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ADMINISTRACION Y ABSORCION DE FARMACOS

INTRODUCCION:
Para que un frmaco produzca sus efectos teraputicos o txicos, debe alcanzar un
intervalo preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el medio en que interacta
con sus receptores. Debajo de este intervalo, no se observar ningn efecto
farmacolgico o ste ser subteraputico; por encima, el efecto puede ser excesivo o
pueden aparecer otros efectos no deseados. Para que este frmaco alcance una
concentracin crtica en la biofase, es precico primero que se libere desde su
formulacin farmacutica, que despus penetre en el organismo, sea transportado en
el plasma y se distribuya por los tejidos. Estos procesos reciben el nombre de:
Absorcin, distribucin y eliminacin (metabolismo y excrecin).(1)

El proceso de absorcin comprende los procesos de liberacin del frmaco de su forma


farmacutica, su disolucin, la entrada de los frmacos en el organismo desde el lugar
de administracin, los mecanismos de transporte y la eliminacin presistmica, as
como las caractersticas de cada va de administracin, la velocidad y la cantidad con
que el frmaco accede a la circulacin sistmica y los factores que pueden alterarla. (1)

El conocimiento de las caractersticas de absorcin de un frmaco es til para


seleccionar la va de administracin y la forma farmacutica ptimas para cada caso,
as como para conocer las repercusiones que pueden tener sobre la respuesta la
existencia de factores que alteran la velocidad de absorcin o la cantidad absorbida. La
absorcin de un frmaco depende de las siguientes caractersticas: a) caractersticas
fisicoqumicas del frmaco, b) caractersticas de la preparacin farmacutica, c)
caractersticas del lugar de absorcin, d) fenmeno del primer paso.(2)

La absorcin propieamente dicha estudia la entrada de los frmacos en el organismo


desde el lugar donde se depositan cuando se administran. Estudia el paso de los
frmacos desde el exterior al medio interno, es decir, a la circulacin sistmica. Tanto
este proceso como los dems restantes peocesos a los que esta sometido el frmaco en
el organismo requieren que este sea capaz de atravesar membranas biolgicas.(2)

As mismo para que los frmacos se pongan en contacto con los tejidos y rganos sobre
los que actan deben atravesar la piel y la mucosa (absorcin mediata o indirecta) o
bien ha de producirse una efraccin de estos revestimientos (administracin inmediata
o directa).(1)

RESULTADOS:

Vas de administracin y absorcin de frmacos:

Via

Frmac

Anima

Dosi

Control Basal

Control Post Frmaco

Adm

Act.

Excit

Ataxia

Sedacin

Hipnosis

(mL)

Mot.

.
-

.
VO
VIV

Tiop.

Rat.

Sod.

rat.

Tiop.

Ory. c.

Sod.
VIM

Tiop.

Rat.

Sod.

rat.

Vig.

VIP
VSC

Tiop.

Rat.

Sod.

rat.

Tiop.

Rat.

Sod.

rat.

Va de absorcin y administracin conjuntival de atropina sulfato y efedrina


clorhidrato en Oryctolagus cunniculus:

Frmaco
Atropina
Sulfato

Dosis

Control Basal

(gotas

Basal

10

15

Der.

10

Izq.

10

Ojo

Post Frmaco

Efedrina
Clorhidrat
o

DISCUSIN:
En esta primera practica, observamos la administracin y la absorcin de frmacos
para lo cual se realizaron 6 experimentos usando para sus fines dos especies: Rattus
rattus var. Albinus y Oryctolagus cunniculus, debemos tener en cuenta q la ultima
especia se utilizo para el experimento para la va endovenosa y la conjuntival.

Para la practica empleamos tres frmacos, el primero es el Tiopental sdico el cual es


un barbitrico que se caracteriza por ser accin rpida y ultracorta. Adems tambin
se utilizaron la atropina y la efedrina en el ojo del Oryctolagus cunniculus para
observar su efecto en la conjuntiva del ojo del animal; se debe tener en cuenta que la
atropina es agonista de los receptores muscarnicos mientras que la efedrina es
agonista de los receptores tanto alfa como beta. (5)
Observamos que en las diferentes vas de administracin del tiopental sdico las que
se pudieron apreciar un efecto teraputico fueron las vas endovenosa y la
intraperitoneal, mientras que en las otras no se pudo observar sus efectos de este
frmaco en estudio.
El tiopental sdico, es considerado un anestsico general de accin rpida y ultracorta,
debido a su alto grado de lipofilia puede penetrar la barrera hematoenceflica con
facilidad y acta sobre los receptores GABA A activndolos produciendo un estado de
anestesia general en el individuo, siendo el estado de anestesia la depresin global
pero reversible de las funciones del sistema nervioso central, lo cual origina una
prdida de reaccin y percepcin de todo estimulo externo. Para llegar al estado de
anestesia es necesario pasar por las etapas de ataxia, sedacin, hipnosis, anestesia y si
prosigue su efecto puede llegar a muerte del paciente. (1)(3)
Este frmaco es un derivado barbitrico que deprime la actividad neuronal en la
formacin reticular del encfalo medio, facilitando y prolongando los efectos
inhibidores del GABA y la glicina; incrementando la duracin de la apertura de
conductos inicos para cloruro mediado por GABA (interaccin frmaco receptor
GABAA), permitiendo la entrada de cloruro a la clula hiperpolarizandola y por ende
deprimiendo la actividad del sistema nervioso central.(5)

En la absorcin y administracin por la va oral en los resultados se pudo observar que


el frmaco no tuvo ningn efecto sobre el animal esto se pudo deber a que en el
estomago fue degradado a tal punto q no pudo llegar a su punto de accin; el mismo
resultado se vio en la va subcutnea debido quiz a que esa zona no esta bien
vascularizada lo que dificulto su paso a sangre y cumplir su funcin.
Por el contrario observamos que los efectos deseados se encuentran en las vas
intravenosas e intraperitoneal. En la va intravenosa se aprecia la ataxia y el estado de
sedacin muy rpido, esto se dio porque el tiopental sdico es un depresor del sistema
nervioso central, que es absorbido rpidamente por su caracterstica altamente
lipoflica, para despus recuperarse completamente,

debido al fenmeno de

redistribucin. Esta va es la mas eficaz y la de mayor cuidado en cuanto a la dosis,


pues una dosis mal calculada podra ocasionar problemas en el paciente ya sea no
produciendo su efecto deseado o llevando a niveles txicos del frmaco de
administracin.(2)
Mientras que en la va intraperitoneal observamos el estado de ataxia (perdida de
movimiento) al poco tiempo de haber administrado el tiopental, y al instante se
observo el estado de sedacin, pudiendo verificar este estado cuando se dio vuelta a la
rata y esta no poda regresar a su estado normal, despus se observo el estado de
hipnosis donde la rata no presento ninguna reaccin ante algn estimulo. En esta va
se aprecia estos resultados pues en la zona administrada es una zona altamente
vascularizada, y el frmaco al ser liposoluble se absorbe rpidamente y pausadamente,
haciendo su efecto un poco ms duradero.(4)
En las vas de administracin subcutnea e intramuscular no se pudieron observar los
resultados esperados, pues en las zonas aplicadas presentan una baja vascularizacin,
por lo que el frmaco se va degradar rpidamente. En la va subcutnea es utilizada

para que los frmacos presenten un efecto ms prolongado y sostenido, pero no es til
en la administracin de grandes volmenes ni de sustancias oleosas. En la va
intramuscular se logra el efecto prolongado y sostenido y permite la administracin de
sustancias oleosas y algunas irritables.(4)
En la administracin por va conjuntival, se observo la dilatacin pupilar (midriasis),
de los frmacos en estudio. La efedrina es un agonista adrenrgico no selectivo, que a
nivel ocular acta en el musculo radial que se encuentra inervado por receptores
adrenrgicos 1, que al interactuar con este receptor activa la cascada fosfoinositidica,
que libera inositol trifosfato y diacilglicerol, permitiendo que el calcio penetre en las
clulas del musculo, producindose la contraccin y por ende la dilatacin pupilar. (5)
Mientras que con la atropina se observa el mismo efecto que la efedrina, pues es un
antagonista muscarinico, que impide los efectos de la acetilcolina en el musculo
esfnter (receptor M3), bloqueando as los efectos de este colinrgico, lo que provoca un
desequilibrio entre los adrenrgicos y acetilcolinergicos, a favor de los adrenrgicos que
produce el efecto midiatrico.(3)

RESUMEN:
Para la presente prctica se trabajo tanto la absorcin como las distintas vas de
administracin para lo cual se utiliz material biolgico como Oryctolagus cunniculus
(conejo) y Rattus rattus var. Albinus (rata). Se trabajo con cuatro ratas albinas, a las
cuales se le administro una dosis calculada de tiopental sdico segn el peso del
animal por las diferentes vas de estudio (VO, VSC, VIM y VIP), observndose el
comportamiento del animal tanto pre frmaco (basal) y post frmaco.

Para la administracin oftlmica se trabaj con el conejo, al cual se selecciono el ojo


derecho para administrarle V gotas de atropina sulfato y el ojo izquierdo para la
administracin de V gotas de efedrina clorhidrato, observndose el dimetro pupilar
del animal tanto pre y post frmaco. Posterior a esto se le administro al conejo va
intravenosa una dosis calculada de tiopental sdico segn peso del animal,
observndose el comportamiento del animal pre y post frmaco.

CONCLUSIONES

Pudimos observar que va de administracin es la ms efectiva.

Pudimos observar el tiempo que demora el frmaco para realizar su efecto


adems de observar el tiempo que dura el efecto del frmaco.

Se demostr que las diferentes vas de absorcin influyeron en el efecto

neurodepresor del tiopental sdico..


Se demostr la absorcin de frmacos por las distintas vas de administracin.

REFERENCIS BIBLIOGRFICAS:
1. Flrez, J.: Farmacologa Humana. 3 ed. Ed. Masson. Espaa 1997 pp: 252482.
2. VELASQUEZ
3. Goodman y Gilman: BASES FARMACOLOGICAS DE LA TERAPEUTICA. 11
ed. ED. Mc Graw-Hill. Mexico. 2006
4. Lawrence, L.: Goodman & Gilman Farmacologia. 11 ed. Ed. MacGraw- Hill.
Espaa 2006. Pp: 402 408.

5. Page, C.: Farmacologia Integrada. 1 ed. Ed. Harcourt. Espaa 1998.