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Paracetamol

Accin teraputica.
Antipirtico. Analgsico.
Propiedades.
La eficacia clnica del paracetamol como analgsico y antipirtico es similar a la de los
antiinflamatorios no esteroides cidos. El frmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en
general tiene escasos efectos perifricos relacionados con la inhibicin de la ciclooxigenasa salvo,
quiz, la toxicidad en el nivel de la mdula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de accin se
postula que: a) el paracetamol tendra una mayor afinidad por las enzimas centrales en
comparacin con las perifricas y b) dado que en la inflamacin hay exudacin de plasma, los
antiinflamatorios no esteroides cidos (elevada unin a protenas) exudaran junto con la albmina
y alcanzaran, as, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendran con el
paracetamol por su escasa unin a la albmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por
completo en el tracto gastrointestinal. La concentracin plsmatica alcanza un mximo en 30 a 60
minutos y la vida media es de alrededor de dos horas despus de dosis teraputicas.La unin a
protenas plasmticas es variable. La eliminacin se produce por biotransformacin heptica a
travs de la conjugacin con cido glucurnico (60%), con cido sulfrico (35%) o cistena (3%).
Los nios tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequea
proporcin de paracetamol sufre N-hidroxilacin mediada por el citocromo P-450 para formar un
intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sul-fhidrilos del
glutatin.
Indicaciones.
Cefalea, odontalgia y fiebre.
Dosificacin.
Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por da. Nios: 30mg/kg/da.
Reacciones adversas.
El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto produccin de irritacin gstrica ni
capacidad ulcerognica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutneas y otras reacciones
alrgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos slo rara vez la exhiben
para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma
hipoglucmico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El
efecto adverso ms grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis
heptica, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis heptica (y la tubular renal) son el
resultado de un desequilibrio entre la produccin del metabolito altamente reactivo y la
disponibilidad de glutatin. Con disponibilidad normal de glutatin, la dosis mortal de paracetamol
es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis
(tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crnico). El tratamiento debe
comenzarse con N-acetilcistena por va intravenosa sin esperar a que aparezcan los sntomas,
pues la necrosis es irreversible.
Precauciones y advertencias.
Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohlicos, en los tratados con inductores
enzimticos o con drogas consumidoras de glutatin (doxorrubicina). En pacientes alrgicos a la
aspirina el paracetamol puede producir reacciones alrgicas tipo broncospasmo.
Interacciones.
La asociacin con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos teraputicos
pero tambin los txicos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad reconocida a la droga

Ibuprofeno
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Propiedades.
Es un antiinflamatorio no esteroide, que inhibe a la enzima ciclooxigenasa; da lugar a una
disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir
del cido araquidnico. Se absorbe por va oral en forma rpida, pero los alimentos disminuyen la
velocidad de absorcin. Su unin a las protenas plasmticas es muy alta (98%) y se metaboliza en
el hgado. El tiempo hasta alcanzar su efecto mximo es de 1 a 2 horas. Inhibe de manera
reversible la agregacin plaquetaria, pero menos que el cido acetilsaliclico. La recuperacin de la
funcin plaquetaria se produce en el plazo de un da despus de suspender el tratamiento.
Indicaciones.
Procesos inflamatorios y dolorosos, agudos y crnicos, de tejidos blandos. Osteoartritis. Artritis
reumatoidea. Dismenorrea.
Dosificacin.
Adultos, dosis usual: como antirreumtico, 300mg a 800mg por va oral 3 o 4 veces al da; como
analgsico, antipirtico o antidismenorreico, 200mg a 400mg por va oral cada 4 a 6 horas, segn
necesidad. La prescripcin usual lmite es 3.200mg.
Reacciones adversas.
Epigastralgia, pirosis, diarrea, distensin abdominal, nuseas, vmitos, clicos abdominales,
constipacin. Mareos, rash, prurito, tinnitus, disminucin del apetito, edema, neutropenia,
agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, sangre oculta en materia fecal.
Precauciones y advertencias.
Se debe administrar con cuidado en pacientes con hemofilia u otros problemas hemorrgicos, ya
que aumenta el riesgo de hemorragias por inhibicin de la agregacin plaquetaria; puede producir
ulceracin o hemorragias gastrointestinales. Su uso en presencia de lcera pptica, colitis ulcerosa
o enfermedad del tracto gastrointestinal superior activa puede aumentar el riesgo de efectos
secundarios gastrointestinales o de efectos ulcerognicos. Los pacientes geritricos son ms
propensos a desarrollar toxicidad gastrointestinal, heptica y renal. En el tratamiento de la artritis la
mejora se puede producir en un plazo de 7 das, pero para conseguir la mxima eficacia pueden
ser necesarias 1 a 2 semanas de uso continuo.
Interacciones.
El uso simultneo con paracetamol puede aumentar el riesgo de efectos renales adversos. La
administracin junto con corticoides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales
secundarios. El uso junto con hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el efecto
hipoglucmico de stos, ya que las prostaglandinas estn implicadas de manera directa en los
mecanismos de regulacin del metabolismo de la glucosa, y posiblemente tambin debido al
desplazamiento de los hipoglucemiantes orales de las protenas sricas. La asociacin con
probenecid puede disminuir su excrecin y aumentar la concentracin srica potenciando su
eficacia o aumentando el potencial de toxicidad.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga, sndrome de plipos nasales, angioedema o broncospasmo frente a la
aspirina u otros AINE

Naproxeno
Accin teraputica.
Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico.
Propiedades.
El naproxeno es un antiinflamatorio no esteroide del grupo de los derivados del cido propinico;
es un inhibidor de la sntesis de prostaglandinas. Se absorbe completamente cuando se administra
por va oral, el pico plasmtico se alcanza a las 2h a 4h. Se absorbe tambin por va rectal. La vida
media plasmtica es de 14h. Este tiempo puede duplicarse en los ancianos. Se elimina del
organismo por metabolizacin heptica. Se une 99% a las protenas plasmticas. Atraviesa la
placenta y aparece en la leche de las mujeres que amamantan en alrededor de 1% de la
concentracin plasmtica materna.
Indicaciones.
Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoidea juvenil, gota aguda
y trastornos musculoesquelticos agudos (distorsin, distensin, trauma directo, dolor lumbosacro,
espondilitis cervical, tenosinovitis y fibrositis).
Dosificacin.
Adultos: dosis usual 500mg a 1.000mg/da, en una o dos tomas. Nios: artritis reumatoidea juvenil:
10mg/kg/da. No se recomienda el uso para otra indicacin en nios menores de 16 aos.
Reacciones adversas.
Trastornos gastrointestinales: las reacciones ms frecuentes son nuseas, vmitos, dolor
abdominal, epigastralgia. Reacciones ms serias que pueden ocurrir ocasionalmente son:
hemorragia gastrointestinal, lcera pptica (con hemorragia y perforacin) y colitis. Reacciones de
hipersensibilidad y drmicas: rash cutneo, urticaria, angioedema, reacciones de anafilaxia,
neumonitis eosinoflica, alopecia, eritema multiforme; sndrome de Stevens-Johnson, epidermlisis
y reacciones de fotosensibilidad (porfiria cutnea o epidermlisis ampollar). Sistema nervioso
central: cefalea, insomnio y dificultad para concentrarse. Hemticas: trombocitopenia,
granulocitopenia, anemia aplsica y hemoltica (raramente). Otras: tinnitus, deterioro en la audicin,
vrtigo y edema perifrico, ictericia, hepatitis fatal, nefropata, hematuria, alteraciones visuales,
vasculitis, meningitis asptica, estomatitis ulcerativa (raramente).
Precauciones y advertencias.
Debe usarse con cuidado en pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Se
puede precipitar un broncospasmo en pacientes con antecedentes asmticos o enfermedad
alrgica. Anormalidades espordicas en las pruebas de laboratorio. Disminuye la agregacin
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Debe usarse con especial cuidado en pacientes con
dao renal; debe suspenderse la indicacin con depuracin renal menor de 20ml/min.
Interacciones.
Hidantonas, anticoagulantes, sulfonilureas administrados simultneamente con naproxeno pueden
aumentar la concentracin sangunea de droga libre de manera significativa. El efecto natriurtico
de la furosemida puede ser inhibido por el naproxeno. Inhibicin renal de la depuracin de litio. Al
igual que otros AINE puede disminuir el efecto antihipertensivo del propanolol y otros
betabloqueantes. El probenecid alarga la vida media del naproxeno. El metotrexato disminuye la
secrecin de naproxeno en el nivel de los tbulos renales.
Contraindicaciones.
Ulcera pptica activa. Hipersensibilidad al naproxeno (sensibilidad cruzada).

Diclofenac
Accin teraputica.
Analgsico y antiinflamatorio.
Propiedades.
Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas; stas desempean una accin importante respecto
de la aparicin de la inflamacin, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por grmenes y la
agregacin plaquetaria. Se absorbe en forma rpida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones
plasmticas alcanzan el valor mximo de 3,9mol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la
dosis se metaboliza en el hgado y se fija 99% a las protenas sricas (albminas). Se excreta 60%
por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.
Indicaciones.
En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios
postraumticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz,
odo (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecologa, anexitis,
dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.
Dosificacin.
Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirn en general en 2 o 3 tomas. En
la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, segn cada paciente. La dosis
inicial se elegir entre 50 a 100mg que se aumentar, de ser preciso, en el curso de varios ciclos
menstruales, hasta 200mg al da como mximo. Ampollas: 75mg una vez al da. En casos graves
pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse ms
de dos das. Una vez solucionada la crisis aguda podr continuarse el tratamiento con comprimidos
o supositorios.
Reacciones adversas.
Gastrointestinales: dolor epigstrico, naseas, vmitos, diarrea. Rara vez hemorragias, lcera
pptica. En casos aislados: trastornos hipogstricos (colitis hemorrgica inespecfica y
exacerbacin de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vrtigo. En raras
ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visin. Dermatolgicos: rash o
erupcin cutnea. Hemticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis,
anemia hemoltica, anemia aplsica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones
urinarias, sndrome nefrtico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones
sistmicas anafilcticas, incluso hipotensin). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.
Interacciones.
Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel
plasmtico de stos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descripto que el peligro de
hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede
aumentar la concentracin sangunea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la
ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac
sobre las prostaglandinas renales.
Contraindicaciones.
Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios
no esteroides, est contraindicado en pacientes a quienes el cido acetilsaliclico y otros agentes
inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Ketorolac
Accin teraputica.
Analgsico, antiinflamatorio.
Propiedades.
El ketorolac es un antiinflamatorio no esteroide, con acciones analgsicas, antiinflamatorias y
antipirticas, cuyo mecanismo de accin est relacionado con su capacidad inhibitoria de la
sntesis de prostaglandinas y un efecto analgsico perifrico. No se ha demostrado ningn efecto
sobre los receptores opioides. Es absorbido con rapidez luego de la administracin oral e
intramuscular, con un pico de concentracin plasmtica entre 1 y 2 horas. La vida media de
eliminacin en jvenes vara entre 4 a 6 horas y en ancianos, entre 5 y 8 1/2 horas; ms de 99%
del ketorolac se une a las protenas plasmticas. En general, si se administra cada 6h, la meseta
de concentracin plasmtica se alcanza a las 24h, por lo que puede requerirse una dosis de carga
(doble de la de mantenimiento) para acortar el perodo en que se alcanza un importante efecto
analgsico. La principal va de eliminacin del ketorolac trometamina y sus metabolitos (parahidroxilados y conjugados) es la urinaria (92%), excretndose el resto (6%) por heces.
Indicaciones.
Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a grave. Parenteral: tratamiento del dolor
posoperatorio agudo moderado a grave.
Dosificacin.
La dosis diaria deber individualizarse segn la intensidad del dolor; se acepta como dosis mxima
90mg/da. Va oral: dosis inicial 10mg. Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; el
tratamiento no debe superar los 5 das. Va parenteral: dosis inicial 10mg. Dosis subsiguientes:
10mg a 30mg cada 8 horas con 2 das de duracin mxima del tratamiento. Los tratamientos
prolongados han sido asociados con efectos adversos, en algunos casos graves.
Reacciones adversas.
La frecuencia de reacciones adversas luego de un uso a corto plazo de los AINE es, en general, de
la mitad a una dcima parte de la frecuencia de efectos adversos luego del uso crnico. Los
efectos colaterales ms frecuentes (>1%) incluyen nuseas, dispepsia, epigastralgia, diarrea,
somnolencia, mareos, cefalea, sudoracin y dolor en el sitio de la inyeccin luego de la
administracin de varias dosis. Los efectos menos frecuentes (<1%) incluyen astenia, mialgia,
palidez, vasodilatacin, constipacin, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento heptico,
melena, lcera pptica, hemorragia renal, estomatitis, prpura, sequedad de boca, nerviosismo,
parestesias, depresin, euforia, sed excesiva, insomnio, vrtigo, disnea, asma, alteraciones del
gusto y la visin, polaquiuria, oliguria. El ketorolac no es un narctico y por lo tanto no ha
demostrado accin adictiva ni dependencia fsica.
Interacciones.
No administrar a pacientes tratados con altas dosis de salicilatos. Al igual que otros AINE, puede
aumentar los niveles sanguneos de litio cuando se administran en forma conjunta. Con la
administracin de ketorolac y metotrexato puede disminuir la depuracin del metotrexato y
aumentar su concentracin plasmtica. Debido a la accin del ketorolac sobre la agregacin
plaquetaria no es conveniente su asociacin con heparina o anticoagulantes orales.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al ketorolac. Embarazo, parto y lactancia. Menores de 16 aos. Insuficiencia
heptica grave. Insuficiencia renal con creatininemia >5mg%. Ulcera gastroduodenal en evolucin
o antecedentes de lcera o hemorragia digestiva. Pacientes con hemorragia cerebrovascular
sospechada o confirmada, ditesis hemorrgica o anomalas de la hemostasia. Pacientes con
hipovolemia o deshidratacin aguda. Sndrome de plipo nasal parcial o completo, angioedema,
reaccin broncospsmica a la aspirina u otro antiinflamatorio no esteroide.

Tramadol
Accin teraputica.
Analgsico de accin central.
Propiedades.
En los seres humanos y en animales el tramadol es metabolizado principalmente por desmetilacin
O- y N- y conjugacin subsiguiente. De manera contrastante con el caso de los animales, en los
seres humanos se elimina mucho ms droga intacta en la orina. Aparte del metabolito Odesmetiltramadol (M1), todos los dems metabolitos son farmacolgicamente inactivos. Vidas
medias biolgicas del tramadol y su metabolito M 1 despus de administracin oral en humanos: en
suero 6,8 y 9,4 horas respectivamente y en orina 6,2 y 7,2 horas respectivamente. Despus de la
administracin oral, el tramadol es absorbido rpido y casi por completo (por lo menos 90%). Las
concentraciones sricas mximas se alcanzan una dos horas despus de la administracin de
tramadol. La biodisponibilidad absoluta del tramadol oral es de cerca de 65%.
Indicaciones.
Dolor agudo y crnico, severo a moderado, medidas diagnsticas dolorosas, y dolor quirrgico.
Dosificacin.
La posologa depende de la intensidad del dolor y de la sensibilidad del paciente. Las dosis
recomendadas en adultos y nios de ms de 14 aos son: 50mg a 500mg/da las formas orales y
100mg a 400mg/da, la forma inyectable por va IV, lenta o diluida en solucin para infusin.
Efectos secundarios.
Al igual que con todos los analgsicos de accin central, con la teraputica de tramadol pueden
ocurrir los siguientes efectos colaterales: diaforesis (en particular cuando la administracin
intravenosa es demasiado rpida), mareos, nuseas, vmitos, sequedad de boca, fatiga o
confusin. Si en contra de las instrucciones se administra por va intravenosa en forma demasiado
rpida, pueden ocurrir bochornos, diaforesis y taquicardia pasajera; aparte de eso, generalmente
no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular.
Interacciones.
Cuando se combina con barbitricos, se prolonga la duracin de la anestesia. No obstante, la
combinacin al mismo tiempo del tramadol con un tranquilizante, es probable que tenga un efecto
favorable sobre la sensacin de dolor. No se debe combinar tramadol con inhibidores de la MAO.
Contraindicaciones.
Est contraindicado en casos de intoxicacin aguda con alcohol, hipnticos, analgsicos u otras
drogas con accin sobre el SNC.

Morfina
Accin teraputica.
Hipnoanalgsico.
Propiedades.
La morfina es el ms importante alcaloide del opio. Las sales disponibles son el sulfato de morfina
(comprimidos) y el clorhidrato de morfina (ampollas). La morfina ejerce sus efectos principales
sobre el sistema nervioso central, el tracto gastrointestinal y la musculatura lisa en general. SNC:
las principales acciones con valor teraputico de la morfina son la analgesia y la sedacin. La
morfina acta como droga agonista unindose en particular a los receptores en cerebro, mdula
espinal y otros tejidos. Tambin presenta una afinidad apreciable por los receptores y . Por otro
lado se han descubierto pptidos endgenos (endorfinas, dinorfinas y encefalinas) que se fijan a
tales receptores. Produce depresin respiratoria por una accin directa sobre el centro respiratorio
en el nivel bulbar. Deprime el centro de la tos y los efectos antitusivos pueden ocurrir con dosis
menores que las habitualmente requeridas para lograr la analgesia.
Indicaciones.
Tratamiento moderado a severo en pacientes que requieran analgesia potente durante un tiempo
prolongado.
Dosificacin.
Va oral: los comprimidos de liberacin prolongada se administran cada 12 horas, la dosis depende
de la severidad del dolor, de la edad del paciente y los antecedentes de requerimiento analgsico.
Rango de dosis: 20mg a 200mg al da, aunque la dosis correcta es aquella con la que se logra
controlar el dolor por 12 horas. Va subcutnea: 10mg a 20mg cada 4 a 8 horas.
Reacciones adversas.
Las observadas con mayor frecuencia son: constipacin, somnolencia, mareos, sedacin, nuseas,
vmitos, sudoracin, disforia y euforia. Las observadas con menor frecuencia son: debilidad,
cefalea, temblores, convulsiones, alteraciones del humor, sueos, alucinaciones transitorias,
alteraciones visuales, insomnio, aumento de la presin intracraneana, laringospasmo, anorexia,
diarrea, alteraciones del gusto, taquicardia, hipotensin, prurito, urticaria, efecto antidiurtico,
nistagmo, diplopa y parestesias. La morfina es una droga capaz de inducir abuso y causar
dependencia psquica y fsica; cuando es suprimida en forma abrupta se produce el sndrome de
abstinencia, que ocurre luego del uso prolongado (varias semanas) de la droga. La tolerancia
(necesidad de dosis cada vez mayores para producir el mismo grado de analgesia) se manifiesta
inicialmente con un acortamiento del efecto analgsico y luego con una disminucin de la
intensidad de la analgesia.
Interacciones.
Los efectos depresores centrales de la morfina se potencian cuando se asocia con otros
depresores del SNC, como hipnticos, neurolpticos, ansiolticos, anestsicos generales y alcohol.
Los hipnoanalgsicos pueden aumentar el efecto bloqueante neuromuscular de los relajantes
musculares y agravar la depresin respiratoria. La morfina asociada con antidepresivos IMAO
puede provocar cuadros de excitacin o depresin con hipotensin o hipertensin.
Contraindicaciones.
La morfina se contraindica en pacientes con hipersensibilidad reconocida a la droga, depresin
respiratoria, en ausencia de un equipo de reanimacin, y asma bronquial aguda o grave. La
morfina est contraindicada en pacientes que presentan o se sospecha que pueden desarrollar leo
paraltico.

Orfenadrina
NORFLEX
Relajante musculoesqueltico.
Composicin.
100mg Tabletas: cada tableta de liberacin prolongada contiene 100mg de orfenadrina citrato,
excipientes c.s. NORFLEX 60mg/2ml Inyectable: cada ampolla de 2ml contiene 60mg de
orfenadrina citrato en solucin isotnica.
Farmacologa.
Reduce el espasmo musculoesqueltico mediante una accin depresora del SNC, ms que actuar
directamente sobre el msculo, deprime preferentemente los reflejos polisinpticos y la accin
analgsica contribuye a su efecto miorrelajante. Tambin tiene propiedades anticolinrgicas.
NORFLEX se absorbe por el tracto gastrointestinal; despus de la administracin oral de 100mg, la
accin se manifiesta dentro de la primera hora, manteniendo la actividad durante 12 horas. Por va
intramuscular, la aplicacin de 60mg inicia la accin a los 5 minutos y el pico srico se alcanza en
hora. Administrado por va intravenosa la accin es inmediata. Se une a las protenas en
pequeo porcentaje. La vida media es de 14 horas para orfenadrina y para los metabolitos vara de
2 a 25 horas, la biotransformacin es heptica y la eliminacin es renal y fecal.
Indicaciones.
Alivio del espasmo muscular asociado a condiciones musculoesquelticas agudas dolorosas,
adjunto a otras medidas como el descanso y la terapia fsica.
Dosificacin.
Tabletas - Va oral: en adultos y adolescentes: 100mg (1 tableta) dos veces al da, en la maana y
en la noche. Inyectable: adultos y adolescentes-Va intramuscular o intravenosa lenta: 60mg (1
ampolla) cada 12 horas.
Contraindicaciones.
Se evitar el uso en presencia de glaucoma, miastenia gravis, acalasia, lcera pptica
estenosante, obstruccin pilrica o duodenal, obstruccin del cuello de la vejiga, hipertrofia
prosttica, ya que la actividad anticolinrgica empeora estas condiciones. Se debe considerar el
riesgo/beneficio de su empleo en: enfermedad cardiaca, arritmia o taquicardia, depresin del SNC,
disfuncin heptica o renal. En hipersensibilidad a orfenadrina.
Reacciones adversas.
Con poca frecuencia se ha presentado en: SNC: debilidad, somnolencia, confusin, agitacin,
temblor, cefalea, mareos, irritabilidad. CV: palpitaciones, taquicardia. Ojos: pupilas dilatadas, visin
borrosa, aumento de la presin intraocular. GI: constipacin, boca seca, disfagia, nusea, vmito,
malestar epigstrico. GU: dificultad o retencin urinaria. Rara vez: anemia aplsica, alucinaciones,
debilidad muscular.
Interacciones.
Con alcohol o depresores del SNC produce un efecto depresor aditivo; se recomienda disminuir la
dosis de uno de ellos o de ambos. El uso concomitante de drogas anticolinrgicas puede causar
leo adinmico y retencin urinaria. Con propoxifeno se producen efectos depresores aditivos sobre
el SNC; se recomienda descontinuar la administracin de uno de ellos.
Incompatibilidades.
No se han descrito.
Presentaciones.
NORFLEX 100mg Tabletas: caja 12. NORFLEX 60mg/2ml Inyectable: caja 1 ampolla.

Diazepan
Accin teraputica.
Ansioltico, miorrelajante, anticonvulsivo.
Propiedades.
Las benzodiazepinas actan en general como depresores del SNC, desde una leve sedacin hasta
hipnosis o coma lo que depende de la dosis. Se piensa que su mecanismo de accin es potenciar
o facilitar la accin inhibitoria del neurotransmisor cido gamma aminobutnico (GABA), mediador
de la inhibicin tanto en el nivel presinptico como postsinptico en todas las regiones del SNC. Se
absorbe bien en el tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el msculo deltoides, en general la
absorcin es rpida y completa. El estado de equilibrio de la concentracin plasmtica se produce
entre los 5 das y 2 semanas despus del comienzo del tratamiento. La eliminacin es lenta ya que
los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios das o semanas produciendo
posiblemente efectos persis-tentes. El comienzo de la accin se evidencia entre los 15 y 45
minutos despus de su administracin oral, por va IM antes de los 20 minutos y por va IV entre 1
y 3 minutos. Se elimina por va renal.
Indicaciones.
Comprimidos: ansiedad, trastornos psicosomticos, tortcolis, espasmos musculares. Ampollas:
sedacin previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitacin motora,
delirium tremens, convulsiones.
Dosificacin.
Las dosis ptimas deben ser evaluadas para cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/da. Espasmos
musculares: 5 a 15mg/da. Convulsiones: 10 a 20mg. Nios: 0,2mg/kg/da. Es conveniente que los
tratamientos de la ansiedad o trastornos psicomotores no sobrepasen las 4 semanas. Si fuere
necesario continuarlos ms all de estos plazos, la suspensin deber ser gradual. Ancianos y
pacientes desnutridos requieren dosis menores debido a variaciones en la sensibilidad y
farmacocintica.
Reacciones adversas.
Sedacin, somnolencia, ataxia, vrtigo, hipotensin, trastornos gastrointestinales, retencin
urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguneas. Reacciones paradjicas: excitacin y
agresividad (nios y ancianos). La administracin parenteral puede producir hipotensin o debilidad
muscular. En pacientes geritricos o debilitados as como en nios o individuos con enfermedades
hepticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.
Interacciones.
Los efectos sedantes se intensifican cuando se asocian benzodiazepinas con alcohol,
neurolpticos, antidepresivos, hipnticos, hipnoanalgsicos, anticonvulsivos y anestsicos. No
debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultneo de
anticidos puede retrasar pero no disminuir su absorcin. La cimetidina puede inhibir el
metabolismo heptico del diazepam y provocar un retraso en su eliminacin. Las benzodiazepinas
pueden disminuir los efectos teraputicos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la
eliminacin de diazepam.
Contraindicaciones.
Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia pulmonar aguda, depresin respiratoria, insuficiencia
heptica y renal. Deber evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con antecedentes de
crisis convulsivas, hipoalbuminemia, psicosis.

Atracurio
Accin teraputica.
Relajante muscular no despolarizante, curarizante.
Propiedades.
Es un agente curarizante similar al mivacurio que acta sobre la unin neuromuscular provocando
la miorrelajacin esqueltica que se aprovecha en ciruga como complemento de las drogas
anestsicas. Es un derivado qumico tetrahidropapaverino sulfonato que se utiliza slo bajo la sal
besilato por va intravenosa en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg. Provoca por un mecanismo de
competicin no despolarizante el bloqueo neuromuscular completo entre 1 y 2 minutos. Se
administra por va intravenosa nicamente, se difunde en sangre y tiene una elevada unin con las
protenas sricas (82%); su vida media es breve: 17 a 21 minutos y el rango de la duracin de sus
efectos es de 15 a 35 minutos. Se difunde con rapidez por los tejidos pero no alcanza el SNC.Sufre
biotransformacin metablica y se excreta por bilis y orina. No se ha logrado detectar su presencia
en la leche ni su pasaje transplacentario. No se conoce el comportamiento farmacocintico en
personas aosas y parece ser un dbil liberador de histamina. Su poder liberador de histamina es
escaso, se estima 1/3 menor que el de la tubocurarina.
Indicaciones.
Como complemento de la anestesia quirrgica. Facilitador de la intubacin endotraqueal.
Dosificacin.
Se administra por va IV en dosis de 0,3 a 0,6mg/kg con lo que se logra una rpida y completa
miorrelajacin durante 15 a 35 minutos. Para lograr la intubacin endotraqueal se administra por
va IV 0,5-0,6mg/kg. Si se desea prolongar el bloqueo neuromuscular se pueden administrar dosis
complementarias de 0,1-0,2mg/kg o una infusin continua con dosis de 0,3-0,6mg/kg, en especial
en el by-pass coronario con hipotermia (25C).
Reacciones adversas.
Enrojecimiento, hipotensin, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia,
erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular.
Precauciones y advertencias.
El atracurio debe ser administrado bajo la supervisin de mdicos experimentados en el uso de
bloqueantes neuromusculares. No debera ser administrado hasta que el paciente quede
inconsciente. Debe tenerse suma precaucin, o evitarse su uso, en pacientes de los que se
sospeche que son homocigotos para el gen de la colinesterasa plasmtica atpica. La enfermedad
renal y heptica puede provocar prolongacin del efecto farmacolgico. Al no existir pruebas
concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la
madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad
y efectividad en nios menores de 2 aos no ha sido establecida.
Interacciones.
Potenciacin con anestsicos inhalatorios (halotano), antibiticos (aminoglucsidos, polipeptdicos,
colistina) agentes despolarizantes (suxametonio).
Sobredosificacin.
En casos de bloqueos neuromusculares prolongados o graves se deben emplear
anticolinestersicos (neostigmina o edrofonio) que logran revertir rpidamente el efecto curariforme
acompaado de respiracin mecnica asistida

Vecuronio bromuro
Accin teraputica.
Bloqueante neuromuscular.
Propiedades.
Es un relajante del msculo esqueltico, no despolarizante y de duracin intermedia, que se une
competitivamente a los receptores colinrgicos de la placa neuromuscular y antagoniza la accin
de la acetilcolina, de lo que resulta un bloqueo neuromuscular. Sus efectos son antagonizados por
los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina), que permiten que la elevacin de los niveles
de acetilcolina desplacen al vecuronio de los receptores. Este ltimo tiene 30% ms potencia que
el pancuronio. Su duracin de accin es mayor en dosis inicialmente equipotentes. Tras la
administracin de 0,08 a 0,10mg/kg se obtienen excelentes condiciones de intubacin en 2,5 a 3
minutos; el tiempo de accin mximo es de 3 a 5 minutos y la recuperacin del 90% se logra en
alrededor de 45-60 minutos.Los anestsicos voltiles (isoflurano, enflurano) potencian levemente
su accin por lo que se requiere una reduccin de dosis de slo 15%. A diferencia de otros agentes
bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, el vecuronio no afecta de manera clnicamente
significativa los parmetros hemodinmicos. Como otros agentes miorrelajantes curariformes slo
se emplea por va IV.
Indicaciones.
Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubacin traqueal y para
proveer relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga o ventilacin mecnica.
Dosificacin.
Adultos: para la intubacin traqueal se recomienda 0,08 a 0,10mg/kg en bolo intravenoso. La
infusin continua de vecuronio a un ritmo de 1g/kg/min puede usarse para mantener el bloqueo
neuromuscular. Dosis de mantenimiento: en los procedimientos prolongados puede requerirse
0,010 a 0,015mg/kg, administrados entre 25 y 40 minutos despus de la inyeccin inicial o a cada
dosis de refuerzo. Nios de 1 a 10 aos: dosis inicial levemente superior que el adulto y dosis de
mantenimiento ms frecuente. Nota: dosis expresadas en bromuro de vecuronio.
Reacciones adversas.
Enrojecimiento, hipotensin, taquicardia, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo, hipoxemia,
erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo muscular,
apnea.
Precauciones y advertencias.
Debe ser administrado slo por mdicos experimentados en el uso de bloqueantes
neuromusculares. No debiera administrarse hasta que el paciente est inconsciente. La
enfermedad heptica puede prolongar el efecto farmacolgico. Al no existir pruebas concluyentes
se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto. La dosificacin en neonatos no ha sido establecida.
Interacciones.
Potenciacin del bloqueo neuromuscular: aminoglucsidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina,
clindamicina, lincomicina, colistina y colistimetato sdico, sales de magnesio y litio, anestsicos
locales, procainamida y quinidina. Otros bloqueantes neuromusculares: efectos aditivos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al vecuronio.
Sobredosificacin.
Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilacin mientras sea requerido. Los
antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) aceleran la recuperacin del
bloqueo neuromuscular.

Mivacurio
Accin teraputica.
Anticolinrgico, bloqueante neuromuscular.
Propiedades.
Es un agente curariforme que acta como relajante del msculo esqueltico, no es despolarizante
y posee accin corta. Se une competitivamente a los receptores colinrgicos de la placa
neuromuscular y antagoniza la accin de la acetilcolina, lo que genera el bloqueo neuromuscular.
Sus efectos son antagonizados a su vez por los inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina),
que permiten que la elevacin de los niveles de acetilcolina desplacen al mivacurio de los
receptores. El tiempo requerido para lograr el bloqueo neuromuscular mximo es similar al del
atracurio, pero es 2 a 2,5 veces ms prolongado que el de los agentes de accin ultracorta
(succinilcolina) y es 1/3 a la mitad del tiempo requerido por los agentes de accin intermedia.Tras
la administracin de 0,15mg/kg el tiempo de recuperacin es de alrededor de 6 minutos, y de 7 a 8
minutos para dosis de 0,20 o 0,25mg/kg. Los anestsicos voltiles (isoflurano, enflurano) potencian
la accin del mivacurio tanto en dosis requeridas para respuesta mxima como en duracin de los
efectos, por lo que se requiere hasta 30%-40% menos para obtener el mismo efecto bloqueante
que cuando no se utilizan anestsicos voltiles.
Indicaciones.
Bloqueo muscular coadyuvante de la anestesia general, para facilitar la intubacin traqueal y para
proveer relajacin del msculo esqueltico durante la ciruga o ventilacin mecnica.
Dosificacin.
Slo por va intravenosa. Adultos: para la facilitacin de la intubacin traqueal se recomienda
0,15mg/kg administrados entre 5 y 15 seg, 0,20mg/kg en 30 seg o 0,25mg en dosis divididas
(0,15mg/kg seguidos en 30 seg por 0,10mg/kg). En pacientes con enfermedad renal, heptica o
cardiovascular (o con sensibilidad para la liberacin de histamina u otros mediadores de la
inflamacin) se recomienda no superar 0,15mg/kg administrados en 60 seg. La infusin continua
de mivacurio a velocidad de 9 a 10g/kg/min puede usarse para mantener el bloqueo
neuromuscular. NOTA: dosis expresadas en cloruro de mivacurio. Nios (2 a 12 aos): 0,20mg/kg
administrados en 5 a 15 seg. Dosis de mantenimiento: 14g/kg/min.
Reacciones adversas.
Enrojecimiento, hipotensin arterial, taquicarda, bradicardia, arritmia, flebitis, broncospasmo,
hipoxemia, erupcin, urticaria, eritema, bloqueo neuromuscular prolongado, mareos, espasmo
muscular.
Interacciones.
Isoflurano, enflurano: potenciacin y prolongacin del efecto farmacolgico. Potenciacin del
bloqueo neuromuscular: aminoglucsidos, tetraciclinas, bacitracina, polimixina, clindamicina,
lincomicina, colistina y colistimetato sdico, sales de magnesio y litio, anestsicos locales,
procainamida y quinidina. El uso de anticonceptivos orales, glucocorticoides e IMAO puede reducir
la actividad de colinesterasa plasmtica y con ello prolongar el efecto del mivacurio.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al mivacurio o a otras drogas de la familia bencilisoquinolinio.
Sobredosificacin.
Bloqueo neuromuscular. Tratamiento: mantenimiento de la ventilacin mientras sea requerido. Los
antagonistas de los bloqueantes neuromusculares (neostigmina) no deben ser aplicados cuando el
bloqueo neuromuscular es completo

Isatracurio
Accin teraputica.
Bloqueante neuromuscular no despolarizante.
Propiedades.
Es un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante de duracin intermedia, que est
indicado en ciruga y cuidados intensivos. Se utiliza como auxiliar de la anestesia general, para la
sedacin y relajacin de la musculatura esqueltica y facilitar as la intubacin traqueal y la
ventilacin mecnica. Las dosis recomendadas en adultos y nios proporcionan buenas
condiciones para la intubacin traqueal a los dos minutos de la administracin por bolo intravenoso.
Las dosis consecutivas de mantenimiento, ya sea por bolo o infusin intravenosa, no prolongan el
efecto del cisatracurio. La recuperacin es independiente de la dosis de cisatracurio; adems, se
puede revertir el efecto de esta droga con dosis estndares de agentes anticolinestersicos.Los
ancianos y los pacientes con insuficiencia renal, heptica o enfermedad cardiovascular no
requieren una dosificacin especial. No existe dosificacin recomendada para los nios menores
de 2 aos.
Indicaciones.
Auxiliar de la anestesia general.
Dosificacin.
Bolo intravenoso. Adultos: 0,15mg/kg. Mantenimiento: 0,03mg/kg; esta dosis proporciona
aproximadamente 20 minutos de bloqueo neuromuscular adicional durante la anestesia con
opiodes o propofol. Nios: 0,1mg/kg administrada durante 5 a 10 segundos. Mantenimiento:
0,02mg/kg; esta dosis proporciona aproximadamente 9 minutos de bloqueo neuromuscular
adicional durante la anestesia con halotano. Infusin intravenosa. Adultos y nios de 2 a 12 aos:
3g/kg/minuto o 0,18mg/kg/hora. Mantenimiento: 1 a 2g/kg/minuto o 0,06 a 0,12mg/kg/hora.
Reacciones adversas.
Son de baja frecuencia e incluyen rash cutneo, rubor, bradicardia, hipotensin y broncospasmo.
Interacciones.
Las siguientes drogas aumentan la magnitud o la duracin del bloqueo neuromuscular: enflurano,
isoflurano, halotano, ketamina, aminoglucsidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas,
lincomicina, clindamicina, propranolol, bloquedores de los canales de calcio, lidocana,
procainamida, quinidina, furosemida, tiazidas, manitol, acetazolamida, sales de magnesio, agentes
bloquedores ganglionares como trimetafn y hexametonio. La administracin concomitante de
suxametonio puede prolongar los efectos bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, lo que
hace difcil la reversin con la administracin de anticolinestersicos.La administracin crnica
previa de fenitona o carbamazepina puede disminuir la magnitud o duracin del efecto del
cisatracurio. La administracin conjunta de cisatracurio con antibiticos, betabloqueantes
(propranolol, oxprenolol), antiarrtmicos (procainamida, quinidina), agentes antirreumticos
(cloroquina, D-penicilamina), trimetafn, clorpromazina, esteroides, fenitona y litio puede agravar o
desenmascarar una miastenia latente o inducir la aparicin del sndrome.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo atracurio o al cido bencenosulfnico.

Succinilcolina
Accin teraputica.
Relajante del msculo esqueltico.
Propiedades.
Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parlisis del msculo esqueltico por bloqueo
de la transmisin nerviosa en la unin neuromuscular. Ejerce su accin compitiendo con la
acetilcolina para ocupar los receptores colinrgicos de la placa motora, con los que se combina
para producir la despolarizacin. Debido a su alta afinidad por esos receptores y su resistencia a la
acetilcolinesterasa produce una despolarizacin ms prolongada que la acetilcolina. Inicialmente
produce contracciones musculares transitorias seguidas por la inhibicin de la transmisin
neuromuscular. Por lo general se administra por va intravenosa, pero se puede administrar por va
intramuscular si es necesario. Es metabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la
hidroliza con rapidez a monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante dbil,
veinte veces menos potente que la succinilcolina y luego, ms lentamente, a cido succnico y
colina. Aproximadamente 10% se excreta por rin en forma inalterada.
Indicaciones.
Se utiliza como relajante muscular para la intubacin endotraqueal o para intervenciones
quirrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacolgica o elctricamente,
para reducir la intensidad de las contracciones musculares.
Dosificacin.
La dosis usual para adultos por va intravenosa es de 600g (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden
administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en nios por va intramuscular es de
hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por va intravenosa 1 a 2 mg/kg. Se
pueden administrar dosis repetidas si es necesario.
Reacciones adversas.
Aumento de la presin intraocular por probable contraccin de la musculatura extraocular (se
produce inmediatamente despus de la inyeccin y durante la fase de fasciculacin), dolor
muscular y rigidez en el posoperatorio por las fasciculaciones musculares que aparecen
inmediatamente despus de la inyeccin (su incidencia disminuye si se mantiene al paciente en
reposo y aumenta en pacientes ambulatorios), mioglobinemia y mioglobinuria, latidos cardacos
irregulares, bradicardia con hipotensin e hipersalivacin no habitual.
Interacciones.
Los analgsicos opiceos (narcticos), en especial los que se usan comnmente como
coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de la
succinilcolina. El uso simultneo con anestsicos orgnicos hidrocarbonados por inhalacin
(cloroformo, ciclopropano, enfluorano, ter, halotano, isofluorano, metoxifluorano), puede aumentar
la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicial de este bloqueante
neuromuscular. La administracin con antimiastnicos puede prolongar el bloqueo de la fase 1. Los
inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las concentraciones plasmticas o la actividad de
la seudocolinesterasa y potenciar de esta manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El
uso simultneo con glucsidos digitlicos puede aumentar sus efectos cardacos. La administracin
en pacientes que reciben teraputica crnica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo
neuromuscular.No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosis elevadas de
esta droga pueden producir fasciculacin muscular y luego un bloqueo despolarizante, efectos que
se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante neuromuscular de los
aminoglucsidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede ser aditiva.
Contraindicaciones.
Disfuncin heptica severa, intoxicacin por oganofosforados.