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FARMACOLOGA

GASTROINTESTINAL
Patricia Sanhueza Acevedo

ANTIEMTICOS -ANTIDIARREICOS- LAXANTES


Emesis o Vmito: El mecanismo del vmito es
extremadamente complejo al ser una respuesta
refleja comn a una gran variedad de estmulos
y circunstancias fisiopatolgicas. El centro del
vmito puede recibir informacin del odo
interno del tracto gastrointestinal, del cerebro,
de los testculos, etc. Y consiste en la
expulsin por la boca del contenido gstrico,
puede tambin ser contenido intestinal en caso
de obstruccin o ileo. Se acompaa
generalmente de nuseas previas.

Diarrea: es una alteracin de las heces en


cuanto a volumen, fluidez o frecuencia en
comparacin con las condiciones
fisiolgicas,1 lo cual conlleva una baja
absorcin de lquidos y nutrientes , y puede
estar acompaada de dolor fiebre, nauseas,
vomito, debilidad o prdida del apetito.
Constipacin o estreimiento: Es la
alteracin de la evacuacin intestinal en
frecuencia (menos de 3 veces en la semana),
consistencia de las heces (muy duras) y el
proceso evacuatorio es doloroso.

Los procinticos son utilizados para mejorar el


trnsito intestinal, mejorando la velocidad de
vaciado y la funcin de los esfnteres.
Principalmente son usados para tratar o prevenir
el riesgo para acelerar la absorcin de ciertos
medicamentos. Algunos de ellos tambin pueden
ser usados para ayudar en el tratamiento de la
nausea u otros sntomas asociados a la dispepsia
Antiemticos: Frmacos que actan bloqueando
el reflejo del vmito y las nuseas, generalmente
su accin es a nivel del sistema nervioso central,
por lo que hay diversos medicamentos con
efectos mltiples para controlar el mecanismo del
vmito.

CLASIFICACIN DE AGENTES PROCINTICOS

Clases

Subclases

Frmacos

Mec. de accin

Colinrgicos

Betancol/Carbaco
l

Esteres de la
colina

Recep.
Muscarinicos M2
y M3

Colinrgicos

Inhib. Acetil
Colinesterasa

Neostigmina
Fisostigmina

Incrementan la
Acetilcolina : se
usa en
ileoparalitico

Antag. de
Dopamina

Deriv.
Benzmidazoles

Domperidona

Antagonista
receptores D2

Actan
sobre recep. de
Serotonina

Benzamidas
sustitutivas

Metoclopramida
Cisaprida

Antagonista D2
Agonista 5-HT4
Agonista 5-HT4
Antagonista5HT3

Definicin y mecanismo de
Los agentes colinrgicos
accin
producen un incremento de
Esteres de la colina.
son drogas agonistas de
accin directa capaces de
estimular los receptores
muscarnicos o
postsinpticos del
parasimptico.
Colinrgicos de accin
directa sobre los receptores
de clulas efectoras)

la actividad muscular lisa de


todo el tracto
gastrointestinal. En tal
sentido desarrollan un
incremento del tono y del
peristaltismo
gastrointestinal. Adems se
incrementan las secreciones
de todos los jugos
intestinales. Todos los
agentes colinrgicos
estimulan con
potencia similar las
mencionadas acciones

Antiemticos y Procinticos
Metoclopramida
Mec. de accin: Bloquea receptores D2 y es agonista
receptores 5 HT4 ( procintica) Promueve la coordinacin
motora gstrica, pilrica y duodenal. Incrementa la
peristalsis del yeyuno. mejora el vaciamiento gstrico y
aumenta la motilidad y el trnsito
Farmocinetica: Se administra por va parenteral y va
oral. se absorbe con rapidez y por completo por la va
oral pero el metabolismo heptico de primer paso reduce
su biodisponibilidad cerca del 75%. Los niveles
plasmticos mximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas.
El frmaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de
los tejidos (volumen de distribucin: 3,5 litros/Kg) y cruza
con facilidad barrera hematoencefalica y la placenta

Antiemticos y Procinticos
Metoclopramida
Indicacin: Emesis provocada por Cisplatino(tto
oncolgico) o Ciclofosfamida. Gastroparesia
diabtica, esofagitis por reflujo y reflujo
gastroesofgico.
Interac: Digoxina, etanol, paracetamol, l-dopa
EI: Sntomas extrapiramidales, sedacin,
somnolencia, ansiedad, depresin con dosis altas.
Mareos (20%), inquietud, sequedad de boca,
dolores abdominales y diarrea.
Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea
etc)

Frmacos que interaccionan con Metoclopramida.


Frmaco.

Resultados de la interaccin.

levodopa

Antagonismo

alcohol

Potencia el efecto sedante.

Anticolinergicos

Efectos antagnicos.

morfinicos

Efectos antipropulsivos.

Depresores del SNC

Aumenta el efecto sedante.

neurolpticos

Riesgo de crisis extrapiramidal

Digoxina

Disminuye la biodisponibilidad de la
digoxina.

Ciclosporina

Aumenta la biodisponibilidad de la
ciclosporina.

Cimetidina

Disminuye el efecto antiulceroso.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de
los excipientes de las presentaciones comerciales.
Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica
o perforacin gastrointestinal
Confirmacin o sospecha de la existencia de
feocromocitoma debido al riesgo de episodios
graves de HTA.
Lactancia En caso de que sea necesario, se puede
valorar el uso de metoclopramida durante el
embarazo.
Epilepsia
Pacientes con Insuficiencia renal y heptica

Reacciones adversas a Metoclopramida

Sistema implicado.

Sistema nervioso central

Frecuencia

Tipo de reaccin.

Muy frecuentes.

Somnolencia, confusin,

Frecuentes.

Depresin.

Poco frecuentes.

Disquinesia tarda

Raros.

Convulsiones, Sndrome
neurolptico maligno

Trastornos gastrointestinales. Frecuentes

Diarrea.

Trastornos de la sangre

Raros

Metahemoglobinemia,
sulfohemoglobinemia.

Trastornos endocrinos.

Raros

Hiperprolactinemia
(amenorrea, galactorrea,
ginecomastia).

Trastornos cardacos y
vasculares.

Frecuente

Hipotensin, bradicardia.

Frecuentes

Astenia.

Raros

Reaciones alrgicas

Otros trastornos.

Antiemticos y Procinticos
Domperidona:
Frmaco bloqueante
selectivo de los receptores
dopaminrgicos, que se
utiliza en los trastornos
funcionales digestivos,
como antiemtico y en el
estudio de los mecanismo
dopaminrgicos.
Para la domperidona la
mejor va de utilizacin es la
oral,

Sus efectos antiemticos se


deben a una combinacin de
accin perifrica
(gastrocintica) y
antagonismo de los
receptores de la dopamina.
No atraviesa fcilmente la
barrera hematoenceflica lo
que hace que sean muy
infrecuentes los efectos
secundarios
extrapiramidales. Sin
embargo, la domperidona
estimula la secrecin de
prolactina en la hipfisis

Antiemticos y Procinticos
Domperidona
Mec. de accin: Antagonista de receptores
de D2 a nivel central (ZQG hipfisis
posterior) y perifrico.
Fcintica: Se absorbe por va oral con
rapidez, biodisponibilidad del 15 %. Se une a
protenas plasmticas 91%. VMP de 7 a 9 hs.
Ajustar las dosis en IR. Los metabolitos se
excretan por las heces y orina.
No atraviesa la barrera H-E y carece de
efectos centrales extrapiramidales.

Antiemticos y Procinticos
DOMPERIDONA
Indicacin: Trastornos gastroparsicos
(acelera el vaciamiento gstrico). til como
antiemtico en tratamientos leves con
quimioterpicos.
Interaccin: Ranitidina, bicarbonato de Na
EI: Cefalea, exantema cutneo, prurito,
sequedad bucal, diarrea. Hiperprolactinemia.
Contraindicacin: Hemorragia GI,
hipersensibilidad, tumor hipofisario
productor de prolactina.

Antiemticos y Procinticos
Ondansetrn:
Mec. De accin: Antagonista de 5-HT3
Farmocintica: Se puede administrar por va oral o
intravenosa. Biodisponibilidad oral de 60 %.
Metabolismo heptico. Vida media de 3 a 4 hs.
Indicacin: Prevencin de emesis por
quimioterpicoso por radiaciones. Postoperatorios
EI: Cefaleas, mareos, constipacin, aumento de las
enzimas hepticas.
Otros antiemticos: (Bloqueantes H1)
difenhidramina, dimenhidrinato, prometazina.
Vmitos y vrtigos originados por estimulacin
laberntica o cinetosis.

Antagonista del receptor 5-HT3


Tipo de medicamento usado para tratar
ciertos tipos de sndrome del colon irritable
y aliviar las nuseas y los vmitos.
Es un tipo de antiemtico. Tambin se llama
antagonista del receptor de 5hidroxitriptamina 3 y antagonista del
receptor de serotonina tipo 3.

Uso clnico de antiemticos y


procinticos
Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos.
Trastornos funcionales de la motilidad
digestiva.
Preparacin de exploraciones del tubo
digestivo.
Prevencin y tratamiento de las nuseas y de
la emesis provocadas por radioterapia,
cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica.
Prevencin de nuseas y vmitos
postoperatorios.

ANTIDIARREICOS
DIFENOXILATO
Agonista opiods Acta sobre receptores ( el tono
del esfinter rectal, disminuye las secreciones
intestinales y reducen los movimientos peristlticos
y receptores . Aumenta la absorcin de cloruro de
sodio y agua en la luz intestinal
LOPERAMIDA
Derivado sinttico, del haloperidol que se adhiere al
receptor opiceo de la pared intestinal,
disminuyendo la liberacin de mediadores qumicos
como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo
la peristalsis; acta tambin sobre las fibras
musculares circulares y longitudinales del intestino;
no posee actividad analgsica.
No se absorbe bien a nivel gastrointestinal. Tiene
una elevada unin a protenas plasmticas y se
elimina por las heces

ANTIDIARREICOS
LOPERAMIDA
Se administra por va oral. Dosis de 4 mg al
inicio luego 2 mg despus de c/evacuacin.
No sobrepasar los 16 mg..
No penetra el SNC. Eficaz para tratar la
diarrea del viajero
Contraindicaciones: Clicos abdominales,
constipacin, vmitos, Megacolon toxico,
Ileo.
No se recomienda en nios y embarazadas.
Uso con precaucin en adultos mayores

CAUSAS DE CONSTIPACION O
ESTREIMIENTO
Enfermedades sistmicas
Trastornos metablicos: hipercalcemia,
hipopotasemia, hipomagnesemia, uremia,
deshidratacin.
Endocrinas: Diabetes, hipotiroidismo,
hiperparatiroidismo, feocromocitoma.
Otras: amiloidosis, esclerodermia,
depresin, demencia, parkinson, esclerosis
mltiple, parapleja, enfermedad de
Hirschprun.

CAUSAS DE CONSTIPACIN
Enfermedades digestivas: lcera
gastroduodenal, cncer de estmago,
estenosis del colon, diverticulitis, lesiones
del recto y del ano, hemorroides, prolapso
Frmacos: Anticidos, antagonistas del
calcio, antidiarreicos, AINES, diurticos,
opiceos, antihistamnicos, antidepresivos,
anticonvulsivantes, antiparkinsonianos.

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III - LAXANTES

- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA UPV2011

Laxantes: es una preparacin usada para


provocar la defecacin o la eliminacin de
heces. Aumentan motilidad intestinal y
promueven defecacin.
De uso para aliviar estreimiento y para
vaciar el intestino antes de alguna prueba
diagnstica o intervencin quirrgica
Tipos de laxantes:

Laxantes de volumen
Laxantes osmticos
Laxantes estimulantes
Suavizantes fecales

LAXANTES
Mecanismos de accin:
a) Retencin de lquido en el colon,
propiedades hidrfilas y osmticas.
b) Efecto directo o indirecto sobre la mucosa
del colon.
c) Incremento de la motilidad intestinal

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FARMACOLOGIA
ENFERMERIA UPV2011

CLASIFICACIN
a) Ablandamiento de heces en uno a tres das
Laxantes formadores de bolo: salvado de trigo,
psyllium, metilcelulosa, policarbfilo calcico
Lactulosa
b) Heces blandas o semilquidas
Laxantes estimulantes:
* Deriv. de difenilmetano: fenolftalena,
bisacodilo
* Deriv. de antraquinona: sen, cscara sagrada.
c) Evacuacin acuosa en 1 a 3 hs
Laxantes osmticos: fosfato de sodio, sulfato
de magnesio, leche magnesiada
Aceite de ricino

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Laxantes de Volumen

- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA UPV2011

Salvado y metilcelulosa
Mecanismo de accin: incrementan volumen
de residuos fecales slidos no absorbibles
aumentando la distensin del colon lo que
estimula la peristalsis
Via oral, para tratar estreimiento.
Contraindicaciones: no administrar cuando
haya obstruccin intestinal
Efectos adversos: flatulencia, distensin
abdominal, reaccin de hipersensibilidad
No son inmediatos

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- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA UPV2011

Laxantes estimulantes

Aceite de ricino, bisacodilo, picosulfato


sdico, cascara sagrada, .
Mecanismo: aumentan peristalsis
estimulando mucosa del tubo digestivo
(reflejos locales de origen irritativo). Se
origina seal en mucosa, transmitida por
plexos a musculatura lisa
VO, para tratar estreimimento

Contraindicaciones: nios y
obstruccin intestinal
Efectos adversos: retortijones,
uso prolongado produce
lesiones de los plexos que se
traduce en un deterioro de la
funcin intestinal por atona
del colon

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Laxantes osmticos

- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA UPV2011

Lactulosa, purgantes salinos (sulfato de


magnesio, hidrxido de magnesio, fosfato
cido de sodio)
Mecanismo: se absorben poco , por tanto
incrementan agua al interior del intestino
Adm. Va oral para tratar estreimiento
Contraindicaciones: no administrar en
obstruccin intestinal o trastornos
gastrointestinales agudos
Efectos adversos: flatulencia, retortijones,
molestias abdominales.

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Suavizantes fecales

- FARMACOLOGIA
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Parafina lquida, docusato sdico


(dioctilsulfatosuccinato sdico)
Promueven defecacin por reblandecimiento
o efecto lubricante de las heces facilitando su
trnsito.
VO. Docusato tambin como supositorio o
enema. Para tratar estreimiento,
hemorroides.
Contraindicaciones: nios menores de 3
aos.
Efectos adversos: Uso prolongado puede
interferir en absorcin de vitaminas
liposolubles (A y D)

FARMACOS LAXANTES
CLASIFICACIN

Agentes formadores de bolos


Salvado de
trigo

Tto de
eleccin
asociado a
mucha agua

Metilcelulosa
Plantago
ovata

Para ptes que


no toleran el
salvado. Puede
usarse en
gestantes

M Accin
Aumentan
el volumen
Absorbiendo
agua y
estimulan
el peristaltismo

EI:
Flatulencia,
obstruccin
intestinal.
Mala
absorcin de
hierro y calcio

FARMACOS LAXANTES
PROPIEDADES
OSMOTICOS

SALINOS

Sorbitol y manitol
Actan por smosis
Sorbitol + carbn activado para tto.
de intoxicaciones
EI: Prdida de lquidos y de potasio

Sales de magnesio, fosfato, sulfatos


Actan por smosis
Utilizados previos a exploraciones o
cirugas
EI: Posibilidad de absorcin de iones

FARMACOS LAXANTES
PROPIEDADES
AZCARES NO
ABSORBIBLES

ESTIMULANTES O DE
CONTACTO

Lactulosa Reducen la absorcin


intestinal de amonaco. Efecto
osmtico
Encefalopata heptica
crnica
EI: Molestias GI y
flatulencia. Diarrea en dosis elevada

Sen, cscara sagrada, bisacodilo.


Plexo mientrico, estimula la
peristalsis con efecto secretor
Estreimiento transitorio
EI: Dolor abdominal, trastornos
hidroelectrolitos

FARMACOS LAXANTES
PROPIEDADES
LAXANTES POR VA RECTAL
GLICERINA
Mec de accin: Ablandan las heces y las
lubrican
Indicaciones: Tto. A corto plazo del
estreimiento
Puede usarse en nios y gestantes.
EI: Nuseas, dolor abdominal, trastornos
hidroelectroliticos, escozor anal

LAXANTES ESTIMULANTES
PROPIEDADES
DERIVADOS DEL DIFENIL METANO
Promueven la acumulacin de agua y electrolitos
en el colon. Estimulan la motilidad.
Inhiben la bomba Na-K ATPasa intestinal.
Incrementan la sntesis de PGs y de AMPc.
Se absorben en un 15%, para evitar la irritacin
gstrica deglutir los comprimidos sin masticarlos.
Se elimina por rin dando una colracin rojiza o
rosa.
EI: reacciones alrgicas, Sindrome de StevensJohnson, osteomalacia, gastroenteropatas.

LAXANTES ESTIMULANTES
PROPIEDADES
DERIVADOS DE LA ANTRAQUINONA
Son profrmacos, en el colon se convierten
en sus formas activas.
Se excretan por bilis, saliva, leche materna
y orina ( coloracin pardo-amarillenta).
EI: Se produce por un efecto laxante
excesivo con Dolor Abdominal.

CONCLUSIN
Si se utilizan laxantes, utilizar dosis bajas y
eficaces con la menor frecuencia posible.
No dar pacientes constipados con dolor
abdominal y sin diagnstico.
Primero tratar con medidas no farmacolgicas
(dieta rica en fibras, incrementar la ingesta de
lquidos, actividad fsica apropiada). Luego con
agentes formadores de bolo y por ltimo con
laxantes estimulantes, solo para casos
refractarios.

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- FARMACOLOGIA
ENFERMERIA UPV2011

Modificadores y adsorbentes
fecales

Caoln, yeso, carbn vegetal, metilcelulosa.


Mecanismo: adsorben toxinas o revisten la
mucosa protegindola (no comprobado)
VO, pocos datos que justifiquen su uso.
Efectos adversos: reduccin de la absorcin
de otros frmacos.
Su uso es popular, pero hay pocas pruebas.

Enzimas Pancreticas
Componentes: Lipasas y proteasas.
Indicaciones:
Sndrome de mala absorcin (90%).
Pancreatitis crnica manifestada por dolor
(efecto de feedback negativo para proteasas
duodenales) Insuficiencia de tripsina que
desdobla a la colecistoquinina.
EI: Disminucin de la absorcin de folatos y
hierro

Muchas gracias