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ANTIPROTOZOARIOS

Enfermedad de distribucin mundial


producida por la entomoeba histolitica La
amebiasis tiene dieferente forma clnica
de presentacin
a) Portador-asintomatico
b) Disentera amebiana
c) Formas extraintestinal
Forma infectante es el quiste y la forma
invasiva es el trofozoito.
Las principales amebicidas usadas son las
diferentes formas utilizadas son:
Intestinal aguda: metronidazol,
metronidazol seguido de diloxanida,
metronidazol junto con yodoquinol,
tinidazol, cloroquina y paramomicina
Intestinal crnica: diloxanida,
metronidazol , yodoquinol
Abcesos hepticos: metronidazol
seguido de diloxanida
Asintomtica (crnica) propio del
portador: diloxanida

AMEBICIDAS DE ACCIN
EXCLUSIVAMENTE LUMINAL:

Las drogas incluidas en este grupo


tienen como caracterstica comn
la nula o escasa absorcin a nivel
del intestino y, en consecuencia,
tienen limitada su accin al lumen
de esa vscera.
Estos medicamentos se pueden
utilizar en los portadores
asintomticos como droga nica y,
en los casos sintomticos, como
complemento de los antiamebianos
de accin hstica.

AMEBICIDAS DE ACCIN PRINCIPALMENTE


HSTICA Y PARCIALMENTE LUMINAL:

Todas las drogas de este grupo, de


las cuales las ms empleadas son
el

Metronidazol el tinidazol, el
ornidazol y el secnidazol,
derivan de un compuesto
bsico: el 5 nitroimidazol.

Se absorben con rapidez en el


intestino delgado, razn por la que
estn indicados en los casos de
amebiasis intestinal sintomtica,
en los cuales los trofozotos de E.
histolytica han invadido la pared
del colon, y en todos los pacientes
de amebiasis extraintestinal.
METRONIDAZOL:
Farmacocintica y mecanismos de accin:
por va oral se absorben con
rapidez
. Las concentraciones plasmticas
mximas se alcanzan en un lapso
de 1 a 3 h.
La unin a protenas es escasa (10
a 20%)
; la semivida del frmaco sin
cambio dura 7.5 h
Toxicidad, contraindicaciones e
interacciones farmacolgicas:
Los ms frecuentes son cefalea,
nusea, xerostoma y un sabor
metlico. A veces los pacientes
experimentan vmito, diarrea y
molestias abdominales.
Presentacin :
Comp.500mg
Suspensin oral 125mg/5ml x
120ml
Sol, inyectable 0.5% 500mg x
100ml
Supositorio 1g
dosis
Amebiasis intestinal :
Dosis en adultos 500 a 700mg
v.o/8h x 7d.
Dosis peditrica: 30 a 40 mg/kg/d
V.O 3/d x 7 dias
Girdiasis:
Dosis en adultos: 750mg a
1g/d V.O x 5d
Dosis peditrica: 2 5 aos
250mg/d V.O de 5 a 10 aos
375mg/d V.O. 10 a 15 aos
500mg/d V.O. todas la dosis son x
5d.
TINIDAZOL
Farmacocintica.
administracin oral y su
concentracin plasmtica de
alrededor de 40mg/ml se obtiene al
cabo de 2 horas de administrada
una dosis simple de 2g.
La vida media de eliminacin
plasmtica es de 12 a 14 horas

Slo 12% se une a las protenas


plasmticas. La droga sin cambios
y sus metabolitos se excretan por
la orina
Indicaciones.
Tratamiento de infecciones del tracto
genitourinario causadas por Trichomonas
tanto en mujeres como en hombres;
vaginitis inespecfica producida por
Gardnerella vaginalis. Giardiasis.
Amebiatis intestinal y heptica. Asimismo
el tinidazol est indicado en la profilaxis
de las infecciones posoperatorias
producidas por bacterias anaerobias.
Dosis:
Amebiasis intestinal: 2g diarios
durante 2 a 3 das o 500mg diarios
durante 5 das.

Patologa amebiana del hgado: en


adultos, una dosis inicial de 1,5g a 2g
en una sola toma durante 3 a 5 das;
en nios, 50mg a 60mg/kg de peso,
durante 5 das
Tricomoniasis (mujeres y hombres):
dosis nica oral de 2g o bien 2 dosis
de 1g en un solo da; se recomienda el
tratamiento simultneo de la pareja.
Profilaxis posoperatorias: 1 dosis nica
de 2g antes de la operacin
PRESENTACIONES:
Caja con 24 tabletas de 500 mg.
Caja con 12 tabletas de 1 g.

GIARDIACIDAS
La infeccin por Giardia es una
zoonosis y los quistes que eliminan
los animales o el ser humano
infectado
La paromomicina se ha utilizado
para tratar a las embarazadas a fin
de evitar cualquier posible efecto
mutgeno de los dems frmacos.
SECNIDAZOL:
Mecanismo de Accin
Degradacin de DNA e inhibicin
de la sntesis de cidos nucleicos
siendo efectivo durante la mitosis o
sin ella.
farmacocintica
absorcin por va oral Es lenta y
completamente absorvida,
. Realizando su accin tisular
contra parsitos intestinales como
Giardia y ameba.

Acta en la pared intestinal y en


los dems sitios del organismo en
donde se presenta amebiasis
sistmica o Tricomoniasis
Indicaciones:

Tratamiento de la amebiasis
intestinal o heptica (E. histolytica)
Tratamiento de la nefritis y
vaginitis causadas por Trichomonas
vaginalis

Tratamiento de la giardiasis
intestinal
Tratamiento de Necator

Formulaciones con secnidazol:


secnidal
Comp. 500mg
Comp. 1g
- Susp. Oral 30mg/1ml
- Tableta 500mg
LEISHMANICIDAS:
La leishmaniosis es una zoonosis
compleja transmitida por vectores y que
es causada por casi 20 especies
diferentes de protozoarios
intramacrfagos estrictos del gnero
Leishmania.
Se transforman en amastigotos, los
cuales residen y se multiplican dentro de
los fagolisosomas hasta que estalla la
clula.
ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
Mecanismo de accin:
reducidos a la especie de Sb3+
ms txica que destruye
amastigotos dentro de los
fagolisosomas de los macrfagos.
etapa de amastigoto intracelular y
en fecha reciente se
farmacocintica

caracteriz una enzima, la As5+


reductasa, que puede reducir Sb5+
a una forma de Sb3+.
Los antimoniales pentavalentes
alcanzan concentraciones mucho
mayores en plasma que los
trivalentes.
Se excreta x la orina en 24 hs.
IM o EV
Aprox. 20 % del antimonio en el
plasma se encuentra en la forma

trivalente despus de la adm. De


antimoniales pentavalentes

Presentacin y dosis:
Es una solucin antimonial
pentavalente. Se ha formulado en
presentaciones de 05 ml y de 30
ml. ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
500MG/5ML AMP X 5 ML X 1
MEDCO
En la presentacin de 30 ml, cada
ampolla contiene 3,000 mg (03
gramos) de antimonio

pentavalente. De igual forma cada


01 ml de sta solucin contiene
100 miligramos de la sal
antimonio pentavalente base.
Nombre de marca: Pentostam
Toxicidad :
estibogluconato de sodio en dosis
altas son muy bien tolerados; las
reacciones txicas por lo general
son reversibles y la mayor parte
cede pese a la continuacin del
tratamiento