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Diazepam

DESCRIPCION
Ell diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de accin prolongada. El diazepam es
similar al clordiazepxido y clorazepato en que los tres generan el mismo metabolito
activo. El diazepam se usa por va oral para el tratamiento a corto plazo de los trastornos de
ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del msculo esqueltico. Por va
parenteral est indicado como un agente contra la ansiedad, como anticonvulsivo, sedante,
inductor de una anestesia complementaria, como tratamiento para la abstinencia de alcohol.
Adicionalmente, ha demostrado ser eficaz en la prevencin de la recurrencia de las
convulsiones febriles. Aunque el diazepam ha sido la benzodiazepina de eleccin para el
estado de mal epilptico, la evidencia reciente indica que el lorazepam puede ser ms
beneficioso, ya que proporciona un control ms duradero de las convulsiones y produce
menos depresin cardiorrespiratoria.
Mecanismo de accin: las benzodiazepinas actan a nivel de las regiones lmbicas, tlamo,
hipotlamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de depresin del SNC
incluyendo la sedacin y la hipnosis, as como la relajacin del msculo esqueltico, y una
actividad anticonvulsiva. La evidencia reciente indica que las benzodiazepinas ejercen sus
efectos a travs de la fijacin del cido gamma-aminobutrico al receptor complejo (GABA)benzodiazepina. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que ejerce sus efectos en los
subtipos de receptores especficos denominados GABA-A y GABA-B. El GABA-A es el subtipo
de receptor primario en el SNC y se cree que participa en las acciones de ansiolticos y
sedantes. Otros subtipos especficos del receptor de benzodiazepina estn acoplados a los
receptores de GABA-A. Tres tipos de receptores BNZ se encuentran en el SNC y otros tejidos;
los receptores BNZ1 estn situados en el cerebelo y la corteza cerebral, los receptores BNZ2
en la corteza cerebral y la mdula espinal, y los receptores BNZ3 en los tejidos
perifricos. La activacin del receptor BNZ1 es un mediador del sueo mientras que el
receptor de BNZ2 afecta a la relajacin muscular, la actividad anticonvulsivante, la
coordinacin motora, y la memoria. Las benzodiazepinas se unen inespecficamente a BNZ1 y
BNZ2, lo que en ltima instancia, modulan los efectos de GABA. A diferencia de los
barbitricos que aumentan la respuesta de GABA mediante la prolongacin del tiempo en el
que los canales de cloruro estn abiertos, benzodiazepinas aumenran los efectos de GABA
mediante el aumento de la afinidad del GABA para el receptor de GABA. La unin de GABA al
sitio abre el canal de cloruro lo que resulta en una membrana celular hiperpolarizada que
impide an ms la excitacin de la clula.
La accin ansioltica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad para
bloquear la excitacin cortical y lmbica despus de la estimulacin de las vas reticulares
mientras que las propiedades relajantes musculares estn mediadas por la inhibicin de las
vas mono-y polisinpticas. Las benzodiacepinas tambin pueden deprimir la funcin
muscular y nerviosa motora directamente.
Los estudios en animales sobre las acciones anticonvulsivas sugieren que las
benzodiazepinas aumentan la inhibicin presinptica de las neuronas, limitando de este
modo la propagacin de la actividad elctrica, a pesar de que no inhiben la descarga del foco
anormal.
Las benzodiazepinas alivian el insomnio mediante la disminucin de la latencia de sueo y el
aumento de la continuidad del mismo y el tiempo total de sueo a travs de sus efectos
sobre el GABA.
Las benzodiazepinas tambin pueden tener otras acciones. Por ejemplo, el diazepam ha
demostrado contrarrestar la toxicidad cardiovascular de la cloroquina. Se cree que el
diazepam aumenta el aclaramiento urinario de cloroquina mediante la mejora de la funcin
electrocardiogrfica y hemodinmica.

Farmacocintica: El diazepam se administra por va oral, rectal y parenteral. El diazepam


es la benzodiazepina de absorcin ms rpida tras una dosis oral. Por el contrario, la
absorcin despus de una inyeccin IM es lenta y errtica. El diazepam administrado por va
rectal se absorbe bien con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90% con
respecto a la inyeccin intramuscular. Los efectos relajantes del msculo esqueltico,
anticonvulsivos y ansiolticos suelen ser evidentes despus de la primera dosis. El comienzo
de la accin despus de una dosis IV es 1-5 minutos. La duracin de algunos efectos clnicos
(por ejemplo, sedacin, actividad anticonvulsivante) es mucho ms corta de lo que cabra
esperar teniendo en cuenta la semi-vida muy larga, tanto del diazepam como de su
metabolito, desmetildiazepam.
El diazepam se distribuye ampliamente, con los niveles de LCR similares a los niveles
plasmticos. Esta benzodiacepina cruza la placenta y distribuye a la leche materna.
La disparidad entre la vida media de eliminacin y la duracin de la accin en algunas
condiciones puede explicarse en parte por los cambios rpidos en la distribucin de diazepam
fuera del SNC. Aunque diazepam se une en 99% a las protenas, las interacciones basadas
en la unin de protenas no son clnicamente significativos.
El metabolismo del diazepam es principalmente heptico e implica la desmetilacin (que
implica principalmente a CYP2C19 y CYP3A4) y la 3-hidroxilacin (que implica principalmente
por CYP3A4). El diazepam se metaboliza ampliamente al metabolito desmetildiazepam y dos
menores metabolitos activos temazepam (3-hidroxidiazepam) y oxazepam (3-hidroxi-Ndiazepam), con vidas medias de 30 a 100 horas, 9,5 a 12 horas, y 5 -15 horas,
respectivamente. En dosis teraputicas, desmetildiazepam se encuentra en el plasma a
concentraciones equivalentes a las de diazepam. Las concentraciones plasmticas del
oxazepam y del temazepam son generalmente indetectables. La semi-vida del diazepam es
de 30-60 horas. Todos los metabolitos son posteriormente conjugados por glucuronidacin y
excretados en la orina.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El diazepam puede causar dependencia fsica y psicolgica, y se debe utilizar con extrema
precaucin en pacientes con un historial conocido de abuso de sustancias. La interrupcin
brusca de diazepam despus de su uso prolongado puede causar convulsiones en pacientes
susceptibles. La abstinencia a benzodiacepinas provoca irritabilidad, nerviosismo e
insomnio. Es ms probable que ocurra la abstinencia a benzodiacepinas despus de la
interrupcin brusca despus de dosis excesivas o prolongadas, pero puede ocurrir despus
de la interrupcin de las dosis teraputicas administradas para tan solo 1-2 semanas. La
abstinencia a benzodiacepinas tambin es ms grave si el agente implicado tiene una
duracin de accin ms corta. Las benzodiazepinas deben retirarse con cuidado y poco a
poco, con una pauta de disminucin de la dosificacin muy gradual.
El diazepam y otras benzodiazepinas se deben administrar con precaucin a los pacientes
con depresin del SNC. Existe un potencial de efectos depresores sinrgicos del SNC, si se
administran benzodiacepinas concomitantemente con alcohol u otros depresores del SNC. El
diazepam no debe administrarse por va parenteral a pacientes con intoxicacin aguda de
etanol, shock o coma ya que el medicamento puede empeorar la depresin del SNC
El diazepam se clasifica dentro de la categora D de riesgo en el embarazo porque puede
causar dao al feto si se administra a mujeres embarazadas. Aunque hay evidencia positiva
de riesgo fetal humano, el beneficio potencial para la madre pueden ser mayor que los
riesgos potenciales para el feto.
El diazepam se distribuye a la leche materna y puede causar sedacin, dificultades en la
alimentacin, y la prdida de peso en el lactante. Generalmente no se recomienda el uso de
diazepam durante la lactanci

PRESENTACIONES
VALIUM, comp. 5 y 10 mg. Amp. 5 mg/ml; supositorioso gel rectal: 5 mg/ml.
DIAZEPAM, comp 5 y 10 mg.
REACCIONES ADVERSAS
La mayora de los efectos adversos asociados con el diazepam son dosis-dependientes y
relacionadas con el SNC incluyendo dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, mareos, confusin,
depresin, sncope, fatiga, temblores y vrtigo. Puede desarrollar tolerancia a estos efectos.
La estimulacin del SNC ocurre en hasta el 10% de los pacientes y es de especial
importancia en los pacientes psiquitricos y los nios hiperactivos. Este efecto paradjico se
debe posiblemente a la liberacin de las respuestas previamente inhibidas. Los sntomas de
estimulacin del SNC incluyen pesadillas, locuacidad, excitacin, mana, temblor, insomnio,
ansiedad, inquietud, euforia, reacciones agudas rabia e hiperactividad. El tratamiento con
benzodiazepinas debe interrumpirse si se producen signos de estimulacin del sistema
nervioso central.
Se han reportado apnea, hipotensin y paro cardiaco despus de la administracin parenteral
de benzodiacepinas a ancianos, los pacientes gravemente enfermos o pacientes con la
funcin respiratoria comprometida, en ocasiones con resultado de muerte.
La interrupcin brusca de diazepam despus de su uso prolongado puede causar
convulsiones en pacientes susceptibles. La abstinencia a benzodiacepinas provoca
irritabilidad, nerviosismo e insomnio. La abstinencia a las
benzodiacepinas es ms probable que ocurra despus de la interrupcin brusca de dosis
excesivas o prolongadas, pero puede ocurrir despus de la interrupcin de las dosis
teraputicas administradas solo durante 1-2 semanas. La abstinencia a benzodiacepinas
tambin es ms grave si el agente implicado tiene una duracin relativa de accin ms corta.
Durante el sndrome de abstinencia se producen calambres abdominales, confusin,
depresin, alteraciones perceptuales, sudoracin, nuseas, vmitos, parestesias, fotofobia,
hiperacusia, taquicardia y temblores. Tambin pueden ocurrir convulsiones, alucinaciones,
delirio y paranoia.
Se ha comunicado disfuncin sexual con el diazepam con disminucin de la libido,
impotencia, disfuncin de la eyaculacin (eyaculacin retardada), y disfuncin del orgasmo
(retraso o ausencia de orgasmo).
Varios informes han documentado que el diazepam causa nefritis intersticial, aunque esto se
considera un efecto adverso poco frecuente.
!!Las benzodiazepinas se unen a un sitio especfico en los receptores GABA-A, aumentando
la conductancia de cloro y potenciando as la inhibicin mediada por GABA. Pueden producir
visin borrosa, diplopia y dificultad para leer (4,58). Las investigaciones con
electrorretinografa sugieren un efecto potenciador GABA del diazepam sobre la capa nuclear
interna de la retina, afectando en forma secundaria la funcin de los fotorreceptores (4,59).
Algunos hallazgos de electro-oculografa indican tambin un efecto inhibitorio del diazepam
sobre la retina externa (4). En reportes aislados se ha asociado diazepam a: glaucoma agudo
(60), defecto de campo visual (61) y maculopata (62).

Hipocondriaca:
Llamamos hipocondraco o hipocondriaco (el DRAE acepta ambas versiones) a una persona que
asegura tener un padecimiento que en realidad no tiene.
La hipocondra podra definirse como un miedo y preocupacin excesiva e irracional a sufrir alguna
enfermedad, y la consiguiente obsesin y seguridad de que ...

La hipocondra es un trastorno psicolgico que consiste en una preocupacin excesiva e


infundada por la salud de uno mismo. Las personas hipocondracas creen que sus sntomas son
signos de alguna patologa grave y consultan a su mdico de manera compulsiva, a pesar de que
la respuesta de este ltimo nunca consiga tranquilizarles. Eres una persona hipocondraca?
Descbrelo con este test
racterstica esencial de la hipocondra es la preocupacin y el miedo a padecer, o la conviccin de tener,
una enfermedad grave, a partir de la interpretacin personal de alguna sensacin corporal u otro signo
que aparezca en el cuerpo. P
El vrtigo es una sensacin ilusoria o alucinatoria de movimiento de los objetos que nos rodean o de
nuestro propio cuerpo, por lo comn, una sensacin de giro.1 El vrtigo suele deberse a un trastorno en
el sistema vestibular.1 Con frecuencia es confundido con el mareo, tanto en su definicin como en sus
sntomas; sin embargo durante el vrtigo la persona experimenta una sensacin vvida y aparentemente
real de movimiento.2
Vrtigo es una sensacin aparente de giro o movimiento, en la de que la persona siente que gira o se
mueve, o que el mundo est girando en torno a ella.3
Qu se entiende por excitacin psicomotriz? epm
_ En trminos sencillos puede definirse como un comportamiento verbal y/o motor aumentado, excesivo.
Es frecuente encontrar verborragia, inquietud motora, hiperactividad, impulsividad e irritabilidad, llegando
incluso a estados que saben progresar hacia la agresividad, sea verbal o fsica, hacia terceros o incluso
hacia uno mismo. En otras ocasiones, las emociones que acompaan el cuadro pueden tomar otros
tonos, como la ansiedad o el miedo, que se desparraman produciendo una gran confusin mental,
seguidas luego de un nivel de actividad motriz ciertamente incrementado.

Clases de frmacos utilizados en el tratamiento de la EPM


Para el tratamiento de la EPM en nios y adolescentes, pueden utilizarse tres clases de
frmacos: los antihistamnicos, las benzodiazepinas y los antipsicticos.

http://www.bago.com/BagoArg/Biblio/pediatweb587.htm

Benzodiazepinas
Las ms utilizadas en casos de EPM en las guardias de emergencias peditricas son el
lorazepan, el midazolam y el diazepan. Las benzodiazepinas son el tratamiento preferido en
los casos de pacientes adultos en que no hay informacin para establecer el diagnstico
etiolgico de la EPM. Estos frmacos son particularmente tiles cuando se sospecha
abstinencia por alcohol o intoxicacin por abuso de drogas. Las benzodiazepinas tienen la
cualidad beneficiosa de no causar trastornos de movimientos y su efecto reversible con el
flumazenil, que es su antagonista.
El lorazepan es el ms utilizado en nios y adultos. Sus propiedades farmacodinmicas y
farmacocinticas lo hacen el frmaco ideal para el tratamiento de la EPM. Esto incluye
absorcin rpida y completa, rpido comienzo de accin, vida media corta de 12 a 15 horas
y eliminacin sin metabolitos activos.