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PROBLEMA 3:

MIDAZOLAM: ansioltico, hipntico, anticonvulsionante, relajante


esqueletomuscular
El midazolam es una benzodiazepina que se utiliza normalmente por va intravenosa
para la sedacin, es de semivida corta utilizada como ansioltico o en procesos
ligeramente dolorosos, aunque no tiene efecto analgsico ni anestsico. Es un
poderoso ansioltico, hipntico, anticonvulsionante, relajante esqueletomuscular y tiene
propiedades sedativas. Es considerado una benzodiazepina de rpido efecto.
OJOOOOOO Esta info es por si acaso pueden leerlo jeje
Mecanismo de Accin: Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido
aminobutrico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos
receptores estn localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana
neuronal. La combinacin del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro
abierto ocasionando hiperpolarizacin de la membrana que haciendo a la neurona
resistente a la excitacin.
Farmacodinamia: El midazolam es una droga con una duracin de accin depresora
corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes, ansiolticas,
amnsicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares.
Sistema Nervioso Central- El midazolam reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por
disminucin del consumo de oxgeno y flujo sanguneo cerebral (FSC) de una forma
dosis dependiente mientras mantiene una relacin FSC/CMRO2 normal. Tambin
aumenta el umbral de excitacin para las convulsiones.
Sistema Pulmonar- El midazolam produce depresin del centro respiratorio relacionada,
utilizando dosis de inducin, y deprime la respuesta al dixido de carbono,
especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crnica.
Sistema Cardiovascular- Los efectos hemodinmicos del midazolam incluyen un
moderado descenso de la presin arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto
cardiaco, y volumen sistlico.
Farmacocintica y Metabolismo: Despus de la administracin intravenosa, la
sedacin aparece en 3 - 5 minutos (la iniciacin es menor de 3 minutos con dosis altas
o con la coadministracin de narcticos). La recuperacin total es en menos de 2 horas.
Despus de la administracin intramuscular, al iniciacin se produce en
aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La
biodisponibilidad es aproximadamente del 90% despus de la administracin
intramuscular.
La vida media de eliminacin es de 1-12 horas, y el volumenn de distribucin grande
(.95-6.6 L/kg).
El midazolam es rpidamente metabolizado en el hgado a 1-hidroxiacetil midazolam y
excretado por la orina.

PREGUNTAS:

1) Efectos colaterales de la midazolam


Trastornos de la piel y los anexos: Erupcin cutnea, reaccin urticariana, prurito.
Trastornos del sistema nervioso central y perifrico y psiquitricos: Somnolencia y
sedacin, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad
muscular, ataxia y diplopa. Agitacin, movimientos involuntarios, hiperactividad,
hostilidad, reaccin de ira, agresividad, excitacin paroxstica y amenazas e insultos.
Trastornos del aparato digestivo: Nuseas, vmitos, hipo, estreimiento y sequedad
de boca.
Trastornos cardiorrespiratorios: Depresin respiratoria, apnea, hipotensin, alteracin
de la frecuencia cardiaca, efectos vasodilatadores, disnea y laringospasmo.
Trastornos generales: Reacciones de hipersensibilidad generalizada: reacciones
cutneas, reacciones cardiovasculares, broncospasmo, shock anafilctico.
2) Interacciones:
Se puede producir potenciacin del efecto depresor sobre el sistema nervioso central
al administrar concomitantemente antipsicticos (neurolpticos), hipnticos,
ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos,
anestsicos y antihistamnicos sedantes.
Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepticas (particularmente el citocromo
P450) pueden potenciar la actividad de las benzodiacepinas.
Usar dosis bajas o reducir las dosis cuando se administra en combinacin con opioides
en pacientes con compromiso respiratorio. Las concentraciones sricas pueden
incrementarse con el uso de cimetidina, eritromicina o fluconazol. Los efectos sedantes
del midazolam son antagonizados por la teofilina.
3) Revertir efectos:
Ante una sobredosis por va oral debe inducirse el vmito (antes de una hora) si el
paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gstrico con conservacin de la
va area si est inconsciente. Puede administrarse carbn activado para reducir la
absorcin.
En caso de intoxicacin grave acompaada de coma o depresin respiratoria, est
indicado el flumazenil, un antagonista de las benzodiacepinas. Debe utilizarse con
precaucin en sobredosis farmacolgica mixta y en pacientes tratados con
antidepresivos tricclicos o frmacos epileptgenos ni con anomalas en el
electrocardiograma.

OJOOOO Para leer un poco mas a cerca del flumazenil


El flumazenil, un antagonista especfico del receptor de benzodiazepina, est indicado
para la reversin completa o parcial de los efectos sedantes de midazolam y puede ser
utilizado en situaciones en las que se sabe que se ha producido una sobredosis con una
benzodiazepina. Existen informes anecdticos de respuestas hemodinmicas adversas

asociados con midazolam despus de la administracin de flumazenil para pacientes


peditricos.
Antes de la administracin de flumazenil, las medidas necesarias deben ser instituidas
para asegurar la va area, asegurar una ventilacin adecuada, y establecer un acceso
intravenoso adecuado. El flumazenil se concibe como un complemento a, no como un
sustituto de una adecuada gestin de la sobredosis de benzodiazepina. Los pacientes
tratados con flumazenil deben ser monitorizados para resedacin, depresin
respiratoria y otros efectos residuales de la benzodiazepina durante un periodo
apropiado despus del tratamiento. El mdico debe estar al tanto de que hay un riesgo
de convulsiones en asociacin con el tratamiento con flumazenil, particularmente en
los usuarios de las benzodiazepinas a largo plazo y en caso de sobredosis de
antidepresivos cclicos.
ACCIN Y MECANISMO: flumacenilo
Antagonista de los receptores fisiolgicos de las benzodiacepinas. Acta desplazando
de dichos receptores a las benzodiacepinas, debido a su mayor afinidad por tales
receptores. Bloquea completamente los efectos de cualquier benzodiacepina sobre el
Sistema Nerviosos Central. Carece de efectos farmacolgicos propios.
OJOOOO Al ver que el paciente presenta bradicardia, se le ranima con
atropina y esta es:
Una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina, una base
orgnica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas
annticolinrgicas se combinan con los receptores muscarnicos por medio de un lugar
catinico. Las drogas anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores
muscarnicos, localizados primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos
lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Accin antagnica:
la atropina es un antagonista del receptor muscarnico. Muscarnico hace referencia a
una sustancia que disminuye el ritmo cardaco. La atropina antagoniza las acciones
muscarnicas de la acetilcolina, que es un qumico presente en las neuronas. La
acetilcolina acta como un neurotransmisor, transmitiendo informacin entre dos
neuronas. Los receptores antagonizados por la atropina estn ubicados en las
estructuras perifricas del cuerpo, como en las glndulas endocrinas, el msculo liso y
el corazn.
Aumento temporal de la frecuencia cardaca:
la atropina tiene un efecto potente y prolongado sobre el corazn, los intestinos y la
musculatura bronquial. Genera un aumento en el ritmo cardaco en casos de
bradicardia, lo que implica una frecuencia cardaca menor a 60 latidos por minuto en
adultos. La atropina inhibe los efectos de la activacin excesiva del nervio vago o
craneal en el corazn. La activacin vagal excesiva en el corazn se manifiesta como
bradicardia sinusal y bloqueo nodal AV. Este ltimo es un retraso en la conduccin de
impulsos elctricos en el ndulo AV del corazn. La conduccin apropiada es esencial
para un ritmo cardaco normal. La atropina puede revertir temporalmente la
bradicardia y el bloqueo nodal AV al eliminar las influencias vagales. Las dosis
adecuada de atropina impiden la asistolia, es decir, la ausencia de latidos.