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INSULINA Y FARMACOS ANTIDIABETICOS

TRATAMIENTO SUSTITUTIVO CON INSULINA

Insulinas de acción rapida

Mecanismo de acción

usos

-regular o rápida: SC, IM,
IV

IV para emergencias
(cetoacidosis diabética)
SC control de las
hiperglicemias
postprandiales

-Ultrarrapidas (análogos
de insulina):
- Aspart
- Lispro
- Glulisina

Insulinas de acción
intermedia:
Insulinas de acción
prolongada:

-insulina NPH
-insulina lenta
-insulina NPL
-insulina ultralenta:
-insulina ultralarga o
Glargina
-insulina detemir:

-se recomienda usarlas
inmediatamente antes o
durante los alimentos.

-se utilizan para
proporcionar niveles de
insulinemia basal.
Mantener nivel de
insulina basal

Efectos adversos
HIPOGLICEMIA
Lipoatrofialipohipotrofia
REACCIONES
ALÉRGICAS
RESISTENCIA A LA
INSULINA
EDEMA
AUMENTO DE PESO

Indicaciones
-DM tipo 1,
-DM tipo 2 en caso de:
Pacientes que no logran
llegar a las metas de control
metabólico.
-Pacientes con
contraindicación para el uso
de antidiabéticos orales.
En gestación o lactancia,
infecciones, traumatismos
graves, procedimientos
quirúrgicos, ACV, IM, uso de
esteroides,
descompensaciones
agudas, etc.
Diabetes secundaria a
enfermedad pancreática
Diabetes gestacional

disfunción hepática disfunción renal Similar a la sulfunilua per Comienzo de acción más Principal uso: control de la se une en un sitio diferente rápido que las SU y vida hiperglicemia del receptor SU y con media más corta. tomar 10min antes de las -Utilizadas solas o en -metabolismo hepático.5hr) ANTIHIPERGLICEMIA NTES Mecanismo de acción Se unen a los canales de K dependientes de ATP en la celula beta pancreática. -Puedes usarse solas o en combinación con . combinación con las Eliminación fecal biguanidas y TZD. disfunción .A largo plazo: inhiben metformina. lactancia. se deben postprandial. falla renal severa (nateglinida) Principal efecto adverso : -Hipoglicemia (menor a SU) CONTRAINDICACIONES Administración oral. Mecanismo de acción Disminuye producción hepática de BIGUANIDAS Metformi glucosa. -Aumento de peso. diarrea. agranulocitosis. 1hr) Nateglinida (1. comidas. -Clorpropamida: efecto disulfiram. los alimentos pueden antihiperglicemiantes que reducir su absorción. -Otros efectos adversos menos frecuentes: náuseas. Farmacocinética indicaciones I generación menos DM tipo II sin obesidad. CONTRAINDICACIONES: DM 1. no se une -GI: malestar y distensión a proteínas. eliminadas por riñon. mejoren la sensibilidad -metabolizadas en hígado y periférica de insulina. anemia. ictericia colestásica. lo que conlleva a la despolarización de la membrana y apertura de canales de Ca. por inhibición de Farmacocinética efectos adversos Efectos adversos -HIPOGLICEMIA: Efecto adverso más frecuente (+ SU de vida media larga). hiponatremia. -En obesos asociarlas a -VO. embarazo. secreción de glucagon y ↑ tiazolidinedionas o utilización periférica de inhibidores de la alfa glucosa gluconidasa.. vómitos. reacciones de hipersensibilidad. Disfunción renal. anorexia. entre otros. potentes. Precaución: hepatopatías. excreción renal abdominal. los cierra. estimulan la secreción de insulina SULFONILUREAS (SU) I: Tolbutamida Clorpropamida Tolazamida Acetohexamida II: Glibenclamida Gliclazida Glipizida Glimepirida NO – SULFONILUREAS Repaglinida (VM.HIPOGLICEMIANTES ORALES: SECRETAGOGOS DE INSULINA. lo q lleva a la exocitosis de las vesículas de insulina. cinetica diferente.

daño hepático. hepáticas. Flatulencia. VM: 5-6 h (16-24 h) -Aumentan la síntesis y expresión de GLUT4 (adipocito y músculo). dispepsia. ↑ enfermedad inflamatoria niveles de transaminasas intestinal. cefalea. hepatitis. mala-absorción de vitamina periférica. Vida media: 2-3h. INHIBIDORES DE LA α. edema periférico. acidosis láctica (MÁS TEMIDO). ↑ riesgo de fractura (reducen osteogénesis). insulina. Miglitol presentes en intestino. T1/2: 2-4h. sin cambios. . Excreción: renal y fecal Miglitol No se metaboliza Excreción renal POTENCIADORES DE INCRETINAS Análogos del GLP-1 (incretinomimeticos) EXENATIDE LIRAGLUTIDE Mecanismo de accion . Incrementa captación y utilización de glucosa por musculo y tej adiposo Disminuye adsorción intestinal de glucosa. dolor y distensión abdominal. Accion larga: liraglutide VM: 12hrs a dias Aumento de peso. pulmonar y vascular secretagogos tipo no-SU. derrame pleural. diarrea. hepática. TIAZOLIDINEDIONAS Son ligandos del receptor PPARγ ROSIGLITAZONA -Mejoran sensibilidad periférica a Metabolismo Hepático (metabolitos inactivos) la insulina. VM: 34h graso. TZD. Contraindicaciones enfermedad GI severa IR severa. ICC.na gluconeogenesis y glucogenolisis. -Reducen la lipólisis en el tejido Excreción renal y fecal. cuando se asocia con otros fármacos hipoglicemiantes. Menos frecuentes: edema pulmonar.inhibición competitiva de las Acarbosa GLICOSIDASA enzimas alfa glucosidasas Metabolismo: Degradado Acarbosa. alcoholismo. combinación con SU. ↓ por bacterias intestinales absorción de carbohidratos. Efectos adversos -Náuseas 15-30% (ceden espontáneamente) -Hipoglicemia. -Inhiben gluconeogénesis PIOGLITAZONA hepática. anemia. sabor metálico (10-15%). diarrea. inhibidores de la DPP-IV o B12 y folato. Metabolismo Hepático -Favorecen glucogenogénesis en (metabolitos activos) músculo. insuficiencia cardíaca. Evitarse en insuficiencia hepática. Excreción renal Accion corta: exenatide VM: 2-5hrs. Utilizada sola o en -Menos frecuentes: riesgo de enfermedad cardíaca. -Otros: vómitos.agonista del receptor GLP-1 -Aumenta secreción de insulina -Disminuye secreción de glucagon -Retarda el vaciamiento gástrico -Disminuye el apetito Farmacocinética Administración: SC.

IU. dolor abdominal. vómitos. diarrea. infecciones tracto respiratorio superior y artralgia. Disfunción renal moderada o severa Vildagliptina 85% Renal (85%) Fecal (15%) 2-3 h Mareos. (mediador de la saciedad en SNC) -Aumenta masa de células β pancreáticas y mejora su función (modelos animales) INHIBIDORES DE LA DDP-A Fármaco Biodisponibilid ad Excreción Vida media Efectos adversos Precaución Sitagliptina 87% Renal (70% sin cambios) 11-14 h Vómitos. pancreatitis IH moderada. lesiones cutánea.nerviosismo y vértigo. angioedema. broncoespasmo y reacciones adversas cutáneas) Fármaco SU Vida media (h) Fijación a proteínas (%) Metabolitos Excreción renal (% de la dosis) Duración de efecto Dosis diaria (mg) Número de dosis/día PRIMERA GENERACIÓN Acetohexamida 3. gastroenteritis. e IR moderada o grave Saxagliptina 75% Renal (75%) 2-3h Infección de tracto respiratorio superior y urinario. cefalea. Ajustar dosis en IR Linagliptina 30% Heces (80%) 12h Reacciones de hipersensibilidad (urticaria.5-11 95-97 Activos e inactivos 60 12-18 500-1500 2 Tolbutamida 4. Reacciones de hipersensibilidad. nasofaringitis. Menos frecuente disfunción hepática Contraindicada en: insuficiencia hepática. Contraindicada en IH grave. estreñimiento. náuseas. Disminucion de PA -Producción de anticuerpos contra el fármaco (40%). cefalea. mareos. edema. nasofaringitis.0-25 88-96 Inactivos 100 6-12 500-3000 2-3 .

Tolazamida 7 Inactivos y activos 95 12-18 100-1000 1-2 Clorpropamida 24-48 Activos e inactivos 60 20-60 100-500 1 SEGUNDA GENERACIÓN (100 veces más potentes que los de primera generación) Glibenclamida 10-16 99 Inactivos 50 10-24 1.2 >99 Activos e inactivos 60 16-24 2-8 1 Glipizida 3-7 92-99 Inactivos 68 6-12 2.5-20 1-2 Glicazida 12 94 Inactivos 60-70 6-24 80-240 1-2 Glimepirida 9.5-30 1-2 .