Grupo

Perfil farmacologico

Eficacia o efectividad
DOLOR: Son capaces de controlar el dolor que acompaña a la inflamación y el postoperatorio crónico. Eficaces solo contra dolor de intensidad leve o moderada. Tienen efectos máximos meno-res que los opioides. Se usan en dolor que acom-paña a trastornos muculoesqueleticos como la artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante. Pueden usarse para el dolor que acompaña a la menstruación. FIEBRE: disminuyen al disminuir la síntesis de PGE2 -Se utilizan en neonatos la indometacina y fármacos afines para cerrar este conducto Tiene solo analgésico y antipirético (similares a la aspirina). No genera efecto sobre las plaquetas . Útil en personas en quienes está contraindicada la aspirina por ulcera peptica. La dosis no debe pasar los 4 g. Útil en embarazo (¿?) Se empezó a usar porque no tenia los efectos adversos de los AINES que inhiben tanto la COX 1 como la COX 2. A fines del 2004 se dejaron de usar por sus efectos adversos

AINES

-Inhibición de la síntesis de PG actuan-do sobre la COX. La vel. de recambio de esta varía según los tejidos. - Se libera de PG durante la menstruación -Las IL incrementan la síntesis de PGE2 y esta actua sobre el hipotalamo elevando la temperatura corporal (al aumentar el AMPc) - Las prostaglandinas intervienen en la persistenia de conducto arterioso Es un antiinflamatorio debi-lísimo. Solo inhibe la COX en un medio con poco pero-xido (como ocurre en el hipo-talamo). Esto ex plica su poca actividad anti-inflamatoria, ya que casi siempre los lugares de inflamación contienen concentraciones altas de peróxidos generados por los Leucocitos. No inhibe la activación de los neutrofilos como lo hacen los AINES Inhiben selectivamente la COX 2 que es inducida en el sitio de la inflamación Los opiodes actúan sobre recepto- res asociados a proteina G que inhi-ben de la AC activan una corriente de K y limitan la entrada de Ca bloquenado la descarga de neurotransmisores del dolor (sust.P) del SNC. La morfina y otros opioides producen anal-gesia al unirse a los receptores µ que son los más relacionados con la nocicepción. Los efectos intestinales se deben a este receptor. Los δ (1 y 2) tienen selectividad por las encefalinas y los κ (1,2 y 3) por dinorfinas. Éstos últimos se asocian disforia a dif. de los m que se asocia a euforia. Los agonistas de los receptores µ inducen analgesia. En el tubo dige-stivo disminuyen el peristaltismo y secreciones.

Acetaminofen (Paracetamol) GRUPO COXIB

OPIACIOS (y Morfina)

Los opiodes fuertes se usan en el dolor difuso viceral. El dolor somatico se puede aliviar con un AINE o un opioide debil. Morfina se usa para dolor moderados a intensos -Cronicos como dolor por cancer -Agudos: dolor postoperatorio, quemaduras, politraumatismo.

Corticoides

Entran dentro de las celulas se unen al receptor Eficaces como antiinflamatorio. citosolico . El complejo H-R entra al núcleo e No son especificos ni curativos, salvo en induce la síntesis de mRNA o reprime genes al quienes reciben tratamiento de reemplazo o de inhibir factores de transcripción (Ν Fκ B) Éste sustitución (insuficiencia suprarenal aguda y normalmente activa los genes de la FA2, COX-2 cronica) y receptor de IL2. En pruebas diagnosticas de Síndrome de Cushin Los linfocitos circulantes y los Mo disminuyen y Y como antiinflamatorio e inmunosupresores en: se inhibe la formación de mediadores de LES, poliarteritis nodosa, granulomatosis de proinflamatorios (IL-1 IL-2, TNFWegner y arteritis de celulas gigantes. Síndrome α, RANTES) El transporte hacia el citio de nefrotico consecutivo a enfermedad de cambios inflamación se inhibe al actuar sobre las ICAM1 minimos. Cuadros Alérgicos y Asma bronquial y ELAM1. Enfermedad Inflamatoria Intestinal. Hepatitis En leucocitos estimulan la síntesis de autoinmunitaria. Edema cerebral Lipocortina que inhibe la FA2.

Aspectos. Farmacocineticos Graves Propensión a producir ulceras -Disminución del Estimulan la retención Na, K y gastricointestinales (a veces acompañado flujo sanguíneo a los agua al disminuir la inhibición de Se absorben adecuadamente después de anemia). 3 veces + riesgo que los que riñones en la resorción de Cl inducida por de ser ingeridos. Loa alimentos no consumen. Ocurre por irritación local y insuficiencia PG. Esto puede producir edemas Alteración de la función retrasan su absorción . por-que las PG (PGI2 y PGE2) son cardiaca congestiva, y aminorar la eficacia de plaquetaria con Se ligan a proteinas y se excretan citoprotectoras inhibiendo la pro-ducción cirrosis hepática y regímenes antihipertensores prolongación del tiempo por filtración o secreción tubular. de ácido gástrico y esti-mulando la ascitis, nefropatia Los AINES desplazan a otros mede hemorragia Menos la aspirina en quien la producción de moco. Estos efectos son cronica e dicamentos o metotrexato) de sus Prolongan la gestación duración de la acción depende del menores con los los salicilatos no hipovolemia quienes sitios de union a proteinas recambio de COX el resto de los acetilados o con derivados del ptienen ya (warfarinas, hipoglucemia-tes del AINES depende de la eliminación aminofenol. disminución de la tipo sulfonilureas o metotrexato) del organismo. Reacciones de hipersensibilidad (+ corriente sanguínea Con warfarina se agrava la notable con aspirina) a los riñones. función plaquetaria normal. Erupciones cutáneas En sobredosis aguda: necrosis hepática Se absorbe rapidamente en el tubo alergicas. A veces más que puede ser mortal (con 20 g) Suicidio gastroinstestinal. Cifras máximas grave acompañada de Se debe hacer lavado gástrico si no Evitar en personas El riesgo de hepatotoxici-dad plasmáticas en 30 a 60 min. fiebre medicamentosa y pasaron 4 hs de la ingestión. El antidoto es con hepatopatias o aumenta con otros fármacos T1/2: 2 hs lesiones de mucosa la N-acetilcisteina (rompe reservas de alcoholistas y en hepatotoxicos o que inducen Se distribuye de forma uniforme en Neutropenia, glutatión) si no han pasado 36 hs. insuficiencia renal. enzimas microsomales hepaticas los liquidos corporales. Union a trombocitopenia y Nefrotoxicidad con el abuso a largo plazo proteinas es variable. Metabolismo pancitopenia hepatico Se producen más casos de cardiopatia isquemica y ACV. Los coxib inhibirían la síntesis de PGI pero no de TBX y así aumentarían la agregación plaquetaria. -Euforia -Administrarse con -Se absorben bien por intestino y Fenotiazidas, inhibidores de la -Convulciones (naloxona para -Rigidez muscular precaución en hepamucosa rectal. Los más lipofilicos MAO y antidepresores antagonizarlas) -Aument la prolactina tópatas. nasal y bucal y transdermica. triciclicos pueden aumentar los -Los del tipo morfina deprimen la -Miosis puntiforme -En enf. renal puede -Biodisponibilidad oral: 25% efectos de los opiodes. respiración, por efecto directo en los -Nausea y vomitos acumularse M-6-G -33% unido a proteinas Dosis pequeñas de anfetaminas centros respiratorios reduciendo la -Dism. el reflejo de tos -Precaución en enfi-La morfina pasa la barrera hemaincrementan los efectos capacidad de éstos de reaccionar al CO2 . sema, cifoscoliosis y -Hipotensión ortostatoencefalica a una tasa más baja que analgésicos y euforizantes de la Esta en relación con la dosis tica y desmayo (por obesidad importante los opiodes más liposolubles morfina y pueden disminuir los vasodilatación perifé-Precaución en trau-Metabolismo hepático forma. efectos sedantes adversos. rica e inhibición de rematismo craneoenmorfina 6 glucuronido (tiene efectos Tolerancia y dependencia: Están -Algunos antihistamínicos flejos barorreceptores) cefálico y corpulmoiguales a la morfina (doble de relacionadas. En pacientes terminales la (cimetidina) intensifican los -Colico biliar nale e hipertensión potencia ?) pero cruza menos la dependencia carece de importancia efectos. -Pueden prolongar el -Pueden desencadeBHE) y morfina-3-gluc (inactivo). La dosis puede disminuir en 50 % cada -Alcohol y sedantes hipnóticos trabajo de parto Los 2 eliminan por orina varios días e interrumpirse por ultimo sin nar ataques de asma pueden aumentar el riesgo de -Sudación y prurito (por en anestesiados T1/2: 2 hs signos y síntomas de supresión. depresión respiratoria descarga de histamina) dur. de efecto: 4-5 hs Absolutas: 1)Hipers ensibilid ad -Hiperglucemia con 2)infecci Con AINES y alcohol pueden glucosuria ones aumentar el riesgo de ulcera o -Incremento de micoticas hemorragia gastrointestinal. Risensibilidad a Hidrocortisona y muchos congéno famicinas y anticonvulsivantes infecciones neres son eficaces por vía oral, otros tratadas aceleran metabolismo hepático. Y -Ulceras pépticas hidrosolubles son eficaces por vía Insuficiencia suprarenal aguda: por Relativa Anticoncep. orales, ketoconazol -Miopatia con IV. También por vía topica. supresión rapida de tratamiento después s y ciclosporina lo reducen. debilidad muscular 90 % se a transcortina y albúmina de un tratamiento prolongado. 1)TBC pulmonar Relajantes neuromusculares y -cambios en la conducta Se metabolizan en el higado (en 2)Herpes simple antidep. triciclicos exacerbación -Cataratas menor grado el riñon )y se excretan 3)IC congestiva de alteraciones mentales -Osteoporosis y por orina 4)hipertensión Antagonizan la Insulina, los osteonecrosis 5)Diabetes mellitus hipoglucemiantes orales y los -Retraso del crecimiento 6)ulcera peptica antihipertensivos en niños activa o latente 7)hipertiroidismo 8)osteoporosis 9)Embarazo Leves

SEGURIDAD Efectos adversos

CONVENIENCIA
contraindicaciones interacciones