensivas PAINTBALLS en diferentes dimetros para
ser disparadas en armas de aire o de gas.
Esta diversidad demuestra la versatilidad de la cpsula de gelatina blanda, que puede tener
diferentes formas y tamaos, diseados para satisfacer las necesidades.
El contenido dentro de una cpsula de gelatina blanda puede ser un lquido, mezclas semislidas,
soluciones o suspensiones NO ACUOSAS, debido al carcter hidrosoluble de la gelatina.
V ENTAJAS :
Permite la dosificacin de lquidos con certeza.
Se emplea para encapsular lquidos, cosa que es prcticamente imposible hacer en cpsulas
slidas.
Su atractiva presentacin la hace de muy fcil administracin.
Protege a frmacos fotosensibles de la luz.
D osificacin unitaria, es decir, en una sola pieza.
Son selladas hermticamente de manera automtica.
Son fciles de administrar.
Permiten la diferenciacin de producto, a travs de colores y formas diferentes.
Se tiene uniformidad y precisin entre una dosis y otra.
Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas hermticamente de origen.
Tienen mucho mejor estabilidad, que otros medios de administracin oral.
Tienen alta biodisponibilidad y rpida absorcin.
Cuentan con la preferencia del consumidor, debido a su seguridad, apariencia y asepsia.
Ofrecen la proteccin del activo contra la contaminacin, la luz y la oxidacin.
L os olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de esta forma.
Son un medio de administracin oral fcil de pasar por la garganta.
Pueden ser utilizadas como medio de administracin: oral, rectal, vaginal, y oftlmica.
L a exactitud de llenado es de 1 a 2.5% dependiendo del activo a llenar.
Cuentan con apariencia elegante, brillante y llamativa del producto terminado.
D ES V ENTAJAS :
Se requieren equipos muy costosos
El proceso de encapsulacin en gelatina rgida requiere sumo cuidado para no romper los rollos de
gelatina.
COMPONENTES
GELATINA:
COLORANTE:
CONS ERV AD OR:
TENS OACTIV O:
PLAS TIF ICANTE:
Lo contiene en mayor cantidad que las cpsulas slidas,
utilizndose muy difundidamente la glicerina
OPACIF ICANTE:
F ORM AS Y TAM AOS
L a forma y el tamao de la
cpsula son definidos por
las necesidades del
producto as como del
mercado, existe una gran
variedad de formas y
tamaos estndares, as
como una gran gama de
formas y tamaos posibles,
debido a que contamos con
la capacidad tecnolgica
para elaborar nuestros
propios moldes rotatorios.
ACABAD OS
LIS TA D E ACABAD OS Y
TEXTURAS POS IBLES EN LA
APARIEN CIA DE LA CPSULA
1 . - Transparente / color.
2. - Colores slidos.
3. - Transparente Natural.
4. - Colores slidos en combinacin de
dos tonos.
5. - Transparente en dos tonos.
6. - Transparente / colores slidos.
7. - Aperlados, solo para productos no
ingeribles.
8. - Abrillantados.
9. - Acabados mate.
1 0. - Acabados de textura rayada.
PROCESOS DE EN CAPSULADO DE LA M S ALTA CALIDAD
Fabricar cpsulas de gelatina blanda implica el uso de tecnologa sofisticada y a su vez es un arte, el cual solo
llega a dominarse a travs de muchos aos de experiencia, estudio, mejora contina, y la retroalimentacin para
conseguir, la mejor calidad en la fabricacin de cpsulas de gelatina blanda en todas las ramas en las que son
utiliz adas.
CAPACID AD PROD UCTIV A
La fabricacin se realiza en mquinas de dados rotatorios, las cuales ofrecen:
Precisin en la dosificacin
Automatizacin
Fcil limpieza y sanitizacin
Alta productividad
V ariedad de productos
Encapsulacin en ausencia de oxgeno y / o luz actnica.
Es posible tambin la fabricacin de cpsulas redondas ( perlas) sin sello con una tecnologa nica que permite la
fabricacin utilizando los principios de tensin superficial.
Todo esto permite tener una capacidad de produccin aproximadamente de 5'700,000 cpsulas por semana
considerando un molde 20 oblongo ( ver formas y tamaos) , es decir, 1,200 mg por cpsula llenada a densidad 1.
Nota: L a productividad aumenta o disminuye al considerar las siguientes variables:
Activo a encapsular ( densidad, consistencia, etc.)
Tamao de la cpsula.
Forma de la cpsula.
LAS CAPS ULAS D E GELATINA BLAND A
La fabricacin de Cpsulas de Gelatina
Blanda en el M ercado Farmacutico.
Poseen propiedades nicas diferentes al
resto de las tecnologas farmacuticas y
permiten mejoras claras en muchos
principios activos en cuanto a sus
condiciones de biodisponibilidad,
bioequivalencia o estabilidad y con
presentaciones diferentes para su uso:
- ORAL
- APLICACION ES TPICAS
EN D OS IS - N ICA
- V ULOS V AGIN ALES
- S UPOS ITORIOS
Las cpsulas de gelatina blanda, por sus especiales caractersticas y
propiedades, se vienen utiliz ando en una amplia variedad de industrias, pero
con ms particularidad en la industria farmacutica, siendo las V ITAM INAS,
sobre todo las liposolubles, los ms fieles candidatos para presentarse en forma
farmacutica, que tantos y tan buenos beneficios reporta.
Las principales aplicaciones farmacuticas de las cpsulas de gelatina blanda
son las siguientes:
1. Como forma de dosificacin oral de productos ticos y publicitarios, tanto
para la medicina humana como para veterinaria.
2. Como forma de dosificacin rectal ( supositorios) o vaginal ( vulos) .
3. Como forma de dosificacin especial, para aplicaciones nicas de
preparaciones oftlmicas, ticas y /o nasales.
4. Como forma de aplicacin de cosmticos, sales de bao, Shampoo, aceites
bronceadores, cremas cutneas, etc.
5. Como forma de dosificacin de ciertos extractos de nutrientes, concentrados
de aceites especiales, etc.
Bsicamente, la cpsula de gelatina blanda se compone de gelatina, un plastificante y
agua, aunque se le pueden aadir conservantes, colorantes, opacificantes, saboriz antes,
sustancias que impidan su rotura en el estmago, incluso se pueden adicionar, en la
propia cpsula, ciertos frmacos con propiedades teraputicas. D adas estas
caractersticas se consigue una forma de presentacin y uso: Atractiva, Eficaz, Segura,
D uradera y Prctica.
Para la fabricacin de cpsulas de gelatina blanda se deben utilizar gelatinas de alta
graduacin Bloom -medida de la fuerz a cohesiva resultante del entrecruz amiento de las
molculas de la gelatina- y de baja viscosidad, empleando a la vez agua con un
contenido de hierro no superior a 15 ppm. D e esta forma se conseguirn unas cpsulas
que mantendrn con toda su pureza a las sustancias en ellas contenidas.
La eleccin de los otros aditivos vendr determinada por el tipo, naturaleza y uso del
material encapsulado, el rea geogrfica donde se vaya a utilizar y los posibles efectos
del material encapsulado sobre la propia cpsula de gelatina. En general, los
componentes opcionales tienen una limitacin de uso motivado por:
- Cantidades requeridas para producir el efecto deseado.
- Efectos sobre la fabricacin de la cpsula, y
- Factores econmicos.
Las cpsulas de gelatina blanda son formas slidas de dosificacin, que suelen contener
principios activos en forma lquida o en suspensin y que ofrecen las siguientes ventajas:
1 Permitir el fcil transporte de una forma lquida.
2 Seguridad y uniformidad de dosis, no slo entre cpsulas sino tambin entre lotes.
3 M ejor disponibilidad de las sustancias en ellas contenidas.
4 Estabilidad perfecta ya que su cierre hermtico las protege de partculas, oxidaciones, luz,
humedad y temperaturas extremas.
5 Inviolabilidad total. Es prcticamente imposible adicionar sustancias extraas a una
cpsula de gelatina blanda.
6 Forma farmacutica elegante por su apariencia atractiva ya que al poderse adicionar
colorantes se buscarn aquellos que sean los ms atractivos para el usuario.
7 Ausencia de contaminacin microbiana lo que les proporciona una garanta total en lo que
a su seguridad se refiere.
8 Inodoras e inspidas lo que las hace especialmente agradables cuando en su interior
contiene sustancias provistas de sabores desagradables.
9 Fciles de ingerir o aplicar, dada la gran variedad de tamaos que se pueden utilizar en su
fabricacin, con lo que para cada uso se adoptar el tamao ms conveniente.
10 Aumento de la tolerancia a determinadas sustancias como por ejemplo, aquellas que sean
irritantes a la mucosa gstrica.
ACEITE D E OLIV A V IRGEN EXTRA EN CAPS ULAS D E
GELATINA BLAND A
Las cpsulas de gelatina blanda, al estar cerradas
hermticamente, permiten al aceite de oliva conservar todas sus
propiedades biolgicas.
Asimismo, las cpsulas de gelatina blanda permiten una fcil
administracin y por lo tanto es el vehculo idneo para que el
aceite de oliva sea consumido por una extensa poblacin.
La ventaja de esta forma de administracin es que la cantidad
recomendada llega al estmago tapizando la mucosa gstrica,
sin prdida en otros tractos anteriores ni modificaciones en su
tensin superficial, lo que permite una mayor proteccin de
dicha mucosa.