Universidad Nacional Autónoma de México

Facultad de Estudios Superiores Cuautitlán
División de Ciencias Químico-Biológicas
Departamento de Ingeniería y Tecnología
Sección Tecnología Farmacéutica

LICENCIATURA EN FARMACIA

LABORATORIO DE TECNOLOGÍA DE FORMAS FARMACÉUTICAS I

Cuestionario previo: “Granulados”

Grupo: 2651

Equipo: 3

Integrantes:

Constantino González Karla Stella
Hernández Fernández Jesús Alfredo
José Luis Rey Herrera Cordova
Melgarejo Yazarett Anahí
Reyes Flores Carmen Patricia


Profesores a cargo:

Juan José Diaz
Rodolfo



1. Defina que es un granulado.
 Es un conjunto de granos. Son sustancias, divididas finamente,
aglomeradas mediante presión o por impregnación mediante un líquido
aglutinante. Los granos poseen un tamaño unitario uniforme y una forma
casi idéntica. El granulado es una forma farmacéutica en sí misma y en
otros casos un producto intermedio en la obtención de tabletas o bien sirve
para el rellenado de cápsulas.

2. Enumere los pasos requeridos en la preparación de tabletas por el método de
granulación por vía húmeda.
 Los pasos principales del proceso son: mezclado del polvo seco,
granulación por vía húmeda con agua o con una solución aglutinante,
secado y dimensionamiento de los gránulos, adición de componentes
extragranulares, lubricación y compactación. Los excipientes habituales en
la granulación por vía húmeda son un diluyente, un aglutinante, un
desintegrante y un lubricante, a los cuales se añaden en ocasiones otros
excipientes, como estabilizantes y pigmentos.

3. ¿Cuál es la función del agente aglutinante?
 Son utilizados para impartir cualidades cohesivas a los materiales en polvo.
Estas sustancias otorgan a las formulaciones de los comprimidos una
cohesividad que asegura que estos permanezcan intactos después de la
compresión, pero también mejoran las cualidades de flujo libre para las
formulaciones de gránulos con la dureza y el tamaño deseados. Los
materiales más comúnmente utilizados como aglutinantes son almidón,
gelatina y azúcares como sacarosa, glucosa, dextrosa, melaza y lactosa.

4. ¿Qué relación existe entre el ángulo de reposo y la velocidad de flujo de un
granulado?
 El ángulo de reposo es una de las propiedades angulares que se han
empleado para evaluar el flujo. El ángulo de reposo es una medida relativa
de la fricción entre partículas del polvo y también es una medida de
cohesividad para la mayoría de las partículas finas.
El ángulo de reposo es la pendiente formada por el cono producida
respecto al plano horizontal cuando se le deja caer libremente un material
desde un embudo de vidrio. Entre menor sea el ángulo de reposo, mayor
será el flujo del material y viceversa.

Ángulo de reposo Flujo
Mayor de 50° Sin flujo libre
30°-50° Poco flujo
Menor de 30° Flujo fácil


5. Ejemplifique, por medio de un diagrama de flujo, los diferentes medios de
obtención de un granulado.


6. ¿Cómo se selecciona el diluente para una formulación? Describa un ejemplo.
 El diluente ideal debe de cumplir con uan serie de requisitos como son:
o Ser químicamente inerte
o No ser higroscópico
o Ser biocompatible
o Poseer buenas propiedades biofarmaceuticas
o Poseer buenas propiedades técnicas ( compactabilidad, capacidad
de dilución)
o Ser barato
o Tener un sabor aceptable
Como una sola sustancia puede no cumplir todos estos requisitos , varias
sustancias han conseguido un puesto como material de relleno de
comprimidos, principalmente los hidratos de carbono y algunas sales
inorgánicas.
Ejemplo: El fosfato dicalaico dihidrato es un producto insoluble en agua y
no higroscópico, pero es hidrofilico, es decir se humedece fácilmente con
agua. La sustancia se puede obtener en forma de microparticulas usando
principalmente en la granulación y en forma de agregados que se usa en la
producción de comprimidos por compactación directa.
Por lo general, éstos se eligen sobre la base de la experiencia y de los
factores de costo. Sin embargo, en la formulación de nuevos agentes
terapéuticos, deben considerarse la compatibilidad de los diluentes con la
droga; por ejemplo, las sales de calcio, utilizadas como diluentes para el
antibiótico de amplio espectro tetraciclina, interfieren en la absorción de la
droga en el tracto gastrointestinal. Si la droga es poco soluble en agua, se
recomienda utilizar diluentes que sean solubles, para evitar posibles
problemas de biodisponibilidad. Las sustancias altamente adsorbentes, por
ejemplo la bentoína y el caolín, deben evitarse en la elaboración de
comprimidos con drogas utilizadas clínicamente en pequeñas dosis, como
los glucósidos cardiotónicos, los alcaloides y los estrógenos sintéticos, ya
que pueden ser adsorbidas después de la administración.

7. ¿Cómo determinaría el tiempo necesario de mezclado y el de secado de un
granulado?
 Con el fin de determinar tiempo de mezcla apropiado, el proceso debe ser
revisado realizando análisis de muestras representativas de diferentes
intervalos después de la mezcla.

8. ¿En qué momento debe agregarse el lubricante en la granulación por vía húmeda?
Justifique.
 Antes de la compresión, haciendo un mezclado ya que la función del
lubricante es reducir la fricción entre las partículas durante la compresión y
facilitar la salida de la tableta.

9. ¿Bajo qué condiciones es preferible la granulación por vía seca de comparación
con la vía húmeda?
 Puede usarse en fármacos que no se compriman bien después de la
granulación por vía húmeda con fármacos sensibles a la humedad
termolábiles o hidrolábiles. El contenido en humedad tiene sobre todo
interés en granulados obtenidos en vía húmeda. Un granulado demasiado
húmedo (mayor a un 3%) produce adherencia en los punzones a la hora de
comprimir, además de un mal fluido. Por el contrario un granulado muy
seco (menor al 3%) es polvoriento, con alto porcentaje de partículas finas,
de igual manera con problemas de fluido. Los niveles óptimos de humedad
generalmente están entre un 1-2.5%.

10. Describa las pruebas de control de calidad que se realizan al granulado.
 Entre las propiedades que hay que tomar en cuenta para examinar a los
granulados tenemos:
a) Forma y aspecto: Dependen del método empleado manual
semimanual o automatizado
b) Densidad aparente: Si un granulado tiene una densidad
Parente muy baja, es muy probable que se presente una alta porosidad y el
fenómeno de laminación excesiva además de una variación de peso muy
grande. La forma para determinarla consiste en colocar una muestra de
volumen conocido de granulado en una probeta graduada, sin acomodarlo;
se determina la masa del granulado y se calcula la densidad
c) Densidad consolidada: Este se determina con la probeta y el
granulado utilizando para determinar la densidad aparente a diferencia de
que se acomodara el granulado por medio de la aplicación de una fuerza.
Se eleva la probeta a unos 10cm y se deja caer de forma vertical de tal
forma que la base golpe sobre una superficie lisa y firme; este proceso se
repite 500 veces, se sabe por experiencia que con unos 300 ciclos, el
granulado se ha compactado de forma completa.
d) Índice de Haussner: Es un parámetro muy útil a la hora de
determinar si habrá o no problemas del flujo del granulado. Se determina
de la forma siguiente: densidad aparente/ densidad consolidada.
e) Porcentaje de porosidad: Este parámetro se basa en el
índice de Haussner y nos dice que tan poroso es el granulado usando
como parámetro el % de porosidad es igual a (1-densidad
aparente/densidad consolidada) X 100.
f) Reología, velocidad de flujo, ángulo de reposo:
Velocidad de flujo: Es el cociente de la masa en función del tiempo
Angulo de reposo: Este ángulo se refiere al ángulo que forma la
pendiente del cono que forma el granulado. Este cono se puede obtener
por varios métodos, siendo los principales el método dinámico y el método
estático


Bibliografía

Alfonso, R. (2003). “Remington. Farmacia. Volumen 1”. 20ª ed. Buenos Aires: Editorial
Médica Panamericana.

“Granulación por vía húmeda” extraído el 21/IX/2014 desde http://www.dfepharma.es/es-
es/knowledge-base/dosage%20forms/tablets/wet%20granulation.aspx

http://ocw.ub.edu/farmacia/tecnologia-farmaceutica-i/fitxers/temes/T.06-GRANULACIO.pdf