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Farmacología

Profesor: Dr. Miguel Reyes
Alumno: Iván Moya de Santiago
Matricula: 11932
Capitulo 2: Receptores para fármacos y
farmacodinamia
RECEPTOR: componente que
interactúa con un fármaco e inicia la
cadena de fenómenos que conduce a
los efectos de un medicamento.
CARACTERISTICAS
DE LOS
RECEPTORES
Los receptores determinan las relaciones
cuantitativas entre la dosis del fármaco.
Los receptores explican la selectividad de
la acción farmacológica.
Los receptores median las acciones de los
agonistas y antagonistas farmacológicos.
NATURALEZA
MACROMOLECULAR DE LOS
RECEPTORES:
Casi todos son proteínas: la
estructura de los polipéptidos
permiten diversidad necesaria y
especificidad de la forma y carga
eléctrica.
ENZIMAS
P.REGULADORAS
P.ESTRUCTURALE
S
Las respuestas a dosis bajas de un
fármaco casi siempre aumentan en
proporción directa a la dosis, pero como
aumentan las dosis el incremento en la
respuesta disminuye y al final se
terminara alcanzando dosis que ya no
generen una respuesta.
IMPORTANCIA DE LOS
RECEPTORESDE
RESERVA:
Permite pensar con
exactitud en los efectos de
una dosis de fármaco.
Acción principal de los
antagonistas: impedir que los
agonistas activen a los
receptores.
2 CLASES:
COMPETITIVOS
IRREVERSIBLES
C. fija de agonista + c. crecientes en un
antagonista competitivo= inhiben cada vez mas
la respuesta por completo.
C. altas de agonista= contrarrestan el efecto de
una concentración determinada del antagonista.
Agonista mas antagonista
irreversible:
forman un enlace covalente
con el receptor con tanta
fuerza que el receptor no
esta disponible para unirse
con el agonista.
la duración de la acción del
fármaco dependerá de:
ritmo de eliminación
velocidad de recambio de
moléculas
Agonistas:
se dividen en:
agonistas parciales
agonistas totales
Mecanismos de
señalización y acción
farmacológica
Incluyen receptores en la
superficie y dentro de la
célula, así como enzimas y
otros componentes que
generan, amplifican,
coordinan y terminan la
señalización mediante
segundos mensajeros
5 mecanismos de
señalización
transmembrana
Ligando liposoluble: cruza la membrana y
actúa en un receptor intracelular.
Proteína receptora transmembrana: actividad
enzimática , alostérica
Receptor transmembrana: une y estimula a
una proteína tirosina cinasa.
Conducto iónico transmembrana activado por
ligando
Proteína receptora transmembrana: estimula
a una proteína transductora de señal para
unión con GTP, a su vez modula la producción
de un segundo mensajero intracelular.
Segundos
mensajeros
Monofosfato de
adenosina cíclico,
Calcio y
fosfoinositidas
Hay que comprender cómo
es que la interacción entre
fármaco-receptor se
relaciona con la dosis y la
respuesta del paciente.
Potencia
Se refiere a la
concentración o
dosis de un fármaco
para producir el
50% del efecto
máximo.
Eficacia máxima
Refleja la relación
entre dosis-respuesta
en el eje de la
respuesta.
Variación en la
capacidad de respuesta
farmacológica
Hiporreactivo.
Hiperreactivo.
Hipersensibilidad.
Tolerancia:
Administración continua
del fármaco
Taquifilaxia.
18 de agosto del 2014