You are on page 1of 16

SYSTEMY TERAPEUTYCZNE

Systemem terapeutycznym nazywa si urzdzenie lub posta leku


dozujc lub uwalniajc substancj lecznicz z zaprogramowan
szybkoci przez okrelony czas.
Czas ten w zalenoci od rodzaju systemu wynosi kilka godzin, kilka
dni a nawet kilka lat.
W okresie tym system terapeutyczny ma zapewni stae stenie
substancji leczniczej.
Szybko uwalniania substancji leczniczej jest niezalena od jej iloci
pozostajcej w systemie, a wic zgodna z kinetyk zerowego rzdu (w
wikszoci lekw o przeduonym dziaaniu szybko uwalniania maleje
wraz ze zmniejszeniem si iloci substancji leczniczej w danej postaci).
Doustny lek o przeduonym dziaaniu moe dziaa czasami rwnie
dugo jak doustny system terapeutyczny, lecz nie zawsze zapewnia stae
stenie substancji leczniczej we krwi.
System terapeutyczny nie jest charakteryzowany dawk, ale iloci
substancji leczniczej uwalnianej do organizmu w jednostce czasu oraz
okresem, w ktrym staa szybko uwalniania jest utrzymana.

System terapeutyczny skada si zasadniczo z trzech czci:


1. Zbiornika substancji leczniczej
2. Elementu kontrolujcego uwalnianie
3. rda energii

Substancja lecznicza w zbiorniku jedno lub wielokompartmentowym


moe znajdowa si w postaci staej, roztworu lub zawiesiny.
Elementem kontrolujcym uwalnianie jest materia matrycy, wybirczo
przepuszczalna bona lub kapilara.
Dugotrwae stae uwalnianie zapewnione jest dziki staemu
gradientowi ste, cinieniu osmotycznemu, energii mechanicznej lub
elektrycznej.

W zalenoci od drogi podania i miejsca wchaniania substancji


leczniczej systemy terapeutyczne mona podzieli na :
Transdermalne (przezskrne)
Doustne
Do oczu
Domaciczne
Implantacyjne
Infuzyjne

TRANSDERMALNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY


System transdermalny TTS ma posta kilkuwarstwowego plastra o
powierzchni okoo 5 20 cm2 zawierajcego jedn lub wicej substancji
leczniczych.
Jest to posta leku przeznaczona do naklejania na niezmienion skr
w celu podawania substancji leczniczych do krenia oglnego po
przenikniciu bariery skrnej.
Jedna z warstw systemu (matryca lub membrana) odpowiedzialna jest
za kontrol uwalniania.
Dziki odpowiednio dobranemu skadowi i waciwociom fizycznym
warstwy kontrolujcej uwalnianie oraz odpowiednio duej zawartoci
substancji leczniczej w systemie moliwe jest precyzyjne przezskrne
dozowanie substancji przez okres nawet 7 dni.
Systemy TTS charakteryzuj si szybkoci uwalniania zazwyczaj w g
lub mg na 24h oraz wielkoci powierzchni. Ilo substancji wchanianej
przez skrnie w czasie aplikacji danego systemu jest proporcjonalna do
jego powierzchni.
FP VI wymaga aby plaster przezskrny, zastosowany na such, czyst
i nienaruszon powierzchni skry, uleg przylgniciu pod wpywem
lekkiego nacisku doni lub palcw i mg by odklejony bez
zauwaalnego uszkodzenia skry lub oddzielenia preparatu od
zewntrznej warstwy zabezpieczajcej. Plaster przezskrny nie moe
drani lub uczula skry nawet podczas dugotrwaej aplikacji. Plastry
przezskrne pakowane s zazwyczaj pojedynczo w hermetycznie
zamknitych saszetkach.

Poza moliwoci kontrolowanego uwalniania leku systemy


przezskrne daj moliwo podawania lekw rozkadanych w
przewodzie pokarmowym lub ulegajcym szybkiemu metabolizmowi w
wtrobie, poniewa substancja lecznicza wchania si przez skr
bezporednio do krwioobiegu a aktywno enzymw w skrze jest maa.
Skra jednak jest barier organizmu i jest bardzo mao przepuszczalna
dla wikszoci lekw. W celu zwikszenia przenikania przez skr
substancji leczniczych wprowadza si do systemu substancje
pomocnicze tzw. promotory wchaniania, ktre w sposb odwracalny
zmieniaj struktur warstwy rogowej naskrka (np. etanol).
Systemy TTS powinny by aplikowane na czyst, nieuszkodzon skr,
najczciej w okolicy tuowia lub w grnej czci poladka. Pozostawione
s na skrze w zalenoci od systemu na 3 7 dni po czym odkleja si
system i nakleja nowy w miejscu ssiadujcym lub oddalonym, nigdy w
tym samym.

Warstwa substancji zawierajca substancj lecznicz moe stanowi


matryc lub zbiornik ograniczony z jednej strony membran. W
zalenoci od elementu kontrolujcego uwalniania mona rozrni:
Systemy membranowe (zbiornikowe) jeli jest to membrana
Systemy matrycowe jeeli jest to matryca stanowica jednoczenie
zbiornik leku.

Staymi elementami systemu s:


Warstwa zabezpieczajca zewntrzna najczciej o charakterze
okluzyjnym, ktr mog stanowi folie poliwinylowe, polietylenowe lub
aluminiowe filmy polimerw
Warstwa adhezyjna pozwalajca przylepi system do skry (stosowane
s silikony, gumy, akrylany)
Warstwa zabezpieczajca powierzchni przylepn jest to np. papier
impregnowany polimerem pokryty warstw silikonu, ktry umoliwia
atwe usunicie tej warstwy przed aplikacj systemu na skr.

SYSTEM MEMBRANOWY

Zbiornik leku umieszczony jest pomidzy nieprzepuszczaln warstw


zewntrzn i membranow z polimeru kontrolujcego uwalnianie
substancji leczniczej.
Zbiornik jest wypeniony roztworem lub zawiesin substancji leczniczej
w rozpuszczalniku ciekym (np. w etanolu) lub w polimerze
Membrana zapewnia okrelon szybko uwalniania. Membrana jest
powleczona materiaem bioadhezyjnym umoliwiajcym przylepienie
systemu do skry. Substancje adhezyjne w systemie mog pokrywa
membran na caej powierzchni lub tylko czciowo jak rwnie mog
by naniesione tylko na brzegi zewntrznej warstwy zabezpieczajcej.
Szybko uwalniania substancji leczniczej z takiego systemu reguluje
przede wszystkim przepuszczalno membrany a ponadto skad fazy
rozpraszajcej w zbiorniku.

SYSTEM MATRYCOWY

W systemie matrycowym brak jest membrany.


Lek jest jednolicie rozproszony w staej matrycy, w celu zapewnienia
maksymalnej szybkoci dozowania stenie substancji leczniczej
zazwyczaj przekracza jej rozpuszczalno w polimerze (ukad jest
zawiesin).
Szybko uwalniania reguluje lipofilno i struktura matrycy.
Nie zawsze konieczne jest nanoszenie na matryc warstwy klejcej
gdy wiele polimerw ma rwnie waciwoci bioadhezyjne.
W miar ubywania substancji z obszaru matrycy najbliszego skrze
czsteczki dyfundujce z dalszych warstw musz pokona dusz drog
co moe spowodowa zwolnienie szybkoci uwalniania, dlatego te
opracowano systemy wielowarstwowe, w ktrych wyduajca si droga
dyfuzji jest rekompensowana zwikszajcym si steniem leku w
bardziej oddalonych od powierzchni skry systemu.

DOUSTNY SYSTEM TERAPETYCZNY


O R O S Oral Osmotic System

W doustnym systemie terapeutycznym dozowanie leku nastpuje na


skutek wytworzenia wysokiego cinienia osmotycznego, ktre powoduje
wypychanie roztworu substancji leczniczej ze zbiornika w ksztacie
tabletki powlekanej z otworem w otoczce.
Jest to cinienie osmotyczne roztworu substancji leczniczej, jeeli jest
ona dobrze rozpuszczalna w wodzie lub te substancji pomocniczej
osmotycznie czynnej. W tym przypadku system ma budow
dwukomorow.
System jednokomorowy zwany jest elementarn pomp osmotyczn
OROS. W tabletce zawarta jest substancja lecznicza rozpuszczalna w
wodzie, ktra otoczona jest bon przepuszczaln dla wody lecz
nieprzepuszczaln dla roztworu substancji leczniczej.
Dopyw wody do wntrza systemu jest regulowany doborem bony o
odpowiednich waciwociach fizyko chemicznych, woda rozpuszcza
substancj lecznicz a roztwr pod wpywem powstaego cinienia

osmotycznego zostaje wypchnity przez otwr dozujcy do wiata


odka lub jelit.
Dopki w systemie znajduje si jeszcze substancja w postaci staej
uwalnianie trwa ze sta szybkoci.

OROS PUSH-PULL
System OROS push pull przeznaczony jest dla substancji trudno
rozpuszczalnych w wodzie.
Ukad ten ma dwie komory jedn z otworem dozujcym zawierajc
substancj lecznicz w postaci zawiesiny, a drug oddzielon bon
elastyczn wypenia substancja osmotycznie czynna np. chlorek sodu.
Powstae przy rozpuszczeniu chlorku sodu cinienie osmotyczne
oddziauje na elastyczn bon wypychajc ze sta szybkoci
zawiesin substancji leczniczej przez otwr na zewntrz.
Cinienie konieczne do wypchnicia substancji leczniczej moe by
rwnie wytworzone jeeli w drugiej komorze znajduje si pczniejcy
hydroel.

OCZNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY

Oczny system terapeutyczny to insert, z ktrego substancja lecznicza


uwalnia si ze sta kontrolowan szybkoci co jest osignite dziki
membranie kontrolujcej uwalnianie.
Uwalnianie substancji leczniczej do pynu zowego zachodzi zgodnie z
kinetyk zerowego rzdu (jest oparty na dyfuzji).
Przykadem takiego systemu terapeutycznego jest Ocusert zawierajcy
pilokarpin w krku z kwasu alginowego.
DOMACICZNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY

System ten ma ksztat litery T, rami poziome oraz dwie nylonowe nici
uatwiaj utrzymywanie systemu w macicy. System ten zawiera
progesteron zawieszony w oleju silikonowym z dodatkiem siarczanu baru
uatwiajcego radiolokalizacj systemu. Zbiornik substancji leczniczej
znajduje si w pionowym ramieniu. Uwalnianie substancji leczniczej
zachodzi w skutek dyfuzji przez membran z polimeru tworzc cian
zbiornika.
Hormony o dziaaniu antykoncepcyjnym mog by te podawane w
postaci systemu dopochwowego. System taki ma ksztat piercienia

utworzonego z silikonu stanowicego matryc, w ktrej rozproszony jest


hormon.

IMPLANTACYJNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY

System ten stosowany jest w postaci kulek, kapsu, rurek wytwarzanych


na bazie silikonw; przeznaczony jest do umieszczania pod skr po
naciciu chirurgicznym.
Silikony peni funkcj zbiornika substancji leczniczej i cianki
zbiornika.
Uwalnianie substancji leczniczej odbywa si na drodze powolnej dyfuzji
substancji z silikonowego materiau systemu do tkanki.
Szybko uwalniania rwna szybkoci dyfuzji jest zalena od stenia

substancji w silikonie i od jej rozpuszczalnoci w nim, a take od


powierzchni i gruboci silikonu tworzcego system.
Systemy te s wszczepiane pod skr na okres 1 roku do 7 lat. Jest to
najduej dziaajca posta leku.

INFUZYJNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY


Infuzyjny system terapeutyczny pod wzgldem budowy i miejsca
stosowania jest bardzo zrnicowany, moe by wprowadzony do
organizmu (wszczepiony pod skr) lub umieszczony na zewntrz (na
przedramieniu lub w okolicy klatki piersiowej) suy do dozowania
substancji leczniczej bezporednio do naczynia krwiononego.
Cech wspln tych systemw jest maksymalna miniaturyzacja; jako
rdo energii wykorzystane jest w nich zjawisko osmozy, energia
elektryczna lub mechaniczna.
INFUZYJNA POMPA OSMOTYCZNA

Infuzyjna pompa osmotyczna suy do implantacji pod skr.


ciana zbiornika zawierajcego roztwr substancji leczniczej jest
elastyczn bon nieprzepuszczaln, ulega ona odksztaceniu pod
wpywem rosncego cinienia osmotycznego substancji umieszczonej w
zbiorniku zewntrznym (np. NaCl)
Cinienie to wytwarza si w wyniku rozpuszczania tej substancji przez
wod dyfundujc z tkanki przez zewntrzn pprzepuszczaln bon
systemu.
Na skutek wywieranego cinienia roztwr substancji leczniczej jest
wypychany na zewntrz przez kapilar dozujc.
INFUZYJNY IMPLANTACYJNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY OPARTY
NA MECHANICZNYM RDLE ENERGII

Jest to krek o rednicy 8,6 cm i wysokoci 2,4 cm.


W obudowie, wykonanej z tytanu, znajduje si elastyczny zbiornik z
roztworem substancji leczniczej oraz skroplony gaz.
W temperaturze ciaa wytwarza si rwnowaga midzy ciekym gazem i
jego parami. Wytworzone cinienie powoduje odksztacenie si ciany
zbiornika wewn. i wypychanie przez kapilar roztworu substancji
leczniczej za zewn. do yy.
Podawanie: insuliny, heparyny, morfiny.

Zbiornik, o pojemnoci 50 ml, uzupenia si roztworem substancji


leczniczej co 14 dni za pomoc strzykawki, przekuwajc powok skrn
i silikonowy korek zbiornika.
System moe pozostawa pod skr nawet kilka lat.
ZAWR MAGNETYCZNY W INFUZYJNYM IMPLANTACYJNYM
SYSTEMIE TERAPEUTYCZNYM

INFUZYJNY IMPLANTACYJNY SYSTEM TERAPEUTYCZNY Z


ZAWOREM MAGNETYCZNYM
Dziki specjalnemu zaworowi, chory moe pozwoli sobie na regulacj
szybkoci dozowania substancji leczniczej.
Przyoenie magnesu do skry w miejscu, pod ktrym znajduje si
system, powoduje otwarcie zaworu, w wyniku czego lek kierowany jest
do krtszej kapilary i w konsekwencji dozowanie jest szybkie.
Taka zmiana szybkoci dozowania ma znaczenie przy dozowaniu
insuliny przed posikiem.

INFUZOR TYPU STRZYKAWKI

Infuzor ma posta strzykawki lub soiczka, w ktrych wntrzu znajduje


si rurka z elastomeru, podczas napeniania infuzora roztworem leku
rurka naciga si osigajc posta balonika napenionego lekiem.
Elastomer ma zdolno powolnego kurczenia si z szybkoci
niezmienn w czasie co umoliwia wytaczanie roztworu do przewodu
czcego infuzor z cewnikiem umiejscowionym w yle chorego.
Dozowanie roztworu za pomoc infuzorka jest niezwykle precyzyjne,
tego rodzaju systemy maj zastosowanie m.in. do podawania lekw
cytostatycznych.