Y

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

UNIVERSIDAD IBEROMERICANA
DE CIENCIAS Y TECNOLOGIA
FACULTAD DE MEDICINA VETERINARIA,
CIENCIAS AGRARIAS Y FORESTALES
FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA -

2010

Son preparaciones con el objetivo

fundamental proteger el frmaco,
facilitar su dosificacin y
administracin.
PROF. JOS MARCOS, M.V.

La forma farmacutica: protege el

principio activo de (luz, humedad,
etc.), enmascarara sabores y
olores desagradables y brinda
estabilidad.

Diversas posibilidades de hacer

llegar un frmaco desde un sitio
donde se aplica al paciente, se
absorbe, llega a la sangre y
posteriormente se ofrece al
tejido que es el blanco o diana
del medicamento.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

El aparato digestivo es la va mas

utilizada, efecto local o sistmico.
Polvos, tabletas, cpsulas,
suspensiones, emulsiones,
soluciones (con o sin sabor),
tinturas, jarabes y supositorios.

RECORRIDO DE UN FRMACO EN EL
ORGANISMO

FARMACO

Destruccin de fr. pH acido,

enzimas, bacterias ruminales.
Complejos inactivos de baja o nula
abs. (quelatos).

SOLUCIN EN
EL SITIO DE
ABSORCIN

SANGRE
FARMACO

UNIDO

LIBRE
DISTRIBUCIN

Casi todos los frmacos cidos se

abs. mejor en estomago y los
alcalinos en intestino.

Solucin: mezcla homognea de un soluto

(base) con solvente (vehculo).
Suspensin: mezcla heterognea entre un
soluto y un solvente, necesita
homogenizacin.
Emulsin: sustancia oleosa dispersa en un
acuoso, se presenta separado en fases.

Jarabe: solucin acuosa

azucarada, altas concentracin.
Elixir/tintura: solucin para uso
oral donde el alcohol acta como
vehculo o solvente
respectivamente.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Comprimidos: mezcla frmacos),

aglutinante(s), y excipiente,
prensado.
Grageas: revestimiento gelatinoso,
impide su desintegracin en
porciones superiores del G-I, pero
se degrada en alcalino intestino
delgado.

Cpsula: frmaco y excipiente no prensados

cubierto por material gelatinoso.
Supositorios: presentaciones semislida para
uso rectal.
vulos: presentacin semislida para uso
ginecolgico.

Oral tpica: Consiste en aplicar en

rea bucal soluciones de
medicamentos antibacterianos o
antimicticos destinados a combatir
lesiones focalizadas.

ORAL : (p.o.) Amplio uso

en
menores y en mayores en crianza
intensiva.

Oral sublingual: se coloca un

comprimido bajo la lengua y se
absorbe rpidamente pasando a la
circulacin sangunea.

Escasa absorcin en estmago por pH

cido y porque el (pK) de la mayora
de los medicamentos es no cido.

Polvos, tabletas, cpsulas,

suspensiones, emulsiones,
soluciones con o sin sabor, tinturas,
jarabes y supositorios.
Bajo costo, segura, indolora, no
requiere mayor instruccin, menos
reacc. alrgicas, especialmente de
carcter grave.

Se deglute y llega a estmago.

Lenta abs. (30-60 min) vara

segn ingesta de agua y o
alimento (innactivacin
metablica x formacin de
complejos), niveles plasmticos
retardados, requiere
cooperacin del paciente.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Poco eficiente en
emergencias.
Irritacin mucosa.
Absorcin poco predecible.

Diarreas (ms en animales

jvenes).
Estreimiento (ms en
animales viejos).
Medicamentos
espasmolticos: atropnicos.
Medicamentos reguladores:
metoclopramida.
Fisiolgicas: ayuno e ingesta

Absorcin afectada por :

Motilidad gastrointestinal.

- Flujo sanguneo esplcnico.

Tamao de partcula y formulacin.
Factores fsico-qumicos.

Ingesta alimentaria:
Aumenta flujo sanguneo
Incrementa absorcin y
distribucin.
Estados hipovolmicos:
bajan velocidad de
absorcin y distribucin.

A menor tamao de las partculas de

frmaco en polvo, mayor facilidad
en la absorcin.
Partculas en polvo micronizado
Ejemplos :
Tabletas de digoxina
Cpsulas de cloramfenicol

(Igual dosis da distinta concentracin)

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Pasta antiparasitaria

Grageas entricas.
Cpsulas entricas Preparaciones de
liberacin retardada contienen:
Partculas de rpida disgregacin
Partculas de lenta disgregacin

Quelacin con iones de calcio,

aluminio, magnesio, bismuto o
hierro.
Altera efectividad de tetraciclinas

Terneros, reciben sustituto de leche rico

en calcio.

Cerdos, reciben preparados con hierro

contra la anemia del lechn.

Antidiarreicos contienen bismuto.

Aerosoles de efecto tpico:

-Anestsicos locales en
endoscopas, intubacin
endotraqueal.
-Broncodilatadores inhalables.

Aplicaciones tpicas :
antiinflamatorios en colitis
ulcerativa o prolapsos.
Aplicaciones para efecto
sistmico: -Supositorios utilizables
en
postoperatorio o vmitos.
-Para evitar el efecto del primer
paso (teofilina y derivados)

Administracines de efecto
sistmico:
-Gases anestsicos generales.
-Lquidos voltiles anestsicos.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Irrigacin profusa en barrera alveolar.

Solo accesible para sustancias en estado
gaseoso o lo suficientemente diluidos.
Halotano, isofluorano, sevofluorano, N2O,
O2.
Aerosoles, suspensin en el aire de
partculas slidas o lquidas.

Abs. a travs de la piel:

Extraordinariamente escasa.

Administraciones para efecto

tpico: Antimicticos,
antispticos.
Aplicaciones Transcutaneas o
percutaneas, para un efecto
sistmico:
Parches de nicotina,
trinitratos,(vehculo).

Espacios intercelulares
submicroscpicos.
Uso local.
Excepto metales pesados como el Me.

ANTIPARASITARIOS

Txicos: Organofosforados.

Puede ocasionar efectos sistmicos.

Shampoo

Decreciente: cerdo, perro, cabra,

oveja, vaca, caballo, gato, cobayo,
conejo y rata.
Aplicacin de ectoparasiticidas.

Solucin desinfectante

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Gel, crema, pomadas, ungento y

pastas.
Pour on, spot on.
Spray.

til en emergencias, efectos inmediatos.

Concentraciones exactas, a velocidad
determinada.
Se evita la abs. (variable).
Venoclisis: inyeccin directa al torrente
venoso.
Permite suspender la administracin en
caso de reacciones adversas.

-Medicamento alcanza
rpidamente la mxima
concentracin.
-Admite grandes volmenes,
tonicidad y pH pueden
alejarse de la normal.
-Exige esterilidad de las
soluciones y que estas NO
SEAN OLEOSAS.
-Se deben tomar precauciones
para evitar dao de nervios

Exige soluciones estriles, isotnicas

y de PH neutro.
Mas rpido efecto que la oral y menor
que la endovenosa.
Cuidado de que la administracin no
sea errnea a una vena o arteria.
Cuidado de no daar nervios.
Admite soluciones acuosas u
oleosas.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

La velocidad de absorcin depende los

mismos factores que la va oral.

30 min a 1 hr periodo de latencia

promedio.

La nica barrera que separa el

medicamento del torrente sanguneo es
el endotelio capilar.

Ejercicio acelera la abs.

Por lo tanto el grado de perfusin tisular

es de vital importancia.

Se puede retardar la abs.

mediante la aplicacin de hielo o
de torniquete.

Similar al msculo en reposo, inicio del efecto

comparable.
Frmacos de liberacin lenta y constante
(hormonas).
Intradermoclisis, fluidos y electrolitos deben ser
estriles y a temperatura corporal.
Evitar soluciones irritantes.

Permite preparaciones de efecto

retardado y mantenido en el tiempo.

Implante anablico de trembolona

Acepta aplicaciones lquidas o slidas,

tales como pellets o pellas.
Puede dar origen a problemas de
residuos si no se respetan tiempos de
espera.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Intraarterial (proc. diagnsticos).

Mastitis a mayores.

Intratecal (acceso directo SNC).

Medicamentos con ph neutro y

con alta difusin.

Intraperitoneal (dialisis).
Riesgosas, dolorosas, solo cuando
se requieran, personal calificado.

Anti mastticos

Peligrosa, til para estimulantes.

SOLO EN EMERGENCIAS.
Dolor.
Sedacin previa.
Terapia de secado

Anestsicos locales, analgsicos,

procedimientos diagnsticos.
Animales mayores, ampliamente utilizada.
Animales menores, recientemente pero en
aumento.

Riesgosas, dolorosas, solo cuando

se requieran, personal calificado.

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Conjuntiva ocular :
colirios.
Conducto auditivo :
gotas ticas.
Mucosa nasal : gotas
nasales.

Tejidos alcanzados:

Conjuntiva, cornea, vea anterior, parpados,

sistema naso lagrimal.

La eleccin de la ruta de
administracin en una
patologa ocular es decisiva
para lograr una terapia
satisfactoria.
Tpica ? (NO ES LA UNICA).

Sencilla A. menores, mnima

interferencia con la visin, baja
incidencia de dermatitis por
contacto, poco txica.
Engorrosa en A mayores, menor
tiempo de contacto, aplicaciones
frecuentes, dilucin con lagrimas.

Rara vez mas de 1 gota (mxima

capacidad del lagrimal 10- 20 ul,
volumen de una gota 25- 50 ul,
dejar pasar 5 min entre gotas.
Menos a mas viscoso (acuoso y
luego oleoso).

Mayor t` de contacto, menor frecuencia,

protege de desecacin corneal, sin dilucin
por lagrimas, en general bajo costo.
Interferencia visual temporal, dificultad
para el propietario, dermatitis por contacto
mas frecuente, contraindicado con heridas
cornales penetrantes, dificultad para
determinar posologa exacta.

10

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Tejidos alcanzados:
Crnea, vea anterior.
Soluciones y suspensiones
estriles.

Accin prolongada, mayor

concentracin, en cmara anterior
que la tpica.
N limitado de inyecciones, puede
causar tejido cicatrizal: no se
puede extraer una vez aplicado.

Indicada para propietarios no

cumplidores, pacientes no
cooperadores, frmacos de escasa
penetracin corneal.

Tejidos
alcanzados:
Cmara anterior
y posterior.
Soluciones
estriles.

Tejidos alcanzados:
Segmento posterior al nervio ptico.
Soluciones y suspensiones estriles.
Principalmente para anestesia local
previa a la enucleacin.

Concentraciones muy elevadas.

Hemorragia, desprendimiento de
retina, degeneracin retiniana.
* Rara vez utilizada, solo
infecciones intraoculares graves.

11

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

Tejidos alcanzados:
Parpados, segmento posterior ,
nervio ptico, , vea anterior, (en
ocasiones sistema naso lagrimal.
Oral, im, sc, ev.

Penetracin en reas inaccesibles

para la va tpica.
Toxicidad sistmica, no alcanza la
cornea, costo directamente
proporcional al peso.

OBJETIVOS
Bsqueda de nuevas molculas con
acciones teraputicas ms selectivas y
duraderas, con menos efectos colaterales
para el paciente; sustancias teraputicas
ms seguras.
Bsqueda de nuevas formas de
administracin, con tres objetivos muy
claros:

Prolongan la bioactividad de las molculas que

sufren una depuracin fuerte, como por ejemplo los
pptidos.
Los frmacos adecuados para incorporar en estos
sistemas, en lo posible no deben irritar la piel y
deben ser solubles tanto en medios polares como
apolares.
El grado de absorcin del frmaco est influido por
las caractersticas de la piel, siendo el estrato
crneo la principal barrera mecnica y elctrica
para la entrada de molculas.

1. Conseguir la mxima economa o aprovechamiento

del frmaco administrado, disminuyendo al
mximo la dosis/da.
2. Disminuir o eliminar totalmente el riesgo de efectos
desagradables e indeseables de los
medicamentos.
3. Aumentar la comodidad de la pauta posolgica,
reduciendo al mximo el nmero de tomas por da
y llegando si es posible, a la dosis nica diaria.

Sistemas monolticos
matriciales: El frmaco se
dispersa en gel y la piel acta
como la principal barrera
moduladora de la velocidad
de absorcin.

12

om

F T ra n sf o

A B B Y Y.c

bu
to
re
he
C

lic

he
k
lic
C
w.

om

rm

ABB

PD

re

to

2.0

2.0

bu

rm

er

F T ra n sf o

ABB

PD

er

w.

A B B Y Y.c

12-04-2010

a. Implantes: Son complejos frmacopolmero, diseados para liberar el

frmaco en forma lenta por perodos
prolongados de tiempo (meses).
adecuados para la administracin de
macromolculas.

El dispositivo puede implantarse

mediante una ciruga menor, o
inyectar en forma de suspensin
de micropartculas o pellets. Si el
polmero base de la formulacin
no es biodegradable, se requiere
una ciruga adicional para
retirarlo una vez agotado el
principio activo.

Oral

Tejidos

Frmaco en
Forma farmacutica

E
F
E
C
T
O

Frmaco fijado al tejido

Desintegracin
Partculas de F en
Lquidos corporales

Frmaco libre en
Lquido de distribucin

Liberacin

Disolucin
Frmaco en
disolucin

////

Va de administracin
Parenteral

Distribucin
Lugar
//////////////// Accin
/////////

IV

Plasma

IM, SC
Absorcin
.
//////

.

.
= Microrganismos
intestinales y
ruminales
//// = Barrea Lipodea

Hgado
Metabolismo

Frmaco
Fijado a PP

Reabsorcin
//////// Tbulo renal
Enteroheptica

Frmaco
libre

Metabolitos

Excrecin

Orina, saliva, leche

13

om