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CENTRO DE

BSICAS

CIENCIAS

DEPARTAMENTO DE FISIOLOGA Y FARMACOLOGA

PRCTICAS DEL LABORATORIO DE FARMACOLOGA GENERAL

REPORTE
PRACTICA No. 5 CINTICA DE ELIMINACIN DE
LOS MEDICAMENTOS
LICENCIADO EN ANLISIS QUMICO BIOLGICOS
8O SEMESTRE
ENERO-JUNIO 2016

DR. FRANCISCO MOISS TREVIO GONZLEZ

GUILLERMO SANTOS VELOZ


18 DE MARZO DEL 2016
INTRODUCCIN:

La farmacocintica es la parte de la farmacologa que estudia, en


funcin del tiempo, los procesos de absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin, tanto de los frmacos como de sus
metabolitos en el organismo. El conocimiento de la farmacocintica de
un medicamento permite establecer programas de dosificacin as
racionales, tendencias a proporcionar la teraputica optima con el
mnimo de efectos colaterales y de reacciones adversas [1].
La velocidad con la que un frmaco es eliminado del organismo est
determinada por tres parmetros farmacocinticos: el aclaramiento (Cl),
la constante de eliminacin (Ke) y la semivida de eliminacin (t 1/2). EL Cl
cuantifica el volumen de plasma depurado del frmaco por unidad de
tiempo (y suele expresarse tambin por unidad de peso).
Habitualmente, este parmetro se asocia a la funcin renal
(aclaramiento renal, Clr). La Ke refleja la probabilidad de eliminacin del
organismo de una molcula de un frmaco, y se calcula, a partir de la
determinacin de las concentraciones plasmticas en dos momentos
diferentes. En un modelo monocompartimental, la Ke representa la recta
de cada en una grfica de concentracin-tiempo, mientras que en el
modelo bicompartimental la Ke correspondera a la segunda recta de
menor pendiente. La inversa de la Ke corresponde a la t 1/2, que mide el
tiempo que tarda la concentracin plasmtica de un frmaco en
reducirse a la mitad. La t1/2 es un parmetro habitualmente empleado
para el clculo de los intervalos entre dosis. Tanto la Ke como la t 1/2
dependen del aclaramiento de frmaco y de su capacidad de
distribucin, de forma que cuanto menor es el Vd o mayor el Cl de un
frmaco, menor es su t1/2 [2].
Se habla de una cintica de orden 1 o independiente de la dosis (la ms
habitual en el caso de la farmacologa) cuando el frmaco se elimina en
un porcentaje fijo de la concentracin plasmtica por unidad de tiempo,
mientras que cuando se elimina una cantidad fija de frmaco por unidad
de tiempo se habla de una cintica de orden 0 o dependiente de la
dosis. Este ltimo tipo de cintica, menos habitual, puede ser creciente,
por mecanismos de saturacin (tanto metablicos, como de unin a
protenas plasmticas, de excrecin tubular o de reabsorcin activa) que
incrementan las concentraciones, o decreciente, por fenmenos de
induccin enzimtica, que conlleva una disminucin de las
concentraciones plasmticas. Sin embargo, cuando se administra un
frmaco que sigue una cintica de orden 1 en dosis que ocasionan
concentraciones suficientes para alcanzar mecanismos de saturacin, la
cintica se torna de orden 0. Es decir, nos encontraramos ante un caso
de cintica lineal con concentraciones bajas y no lineal con

concentraciones altas, denominada cintica de orden mixto o de


Michaelis-Menten [2].

RESULTADOS:
Tabla 1 Muestra los datos de tiempo, concentracin plasmtica y porcentaje.

Tiempo (min)

Concentracin
Plasmtica (g/ml)
0.74
0.62
0.44
0.23
0.20
0.13

5
10
30
60
90
120

Porcentaje (%)
100
83.78
56.41
29.48
25.64
16.66

Curva Concetracin Plasmtica de la Sulfacetamida


0.8
0.7
0.6
0.5

g/ml 0.4
0.3
0.2
0.1
0

10

30

60

90

120

Minutos

Ilustracin 1 Grafico de la curva que representa la variacin de la concentracin plasmtica de


sulfacetamida en funcin del tiempo.

Parmetros Farmacocinticos Obtenidos


Tiempo de vida media (t1/2) = 36 min
Constante de Eliminacin (Ke)= 0.01925 min-1
Cintica de Eliminacin= Cintica de Primer Orden

DISCUSIN:
En esta prctica se determin la cintica de eliminacin de un frmaco,
especficamente la sulfacetamida sdica, un antibitico bacteriosttico
que se utiliza de manera ocular sobre las infecciones en esta zona
inhibiendo de manera competitiva la enzima hidrofolicosintetasa,
bloqueando de esta manera la sntesis del cido tetrahidroflico,
metablicamente activo como un cofactor sobre la sntesis de purinas en
la bacteria. est indicado en el tratamiento de conjuntivitis y otras
infecciones oculares superficiales causadas por organismos susceptibles;
tracoma y otras infecciones por clamidias; blefaritis bacteriana;
blefaroconjuntivitis; keratitis bacteriana; keratoconjuntivitis bacteriana y
en la profilaxis de infeccin corneana que sigue a abrasiones o a la
extraccin de un cuerpo extrao [3].
En los animales, se puede inyectar una droga, sacrificarlos a distintos
tiempos, determinar los niveles de droga en plasma y en cada rgano y
construir con estos datos curvas concentracin srica en funcin del
tiempo. Por motivos obvios, estos experimentos no son posibles en seres
humanos. Ello ha dado origen al desarrollo de modelos matemticos
para analizar las curvas de concentracin srica en funcin del tiempo,
con los que se calculan algunas cifras descriptivas de la distribucin y
eliminacin de estas drogas [4].
Para poder determinar la cintica de eliminacin, se realiz la aplicacin
del tratamiento va intravenosa sobre un conejo. De manera sistemtica
se obtuvieron muestras de sangre va intracardiaca a tiempos definidos,
con el fin de obtener concentraciones plasmticas en el transcurso del
tiempo. Al finalizar las extracciones en un tiempo de 120 minutos se
determin la densidad ptica de estas, ya que el valor de la absorbancia
es proporcional a la concentracin en sangre del frmaco. Una vez con
los datos de contraccin empatados con el tiempo se construy la curva
de eliminacin. A partir de esta curva y con los valores de concentracin
plasmtica se realiz el anlisis de la cintica de eliminacin para este
frmaco. Primeramente, se determin la vida media de eliminacin a
partir de la curva, interpolando el valor correspondiente al 50% de la
cantidad inicial de frmaco a los 5 min, que fue de 0.74 g/ml. La
concentracin que equivale al 50% fue de 0.39 g/ml por lo que
interpolando en la curva se obtuvo que la vida media de eliminacin es
de aproximadamente 36 minutos, y nos indica el tiempo en que tarda en
reducirse una concentracin determinada de sulfacetamida hasta la
mitad de su valor original. Despus realizando el anlisis visual de la

curva y observando la relacin y variacin de los datos con respecto al


tiempo, pudimos deducir que la cintica de eliminacin que sigue este
frmaco es de orden uno, por tener un comportamiento no lineal y la
que seala que la velocidad de eliminacin depende sustancialmente de
la concentracin remanente de frmaco, por lo que a mayor
concentracin de frmaco mayor ser la velocidad de eliminacin y
viceversa. A partir de esta deduccin se utiliz la ecuacin general para
la cintica de orden uno con el fin de determinar la constante de
eliminacin (Ke). A partir de la ecuacin exponencial se despejo la
constante, utilizando el logaritmo natural para convertir la ecuacin de
una exponencial a una logartmica. Posteriormente como no se contaba
con el valor de la concentracin inicial (C 0) se utiliz la relacin que
existe entre a concentracin a un tiempo determinado, que fue la vida
media y la concentracin inicial. Como el valor de la vida media de
eliminacin ya lo tenamos, simplemente se despejo la constante de
eliminacin y se aplic la relacin de las concentraciones indicando que
en tiempo de vida media la concentracin seria la mitad a la inicial, por
lo que la razn es de 0.5. El valor de la constante obtenido fue de
0.01925 min-1, la cual expresa la fraccin de frmaco que se elimina por
minuto.
CONCLUSIN:
En conclusin, se puede decir que se cumpli ntegramente con los
objetivos estipulados, ya que se logr determinar la cintica de
eliminacin de la sulfacetamida, as como los parmetros
farmacocinticos ms importantes. Por ltimo, es necesario resaltar la
importancia de determinar la cintica de eliminacin para los frmacos,
as como el calcular e interpretar los distintos parmetros
farmacocinticos, ya que a partir de estos podemos predecir el
comportamiento del frmaco en el organismo y de manera sistemtica
poder establecer regmenes de dosificacin racionales de acuerdo a las
propiedades farmacocinticas de cada frmaco.
BIBLIOGRAFA:

1. Senz, D. (1993). Principios de Farmacologa General y


Administracin de Frmacos. Editorial de la Universidad de Costa
Rica. 1 Edicin. Costa Rica. Pg. 48.
2. Salazar, m., Peralta, C., Pastor, F. (2009). Tratado de
Psicofarmacologa. Editorial Medica Panamericana. 2 Edicin.
Espaa. Pg. 145
3. GOOGLE. (17/03/16). http://mx.prvademecum.com/producto.php?
producto=6250
4. GOOGLE.
(17/03/16).https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/far
macocinetica-ii.pdf