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ANESTESICOS LOCALES

Tpicos

Aspectos generales de los AL

Generalidades electrofisiolgicas

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Toxicidad

Fisiopatologa

Cuadro clnico

Prevencin y tratamiento

Aspectos histricos

1860 se asla la Cocana

1884 se comienza a usar en oftalmologa

1888 se utiliza en anestesia espinal

Se sintetizan la Benzocana, Procana y


Tetracana, de la familia de los Esteres

1943 se sintetiza la Lidocana ( aminoamida)

1952 se sintetiza la Clorprocana (aminoester)

Estructura qumica

Aminas terciarias

Sistema aromtico (anillo benznico)

Cadena aliftica intermedia

Enlace ster ( -C=O-O )

Enlace amida ( -NCH=O- )

Estructura qumica

Clasificacin
Aminoamidas

Aminosteres

Lidocana

Procana

Mepivacana

Clorprocana

Prilocana

Cocana

Bupivacana

Tetracana

Etidocana
Ropivacana

Generalidades electrofisiolgicas

Los AL inhiben la conduccin del estmulo


nervioso
La membrana del axn es fundamental en la
transmisin del impulso elctrico

Membrana axonal

En reposo

El potencial de reposo, est determinado por la


relacin de los diferentes iones distribuidos
entre el extra y el intracelular

Casi exclusivamente permeable al in potasio

Potencial de equilibrio del potasio es 80 mv.

Fase activa

Respuesta a un estmulo

Se activa canal de sodio

Potencial umbral 40 mv.- masiva entrada de


sodio
Potencial mximo + 40 mv.
Paralelamente salida cargas positivas de
potasio ( repolarizacin )

Mecanismo de accin

Inhibe la permeabilidad al in sodio

Mecanismo de accin

Inhibicin reversible

Requiere activacin previa del canal

El acceso del AL es por el lado interno de la


membrana
Tambin a travs de la membrana

Mecanismo de accin

La forma no cargada es ms lipoflica


Aquellos agentes con menor pk tienen latencia
menor
Dentro de la clula se produce la protonacin
del AL

Caractersticas fisicoqumicas de
los anestsicos locales

Hidrofobicidad: confiere potencia y duracin a


la droga
Grado de unin a protenas: le confiere
duracin
Pk: Ph de la solucin al cual el 50% de la
sustancia se encuentra disociada ( no
protonada y protonada o catinica )

Caractersticas fisicoqumicas de
los anestsicos locales

Constante de difusin ( latencia )

Masa total

Concentracin

Accin sobre la vasculatura

Tabla 14-2 miller

Farmacocintica

Absorcin

Sitio de inyeccin

Dosis

Uso vasoconstrictor asociado

Carbonatacin

Caractersticas intrnsecas de la droga


(capacidad vasodilatadora,hidrofobicidad,rpida
hidrolizacin de los aminosteres )

Distribucin

Condicionado por ligamen a protenas


Fase alfa: tejidos ricamente vascularizados
(mayor riesgo de toxicidad )

Fase beta: tejidos menos irrigados

Fase gamma: bajo metabolismo

Metabolismo

steres

Va plasmtica por las pseudocolinesterasas

Vida media muy corta

Formas atpicas de colinesterasas pueden


prolongar la vida media y los efectos txicos
Metabolito ms importante el cido paminobenzoico= alergias

Metabolismo

Aminoamidas

Sistema microsomal heptico

Afectado por la falla de la perfusin heptica

Excrecin renal

Clasificacin clnica de los


anestsicos locales

Tipo accin corta

ster

Procana

intermedia

larga

Cocana

Tetracana

Lidocana

Etidocana

Prilocana

Bupivacana

Clorprocana

Amida

Mepivacana Ropivacana

TOXICIDAD POR ANESTESICOS


LOCALES

Introduccin

Aumento de la prctica de la anestesia regional


La prevencin ha sido y sigue siendo la
principal forma de enfrentamiento
La incorporacin de solucin lipdica al 20% ha
sido un real progreso

Incidencia

Fue descrita por primera vez en 1928


100 a 320 casos por 10.000 anestesias
epidurales en la dcada de los 80
1.3 por 10.000 casos en los aos 90
Borgeat report 20 casos por 10.000 bloqueos
de plexo braquial interescalnico
Auroy report 7.5 casos por 10.000 bloqueos
perifricos

Fisiopatologa de la ISAL

Supresin de las vas inhibitorias mediados por


receptores GABA
Activacin de las vas exitatorias mediadas por
receptores NMDA
Posteriormente las vas exitatorias tambin se
inhiben
La cardiotoxicidad se produce por bloqueo de
canales de Na, K y Ca

Cuadro clnico

Adormecimiento de la lengua y zona peribucal

Mareos y sabor metlico

Tinnitus y dificultad de enfocar

Desorientacin y alteracin conductual

Disartria y temblor muscular

Estado convulsivo

Prdida de conciencia, coma, depresin


respiratoria y paro respiratorio

Determinantes de una ISAL

Liposolubilidad

Lugar de inyeccin

Masa

Caractersticas del paciente

Dosis mximas

Caractersticas del paciente

Edad

Embarazo

Uremia

Tirotoxicosis

Insuficiencia renal y heptica

Nuevos anestsicos locales

La quiralidad permite generar molculas de AL


con imagen en espejo
Enantimeros Levgiros y Dextrgiros
Los Levgiros son considerados menos
txicos, adems con mayor xito de
reanimacin y menor mortalidad

Ropivacana

Debido al menor tamao del radical propilo, la


potencia del efecto de la Ropivacana es
ligeramente menor que la Bupivacana

Ropivacana

La recuperacin del bloqueo del canal de Na


tras el potencial de accin cardiaco, es
considerablemente ms rpido que la
Bupivacana, lo que determina su menor
cardiotoxicidad
La potencia inotrpica negativa es menor con la
Ropivacana

Ropivacana

La Bupivacana produce inhibicin selectiva de


las corrientes de Calcio
Mayor facilidad para revertir, mediante
maniobras de resucitacin cardiaca, los efectos
txicos producidos en los perros, por la
inyeccin intencionada de Ropivacana

Levobupivacana

Tambin produce menos efectos cardiotxicos


que la Bupivacana racmica
El empleo de dosis equipotentes de
Ropivacana y Levobupivacana en ovejas,
produce un nmero de fallecimientos por
arritmias ventriculares similares

Prevencin

Preparacin
Realizar bloqueos regionales en lugares que se
disponga de todo lo necesario para
reanimacin
Conocimiento adecuado de la tcnica
Drogas menos txicas, con la menor masa
posible y considerar ajuste de dosis

Prevencin

Sedacin con Benzodiacepinas

Dosis test de Epinefrina

Inyeccin lenta y aspiracin frecuente

Vigilancia

Manejo ISAL

Asegurar la oxigenacin

Permeabilidad de la va area

Tratamiento de las convulsiones ( Tiopental,


Propofol o Benzodiacepinas )
Manejo hidroelectroltico y cidobase
Circulacin extracorprea ( cardiotoxicidad
refractaria a tratamiento)

Antiarrtmicos ( Amiodarona )

Solucin lipdica al 20 %

Soluciones lipdicas

Las recomendaciones para su uso se basan en


estudios en animales y en reporte de casos en
seres humanos

Soluciones lipdicas

Wienberg y cols. en 1998 report mayor


sobrevida en ratas pretratadas con SL y
sometidas a ISAL con Bupivacana

Evidencia en seres humanos

En el ao 2006 Rosemblat y cols. reportaron


los 2 primeros casos en los cuales se revirti
completamente el colapso cardiovascular por
ISAL luego de la administracin de SL al 20%
A partir de entonces se han reportado muchos
ms casos en los cuales el uso de SL siempre
ha tenido xito

Modo de administracin

Disponer de 1 litro de solucin lipdica al 20%

Solicitar ayuda

Iniciar maniobras de reanimacin


cardiopulmonar avanzada

Modo de administracin

Administracin recomendada

Bolo inicial 1.5 ml x kg en 1 minuto

Infusin de mantencin de 0.25 ml/ kg/ min

Si no cede, repetir bolo c/ 3 a 5 minutos y subir


infusin a 0.5 ml/ kg/ min
Si se recupera, bajarla nuevamente a 0.25 ml/
kg/ min

Mecanismo de accin

No est absolutamente dilucidado


Removera la Bupivacana desde el miocardio y
plasma
Teora energtica: los lpidos aportaran energa
al cardiomiocito
Las SL revertiran la inhibicin de la Carnitina
Translocasa, encargada de transportar cidos
grasos hacia la mitocondria

Conclusiones

La investigacin en torno a la intoxicacin por


AL ha estado enfocada en el desarrollo de AL
menos txicos y a la incorporacin de nuevas
tcnicas, dando resultados parciales pero
positivos ( Ropivacana y Levobupivacana )
Si bien el uso de lpidos en la intoxicacin por
AL no est del todo demostrada, la positiva
experiencia en su uso, los convierte en una
herramienta fundamental, para el manejo de
este cuadro

GRACIAS