You are on page 1of 4

ANTIBIOTICOS E AGENTES QUIMIOTERAPICOS

Profa. Dra. Dejanira de Franceschi de Angelis


dangelis@rc.unesp.br

Quimioterpicos:
So substncias utilizadas nos tratamentos.
Quimioterapia:
Tratamento de doenas com substncias qumicas.
Antibiticos:
So agentes qumicos produzidos por microrganismos, alguns so
sintticos outros semi-sintticos.
O mecanismo de ao sobre os microrganismos varivel.
Muitas vezes possvel dispor de muitos agentes que podem ser
utilizados contra uma infeco, em outras, necessrio um produto
especfico.
Laboratrios de microbiologia, especialmente os de anlises clnicas
so capazes de indicar qual o melhor produto para controlar as
infeces.
Histrico: Quimioterpicos.
1495 - emprega-se mercrio para curar a sfilis.
1630 - quinina para curar a malria.
No incio do sculo XIX, descobriu-se o primeiro medicamento que
curava a sfilis.
Ehrlich (1908) - Verificou que o arsnio era txico sfilis e ao ser
humano, mas que poderia ser complexado com outro composto
orgnico, este deu origem ao Ehrlich-606 (Salvarsan) - muito menos
txico. Atualmente, a sfilis curada com penicilina.
Gerhard Damagk (1935) Trabalhando com corantes verificou que o
Prontozil curava infeco estreptococcica, mas s no organismo.
DCADA DAS SULFAS
Surge a SULFANILAMIDA um derivado do prontozil obtida por
biodegradao.
Em 1945 os cientistas produziram milhares de substncias: as
sulfanamidas Drogas da Sulfa
ERA DOS ANTIBIOTICOS
Surgem os ANTIBIOTICOS NATURAIS
- 1920- Gratia e Dath actinomicina extrada de Actinomicetos.
- 1928/9 Alexandre Fleming Notou que o Penicillium notatum
impedia o crescimento de Staphylococcus aureus
Dubos isolou: gramicidina, tirotricina de Bacillus brevis.
Selman e Waksman isolaram a estreptomicina de Streptoccus
griseus

Desde 1940 muitos outros antibiticos foram isolados.


Caractersticas desejveis dos antibiticos.
1- ser capaz de inibir muitas espcies de microrganismos patognicos
(largo espectro).
2- inibir de forma a evitar o desenvolvimento de formas resistentes
produtoras da doena.
3- no produzir efeitos colaterais (alergia, leso renal, heptica,
nervosa, etc.).
4- no eliminar a flora intestinal.
5- deve ser resistente ao suco gstrico se ingerido oralmente e s
protenas se injetado.
6- ser solvel nos fludos corporais caso necessite estar em uma
soluo para ser ativo.
7- ser capaz de atingir em concentraes suficientes nos tecidos para
eliminar os microrganismos.
Espectro da atividade
Procariotos - espectro mais amplo.
Eucariotos - mais restrito.
Fator da seletividade da superfcie celular.
Ex: lipolticas tem mais afinidade com as
Bactrias Gram (-)
Atividades dos antibiticos procariotos
Antibitico - Ao sobre
Penicilina - Bactrias Gram (+)
Estreptomicina - Micobactrias e Gram (-)
Tetraciclina - Gram (+) e Gram (-), Riqutsias e Clamdeos.
Isoniazida - Micobactrias
Atividades dos quimioterpicos eucariotos.
Quimioterpicos - Microrganismo
Cetoconazol - Fungos
Mefloquina - Malaria
Niclosamida - Helmintos
Aciclovir Vrus
ACAO - DROGAS ANTIMICROBIANAS
Microbiocida: mata diretamente
Microbiosttico: inibe o crescimento, o organismo cria defesas
(fagocitose ou produzindo anticorpos).
Stios da ao antimicrobiana
Inibio da sntese da parede celular
Antibiticos -lactamicos
-Parede celular, cruzamento das peptidioglicanas.

Inibio da sntese de protenas


Dano a membrana plasmtica
Ex:
Polimixina B
Anfotericina B
Miconazol
Cetonazol
DESENVOLVIMENTO DE RESISTENCIA AOS ANTIBIOTICOS
1- Produo de enzimas capazes de destruir o
Antibitico.
- Penicilinase - destri penicilina.
- Cloranfenicol - pode ser destruido por enzima que modifica a
estrutura pela adio de acetil molcula.
2- Incapacidade dos antibiticos de penetrar na superfcie das clulas
bacterianas.
3- O microrganismo pode assumir uma via metablica.
4- Possuir estruturas que no so afetadas pelos antibiticos.
TRANSFERENCIA DE RESISTENCIA
Inicialmente era um fenmeno raro.
Pode ser causado por:
Mutao: de um nico gene bacteriano (inicialmente baixa);
Conjugao: a bactria recebe o gene para a resistncia de outra
bactria (resistncia transmissvel ao antibitico).
- Transferncia por conjugao:
Akiba e Ochiai (1958) isolaram S. dysenteriae e viram que alguns
eram resistentes a sulfanilamida, tetraciclina, estreptomicina e
cloranfenicol. Verificaram que alguns genes foram adquiridos de E.
coli resistente ao antibitico no trato intestinal.
- Genes transmissveis por plasmdeos: por meio de Resistncia
conjugativa
PREVENCAO PARA A RESISTENCIA
1- Evitar o uso indiscriminado de antibiticos.
2- Utilizar dosagens altas para dominar a infeco rapidamente para
diminuir a chance de surgir mutao resistente.
3- Utilizar combinao de antibiticos.
4- Mudar para antibitico diferente quando o microrganismo mostrar
sinal de resistncia.
PRODUCAO DE ANTIBIOTICOS/ACAO
Antibiticos Produzidos por Ativo contra
Lactamicos:
Penicilinas = Penicillium sp - Bactrias Gram (+) e (-)
Cefalosporinas = Cephalosporium sp - Causadoras: infeces
respiratrias, intestinais e urinrias.

Monobactmicos = Chromobacterium violaceum - Causadoras:


infeces respiratrias, intestinais e urinrias.
Carbapenens = Streptomyces cattleya - Bactrias produtoras de
penicilanase.
Aminoglicosideos = S. griseus - Tuberculose
Estreptomicina = Streptomyces sp - Neisseria gonorrhoeae
Espectimicina = S. fradiae - Neisseria gonorrhoeae
Neomicina = S. kanomyceticus - Resistente penicilina
Canamicina = Micromonospora purpurea - Maioria Gram ()
Gentamicina = Micromonospora purpurea - Inibe bactrias Intestinais
Polipeptdeos:
Colistina (polimixina E) = Bacillus colistinus - Maioria Gram (-)
incluindo Psed. aeruginosa
Polimixina B = B. polimixyna - Maioria Gram (-)
Bacitracina = B. subtilis - Somente Gram (+)
Oncomicina = Streptomyces orientalis - Bactrias Gram (+) e
estafilococos (produo de penicilanase)
Iomicina = Streptococcus griseus var. purpureus - Tuberculose
Rifamicina = Streptomyces mediterranei - Tuberculose
Antibiticos antifngicos:
- Polienos - Infeces fngicas como de boca, pele, do intestino e
vagina por Candida.
- Nistatina - Infeces fngicas como de boca, pele, do intestino e
vagina por Candida.
- Anfotericina B = Streptomyces mediterranei - Infeces micticas
graves
- Griseofulvina = P. griseofulvin - Infeces fngicas.