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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO

FACULTAD DE ESTUDIO SUPERIORES CUAUTITLAN


DEPARTAMENTO DE CIENCIAS BIOLGICAS
SECCIN BIOQUMICA Y FARMACOLOGA HUMANA
LABORATORIO DE FARMACOLOGA ESPECIAL
GUIA DE ESTUDIO No. 1 ANSIOLTICOS

Elaborado por :
Mendez Grijalva Marcos Alam

Grupo : 1501 B
Semestre: 2016-I

Fecha:
20/08/2015

Profesor
Laboratorio:
Jazmin Flores Monroy
Diego Lezama
Hernandez

Profesor teora:
Luisa Martnez Aguilar

Evaluacin :

Equipo: 2

1. Definir
a. Frmaco ansioltico
Los ansiolticos (sedantes e hipnticos) son frmacos que actan como
depresores del sistema nervioso central que producen efectos graduales
lineales, dependiendo de la dosis.
Su principal uso teraputico es producir sedacin con alivio de la ansiedad,
por esto se les conoce como ansiolticos, que adems tratan el insomnio y
producen el sueo. Tambin son los frmacos ms recetados en los pases
desarrollados.
Adems los ansiolticos producen algn grado de sedacin y somnolencia.
Sin embargo muchos anestsicos carecen de efectos ansiolticos.
b. Frmaco especifico y no especifico (anotar un efecto)
Los mecanismos de accin de los frmacos se clasifican en dos grandes
grupos los frmacos especficos y los frmacos inespecficos (no
especficos).
Los especficos surgen a partir de las observaciones de Clark que
llegaron a la siguiente idea:
La potencia de la accin de algunos frmacos y la especificidad qumica
y estereoqumica llevaron a pensar que sus molculas interactan con
ciertos componentes macromoleculares del organismo, que se les dio el
nombre de receptores. Podemos definir receptores farmacolgicos a las
molculas de un sistema que interacciona especficamente con un
frmaco, generando como consecuencia una modificacin del
comportamiento celular.

Pero el frmaco no crea nuevos mecanismos en la clula sino que


estimula o inhibe los procesos propios de este.
Ejemplos:
Atomoxetina bloquea el transporte presinaptico de la noradrenalina ,
impidiendo la receptacin de NA en la sinapsis neuronal en la corteza
prefrontal fundamentalmete.
Frmacos inespecficos:
Los frmacos de este grupo actan al tener ciertas propiedades propias
del frmaco que pueden ser qumicas (solubilidad, potencial redox y
caractersticas acido base) o fsicas (absorbente, protectora o
incrementadores de masa) que actan de forma poco precisa alterando
la funcin de la clula.
Las principales formas de actuar de dichos frmacos san las siguientes:
Agentes quelatos, agentes osmticos, cidos-bases, oxidantesreductores, precipitantes de protenas, agentes que crean barreras
fsicas y tensioactivos, radionucliotidos y radioopacos.
Ejemplo:
Algunos antispticos como el azul de metileno tienen efecto como
oxidante.
c. Frmaco selectivo y no selectivo.
Algunos frmacos son poco selectivos o no tienen una afinidad
especifica por un solo receptor por lo cual pueden ejercer estos efectos
en ms de un rgano o tejido adems del sitio diana deseado por lo cual
los se vuelven frmacos no muy poco seguros ya que estos pueden
producir efectos secundarios no deseados.
Otros frmacos son altamente selectivos y afectan principalmente a un
nico rgano o sistema por lo cual los convierte en frmacos muy
seguros ya que la posibilidad de que ocasionen algn efecto secundario
se ve muy reducido a diferencia de los poco selectivos.

2. Definir eficacia y potencia e indicarlos en una grfica.


A menudo los trminos los trminos potencia del frmaco y eficacia del
frmaco se usan indistintamente, pero no son sinnimos e indican
diferentes caractersticas.
Potencia: la posicin de la curva de dosis-respuesta (CDR) sobre el eje de
la dosis es el ndice de potencia del frmaco, o sea la cantidad de frmaco
para provocar una respuesta determinada (efecto farmacolgico, efecto
toxico, efecto mortal etc.) una CDR desplaza hacia a la derecha indicando
una menor potencia.
Eficacia: el lmite superior de la CDR es el ndice de eficacia de eficacia del
frmaco y hace referencia a la respuesta mxima que puede provocar el
frmaco. La eficacia es un factor muy decisivo en la eleccin de un
frmaco.

3. Describir las propiedades farmacolgicas (relacin


estructura
qumica-actividad,
farmacocintica,
farmacodinamia, interacciones farmacolgicas y reacciones
adversas) del pentobarbital sdico y del diazepam.
Pentobarbital sdico
El pentobarbital pertenezca al grupo de los barbitricos los cuales fueron
somnferos y sedantes importantes en el siglo pasado hasta la dcada de
1960 donde dejaron de utilizarse. Son descritos como modelos principales
de depresosres del SNC no selectivos.
Mecanismo de accin (relacin estructura y farmacodinamia): Las
propiedades fisiolgicas de los derivados del cido barbiturico (pento
barbita) dependen de los sustituyentes del tomo de carbono que forma
parte del manolato de dietilo.los barbitricos actan principalmente sobre el
complejo GABA receptor de benzodiacepinas (canal de cloro) y potencializa
la inhibicin gabergica atreves del aumento de la duracin de la apertura
del canal de cloro inducida por el GABA. Las concentraciones elevadas de
barbitricos aumentan directamente la conductancia del cloro (accin
mimtica de GABA a diferencia de las BZD que solo tiene accin
facilitadora de GABA) e inhibe la liberacin de neurotransmisores
dependientes de calcio. Adems deprime la despolarizacin inducida por
glutamato atreves de los receptores AMP.

Farmacocintica: los barbitricos como el pentobarbital se absorben en el


tubo digestivo y se absorben indistintamente en el organismo. El ingreso de
este al sistema nervioso central es un poco ms lento a comparacin de
otros frmacos, se metaboliza en el hgado principalmente por mecanismos
de oxidacin, desalquilaran y conjugacin su semivida plasmtica es de
aproximadamente 10 horas. Se excreta principalmente por la orina.
Reacciones
adversas:Hipoventilacin,
apnea,
laringospasmo,
broncospasmo, hipertensin, osteopenia o raquitismo. En pacientes
geritricos o debilitados puede provocar confusin, depresin mental y
excitacin no habitual. Desarrollo de hbito: las manifestaciones del
sndrome de abstinencia frente a los barbitricos pueden ser muy severas y
hasta mortales.
Interacciones: sufre interacciones principal mente con los siguientes
mediacamentos: paracetamol, medicamentos que producen adiccin (en
especial los depresores del sistema nervioso central), corticosteroides,
ciclosporina, dacarbazina, glucsidos cardiotnicos, levotiroxina, quinidina,
anestsicos hidrocarbonados halogenados, anticoagulantes derivados de la
cumarina o la indandiona, anticonvulsivantes del grupo de la hidantona,
antidepresivos tricclicos, cido ascrbico
Diazepam.
El diazepam es una benzodiazepina oral y parenteral de accin prolongadal
diazepam se usa por va oral para el tratamiento a corto plazo de los
trastornos de ansiedad y abstinencia aguda de alcohol, y como relajante del
msculo esqueltico.
Mecanismo de accin: las benzodiacepinas tiene en comn un fqactro
comn que es un anillo de benzodiacepinico por lo cual se dice que este le
confiere estas propiedades farmacolgicas. Este frmaco es un
mimetizante de los efectos de GABA. Los receptores de GABA son de
varios tipos los inotrpicos los metabotropicos el receptora a GABA a es el
que se relaciona con este frmaco. La accin de este receptor facilita la
entrada de iones cloro dentro de la neurona, lo que produce la
despolarizacin de esta asindola menos susceptible a los estmulos
activadores y por lo tanto produce un estado de desactivacin de la
neurona.
Farmacocintica: tiene una rpida absorcin en las primeras porciones del
tubo digestivo y alcanza sus mximas concentraciones plasmticas al lapso
de 4-6 hrs. Distribucin esta al ser muy liposolubles puede atravesar muy
fcilmente la barrera hematoencefalica, ser metabolizan en el hgado
atreves del mecanismo de nitro reduccin y finalmente este es excretado en
la orina.

Reacciones adversas :La mayora de los efectos adversos asociados con el


diazepam son dosis-dependientes y relacionadas con el SNC incluyendo
dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, mareos, confusin, depresin,
sncope, fatiga, temblores y vrtigo. Puede desarrollar tolerancia a estos
efectos.
La estimulacin del SNC ocurre en hasta el 10% de los pacientes y es de
especial importancia en los pacientes psiquitricos y los nios hiperactivos.
Interacciones: El diazepam es metabolizado por metabolismo oxidativo, en
concreto, por las isoenzimas hepticas CYP2C19 y CYP3A4. Como
resultado, el diazepam es susceptible a las interacciones con frmacos que
inhiben estas enzimas hepticas.
La fluoxetina inhibe ambas vas metablicas del diazepam: sin embargo, el
efecto farmacodinmico sobre el diazepam no est claro. Otros frmacos
que han demostrado inhibir el aclaramiento del diazepam incluyen
cimetidina, dalfopristina; quinupristina, disulfiram, eritromicina, fluvoxamina,
o itraconazol al disminuir el metabolismo heptico del diazepam si se
administran concomitantemente.

4. Describir los modelos farmacolgicos: de respuesta de


lucha o pasividad y plus-maze, asi como los parmetros que
evalan estos.
La prueba de pasividad o modelo de lucha:
Se utiliza para evaluar el efecto hipnotico en modelos biolgicos,
especialmente roedores, consiste en someter al modelo biolgico roedor a
posiciones no acostumbradas e incomodas para el mismo, evaluando la
resistencia que presente hacia cada una de ellas. Dependien de las
respuestas a estas significa que el animal se encuentra dentro o no de
estas si el presenta resistencia es que no se encuentra dentro de dia
etapa.
Grado 2. El animal se deja tomar por la piel sujeta del cuello sin mostrar
ninguna resistencia.

Inicio de hipnosis: Grado 4. Se manifiesta cuando el ratn se le puede


colocar en el dorso de los dedos de la mano y no muestra resistencia.

Hipnosis total: Grado 6. El animal se encuentra dormido y se deja manipular


por la pata trasera.

Anestesia: Grado 8. En l, los ratones se dejan manipular por la pata


delantera sin mostrar resistencia.

Plus-maze:
El laberinto elevado es un modelo vlido para evaluar la ansiedad, porque
utiliza estmulos naturales, miedo a los espacios abiertos y miedo caminar
sobre una plataforma elevada y relativamente estrecha, que inducen
ansiedad en los humanos; tambin se considera que el miedo que genera
en los roedores se debe a la falta de estmulos tigmotcticos. Originalmente
desarrollada con ratas, en la actualidad se ha valido su uso con ratones. En
este mtodo se utiliza un laberinto en forma de cruz de 30 cm de longitud,
con dos extremos cerrados y dos abiertos (15 cm cada extremo), colocado
con una elevacin del piso de 38,5 cm. La prueba dura cinco minutos; se
coloca al ratn en el centro del laberinto con direccin hacia un espacio

abierto y se cuantifica el tiempo que permanece en los espacios, as como


el nmero de entradas a cada espacio. El porcentaje de tiempo de
permanencia en brazos abiertos, se calcula para cada animal de la
siguiente manera: 100 por tiempo en espacios abiertos/ total tiempo de la
prueba. La disminucin de la actividad exploratoria es causada por miedo a
los espacios abiertos y el uso de compuestos ansiolticos incrementa esta
actividad.

Referencias:
Tripathi J (2005) Farmacologa en Odontologi., Buenos Aires, Argentina:
Editorial Panamericana.
Hernandez H(2010) Tratado de Medicina Farmacutica. Buenos Aires,
Argentina: Editorial Panamericana.
Mendoza N (2008) Farmacologia Medica. Buenos Aires, Argentina:
Editorial Panamericana.
Joaqun Gloria, obtenido de URL: http://www.youtube.com/watch?
v=H1C1QlfsSMo.
Seygan E (2004) Quimica organica estructura y reactividad, Espaa:
Editorial Reverte.
Velzquez (2008 ) Farmacologia Basica y clnica.
Buenos Aires,
Argentina: Editorial Panamericana.
Rojon J (2004) Pruebas no condicionadas en ratonespara evaluar la
actividad ansioltica de sustancias extradas de plantas Recuperado de:
http://med.javeriana.edu.co/publi/vniversitas/serial/v52n1/PRUEBAS
%20NO%20CONDICIONADAS%20EN%20RATONES.pdf

Diagrama de flujo ecolgico:

9 ratones
SSF
Diazepam
Modelo
plus-maze

Lote 1 SSF por va i. p.

INICIO

Pesar, sexar y distribuir a


los ratones en 3 lotes de

Lote 2 Diazepam [0.07


mg/mL] por va i. p.

Lote 3 Diazepam
[0.7 mg/mL] por va i.
p.

Administrar a los lotes 1, 2, 3 con 0.05, 0.1,


0.15 respectivamente por cada 30 g de peso

R1

Calcular la dosis administrada

Evaluar los lotes con el


modelo de plus-maze

9
ratones
Modelo
de plus-

Anotar los resultados por


seccin.

Construir histogramas dosis contra


efecto hipntico de los diferentes
frmacos.
Realizar el anlisis de resultados.

R1 agujas depositar en el recipiente


FIN

rojo de objetos punzocortante