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Universidade Federal de Gois

Hospital das Clnicas


Coordenao de Farmcia
Residncia Multiprofissional em Sade
Eixo Especfico: Farmcia

GUIA DE
ANTIMICROBIANOS

GOINIA
2012

MELO, Vivianne Vieira; DUARTE, Izabel de Paula; SOARES, Amanda


Queiroz
Guia Antimicrobianos / Vivianne Vieira de Melo; Izabel de Paula
Duarte; Amanda Queiroz 1.ed. - Goinia, 2012.
57f.
Guia (Coordenao de Farmcia) Hospital das Clnicas da
Universidade Federal de Gois (HC-UFG)
1. Farmcia. 2. Antimicrobianos.
I. Ttulo.
HC-UFG

Antimicrobianos

INTRODUO
Os antimicrobianos so substncias tm a capacidade de inibir o crescimento e/ou destruir
microorganismos. Podem ser produzidos por bactrias ou por fungos ou podem ser total ou
parcialmente sintticos.
O principal objetivo do uso de um antimicrobiano o de prevenir ou tratar uma infeco,
diminuindo ou eliminando os organismos patognicos e, se possvel, preservando os germes da
microbiota normal. Para isso necessrio conhecer os germes responsveis pelo tipo de infeco a
ser tratada.
O emprego indiscriminado dos antimicrobianos em pacientes responsvel pelo
desenvolvimento de resistncia microbiana. A expresso resistente significa que o germe tem a
capacidade de crescer in vitro em presena da concentrao que essa droga atinge no sangue, ou seja,
o conceito dose-dependente. No entanto, a concentrao sangunea de muitos antimicrobianos
inferior concentrao alcanada pelo mesmo em outros lquidos ou tecidos corpreos, o que torna
possvel que a bactria seja resistente a um determinado antibitico no sangue, mas sensvel se
estiver em outro stio.
Os antimicrobianos podem ser classificados a partir de diversas variveis:
VARIVEL
Microrganismos
suscetveis
Origem do
antimicrobiano
Atividade
antibacteriana

Mecanismo de Ao

Espectro de Ao

CLASSIFICAO
Antibacterianos
Antifngicos
Antivirais
Antiparasitrios
Antibiticos: produzidos por microorganismos
Quimioterpicos: sintetizados em laboratrio
Bactericida: matam os microorganismos
Bacteriosttico: inibem o crescimento dos
microorganismos, sendo necessria a atuao do
sistema imunitrio para eliminao do germe.
Alterao de parede celular
Alterao de membrana citoplasmtica
Interferncia na replicao cromossmica
Inibio da sntese protica
Inibio metablica
Espectro para Gram-positivas (*)
Espectro para Gram-negativas (**)
Amplo espectro
Ativo sobre protozorios
Ativo sobre fungos
Ativo sobre espiroquetas
Ativo sobre riqutsias, micoplasma e clamdias
Ativo sobre micobactrias
Ativo sobre algas

EXEMPLO
Beta-lactmico
Griseofulvina
Aciclovir
Pirimetamina
Aminoglicosdeo
Sulfonamidas
Quinolona
Macroldeo

Beta-lactmico
Anfotericina B
Antifungicos/antivirais
Aminoglicosdeo
Sulfonamida
Penicilina
Aminoglicosdeos
Cloranfenicol
Tetraciclina
Nistatina
Eritromicina
Macroldeo
Estreptomicina
Anfotericina B

(*)possuem parede celular com uma nica e espessa camada de peptideoglicanos. Quando este tipo bacteriano entra em
contato com a colorao de Gram adquirem a cor prpura ou azul quando fixada com cristal violeta.
(**)possuem parede celular mais delgada e apresentam uma segunda membrana lipdica, diferente da membrana
plasmtica. Quando em contato com a colorao Gram o lipdio da membrana mais externa dissolvido no lcool e
libera o primeiro corante, o cristal violeta.

Conforme a classificao dos antimicrobianos em suas diversas variveis prope-se um


quadro explicativo, para evidenciar as caractersticas dos antimicrobianos padronizados no Hospital
das Clnicas da Universidade Federal de Gois.

Antimicrobianos

Classificao dos medicamentos quanto ao uso na gravidez


Os medicamentos e substncias, de modo geral, so classificados pela FDA (Federal Drugs
and Foods Administration) em 5 categorias (A, B, C, D e X), crescentemente, de acordo com o grau
de riscos gestao, tomando por base, predominantemente, o primeiro trimestre da gestao. So
elas:

Categoria A

Categoria B

Categoria C

Categoria D

Categoria X

Refere-se a medicamentos e substncias para as quais os estudos


controlados em mulheres no tm mostrado risco para o feto durante o
primeiro trimestre e a possibilidade de dano fetal bastante remota.
Os estudos realizados em animais no indicam que a substncia oferece
riscos para o feto, mas no h estudos controlados em humanos que
mostrem efeitos adversos sobre o feto. Tambm se aplica aos medicamentos
nos quais os estudos em animais mostraram efeitos adversos sobre o feto,
mas os estudos controlados em humanos no demonstraram riscos para o
feto. Os medicamentos e substncias includas nessa categoria devem ser
prescritos com Cautela.
Os estudos em animais tm demonstrado que esses medicamentos podem
exercer efeitos teratognicos ou txico para os embries, mas no h
estudos controlados em mulheres ou no h estudos controlados disponveis
em animais nem em humanos. Os medicamentos e substncias includas
nessa categoria so considerados de prescrio com Risco.
Nessa categoria existe evidncia de risco para os fetos humanos, mas os
benefcios em certas situaes, como por exemplo, nas doenas graves ou
que pem em risco a vida e para as quais no existe outra alternativa
teraptica, podem fazer com que o uso durante a gravidez esteja justificado,
apesar dos riscos. Os medicamentos e substncias includas nessa categoria
so considerados como sendo de prescrio com Alto Risco.
Os estudos em animais ou humanos tm demonstrado que o medicamento
causa alteraes fetais ou h evidncia de aumento no risco para o feto com
base na experincia em humanos ou ambos. O risco supera claramente
qualquer possvel benefcio. Os medicamentos e substncias includas nessa
categoria so considerados como de prescrio de Perigo.

Antimicrobianos

Siglas e abreviaturas
VO
IV
IM
SC
IP
IA
T.A
Ref.
h
DCE
min.
CAPD
HVVC
HAVC
DPI
ROPREMA
DNA
mL
mg
Kg
mEq
U
TTPa
g

Via oral
Intravenoso
Intramuscular
Subcutnea
Intraperitoneal
Intra-arterial
Temperatura ambiente
Refrigerado
Horas
Depurao de creatinina endgena
Minutos
Dilise peritoneal ambulatorial contnua
Hemodilise contnua venovenosa
Hemodilise contnua arteriovenosa
Dilise Peritoneal Intermitente
Ruptura prematura de membrana
cido Desoxirribonuclico
Mililitro
Miligrama
Kilograma
Miliequivalente
Unidade
Tempo de Tromboplastina Parcial Ativada
Micrograma

Antimicrobianos

1. MACROLDEOS
1.1 AZITROMICINA
Classe:
Ao:

Macroldeo
Sua ao pode ser bactericida ou bacteriosttica, atuam inibindo a
sntese de protenas nas bactrias.

Espectro de ao:

Bactrias aerbias gram-positivas; Bactrias aerbias gram-negativas;


Bactrias anaerbias; Bactrias atpicas (Borrelia burgdorferi,
Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis,
Ureaplasma urealyticum, Campylobacter sp, Listeria monocytogenes,
etc).
Infeces bacterianas de vias areas, tecidos moles, de pele e em casos
de sinusite aguda. Tratamento e profilaxia de micobactrias atpicas em
pacientes com AIDS. Uretrites e cervicites, febre tifide, coqueluche,
shigelose.
Varia conforme patologia.
Desnecessrio.

Principais usos:

Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Interaes:

Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:

Desnecessrio.
Solues reconstitudas podem ser mantidas por 5 dias em T.A.
Anticidos base de alumnio ou de magnsio diminuem a absoro da
azitromicina. Pode aumentar os nveis sricos de tracolimus, fenitona,
alcalides do ergot, alfentanil, astemizol, bromocriptina, ciclosporina,
digoxina, triazolam. Nelfinavir aumenta os nveis sricos de
azitromicina.
Nuseas, diarria, dor abdominal, cefalia e tonturas podem ocorrer.
Perda auditiva pode ocorrer em doses elevadas.
Segura na gestao (Risco B).
Deve ser administrada em jejum de pelo menos 1h antes ou 2h aps as
refeies. A presena de alimento pode diminuir at 50% da sua
biodisponibilidade.

Antimicrobianos

1.2 CLARITROMICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Macroldeo
Sua ao pode ser bactericida ou bacteriosttica, atuam
inibindo a sntese de protenas nas bactrias.
Elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Grampositivos e Gram-negativos aerbios e anaerbios: Streptococcus sp;

Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Neisseria


gonorrheae; Listeria monocytogenes; Legionella pneumophila; Pasteurella
multocida; Mycoplasma pneumoniae; Helicobacter pylori; Campylobacter
jejuni; Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae (TWAR);
Branhamella catarrhalis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi;
Staphylococcus
aureus;
Propionibacterium
acnes;
Clostridium
perfringens; Peptococcus niger; Bacteroides melanogenicus. Dados in

Absoro:

Metabolismo/Excreo:

Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

vitro e in vivo (animais) mostram que a claritromicina tem atividade


significativa
contra
espcies
clinicamente
importantes
de
micobactrias.
Apresenta boa absoro por via oral, e propicia nveis sricos mais
elevados e prolongados que a eritromicina. estvel em suco gstrico. A
ingesto de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o
incio da absoro, mas no afeta a sua biodisponibilidade.
Sofre metabolizao heptica e excreo principalmente via renal.
Aproximadamente 20% da dose de 250 mg de claritromicina
administrada oralmente a cada 12 horas excretada na urina na forma
no modificada.
Infeces das vias areas, dos seios da face, da pele e das partes
moles. Faringite, amigdalite, bronquite crnica com exacerbao
bacteriana aguda, pneumonia. Indicada, em associao com inibidores da
secreo cida, para a erradicao do Helicobacter pylori, resultando
em diminuio da recidiva de lceras duodenais.
Crianas: 15 mg/kg/dia, VO ou IV, 12/12 h
Adultos: 250-500 mg, VO ou IV, 12/12 h
Soluo injetvel: no deve ser administrada pelas vias IM ou IV
direta. Deve ser administrada por infuso IV, atravs da reconstituio
do p liofilizado com 10 mL de gua destilada e posterior diluio em
soluo fisiolgica, glicosado 5%, glicofisiolgico ou soluo de Ringer
lactato. Concentrao final: entre 4 10 mg/mL. Infundir: por 60 min.
Reduzir a dose em 30% ou usar 500 mg/dia se DCE<30 mL/min

No necessria.
Soluo injetvel reconstituda estvel por 24 h T.A. ou por 48 h
ref.
No misturar com outros medicamentos.
Pode aumentar os nveis sricos da teofilina e da carbamazepina. Pode
elevar exames laboratoriais de GAMA-GT, DHL, fosfatase alcalina,
bilirrubina total e tempo de protrombina.
So pouco freqentes, incluindo nuseas, vmitos, dor abdominal,
cefalia e tonturas. Pode ocorrer perda auditiva relacionada a doses
elevadas. Infuso IV pode causar dor e flebite.
A segurana de utilizao da claritromicina durante a gestao e
lactao ainda no foi estabelecida. Ocorrem anomalias cardiovasculares
na prole de ratos e retardo no crescimento fetal em macacos.

Antimicrobianos

2. PENICILINAS
2.1 OXACILINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Absoro:
Metabolismo/Excreo:

Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:

Observaes:

de

Penicilina
Bactericida.
Ativa contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo os estreptococos
beta-hemolticos, pneumococos e estafilococos no-produtores de
penicilinase. Devido sua resistncia enzima penicilinase, a oxacilina
ativa tambm contra estafilococos produtores de penicilinase.
Rapidamente absorvida aps injeo intramuscular. Os picos sricos de
oxacilina so atingidos aproximadamente 30 minutos aps a administrao.
A
oxacilina

parcialmente
metabolizada
em
metablitos
microbiologicamente ativos e inativos. A oxacilina e seus metablitos so
rapidamente excretados na urina por secreo tubular e filtrao
glomerular. A oxacilina excretada tambm na bile.
Infeces causadas por Staphylococcus sp resistentes penicilina. Impetigo
bolhoso, celulite flegmonosa, sndrome da pele escaldada, furunculose
generalizada, broncopneumonia, osteomielite, meningites, sepse, abscesso,
artrite sptica e endocardite.
Crianas:100-200 mg/kg/dia, de 4/4h ou 6/6 h. Alguns servios utilizam at
40 mg/kg/dia com sucesso e sem aumento de toxicidade. Dose mxima: 12
g/dia.
Adultos: 4 12 g/dia, IV, de 4/4h ou 6/6 h.
Para uso IM: reconstituir 500 mg de oxacilina com 3mL de gua destilada
ou com soluo fisiolgica ou glicosada 5%.
Para uso IV direto: utilizar 5 mL de gua destilada ou de soluo fisiolgica
ou glicosada para 500 mg de oxacilina e, para obter a soluo de infuso IV,
diluir novamente em soluo fisiolgica ou glicosada. Concentrao final: 1050 mg/mL. Infundir em: 15-30 min.
Geralmente no necessrio. Se DCE < 10 mL/min, usar as menores faixas
de dose.
No necessria.
Solues reconstitudas: estveis por 3 dias T.A. e por 7 dias ref.
Solues diludas: estveis por 24 h T.A.
Aminoglicosdeos e penicilinas so fisicamente e/ou quimicamente
incompatveis e podem inativar um ao outro in vitro.
Probenecida diminui a excreo renal da oxacilina.
Eritema, urticria, febre, anafilaxia, diminuio da hemoglobina, neutropenia,
hematria transitria e, raramente, nefropatia.
A segurana durante a gravidez no foi estabelecida (risco C). A oxacilina
distribuda no leite humano. Portanto, a administrao de oxacilina em
mulheres lactantes deve ser exercida com cautela.
Deve-se reduzir a dose na insuficincia heptica moderada ou grave, uma vez
que 50% da droga eliminada por metabolismo heptico.

Antimicrobianos

2.2 AMPICILINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Penicilina
Bactericida. Atua na parede celular.
Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolticos; Streptococcus
pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos no
produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia spp.; e outros.
Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Neisseria gonorrhoeae;
Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella
(incluindo Salmonella typhosa); Shigellae, Escherichia coli.

Microorganismos resistentes:

Klebsiella-Enterobacter, Proteus indol-positivos, Serratia, Pseudomonas,


riqutsias, micoplasmas e clamdias.

Absoro:

Os alimentos retardam ou reduz a absoro oral. absorvida por via oral e


parenteral (intravenosa). Sua meia-vida srica de cerca de uma hora.
Excretada principalmente pelos rins.
Infeco respiratria, otite mdia aguda, rinossinusite, faringite
bacteriana, infeco urinria, meningite, febre tifide e sepse neonatal
precoce (associada a aminoglicosdeo). Droga de escolha para a maioria das
infeces enteroccicas. Nas infeces respiratrias em geral, prefere-se
amoxicilina, que tem menos efeitos adversos e esquema posolgico mais
favorvel.
Crianas: 50-400 mg/kg/dia, 6/6 h ou 8/8 h.
Adultos: infeces leves a moderadas 500 mg, VO, 6/6 h; infeces
graves, 1-2 g, 4/4 h.
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado com gua destilada, utilizando 2
mL para 500 mg ou 3 mL para 1 g de ampicilina.
Para uso IV direto: reconstituir o p com gua destilada usando 5 mL para
500 mg ou 7,5 mL para 1 g de ampicilina, diluir em soluo fisiolgica ou
glicosada 5% mantendo uma concentrao final de 30 mg/mL. Infundir em:
15-30 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 6
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = <10 - Intervalo (h) = 24
Na hemodilise necessria dose de 500 mg aps sesso. Na CAPD, usar
250 mg, de 12/12 h.

Metabolismo/Excreo:
Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise (adultos
e pacientes com mais de 40
kg.):
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:

Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

Suspenso oral: estvel por 7dias T.A. ou por 14 dias ref.


Soluo reconstituda: estvel por 6 h ref.
Soluo diluda (em soluo fisiolgica): 24 h T.A. e 5 dias ref.
Soluo diluda (em soro glicosado): 2 h T.A. e 4 h ref.
Aminoglicosdeos, aztreonam, clindamicina e cloroquina.
Diminui eficcia dos contraceptivos orais. Tem (ampicilina) os nveis sricos
aumentado pelo dissulfiram e pela probenecida. Se administrado com
alopurinol pode aumentar a probabilidade de rash cutneo.
Nuseas, vmitos, diarria, prurido, irritao gastrointestinal, febre,
eritema cutneo, reaes anafilticas e convulses ( se a aplicao for IV e
rpida).
Segura durante a gestao (risco B). Pequenas concentraes de ampicilina
foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente, caso
existam, no so conhecidos.
Preparaes orais devem ser administradas com o estmago vazio, 1 h
antes das refeies ou 2 h aps (alimentao diminui a absoro).
Um grama de ampicilina contm 2,7 mEq de sdio.

Antimicrobianos

2.3 AMOXICILINA
Penicilina
Tem rpida ao bactericida, interferindo na parede celular das bactrias.
Gram-positivos >Aerbios: Enterococus faecalis, Streptococcus pneumoniae,

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus


sensvel penicilina, espcies de Corynebacterium, Bacillus anthracis,
Listeria monocytogenes. Anaerbios: espcies de Clostridium.
Gram-negativos > Aerbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli,
Proteus mirabilis, espcies de Salmonella, espcies de Shigella, Bordetella
pertussis, espcies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:

Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

de

bem absorvida por via oral.


Excretada principalmente via renal. Aproximadamente 60-70% so
excretados inalterados na urina.
Rinossinusite, otite mdia aguda, infeco urinria, infeces respiratrias,
faringite bacteriana, febre tifide e profilaxia da endocardite bacteriana.
20-50 mg/kg/dia, de 8/8 h ou de 12/12 h;
Dose mxima: 3000 mg/dia
Infeces graves e infeces por pneumococos de sensibilidade reduzida
penicilina: 75-100 mg/kg/dia, de 8/8 h.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 8-12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
Dose normal aps sesso de hemodilise. Na CAPD, na HVVC ou na HAVC,
considerar a DCE entre 10-50 mL/min; neste caso administrar a dose
definida do antibitico a cada 12 h.
Suspenso oral: estvel por 7 dias T.A. ou por 14 dias ref.
Frasco deve ser agitado antes de cada administrao.
Diminui a eficcia dos contraceptivos orais. Tem (ampicilina) os nveis
sricos aumentado pelo dissulfiram e pela probenecida. Se administrado com
alopurinol pode aumentar a probabilidade de rash cutneo.
Em geral, bem tolerada. Nuseas, vmitos, diarria, prurido e irritao
gastrointestinal so mais frequentes com doses maiores. Podem ocorrer
febre, eritema cutneo, reaes anafilticas e convulses.
Segura na gravidez e na lactao (Risco B).

Antimicrobianos

2.4 AMPICILINA + SULBACTAM


Penicilina
Ampicilina / sulbactam uma combinao composta de ampicilina, um
antibitico beta-lactamases sensveis, e sulbactam, um inibidor de betalactamases. A adio de sulbactam amplia o espectro antimicrobiano de
ampicilina. A ampicilina uma penicilina semi-sinttica e compartilha o mesmo
mecanismo de ao como a outras penicilinas, ou seja, bactericida e
interfere na parede celular das bactrias.
Apresenta amplo espectro de bactrias Gram-positivas e Gram-negativas
incluindo: Staphylococcus aureus e epidermidis (incluindo cepas penicilinoresistentes e algumas meticilino-resistentes); Streptococcus pneumoniae,

Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Streptococcus faecalis e outros Streptococcus spp.; Haemophilus influenzae


e parainfluenzae (tanto cepas beta-lactamases positivas como negativas);
Branhamella catarrhalis; anaerbios, incluindo Bacteroides fragilis e
espcies relacionadas; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (tanto
indol-positivos como indol-negativos), Morganella morganii, Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae.
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio
(adultos):

na

dilise

Estabilidade
diluio/reconstituio:

Interaes:

Reaes adversas:
Gravidez e lactao:

de

Apresenta boa absoro.


75% a 85% da ampicilina + sulbactam so eliminados via renal.
Infeces respiratrias, sinusite, otite, amigdalite e celulite. Opo para
tratamento de infeco de tecidos moles com envolvimento de flora mista e
infeces intra-abdominais (associadas a aminoglicosdeos). Boa alternativa
para tratamento de infeces por Acinetobacter.
50-200 mg/kg/dia (com base no componente ampicilina), de 4-6 h.
Doses de at 400 mg/kg/dia podem ser usadas em casos de meningite.
Dose mxima: 12 g/dia e deve ser utilizada em infeces por Acinetobacter.
O frasco ampola de 1,5 g deve ser reconstitudo em 3,2 mL de gua
destilada. Diluir em 50-100 mL de soluo fisiolgica ou glicosada 5%,
obtendo-se uma concentrao final de 20-40 mg/mL (soluo fisiolgica) ou
at 30 mg/mL (soro glicosado). Infundir em: 30-40 min.
DCE (mL/min) = >30 - Intervalo (h) = 6-8
DCE (mL/min) = 15-29 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = 5-14 - Intervalo (h) = 24
Na hemodilise, necessria uma dose aps a sesso. Na HVVC, 1,5 g, IV,
12/12 h. Na CAPD, 0,75-1,5 g/dia, 12/12 h.
Soluo reconstituda: estvel por 1 h T.A
Soluo diluda (em soluo fisiolgica) para uso IV estvel em at 8 h
T.A. e 48 h ref.
(em soro glicosado 5%) estvel 2 h T.A. e 4h ref.
Diminui a eficcia dos contraceptivos orais. Tem (ampicilina) os nveis sricos
aumentado pelo dissulfiram e pela probenecida. Se administrado com
alopurinol pode aumentar a probabilidade de rash cutneo.
Diarria, dor abdominal, nuseas e vmitos so comuns. Urticria, febre e
candidase vaginal podem ocorrer menos frequentemente.
A segurana para uso durante a gestao no foi estabelecida.

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Antimicrobianos

2.5 AMOXICILINA+CLAVULANATO
Penicilina
Interferem com a parede celular, com ao bactericida.
Gram-positivas > Aerbias: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
coagulase negativos (incluindo Staphylococcus epidermidis), Enterococcus

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

faecalis, Enterococcus faecium, Streptococcus sp., Corynebacterium spp,


Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Anaerbias: Clostridium spp.,
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Gram-negativas >Aerbias: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis,
Escherichia coli, Klebsiella sppp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella
spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Vibrio cholerae,Pasteurella
multocida, Gardnerella vaginalis, Heliobacter pylori, Legionella spp., Yersinia
enterocolitica.Anaerbias: Bacteroides spp. (incluindo o B. fragilis) e
Fusobacterium spp.
Absoro:
Metabolismo/Excreo:

Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

de

Bem absorvidos tanto pela via entrica como pela parenteral.


Aproximadamente 60-70% de amoxicilina e 40-65% de cido clavulnico so
excretados na urina, sem modificaes, durante as primeiras 6 horas aps
sua administrao.
Infeces respiratrias, otite, amigdalite e celulite. Opo para o
tratamento de infeco de tecidos moles com envolvimento de flora mista e
infeces intra-abdominais (associadas a aminoglicosdeos).
Crianas: 30 mg/kg, IV, 6-8 h.
Adultos ou crianas com mais de 40 kg: 250-500 mg, de 8/8 h ou 875 mg
a cada 12 h.
Em infeces cocos resistentes penicilina, usar a formulao ES na dose
de 90 mg/kg/dia da amoxicilina a cada 12 h.
Pode ser administrado tanto por IV direta quanto por infuso intermitente.
No adequado para administrao intramuscular. Reconstituir
Amoxicilina+clavulinato (500/100 mg) em 10 mL de gua para injeo. Em
seguida, diluir em 50 mL de soluo fisiolgica, obtendo-se uma
concentrao final de 50 mg/mL. Infundir em: 30 40 min.
DCE (mL/min) = >30 - Intervalo (h) = 8
DCE (mL/min) = 10-30 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
Na hemodilise, uma dose aps cada sesso. Na DPI, no h necessidade de
suplementao. Na CAPD, manter os intervalos de 12/12 h.
Soluo reconstituda: estvel por 20 min. T.A.
Soluo diluda: estvel por 4 h T.A. ou 8 h ref.
O alopurinol aumenta a possibilidade de eritema cutneo, especialmente em
pacientes hiperuricmicos. A eficcia dos contraceptivos orais pode ser
diminuda.
Diarria, dor abdominal e nuseas so os efeitos adversos mais comuns; as
reaes so mais freqentes em formulaes com maior concentrao de
cido clavulnico. Urticria, febre, candidase vaginal e colite
pseudomembranosa tambm podem ocorrer.
Risco B na gestao. Segura na amamentao. Aumentou a mortalidade
neonatal e incidncia de enterocolite necrosante em recm-nascidos de
mes com ROPREMA.
O cido clavulnico um potente inibidor das -lactamases, por isso sua
ao com a amoxicilina permite uma importante ampliao do seu espectro.

11

Antimicrobianos

2.6 PENICILINA G BENZATINA


Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Penicilina
Exerce ao bactericida durante o estgio de multiplicao ativa dos
microrganismos sensveis. Atua por inibio da biossntese do mucopeptdeo
da parede celular.
Desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as
cepas produtoras de penicilase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e
pneumococos. Outros microrganismos sensveis benzilpenicina so:

Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis,


Listeria monocytogenes e Leptospira,Treponema pallidum.
Em nveis sricos elevados pode atuar contra Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Salmonella e Shigella, e algumas cepas de Enterobacteraerogenes
(Aerobacter aerogenes) e Alcaligenes faecalis e alguns estreptococos do
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:

Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

grupo D.
Apresenta lenta absoro.
excretada no rim rapidamente por excreo tubular.
Tratamento da faringite, do impetigo estreptoccicos e da sfilis e
profilaxia primria e secundria de febre reumtica.
Varia de acordo com o diagnstico.
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado em 4-6 mL de gua destilada. No
administrar IV, SC ou IA. A administrao IV pode causar
tromboembolismo, parada cardaca e morte.
No necessrio.
Dados no-disponveis.
Solues reconstitudas: utilizao imediata
Solues diludas: podem ser armazenadas por 48 h T.A. ou por 7 dias ref.
As penicilinas so rapidamente inativadas na presena de solues de
carboidratos em pH alcalino. No se recomenda a administrao
concomitante de penicilinas com aminoglicosdeos no mesmo fluido de
infuso ou seringa, para evitar inativao fsica das drogas. A taxa de
decomposio da benzilpenicilina potssica acelera-se quando ocorre a
mistura com drogas acentuadamente cidas ou alcalinas.
O uso de probenecida diminui a excreo renal das penicilinas
Podem ocorrer reaes de hipersensibilidade com qualquer dose. As reaes
mais comuns incluem exantema maculopapular, urticria, febre,
broncoespasmo, dermatite esfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson e
anafilaxia. Anemia hemoltica tambm relatada. Nefrotoxicidade rara.
Segura na gestao (risco B) e na lactao.
uma penicilina de depsito que mantm os nveis sricos baixos, mas
relativamente constantes, durante 1-3 semanas.

12

Antimicrobianos

2.7 PENICILINA G CRISTALINA


Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Penicilina
Exerce ao bactericida. Atua por inibio da parede celular.

Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:

Apresenta boa absoro.


79 85% excretado via renal.
Erisipela, pneumonia, sfilis, meningite, endocardite bacteriana, sepse e
infeces da pele e tecidos moles.
Varia de acordo com o diagnstico.
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado em gua destilada, utilizando 2 mL
para cada 1.000.000 U de penicilina.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial com soros fisiolgico ou glicosado
5%, observando-se uma concentrao final de 50.000 U/mL. Infundir em:
30-60 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 4-6
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 6
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 8
Dose de 2 milhes de U aps hemodilise. Na CAPD utilizar 50% da dose
normal.
Soluo reconstituda: estvel por 7 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 48 h T.A. ou por 7 dias ref.
Bicarbonato de sdio, aminoglicosdeos, tetraciclinas, tiopental, aminofilina,
cidos e lcalis.
O probenecida e a sulfimpirazona diminuem a secreo tubular renal da
penicilina, aumentando seus nveis sricos. A administrao da penicilina G
potssica simultaneamente com diurticos poupadores de potssio ou com
inibidores da enzima conversora da angiotensina II pode favorecer o
acmulo de potssio. A indometacina causa leve aumento da meia-vida. Os
salicilatos competem pela secreo tubular renal e aumentam a meia-vida.
As reaes de hipersensibilidade so as mais comuns e independem de dose.
Essas reaes incluem exantema maculopapular, urticria, febre,
broncoespasmo, dermatite esfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson e
anafilaxia. Convulses, parestesias e irritabilidade neuromuscular podem ser
observadas com altas doses. Anemia hemoltica tambm relatada.
Nefrotoxicidade rara.
No existe toxicidade fetal conhecida (risco B). As penicilinas so
encontradas em pequena quantidade no leite materno. Segura na lactao.
Cada milho de unidade de penicilina G potssica contm 1,7 mEq de
potssio.

Streptococcus sp, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Clostridium tetane,


Treponema pallidum, e outros.

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

13

Antimicrobianos

2.8 PENICILINA G PROCANA + POTSSICA


Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Penicilina
Exerce ao bactericida. Atua por inibio da parede celular.
Possui atividade contra estreptococos dos Grupos A - C - G - H - L M, N.

gonorrhoeae, C. diphtheriae, Treponema pallidum.


Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Apresenta rpida absoro.


Rapidamente excretada, com cerca de 60 a 90% excretada na urina sob
forma inalterada dentro de 4 a 36 horas.
Pneumonia pneumoccica (somente cepas plenamente sensveis), sfilis,
faringite e celulite estreptoccica.
Crianas: 25-50.000 U/kg/dia, IM, de 12/12 h ou 24/24 h
Adultos: 400.000 U, de 12/12 h
Suspenso para injeo IM profunda: adio de 2 mL de gua destilada ao
p liofilizado.
No necessita.
Dados no-disponveis.
Soluo reconstituda: 7 dias ref.
O probenecida e a sulfimpirazona diminuem a secreo tubular renal da
penicilina, aumentando seus nveis sricos.
As reaes de hipersensibilidade so as mais comuns. As manifestaes de
alergia penicilina incluem exantema maculopapular, urticria, febre,
broncoespasmo e anafilaxia.
Seguro durante a gestao (risco B) e na lactao.

14

Antimicrobianos

2.9 PIPERACILINA + TAZOBACTAM


Penicilina
Exerce atividade bactericida pela inibio da formao do septo e sntese
da parede celular.
Gram-negativas: Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp.,
Enterobacter spp.,, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri,

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia


spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa e outras
Pseudomonas spp., Xanthomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Moraxella spp.,Acinetobacter spp., Haemophilus
influenzae, H. parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp.,
Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
Gram-positivas: estreptococos (S. pneumoniae, S. pyogenes, S. bovis, S.
agalactiae, S. viridans, Grupo C, Grupo G), enterococos (E. faecalis, E.
faecium), Staphylococcus aureus (S.aureus no resistente meticilina), S.
saprophyticus,
S.
epidermidis
(estafilococos
coagulase-negativo),
orynebacteria, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.
Anaerbicas: Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium
spp., grupo Eubacterium , Clostridia spp, Veillonella spp. e Actinomyces spp.
Absoro:
Metabolismo/Excreo:

Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Apresenta boa absoro quando por via IV.


A piperacilina e o tazobactam so eliminados pelos rins por filtrao
glomerular e secreo tubular. A piperacilina rapidamente excretada como
frmaco inalterado, sendo 68% da dose eliminada na urina.
Infeces graves por bactrias sensveis gram-negativas como sepse,
pneumonias, pielonefrite, infeces de pele, ossos, articulaes e infeces
ginecolgicas.
Crianas: 150-300 mg/kg/dia do componente piperacilina a cada 6 h; em
infeces graves por Pseudomonas pode-se utilizar 400 mg/kg/dia.
Adultos: 2,25-4,5 g, a cada 6 ou 8 h.
Para uso IV: reconstituir em 20 mL de gua destilada, soluo fisiolgica,
ou soro glicosado 5%. Em seguida, diluir em 50-150 mL de soluo fisiolgica
ou soro glicosado 5%. No compatvel com Ringer lactato.
Infundir em: 30 min. ou mais.
DCE (mL/min) = 20-40 - Intervalo (h) = 6 - Dose: 2,25 g
DCE (mL/min) = <20 - Intervalo (h) = 8 - Dose: 2,25 g
Administrar 2,25g a cada 8 h, e uma dose adicional de 0,75g depois de cada
hemodilise. HVVC: 2,25g, IV, 6/6 h
Soluo reconstituda: estvel por 24 h T.A. ou 7 dias ref.
As tetraciclinas podem diminuir o efeito da piperacilina. Os aminoglicosdeos
inativam in vitro a piperacilina. Deve-se evitar o uso das duas drogas em um
mesmo recipiente.
Nuseas, vmitos, diarria, hipertenso, insnia, cefalia, agitao, febre,
tonturas,
vertigens,
rash,
prurido,
colite
pseudomembranosa,
broncoespasmo. Pode haver eosinofilia, neutropenia, tempo de protrombina
elevado, falsa positividade no teste de Coombs, alteraes de enzimas
hepticas e aumento da creatinina.
Fator de risco B. A amamentao pode determinar diarria e candidase na
criana.
Cada grama de piperacilina contm 2,35 mEq de sdio. O tazobactam, um
cido triazolilmetil penicilnico sulfnico, um potente inibidor de muitas
beta-lactamases, intensificando e ampliando o espectro da piperacilina.

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Antimicrobianos

3. CEFALOSPORINAS
3.1 CEFALOTINA
Cefalosporinas (primeira gerao)
Bactericida.
Staphylococcus
aureus
(incluindo
cepas
produtoras
de
penicilinase);Staphylococcus epidermidis; Estreptococos beta-hemolticos do
Grupo A e outras cepas de estreptococos (muitas cepas de Enterococos so
resistentes); Streptococcus pneumoniae; Klebsiella spp.; Escherichia coli;

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Enterobacter aerogenes; Proteus mirabilis; Haemophilus influenzae.


Microorganismos resistentes

Absoro:
Metabolismo/Excreo:

Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Estafilococos meticilina-resistentes so uniformemente resistentes


cefazolina. A maioria das cepas de Proteus indol positivos ( Proteus vulgaris),
Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia rettger i
resistente. Serratia, Pseudomonas, Mima, Herellea so quase uniformemente
resistentes cefazolina.
A cefalotina liga-se s protenas do soro em 65%. Sua meia-vida em adultos
de cerca de meia hora. Sua meia-vida srica de 1,5 h.
Cerca de 20% a 40% da cefalotina administrada metabolizada no fgado. A
cefatolina e seus metablitos so eliminados em maior parte pelos rins.
Cerca de 75% da dose administrativa por via IV eliminada pela urina em 6 a
8 h. Pequena parte eliminada por via biliar.
Pneumonias, infeces urinrias, infeces de pele e de tecidos moles,
infeces das vias areas superiores e profilaxia cirrgica.
Adultos e crianas acima de 40 kg: 0,5-2 g, IV, de 4/4h ou 6/6 h.
Dose mxima: 12 g/dia
Para uso IM: adicionar 4 mL de gua destilada ao p liofilizado.
Para uso IV direto: adicionar 10 mL de gua destilada ao p liofilizado.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial com soluo fisiolgica ou glicosada
5% at uma concentrao final de 20 mg/mL. Infundir em: 30 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 6
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 8
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 12
Administrar dose de 500 mg aps hemodilise. Na CAPD, 0,5-1 g, de 12/12 h.
Soluo reconstituda: estvel por 12 h T.A. e 4 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 24 h T.A. e 4 dias ref.
Aminoglicosdeos, antimicrobianos em geral, barbitricos, bleomicina,
dopamina, doxorrubicina, eritromicina, lipdeos e tetraciclina.
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia. Diarria, necrose tubular renal
e nefrite intersticial (raros), aumento de transaminases.
Provavelmente segura (risco B, segundo fabricante). Segura na lactao.
No cruza barreira hematoenceflica. Muito dolorosa para uso IM.
Apresenta 2,8 mEq de sdio e 30 mg de bicarbonato por grama.

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Antimicrobianos

3.2 CEFAZOLINA
Cefalosporinas (primeira gerao)
Bactericida.
Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase);
Staphylococcus epidermidis; Estreptococos beta-hemolticos do Grupo A e
outras cepas de estreptococos (muitas cepas de Enterococos so
resistentes); Streptococcus pneumoniae; Klebsiella spp.; Escherichia coli;

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Enterobacter aerogenes; Proteus mirabilis; Haemophilus influenzae.


Microorganismos resistentes:

Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Estafilococos meticilina-resistentes so uniformemente resistentes


cefazolina. A maioria das cepas de Proteus indol positivos ( Proteus vulgaris),
Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia rettger i
resistente. Serratia, Pseudomonas, Mima, Herellea so quase uniformemente
resistentes cefazolina.
A cefazolina diga-se em 86% s protenas plasmticas e pouco
metabolizada.
A cefazolina eliminada por via renal e em parte, por via biliar.
Profilaxia cirrgica, pneumonias, infeces do trato urinrio, infeces de
pele e tecidos moles e infeces das vias areas superiores.
Adultos e crianas acima de 40 kg.: 0,5-1,5 g, IV ou IM, de 6/6 h ou 8/8 h.
Dose mxima: 6 g/dia
Para uso IM: adiciona-se ao p liofilizado um volume de 2-4 mL de gua
destilada ou soluo fisiolgica.
Para uso IV direto: adiciona-se ao p liofilizado um volume de 5-10 mL de
gua destilada.
Para infuso IV: pode-se utilizar como diluentes solues fisiolgica,
glicosada, glicofisiolgica e solues de Riger lactato com ou sem lactato de
sdio, respeitando uma concentrao final de 10-20 mg/mL. Infundir em:
30 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 6-8
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 14
De 0,5-1 g aps hemodilise. Na CAPD, 0,5 g, de 12/12 h.
Soluo reconstituda: estvel por 24 h T.A e 10 dias ref.
Soluo diluda (soluo fisiolgica ou glicosada 5%): estvel por 24 h T.A
e 4 dias ref.
Barbitricos, eritromicina e gluconato de clcio.
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia, alteraes na coagulao de
paciente urmicos. Diarria, necrose tubular aguda e nefrite intersticial
(raros), aumento de transaminases.
Provavelmente segura (risco B, segundo fabricante). Segura na lactao.
Atinge nveis adequados aps aplicao IM, sendo bem tolerada por essa via.
No cruza a barreira hematoenceflica. Possui 2 mEq de sdio por grama.

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Antimicrobianos

3.3 CEFOXITINA
Cefalosporinas (segunda gerao)
Bactericida.
Gram-positivos: Estafilococos; Estreptococos beta-hemolticos do grupo A;
Estreptococos beta-hemolticos do grupo B; Streptococcus pneumoniae e
outros estreptococos (exceto os estreptococos do grupo D), incluindo os
enterococos, pois muitas de suas cepas so resistentes.
Gram-negativos: Neisseria gonorhoeae e Neisseria meningitidis.

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Klebsiella


pneumoniae, Proteus, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus
mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella e Shigella spp. e
Serratia marcescens. Bacteroides spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides
melaninogenicus e Fusobacterium spp., Acinetobacter calcoaceticus var.
anitratum, Acinetobacter calcoaceticus var. Iwoffi, Alcaligenes faecalis,
Citrobacter spp., Enterobacter spp. e Flavobacterium spp., Pseudomonas
spp., a maioria das cepas de enterococos, muitas cepas de Enterobacter
cloacae, estafilococos resistentes a meticilina e Listeria monocytogenes.
Anaerbios: gram positivos: Clostridium spp., Clostridium perfringens,
Eubacterium spp., Propionibacterium acne., gram negativos: Veillonella spp.
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Aproximadamente 85% excretado inalterado na urina.


Profilaxia em cirurgias colorretais, infeces intra-abdominais.
Crianas: 80-160 mg/kg/dia, em 4-6 doses.
Adultos: 1-2 g, IV ou IM, de 6/6 h ou 8/8 h
Dose mxima: 12 g/dia
Pode ser administrada via IM ou IV. A administrao IV em bolus deve ser
lenta, em 3-5min, em uma concentrao final no excedente a 100 mg/mL,
ou em infuso durante 10-60 min., com concentrao final n ao excedente a
40 mg/mL.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 6-8
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 8-12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24-48
Dose de 1 g aps a hemodilise. Na CAPD, 1 g de 24/24 h
Soluo reconstituda: estvel por 24 h T.A. ou por 48 h ref. Pode ser
usado soro glicosado 5% ou fisiolgico para infuso IV.
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia. Diarria, necrose tubular
aguda e nefrite intersticial (raros) e alteraes das provas de funo
heptica.
No deve ser utilizado por mulheres grvidas sem orientao mdica (risco
C). Segura na lactao.
No atinge nveis teraputicos no sistema nervoso central. Poderosa
indutora da produo de -lactamase em algumas bactrias gram-negativas.

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Antimicrobianos

3.4 CEFUROXIMA
Cefalosporinas (segunda gerao)
Apresenta atividade bactericida contra uma larga margem de patgenos
comuns. A ao bactericida resulta da inibio da sntese da parede celular
bacteriana atravs da ligao s protenas-alvo essenciais.
Aerbios gram-negativos: Escherichia coli; Klebsiella spp., Proteus

Classe:
Ao:

Espectro de ao:

mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae,


Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis e Salmonellae spp. etc.
Aerbios gram-positivos: Staphylococcus aureus e Staphylococcus
epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus do Grupo B,
Streptococcus mitis e Bordetella pertussis.
Anaerbios: Cocos Gram-negativos e Gram-positivos (incluindo espcies de
Peptococcus e Peptostreptococcus).
Microorganismos resistentes:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter


calcoaceticus, Listeria monocytogenes, linhagens de Staphylococcus aureus
e de Staphylococcus epidermidis resistentes meticilina, e de Legionella
spp. Enterococus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus
vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides
fragilis.

Metabolismo/Excreo:

excretada principalmente pelos rins, onde 89% da dose excretado


durante um perodo de 8 horas produzindo concentraes urinrias elevadas.
Infeces de pele e tecidos moles, artrite sptica, osteomielite, celulite
periorbitria e infeces de vias areas.
Adultos: 0,5-1,5 g, IV, de 8/8 h ou 125-500 mg, VO, de 12/12 h
Dose mxima: 9 g/dia
Para uso IV direto: reconstituir em 8 mL de gua destilada.
Para infuso IV: reconstituir em 6 mL de gua destilada, e diluir em soluo
fisiolgica, ou glicosada, ou glicofisiolgica, ou de Ringer com ou sem lactato
de sdio, observando uma concentrao final de 30 mg/mL. Infundir em:
15-60 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 8
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 8-12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 12-24
Dose adicional aps hemodilise de 750 mg, IV, ou 250 mg, VO.
Soluo reconstituda: estvel por 24 h T.A. ou por 48 h ref.
Suspenses diluda: estveis por 24 h T.A ou 7 dias ref.
Aminoglicosdeos
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia. Diarria, necrose tubular
aguda e nefrite intersticial (raros) e aumento de transaminases, fosfatase
alcalina e DHL.
Segura (risco B).
Boa penetrao no lquor, atingindo concentraes sufucientes para
tratamento de meningites causadas por germes sensveis; no entanto,
inferior s cefalosporinas de terceira gerao.

Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

19

Antimicrobianos

3.5 CEFOTAXIMA
Cefalosporinas (terceira gerao)
Bactericida.

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Microorganismos resistentes

Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia


burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus;
Citrobacter freundii; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae;
Escherichia coli; Enterobacter spp; Erysipelothix insidiosa; Eubacterium;
Haemophilus penicillinase produtoras de cepas incluindo ampi-R; Klebsiella
pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Methi-S staphylococcus incluindo
penicilinases e no-penicilinases produtores de cepas; Morganella morganii;
Neisseria gonorrhoeae penicillinase e no penicillinase produtoras de cepas;
Neisseria meningitidis; Propionibacterium; Proteus mirabilis, vulgares;
Providencia; Streptococcus pneumoniae; Salmonella; Serratiaspp; Shiguella;
Streptococcus spp; Veillonella; Yersinia.
Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficilee
Enterococcus,
Listeria
monocytogenes;
Methi-R
staphylococcus;
Pseudomonas aeroginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas
maltophilia.
Aps administrao IM atinge pico de concentrao srica em 30 min.
Apresenta excreo renal.
Pneumonias, infeces urinrias, meningites, infeces intra-abdominais (em
associao a anaerobicidas), infeces de vias areas superiores, sepse
neonatal tardia e bacteremias.
Crianas: 50-180 mg/kg/dia, de 4/4h ou de 6/6 h
Adultos: 1 -2 g, IV ou IM, de 6/6 h ou 8/8 h.
Para uso IM: reconstituir o p em 2-3 mL de gua destilada.
Para uso IV direto: diluir o p em 10 mL de gua destilada.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial em soluo fisiolgica, glicosado 5%,
ou soluo de Ringer lactato, mantendo a concentrao final em 10 mg/mL.
Infundir em: 20-30 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 8
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 12-24
Dose de 1 g aps hemodilise. Na CAPD, 1 g/dia.
Soluo reconstituda: estvel por 24 h T.A. ou por 10 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 24 h T.A. ou por 5 dias ref.
Bicarbonato de sdio, aminoglicosdeos, metronidazol, penicilinas e
aminofilina.
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia. Diarria, necrose tubular
aguda e nefrite intersticial (raros) e aumento de transaminases,
superinfeco e colite pseudomembranosa.
Segura (risco B).
Contm 2,2 mEq de sdio por grama.

20

Antimicrobianos

3.6 CEFTAZIDIMA
Cefalosporinas (terceira gerao)
Bactericida. inibidor da sntese da parede celular bacteriana e resistente
maioria das beta-lactamases produzidas por organismos Gram-positivos e
Gram-negativos e, portanto, ativo contra muitas cepas resistentes
ampicilina e cefalotina.
Gram-negativos: Pseudomonas sp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus

Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Microorganismos resistentes:

Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri,


Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp.,
Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica,
Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, N.
meningitidis, Haemophilus influenzae .e H. parainfluenzae.
Gram-positivos: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis,
Micrococcus spp., Streptococcus spp.,
Anaerbios: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp.,
Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,
Bacteroides spp.
Estafilococos resistentes meticilina, Enterococcus (Streptococcus)
faecalis e muitos outros enterococos, Listeria monocytogenes,
Campylobacter spp. e Clostridium difficile.
Pneumonias, infeces urinrias, meningites, infeces intra-abdominais (em
associao a anaerobicidas), infeces por Pseudomonas aeuruginosa e
bacteremias.
Crianas: 30-50 mg/kg, de 8/8 h
Adultos: 0,5-2 g, IV ou IM, de 8/8 h.
Para uso IM: reconstituir 1 g do p liofilizado em 3 mL de gua destilada (a
administrao IM no deve exceder 1 g).
Para uso IV direto: reconstituir o p liofilizado em 10 mL de gua destilada
ou com soluo fisiolgica ou glicosada 5%.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial com 50 mL de soluo fisiolgica ou
soro glicosado 5%. Concentrao final de at 40 mg/mL. Infundir em: 1530 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 8
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
Dose adicional de 1 g, aps hemodilise. No CAPD, considerar DCE < 10
mL/min
Soluo reconstituda: estvel por 18 h T.A. ou 7 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 18 h T.A. ou 7 dias ref.
Bicarbonato de sdio, aminoglicosdeos, vancomicina e ranititdina.
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia. Diarria, necrose tubular
aguda e nefrite intersticial (raros). Aumento de transaminases,
superinfeco e colite pseudomembranosa.
Segura (risco B)
Alcana nveis teraputicos no lquor. Possui 2,3 mEq de sdio por grama.

21

Antimicrobianos

3.7 CEFTRIAXONA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

de

Cefalosporinas (terceira gerao)


Agente bactericida que age por inibio da sntese da parede celular
bacteriana
Ativo contra grande parte dos cocos gram-positivos; boa atividade contra
gram-negativos.
Pneumonia, infeces urinrias, meningites, infeces intra-abdominais e
ginecolgicas (deve ser usada em associao a anaerobicidas), bacteremias,
gonorria e sfilis. Usada preferencialmente em infeces hospitalares e na
profilaxia da doena meningoccica em gestantes.
Crianas: 50-100 mg/kg, de 12/12 h ou 24/24 h.
Adultos: 0,5-2 g, IV ou IM, de 12/12 h ou 24/24 h.
Dose mxima: 4 g/dia
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado em 1-4 mL de gua destilada ou
soluo fisiolgica.
Para uso IV direto: reconstituir o p liofilizado em 10 mL de gua
destilada.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial (se 1 g de ceftriaxona) em 20 mL de
soluo fisiolgica ou glicosada 5%. Concentrao final: 50 mg/mL. Infundir
em: 30 min.
No necessita. No entanto, se houver insuficincia renal e heptica
concomitantes ou se a depurao de creatinina estiver abaixo de 10 mL/min,
no se deve administrar mais do que 2 g/dia.
No necessita.
Soluo reconstituda: estvel por 6 h T.A. ou 24 ref.
Soluo diluda: estvel por 6 h T.A. ou 24 ref.
Solues com clcio.
Aminoglicosdeos, diurticos de ala e vancomicina potencializam a
nefrotoxicidade.
Hipersensibilidade (exantema maculopapular, urticria, febre, eosinofilia,
broncoespasmo, anafilaxia). Alguns pacientes alrgicos penicilina tambm o
so s cefalosporinas. Tromboflebites, teste de Coombs positivo, raramente
hemlise, granulocitopenia e trombocitopenia. Diarria, necrose tubular
aguda e nefrite intersticial (raros). Aumento de transaminases,
superinfeco, colite pseudomembranosa e formao de barro biliar,
podendo levar a um quadro semelhante colelitase.
No existem estudos controlados sobre seu uso, mas provavelmente
seguro. No deve ser usada prxima ao termo, pois desloca bilirrubina dos
stios de ligao com albumina e pode ser prejudicial ao recm nascido com
ictercia. (risco B).
Possui 3,4 mEq de sdio por grama.

22

Antimicrobianos

3.8 CEFEPIMA
Cefalosporinas (quarta gerao)
Agente bactericida que age por inibio da sntese da parede celular
bacteriana
Gram-positivos
aerbios:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Microorganismos resistentes:
Absoro:
Principais usos:
Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

epidermidis, outros estafilococos entre os quais S. hominis e S.


saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae, outros estreptococos beta-hemolticos, S. bovis
e estreptococos Viridans.
Gram-negativos aerbios: Acinetobacter calcoaceticus; Aeromonas
hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., entre os quais C. diversus
e C. freundii; Campylobacter jejuni, Enterobacter spp., entre os quais E.
cloacae, E. aerogenes e E. sakazakii; Escherichia coli;Gardnerella
vaginalis;Haemophilus
ducreyi,
Haemophilus
influenzae,Haemophilus
parainfluenzae; Hafnia alvei, Klebsiella spp., entre os quais K. pneumoniae, K.
oxytoca e K. ozaenae;Legionella spp; Morganella organii;Moraxella
catarrhalis ; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pantoea
agglomerans (anteriormente conhecido como Enterobacter agglomerans),
Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia,
Shigella spp. Yersinia enterocolitica.
Anaerbios: Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,
Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella melaninogenica,
Veillonella spp.
Bacteroides fragilis e Clostridium difficile.
Aps administrao intramuscular, a cefepima completamente absorvida.
Pneumonias, infeces urinrias, infeces intra-abdominais (em associao
a anaerobicidas), septicemias e febre em neutropnicos.
Crianas: 100-150 mg/kg/dia, de 8/8 h ou de 12/12 h
Adultos: 1-2 g, IV ou IM, de 12/12 h.
Dose mxima: 6g/dia
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado em 5-10 mL de gua destilada.
Para uso IV direto: reconstituir o p liofilizado em 10 mL de gua
destilada.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial em 100 mL de soluo fisiolgica ou
glicosada 5%. Concentrao final: at 40 mg/mL. Infundir em: 30 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 16-24
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24-48
Dose de 1 g aps a hemodilise. Na CAPD, 1 g em 24-48 h.
Soluo reconstituda: estvel por 24 h T.A ou 7 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 24 h T.A. ou 7 dias ref.
Aminoglicosdeos, metronidazol, netilmicina e vancomicina.
Sinrgica com aztreonam contra Pseudomonas aeruginosa.
Reaes alrgicas (urticria, prurido, febre). Mal-estar, diarria, nuseas,
vmitos, dispepsia, viso turva, sensao de cabea leve, alteraes nas
provas de funo heptica. O uso prolongado pode levar colite
pseudomembranosa e superinfeco. Pessoas com histria de anafilaxia
penicilina no devem usar cefepima. Pode ocorrer encefalopatia em
pacientes com insuficincia renal.
Provavelmente segura (risco B).
Possui baixo potencial indutor de -lactamase.

23

Antimicrobianos

4. CARBAPENMICOS
4.1 ERTAPENEM
Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:

Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

de

Carbapenmicos
Inibidor da sntese da parede celular bacteriana e bactericida contra um
amplo espectro de patgenos - Gram-positivos e Gram-negativos aerbios e
anaerbios.
Cocos gram-positivos em geral, excluindo estafilococos oxacilina-resistentes
e a maioria dos enterococos; bacilos gram-negativos em geral, excluindo
Acinetobacter, H. influenzae, Stenotrophomonas e Pseudomonas, anaerbios
em geral.
Infeces graves por germes multirresistentes, especialmente gramnegativos produtores de -lactamases.
Crianas: 15 mg/kg/dia a cada 12 h
Adultos: 1 g, IV ou IM, a cada 24 h
Infuso IV: reconstituir em 10 mL de gua destilada, e em seguida diluir em
40 mL de soluo fisiolgica. Infundir com pelo menos 30 min de durao.
Em pacientes com DCE < 30 mL/min, utilizar 500 mg/dia.
Em pacientes submetidos hemodilise, se a dose recomendada de 500 mg
for administrada em menos de 6 h antes da sesso, administrar 150 mg aps
a hemodilise. Se a dose for administrada 6 h antes da sesso, no h
necessidade de dose adicional. No h dados sobre pacientes submetidos
dilise peritoneal ou hemofiltrao.
Soluo reconstituda: estvel por 6 h T.A
Soluo diluda: estvel por 6 h T.A. ou 24 h ref.
No misturar com outros medicamentos. No utilizar diluentes contendo
glicose.
No h descrio de interaes medicamentosas significativas.
Diarria, reaes no local da infuso, nuseas e cefalia. Aumento de
transaminases, fosfatase alcalina e das plaquetas. Mais raramente aumento
das bilirrubinas, eosinofilia e aumento do TTPa.
No h informaes sobre segurana durante a gestao. O ertapenem
excretado no leite materno, e seu uso deve ser evitado na lactao.

24

Antimicrobianos

4.2 IMIPENEM-CILASTATINA
Classe:
Ao:

Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Absoro:

Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:

Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Carbapenmicos
Potente inibidor da sntese da parede celular bacteriana e bactericida
contra um amplo espectro de patgenos - Gram-positivos e Gram-negativos
aerbios e anaerbios.
Ativo contra gram-negativos, gram-positivos; anaerbios; e outros.
Xanthomonas maltophilia e algumas cepas de Pseudomonas cepacia,
enterococcus faecium e estafilococos resistentes meticilina.
A infuso intravenosa de Imipenem+cilastatina durante 20 minutos resultou
em concentraes plasmticas mximas de imipenm que variaram de 12 a 20
mcg/mL para a dose de 250 mg
Infeces
nosocomiais
por
microorganismos
multirresistentes,
particularmente causadas por Citrobacter freundii, Acinetobacter spp e
Enterobacter spp. Tratamento emprico de pacientes previamente tratados
com mltiplos antibiticos. Iinfeces polimicrobianas, infeces intraabdominais e de partes moles, osteomielites, infeces complicadas do trato
urinrio e infeces causadas por germes resistentes a outros agentes.
Crianas (a partir dos 3 meses): 60-100 mg/kg/dia em 4 administraes.
Adultos: 500-1 g, a cada 6 h.
Dose mxima: 4 g/dia
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado com 2 mL de gua destilada. No
usar por via IV direta.
Para infuso IV: diluir em 100 mL de soluo fisiolgica ou glicosada 5%.
Concentrao final: 5 mg/mL. Infundir doses maiores que 500 mg em at
60 min. e doses menores que 500 mg em at 30 min.
DCE (mL/min) = >50 Dose (%) = 100
DCE (mL/min) = 10-50 - Dose (%) = 50
DCE (mL/min) = <10- Dose (%) = 25
Administrar dose de 250 mg aps a sesso de hemodilise. Na CAPD,
considerar DCE < 10 mL/min.
Soluo reconstituda: estvel por 4 h T.A. ou 24 h ref.
Soluo diluda: estvel por 4 h T.A. ou 24 h ref.
*Para uso IM a soluo reconstituda estvel apenas por 1 h T.A. e
4h ref.
No misturar com outros medicamentos. No utilizar soluo de Ringer
lactato como diluente.
Efeito sinrgico com os aminoglicosdeos contra P. aeruginosa. O uso
associado de ganciclovir pode levar a convulses generalizadas.
Nuseas, principalmente se a infuso for rpida. Diarria, reao cutnea,
febre e superinfeco (por bactrias e fungos). Pode haver reao de
sensibilidade cruzada penicilina. Convulso e outras manifestaes de
neurotoxicidade, ocorrendo com maior freqncia em pacientes com leso no
sistema nervoso central, histria prvia de convulses, insuficincia renal e
quando so administradas doses excessivas. Podem ocorrer elevao das
transaminases, eosinofilia, positivao do teste de Coombs, trombocitopenia
e diminuio no tempo de protrombina.
Risco C. No h informao disponvel sobre lactao.
Devido ao seu potencial epileptognico, no deve ser usada no tratamento de
meningites.

25

Antimicrobianos

4.3 MEROPENEM
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:

Metabolismo/Excreo:

Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Carbapenmicos
Exerce sua ao bactericida atravs da interferncia com a sntese da
parede celular bacteriana.
Ativo contra gram-positivos; gram-negativos; e anaerbias.
O meropenem tem boa penetrao na maioria dos tecidos e fluidos corporais,
incluindo o lquido crebro-espinhal de pacientes com meningite bacteriana,
alcanando concentraes acima das requeridas para inibir a maioria das
bactrias.
Aproximadamente 70% da dose IV administrada recuperada como
meropenm inalterado na urina aps 12 horas. Depois desse perodo uma
pequena excreo urinria detectvel.
Infeces
nosocomiais
por
microorganismos
multirresistentes,
particularmente causadas por Citrobacter freundii, Acinetobacter sp e
Enterobacter spp. Tratamento emprico de pacientes previamente tratados
com mltiplos antibiticos. Iinfeces polimicrobianas, infeces intraabdominais e de partes moles, osteomielites, infeces complicadas do trato
urinrio e infeces causadas por germes resistentes a outros agentes. o
frmaco de escolha para tratamento de infeces do sistema nervoso
central e para tratamento de pacientes com histria prvia de convulso.
Adultos: 0,5-1 g, IV, de 8/8 h, podendo chegar a 6 g/dia em meningites e
infeces graves por P. aeruginosa.
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado com 2 mL do diluente especfico
que acompanha o medicamento.
Para uso IV direto: utilizar 10-20 mL de gua destilada para reconstituir o
p liofilizado.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial em 100 mL de soluo fisiolgica ou
soro glicosado 5%. Concentrao final: 1 20 mg/mL. Infundir em: 15-30
min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12/12 h - Dose: 1 g
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =a cada 12 h - Dose: 500 mg
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = a cada 24 h - Dose: 500 mg
Administrar dose de 500 mg aps a sesso de hemodilise. Na CAPD,
considerar DCE < 10 mL/min.
Soluo reconstituda: estvel por 8 h T. A ou 48 h ref.
Soluo diluda: estvel por 10 h T.A. ou 48 h ref. (soluo fisiolgica) ou
estvel por 3 h T.A ou 18 h ref. (soro glicosado 5%).
No misturar com outros medicamentos.
Nenhuma interao significativa descrita at o momento.
Semelhante s reaes do imipenem, com exceo do risco de convulses,
que melhor.
Provavelmente seguro (risco B).
1 g de meropenem contm 3,93 mEq de sdio na forma de carbonato

26

Antimicrobianos

5. AMINOGLICOSDEOS
5.1 AMICACINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Aminoglicosdeos
Ao bactericida altera a sntese protica.

Principais usos:

Infeces por microorganismos resistentes a outros aminoglicosdeos.


Tratamento de infeces por N. asterides e micobacterioses (em
associao a outras drogas).
Varia de acordo com o diagnstico. Dose mxima: 1,5 g/dia
Para uso IV: diluir em 100-200 mL de soluo fisiolgica ou glicosada 5%.
Concentrao final: 2,5-5 mg/mL. Infundir em: 30-60 min.
Pode ser usada por via IM.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =12-18
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24-48
Dose suplementar aps hemodilise de 500 mg, IV.
Soluo diluda: estvel por 24 h T.A. ou 60 dias 4C.

Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. Providencia spp., KlebsiellaEnterobacter-Serratia spp., Acinetobacter spp. (anteriormente MimaHerellea) e Citrobacter freundii, Streptococcus pyogenes, enterococos,
Streptococcus pneumoniae e estafilococos produtores ou no de penicilinase.

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

de

Alopurinol, aminofilina, anfotericina B, cefalosporinas, cloreto de potssio,


dexametasona, eritromicina, fenitona, heparina, penicilina e tiopental.
No uso associado -lactmicos, h sinergismo contra Enterococus spp.
Furosemida potencializa os efeitos ototxicos. Anfoterecina B, cefalotina,
vancomicina, antiinflamatrios no esterides, ciclosporinas, enflurano e
metoxiflurano aumentam a nefrotoxicidade. Aumento de nefrotoxicidade e
de ototoxicidade quando usada com cisplatina. Sulfato de magnsio como
outros bloqueadores neuromusculares, pode levar a aumento do risco de
apnia ou de paralisia respiratria.
Nefrotoxicidade (menos freqente nos esquemas de dose nica diria);
ototoxicidade, predominatemente coclear, com diminuio da audio
(principalmente para altas freqncias); bloqueio neuromuscular, de forma
mais pronunciada com o uso intrapleural ou intraperitoneal e em pacientes
com miastenia gravis ou sob efeito de outros agentes neuromusculares ou
anestsicos; anafilaxia e exantema (incomuns), eosinofilia, febre, discrasias
sanguneas, angioedema, dermatite esfoliativa e estomatite.
No final da gestao, pode haver acmulo da droga no plasma fetal e no
lquido aminitico, devendo ser usada somente se for essencial. H suspeita
de leso ao VIII par craniano no recm-nascido. Atinge no leite materno
nveis superiores a 50% do nvel srico, mas no h riscos de efeitos
sistmicos no lactente, porque a droga no absorvida.
o aminoglicosdeo de mais amplo espectro. A amicacina no inativada pela
maioria das enzimas que inativam os outros aminoglicosdeos. Baixa
penetrao no sistema nervoso central e nos olhos. A inflamao aumenta a
penetrao nas membranas peritoneal e pericrdica e nas meninges. Em
pacientes com hematcrito < 25%, h aumento do nvel srico da droga. Nvel
srico teraputico: 8-16 g/mL, com nvel srico no pico de 15/30 g/mL.

27

Antimicrobianos

5.2 GENTAMICINA
Aminoglicosdeos
Ao bactericida;
Bacilos gram-negativos aerbios, como Serratia sp, Proteus sp, Pseudomonas
sp, Klebisiela sp, Enterobacter sp e Escherichia coli. ativa contra
Staphylococcus aureus.
o aminoglicosdeo de escolha em instituies nas quais as taxas de
resistncia dos gram-negativos so baixas. Associada ampicilina,
penicilina ou vancomicina no tratamento de encocardite por Enterococcus
sp ou por Streptococcus viridans; associada vancomicina e rifampicina
para o tratamento de endocardite por Staphylococcus coagulase-negativo
em vlvula protica e penicilina para o tratamento de endocardite por

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Corynebacterium spp.
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:

Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

de

Adultos: 3-6 mg/kg/dia a cada 8 h ou 240 mg a cada 24 h.


Para infuso IV: diluir 50 a 200 mL de soluo fisiolgica ou soro glicosado
5%. Concentrao final: 1 mg/mL. Infundir em: 30 min. 2h.
DCE (mL/min) = 5080 - Intervalo (h) =24 - Dose: 120 mg
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =48 - Dose: 120 mg
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 48 - Dose: 80 mg
1,25-1,75 mg/kg aps dilise.
Uso imediato.
No misturar com outros medicamentos. Quando houver necessidade de
administrar em associao a penicilinas, observar um intervalo de 1 h entre
um medicamento e outro.
H sinergismo contra Enterococcus sp entre penicilinas e aminoglicosdeos.
A furosemida potencializou os efeitos ototxicos em animais. Anfotericina
B, cefalotina, vancomicina, antiinflamatrios no-esteroidais, ciclosporina,
enflurano e metoxiflurano podem aumentar a nefrotoxicidade. Aumento de
nefrotoxicidade e de ototoxicidade quando usada com cisplatina. Sulfato de
magnsio e outros bloqueadores neuromusculares podem aumentar o risco de
apnia ou de paralisia respiratria.
Nefrotoxicidade e ototoxicidade, com diminuio, principalmente, da funo
vestibular; bloqueio neuromuscular, em especial com o uso intrapleural ou
intraperitoneal e em pacientes miastenia gravis ou sob efeito de outros
agentes neuromusculares ou anestsicos; neurite ptica e perifrica;
anafilaxia e exantema (incomuns); eosinofilia, febre, discrasias sanguneas,
angioedema, dermatite esfoliativa e estomatite. Pode haver inflamao local
e radiculite no uso intratecal ou intraventricular.
No final da gestao, pode haver acmulo no plasma fetal e no lquido
amnitico. Usar somente se for essencial (risco C). H suspeita de leso ao
VIII par craniano do recm-nascido. No leite materno, atinge nveis
superiores a 50 % do nvel plasmtico, mas segura por no ser absorvida.
Boa penetrao ssea. Em pacientes com hematcrito < 25%, h aumento no
nvel srico da droga. Nvel srico teraputico de 1-4 g/mL. E nvel no pico
srico de 4-10 g/mL.

28

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5.3 NEOMICINA + BACITRACINA


Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Observaes:

Aminoglicosdeos
O mecanismo de ao da neomicina se baseia na interferncia da sntese
protica do microrganismo.
Bacilos gram-negativos aerbios, como Proteus sp, Klebisiela sp,
Enterobacter sp e E. coli; cocos gram-positivos, como S. aureus e E. faecalis.
Muitas cepas de Pseudomonas aeruginosa so resistentes. Atividade inferior
a de outros aminoglicosdeos, com toxicidade maior, o que determinou apenas
uso tpico.
Infeces menores de pele.
Aplicar de 1-4x/dia.
No encontrado na literatura.
No encontrado na literatura.
Reaes de hipersensibilidade podem ocorrer com maior freqncia com o
uso concomitante de outros antibiticos aminoglicosdeos por via sistmica.
As reaes adversas mais comuns que podem ocorrer so: coceira no local,
vermelhido, inchao no local da aplicao e exantema.
Uso local prolongado deve ser evitado, pois pode levar a sensibilizao da
pele e possvel sensibilidade cruzada para outros aminoglicosdeos.

29

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6. QUINOLONAS
6.1 CIPROFLOXACINA
Quinolona
A ao bactericida do ciprofloxacino resulta da inibio da topoisomerase
bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessrias para a
replicao, transcrio, reparo e recombinao do DNA bacteriano.
Gram-positivos aerbios: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (muitas
cepas so somente moderadamente sensveis), Staphylococcus spp.,

Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Streptococcus pneumoniae.

Gram-negativos aerbios: Burkholderia cepacia, Klebsiella pneumoniae,

Providencia spp., Campylobacter spp., Klebsiella oxytoca, Pseudomonas spp.,


Citrobacter freudii, Moraxella catarrhalis, Enterobacter spp., Morganella
morganii, Serratia marcescens,
Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.,
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophillus influenzae, Proteus vulgaris.
Staphylococcus aureus (resistente meticilina) e Stenotrophomonas
maltophilia.

Microorganismos
resistentes:
Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

de

Infeces complicadas do trato urinrio que envolve bactrias gramnegativas resistentes, como Pseudomonas aeruginosa; prostatite bacteriana
crnica refretria a outros antibiticos orais; osteomielite crnica causada
por mltiplas bactrias, incluindo gram-negativas resistentes, e infeces de
pele e de tecidos moles em diabticos; diarrias bacterianas, incluindo a
diarria do viajante; febre tifide; otite externa invasiva em pacientes
com diabete e exacerbaes infecciosas em pacientes com fibrose cstica.
eficaz na erradicao do meningococo da orofaringe.
Varia de acordo com o diagnstico.
Via oral: recomenda-se que a administrao seja 2h aps as refeies.
Via parenteral: somente via IV direta ou infuso compatvel com soluo
fisiolgica e glicosada 5%; Concentrao final: 1-2 mg/mL; Infundir em: 3060 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =12-24
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
A ciprofloxacina minimamente removida por hemodilise.
Soluo diluda: estvel por 14 dias T.A ou ref.
Manter o frasco na embalagem original at o momento do uso.
No misturar com outros medicamentos.
Pode causar aumento dos nveis sricos de teofilina, de cafena e de
varfarina. A ciprofloxacina pode ter sua absoro enteral diminuda pela
ingesta concomitante de anticidos (como hidrxidos de alumnio e magnsio,
sais de zinco e ferro); suplementaes orais de clcio em altas doses e uso
de sucralfato tem o mesmo efeito.
Dispepsia, nuseas, vmitos, elevao das transaminases, dor abdominal, e
diarria. Pode ocorrer neurotoxicidade, com alteraes do estado mental e
alucinaes, especialmente em idosos e pacientes usando doses mximas.
Pode ocorrer artralgia e artrite reversveis. Eosinofilia e leucopenia tm
sido descritas, desaparecendo com a suspenso da droga.
Risco C na gestao. No usar na lactao.

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6.2 LEVOFLOXACINA
Quinolona
Ao bactericida por inibio da sntese de DNA
Ativo contra um amplo espectro de bactrias aerbias e anaerbias gram-positivas
e gram-negativas entre outras bactrias atpicas.
Principais usos:
Em pediatria, limita-se o uso a infeces graves no-responsivas aos tratamentos
usuais.
Doses usuais:
Adultos: VO ou IV, 500 mg 1x/dia.
Modo de preparo:
Os comprimidos podem ser ingeridos independentemente das refeies.
Quanto s formas de uso parenteral deve-se evitar administrao por via IV
rpida ou em bolus. A infuso deve ser lenta, por um perodo mnimo de 60 min.
No administrar por via intramuscular, intraperitoneal ou subcutnea.
Concentrao final: 5 mg/mL
Ajuste de dose para funo Depurao (mL/min) = 20/49 - Dose inicial = 500 mg - Dose de manuteno = 250
renal:
mg, a cada 24 h
Depurao (mL/min) = 10-19 - Dose inicial = 500 mg - Dose de manuteno = 250
mg, a cada 48 h
Reposio na dilise:
Em pacientes em dilise ou em CAPD, administrar 250 mg, a cada 48 h (administrar
a primeira dose com 500 mg).
Estabilidade
de Soluo diluda: estvel por 72 h quando diludo 5 mg/mL em um fluido IV
diluio/reconstituio:
compatvel e armazenado em temperatura ambiente. Estvel por 14 dias quando
armazenado sob refrigerao.
Incompatibilidades:
Manitol e bicarbonato de sdio.
Interaes:
A administrao, por VO, concomitante com anticidos contendo clcio, magnsio
ou alumnio, bem como de sucralfato, ctions metlicos como o ferro e preparaes
multivitamnicas contendo zinco, pode interferir na absoro gastrintestinal da
levofloxacina, resultando em nveis menores na urina e no sangue. Esses agentes
devem ser tomados, pelo menos, 2 h depois da administrao da levofloxacina. O
uso concomitante com teolfilina pode elevar os nveis sricos da teofilina. Portanto
devem-se monitorar esses nveis, e ajustes na dose devem ser realizados.
Reaes adversas:
Em geral, bem tolerada. As reaes adversas mais comuns incluem diarria,
nuseas, vmitos, dor abdominal, prurido, exantema, vaginite.
Gravidez e lactao:
Risco C. Evitar o uso em mulheres grvidas, a menos que os benefcios justifiquem
o potencial risco para o feto.
Observaes:
A levofloxacina injetvel deve ser administrada por infuso IV, no devendo ser
aplicada por via IM, IP ou SC.
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

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Antimicrobianos

6.3 NORFLOXACINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Quinolona
Ao bactericida por inibio da sntese de DNA
A maioria das Enterobacteriaceae sp so sensveis assim como outros gramnegativos; ativa contra Pseudomonas aeruginosa, Ureaplasma urealyticum,
Mycoplasma hominis e Clamydia trachomatis.
S atinge nveis teraputicos na urina, nas fezes e na prstata. Pode ser o
agente preferido nas infeces do trato urinrio que envolve bactrias gramnegativas resistentes, como Pseudomonas aeruginosa, e na prostatite
bacteriana crnica refratria a outros antibiticos orais.
Adultos: 400 mg, VO, de 12/12 h ou 10-15 mg/kg/dia a cada 12 h. Se
ocorrerem artralgias ou artrite, o tratamento deve ser suspenso.
Os alimentos diminuem a absoro. Deve ser administrada distante das
refeies.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12-24
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
No removida por hemodilise ou por dilise peritoneal.
A absoro no trato gastrintestinal diminuda pela ingesto concomitante
de anticidos. Eleva os nveis sricos de ciclosporina, aumentando a
toxicidade desta.
Pode causar dispepsia, nuseas, vmitos, elevao das transaminases, dor
abdominal e diarria. Reaes de hipersensibilidade podem ocorrer. Tambm
so descritas leses de cartilagem em animais de laboratrio e artralgia e
artrite reversveis em crianas. Podem ocorrer eosinofilia e leucopenia,
desaparecendo com a suspenso da droga. Tambm h descrio de
leucocitose.
Risco C na gestao. No usar na lactao.

32

Antimicrobianos

7. ANFENICIS
7.1 CLORANFENICOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

Anfenicis
Age, principalmente, como bacteriosttico, interferindo na sntese protica
bacteriana.
Ativo contra gram-positivos, gram-negativos e anaerbios.
Infeces por Salmonella typhi (febre tifide) e Rickettsia spp. Otites,
rinossinusites e pneumonias refratrias a outros tratamentos. Pode ainda
ser usado no tratamento de meningites.
Evitar o uso em recm-nascidos. Crianas e adultos: 12,5-25 mg/kg, VO e
IV, de 6/6 h;
Dose mxima: 4,8 g/dia
Via oral: Quando usado por VO, deve ser com gua e de estmago vazio.
Via parenteral: No administrar por via IV. A administrao por via IV
direta pode ser feita diluindo-se o p liofilizado em gua destilada,
utilizando-se 2,5 mL para cada 250 mg de cloranfenicol. A soluo para
infuso IV pode ser obtida por meio da diluio da soluo inicial em soluo
fisiolgica ou glicosada 5%. Concentrao final: 20 mg/mL. Infundir em: 1530 min.
No necessita.
No necessita.
Soluo reconstituda: estvel por at 30 dias T.A.
Soluo diluda: estvel por 24 h T.A.
cido
ascrbico,
eritromicina
e
vitaminas
do
complexo
B.
Os hipoglicemiantes orais, a ciclofosfamida e os cumarnicos tm suas meiasvidas prolongadas. A rifampicina e o fenobarbital diminuem a concentrao
plasmtica de cloranfenicol. A fenitona tem sua meia-vida aumentada e
diminui a concentrao plasmtica do cloranfenicol. Causa retardo na
recuperao de anemias causadas por deficincia de ferro, folato, e B12. O
acetaminofeno diminui a atividade do cloranfenicol. A cimetidina tem efeito
sinrgico na induo da aplasia.
Aplasia de medula pode ocorrer durante ou aps o tratamento e independe
da via de administrao; depresso medular reversvel (leucopenia e/ou
anemia e/ou trombocitopenia) relacionada a nveis sricos elevados.
Sndrome cinzenta (distenso abdominal, cianose e colapso vasomotor)
ocorre em prematuros e em recm-nascidos e est relacionada a nveis
sricos altos. Reaes de hipersensibilidade (eritema, febre e anafilaxia).
Nuseas, vmitos, diarria, glossite, estomatite, irritao peritoneal.
Neurite ptica, cefalia, neurite perifrica, depresso, oftalmoplegia,
confuso mental e ditese hemorrgica podem ocorrer aps uso prolongado
(diminuio da produo de fatores de coagulao dependentes de vitamina
K).
Existem riscos para o recm-nascido se utilizado prximo ao termo, mas
possvel us-lo se houver indicao. Risco C.
Boa penetrao no lquor e em outros tecidos. Apresenta antagonismo in
vitro contra -lactmicos e aminoglicosdeos (significado clnico duvidoso);
excelente absoro VO, em casos de insuficincia heptica, administrar 1 g,
de ataque, e aps, 500 mg de 6/6 h por 10-14 dias.

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Antimicrobianos

8. SULFONAMIDAS
8.1 SULFADIAZINA
Classe:
Ao:

Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:

Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

Sulfonamidas
Atua por ao bacteriosttica. As sulfonamidas
(sulfametoxazol, sulfasalazina, sulfadiazina) so anlogos estruturais do
PABA, essencial para a sntese de cido flico nas bactrias, que por sua vez
importante para sntese dos precursores do DNA e do RNA. A
trimetoprima atua como antagonista do folato, competindo pela diidrofolato
redutase.
Ativo contra H. ducreyi, Nocardia sp., Actinomyces sp., Calymmatobacterium
granulomatis e Toxoplasma gondii.
Nocardiose e toxoplasmose.
Adultos: 2-8 g/dia, VO, de 6/6 h, mais pirimetamina 25 mg/dia e cido
folnico 5-10 mg, 3 X/semana. Para o tratamento supressivo da toxoplasmose,
usar 1 g, de 12/12 h.
A administrao deve ser feita 1 h antes ou 2 h aps as refeies ou de
estmago vazio.
Dados no disponveis.
Dados no disponveis.
Ao sinrgica com o trimetoprima. As sulfonamidas potencializam a ao dos
anticoagulantes orais, sulfonilurias e hidantona. Tem sua ao
antibacteriana inibida pela presena de sangue, de pus e de produtos de
destruio tecidual.
Pode haver cristalria em pacientes desidratados, anemia hemoltica
(fenmeno de sensibilizao, deficincia de G6PD), agranulocitose (reversvel
na maioria dos casos) e anemia aplstica (muito rara, e, provavelmente, pelo
efeito direto sobre a medula). Hipersensibilidade, como eritema multiforme,
urticria, febre, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Behet,
fotossensibilidade, reaes pentigides e purpricas, exantemas petquias,
morbiliformes e escarliforme. Necrose focal ou difusa do fgado, que pode
evoluir para atrofia amarela e morte. Pode haver anorexia, nuseas e vmitos,
de provvel origem central.
Atravessa barreira placentria e alcanam a circulao fetal, atingindo
concentraes suficientes para causar efeitos antibacterianos e txicos no
feto, podendo levar hemlise, se houver deficincia de G6PD, e a
kernicterus. No usar em gestantes prximo ao termo. Atinge, no leite
materno, nvel correspondente a 50%.
Penetra bem na pleura e nos lquidos sinovial, peritoneal e ocular, com 5080% da concentrao plasmtica. Atinge altos nveis no lquor. Ingerir
bastante gua ou usar bicarbonato para diminuir o risco de cristalria.

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Antimicrobianos

8.2 SULFAMETOXAZOL-TRIMETOPRIMA
Sulfonamidas
Atua por ao bacteriosttica. As sulfonamidas (sulfametoxazol,
sulfasalazina, sulfadiazina) so anlogos estruturais do PABA, essencial para
a sntese de cido flico nas bactrias, que por sua vez importante para
sntese dos precursores do DNA e do RNA. A trimetoprima atua como
antagonista do folato, competindo pela diidrofolato redutase.
Cocos: Branhamella catarrhalis
Gram-negativos: Haemophilus influenzae (beta-lactamase positivo, beta-

Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Microorganismos resistentes:
Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:

Incompatibilidades:
Interaes:

de

lactamase negativo), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter


freundi, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter cloacae,
Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp., Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica,
outras Yersinia spp., Vibrio cholerae. Edwardsiella tarda, Alcaligenes
faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Outros:
Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides,
Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Parcialmente sensveis: Staphylococcus spp. (coagulase- negativo),
Streptococcus pneumoniae (penicilino-sensveis, penicilino-resistentes),
Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, outras Providencia spp.,
Salmonella typhi, Salmonella-enteritidis Stenotrophomonas maltophilia
(anteriormente denominado Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter lwoffi,
Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.

Infeces respiratrias, gastrointestinais e urinrias, sinusite, otite mdia,


prostatite, orquite e epididimite. Infeces por Nocardia asterides,
uretrite ou cervicite por N. gonorrhoeae, linfogranuloma venreo e
cancride. Tratamento e profilaxia das infeces por P. carinii. Profilaxia da
diarria do viajante, de infeces urinrias e de exacerbaes de
infeces agudas em pacientes com bronquite crnica. Brucelose, infeces
do trato biliar, osteomielite aguda e crnica, infeces por Paracoccidioides
brasiliensis.
Adultos: 800 mg de sulfametoxazol, mais 160 mg de trimetoprima, VO ou
IV, de 12/12 h, por 10-14 dias para a maioria das infeces.
Forma oral: A administrao deve ser feita 1 h antes ou 2h aps as
refeies ou de estmago vazio.
Forma Parenteral: No administrar pelas vias IM ou IV direta As solues
para infuso podem ser obtidas por diluio do contedo das ampolas em
soluo fisiolgica ou glicosada 5%, observando-se uma concentrao final
entre 2,4-5,3 mg de sulfametoxazol por mL. Infundir em: 30-90 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 18
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
Adultos: Utilizar a metade da dose aps a hemodilise. Em pacientes em
CAPD e em HVVC, considerar DCE = 10-50 mL/min.
A estabilidade das solues diludas pode variar entre 2-6 h temperatura
ambiente dependendo da concentrao; solues mais diludas so mais
estveis. Em seringa, sem diluir, a atividade mantida por at cinco dias
T.A.
No misturar com outros medicamentos.
O metotrexato e a pirimetamina auemntam a possibilidade de citopenias

35

Antimicrobianos

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Observaes:

graves. Evitar o uso concomitante de varfarina, fenitona, tolbutamida e


clorpropamida, que tm seus efeitos potencializados. A polimixina B e os
aminoglicosdeos tm sinergismo contra alguns bacilos gram-negativos. O uso
associado rifampicina sinrgico para o tratamento de infeces por
Staphylococcus aureus resistentes oxacilina desde que o germe seja
sensvel tanto ao sulfametoxazol+trimetoprima quanto rifampicina.
Anemia aplstica, anemia hemoltica, anemia macroctica, alteraes de
coagulao, granulocitopenia, agranulocitose, prpura, prpura de HenochSchlein, trombocitopenia, leucopenia e sulfemoglobinemia. Os receptores
de transplane renal podem sofrer grave toxicidade hematolgica. A maioria
dos paraefeitos envolve a pele, podendo causar dermatite esfoliativa; a
sndrome de Stevens-Johnson e a necrlise epidrmica txica (sndrome de
Lyell) so raras e ocorrem principalmente em idosos. Nuseas e vmitos so
freqentes. Glossite e estomatites so relativamente comuns. Tambm
ocorrem hepatite alrgica colesttica, cefalia, alucinaes, depresso e
vertigem. Em pacientes com doena renal prvia, pode haver diminuio
permanente da funo renal e cristalria. Pode haver acidose tubular renal e
anafilaxia.
No usar na gestao prxima ao termo. Pode causar hemlise nos fetos com
deficincia de G6PD e com kernicterus. No leite materno, atinge nvel
correspondente a 50%.
Penetra bem no fluido cerebroespinhal, no escarro e na secreo prosttica;
tambm atinge alta concentrao na bile. Pode ser associado rifampicina
para o tratamento de infeces por Staphylococcus aureus resistentes
oxacilina, desde que sensveis tanto ao sulfametoxazol+trimetoprima quanto
rifampicina. No h evidncias de que sulfametoxazol-trimetoprima, nas
doses recomendadas induza deficincia de cido folnico em pessoas
sadias, mas o uso do ltimo pode prevenir o surgimento de trombocitopenia,
de anemia e de leucopenia. Em pacientes com deficincia de G6PD e de
folato, em uso de pirimetamina ou de outras drogas citopnicas, pode haver
grave depresso da medula ssea e discrasias sanguneas.

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Antimicrobianos

9. GLICOPEPTDEOS
9.1 TEICOPLANINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:
Doses usuais:

Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Glicopeptdeos
Inibio de sntese protica
Ativo contra gram-positivos como Streptococcus sp., Enterococcus sp.,
Staphylococcus sp, Clostridium sp, Corynebacterium sp, Propionobacterium
sp e Listeria sp.
Infeces graves por gram-positivos hospitalares resistentes a lactmicos.
Crianas (acima de 4 semanas): 20 mg/kg/dia, a cada 12 h, por quatro dias,
depois 10 mg/kg/dia, a cada 24 h.
Adultos: 200-400 mg, IM ou IV,de 12/12 h, nos primeiros quatro dias;
depois, administrar de 24/24 h. Em infeces graves, administrar 400 mg,
de 12/12 h, ou 800 mg, de 24/24 h, durante todo tratamento.
Para uso IM ou IV direto: reconstituir o p em 3 mL de gua destilada.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial em soro
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 24
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 48
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 72
No necessita.
Soluo reconstituda: estvel por 48 h T.A. ou por at 21 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 21 dias ref. (se diluda em soluo fisiolgica); se
diluda em soro glicosado 5% estvel por apenas 1 dia ref.
Aminoglicosdeos
Os aminoglicosdeos e a rifampicina apresentam sinergismo contra
Staphylococcus sp, Streptococcus sp, Enterococcus sp e Listeria spp.
Ototoxicidade, hipersensibilidade (eritema, prurido, febre, broncoespasmo,
anafilaxia),
nuseas,
vmitos,
diarria,
eosinofilia,
neutropenia,
trombocitopenia e trombocitose, aumento das transaminases, tonturas e
cefalia.
Risco C na gestao. No h informaes quanto ao seu uso durante a
lactao, mas, provavelmente, segura.
As solues de teicoplanina e os aminoglicosdeos so incompatveis in vitro.
No penetra a barreira hematoenceflica, mesmo com as meninges
inflamadas.

37

Antimicrobianos

9.2 VANCOMICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Glicopeptdeos
Inibio de sntese protica
Cocos gram-positivos (Streptococcus sp, Staphylococcus sp e Enterococcus
sp. Boa atividade contra Clostridium difficile, Listeria monocytogenes e
Corynobacterium jeikeium. Ativa contra Chriseobacterium meningosepticum
e Rhodococcus sp.
Infeces
hospitalares
por
germes
gram-positivos,
colite
pseudomembranosa no-responsiva a metronidazol e endocardite bacteriana
em pacientes alrgicos penicilina.
Adultos: 1 g, IIV, 12/12 h.
No administrar via IM. Para infuso IV, reconstituir primeiramente em 10
mL de gua destilada, em seguida diluir em 100 mL de soluo fisiolgica ou
glicosada 5%. Concentrao final deve estar entre 2,5-5 mg/mL. Infundir
em: por no mnimo 60 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12 - Dose: 500 mg
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =24-48 - Dose: 500 mg
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 48-96 - Dose: 500 mg
No precisa repor na hemodilise. Na HVVC, administrar 1 g, IV, 24/24 h.
Soluo reconstituda: estvel por 14 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 14 dias ref.
Heparina, fenobarbital, cloranfenicol, penicilina G, ceftazidima, ticarcilina,
bicarbonato de sdio e dexametasona.
Os aminoglicosdeos potencializam a ototoxicidade e a nefrotoxicidade. O
uso combinado de aminoglicosdeos ou de rifampicina apresenta efeito
sinrgico contra alguns gram-positivos.
Ototoxicidade, hipersensibilidade, sndrome do homem vermelho,
geralmente relacionada administrao rpida da droga. Espasmos e dores
cervicais tambm so reaes relacionadas administrao rpida do
medicamento;
tromboflebites,
neutropenia
reversvel,
eosinofilia,
nefrotoxicidade e nuseas.
Risco C na gestao. Segura na lactao.
Menos ativa do que a oxacilina contra Staphylococcus aureus. O nvel srico
desejado de 5-10g/mL basal e de 25-40g/mL no pico. Em infuso
contnua, 20-30g/mL. Penetrao no lquor somente com meninges
inflamadas; a dexametasona reduz a passagem para o sistema nervoso
central. No paciente com disfuno renal necessria a determinao da
concentrao srica da droga (pico srico: 30-40 g/mL; faixa de
manuteno: 5-10 g/mL).

38

Antimicrobianos

10.

NITROIMIDAZLICOS
10.1 METRONIDAZOL

Nitroimidazlicos
Atua na reduo dos grupos nitro na bactria, formando metablitos txicos
que rompem o DNA bacteriano.
Ativo contra a maioria dos anaerbios; apresenta atividade tambm contra

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Helicobacter


pylori e Gardnerella vaginalis.

Infeces por germes anaerbios. Apresenta tambm atividade contra

Principais usos:

Entamoeba hytolitica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Helicobacter


pylori e Gardnerella vaginallis.
Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:

Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Varia de acordo com o diagnstico.


Pode ser administrada por VO com alimento por causa da irritao gstrica,
embora esse uso possa retardar a absoro.
O uso da via IV deve ser lento, em 30-60 min.
DCE (mL/min) = >50 Dose (%) = 100
DCE (mL/min) = 10-50 - Dose (%) = 100
DCE (mL/min) = <10- Dose (%) = 50
Adultos: Dose de 500 mg aps a hemodilise; na CAPD, considerar DCE < 10
mL/min. Na HVVC, considerar DCE < 10 mL/min.
A soluo parenteral j se apresenta pronta para usar e no deve ser
administrada por via IM. A infuso deve ser feita em 30-60 min. Proteger da
luz artificial e da luz solar direta, mantendo na embalagem original at o
momento do uso.
No misturar com outros medicamentos.
Associada a lcool, produz efeito dissulfiram-smile; com anticoagulantes
orais, h aumento do efeito anticoagulante. O uso de barbitricos diminui o
nvel srico do metronidazol. A cimetidina aumenta a toxicidade do
metronidazol. O uso de dissulfiram pode levar sndrome cerebral orgnica,
e o uso de ltio aumenta o risco de intoxicao.
Diarria, dor epigstrica, nuseas, neutropenia reversvel, gosto metlico na
boca, urina de colorao escura, urticria, exantema, queimao uretral e
vaginal, ginecomastia e, raramente neuropatia perifrica, colite
pseudomembranosa, pancreatite, convulses, encefalopatia, disfuno
cerebelar e ataxia.
Evitar no primeiro trimestre. Risco B no segundo e terceiro trimestres. Usar
com cautela no aleitamento.
No bom para o tratamento de infeces pleuropulmonares mistas. Boa
penetrao no lquor e em abcessos. Pode ser superior penicilina no
tratamento do ttano. Reduzir a dose em caso de insuficincia heptica
grave (50% da dose usual).

39

Antimicrobianos

11.

LICOSAMIDAS

11.1 CLINDAMICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Lincosaminas
Bacteriosttico por inibio da sntese protica.
Cocos Aerbicos Gram-positivos: Staphylococcus sp. (cepas produtoras de
penicilinase e no-penicilinase); estreptococo (exceto Streptococcus
faecalis ) e pneumococo. Bacilos Anaerbicos Gram-negativos: Bacteroides
spp.; Fusobacterium spp. Bacilos Anaerbicos Gram-positivos noformadores de esporos: Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Cocos Anaerbicos e Microaerfilos Gram-positivo: Peptococcus spp.;

Peptostreptococcus spp. e Microaerophilic sp.


Microorganismos
resistentes:
Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

Clostridia: clostridia mais resistente que os outros microrganismos


anaerbicos clindamicina. Muitos Clostridium perfringens so susceptveis.
Infeces por germes anaerbios, principalmente, plvicas ou respiratrias.
Alternativa penicilina em pacientes alrgicos. Infeces por Streptococcus
sp e Staphylococcus sp sensveis. Em associao pirimetamina para o
tratamento da toxoplasmose em pacientes com AIDS alrgicos a
sulfonamidas. Em associao ao quinino para pacientes infectados por
Babesia microti e por Plasmodium falciparum resistente cloroquina.
Adultos: 150-450, VO, de 6/6 h; 600-900 mg, IV ou IM, de 8/8 h, 10-40
mg/kg/dia, IM,IV ou VO, divididos de 6/6 h ou de 8/8 h.
Para uso VO: Pode ser administrada por VO com alimentos.
Para uso IV: No administrar por via IV direta. A soluo para infuso pode
ser obtida por diluio em soluo fisiolgica ou glicosada 5%, observando-se
uma concentrao final entre 6-12 mg/mL. Para pacientes em restrio
hdrica, pode-se utilizar uma concentrao mxima de 18mg/mL. A infuso
deve ser feita em 10-60 min, a uma velocidade no-superior a 30 mg/min.
No necessita.
No removida por hemodilise ou por dilise peritoneal.
A soluo parenteral diluda estvel por 16 dias T.A. e por at 32 dias
sob refrigerao.
Fenitona, aminofilina, tobramicina, ampicilina, barbitricos, sulfato de
magnsio, gluconato de clcio, ciprofloxacina, ranitidina e ons metlicos.
A mistura com ampicilina, fenitona, barbitricos, aminofilina, gluconato de
clcio, sulfato de magnsio, cloranfenicol e eritromicina incompatvel no
mesmo frasco. Pode ocorrer antagonismo na combinao com eritromicina e
com cloranfenicol. Os bloqueadores neuromusculares tm seu efeito
potencializado, favorecendo o surgimento de apnias ou de paralisia
respiratria. H aumento dos nveis sricos de teofilina.
Anorexia, nuseas, vmitos, diarria, gosto metlico, aumento das enzimas
hepticas, colite pseudomembranosa, granulocitopenia, trombocitopenia,
discrasias sanguneas, bloqueio neuromuscular, exantema cutneo, febre e
eritema multiforme exsudativo. Se usada IV, pode causar tromboflebites.
Atravessa barreira placentria. Risco B. No leite materno, atinge nveis
superiores a 50% do nvel plasmtico.
No administrar dose IM nica maior do que 600 mg. Boa penetrao ssea e
em outros tecidos. No atinge concentraes adequadas no liquor mesmo
com as meninges inflamadas, mas efetiva na toxoplasmose cerebral. H
acmulo da droga na insuficincia heptica grave.

40

Antimicrobianos

12.

POLIMIXINAS

12.1 POLIMIXINA B
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Microorganismos
resistentes:
Absoro:

Metabolismo/Excreo:
Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Polimixina
Ao antimicrobiana bactericida atua primariamente nas membranas externa
e citoplasmtica.
A polimixina B possui ao bactericida contra quase todos os bacilos Gramnegativos, com exceo de Proteus spp. As polimixinas aumentam a
permeabilidade de membrana da clula bacteriana.
Todas as bactrias Gram-positivas, fungos e cocos Gram-negativos,
N.gonorrhoeae e N. menigitidis, possuem resistncia ao Sulfato de Polimixina
B.
O sulfato de Polimixina B no absorvido no trato gastrointestinal. Uma vez
que o frmaco perde cerca de 50% de sua atividade na presena do soro, os
nveis sangneos so baixos. Repetidas injees podem causar um efeito
cumulativo.
A droga excretada lentamente pelos rins. A difuso tissular pequena e a
droga no atravessa a barreira hematoenceflica.
Infeces graves por bactrias resistentes a alternativas menos txicas.
Tem sido usada, principalmente, em infeces por Pseudomonas aeruginosa e
Acinetobacter resistentes a todas as alternativas disponveis. Tambm
usada, por via inalatria, para manejo de pacientes com fibrose cstic
colonizados por Pseudomonas aeruginosa.
Varia conforme diagnstico.
IM: deve ser evitada, por ser muito dolorosa. Se necessrio utilizar
concentrao de 250.000 U/mL
IV: infundir lentamente (60-90 min) ou por infuso contnua, em uma
concentrao final de 1.000-1.667 U/mL em glicose a 5%. Intratecal:
reconstituir o frasco com 10 mL de soluo fisiolgica.
DCE (mL/min) = 20-50 Dose (%) = 100 - 75
DCE (mL/min) = 5-20 - Dose (%) = 50
DCE (mL/min) = <5 - Dose (%) = 15
No dialisvel
Proteger da luz. A soluo diluda pode ser guardada sob refrigerao por
at 72 h.
Incompatvel com clcio, magnsio, cefalotina, cloranfenicol, heparina e
penicilinas. Inativada por solues cidas ou alcalinas.
Bloqueadores neuromusculares, anestsicos, aminoglicosdeos e colistna
aumentam o risco de bloqueio neuromuscular.
Neurotxica e nefrotxica; pode causar hiperemia facial; sonolncia; ataxia;
febre;
tonturas;
erupes
cutneas;
hipocalemia;
hiponatremia;
hipopotassemia; hipocloremia; dor no local da injeo, flebite e
tromboflebite; bloqueio neuromuscular; parestesias; diplopia; hematria;
proteinria; insuficincia renal; parada respiratria; e reaes de
hipersensibilidade.
Categoria B na gestao. Sem informaes sobre aleitamento.
Penetra mal no sistema nervoso central, mesmo com as meningites
inflamadas.

41

Antimicrobianos

13.

OXAZOLIDINONA
13.1 LINEZOLIDA

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Microorganismos
resistentes:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:

Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

Oxazolidinona
Inibe seletivamente a sntese protica bacteriana.
Microrganismos Gram-positivos aerbios: Enterococcus sp.; Staphylococcus

sp.; Streptococcus sp.;Streptococci do grupo C; Streptococci do grupo G;


Micro rganismos Gram-positivos anaerbios: Clostridium perfringens;
Peptostreptococcus sp.
Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Neisseria species;
Enterobacteriaceae; Pseudomonas species

Infeces por cocos gram-positivos, especialmente em casos de resistncia


aos tratamentos convencionais.
Adultos: 400-600 mg a cada 12 h. No usar por mais de 28 dias
(risco de toxicidade)
Remover a embalagem de papel laminado imedicatamente antes da
administrao. No usar as bolsas em conexes para administrao
simultnea de outras drogas. Usar imediatamente aps a abertura da bolsa.
No necessrio.
Administrar uma dose aps cada sesso.
Uso imediato.
No se devem introduzir aditivos soluo para uso IV. A soluo para
infuso incompatvel com anfoterecina B, clorpromazina, diazepam,
pentamidina, lactobionato de eritromicina, fenitona, sulfametoxazoltrimetoprima e ceftriaxona.
Linezolida inibidor fraco da monoaminoxidase (MAO), no seletivo e
reversvel. Assim, pode ocorrer hipertenso arterial, em geral leve e
reversvel quando a droga administrada em associao a drogas
simpaticomimticas ou adrenrgicas, como fenilpropanolamina, pseudoefedrina, dopamina, adrenalina, noradrenalina, e outras. Evitar ingesto de
grandes quantidades de alimentos contendo tiramina (por exemplo, queijos
maturados, extrato de leveduras, bebidas alcolicas no-destiladas e
produtos de soja fermentados, como o molho de soja).
Cefalia, diarria, nuseas, vmitos, sabor metlico, testes de funo
heptica anormais e candidase vaginal; anemia, eosinofilia, trombocitopenia,
neutropenia, tonturas, insnia, parestesias, viso turva, zumbidos,
hipotenso ou hipertenso arterial, prurido, urticria, sudorese, exantema,
dor abdominal, boca seca, dispepsia, gastrite, glossite e estomatite. O uso
prolongado pode causar neuropatia perifrica e supresso medular.
Evitar o uso na gestao e na lactao.
No necessrio ajustar a dose em casos de reduo leve moderada da
funo heptica. A farmacocintica em pacientes com insuficincia heptica
grave no foi avaliada, mas como a linezolida metabolizada por um processo
no-enzimtico, espera-se que no ocorra comprometimento significativo de
sua depurao. Atinge concentraes urinrias adequadas e boas
concentraes no lquor.

42

Antimicrobianos

14.

GLICILCICLINA

14.1 TIGECICLINA
Classe:
Ao:

Espectro de ao:

Microorganismos
resistentes:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:

Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Glicilciclina
Inibe a traduo protica nas bactrias ligando-se subunidade ribossmica
30S e bloqueando a entrada de molculas aminoacil-tRNA no stio A do
ribossomo.
Gram-positivos: Enterococcus spp.,Listeria monocytogenes

Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Estreptococos do grupo


viridans.
Gram-negativos:
Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila,
Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli(incluindo as cepas
produtoras de ESBL), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella
catarrhalis, Neisseria spp., Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella
spp., Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
Anaerbias: Bacteroides spp,. Clostridium spp., Peptostreptococcus spp,.
Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Atpicas:
Mycobacterium
abscessus,
Mycobacterium
chelonae,
Mycobacterium fortuitum.
Pseudomonas aeruginosa.
A tigeciclina administrada por via intravenosa e, portanto, tem
biodisponibilidade de 100%.
A tigeciclina no amplamente metabolizada. De um modo geral, a via de
eliminao primria da tigeciclina a excreo biliar da tigeciclina
inalterada. A glicuronidao e a excreo renal da tigeciclina inalterada
representam vias secundrias.
Infeces intra-abdominais complicadas, infeces complicadas da pele e
dos tecidos moles; infeces por germes multirresistentes.
100 mg na primeira dose. Depois, 50 mg, cada 12 h, por via IV.
No necessrio.
No necessrio na hemodilise.
Se reconstitudo em 5 mL de Soluo fisiolgica estvel em 6 h T.A. Aps
diluio em 100 mL estvel em 6 h TA ou 48 h ref.
Anfotericina B, clorromazina, metilprednisolona e voriconazol no devem ser
administrados simultaneamente pelo mesmo equipo.
A tigeciclina pode reduzir a eficcia dos contraceptivos orais.
Nuseas, vmitos, diarria, constipao, flebite, aumento de transaminases e
bilirrubinas, aumento do tempo de tromboplastina parcial ativado e do tempo
de protrombina, prurido, reaes alrgicas, anorexia, dor abdominal,
dispepsia, cefalia.
Contra-indicada na gestao.

43

Antimicrobianos

15.

ANTITUBERCULOSOS
15.1 RIFAMPICINA

Classe:
Ao:

Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Antituberculoso/ Macroldeo
Inibe a biossntese do RNA bacteriano ao inibir fortemente a subunidade
beta da RNA-polimerase que depende do DNA, evitando a unio da enzima do
DNA e bloqueando, assim, o incio da transcrio do RNA.
Mycobacterium leprae, M. tuberculosis, diversas outras microbactrias e
bactrias Gram-positivas e Gram-negativas.

M. fortuitum.

bem absorvida pelo trato gastrintestinal, mas esta absoro se reduz


quando administrada com alimentos.
metabolizada no fgado. 6 a 30% da rifampicina so excretados na urina;
30 a 60% sob forma desacetilada e aproximadamente 50% inalterada.
Nos esquemas (rifampicina+isoniazida+pirazinamida) de primotratamento
para a tuberculose.
10 mg/kg para crianas e adultos; mximo de 600 mg
No necessita.
Trata-se de um potente indutor das enzimas microssomais hepticas,
diminuindo a meia vida de vrios frmacos, incluindo inibidores da protease e
inibidores no nucleosdeos da transcriptase reversa, digoxina, bloqueadores,
clofibrato,
verapamil,
metadona,
ciclosporina,
corticosterides,
anticoagulantes
orais,
teofilina,
barbitricos,
contraceptivos orais, fluconazol, halotano e sulfonilurias.
As mais comuns so manifestaes digestivas (diarria, dor abdominal,
nuseas, vmitos, epigastralgia) e dermatolgicas (erupes urticariformes e
prurido cutneo).
No se conhece o efeito da rifampicina (isolada ou associada a outros
frmacos antituberculosos) sobre o feto humano (risco C). No existem
estudos bem controlados sobre o uso de rifampicina na lactao. Passa ao
leite materno, portanto no deve ser utilizada, a menos que os benefcios
para a me superem os possveis riscos para o recm-nascido.

44

Antimicrobianos

15.2 ISONIAZIDA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:

Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Antituberculoso
Age inibindo a sntese do cido miclico, um componente importante da
parede de micobactrias, no atuando contra outros tipos de bactrias.
Mycobacterium tuberculosis.
bem absorvida no sistema digestivo, mas pode ocorrer significativo
metabolismo de primeira passagem.
A biotransformao heptica, por acetilao. A sua meia-vida fica em
torno de uma hora em indivduos acetiladores rpidos e de trs a cinco
horas nos lentos, elevando-se ainda mais na presena de hepatopatias.
Primotratamento para tuberculose. Quimioprofilaxia da tuberculose e nas
complicaes da vacinao BCG.
5 mg/kg paara adultos e 10 mg/kg para crianas. Mximo: 300 mg/dia
300 mg 1x/dia ou 900 mg 3x/semana em pacientes com DCE < 30 mL/min ou
em hemodilise.
Anticidos contendo alumnio diminuem a sua absoro.
As mais frequentes so as manifestaes dermatolgicas (acne, erupes
urticariformes, maculopapulares, mobiliformes e purpricas), febre,
hepatite, neurite perifrica, distrbios psiquitricos, agranulocitose,
eosinofilia, trombocitopenia, artralgias, secura na boca, desconforto
epigstrico, metahemoglobinemia, zumbidos, reteno urinria e vasculite,
com sndrome semelhante ao lpus eritematoso. Elevao transitria das
transaminases que no requer suspenso do tratamento. RAMs no SNC e
SNP podem ser prevenidas e tratadas com piridoxina.
No contraindicada. Devem-se monitorar os efeitos adversos em recmnascidos em aleitamento materno, especialmente se ele estiver usando o
frmaco (quimioprofilaxia primria).

45

Antimicrobianos

15.3 PIRAZINAMIDA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Antituberculoso
um anlogo qumico da nicotinamida. Tem ao bactericida sobre
Mycobacterium tuberculosis.
Mycobacterium tuberculosis.
Bem absorvida por via oral, apresenta pico de concentrao sangnea em
aproximadamente duas horas e tem ampla distribuio nos tecidos.
Excreo renal particularmente sob a forma de cido pirazinico.
Primotratamento para tuberculose e em tuberculose multirresistente.
1530 mg/kg para crianas. Mximo de 2 g.
25 a 30 mg/kg por dose 3x/semana em pacientes com DCE < 30 mL/min ou
em hemodilise.
Pode aumentar a hiperuricemia causada pelo Etambutol.
Hepatotoxicidade (grave, podendo evoluir para necrose heptica macia).
No deve ser prescrita para pacientes com qualquer grau de disfuno
heptica. Artralgias com ou sem artrite, pode resultar em episdios de gota
pela inibio da excreo de uratos (hiperuricemia). Outras: anorexia,
nuseas, vmitos, disria, febre e erupes cutneas.
Sem dados conclusivos.

46

Antimicrobianos

15.4 ETAMBUTOL
Classe:
Ao:

Espectro de ao:
Absoro:

Metabolismo/Excreo:

Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

Antituberculoso
Possui ao bacteriosttica (atua na sntese protica bacteriana) em
concentraes de 0,5 a 8mcg/ml e ao bactericida em maiores
concentraes
Mycobacterium tuberculosis e M. kansasii.
parcialmente metabolizado no fgado, formando metablitos inativos de
excreo renal. Cerca de 80% de uma dose oral absorvida no trato
gastrintestinal. A absoro no prejudicada de modo significante pela
presena de alimentos.
Cerca de 20% eliminada inalterada nas fezes, A excreo principal renal,
tanto glomerular como tubular, e dois teros do total ingerido so eliminados
na urina em 24 horas.
Primotratamento alternativo de tuberculose.
15 mg/kg adultos; crianas de 6 a 12 anos 1015 mg/kg/dia.
1525 mg/kg por dose, 3x/semana, em pacientes com DCE < 30 mL/min ou em
hemodilise.
A hiperuricemia causada pelo frmaco pode ser aumentada pelo uso
associado isoniazida e pirazinamida.
Neurite ptica, uni ou bilateral (perda da capacidade de diferenciar as cores
verde e vermelha) dose-dependente e reversvel aps suspenso do frmaco.
RAMs frequentes: febre, erupes cutneas, prurido, artralgias, sintomas
gastrintestinais, hiperuricemia, cefaleia, tontura, confuso mental,
desorientao e alucinaes.
Frmaco seguro para uso na gestao.
Deve ser evitado em crianas menores de 5 anos de idade devido ao risco de
neurite ptica (rara) de difcil deteco.

47

Antimicrobianos

16.

ANTIFNGICOS

16.1 ANTIFNGICOS POLINICOS


16.1.1 ANFOTERICINA B (DESOXICOLATO)
Antifngico
Interage com a membrana celular do fungo, alterando alguns de seus
componentes.

Classe:
Ao:

Candida sp, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma


cpsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus sp, Toulopsis glabrata,
Coccidioides immitis, Trichosporon beigelli, Zygomycetes e outros agentes de
mucormicose. Pseudoallescheria boydii, sporothrix shenckii e Fusarium sp
tm suscetibilidade varivel. Atividade limitada contra Leishimania
brasiliensis, Leishmania donovani e Naegleria fowleri.
Cladosporium carrionii e Fonsecaea pedrosoi

Espectro de ao:

Microorganismos
resistentes:
Principais usos:

Candidase, criptococose, aspergilose invasiva, blastomicose pulmonar grave e


extrapulomonar, histoplasmose pulmonar grave, crnica ou disseminada;
coccidioidomicose grave, extrapulmonar ou em pacientes com insuficincia renal
crnica, imunodeprimidos, nos neonatos e nas gestantes; esporotricose cutnea
que no respondeu a outro tratamento ou em doena pulmonar, osteoarticular, do
sistema nervoso central, e disseminada; paracoccidioidomicose resistente a
outros agentes, infeces invasivas por Fusarium sp, mucormicose, aspergilose
invasiva, esporotricose extracutnea e criptocose;

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

de

0,5-1mg/kg/dia ou 1-1,5 mg/kg em dias alternados (dose varia com a doena).


Administrao em infuso contnua pode reduzir os efeitos adversos e
permite doses de at 2mg/kg/dia.
Diluir o p liofilizado em soro glicosado com uma concentrao final de 0,1mg/mL
para administrao em veia perifrica. Administrar ao longo de 46 h por infuso
contnua. Para pacientes em restrio hdrica, utilizar uma concentrao de
1mg/mL para administrao em veia central.
No necessita de ajuste em insuficincia renal prvia. Se ocorrer aumento da
creatinina causada pela anfotericina B, reduzir a dose em 50% ou administrar
dose total em dias alternados.
Reconstituio: 24 h em T.A. e at 7 dias sob refrigerao. Diluio: 24 h a T.A. e
48 h sob refrigerao.
gua bacteriosttica, cloreto de sdio. No misturar com outros medicamentos,
incluindo eletrlitos, vitaminas, corticides, anestsicos e anticoagulantes.
Uso concomitante com aminoglicosdeos, ciclosporina e tenofovir aumentam o
risco de nefrotoxicidade. Aumenta a chance de hipocalemia com corticosterides.
Aumenta risco de intoxicao com digitlico devido a hipocalemia. Aumenta a
atividade de neuromusculares. Antagonismo de ao com derivados imidazlicos
(cetoconazol e miconazol).
Nefrotoxidade: idiossincrasia necrose tubular aguda (rara) ou acmulo da dose
devido ao uso prolongado: acidose tubular renal, espoliao renal de potssio e de
magnsio, anemia hipocrmica e normoctica, trombocitopenia, leucopenia,
eosinofilia, cefalia, e prostrao. Hipersensibilidade (febre, calafrios,
broncoespasmo e anafilaxia. Mais raramente: sensao de queimadura plantar
(rara); convulses; nuseas; vmitos; gastrenterite hemorrgica; insuficincia
heptica aguda; gosto metlico na boca; toxicidade cardaca direta; hipotenso ou
hipertenso; deteriorao da funo pulmonar; perda auditiva;
Atravessa a barreira placentria. Categoria B na gestao. Contraindicada na
lactao.

48

Antimicrobianos

16.1.2 ANFOTERECINA B (LIPOSSOMAL)


Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

Antifngico
Interage com a parede celular do fungo interagindo com enzimas.
Ativo contra todas as espcies de Candida e Aspergillus sp.
Pacientes com indicao para o uso de anfoterecina B e que no toleram ou
tenham toxicidade preparao convencional. Indicada na teraputica
emprica de infeco fungica presumida, em suspeita de infeco fngica na
neutropenia febril, tratamento de criptococose e meningite criptcocica em
pacientes com HIV, tratamento de infeces por espcies de Aspergillus,
Candida e na leishmaniose visceral.
1 6 mg/kg/dia. Na terapia emprica, utilizar 3 mg/kg. Para Criptococcus
(exceto meningite), Aspergillus e Candida, utilizar 3-5 mg/kg/dia. Na
meningite criptoccica, utilizar 6 mg/kg/dia. Para Leishmaniose visceral:
imunocompetentes, utilizar 3 mg/kg, do primeiro ao quinto dia, e, aps, no
14 e no 21 dia (considerar a repetio do tratamento para aqueles que no
respondem completamente); imunodeprimido, utilizar 4 mg/kg, do primeiro
ao quinto dia, e, aps, no 10, 17, 24, 31 e 38 dia (considerar manuteno
do tratamento com outra medicao at reconstituio imunolgica).
Reconstituir com 12 mL de gua destilada e diluir a soluo inicial em soro
glicosado, observando uma concentrao final de 0,5 mg/mL. Dever ser
administrado por infuso endovenosa em um perodo de 30-60 minutos.
Sempre utilizar filtro com poros de 5 mcron (acompanha o medicamento).
No necessita de ajuste.
No necessrio.
A soluo reconstituda estvel por 24 h sob refrigerao. E, aps a
diluio em soluo de glicose 5%, tambm estvel por at 6 h sob
refrigerao. No congelar.
gua bacteriosttica, cloreto de sdio. No misturar com outros
medicamentos ou eletrlitos. Compatvel com soro glicosado.
Nefrotoxidade: idiossincrasia necrose tubular aguda (rara) ou acmulo da
dose devido ao uso prolongado: acidose tubular renal, espoliao renal de
potssio e de magnsio, anemia hipocrmica e normoctica, trombocitopenia,
leucopenia, eosinofilia, cefalia, e prostrao. Hipersensibilidade (febre,
calafrios, broncoespasmo e anafilaxia. Mais raramente: sensao de
queimadura plantar (rara); convulses; nuseas; vmitos; gastrenterite
hemorrgica; insuficincia heptica aguda; gosto metlico na boca;
toxicidade cardaca direta; hipotenso ou hipertenso; deteriorao da
funo pulmonar; perda auditiva;
Semelhantes s reaes da anfoterecina convencional (ver em Anfoterecina
B Desoxicolato), mas menos freqentes me de menor intensidade. a
preparao mais bem tolerada de anfoterecina B.
Categoria B na gestao. A excreo do leite materno no conhecida e a
lactao contra-indicada.
As preparaes lipdicas de anfoterecina B so de eficcia semelhante
anfotericina B desoxicolato, com menor toxicidade, especialmente renal.
Ainda assim, reaes anafilticas e de hipersensibilidade podem ocorrer,
principalmente, nas infuses iniciais. Controlar funo renal, eletrlitos
(hipocalemia e hipomagnesemia), funo heptica e hemograma. Em caso de
febre ou calafrios durante a infuso, considerar pr-medicao com
antitrmico, anti-histamnico e corticosterides.

49

Antimicrobianos

16.2 EQUINOCANDINAS
16.2.1 CASPOFUNGINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:

Doses usuais:

Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:

Incompatibilidades:
Interaes:

Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Antifngico
Interage com a parede celular do fungo interagindo com enzimas.
Ativo contra todas as espcies de Candida e Aspergillus sp.
Infeces graves (candidemia, abcesso intra-abdominal, espao pleural,
peritonite e esofagite) por Candida; Aspergillus, principalmente nos casos
refratrios ou de intolerncia e no tratamento emprico para infeco
fngica no paciente neutropnico febril.
Adultos: dose de ataque de 70 mg, seguida de 50 mg/dia a cada 24 h. A
durao do tratamento depende da resposta do paciente. Naqueles com
cultura positiva, manter o tratamento at 14 dias aps o ltimo exame
positivo; nos neutropnicos, manter o tratamento por pelo menos at 7 dias
aps melhora dos sintomas e resoluo da neutropenia; no tratamento
emprico, mant-lo at a resoluo da neutropenia. Na esofagite, por 14 dias
e por mais 7 dias aps o desaparecimento dos sintomas.
Reconstituir com gua destilada ou soluo fisiolgica.
No necessrio.
No necessrio.
A soluo reconstituda pode ser mantida sob refrigerao por 1h antes de
preparar a soluo final de infuso. A soluo deve ser admnistrada
lentamente em 1 h. A soluo final pode ser mantida temperatura ambiente
por 24 h, ou por 48 h sob refrigerao.
Soro glicosado.
Hepatotoxicidade aumentada por ciclosporina por aumentar os nveis sricos
de caspofungina. A rifampicina diminui os nveis sricos de caspofungina e
est indicado o uso de 70 mg diariamente. O efavirenz, a nevirapina, a
fenitona, a carbamazepina e a dexametasona podem diminuir as
concentraes sricas de caspofungina (considerar 70 mg/dia nesses casos).
Geralmente bem tolerada. Durante infuso pode ocorrer: hipersensibilidade,
rash, prurido, vermelhido facial. Podem ocorrer ainda calafrios, febre,
cefalia, edema perifrico, insnia, erupes cutneas, prurido e elevao de
creatinina. Menos comum: diarria, vmitos, nusea, dor abdominal, elevao
das enzimas hepticas, eosinofilia, anemia, neutropenia, flebite, tremores,
parestesias, mialgias, proteinria, hematria. Raros: broncoespasmo,
dispneia, anafilaxia e sndrome respiratria aguda grave, insuficincia
heptica e renal.
Categoria C na gestao; embriotoxicidade j foi demonstrada em animais de
laboratrio; usar somente se o benefcio for superior ao risco. Usar com
precauo na lactao.

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Antimicrobianos

16.3 IMIDAZLICOS
16.3.1 CETOCONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:
Observaes:

Antifngico
Interage com a membrana celular dos fungos, alterando sua permeabilidade.
Ativo contra Candida sp. E Cryptococcus neoformans. Ativo contra os fungos
dimrficos Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma
Capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix shenckii. Tambm
apresenta atividade contra Pseudoallescheria boydii e Pitiryasis versicolor e
dermatfitos.
Infeces cutneo-mucosas causadas por Candida sp. Nas dermatofitoses e
na pitirase versicolor, por via tpica ou sistmica. Alternativa para o
tratamento de blastomicose, histoplasmose, paracoccidioidomicose e
pseudoallescherase no-menngeas, em pacientes imunologiccamente
competentes, e para candidase mucocutnea crnica, esfgica e candidria.
Varia conforme o microorganismo.
No requer.
No removida por hemodilise ou por dilise peritoneal.
Evitar o uso de bloqueadores de bomba de prtons e bloqueadores H 2. No
administrar associao com rifampicina.
As mais comuns so nuseas, vmitos, anorexia e dor abdominal; aumento das
transaminases, hepatite, necrose heptica podem ocorrer; exantema alrgico
e febre ocorrem menos comumente.
Categoria C na gestao. Utilizar somente se extremamente necessrio. No
recomendado na lactao.
Pode ser administrado com alimento. No deve ser utilizado em indivduoas
com insuficincia heptica grave. No atinge concentraes adequadas no
lquor.

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Antimicrobianos

16.3.2 FLUCONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos resistentes:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:

Interaes:

Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Antifngico
Inibidor potente e especfico da sntese fngica de esterides.

Candida sp., Cryptococcus neoformans e Coccidioides immitis.


Paracoccidioides brasilienses; Zigomicetos; Fusarium sp e Aspergillus sp.
A principal via de excreo a renal, com aproximadamente 80% da dose
administrada encontrada como frmaco inalterado na urina.
Candidemia, candidase orofarngea, esofgica, peritoneal, geniturinria,
ssea e disseminada; meningite criptoccica, dermatofitoses superficiais e
em certos casos de coccidioidomicose. Profilaxia de infeces fngicas
sistmicas em pacientes ps-transplante de medula ssea. Droga de escolha
para o tratamento de manuteno da meningite criptoccica e no tratamento
das infeces urinrias por cepas sensveis de Candida sp.
Varia conforme microorganismo.
Infuso IV: deve ser feita por um perodo de 60-120 min.
Se em dose nica: sem necessidade de ajuste.
DCE = 50-10 mL/min: dose inicial sem modificao e aps, 50% da dose, a
cada 24 h.
Uma dose normal aps hemodilise. Pacientes em CAPD, HVVC ou HAVC,
considerar 50% da dose, a cada 24 h.
Soluo apresenta-se pronta para administrar. Durante o armazenamento,
proteger da luz, do calor excessivo e do congelamento.
Ampicilina, gluconato de clcio, ceftazidima, cefotaxima, cefuroxima,
ceftriaxona, clindamicina, furosemida, imipenem, ticarcilina, piperacilina.
Preferencialmente, no misturar com outros medicamentos.
Trata-se de um inibidor de enzimas do citocromo P450, portanto drogas que
so metabolizadas por essas enzaimas (CYP3A4; CYP2C8\9) podem ter seus
nveis sricos aumentados, como por exemplo, anticoagulantes orais,
ciclosporina, barbitricos, etc.
So pouco freqentes. Nuseas, vmitos, diarria, dor abominal, alterao
do gosto; alterao transitria das provas de funo heptica.
Categoria C na gestao. No recomendado na lactao.
a droga de escolha para a candidase. Apresenta boa penetrao em quase
todos os tecidos.

52

Antimicrobianos

16.3.3 ITRACONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:

Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:

Antifngico
Interage com a membrana celular dos fungos alterando sua permeabilidade.
Blastomyces
dermatitidis;
Cryptococcus
neoformans;
Histoplasma
capsulatum; Aspergillus; Candida sp; Tinea versicolor; Sporothrix schenckii;
Paracoccidioides brasiliensis; Coccidioides immitis, Fonsecaea sp; Penicillium
mameffei; Leishmania mexicana; L tropica e L. major.
Micoses superficiais; esporotricose; paracoccidioidomicose; cromomicose;
coccidioidomicose; histoplasmose; blastomicose; aspergilose; formas
cutneas de leishmaniose.
Varia entre 100-400 mg/dia conforme a patologia.
No requer. A administrao IV no recomendada para pacientes com DCE
< 30 mL/min.
No requer.
Por ser inibidor do CYP450, isoenzima 3A4, os inibidores dessa mesma
isoenzima podem alterar concentraes do itraconazol (fenitona;
rifampicina; carbamazepina; fenobarbital; benzodiazepnicos; etc.)
Nuseas; vmitos; dor epigstrica; diarria.
Categoria C na gestao. Usar somentes em caso de extrema necessidade.
No indicado na lactao.
Baixa penetrao no SNC.

53

Antimicrobianos

16.3.4 VORICONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Doses usuais:
Modo de preparo:

Ajuste de dose para funo


renal:

Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:

Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:

de

Antifngico
Interage com membrana celular (ergosterol) alterando sua permeabilidade.
Amplo espectro de atividade antifngica; Aspergillus, Candida; Fusarium;
Alternaria; Acremonium; Bipolaris; Cladosporium; Coccidioides; Conidiobolus;
Exophiala; Madurella; Exserohilum; Phialophora; Penicillium; Scedosporium;
Scopulariopsis; Cryptococcus; Histoplasma; Sporothrix; Trichosporum;
Blastomyces dermatitidis; Blastoschizomyces; Fonsecae pedrosoi e
Paecilomyces.
Infeces graves pelos fungos supracitados, mas principalmente, contra
Aspergillus e Fusarium. Droga importante no tratamento de candidase
(principalemente C. krusei e glabrata, usualmente resistentes ao fluconazol).
No adequado para tratamento de infeco urinria (baixa concentrao na
urina).
Varia conforme patologia.
A soluo injetvel deve ser reconstituda com 19 mL de gua destilada e
usada imediatamente. A diluio para infuso deve ser feita com soluo
glicosada 5%, NaCl 0,9% e lactato de sdio, com uma concentrao final de
0,5-5 mg/mL.
Via Oral: no necessrio ajustar;
Via Intravenosa: em pacientes com DCE < 50 mL/min, passar para VO, pois a
formulao parenteral contm o excipiente sulfobutil-ter -ciclodextrina
sdica, que se acumula nos pacientes com insuficincia renal, e a
ciclodextrina txica.
No necessria aps sesses de 4 h de hemodilise.
Deve ser administrada imediatamente aps a reconstituio/diluio.
O voriconazol metabolizado atravs do CIP450, isoenzimas 2C9, 2C19 e
3A4. Inibidores ou substratos dessas enzimas podem alterar a concentrao
plasmtica da droga, por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital
etc.
Durante infuso IV, pode ocorrer reao no local da aplicao; nuseas,
vmitos, diarria e dor abdominal; outras reaes podem ocorrer.
Estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. Risco D na gestao.
Seu uso na lactao no est indicado.
Pode apresentar sinergismo de ao em determinadas situaes com
caspofungina e terbinafina. Os inibidores da calcineurina podem aumentar
sua atividade. No atinge concentrao teraputica na urina. Na sua
formulao oral, contm galactose, e seu uso no est indicado em indivduos
com intolerncia a galactose ou m absoro de glicose-galactose.

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Antimicrobianos

17.

ANTIPARASITRIOS
17.1 BENZIMIDAZIS
17.1.1 ALBENDAZOL

Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Antiparasitrio
Impede a absoro de glicose pelo parasita ao interromper a funo
microtubular
Helmintos intestinais (incluindo Ascaris lumbricides, Trichuris trichiura e
Ancylostoma sp), cistos de Echinococcus sp (hidatidose e Taenia sp, incluindo
neurocisticercose. Ativo tambm contra Microsporidium sp (Enterocytozoon
bieneusi e Septata intestinalis)
Teniose, cisticercose, hidatidose, ascariose, ancilostomose, tricuriose,
estrongiloidose e microsporidiose.
Varia conforme a patologia.
No necessrio.
No necessria.
Dexametasona, cimetidina e praziquantel aumentam os nveis sricos do
metablito ativo do albendazol.
Em dose nica, geralmente, bem tolerado. No uso prolongado, podem
ocorrer hepatite e ictercia obstrutiva, que so reversveis com a suspenso
do tratamento. Diarria, dor abdominal e migrao ectpica de Ascaris
lumbricoides so achados ocasionais.
Risco C na gestao. Contra-indicado durate a lactao.

55

Antimicrobianos

17.1.2 MEBENDAZOL
Classe:
Ao:

Antiparasitrio
Impede a absoro
microtubular

de glicose pelo parasita ao

interromper

funo

Espectro de ao:

Ascaris lumbricides, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris


trichiura, Eneterobius vermiculares e outros helmintos. Tambm demonstra
atividade em doses elevadas contra Echinococcus granulosus (hidatidose) e
Echinococcus multilocularis.

Principais usos:

Ascariose, ancilostomose, oxiurose, tricuriose, hidatidose, larva migrans


visceral, triquinelose e capilariose.
Varia conforme patologia.
No necessita.

Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:

No necessita.
Anticonvulsivantes, como carbamazepina e fenitona, podem aumentar o
metabolismo do mebendazol.
Diarria, dor abdominal, leucopenia, agranulocitose e hipospermia.
Risco C na gestao. Usar com cautela na lactao.

56

Antimicrobianos

17.2 AVERMECTINAS
17.2.1 IVERMECTINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Principais usos:

Doses usuais:

Ajuste de dose para funo


renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:

Gravidez e lactao:

Antiparasitrio
Induo de paralisia tnica da musculatura e imobilizao de vermes.
Ativa contra Oncocerca volvulus, Wuchereria bancrofti e outras filarias. Age
contra formas adultas e larvas de vrios nematdeos, entre eles,
Strongyloides stercoralis e Toxocara sp (larva migrans visceral). No age
contra trematdeos. Tambm, ativa contra Sarcoptes scabiei e Pediculus
humanus capitis.
Tratamento individual e em massa nas reas endmicas. Provvel eficcia em
quadros determinados pela migrao tecidual de larvas de nematdeos, como
na larva migrans visceral e na hiperinfeco e disseminao da
estrongiloidose. Pediculose e escabiose no-responsivas a tratamento tpico.
Estrongiloidase, filariose, pediculose e escabiose: dose nica de 200g/kg.
Oncocercose: 150 g/kg, dose nica. Evitar em crianas com menos de cinco
anos de idade ou menos de 15 kg de peso.
No necessrio, pois a excreo fecal.
No necessrio, pois a excreo fecal.
No h relatos sobre interaes significativas.
No incio do tratamento, ocorrem sintomas provavelmente decorrentes da
destruio macia de parasitas: febre, cefalia, tontura, prurido, edema
cutneo, adenopatias e hipotenso. So menos freqentes do que com o uso
de outras drogas (dietilcarbazina).
No h informaes sobre uso na gestao. O fabricante recomenda no usar
na lactao.

57

Antimicrobianos

17.3 DERIVADO AMINOPIRIMIDNICO


17.3.1 PIRIMETAMINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:

Antiparasitrio
Antagonista de cido flico com conseqente reduo de cidos nuclicos.
Em associao a sulfas: Plasmodium sp, Toxoplasma gondii, Pneumocystis

carinii e Isospora belli.


Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:

Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:

Toxoplasmose (associada a uma sulfonamida)


Varia conforme o tipo da toxoplasmose e faixa etria do paciente.
Informao no-disponvel.
Informao no-disponvel.
Hepatotoxicidade leve com o uso concomitante de lorazepam. O uso
concomitante de outras drogas antifolnicas (sulfonamidas, trimetoprima)
aumenta o risco de supresso medular.
Discrasias sanguineas, deficincia de cido flico e, raramente, exantema,
vmitos, convulses, choque e eosinofilia pulmonar.
Contra-indicada nos quatro primeiros meses de gravidez, risco C. Excretada
no leite materno. Provavelmente segura na lactao.
Na toxoplasmose ocular, recomenda-se o uso associado de corticides. Em
caso de alergia sulfa, substitu-la no tratamento da toxoplasmose cerebral
por clindamicina 450-600 mg, VO, ou 600 mg, IV, de 6 em 6 h, no tratamento
de fase aguda, e 300 mg, VO, de 6 em 6 h, na supresso.

58

ndice Remissivo
A
Albendazol 54
Amicacina 27
Aminoglicosdeos 27
Amoxicilina 09
Amoxicilina + Clavulanato 11
Ampicilina - 8
Ampicilina + Sulbactan - 10
Anfenicis 33
Anfotericina B (Desoxicolato) 48
Anfotericina B (Lipossomal) 49
Antifngicos 48
Antiparasitrios 55
Antituberculosos - 44
Azitromicina 5
C
Carbapenmicos - 24
Caspofungina 50
Cefalosporinas - 16
Cefalotina 16
Cefazolina 17
Cefepima 23
Cefotaxima 20
Cefoxitina 18
Ceftazidima 21
Ceftriaxona 22
Cefuroxima - 21
Cetoconazol 51
Ciprofloxacina 30
Claritromicina 6
Clindamicina 40
Cloranfenicol 33
E
Ertapenem 24
Etambutol 47

F
Fluconazol 52
G
Gentamicina 28
Glicilciclina 43
Glicopeptdeos - 37
I
Imipenem - Cilastatina 25
Isoniazida 45
Itraconazol 53
Ivermectina 56
L
Levofloxacina 31
Lincosamidas 40
Linezolida 42
M
Macroldeos 5
Mebendazol 57
Meropenem 26
Metronidazol 39
N
Neomicina 29
Nitroimidazlicos -39
Norfloxacina 32
O
Oxacilina 7
Oxazolidinona 42

Antimicrobianos
P
Penicilinas - 7
Penicilina G Benzatina -12
Penicilina G Cristalina -13
Penicilina G Procana 14
Piperacilina + Tazobactan -15
Pirazinamida 46
Pirimetamina 57
Polimixinas 41
Polimixina B 41
Q
Quinolonas 30
R
Rifampicina - 44
S
Sulfadiazina 34
Sulfametoxazol + Trimetoprima 35;36
Sulfonamidas 34
T
Teicoplanina 37
Tigeciclina 43
V
Vancomicina 38
Voriconazol - 53

REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
BARROS, E. et al. Antimicrobianos Consulta rpida. Artes Mdicas. 2 ed. 1996.
ANVISA. Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria. Bulrio Eletrnico da Anvisa. Disponvel em:
<http://bulario.bvs.br> Acesso em: Out/2011
MICROMEDEX (R). Health Care Series: Micromedex, Greenwood Village, Colorado. Disponvel em:
<http://www-thomsonhccom.ez49.periodicos.capes.gov.br/micromedex2/librarian/CS/A07B07/PFActionId/pf.HomePage>
Acesso
em:
Out/2011

Elaborao (1 edio):
Vivianne Vieira de Melo - Farmacutica Residente do Hospital das Clnicas da UFG (CRF-GO: 30472)
Izabel de Paula Duarte - Farmacutica Residente do Hospital das Clnicas da UFG (CRF-GO: 30465)
Reviso: Amanda Queiroz Soares - Farmacutica do Hospital das Clnicas da UFG (CRF-GO: 5231)