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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

MEDICAMENTOS P
Un medicamento p es aquel por el cual el médico se siente identificado en su potencia y efecto
farmacológico para tratar la patología que esté afectando a su paciente.
Por lo tanto nos podemos dar cuenta que esta decisión es subjetiva, ósea de cada profesional
de la salud.

Por lo tanto aquí están mencionados "algunos" de mis medicamentos P:
*ACETAMINOFEN
*ACIDO ACETIL SALICÍLICO
*METFORMINA
*SALBUTAMOL
*ENALAPRIL
*ATROPINA
*METOPROLOL
ENTRE OTROS MÁS...

AGONISTAS ADRENERGICOS
Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la epinefrina
(adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas
a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Su clasificación es la siguiente:
Los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco los receptores
adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3. Estos agonistas varían en su especificidad entre los
receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico.
Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas
adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
A continuación describiré cada agonista, su función y algunos de los fármacos más utilizados
para realizar este efecto.
1. AGONISTA α1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y
midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos
ejemplos incluyen:
*Metoxamina
*Metilnorepinefrina
*Oximetazolina
*Fenilefrina

2. AGONISTAS α2: inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación
del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son
usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia
del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-
I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)

3. AGONISTAS β1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio,
produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock
cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:

Dobutamina
Isoproterenol (tanto β1 como β2)

4. AGONISTAS β2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio,
produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (β1 y β2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol
5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:
EFEDRINA: es un agonista adrenérgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores
del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente
como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la
molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos
similares como la anfetamina. Su acción terapéutica se encarga de broncodilatador
adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para
relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria,
disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir
la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores
beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto
inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión
arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de
los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina
descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus
efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la
excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros
estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.


ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomiméticos se pueden
clasificar en dos grupos, según el tipo de receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes
de los receptores α y drogas bloqueantes de los receptores β.
BLOQUEANTES α: Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides
del cornezuelo de centeno (ergotamina)
Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la
betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están representados por el prazosín,
terazosín, doxazosín y trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina.

Estos actúan de la siguiente manera:
Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenérgicos
Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenérgicos: el caso de la fenoxibenzamina.
Sus acciones cardiovasculares están centradas en los siguientes mecanismos:
Dependen del tono simpático basal
Inhibición de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimética selectivas y no
selectivas: el fenómeno de reversión de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale).
El problema de la vasodilatación, la hipotensión y la taquicardia refleja (baroreceptores) con:
Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.
El tema de los receptores presinápticos alfa2 (clonidina, yohimbina).

También podemos encontrar acciones no cardiovasculares como las siguientes:
Relajación de los músculos del trígono y esfínter vesicales, con disminución de la resistencia al
flujo urinario (hipertrofia benigna de próstata).
Inyección intracavernosa de fentolamina (y administración oral) para la disfunción eréctil.
Efectos metabólicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1-bloqueantes.

En la farmacocinética de estos fármacos podemos encontrar La absorción errática y escasa por
vía oral de algunos. Otros, como los alfa1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por
vía oral.
Diferencias cinéticas entre prazosín (biodisponibilidad del 50-70%, t1/2 de 2-3 h) y terazosín
(biodisponibilidad mayor del 90%, mayor solubilidad acuosa y t1/2 de 12 horas, con duración de
acción mayor de 18 h). El doxazosín puede durar hasta 36 h.
Como todo fármaco estos tienen efectos adversos como los que menciono a continuación:
Hipotensión postural: efecto primera dosis del prazosin.
Ergotismo: vasoconstricción directa de la fibra lisa vascular.

INDICACIONES
Hipertensión arterial (prazosín)
Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina)
Shock
Migraña (ergotamina)
Enfermedades vasoespásticas periféricas
Hipertrofia benigna de próstata (prazosín, terazosín, alfuzosín)
(Receptores alfa1A de la próstata)

BLOQUEANTES β

No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol, nadolol el cual es más potente que el
propranolol).
Cardioselectivos beta1 (atenolol, metoprolol)
Bloqueantes alfa y beta: labetalol
ASI (actividad simpatimomimética intrínseca: acebutolol, oxprenolol)
Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)

En general los bloqueantes beta adrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos
cardiovasculares que incluye hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas. El
propranolol fue el primer antagonista beta adrenérgico que se utilizó en la clínica. Es un agente
bloqueador beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el
músculo liso bronquial y esquelético, interfiriendo así en la broncodilatación producida por la
epinefrina y otras aminas simpaticomiméticas, de este modo el propranolol no debe ser
utilizado en pacientes con asma y tampoco en diabéticos por la glucólisis que produce.
A continuación explico la función de cada uno de los beta bloqueadores adrenérgicos y su
respectiva farmacocinética:

PROPRANOLOL:
Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la
hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias
cardiacas. Actúa bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y
no presenta acción agonista intrínseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y
el gasto cardiaco, disminuye la presión arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La
resistencia periférica aumenta a consecuencia de los reflejos simpáticos compensadores. Otros
efectos del propranolol es aumentar la resistencia de las vías aéreas ya que inhiben la
respuesta adrenérgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, también antagonizan la
relajación uterina producida por las catecolaminas, de igual manera bloquea el efecto
antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberación de histamina en el pulmón
sensibilizado, inducida por un antígeno. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una
depresión cardiaca seria con el tratamiento con propranolol no es común, pero la insuficiencia
cardiaca puede desarrollarse en forma súbita o lenta en corazones seriamente comprometidos
por enfermedad o por otras drogas (anestésicos). Debe darse con cuidado en pacientes con
función cardiaca inadecuada, y si están tratados con digital Los pacientes hipertensos que
dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote de riesgo mortal con
presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar los valores previos al
tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con propranolol se recomienda hacerlo
en forma gradual. El asma es una contraindicación del uso del propranolol, de la misma
manera los pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales. Los efectos
secundarios que se presentan en el uso del propranolol son las náuseas, vómitos, diarreas
leves y estreñimiento, otras veces se presentan, pesadillas, insomnio, alucinaciones y
depresión. Usos terapéuticos: El propranolol tiene una indicación terapéutica en los cuadros de
hipertensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares, y en las intoxicaciones con
digital, además se lo utiliza cuando se quiere reducir las probabilidades de un nuevo infarto de
miocardio, en el hipertiroidismo, para inhibir las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crónica y
como profilaxis de la jaqueca.

NALODOL:
También es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es
excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una
vez por día en el tratamiento de la hipertensión, no estabiliza las membranas como el
propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoencefálica y por lo
demás presenta las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en
forma de tabletas para la vía oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por día,
ajustándose entre incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo
llega hasta 320 a 640 mg por día en casos graves de hipertensión arterial o en angina de
pecho.

IMOLOL: es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el
propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo
en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El
maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es
de 10 mg dos veces por día, pudiendo llegar hasta 40 mg por día como dosis de mantenimiento
habitual. También se presenta en forma de gotas oftálmicas (Timoptic) para el tratamiento del
glaucoma crónico de Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores
disminuyen la presión intraocular por disminución de la producción del humor acuoso.

PINDOLOL: beta adrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad
estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral, tiene una
vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy
similar a los demás betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma
de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por día o de 5 mg tres
veces al día. La dosis máxima recomendad es de 60 mg por día.

Bloqueantes adrenérgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una
selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos:

METOPROLOL: es un antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad
agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del isoproterenol, reduce la
actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación
que forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares del riñón presentan
receptores adrenérgicos tipo beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto
gastrointestinal y está sometido igual que el propranolol al metabolismo de primer paso en el
hígado. tiene una vida media de 3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y sólo se
excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Puede causar una
cierta disminución del volumen espiratorio forzado en pacientes asmáticos, pero su efecto es
menor que el producido por el propranolol. No inhibe mayormente la broncodilatación inducida
por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se presenta la fatiga, cefaleas, mareos e
insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca congestiva. El tartrato de metoprolol
(Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la dosis es de 100 mg por día
pudiendo llegar hasta un máximo de 450 mg por día. En forma inyectable se presenta para el
tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en bolo cada 2 minutos cuando
el estado hemodiná mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente debe estar siempre
monitorizado.
Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta 1, con poco
efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por vía oral,
se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida plasmática media es de 6 a 8 horas,
pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo. Sus características son muy parecidas al
metoprolol y el atenolol se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por vía oral y la
dosis es de 50 mg una vez por día pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por día.

CELIPROLOL: nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el
tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis
diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los
receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24 hs. después de una dosis oral de 400 mg y
a igual que el pindolol y el acebutol el celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad
de los receptores beta que limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la
resistencia vascular periférica al estimular los receptores B2 aunque también podría actuar
relajando directamente los músculos lisos vasculares. El celiprolol es bastante hidrosoluble por
lo que su penetración en el SNC es mínima, se absorbe muy rápidamente, su periodo de
semidesintegración es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces. Efectos
cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presión arterial de los pacientes
hipertensos ppor su acción vasodilatadora y no por una disminución del gasto cardiaco,
desacelera menos al corazón. Los efectos indeseables del celiprolol se presentan con menos
frecuencia que con el resto de los beta bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y
cefaleas.

3.- Bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos:

LABETALOL: es un fármaco antihipertensivo de propiedades farmacológicas exclusivas y
complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora alfa 1 selectiva, inhibe la
recaptación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas, el labetalol es unas 10 veces
menos potente que la fentolamina para bloquear los alfareceptores y unas tres veces menos
potente que el propranolol para bloquear los betareceptores. El labetalol se absorbe bien por la
vía oral y su vida media en el plasma es de unas 5 horas, el 5% de la droga es excreta por la
orina sin modificaciones. Es una potente droga antihipertensiva por lo que ha sido utilizado en
el tratamiento de la hipertensión esencial y ultimanete en el tratamiento de la hipertensión del
embarazo. Se presenta en forma de tabletas de clorhidrato de labetalol (Normodine, Trandete)
de 200 y 300 mg y la dosis usual es de 100 mg dos veces por día.