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EVRA

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Parche transdérmico
(Norelgestromina/etinilestradiol)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada PARCHE transdérmico contiene:

Norelgestromina (MGMN)

Etinilestradiol (EE)

6 mg

600 mcg

Excipiente, c.p.b.1 parche.

EVRA* es un parche transdérmico delgado, tipo matriz, que consta de tres capas: la capa de respaldo está compuesta de una película
flexible, de color beige, esta
película brinda apoyo estructural y protege del ambiente a la capa adhesiva intermedia. La capa intermedia contiene adhesivo de
poliisobutileno/polibuteno, crospovidona, los componentes activos de esta capa son las hormonas norelgestromina y EE. La tercera
capa es el revestimiento de liberación que protege la capa adhesiva durante el almacenamiento, y se retira justo antes de la aplicación.
El exterior de la capa de respaldo tiene la inscripción EVRA* 150/20 estampada a calor.
Cada parche transdérmico EVRA* tiene una superficie de contacto con 20 cm2 de área y libera 150 microgramos de NGMN y 20
microgramos de EE en el torrente sanguíneo cada 24 horas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticoncepción femenina.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: EVRA* actúa a través del mecanismo de supresión de la gonadotropina,
mediante las acciones estrogénica y progestacional del etinilestradiol y la norelgestromina. El mecanismo primario de acción es la
inhibición de la ovulación, pero también pueden contribuir a la eficacia del producto las alteraciones en el moco cervical, la motilidad
de las trompas de Falopio y el endometrio.
Estudios sobre la fijación del receptor y de la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), así como estudios en animales y en
humanos, han mostrado que tanto el norgestimato (NGM) como la norelgestromina (el principal metabolito sérico del norgestimato
luego de la administración oral) exhiben una alta actividad progestacional con mínima androgenicidad intrínseca, lo que ilustra la
acción selectiva de EVRA*. La norelgestromina administrada transdérmicamente en combinación con el etinilestradiol no
contrarresta los aumentos de SHBG inducidos por estrógenos, de lo cual resultan menores niveles séricos de testosterona con respecto
a la línea basal.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Luego de la aplicación de EVRA*, tanto la norelgestromina como el EE aparecen rápidamente en el suero, alcanzan una
meseta por aproximadamente 48 horas y se mantienen en estado estable aproximado en todo el periodo de uso. Las concentraciones
CSS para norelgestromina y EE durante una semana de uso del parche son aproximadamente de 0.8 ng/ml y 50 pg/ml,
respectivamente, y generalmente son consistentes en todos los estudios y sitios de aplicación. Estas concentraciones C SS estuvieron
totalmente dentro de los rangos de referencia para norelgestromina (0.6 a 1.2 ng/ml) y para EE (25 a 75 pg/ml) establecidos con base
en las concentraciones Cprom. en 90% de los sujetos que tomaron anticonceptivo oral. Esto se calculó a partir del AUC 0-tut para estos
analitos a partir de los datos de estado estable, luego de la administración de anticonceptivos orales de norgestimato (NGM)/EE.

Los resultados de un estudio de EVRA* acerca del uso prolongado de un solo parche anticonceptivo durante 7 días y 10 días indicaron que los valores óptimos de CSS para norelgestromina y EE se mantuvieron durante un periodo de 3 días de uso prolongado de EVRA* (10 días). La norelgestromina se fija a la albúmina y no a la SHBG. Embarazo conocido o presunto. se encontró que CSS y AUC para la norelgestromina y el EE aumentaron ligeramente a lo largo del tiempo. que se esperaría luego de la administración oral. Antecedente familiar de ictericia colestásica (por ejemplo. al comparar con la semana 1 del ciclo 1. Enfermedad cerebrovascular o de las arterias coronarias. Ictericia idiopática crónica. trastornos tromboembólicos. no diagnosticado. Condiciones preexistentes: Al ponderar los riesgos/beneficios del uso de anticonceptivos hormonales. Con menos de 90 kg no hubo asociación entre peso corporal y embarazo. El etinilestradiol se fija ampliamente a la albúmina sérica. fumar. por ejemplo. Hipertensión grave (valores persistentes de ³ 160+/100+ mmHg). Enfermedad hepatocelular aguda o crónica con función hepática anormal. y varios metabolitos hidroxilados y conjugados. CONTRAINDICACIONES: EVRA* no debe emplearse en mujeres que actualmente tengan las siguientes condiciones: tromboflebitis. no diagnosticado. Factores de riesgo de enfermedad arterial. Eliminación: Después de remover los parches. mientras que el norgestrel se fija primordialmente a la SHBG. Esta probabilidad de embarazarse aumentó con los errores de dosificación. Antecedentes de tromboflebitis venosa aguda o trastornos tromboembólicos. Adenomas o carcinomas hepáticos. Sangrado genital anormal. respectivamente. lo cual limita su actividad biológica. Los metabolitos de la norelgestromina y de EE se eliminaron por las vías renal y fecal. la probabilidad de embarazo fue inferior a 1% en el primer año de uso. El etinilestradiol se metaboliza también en varios productos hidroxilados y sus conjugados glucurónido y sulfato. deben tomarse medidas apropiadas para descartar una malignidad. Los resultados indicaron que las dosis promedio de norelgestromina y EE absorbidas en la circulación sistémica son de 150 mcg/día y 20 mcg/día. El metabolismo hepático de la norelgestromina y los metabolitos incluyen a norgestrel. Generalidades: En caso de sangrado vaginal anormal. Carcinoma endometrial u otra neoplasia dependiente de estrógenos. obesidad o antecedente familiar de enfermedad tromboembólica. Estos hallazgos sugieren que la eficacia clínica se mantendría incluso si un cambio programado de parche se omitiera hasta 2 días completos. inmovilización prolongada o cirugía mayor. hipertensión u obesidad. se evita el metabolismo de primer paso (vía tracto gastrointestinal y/o hígado) de la norelgestromina y el EE. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto PRECAUCIONES GENERALES: Peso corporal ³ 90 kg: El análisis de los datos de la fase III sugiere que EVRA* puede ser menos efectivo en usuarias con peso corporal ³ 90 kg que en usuarias con pesos corporales inferiores. hiperlipidemia. En un estudio de tres ciclos. . o cirugía de pierna.La absorción diaria de norelgestromina se determinó por comparación con la infusión intravenosa de norelgestromina y EE. Diabetes mellitus. Presencia o antecedente de colelitiasis. Migraña grave sin aura. respectivamente. con valores de vida media de aproximadamente 28 horas y 17 horas. Diabetes con complicaciones vasculares. Cuando EVRA* se utilizó correctamente en estudios clínicos. Carcinoma de mama conocido o presunto. la cinética de la eliminación de norelgestromina y de EE fue consistente en todos los estudios. Ictericia colestásica del embarazo o ictericia con uso previo de anticonceptivos hormonales. persistente o recurrente. o una pierna enyesada. por ejemplo. Linealidad/no linealidad: En estudios de dosis múltiple. que se fija ampliamente a la SHBG. síndrome de Rotor y de Dubin-Johnson). estos parámetros farmacocinéticos alcanzaron condiciones de estado estable durante las tres semanas del ciclo Estas observaciones son indicativas de la cinética lineal de la norelgestromina y del EE con el uso de EVRA*. Distribución: La norelgestromina y el norgestrel (un metabolito sérico de la norelgestromina) se fijan ampliamente (> 97%) a las proteínas séricas. el médico debe estar familiarizado con las siguientes condiciones que pueden aumentar el riesgo de complicaciones asociadas con tal utilización: condiciones que puedan aumentar el riesgo de desarrollar complicaciones tromboembólicas venosas. Depresión severa o antecedente de esta condición. Migraña con aura focal. Biotransformación: Puesto que EVRA* se aplica transdérmicamente. Enfermedad cardiaca valvular con complicaciones.

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381M2002. S. S. KEAR-311757/RM2002 .Reg. Núm. A.