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ANTIÁCIDOS Y ANTIULCEROSOS

INTRODUCCIÓN
Los fármacos denominados antiácidos y antiulcerosos constituyen un subgrupo terapéutico de la clasificación
anátomo-terapéutica-química (ATC) incluido en el grupo de medicamentos del aparato digestivo y metabolismo.
Se trata de fármacos utilizados muy frecuentemente, posiblemente debido a la elevada incidencia y prevalencia de
patologías para las cuales se utilizan. Así, un estudio descriptivo sobre la población general francesa cifra en el
61% los individuos que describieron algún síntoma funcional digestivo como dolor de estómago y/o intestinal,
flatulencia, dispepsia, estreñimiento y aerofagia, entre otros. Otro estudio llevado a cabo en Canadá muestra que el
28,65% de la población general sufre algún síntoma del tracto gastrointestinal superior como alteraciones de la
motilidad, úlcera y pirosis.
• Fármacos inhibidores de la
secreción ácida
– Antihistamínicos H2:
cimetidina, ranitidina, famotidina,
nizatidina y roxatidina.
– Anticolinérgicos: pirencepina.
– Inhibidores de la bomba de
protones: omeprazol,
lansoprazol, pantoprazol.

• Sustancias neutralizantes:
antiácidos
– Antiácidos sistémicos:
bicarbonato sódico, carbonato
cálcico.
– Antiácidos no sistémicos: sales
de magnesio y/o
aluminio.

• Protectores o estimulantes de
la protección de la
mucosa
– Prostaglandinas: misoprostol.
– Sales de bismuto.
– Sucralfato.
– Acexamato de cinc.

FARMACOLOGÍA
FARMACOS ANTIÁCIDOS
Para que la digestión tenga lugar en el estómago el pH debe estar entre 1 y 2, ya que es a este pH al que actúan
las enzimas proteolíticas pepsina y catepsina. Los antiácidos elevan el pH a valores de entre 3,5 y 4,5 inactivando
de esta forma a la pepsina, pero no a la catepsina, que presenta la capacidad de actuar a valores de pH hasta 5.
Por consiguiente, en caso de úlcera, el antiácido clásico no evita totalmente la proteolísis patológica de la mucosa
gástrica.
Se denominan Antiácidos a los fármacos capaces de neutralizar parcial o totalmente la acidez gástrica,
disminuyendo el dolor producido por la hiperclorhídria o úlcera péptica.
Entre las bases que son responsables de la neutralización ácida, el hidróxido es la más empleada. Otros aniones
básicos utilizados en los antiácidos incluyen el carbonato, bicarbonato, citrato y trisilicato. Además las propiedades
de los antiácidos y el carácter terapéutico de los mismos sufren una gran influencia del catión metálico, siendo el
aluminio, magnesio y calcio los metales más comúnmente empleados.
De acuerdo con su grado de absorción los antiácidos pueden clasificarse en:
Absorbibles o de acción sistémica: En este grupo se incluyen sustancias medianamente alcalinas, que se absorben
en parte en el intestino y alteran el equilibrio ácido-base del organismo. El referente de este grupo es el
bicarbonato sódico (NaHCO3) que presenta una acción rápida pero muy corta. Cuando se administra por vía oral el
contenido gástrico se neutraliza, con formación de CO2 y H2O. El exceso de bicarbonato no se altera y al pasar al
intestino se reabsorbe, como consecuencia de ello se produce una alcalosis y el mantenimiento del equilibrio
ácido-base se logra mediante la excreción del bicarbonato por la orina. Otro representante de este grupo es el
citrato sódico, que también presenta una acción rápida y corta.
No absorbibles o de acción local: Entre los antiácidos locales se encuentran el óxido, el hidróxido de magnesio y el
carbonato cálcico: MgO, Mg(OH)2, CaCO3. Estos compuestos neutralizan la acidez gástrica formando sales

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empleado como antiácido a dosis de 4-8 mL. con independencia del estímulo que haya sufrido la célula parietal. formando una masa coloidal de sílice. por lo tanto no producen alcalosis. que no se repite en los posteriores fármacos del grupo. Antihistamínicos H2. que varia desde el imidazol (cimetidina) hasta el tiazol (famotidina y nizatidina). El primer medicamento del grupo introducido en clínica fue la Cimetidina y todos los nuevos fármacos del grupo presentan una notable similitud estructural con ella. dando lugar a un proceso de reorganización molecular.insolubles que no se absorben o bien actúan como adsorbentes físicos de la acidez gástrica. Dentro del grupo de los silicatos. como: Hidróxido de aluminio. Para combatir la úlcera péptica se han utilizado a lo largo del tiempo fármacos pertenecientes a diferentes grupos farmacológicos. La evolución química del grupo ha sido enfocada fundamentalmente hacia un aumento de la potencia y de la duración del efecto antisecretor gástrico. pasando por el furano (ranitidina). 2 . La cimetidina presenta una sustitución peculiar en el anillo heterocíclico. siendo un representante importante el magaldrato. estando contraindicado en los casos de insuficiencia renal. el compuesto más representativo y más antiguo es el trisilicato de magnesio: Mg2O8Si3 (silicato hidratado de magnesio). que neutraliza lentamente el HCl. Los agentes bloqueantes de los receptores H2 de la histamina actúan inhibiendo la secreción ácida gástrica inducida por la liberación de histamina. La diferencia fundamental existente entre ambos es que el Omeprazol es un inhibidor irreversible de la ATPasa mientras que el Lansoprazol es un inhibidor reversible. 1. Estos fármacos son protonados en el entorno ácido de los canaliculos de dichas células. Los dos únicos fármacos que forman parte de este grupo tienen una estructura de tipo benzoimidazólica. que es la que actúa como adsorbente. Otros antiácidos de interés son los complejos de aluminio y magnesio. Carbonato básico de aluminio. intercambiándolos por K+. 2. por la presencia de un grupo sulfóxido. que presenta la ventaja de poseer una acción rápida y prolongada al mismo tiempo. complejo de hidróxido y carbonato de aluminio en suspensión acuosa. FARMACOS ANTIULCEROSOS. puede ser desde una cianoguanidina (cimetidina) hasta un agrupamiento de nitrometano (ranitidina y nizatidina). Un puente alifático de 4 eslabones. Inhibidores de la ATPasa H3O+/K+. Empleado en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal. uno de los cuales es un átomo de azufre. de hecho para todos ellos podemos apreciar una estructura común compuesta por: Un anillo heterocíclico. determinante para la acción farmacológica. determinante para la formación de los verdaderos agentes inhibidores de la ATPasa. Carbonato de dihidróxido de aluminio y sodio. Con el mismo fin se utilizan diversas compuestos inorgánicos de aluminio. aunque desde la aparición de los antihistamínicos H2 la curación farmacológica de la úlcera ha alcanzado niveles muy elevados. determinante para la actividad farmacológica. que permite llevar el pH gástrico a valores entre 3-4. especialmente. En el otro extremo de la molécula presentan una estructura de notable parecido estructural en todos los miembros del grupo. caracterizada por la presencia de un anillo piridínico sustituido y. Actúan inhibiendo el mecanismo único por el cual las células parietales gástricas liberan hidrogeniones (H3O+) al jugo gástrico. junto con la pérdida o reducción del efecto inhibidor sobre el citocromo P450 (responsable de las múltiples interacciones farmacológicas asociadas a la cimetidina). Al(OH)3.

Las recomendaciones para el uso de antiulcerosos en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y la esofagitis péptica se basan en las conclusiones de la conferencia francesa de consenso (París. se definen los antiulcerosos que inhiben la secreción de ácido gástrico (inhibidores de la bomba de protones y antiH2). RECOMENDACIONES Las recomendaciones que se especifican conciernen a la utilización de antiulcerosos para las úlceras duodenales y gástricas. capaz de descomponerse en medio ácido. un análogo de la PGE1 (Alprostadilo). los inhibidores de los receptores H2 de la histamina. El origen de la utilización de derivados protaglandínicos como antiulcerosos deriva de la observación de que. bacteria relacionada directamente con la etiología de la úlcera péptica. 1999). aunque parcialmente modificada. todos los antiinflamatorios tienen efectos ulcerogénicos y todos ellos actúan inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Glúcidos. capaces de reaccionar químicamente con el contenido ácido del jugo gástrico. ya que estos fármacos inhiben la secreción ácida inducida por Acetilcolina. siendo probablemente el átomo de zinc el único responsable de la acción antiulcerosa. Los representantes más destacados de este grupo son la Pirenzepina y la Dicicloverina. el sucralfato y los análogos de prostaglandinas. 3 . por lo que precisan ser administrados frecuentemente y en dosis elevadas. A partir de esta observación se encontraron ciertas prostaglandinas. en mayor o menor medida. Sales de bismuto. Se le ha atribuido un efecto protector de la mucosa y un efecto inhibidor de la liberación de histamina por parte de los mastocitos. El único derivado comercializado es el Misoprostol. Sales de Zinc. Actualmente solo el Dicitrato bismutato tripotásico está incluido como único componente en especialidades de este grupo terapéutico.3. Al). que contienen algunos átomos metálicos (Mg. Se incluyen en este grupo dos sustancias. los inhibidores de la bomba de protones. 1995) y americana (1997). ya que estos fármacos actúan fundamentalmente como tapizantes de la mucosa digestiva. con estructura de oligosacárido. lo cual determina buena parte de su eficacia en la interacción con algunos componentes bioquímicos del Helicobacter pylori. Sin embargo. El Misoprostol presenta con respecto al Alprostadilo la ventaja de tener acción más prolongada y presentar menores efectos utérinos y cardiovasculares. Protectores de la mucosa gástrica. especialmente las E1 y E2. se incluyen. Sucralfato y Poligalacturonato magnésico. Prostaglandinas. basándose en las conclusiones de las conferencias de consenso francesa (París. Anticolinérgicos. 4. esta capacidad neutralizante no es la determinante de su actividad farmacológica. Como agentes antisecretorios. Como medicamentos antiulcerosos. que son capaces de actuar como citoprotectores de la mucosa digestiva al estimular la producción de moco. Estructuralmente se trata de una sal compleja de bismuto con citrato potásico. En dosis mayores son capaces de inhibir la secreción ácida gástrica por parte de las células parietales del estomago. El empleo de anticolinérgicos en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal ha sido históricamente el primer tratamiento etiológico de la úlcera. 5. El único derivado de zinc comercializado como antiulceroso es el Acexamato de Zinc.

La primera. en los mayores de 60 años se debe indicar endoscopía para establecer la gravedad de la esofagitis. En el caso de úlcera gástrica acompañada de infección por H. o ranitidina en doble dosis. agregan los autores. Una vez confirmada la úlcera gástrica se debe administrar un único antiulceroso. también asociada con 2 antibióticos. Por el riesgo de interacciones farmacológicas. los inhibidores de la bomba de protones demostraron una eficacia superior a la de los anti-H2 para la cicatrización de las úlceras gástricas. consiste en una monoterapia con un agente antisecretorio en dosis estándar por vía oral. pero si existe cicatrización sólo se mantiene un tratamiento con dosis mínimas. pero en menores de dicha edad la conducta a seguir es el tratamiento farmacológico. reduce la frecuencia de recidivas. Por lo tanto. depende en gran medida del cumplimiento estricto de la terapia y los pacientes deben ser advertidos de los posibles efectos adversos intestinales. Si la endoscopía de control no muestra cicatrización se debe duplicar la dosis. En el caso de síntomas típicos. pylori el tratamiento es similar al indicado para la úlcera duodenal. complicaciones hemorrágicas y perforaciones. En el caso de que las manifestaciones de reflujo fueran atípicas o existieran signos o síntomas de alarma también se debe proceder a la endoscopía. señalan los especialistas. La eficacia del tratamiento. la conducta dependerá de la edad del paciente. prosiguen los expertos. en tanto. En ausencia de H. con tratamiento continuo de 4 semanas. En el caso de síntomas frecuentes (más de una vez por semana). En el caso de fracaso en la erradicación se puede optar por diversas conductas: la realización de un segundo tratamiento de erradicación bajo el mismo esquema terapéutico. En el caso de síntomas espaciados (menos de una vez por semana) los autores recomiendan antiácidos. aconsejan inhibidores de la bomba de protones a mitad de dosis o anti-H2 en dosis estándar. Las características de este tratamiento dependerá de la frecuencia de los síntomas. no se recomienda la administración de esta medicación antes del examen histológico que permita descartar un posible cáncer gástrico. pero por 14 días. de entre 6 a 8 semanas. se debe diferenciar los síntomas típicos (pirosis y regurgitaciones ácidas) de las manifestaciones atípicas (manifestaciones extradigestivas) y los síntomas y signos de alarma (anemia. se recomienda el tratamiento por 8 semanas con inhibidores de la bomba de protones. pylori se debe tomar en cuenta que todos los agentes antisecretorios son igualmente eficaces. En diversos estudios. adelgazamiento. en tanto.Prescripción en la úlcera duodenal El tratamiento de la úlcera duodenal se ha modificado notoriamente desde el reconocimiento del papel que desempeña la infección por Helicobacter pylori. En caso de la presencia de H. es similar entre sí. en tanto. 4 . la estrategia difiere en función de la presencia o ausencia de este microorganismo. evitando la automedicación. El tratamiento antisecretorio a largo plazo. Por otra parte. en el caso de esofagitis grave. en el caso de que el paciente con úlcera duodenal no presente infección por H. la adaptación de la terapia a los resultados de un antibiograma para determinar la susceptibilidad de H. Prescripción en úlcera gástrica Como las ulceraciones neoplásicas pueden cicatrizar provisoriamente con la administración de terapia antisecretoria. disfagia). Una vez que se demuestre endoscópicamente la ausencia de esofagitis grave se recomienda administrar inhibidores de la bomba de protones o anti-H2 durante 4 semanas bajo control endoscópico. asociado con 2 antibióticos durante 7 días. describen. La segunda fase. La tasa de cicatrización de los distintos inhibidores de la bomba de protones. alginatos y anti-H2 en dosis por demanda. afirman los autores. Prescripción en reflujo gastroesofágico Frente a los síntomas de reflujo. pylori se recomienda un tratamiento de erradicación de 2 fases. pylori. En total. la duración del tratamiento (terapia triple más monoterapia) debe ser de 4 semanas. en diferentes metaanálisis se comprobó que los inhibidores de la bomba de protones son superiores en cuanto a la tasa de cicatrización a 2 y 4 semanas respecto de los anti-H2. no obstante. se debe respetar un intervalo de 10 horas entre la administración de antiácidos y antiulcerosos. pylori o el mantenimiento a largo plazo de un tratamiento antisecretorio reduciendo la dosis a la mitad. consiste en una terapia triple por vía oral con un inhibidor de la bomba de protones a doble dosis. se concluyó que la segunda etapa no resulta necesario en pacientes que se tornan asintomáticos antes de finalizar la primera etapa y en ausencia de úlcera complicada. De todos modos. con excepción de la duración de la terapia que es más larga en este caso.

se debe practicar la endoscopía. y puede ser estimulado principalmente por tres tipos de aferencias: -Vestibulares -Viscerales -Zona gatillo quimiorreceptora. las caogulopatías. el tratamiento depende de su etiología. El tratamiento farmacológico debe ser iniciado con la posología estándar. pylori a través de la implementación de la triple terapia. de este modo. la erradicación de H. asociados con la ingesta de alimentos. señalan los autores. se activan por la inflamación. como consecuencia de la contracción de la musculatura gastrointestinal y de la pared toracoabdominal. son recomendados para el tratamiento de las hemorragias digestivas altas de origen ulceroso. 5 . especialmente para la prevención de las recidivas precoces. como el tracto gastrointestinal. las neuronas vestibulares presentan gran cantidad de receptores H1 y H2. Viscerales Las aferencias parasimpáticas vagales (mediante el núcleo del tracto solitario. no existen suficientes argumentos para validar la eficacia de los antiulcerosos en la dispepsia. etc. Si estos síntomas están relacionados con signos de alarma como disfagia. Prescripción para el tratamiento de la dispepsia El término de dispepsia funcional agrupa a una diversidad de síntomas que afectan la parte alta del abdomen. se reduce en gran medida el riesgo de recidiva hemorrágica. Aunque la causa exacta sea desconocida o no pueda ser corregida. en estos casos. También los vértigos pueden cursar con vómitos. Si bien el principal neurotransmisor de las fibras del nervio vestibular es el glutamato. infección. distensión mecánica. vómitos o adelgazamiento. El paciente con náuseas y vómitos puede presentar desde un cuadro autolimitado hasta una situación amenazante para la vida. ANTIEMÉTICOS INTRODUCCIÓN Náusea puede definirse como el síntoma o la sensación subjetiva de malestar general con necesidad inminente de vomitar.Antiulcerosos en la prevención de úlceras y hemorragias digestivas En situaciones de reanimación médica o quirúrgica existen ciertos factores de riesgo de ulceración gastroduodenal. estructura con gran contenido de receptores de histamina y acetilcolina) y simpáticas esplácnicas proceden de estructuras que. Vómito es el término para describir la expulsión enérgica del contenido del tubo digestivo superior por la boca. se debe distinguir entre la dispepsia y la gastritis crónica. como la intubación de más de 48 horas. Hasta el momento. puede instaurarse tratamiento de estos síntomas mediante fármacos que actúen sobre las vías fisiopatológicas que estimulan el centro del vómito. como tampoco para justificar. En el caso de pacientes con varios de estos factores de riesgo se recomienda la terapia preventiva. Prescripción en hemorragias digestivas altas Los antiulcerosos. el shock cardiogénico. MECANISMO DEL VÓMITO El centro del vómito está situado en la formación reticular del bulbo raquídeo. En caso de infección por H. Vestibulares Los núcleos vestibulares son estimulados por los movimientos que causan la cinetosis. Por otra parte. pylori se debe poner en marcha un tratamiento de erradicación pues. con persistencia o recidiva luego de 3 meses. la hipovolemia por sepsis y el coma neurológico. y en particular los antisecretorios.

Han sido identificados en brotes de gastroenteritis en diversos lugares. durante los meses de invierno. vólvulos. opioides. ancianos e inmunodeprimidos. mariscos y frutas). que es el enlentecimiento del vaciamiento del contenido alimenticio del estómago. que pueden causar vómitos y diarrea grave en lactantes y niños de hasta 3 años de edad. a través del agua o alimentos contaminados (huevos. residencias geriátricas y cuarteles. Estas enterobacterias se transmiten por vía oral. Typhimurium y S. digitálicos. colegios. El periodo de incubación oscila entre 18 y 72 horas. obstructivo y motor. provocan cuadros autolimitados de gastroenteritis de 3-7 días de duración. teofilina. y la enfermedad inflamatoria intestinal. salicilatos y antineoplásicos). a partir de múltiples reservorios animales. producidas por Salmonella no typhi (principalmente S. en el suelo del IV ventrículo. aunque con un predominio también invernal. Causas intraperitoneales Son muchas las posibles alteraciones intraperitoneales que pueden cursar con náuseas y vómitos. Si los síntomas aparecen precozmente tras la ingesta. gusto y visión). La transmisión es por vía fecal-oral. Dentro de las gastroenteritis de origen bacteriano hay que señalar las salmonelosis. y suele estar producida en la mayoría de los casos por rotavirus. antes de pasadas 6 horas. si parece estar situada en el intestino. hernias. las causas abarcan un abanico más amplio: adherencias. o diferentes fármacos (dopaminérgicos. se hará referencia a problemas de tipo infeccioso. a través del agua y de diversos alimentos como las ostras. las ensaladas y los helados.Zona gatillo quimiorreceptora La zona gatillo quimiorreceptora. También se pueden originar impulsos emetizantes en los núcleos cerebelosos. Así. con un comienzo brusco de náuseas y dolor abdominal de tipo cólico. El cuadro más característico podría esquematizarse como sensación de llenado precoz. dolor y distensión abdominal postprandial. en las sesiones de quimioterapia pueden desencadenarse náuseas y vómitos antes de la administración del tratamiento. situada en el área postrema. y la enfermedad suele durar 1 ó 2 días. como cruceros. Enteritidis). El diagnóstico se establece con el coprocultivo. Después de un periodo de incubación de entre 6 y 48 horas. Un cuadro especial es el síndrome de la arteria mesentérica superior. carne poco cocinada. o de una virosis. campamentos de verano. de enfermedades sistémicas como la diabetes. que en general no precisan tratamiento antibiótico. aunque en otros casos los vómitos contienen restos alimenticios ingeridos horas o días antes. La infección intestinal es causa frecuente de náuseas y vómitos. Dentro de las causas o alteraciones motoras vale la pena nombrar la gastroparesia. y transmitir esa información al centro del vómito. las estructuras subcorticales y las áreas corticales relacionadas con órganos de los sentidos (olfato. tumores. como por ejemplo el alcohol. y algunas especies de Salmonella. en cualquier mes del año. la obstrucción estará causada muy probablemente por una úlcera péptica o un tumor maligno. su probable localización en el tubo digestivo puede orientar hacia una etiología concreta: si se supone una ubicación gástrica. en cambio. aureus. virus de Norwalk. 6 . seguido de vómitos y/o diarrea. Los virus de Norwalk son igualmente virus RNA. En este trastorno motor las náuseas pueden desencadenarse en algunas ocasiones minutos después de la ingesta de alimento. la esclerodermia o la amiloidosis. aves de corral. Su localización fuera de la barrera hematoencefálica le permite controlar de forma constante la sangre y el líquido cefalorraquídeo detectando la presencia de sustancias tóxicas. como consecuencia de una vagotomía previa. encuadrados en los calicivirus entéricos. que determinan los factores psicológicos del vómito. que producen con facilidad brotes epidémicos en adultos. fundamentalmente en familiares de niños afectados. que consiste en la compresión del duodeno por esta arteria en pacientes que han perdido peso o que han debido guardar reposo en cama durante un tiempo prolongado. tiene un alto número de receptores de serotonina y dopamina. En los adultos solamente provocan diarreas leves. la causa más probable de la gastroenteritis será una toxiinfección alimentaria por S. Los rotavirus son virus RNA. Dentro de los trastornos obstructivos. por factores relacionados con experiencias pasadas (vómito anticipatorio).

en las horas siguientes a la administración del fármaco. como la cinetosis (vértigo fisiológico) y el vértigo. La capacidad de los antihistamínicos para mejorar la cinetosis ha quedado bien demostrada con dimenhidrinato. b) subagudos. y que están mediados por 5-HT3. junto con las efectuadas mediante laparotomía y las encuadradas dentro de la cirugía ortopédica. y los anticolinérgicos. aunque en raras ocasiones causan reacciones de hipersensibilidad. embarazo (hiperemesis gravídica). Este se aplica de forma profiláctica en la región postauricular. Se emplean en las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia. que se presenta en comprimidos y en parche (transderm scop®). difenhidramina (ambos clase B de la FDA) y prometazina (clase C de la FDA). El síndrome de hiperemesis gravídica consiste en vómitos suficientemente graves como para producir pérdida de peso y deshidratación. Antagonistas de serotonina Ejercen el efecto antiemético gracias a su afinidad selectiva por los receptores 5-HT3 de la serotonina. Embarazo Las náuseas y los vómitos de moderada intensidad son frecuentes durante las 16 primeras semanas de gestación.Serotonina. generalmente en las primeras horas de la mañana. broncoespasmo y anafilaxia. Los efectos secundarios más significativos son la sedación (en el caso de los antihistamínicos de primera generación) y los derivados de su actividad anticolinérgica (sequedad de boca. - Dopamina Antihistamínicos y anticolinérgicos Los antihistamínicos inhiben la acción de la histamina en el receptor H1. corteza cerebral y cerebelo. Las intervenciones sobre el oído medio y las ginecológicas son muy emetizantes.Acetilcolina. retención urinaria. o cirugía. en los días siguientes. Su incidencia es directamente proporcional a la duración de la cirugía y la anestesia. y se cree que está en relación con niveles altos o rápidamente adquiridos de gonadotropina coriónica o estrógenos. mediante los conductos semicirculares el utrículo y el sáculo. 7 . Son fármacos muy bien tolerados. es necesario dejar constancia de que una cuarta parte de las intervenciones quirúrgicas cursan con náuseas y vómitos en el postoperatorio. Pueden administrarse en dosis única diaria. y desde ahí se proyectará hacia los núcleos oculomotores. y c) anticipatorios. la acción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos. detecta los movimientos y la posición del cuerpo respecto a la fuerza de gravedad. Pero el medicamento más efectivo es la escopolamina. Estos dos tipos de fármacos son capaces de reducir la activación de las aferencias que recibe el centro del vómito desde el sistema vestibular. y proporciona protección durante 72 horas. . independientes de 5-HT3. y por tanto objetivo de la intervención farmacológica. como urticaria. muy abundantes en el núcleo del tracto solitario y en la zona gatillo quimiorreceptora. El sistema vestibular. y no necesitan ajuste de dosis en ancianos. son los siguientes: . La información que se recoge en el laberinto se envía a los núcleos vestibulares del troncoencéfalo. a través del VIII par. un antagonista de los receptores muscarínicos. . radioterapia de la parte alta del abdomen. Quimioterapia Los vómitos en el contexto de la quimioterapia pueden ser de tres tipos: a) agudos. Tanto el ondansetrón como el granisetrón son fármacos de la clase B de la FDA. en los momentos previos a la administración del tratamiento.Histamina. visión borrosa y agudización del glaucoma de ángulo estrecho). médula espinal. que pueden provocar cefalea y sensación de fatiga de escasa significación clínica. Otra patología también frecuente es la de origen vestibular. FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS Los principales neurotransmisores implicados en las vías aferentes del centro del vómito.Causas extraperitoneales Por su frecuencia.

Benzodiacepinas (lorazepam) y las Fenotiacinas (tietilperafizina. aunque en menor medida que el ondansetrón. Tras la introducción en la práctica de los fármacos antagonistas de los receptores de la serotonina 5HT3 (los denominados ". por sus efectos sedantes y ansiolíticos. Estos fármacos poseen una dosis máxima a partir de la cual no aumenta su eficacia ya que los receptores de la serotonina ya están saturados. probablemente por disminución de la inflamación peritumoral. principalmente en la zona gatillo quimiorreceptora. pueden mejorar las náuseas y los vómitos anticipatorios que se producen antes de una sesión de quimioterapia. y también en el tratamiento de los vómitos tardíos postquimioterapia. Podría ser. fundamentalmente la dexametasona y también la metilprednisolona y la ACTH. y también dolasetrón. al igual que el área postrema. Benzodiacepinas El lorazepam y el alprazolam. En este grupo existen numerosas moléculas entre las que parece no haber grandes diferencias. Estos fármacos actúan a diferentes niveles bloqueando varios receptores o antagonizando la acción de los neurotransmisores que intervienen en la fisiopatología del vómito. constituyen la base de la mayoría de las pautas antieméticas. También los Cannabioides poseen actividad antiemética y su uso está aprobado en algunos países. La domperidona presenta una ventaja sobre la metoclopramida: no atraviesa la barrerara hematoencefálica y por tanto disminuye efectos adversos como la sedación o los movimientos involuntarios. siendo las más usadas en la actualidad el ondansetrón y el granisetrón.Antagonistas de la dopamina Actúan mediante el bloqueo de los receptores D2 de la dopamina. sobre todo en gente joven. Las benzamidas sustituidas. son fármacos muy usados en el control de la emesis. Otros Glucocorticoides La dexametasona puede ser útil en los vómitos de pacientes con cáncer diseminado. que también tienen capacidad para bloquear los receptores H1 y los colinérgicos muscarínicos. o en pacientes con un mayor riesgo de desencadenar una discinesia. Otros fármacos con afinidad por los receptores D2 son las fenotiazinas (tietilperazina. cuyo representante más usado es la metoclopramida. Los efectos secundarios de los antagonistas de la dopamina. etc. un fármaco a tener en cuenta en pacientes en los que no convenga aumentar el bloqueo de los receptores D2. Posee la característica de tener una relación lineal dosis-respuesta aunque a dosis alta limita su uso la aparición de efectos secundarios como el síndrome extrapiramidal. El fármaco estándar de este grupo es la metoclopramida (clase B de la FDA).. como por ejemplo en pacientes parkinsonianos o psicóticos.. FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS EN QUIMIOTERAPIA En la actualidad disponemos de un buen número de fármacos antieméticos capaces de prevenir y controlar la emesis en la mayoría de los pacientes y ante cualquier pauta de quimioterapia. jóvenes y ancianos. clopromacina). clorpromazina). que también tiene actividad antagonista de los receptores 5-HT3. Otros fármacos coadyuvantes antieméticos lo forman una serie de sustancias cuyo uso es frecuente en la patología psiquiátrica pero que poseen actividad antiemética en base a su acción sobre los neurotransmisores y sus receptores. son un factor limitante de su empleo. Estos dos grupos. tanto por separado como en combinación entre sí. como la sedación. Los antihistamínicos (antiH1) también tienen esta propiedad aunque más débil. por tanto. y son por tanto un buen instrumento para el tratamiento de los vómitos de origen vestibular. El segundo grupo importante lo forman los corticoides. los antagonistas 5HT3 y la dexametasona fundamentalmente.setrones") se logró incrementar en gran medida la eficacia de la terapia antiemética gracias a su elevada potencia. como los niños. 8 . Destacan las Butiferonas (haloperidol). están fuera de la barrera hematoencefálica. puede provocar hiperprolactinemia porque la eminencia media. tropisetrón. La desventaja frente a la metoclopramida es que no puede usarse por vía intravenosa. A dosis bajas actúan como antidopaminérgicos (anti-D2) y a dosis mayores poseen también acción antiserotoninérgica (anti-5HT3). la hipotensión ortostática y el extrapiramidalismo.

En general se usan combinaciones de un antagonista 5HT3 con la dexametasona para la emesis aguda. En general la terapia antiemética en oncología se basa en una buena prevención. excitación psíquica o alucinaciones. hay menos riegos de pérdida de memoria. Algunas pautas de quimioterapia de bajo riesgo pueden incluso no precisar del uso sistemático de profilaxis antiemética. bromuro -Homatropina. ANTIESPASMÓDICOS DEFINICIÓN Los antiespasmódicos pertenecen a dos grupos farmacológicos distintos: los que actúan por mecanismo anticolinérgico y los que ejercen acción directa sobre el músculo liso. por ello existen mayores variaciones individuales en la respuesta. ANTIESPASMÓDICOS ANTICOLINÉRGICOS Actúan antagonizando a la acetilcolina en los receptores muscarínicos. la psicoterapia y la terapia de desensibilización para la prevención de la emesis anticipatorio.Por último hay que nombrar una serie de nuevas moléculas en desarrollo que actúan como antagonistas de los receptores NK1 (sustancia P) cuya eficacia ya ha sido probada y estarán a disposición de la práctica diaria dentro de muy poco tiempo. bromuro -Octatropina. Los pacientes con riesgo de emesis diferida suelen precisar de un tratamiento después de la administración de la quimioterapia durante unos días con dexametasona oral. metilbromuro -Metilescopolamina. metilbromuro Sintéticos con estructura de amina terciaria: -Amikelina -Trimebutina -Dicicloverina Sintéticos con estructura de amonio cuaternario: -Clidinio. Se suelen clasificar en anticolinérgicos con estructura de amina terciaria y anticolinérgicos con estructura de amonio cuaternario. Se diferencian principalmente porque los derivados de la amina terciaria no atraviesan la barrera hematoencefálica y. bromuro -Valetamato. bromuro 9 . Otra diferencia es que la absorción oral de los compuestos cuaternarios es más irregular que la de las aminas terciarias. administrándolos unos 30 minutos antes de la quimioterapia. ajustando los fármacos al riesgo de emesis teórico en cada paciente según sus características y la quimioterapia empleada. GENÉRICOS Alcaloides naturales y derivados semisintéticos con estructura de amina terciaria: -Atropina -Escopolamina Derivados de alcaloides naturales con estructura de amonio cuaternario: -Butilescopolamina. bromuro -Pinaverio. benzamidas o antagonistas 5HT3. en caso de intoxicación. Por último pueden ser útiles las benzodiacepinas.

náuseas y vómitos. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar. obstrucción intestinal mecánica. vómitos y mareos. náuseas. Trimebutina. Se usa en casos de reflujo gastroesofágico y trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal que cursen con evacuación gástrica retardada. parkinsonismo y cicloplejía. sequedad de piel. y personas susceptible de padecer glaucoma de ángulo estrecho. perforación intestinal. síndrome del intestino irritable. alteraciones del ritmo cardiaco. discinesia tardía y astenia.ANTIESPASMÓDICOS MUSCULOTROPOS Tienen acción directa sobre el músculo por un mecanismo desconocido hasta el momento actual. obstrucción intestinal mecánica. GENÉRICOS -Mebeverina -Papaverina TIPOS DE ANTIESPASMÓDICOS ANTIMUSCARÍNICOS Reducen la motilidad intestinal. infarto agudo de miocardio. menstruación dolorosa). somnolencia. rubefacción. náuseas y vómitos postoperatorios. estreñimiento. Trastornos gastrointestinales o genitourinarios caracterizados por espasmos de la musculatura lisa. 10 . Bromuro de pinaverio. Bromuro de butilescopolamina. Deben usarse con precaución en casos de síndrome de Down. Síndrome del intestino irritable. insuficiencia renal grave. gastroparesia. Puede producir náuseas. espasmo del píloro. sequedad de boca. Gastritis y vómitos asociados a úlcera gastroduodenal. Deben ser reservados a casos donde los anticolinérgicos estén contraindicados. Espasmo abdominal (espasmos del tracto biliar. síndrome del intestino irritable. agotación. dilatación pupilar. ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD Son antagonistas de la dopamina que estimulan el vaciado del estómago y el tránsito del intestino delgado y aumentan la fuerza de la contracción del esófago. embarazo y lactancia. cólico intestinal y secreciones respiratorias excesivas. reducción de la secreción bronquial. sedación y reacciones de hipersensibilidad. insuficiencia renal grave. reflujo gastroesofágico. parkinsonismo. Pueden producir estreñimiento. Metilbromuro de escopolamina. y la respuesta es variable en cada persona. urgencia miccional y retención urinaria. ya que su eficacia es dudosa. No debe usarse en casos de alergias a ortopramidas. cinetosis. En muy pocas ocasiones pueden producir glaucoma de ángulo estrecho. discinesia biliar. discinesia biliar colitis espasmódica. fotofobia. enfermedades con taquicardias. hipertensión. colitis ulcerosa. menstruación dolorosa). síntomas extrapiramidales. No se ha establecido claramente su efectividad para el síndrome del intestino irritable y la enfermedad diverticular. asma y enfermedades de las vías repiratorias. perforación intestinal. diarrea. fiebre. síndrome del intestino irritable. Bromuro de otilonio. cólico ureteral y renal. No debe usarse en casos de alergias a ortopramidas. diarrea. Cinitaprida. Pueden producir somnolencia. hemorragia digestiva. A veces puede aparecer confusión. Se usa en casos de reflujo gastroesofágico y trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal. Cleboprida. hemorragia digestiva. cólico ureteral y renal. Los antimuscarínicos se usan también en casos de arritmias.

temblor muscular. Se usa en casos de dispepsia. No producen efectos adversos graves. sobre todo en el síndrome del intestino irritable. y rara vez reacciones alérgicas (como erupción.Levosulpirida. insuficiencia renal grave. Citrato de alverina. Puede producir pirosis. No debe usarse en casos de hemorragia digestiva. mareo. erupción y mareos. ataxia). irritación perianal. obstrucción intestinal mecánica. hipersalivación. La esencia de menta puede producir pirosis (sensación de ardor abdominal). astenia. cefalea. insomnio. perforación intestinal. 11 . mastopatía maligna. Hidrocloruro de meberina. Puede producir náuseas. bradicardia. sedación. Puede producir estreñimiento. cefalea. No tiene efectos adversos aunque rara vez puede aparecer una reacción alérgica (como erupción). prurito. No deben usarse en casos de íleo paralítico. Alivio del dolor cólico y la distensión abdominal. Esencia de menta. Se usa en casos de espasmos gastrointestinales y menstruaciones dolorosas. aumento de peso. Se usa en casos de espasmos gastrointestinales. OTROS ANTIESPASMÓDICOS Los siguientes antiespasmódicos son relajantes directos de la musculatura lisa intestinal y alivian el dolor del síndrome del intestino irritable y la enfermedad diverticular. somnolencia. espasmo abdominal.