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10/09/2015

ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
(AINES)

Dra. Adriana Petinelli 2015
Farmacología - Licenciatura en Kinesiología y Fisiatría
UNAJ

Inflamación. Fisiopatología

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10/09/2015 Inflamación aguda y crónica Características generales de la inflamación Estímulos exógenos y endógenos Puede desencadenar una reacción Producen una lesión celular INFLAMACION Tejido conjuntivo vascularizado La resp inflam está relacionada Con el proceso de reparación Cadena de eventos Curan y reconstruyen el tejido lesionado Destruir La inflamación es útil Atenuar Mantener localizado el agente patógeno 2 .

10/09/2015 La inflamación es una respuesta de carácter protectora Objetivo: liberar al organismo de la causa inicial de la lesión y de sus consecuencias Si no existiera el proceso de inflamación Las infecciones se propagarían de forma incontrolada Las heridas nunca cicatrizarían Los órganos lesionados presentarían lesiones supurativas o purulentas de forma permanente La inflamación presenta dos fases Aguda (evolución breve) Exudación de líquido Crónica (duración mayor) Proteínas plasmáticas (edema) Migración de neutrófilos Presencia de linfocitos y macrófagos Proliferación de vasos sanguíneos Fibrosis Necrosis 3 .

10/09/2015 Inflamación aguda Es la respuesta inmediata que se produce frente al agente lesivo Presenta tres componentes principales Modificaciones en el calibre de los vasos sanguíneos. permite la salida de la circulación de proteínas plasmáticas y los leucocitos Migración de los leucocitos: abandonan la microcirculación hacia el foco de lesión en los tejidos extravasculares Aspectos históricos Celsius fue el primero en mencionar los cuatro signos cardinales de la inflamación: Calor Rubor Tumor Dolor Virchow añadió el quinto signo clínico: La pérdida de la función Jhon Hunter planteó: la inflamación no es una enfermedad sino una respuesta inespecífica que produce un efecto saludable en el paciente 4 . aumento del flujo sanguíneo Alteraciones en la estructura de la microvasculatura.

10/09/2015 La respuesta inflamatoria tiene lugar en el tejido conjuntivo vascularizado Plasma Células circundantes Neutrófilos Eosinófilos Basófilos Monocitos Lintocitos Plaquetas Vasos sanguíneos Constituyentes del tejido conjuntivo Mastocitos Fibroblastos Macrófagos Linfocitos residentes Mediadores Químicos de la Inflamación 5 .

SNC COX PGS 6 . RIÑÓN.10/09/2015 Prostaglandinas PROSTAGLANDINAS EICOSANOIDES Oxidación de AG poliinsaturados FL de membrana PLA2 AA COX 1 CONSTITUTIVA COX 2 INDUCIBLE CONSTITUTIVA EN CORAZÓN.

FNTα) El sitio activo es mas grande que el de la COX-1 PROSTAGLANDINAS 7 .10/09/2015 Diferencias entre COX1 y COX2 COX 1 COX 2 Su expresión no se inhibe por los grupos corticoides Es constitutiva Se encuentra en la mayoría de los tejidos. endotelio). Células endoteliales. Endotoxinas (IL1. Condrocitos. Es inducible (Constitutiva SNC. corazón. riñón. Fibroblastos. Estímulos inflamatorios en: Macrófagos/monocitos. particularmente en: Plaquetas Estómago Riñón Su expresión se inhibe por los grupos corticoides a nivel de la fosfolipasa A2. Sinoviocitos.

IL 1. FG. prolif. relajación PGE2 PGI2 mantenimiento cdto. cólicos TODAS UTERO constricción PGF2a TXA2 . Aum. IL 2. Arterioso PGE2 PGI2 Agregación TXA2 . presión ocular PGF2a PGE2 HUESO Recambio óseo. Exc. osteoblastos. Agua y Na (.ADH. Células T. hematopoyéticas GASTRO-INTEST.Reab. Antiagregación PGE2 PGI2 PGE2 PGE1 PGI2 vasodilatación. IgE 8 . Favorecen vascularización Dism. c.Cl) RIÑON PROSTAGLANDINAS SNC Fiebre PGE1 PE2 Neurotransmisores dism. .10/09/2015 PROSTAGLANDINAS MUSCULO LISO PLAQUETAS RESPIRATORIO constricción PGF2a TXA2 . ablandan el cuello VASCULAR constricción PGF2a TXA2 . IFNg Dism. relajación PGE2 PGI2 GI constricción. NA OJO Dism. INMUNE Citoprotección PGE2 . Secreciones PGE2.

diclofenac. ketoprofeno. naproxeno. 44 millones en 2008 (SAFYB 2014) 9 . diclofenac. paracetamol y aspirina lideran ranking de automedicación en Argentina (Fundación Dolor 2014) 2012 se vendieron en farmacias 70 millones de unidades de ibuprofeno.315 millones en 2013 (INDEC 2014) 2013 se vendieron 51millones de unidades. ketorolac y coxibs (IMS Health Argentina 2013) 2011 el diclofenac fue el AINE más utilizado en 15 países (PLoS Med 2013) Venta de analgésicos creció de $84. meloxicam.10/09/2015 Datos de consumo de AINE AINE: datos de consumo Fármacos más utilizados en todo el mundo por prescripción y por automedicación Ibuprofeno.178 millones en el tercer trimestre de 2009 a $179.

naproxeno.10/09/2015 AINEs (Anti Inflamatorios No Esteroideos) MECANISMO DE ACCION Inh. FNTa. el umbral del nociceptor polimodal de las fibras C Fiebre IL1. → PGE2 10 . ketorolac Indometacina COX 2 Diclofenac Meloxicam Coxibs Dolor Paracetamol Si hay peróxidos no actúa Dism. IFN. IL6. Ibuprofeno. COX reversible (excepto el AAS) Compiten con el sitio activo para el Acido Araquidónico Antiinflamatorio COX 1 AAS.

FII) Eliminación renal Concentran en sitios de inflamación (Menos Paracetamol) 11 .10/09/2015 MECANISMO DE ACCION NALGÉSICOS NTI-INFLAMATORIOS NTI-TÉRMICOS NTI-AGREGANTES FARMACOCINÉTICA Ácidos orgánicos (Paracetamol base débil) Buena absorción oral Alta UP Metabolismo Hepático (FI.

moderado. Equimosis AAS inh.10/09/2015 EFICACIA CLÍNICA Antiinflamatorio Músculo-esquelético Analgésico Leve. + IAM. mareos Confusión. Antitérmico Antiagregante AAS EFECTOS ADVERSOS SNC Vértigo. + ACV 12 . pesadillas Plaquetas + Riesgo de hemorragias. Irreversible Los Inhib COX2 son PROTROMBOTICOS.

IC. ancianos Retención de Na y Agua Edemas. Renina Nefropatía por analgésicos Hiperpotasemia HTA Vasoconstricción y retención de agua y sodio 13 . IH. dism.Na+ para intercambiar.10/09/2015 Inh COX2 AAS 2 EFECTOS ADVERSOS Riñón Dism. empeora la HTA . del filtrado y del FPR Sostenido por PGS Deshidratación. IR.

5 % Sangrado o perforación ( 80% sin dispepsia previa) GCC F de R Gastrointestinal 14 .10/09/2015 EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinal EROSIONES/ULCERAS GASTRICAS Sangrado Perforación Ulceras intestinales Aum R x 4 de Hem. digestiva 50-60% Dispepsia 15-30% Úlcera (uso crónico) 1.

10/09/2015 F de R Gastrointestinal EFECTOS ADVERSOS Embarazo a término Retrasa el trabajo de parto Cierre prematuro del ductus Hipertensión pulmonar persistente del RN Hipersensibilidad Rinitis vasomotora Angioedema Asma DESVIACIÓN A LKT Urticaria Flushing Shock anafiláctico Agranulocitosis. Anemia aplásica Aumento de transaminasas hepáticas 15 .

convulsiones e hipoglucemia. COXIBS (Celecoxib. de Reye Inh. Hepática Asma? No es antiinflamatorio 16 . Digestiva. de trombosis (IAM. Intox. de trombosis (IAM. Digestiva = Renal + R. Digestiva. ACV) COX2 selectivos . Irreversible de COX.tx. ACV) MELOXICAM. Particularidades DICLOFENAC Más selectivo COX2 Efectos adversos. 5-15% NAPROXENO Mayor duración de acción Menor riesgo cardiovascular Escasa tx digestiva SEGURIDAD. 20%. digestiva.tx. IBUPROFENO Menor Tx. Particularidades ASPIRINA S. Agranulocitosis PARACETAMOL . alteración del nivel de conciencia.tx. Tx. Enfermedad grave en niños con virosis Acidosis. Etoricoxib) DIPIRONA .10/09/2015 SEGURIDAD. 2% abandonan + R.

30-50%.10/09/2015 SEGURIDAD. valorar adecuadamente si es necesario. Particularidades INDOMETACINA KETOROLAC PIROXICAM Mayor potencia analgésica Más efectos adversos. Pantoprazol) 17 . así como las alternativas disponibles según el tipo de enfermedad o síntoma que se va a tratar Utilizar sólo un AINE al mismo tiempo (incluidas la vía oral y la vía tópica) Escoger AINE menos gastrolesivos: paracetamol. ibuprofeno Utilizar la mínima dosis posible Tratar durante el mínimo tiempo posible Gastroproteger a los pacientes de “alto riesgo” IBP (Omeprazol. digestiva . + tx. 20% abandonan Tx. Cefalea Mayor potencia analgésica Corta duración + tx digestiva Larga duración. Recomendaciones para minimizar el riesgo gastrointestinal de los AINE Antes de prescribir un AINE. Digestiva.

The American College of Rheumatology y The College of Gastroenterology. aspirina u opioides débiles y deberían evitarse los coxibs y el diclofenac. En pacientes con aumento del RCV en quienes se ha decidido un tratamiento farmacológico se debería seleccionar los analgésicos de menor riesgo: paracetamol. ANTITERMICO. naproxeno. por el menor tiempo posible. CONCLUSIONES La selección de AINE debe estar precedida por una precisa definición del OBJETIVO TERAPEUTICO (efecto ANALGESICO.10/09/2015 Recomendaciones para minimizar el RCV de los AINE Tomando en cuenta las recomendaciones publicadas por: The American Heart Association. o ANTINFLAMATORIO) y la debida valoración de su SEGURIDAD y CONVENIENCIA en cada caso y en función de los antecedentes del paciente 18 . y con el fin de disminuir los RCV: Los AINE deberían utilizarse a la menor dosis efectiva.

10/09/2015 MUCHAS GRACIAS 19 .