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ANSIEDAD

Excitacin cerebral

Multifactorial

MECANISMO DE DEFENSA
Respuesta emocional (angustia) considerada como un
mecanismo de defensa del
organismo, necesaria para la supervivencia, que experimentamos frente a una situacin de
10
minutos)
peligro real oIntensidad
imaginario;(5por
lo tanto,
se le considera una respuesta fisiolgica.

Patolgico

(ms de 6 meses)

Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG)

ETIOLOGA
Las principales causas de la ansiedad son los relacionados con los aspectos
sentimentales, enfermedades, laborales, econmicas, sociales, etc.
Parejas

Embarazos

Enfermedad

Entrevistas
ANSIEDAD
ANSIEDAD

Conflictos

Sismos

Sntomas
Intranquilidad, Nerviosismo, fatiga, desconcentracin, sudoracin, tartamudeo, tensin
muscular, cefalea, insomnio, hiperventilacin, taquicardia, Sequedad bucal, mareos, refugio en
el alcohol, aumento del apetito, sensacin de sofoco y escalofros.

Tratamiento Farmacolgico
Ansiolticos
Tratamiento No Farmacolgico
Soporte psiquitrico
Conocer y controlar el trastorno mental
Mantener ocupado al paciente.
MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
BENZODIACEPINAS
El efecto ansioltico de las benzodiacepinas se asocia a su unin al receptor del complejo
GABA. GABA (cido gamma amino butrico) es el principal neurotransmisor inhibidor cerebral.
Las benzodiacepinas y el GABA se unen al complejo-receptor GABA y actan regulando la
apertura del canal ionforo de cloro de este complejo, favoreciendo el flujo de entrada de iones
cloruro hacia el interior de la neurona, por lo que sta queda cargada negativamente y esto
reduce su capacidad excitadora.
La mayor densidad de receptores BZD se encuentra en la amgdala, lo que sugiere que este
lugar es importante en la accin de los frmacos ansiolticos.
LOS BARBITRICOS interfieren en el transporte de Na y k a travs de las membranas
celulares. Esto inhibe el sistema recular activante del mesencfalo.
Tambin suprimen la transmisin polisinptica de todo el SNC.
AZAPIRONAS Acta sobre los receptores 5HT1A a nivel presinptico (como agonista) y a nivel
postsinptico (como agonista parcial) produciendo un fenmeno de baja regulacin de los
receptores 5HT2 como los antidepresivos.
HIPNTICOS NO BZD
Son frmacos que antagonizan la accin de las BZD, fijndose a los receptores
benzodiacepnicos y desplazando a las BZD que haba anteriormente; por este motivo se
utilizan en el tratamiento de la intoxicacin por BZD.
Algunas sustancias cuya estructura qumica no es benzodiacepnica sin embargo tambin
actan sobre los receptores BZD y tienen efecto hipntico, como es el caso del zolpidem y de la
zoplicona. Estas sustancias con dosis ms bajas muestran efecto hipntico, pero no relajante
muscular, ni anticonvulsivante, con menor tendencia para producir dependencia.
BETA-BLOQUEANTES Bloquean los receptores Beta-Adrenrgicos disminuyendo las
manifestaciones perifricas de la ansiedad (sudoracin, temblor, taquicardia, dificultades
respiratorias, molestias intestinales...)
TIPOS DE ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
Los grupos ms importantes que se utilizan actualmente en el tratamiento de la ansiedad y el
insomnio son:
a) Benzodiacepinas

Clnicamente se caracterizan por producir varios efectos: sedacin y disminucin de la


ansiedad, reduccin del insomnio, relajacin muscular, y efectos anticonvulsivante.
De forma general todas las benzodiacepinas tienen un efecto sedante, que en ocasiones
puede resultar difcil de separar de su efecto ansioltico. Todas ellas presentan a su vez
actividad hipntica, efectos anticonvulsivos y tambin miorelajantes.
Los efectos miorelajantes se encuentran mediados por su accin sobre la mdula
espinal; los efectos anticonvulsivos se relacionan con la potenciacin de los circuitos
gabargicos neuronales en distintas localizaciones del SNC, incluyendo estructuras del tronco
cerebral.
Su efecto ansioltico, se cree que viene mediado por la accin de las mismas sobre el
crtex cerebral y, probablemente sobre estructuras del sistema lmbico.
Sus efectos hipnticos se deben al efecto sobre la formacin reticular activadora
ascendente. Se estima que su efecto inductor de amnesia es provocado por la accin del
frmaco en el hipocampo.
Los efectos de las benzodiacepinas sobre el sueo incluyen distintos cambios
estructurales del mismo: aumento total del tiempo de sueo, la reduccin de la latencia de
sueo, disminucin del nmero de despertares y reduccin de las fases 1,3 y 4 con incremento
de la fase 2. En general reducen el tiempo en fase REM, si bien incrementan el nmero de
ciclos.
FRMACOS BENZODIAZEPNICOS Y
NO BENZODIAZEPNICOS

ANSIOLTICOS BZD

HIPNTICOS BZD

Midazolam
Nitrazepam
Lormetazepam Triazolam
Flunitrazepam
Estazolam
Flurazepam

Clnicamente su clasificacin se realiza segn la duracin de su accin: de accin larga,


media y corta.
Las de accin ms larga suelen dar lugar a metabolitos activos (desmetildiacepan) con
una vida media de hasta 60 horas, que mantienen sus efectos una vez eliminados los frmacos
administrados.
En general las de accin ms corta tienen un comienzo de accin ms rpido,
eliminndose antes, mostrando ms efecto hipntico, y teniendo ms probabilidad de dar lugar
a desarrollo de tolerancia y dependencia.

PERFIL FARMACODINMICO DE LAS BENZODIACEPINAS (BZD)


TIPO BZD

VIDA MEDIA

METABOLIZACIN

Sensible a las alteraciones


hepticas

LARGA ACCIN

24-60 horas

Oxidacin

INTERMEDIA

12-30 horas

Glucuronizacin

No se altera si existe afectacin


heptica

3-15 horas

Citocromo P450

Interaccionan con otras sustancias


que son metabolizadas por esta va.

CORTA ACCIN

A) BENZODIACEPINAS ANSIOLITICAS
Se utilizan para tratar cuadros de pnico, contracturas musculares, nerviosismo, insomnio,
ansiedad y convulsiones.
De accin corta: Triazolam
De Accin Intermedia: Alprazolam, Lorazepam.
De Accin Prolongada: Diazepam, clordiazepxido.
B) BENZODIACEPINAS HIPNOTICAS
Triazolam (Accin Corta)
Flunitrazepam (Accin Intermedia)
Flurazepam (Accin Prolongada)
Zaleplon: Es un hipntico que parece actuar como agonista de los receptores benzodiacepnicos.
Midazolam
Brotizolam

CARACTERISTICAS DE LAS BENZODIACEPINAS (BZD) SEGN DURACIN DE SU ACCIN


FACTOR

BZD CORTA ACCIN

Potencia
Alta
Dosificacin
4-6 h
Ansiedad interdosis
Frecuente
Acumulacin en sangre Poca o ninguna
Resaca posthipntica
Nula o leve
Ansiedad de rebote
Frecuente
Riesgo de dependencia
Alto
Comienzo de los sntomas
de abstinencia
1-3 das
Duracin de los sntomas
de abstinencia
2-5 das
Sndrome de abstinencia Severo
Efectos paradjicos
Frecuentes
Amnesia antergrada
Frecuente
Metabolitos activos
Ninguno o pocos

BZD LARGA ACCION

Baja
1-2 veces /da
Rara
Frecuente
Moderada
Infrecuente
Bajo
4-7 das
8-15 das
Leve o moderado
Infrecuentes
Infrecuente
Muchos

b) Azapironas, que son sustancias sin accin sobre los receptores BZD, con efectos ms
ligados a la serotonina. Su principal representante es la buspirona, carece de acciones
hipnticas, anticonvulsivas y miorrelajantes, no altera la memoria y ms de un efecto sedante
se ha asociado a la produccin de insomnio. Clnicamente se caracteriza porque produce
especficamente efecto ansioltico, pero no de un modo inmediato, sino que necesita la
administracin durante al menos dos semanas para que se noten sus efectos. Tampoco da
lugar a tolerancia y dependencia, por lo que se indica en cuadros crnicos de ansiedad.
c) Hipnticos no BZD, que agrupan sustancias, cuya estructura qumica no es
benzodiacepnica, pero que presentan efecto hipntico. Los dos grupos ms representativos
son las imidazopirinas (como el zolpidem) y las ciclopirrolonas (como la zoplicona). No
aumentan la somnolencia diurna, ni producen ansiedad de rebote. No aumentan la tolerancia y
slo ocasionalmente se producen sntomas de abstinencia tras su supresin.
El zolpiden es una imidazopirina que se liga a los receptores BZD1 y que presenta efecto
hipntico a bajas dosis.
La zoplicona es una ciclopirrolona que tambin se une a los receptores BZD1 y que muestra
efecto hipntico, modificando de manera diferente a las BZD la estructura del EEG del sueo.

d) Otros frmacos,
BARBITRICOS
Aunque los barbitricos constituyeron un tratamiento inicial de la ansiedad, su
actividad ansioltica es escasa y se encuentra ligada directamente a su actividad sedante. Los
barbitricos se asocian a importantes problemas de dependencia y abstinencia, y su perfil de
seguridad es bajo, sobre todo cuando se asocian con otras drogas depresoras como el alcohol.
En la actividad clnica actual, no se suelen usar para la ansiedad o el insomnio, aunque
se siguen utilizando en el tratamiento de la epilepsia y como anestsico general.

Anestsico general: Tiopental


Sedativos: Amobarbital, Pentobarbital.
Anticonvulsivantes: Fenobarbital.

DESVENTAJAS:

Ser depresores respiratorios, potencialment6e fatales.


Presentan escaso margen teraputico.
Ser inductores hepticos: Interacciones medicamentosas.
Vida media: Ultracorta.
Se usan como anestsicos generales

BETA-BLOQUEANTES, que actan sobre los receptores Beta-Adrenrgicos reduciendo los


sntomas somticos de la ansiedad, tales como el temblor o las palpitaciones. El principal
representante de este grupo es el Propanolol. Se utiliza fundamentalmente para combatir la
ansiedad situacional.
ANTIHISTAMNICOS que pueden utilizarse por sus efectos sedantes.
ANTIDEPRESIVOS CON EFECTOS ANSIOLITICOS
Alternativa de tratamiento. No produce dependencia. Mecanismo de accin: diverso
Venlafaxina Paroxetina Citalopram
PERFIL CLNICO DE LOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
EFECTO

BZD BARBITRICOS AZAPIRONAS HIPNTICOS NO BZD


ANSIOLTICO
++
++
++
+
HIPNOTICO
++
++
++
ANTICONVULSIVANTE
++
+++
SEDANTE / AMNESIA
+++
++
ANESTESICO
++
RELAJANTE MUSCULAR

++

INDICACIONES TPICAS DE LOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS


Trastorno de ansiedad generalizada
Trastorno de pnico (ansiedad paroxstica episdica)
Reacciones a estrs grave y trastornos de adaptacin
Trastornos no orgnicos del sueo
Sndrome de abstinencia alcohlica
OTRAS INDICACIONES (COMO TRATAMIENTO COADYUVANTE)
Trastornos de ansiedad fbica
Trastorno obsesivo-compulsivo
Trastornos disociativos (de conversin)
Trastornos afectivos
Trastornos psicticos

EFECTOS SECUNDARIOS
En general los efectos secundarios de los ansiolticos e hipnticos son pocos y suelen
desaparecer con un ajuste de dosis. Muchos de ellos guardan una relacin directa con la
cantidad de frmaco administrado.
Hay unos efectos comunes sobre el SNC que son una extensin de los propios efectos
sedantes. Pueden producirse reacciones paradjicas e intoxicacin al aumentar la dosis. El
aumento de la tolerancia y la aparicin de dependencia constituyen uno de los efectos
adversos ms importantes en la administracin de BZD.
La dependencia de las BZD se manifiesta siempre que se realiza un consumo
continuado de ms de 3 4 meses, aunque sus consecuencias dependen de la dosis y de las
caractersticas del paciente.
En todos ellos se produce un aumento de la tolerancia, un deseo o necesidad de tomar
la medicacin, y la aparicin de sntomas de abstinencia si se reducen bruscamente.
En un grupo ms restringido se evidencia tambin la necesidad de un aumento
progresivo de la dosis, una disminucin de la capacidad de controlar el consumo, un abandono
progresivo de otras actividades y la persistencia en el consumo a pesar de conocer sus efectos
perjudiciales.
Aunque no son muy numerosas las personas que desarrollan este tipo de dependencia,
los problemas de salud y las dificultades para su tratamiento son muy importantes.
Tienen ms riesgo de desarrollarlo personas con antecedentes de otro tipo de
dependencia, (alcohol, opiceos...).
La intoxicacin por BZD es relativamente comn, ya que estos frmacos se utilizan
mucho en las intoxicaciones medicamentosas con finalidad autoltica. Los sntomas de esta
sobredosis son los recogidos como efectos secundarios, pero en grado mximo, llegando al
coma y la depresin respiratoria. Su tratamiento se realiza con la administracin de un
antagonista del receptor benzodiacepnico, como es el Flumanezil (Anexate).
EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
BZD ANSIOLITICOS
Somnolencia, fatiga, debilidad, confusin, nistagmos, cefalea, mareo, disartria.
Disminucin de la coordinacin de los movimientos y segn la dosis ataxia.
Amnesia antergrada, reduccin de la capacidad intelectual y de la concentracin. Confusin y
desorientacin, sobre todo en personas mayores.
Reaccin paradjica con agitacin, insomnio, alucinaciones, pesadillas, euforia, conducta
violenta y reacciones de rabia.
Efectos anticolinergicos, como visin borrosa o sequedad de boca.
Disfuncin sexual con disminucin de la lbido, disfuncin erctil, anorgasmia, alteracin de la
eyaculacin y del tamao y forma del esperma.
Depresin respiratoria en dosis altas y en personas con trastornos respiratorios.
No hay evidencia de que sean teratgenos, pero se recomienda evitarlos en el primer trimestre
del embarazo.
BZD HIPNTICOS Como las BZD ansiolticas
Sedacin diurna dependiendo de la dosis y de la vida media.
Insomnio de rebote al suprimirlas.

AZAPIRONAS Cefalea, nerviosismo y sensacin de cansancio. Mareo, parestesias y


entumecimiento. Malestar de estmago.
La buspirona no interacta con el alcohol ni con otros neurodepresores, no se ha
descrito desarrollo de dependencia o sntomas de abstinencia, por lo que constituira una
alternativa en pacientes con historia de abusos o dependencia de alcohol o de drogas.
No existe conocimiento de afectacin de la memoria ni provoca otros trastornos
cognoscitivos o psicomotores, y el nivel de interacciones farmacolgicas es reducido.

HIPNTICOS NO BZD Amargor y sequedad de boca, malestar de estmago, somnolencia,


mareo. Efecto residual. Reaccin paradjica.
BETA BLOQUEANTES Hipotensin, bradicardia, mareos. Asma.
Empeoramiento de la hipoglucemia en diabticos.
Nauseas, diarrea y dolor abdominal.
Impotencia.
Laxitud, fatiga, disforia, insomnio, pesadillas.

SNDROME DE ABSTINENCIA DE BZD


Ansiedad
Irritabilidad
Insomnio
Fatiga
Cefaleas
Espasmos o dolores musculares
Temblor e inestabilidad
Sudoracin
Mareos
Dificultades de concentracin
Hipersensibilidad a los estmulos
Nauseas, prdida de apetito
Crisis convulsivas (en casos de dependencia grave)

INTERACCIONES COMUNES
1) Con el alcohol y otros depresores del SNC.
2) Fluoxetina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol: Pueden aumentar los niveles sricos y
efectos depresores.
3) Rifampicina puede disminuir los niveles sricos.
4) BZD en el embarazo produce sndrome de abstinencia neonatal cuando se utiliza al final
del embarazo y teratogenicidad del comportamiento.
5) BZD en la lactancia, pasan a la leche materna.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS DE LOS ANSIOLTICOS E HIPNTICOS
La mayora de las interacciones medicamentosas suponen un aumento de la
concentracin de los frmacos en sangre, y por tanto de la potenciacin de sus efectos
teraputicos y adversos.
BZD ANSIOLITICOS E HIPNTICOS

Alcohol, barbitricos, antihistamnicos, anticonceptivos orales,


antidepresivos, clozapina, propanolol, anticidos, cimetidina, disulfiran.

anticonvulsivantes,

AZAPIRONAS ADT, ISRS, IMAO, haloperidol.


HIPNTICOS NO BZD Carbamacepina, fenitoina, eritromicina y rifampicina, antifngicos,
desipramina, sertralina y fluoxetina.
BETA BLOQUEANTES Antipsicticos, tiroxina, teofilina. Antiepilpticos.