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FARAMACOCINETIKA

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los procesos a


los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el organismo. Trata de
dilucidar qu sucede con un frmaco desde el momento en el que es
administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.
La Farmacocintica Clnica resulta de la aplicacin directa en los pacientes de
los conocimientos farmacocinticos del frmaco en cuestin y de las
caractersticas de la poblacin a la que pertenece (o puede adscribirse) el
paciente en concreto.
FARMACODINAMIA

Estudia los mecanismos


de accin de los
frmacos y los efectos
bioqumicos-fisiolgicos
que desarrollan los
frmacos
El mecanismo de accin de
los frmacos se analiza a
nivel molecular y la
FARMACODINAMIA
estudia como una
molcula de un frmaco o
sus metabolitos
interactan con otras
molculas originando una
respuesta (accin
farmacolgica).
Mecanismos de accin no mediados por

receptores:
Interacciones con enzimas
Efectos osmticos
Radioistopos
Quelacin
Efectos indirectos
Las penicilinas son antibiticos del grupo de los betalactmicos empleados
profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias
sensibles
PENICILINAS NATURALES

Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervencin biotecnolgica. Entre
ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de inters teraputico, y los
intermediarios aislables como la isopenicilina N o la penicilina N. Las biosintticas, en
cambio, se producen mediante adicin de determinados compuestos en el medio de cultivo
del biorreactor empleado durante su produccin, es decir, sin que tenga lugar un
aislamiento y una modificacin qumica ex vivo. Entre las biosintticas destacan: la
fenoximetilpenicilina, la alilmercaptometilpenicilina y, de nuevo, la bencilpenicilina (pues
es posible inducir su sntesis aplicando ciertos precursores en el fermentador).[3]
Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervencin
biotecnolgica. Entre ellas destacan la bencilpenicilina, como producto final de
inters teraputico, y los intermediarios aislables como la isopenicilina N o la
penicilina N.
PENICILINAS SEMISINTETICAS

Las penicilinas semisintticas son aquellas generadas mediante el aislamiento de un


intermediario estable durante una produccin microbiolgica industrial (fermentacin en
biorreactores) continuada por la modificacin qumica o enzimtica del compuesto aislado.
[3]
Se dividen segn su accin antibacteriana en cinco grupos: resistentes a -lactamasas,
aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y resistentes a -lactamasas (Gram
negativas).[4]

Las penicilinas semisintticas son antibiticos del grupo de los


betalactmicos (concretamente penicilinas) que se obtienen mediante la
modificacin qumica de derivados de la penicilina G. Tpicamente, el diseo
industrial del proceso se inicia mediante la produccin por fermentacin de
penicilina G o, en algunos casos, penicilina V; tras su purificacin, se elimina la
cadena lateral mediante la enzima penicilina acilasa, lo que da lugar al ncleo
cido 6-aminopenicilnico; finalmente, este compuesto se modifica
qumicamente para dar lugar a un antibitico con caractersticas mejoradas.
Las penicilinas semisintticas, ampliamente utilizadas, poseen algn elemento
de ventaja frente a las penicilinas naturales: estabilidad al pH cido, resistencia
a betalactamasas codificadas por plsmidos o cromosomas, espectro de accin
ampliado, etc.1
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas, son una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto
con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las
cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero ms estables ante muchas
-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms
amplio.1

Mecanismo de accin
Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la
sntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin
final, necesaria para la reticulacin. Esto genera un efecto bacterioltico.2
Precaucin - confusin conocida posible

Los nombres de muchas cefalosporinas son muy similares y son confundidos fcilmente.

TETRACICLINAS
Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos, unos naturales y otros
obtenidos por semisntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad
antimicrobiana

Farmacocintica.4
Las tetraciclinas se absorben de forma rpida y completa a nivel de tubo digestivo,
fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su mxima concentracin en sangre en
un plazo de entre tres y seis horas.

Mecanismo de accin.
Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque resultan
bactericidas a altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios mecanismos:

Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.

Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma de la


bacteria. Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad
30 S del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonuclico de
Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la
subunidad 50 S.1

Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas


alteran la membrana citoplasmtica de organismos susceptibles,
permitiendo la salida de componentes intracelulares.

Contraindicaciones

El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del


embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar
decoloracin permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento).
Aunque esta reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante
perodos prolongados, tambin se ha observado tras la administracin
de tratamientos cortos repetidos.7

TBC TRATAMIENTO
Tratamiento farmacolgico de la tuberculosis

La historia de la tuberculosis cambia dramticamente despus de la introduccin de los


agentes antimicrobianos. El tratamiento de la tuberculosis es fundamental para su control
dado que con l se rompe la cadena de trasmisin cuando el tratamiento es correcto y se
sigue completo.
El tratamiento farmacolgico comenz en 1944 con la estreptomicina (SM) y el cido
paraaminosaliclico (PAS).En 1950, se realiza el primer ensayo clnico comparando la
eficacia de la SM y el PAS conjuntamente o en monoterapia. El estudio demostr que la
terapia combinada fue ms efectiva. En 1952, un tercer frmaco, la isoniacida (INH), fue
aadido a la combinacin, mejorando espectacularmente la eficacia del tratamiento, aunque
todava con una duracin de 18 - 24 meses. El etambutol se introduce en 1960, sustituyendo
al PAS en los esquemas de tratamiento y reduce la duracin a 18 meses. En los aos 70 con
la introduccin de la rifampicina (RAM) en la combinacin, el tratamiento se acorta a 9
meses. Finalmente, en 1980, la pirazinamida (PZA) se introduce en el esquema teraputico,
pudiendo ser reducida la duracin a 6 meses.14
Dos hechos biolgicos explican por qu la terapia combinada es ms efectiva en el
tratamiento de la TBC que la monoterapia. El primero es que el tratamiento con una sola
droga induce la seleccin de bacilos resistentes y en consecuencia el fallo en eliminar la
enfermedad. El segundo es que las diferentes poblaciones bacilares pueden coexistir en un
mismo paciente.

Los antituberculostticos se clasifican en 2 grupos en funcin de su eficacia, potencia y


efectos secundarios:

Frmacos de primera lnea: isoniacida, rifampicina, pirazinamida,


etambutol o estreptomicina

Frmacos de segunda lnea: cicloserina, etionamida, ciprofloxacino, etc.


Se utilizan en los casos de tuberculosis resistentes o cuando los de
primera lnea producen efectos secundarios.

Prevencin
Se previene mediante una vida sana e higinica, identificando oportunamente a los
enfermos y asegurando su curacin para no contagiar a otras personas, principalmente por
medio de la vacunacin con vacuna BCG.

La vacunacin sistemtica con la vacuna BCG en los recin nacidos se abandon en Espaa
en 1980 (1974 en Catalua), mantenindose actualmente slo en el Pas Vasco.15

AMINOGLUCICODOS
Los aminoglucsidos o aminsidos son un grupo de antibiticos bactericidas
que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y
provocando la produccin de protenas anmalas. Actan a nivel de ribosomas
en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas,
creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana.
Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y
aerbicas y actan sinergsticamente en contra de organismos Gram positivos.

Mecanismo de accin
Inhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.

CLORANFENICOL
El cloranfenicol es un aerofrmaco trmicamente estable, efectivo frente a un
amplio espectro de microorganismos, en especial estafilococos, pero debido a
sus serios efectos secundarios (dao a la mdula sea, incluyendo anemia
aplsica) en humanos, su uso se limita a infecciones muy graves, como la
fiebre tifoidea. Pese a sus efectos secundarios, la OMS aboga por su uso en
muchos pases en vas de desarrollo en ausencia de tratamientos ms baratos.
LIDOCAINA
Muy til en caso de cirugas superficiales, en odontologa, es un frmaco de
eleccin para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (Raqua).
Para los caballos de carreras se usa como tcnica de anestesia perineural en el
diagnstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza
una episiotomia (corte en la vulva) en un parto normal para no sentir la sutura
ni el corte. Tambin es utilizada para retardar la eyaculacin precoz, mediante
sprays o cremas que se aplican en el pene, el cul se desensibiliza,
prolongando as la duracin del coito.1

Farmacodinmica
Del sitio de aplicacin difunde rpidamente a los axones neuronales

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