ENSAYO SOBRE FARMACOLOGA

FARMACODINAMIA

Farmacodinmica: Parte de la farmacologa que estudia todos los procesos de

interaccin entre frmacos y receptores especficos dentro del organismo.
Farmacodinamia: Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y
sus mecanismos de accin. Es lo que ocurre al organismo con el frmaco.
Receptor: Son componentes de una clula u organismo que interactan con un
frmaco y que inician una cadena de fenmenos bioqumicos, produciendo una
accin farmacolgica, que se representa por un efecto farmacolgico.
Substancias receptivas y receptores: Son macromolculas que tienen una
estructura qumica especfica y que interactan con diferentes substancias
qumicas ya sean endgenas o exgenas produciendo fenmenos bioqumicos
especficos, de estimulacin, depresin o inhibicin de sus acciones fisiolgicas.
Existen 4 clases de receptores farmacolgicos: Protenas reguladoras, protenas
transportadoras, protenas estructurales y enzimas.
Tipos de acciones que se producen al ocuparse los receptores:
Agonistas y Antagonistas Farmacolgicos
Los frmacos al ocupar los receptores producen dos tipos de acciones:
1.- Agonista: La estimulacin de su accin (agonista). Una substancia agonista es
la que se une al receptor, produciendo un estmulo del receptor, aumentando sus
acciones y efectos.
Tipos de Agonistas:
a.- Parciales: Aunque modifican la conformacin del receptor, no lo activan
totalmente, produciendo una respuesta menor a la mxima.
b.- Totales: Son los que producen una respuesta mxima al ocupar todos los
receptores y cambiar la conformacin del receptor iniciando la accin

farmacolgica.
Antagonista: La inhibicin de su accin
(antagonista). Una substancia antagonista es la que se une al receptor no
produciendo una interaccin ni accin farmacolgica, anulando las acciones del
agonista exgeno o endgeno, pero produciendo un efecto farmacolgico. La
ocupacin de un receptor por un antagonista farmacolgico puede ser:
competitiva, no competitiva, reversible o irreversible.
a.- Antagonistas Competitivos: Son substancias que compiten por la ocupacin de
un receptor, no permitiendo que el otro lo ocupe, pero no producen una accin
farmacolgica aunque se manifiesten sus efectos farmacolgicos. Un antagonista
competitivo inhibe de manera progresiva la respuesta del agonista, hasta que de
acuerdo a la dosis evitan por completo su respuesta y viceversa
b.- Antagonistas No Competitivos son substancias que tienen efectos
farmacolgicos antagnicos, pero no ocupan un mismo receptor. (Alcohol vs.
cafena)
Accin Farmacolgica: Es el resultado del acoplamiento y de la interaccin
molecular que se produce entre el frmaco y el receptor, esta puede ser de:
estimulacin, depresin, inhibicin o reemplazo.
Efecto Farmacolgico: Son la serie de eventos o modificaciones biofisiolgicas
fisiolgicas, generalmente visibles, que se producen en el organismo como
consecuencia de una accin farmacolgica.
Mecanismos de la Accin Farmacolgica que pueden tener los Frmacos:
1. Especfico: La accin farmacolgica especfica es producida cuando el frmaco
ocupa un receptor y estos interaccionan gracias a su afinidad, selectividad,
eficacia, potencia, sensibilidad, produciendo acciones farmacolgicas
caractersticas. (Beta bloqueantes)
2. No especfico: La accin farmacolgica no es producida por la interaccin del
frmaco con el receptor, si
no por interaccin qumica o fisiolgica (sin la ocupacin de un receptor) entre
substancias producidas por el organismo y los frmacos. (Anticidos)
Afinidad: Capacidad de unin o fijacin del frmaco al receptor
Selectividad (Especificidad): La selectividad de un frmaco implica la capacidad
estructural de unirse a un solo receptor, por lo tanto producir un solo efecto
farmacolgico, por desgracia un mismo medicamento generalmente puede ocupar
varios tipos de receptores y producir diferentes efectos farmacolgicos y
colaterales.
Cuanto mayor es la selectividad de un frmaco, es menor el nmero y variedad de
efectos farmacolgicos que produce, por lo tanto menos efectos colaterales.

Sinergismo: Proveniente de SINERGIA: Proceso por el cual dos rganos,

sustancias o agentes funcionan simultneamente para potenciar mutuamente una
accin.
De adiccin: Si juntamos 2 frmacos, el efecto obtenido es el conjunto de los dos.
De potenciacin: Si juntamos 2 frmacos el efecto es mayor que el que producen
por separado.
Potencia Farmacolgica y Eficacia Mxima:
La potencia farmacolgica: Es la caracterstica del medicamento, cuando a menor
dosis (menor ocupacin de receptores) produce una mayor accin farmacolgica,
esta determinada por la afinidad con el receptor y demostrada por la ubicacin de
la curva en el eje de las abscisas, es relativa por estar influenciada por la va de
administracin, absorcin, distribucin y depuracin en sangre o sitio de accin.
Se relaciona con la Dosis Efectiva 50.
La eficacia mxima: Es la capacidad de producir una respuesta mxima, que se
puede alcanzar con dosis acumulativas y esta determinada por las caractersticas
del receptor y limitada por sus efectos
txicos.
Efecto Farmacolgico: Es la manifestacin que podemos visualizar de la accin
farmacolgica de un frmaco, por ejemplo la accin de estimulacin sobre los
receptores beta del corazn, se manifestar con el aumento de la frecuencia
cardiaca (taquicardia). No todos los cambios que se manifiestan luego de la
introduccin de un frmaco son debidos a una accin farmacolgica, sino tambin
a una reaccin compensadora o complementaria del organismo.
Efectos benficos o teraputicos: Son efectos farmacolgicos deseados o
buscados que sirven para el tratamiento de las diferentes enfermedades.
Efectos colaterales: Son efectos farmacolgicos que aparecen junto a los efectos
benficos o teraputicos en el tratamiento de diferentes enfermedades, que
aunque pueden ser molestos, generalmente no causan dao permanente.

Efectos txicos: Son efectos farmacolgicos que generalmente aparecen como

extensin de los efectos benficos o teraputicos en el tratamiento de diferentes
enfermedades, los que pueden causar dao permanente y que generalmente esta
relacionado con el exceso de dosis.
Elementos en que debe Fijarse un Mdico antes de prescribir un Medicamento:
Prescribir el medicamento que produzca un beneficio mximo, con una toxicidad
mnima y a bajo costo.
Factores que modifican la accin de los frmacos:
Edad, Peso Corporal, Sexo, Presencia de Enfermedad: Renal o Heptica,
Factores Genticos, Tolerancia y Hipersensibilidad, Presencia de otros Frmacos:
A) Antagonismo: Qumico, Fisiolgico y Competitivo o Farmacolgico B)
Sinergismo de Suma o de Potenciacin.

FARMACOCINETICA

La Farmacocintica explica la permanencia del frmaco en el organismo,

cuantificando todos los procesos que se producen.
El
conjunto de procesos que caracterizan la evolucin temporal de un medicamento,
tras ser administrado a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una va
de administracin especfica, se denomina LADME.
El acrnimo LADME est formado por las iniciales de las cinco etapas que pueden
llegar a producirse durante el trnsito del medicamento por el organismo:
Liberacin, Absorcin, Distribucin, Metabolizacin y Excrecin.
Globalmente, la metabolizacin y excrecin pueden agruparse bajo el trmino
Eliminacin y, junto con la distribucin, reciben la denominacin de disposicin.
LIBERACIN: Constituye la salida del frmaco de la forma farmacutica que lo
transporta.

Por lo general, implica la disolucin del frmaco en algn medio corporal. Entre los
factores que influyen en la velocidad de liberacin pueden citarse: Tamao de
partcula del frmaco, Solubilidad del frmaco, Formulacin del medicamento,
Tcnica de elaboracin, Tipo de forma farmacutica utilizada.
ABSORCIN: Podra afirmarse que es la verdadera entrada del frmaco en el
organismo, atravesando diferentes membranas. Evidentemente, slo cabe hablar
de absorcin en el caso de una administracin extravasal (no por va parenteral).
La absorcin implica el paso de las molculas del frmaco a travs de una o ms
membranas biolgicas, antes de llegar a la circulacin sistmica. El paso de los
frmacos a travs de estas membranas puede efectuarse siguiendo diferentes
vas:
Difusin pasiva: es el mecanismo de absorcin ms utilizado por los frmacos. El
flujo del frmaco a travs de la membrana se lleva a cabo debido a la existencia
de un gradiente de concentracin. La difusin pasiva no requiere gasto de energa.
Filtracin: en este
caso, el paso del frmaco a travs de la membrana se efecta a travs de los
pequeos poros que la atraviesan. No gasta energa.
Transporte activo: este tipo de mecanismo se efecta en contra de un gradiente de
concentracin. Necesita transportadores, puede sufrir procesos de saturacin y
necesita un aporte de energa. No es demasiado utilizado en el caso de los
frmacos.
Difusin facilitada: tambin utiliza transportadores. Se distingue del transporte
activo en que no se lleva a cabo en contra de un gradiente de concentracin y, por
tanto, no consume energa. Poco utilizada para frmacos.
Pinocitosis y fagocitosis: en este caso, la membrana se invagina, englobando una
gota de lquido extracelular (pinocitosis) o una partcula slida (fagocitosis), para
depositarla, posteriormente, en el interior de la clula. Es poco habitual.
La endocitosis: Se produce cuando un frmaco es de muy alto peso molecular

(mayor de 1.000) debe ser atrapado, englobado por movimientos ameboideos de

la membrana celular y transportado al interior de la clula, liberndose por
desintegracin de la membrana de la vescula formada.
La exocitosis: Es el proceso contrario a la endocitosis y sirve para secretar
substancias celulares hacia su exterior.
Por regla general, los frmacos se absorben mediante difusin pasiva o mediante
difusin convectiva (paso a travs de poros).
DISTRIBUCIN: Despus de acceder a la circulacin general, el frmaco se
reparte por todo el organismo transportado por la sangre. Su comportamiento
siempre es el mismo, con independencia de la va por la que se administre. Una
vez en el espacio vascular, los frmacos pueden unirse a protenas plasmticas o
penetrar en eritrocitos u otras clulas
sanguneas.
ELIMINACIN: Una vez que el frmaco ha accedido a la sangre, el organismo,
como siempre que reconoce la entrada de una sustancia extraa, pone en marcha
una serie de mecanismos destinados a su expulsin. Se dividen en dos grupos:
biotransformacin y excrecin.
BIOTRANSFORMACIN: Tambin denominada metabolizacin, es el proceso por
el que se produce una modificacin en la estructura qumica del frmaco debido a
la actuacin de los sistemas enzimticos del organismo.
La mayora de los frmacos son metabolizados por el hgado, pero los riones,
tracto gastrointestinal, pulmones y muchos otros tejidos pueden participar en el
metabolismo de ciertos frmacos.
Los factores que pueden modificar la metabolizacin de un frmaco pueden
clasificarse en cinco grupos: fisicoqumicos, genticos, farmacodinmicos,
fisiolgicos (edad, alimentacin) y bioqumicos (induccin, inhibicin).

EXCRECIN: Es el proceso por el que se elimina el frmaco sin sufrir

modificaciones.
Inicialmente, se puede afirmar que todas las vas de eliminacin de lquidos del
organismo pueden ser vlidas para producir excrecin de los frmacos. As, se
podran citar la orina, saliva, bilis, sudor y leche materna; los frmacos que sean
voltiles tambin pueden excretarse pulmonar.
Excrecin renal: El rin es el principal rgano de excrecin de principios activos y
de metabolitos. Para ello, ejecuta tres funciones: filtracin glomerular, secrecin
tubular y reabsorcin tubular.
Excrecin Biliar y Ciclo Enteroheptico: Otra de las rutas de excrecin de los
frmacos es a travs de la bilis. Cuando se excreta el frmaco en la bilis y sta se
vierte en el duodeno, aqul puede seguir dos posibilidades: avanzar por el
tracto intestinal y eliminarse por heces, o reabsorberse, entrando de nuevo en la
circulacin sistmica. Esta ltima situacin se denomina ciclo enteroheptico.
Otras Vas de Excrecin: Existen otros rganos que tambin contribuyen a la
excrecin, aunque su importancia, desde un punto de vista cuantitativo, es
mnima.
Entre las posibles vas pueden citarse fluidos como la saliva, lgrimas, sudor y
leche materna.
Factores que alteran la Excrecin (Eliminacin) de los Frmacos:
Estos pueden ser: Caractersticas individuales (genes, edad, sexo, dieta, ejercicio,
embarazo, alcohol, drogas, cigarrillo), Factores ambientales (Exposicin, ambiente
de trabajo, etc.), Factores Patolgicos o Enfermedades (Obesidad, enfermedad
renal, heptica, cardiaca, tiroidea), Interaccin farmacolgica.
VIAS DE ADMINISRACION DE LOS FARMACOS

La Va Enteral: Es cuando un frmaco ingresa por va digestiva que puede ser:

bucal, sublingual, rectal y colnica.
La Va Parenteral: Es cuando el frmaco se introduce al organismo por vas en

que se necesita colocar el medicamento la circulacin general o contacto directo

con el lugar en que debe actuar, pudiendo producir una accin sistmica o local.
Estas son: Intradrmica, Subcutnea, Intramuscular, Intravenosa, Intrarterial,
Intratecal.
La Va Tpica: Es cuando se coloca el medicamento en contacto directo con el
lugar en que debe actuar, pero a nivel de la superficie corporal o mucosas
produciendo su efecto en forma local, con las substancias muy liposolubles su
accin suele ser sistmica.

CARACTERISTICAS DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION:

VIAS ENTERALES:
Oral o bucal
Lugar: Cuando el medicamento ingresa por va oral y pasa al tubo digestivo para
su absorcin.
Ventajas: Preferida por el paciente, segura, de fcil aplicacin y econmica.
Desventajas: Existen caprichos de absorcin, expuesta a la accin de cidos del
estomago, expuesta al efecto de primer paso, irrita las mucosas, su absorcin es
relativamente lenta.
Sublingual
Lugar: Se deposita el medicamento por debajo de la lengua, no necesita ser
deglutido.
Ventajas: Su absorcin es rpida debido a su importante vascularizacin, no pasa
a travs del estmago ni del hgado, evitando el efecto de primer paso.
Desventajas: Produce ulceraciones en la mucosa, pocas drogas se absorben por
esta va, solo las muy liposolubles.
Rectal
Lugar: Se introduce el medicamento por va anal y se absorbe en la mucosa rectal.

Ventajas: Su absorcin es rpida por importante vascularizacin, pasan a la

circulacin general por el plexo hemorroidal inferior, generalmente no realizan
efecto de primer paso, se puede administrar a paciente inconsciente. De utilidad
para los nios.
Desventajas: Es una va no pdica y no muy aceptada por los pacientes adultos.
Colnica
Lugar: Aunque el medicamento se lo introduce por va anal, pasa a la mucosa
colnica para producir su accin, sufre el efecto de primer paso.
Ventajas: Se la usa generalmente para la colocacin de enemas evacuantes y
contrastes para estudios diagnsticos.
Desventaja: Necesita equipo para su colocacin, es una va no pdica y no muy
aceptada por los pacientes.
VAS PARENTERALES
Intradrmica
Lugar: Se introduce el medicamento por debajo de la piel.
Ventaja: Al ser su absorcin lenta hace posible una duracin del efecto
prolongado, se la usa en general para la administracin de vacunas.
Desventaja: Puede producir lesiones cicatriciales en la piel.