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UNIVERSIDAD CENTRAL DEL ECUADOR

FACULTAD DE CIENCIAS MDICAS


CATEDRA DE FARMACOLOGA
INTEGRANTES:

PARALELO: P5

MONTAO DAVID
MIRANDA MATEO
NOBOA MARIA JOSE
MOLINA JEFFERSON
MERA RAFAEL
ISRAEL ACATA
CAPITULO 53-FARMACOS DE ACCION ANDROGENA METABOLICA

Andrgenos.- sustancias capaces de desarrollar los rganos genitales y los


caracteres sexuales secundarios masculinos.
TESTOSTERONA
QUIMICA Y BIOSINTESIS.- tiene un ncleo fundamental de androstano,
contiene 19 tomos de C, en su molcula y dos tomos de oxgeno. La sntesis
se la realiza no solamente en los testculos sino en capsula suprarrenal y el
ovario. La produccin normal diaria de testosterona es de 7mg a diferencia de
la mujer con 0.23mg.
EFECTOS FARMACOLOGICOS
La secrecin de testosterona es estimulada por la LH, que tiene un modo
pulsatil de salir desde la hipfisis y por ello el ritmo de secrecin testicular es
intermitente.
CRECIMIENTO:

Morfolgico
Crece el pene y el escroto
Desarrollo muscular notable
Desarrollo esqueltico
Presencia de vello pubiano, barba
Piel ms gruesa
Laringe crece junto con las cuerdas vocales
Crece glndula mamaria
Libido
Anablico:

Fomenta la sntesis de protenas (balance positivo de nitrgeno)

Retencin de Na, K, As, cloruros

AUMENTO DE PESO

Espermatognesis
Metabolismo De Lpidos: disminuye HDL en un 50% y aumenta la LDL.

MECANISMOS DE ACCION
la testosterona ingresa por difusin al interior de la clula diana, hasta llegar al
nucleo donde estn los receptores andrognicos y de tiroxina, en muchas
clulas responde mejor la DHT que es un metabolito de la testosterona que se
forma por la accin de
5 a-reductasa la cual est presente en las clulas
diana y SNC. Al llegar al ncleo comienza la sntesis de protenas que traducen
el efecto de la hormona.
ACCIONES HIPOFISIOARIAS
El testculo cumple tanto funciones endocrinas como exocrinas, que se
encuentran controladas por la LH y FSH y son inhibidas su produccin por la
inhibina.
EFECTOS EN LA MUJER

Hirsutismo
Aumento del tamao del cltoris
Voz grave y ronca
Acne
Estimulacin de la libido
Amenorrea
Disminuye tamao de los senos

FARMACOCINESIS
La testosterona administrada por va oral se absorbe bien pero tiene el efecto
del primer paso, es por ello que se usan inyecciones por IM, las cuales se
absorben rpidamente y Tres de sus sales: Propionato, Enantato, Cipionato
pero su absorcin es lenta por lo cual tienen una accin prolongada.
El Undecanoato se absorbe por los conductos linfticos del intestino y evita el
paso por el hgado y el Acetato de Metenolona no es afectado es por ello
que se administran por va oral.
Estos metabolitos ingresan a la circulacin y se unen a la albmina y
principalmente a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). EL 98%
de la Testosterona tiene una unin reversible la cual avanza hacia los tejidos.
El hgado metaboliza dos metabolitos activos que son: el
DHT que es un mediador intracelular de la mayora de acciones andrognicas
y el ESTRADIOL. Pero tambin inactiva dos metabolitos que son:
ANDROSTERONA y ETIOCOLANOLONA estos se miden en la orina como 17-

cetoesteroides, la fraccin principal que se elimina no proviene de los testculos


sino de las cpsulas suprarrenales, por lo tanto si aumenta produce una
Hiperfuncin suprarrenal y si disminuye una Hipofuncin suprarrenal.

USOS CLNICOS
1.- Se usa para la Restitucin de andrgenos en hombres con deficiencia por
Hipogonadismo o Hipopituitarismo, si se presenta Antes o durante la pubertad
se administran Dosis altas, pero si es despus es suficiente con una inyeccin
mensual de 300 mg de Propionato de testosterona. De tal forma que:

Recupera la ereccin

Mejora la lbido

Mejora la potencia muscular

2.- Acta como agente anablico para restituir prdidas proteicas, luego de
traumatismos, intervenciones quirrgicas y enfermedades anorexiantes. Pero
por sus efectos colaterales se ha restringido su uso.
3.- Se lo utiliza para la Anemia aplstica y A. hemoltica en dosis altas, dado
por su accin estimulante de eritropoyetina. Tambin es til en la osteoporosis
conjuntamente con estrgenos o calcitonina.
4.- Es til en la Profilaxis del edema angioneurtico hereditario y retardo
constitucional del crecimiento.
5- Se prohbe su uso para mejorar el rendimiento de los atletas, dado a que los
esteroides anablicos aumentan la masa muscular especialmente del msculo
magro aunque es pobre en fosfatos. Tambin producen alteraciones
ultraestructurales.
Tiende a aumentar la energa, genera bienestar y altera el estado de nimo
tornndose agresivos.
Para tratar el doping se usa HCG o INHIBIDORAS DE AROMATASA
(LETROZOL), ya que favorecen la produccin de testosterona por las clulas
de Leydig
6.- La aplicacin tpica se emplea en nios con micropene.
FARMACOPATOLOGA
Derivados de la testosterona como la alfametiltestosterona producen ictericia
colestsica, en mujeres producen grados variables de virilizacin. En nios
puede acelerar el crecimiento inicialmente pero cierra prematuramente las
zonas de crecimiento, en lactantes altera la diferenciacin sexual y el desarrollo
ulterior del aparato genital. Se contraindica en el cncer de prstata, durante el
embarazo y en lactantes.

Administrados a largo plazo inhiben la espermatognesis, producen


tumoraciones hepticas: adenoma hepatocelular y adenocarcinoma; ms
raramente y solo en dosis altas edema por retencin de agua y sodio.
ESTEROIDES ANABLICOS
Son sustancias anablicas para uso en mujeres y nios sin mayor riesgo de
efectos sexuales. Dos son los principales cambios qumicos que en este
sentido son factibles:
1. esterificacin del grupo 17-betahidroxilo, con lo cual, el andrgeno es
ms liposoluble, se enlentece el metabolismo heptico, permite la
administracin oral y el efecto virilizante disminuye, es el caso de la
metenolona, mesterolona.
2. alquilacin en posicin 17-alfa, confiere a la molcula una pobre
metabolizacin heptica, puede tambin administrarse por va oral y
disminuyen los efectos andrognicos con incremento de los anablicos,
es el caso de la fluoximesterona y metiltestosterona
Mientras ms alto es el valor de Q, mayor es la capacidad anablica de la
sustancia y mnimo su riesgo de virilizacin. Las manifestaciones secundarias
son: retencin de sodio, agravamiento del carcinoma de prstata y
masculinizacin de fetos.
Se han ensayado en los siguientes transtornos:
1. Carcinoma de prstata especialmente la flutamida pero es necesario
asociarla a agonistas GnRH.
2. Hipertrofia prosttica benigna: furasterida, se administra a dosis de 5mg
diarios, dutasterida 0.5, se obtiene un descenso rpido de DHT, con
aumento de flujo urinario y disminucin del tamao de la prstata
3. Estadios de virilizacion en la mujer, hirsutismo, alopecia andrognica,
acn y seborrea es til la eiproterona conjuntamente con un estrgeno
4. Estados de hipersexualidad o sexualidad desviada en el varn se usa
ciproterona o finasterida
5. Tratamiento para la calvicie con finasterida y dutasterida
ANDROGENOS IMPEDIDOS
Danazol
Es un andrgeno dbil que antagoniza la funcin de los estrgenos. Produce
ciclos anovulatorios y la presencia de menopausia iatrogena.
La accin del Damazol en la endometriosis est garantizada debido a que ihibe
directamente la esteroideo gnesis ovrica, evita la unin del estrgeno con el
EGF e inhibe la t-PA, disminuye la produccin de anticuerpos antiendometrio y
bloque el crecimiento del tejido endometrial.
Se absorbe por va intestinal, su vida media es de 5 horas, se metaboliza en el
hgado. Produce una serie de efectos indeseables:

Amenorrea, Hirsutismo, Acn, Aumento de libido, Vaginitis, Aumento de peso,


Hipertrofia del cltoris, Cefaleas, Depresin, Temblor muscular, Seborrea,
Diaforesis, Virilizacion del feto femenino durante el embarazo.
La droga ha disminuido el nmero de intervenciones quirrgicas en caso de
endometriosis, ayuda en el tratamiento de la ginecomastia y la mastitis
fibroquistica as como la pubertad precoz, es eficaz en el tratamiento de edema
angioneurotico hereditario, coadyuva en la recuperacin de hemofilia y purpura
trombocitopenica idioptica
ANTIANDRGENOS
Son sustancias que dificultan, bloquean o inhiben en la clula diana la accin
de los andrgenos, Este efecto se alcanza por cualquiera de las siguientes
vas:
a. Inhibicin de la sntesis:
Hormonas: GnRH, Leuprolida, Gonadorelina.
Sustancias No Hormonales: Ketoconazol, Liorazol, Espironolactona.
b. Bloquea de 5 Reductasa:
Finasterida, Dutasterida.
c. Bloqueo de los Receptores:
Ciproterona, Flutamida, Nilutamida.
CIPROTERONA
Su accin antigonadotrpica, da lugar a una disminucin de la sntesis de
testosterona por el testculo, y por lo tanto a una reduccin de los niveles
sricos de testosterona. El efecto antigonadotrpico de acetato de ciproterona
tambin se produce cuando se administra en combinacin con agonistas de
GnRH. En la mujer disminuye el hirsutismo, reducindose tambin la alopecia
androgentica y la hiperfuncin de las glndulas sebceas.
FLUTAMIDA
El tratamiento con Flutamida es para hombres con cncer de prstata
avanzado en estadio D2, con presencia de metstasis (diseminacin del
cncer) en otras reas del cuerpo.
FINASTERIDA Y DUTASTERIDA
La finasterida y la dutasterida son para uso exclusivo en varones. Proscar,
Avodart, y Jalyn se utilizan para el tratamiento de la hiperplasia prosttica
benigna (HPB), que es un agrandamiento de la prstata que no es canceroso.
La HPB es una condicin comn en los hombres mayores de 40 aos.
Propecia se utiliza para tratar la prdida de cabello de patrn masculino.