ACIDO ACETIL SALICILICO

Pertenece al grupo de los salicilatos

Estructura qumica: Esteres de cido actico
Farmacocintica:
Va de administracin: oral
Absorcin: estmago y porcin alta del intestino delgado,
se detecta en el plasma en menos de 30 min., su velocidad
depende de la desintegracin y disolucin del comprimido,
ph y vaciamiento gstrico
Distribucin: ocurre por difusin pasiva por la membrana
del tubo digestivo, se une a protenas plasmticas en 8990%, inhibe las Prostaglandinas, llega a la circulacin
sistmica y llega a los rganos diana (corazn, pulmn,
articulaciones).
Farmacodinamia:
Inhibe las ciclooxigenasas con ms afinidad a la COX-1,
que convierte el cido araquidnico en prostaglandinas
que participan en el proceso de inflamacin, dolor y fiebre,
reduciendo las conexiones de las terminaciones
sensitivas.
Accin:
analgsico,
antipirtico,
antiinflamatorio,
antiagregante plaquetario (previene infarto agudo al
miocardio)

Indicaciones: artritis reumatoide, artrosis, osteoartritis,

espondilitis.
Precauciones: ingestin de alcohol, disfuncin heptica,
problemas circulatorios, hemolisis, urticaria, hemorragias,
insuficiencia renal, lactancia, embarazo, enfermedades
vricas.
Contraindicaciones: hemorragia, asmticos, ulceras
duodenales, fiebre ocasionadas por infecciones vricas.
Posologa: 500 mg- 4-6hrs. (Antipirtico, antiinflamatorio,
analgsico)
Antitrombotico: 100-300 mg.
Procesos reumticos: 4-8 gr. al da.
Reacciones
adversas:
Hemorragias,
hematomas,
epistaxis, rinitis, espasmo, disnea, nauseas, vmito y
prurito.
Interacciones:
Aumenta el riesgo de hemorragia con: Anticoagulantes,
trombolticos, antiagregante plaquetario y alcohol.
Riesgo de ulceras con: Corticoides
Riesgo de fallo renal: Diurticos.
Aumenta el efecto de: Insulina y sulfonilureas.
Disminuye
el
betabloqueadores.

efecto

de

antihipertensivos

MELOXICAM
Estructura qumica:
Propiedades farmacolgicas: Antiinflamatorio
Farmacocintica: Meloxicam es bien absorbido despus de su
administracin oral, sin que esta se afecte por la co-administracin con
alimentos. Su biodisponibilidad es del 89%.
La respuesta analgsica inicial (citica) de meloxicam VO se observa entre
30-90 min, y su distribucin es amplia. Meloxicam se localiza en lquido
sinovial en concentracin aproximada de un 50% de la determinada en
plasma. Meloxicam tiene un extenso metabolismo oxidativo heptico
(mayor al 99%). Se han detectado al menos 4 metabolitos de meloxicam
(inactivos). La vida media de eliminacin de meloxicam es aproximadamente
de 15-20 horas despus de administracin oral simple o dosis mltiple. Se
excreta por orina, aproximadamente el 50% de lo absorbido, principalmente
como metabolitos inactivos y trazas de frmaco inalterado. Por heces es
excretado un 50 % del meloxicam en forma de metabolitos inactivos y muy
poco como frmaco inalterado.

agregacin plaquetaria inducida por colgeno o cido araquidnico pero s

reduce de forma significativa la produccin de tromboxano en las plaquetas.

Posologa:
La dosis promedio para el tratamiento de la mayora de entidades que cursan
con dolor e inflamacin es de 7.5 a 15 mg en una sola dosis al da. No deber
excederse la dosis de 15 mg/da.
.Indicaciones:
Osteoartritis.
Dolor e inflamacin a consecuencia de traumatismos y gota.
Artritis reumatoide.
Periartritis de las articulaciones escapulohumeral y coxofemoral.
Distensiones musculares.

Farmacodinamia: igual que otros anti-inflamatorios no esterodicos, el

meloxicam inhibe las enzimas COX-1 y COX-2 (ciclooxigenasas). Estas
enzimas catalizan la conversin de cido araquidnico a prostaglandina G2,
que a su vez es precursora de otras prostaglandinas y del tromboxano.
Mientras que la COX-2 favorece la sntesis de mediadores de la inflamacin
y del dolor, la COX-1 interviene en la sntesis de prostaglandinas que parecen
tener un efecto beneficioso sobre la mucosa gstrica y la funcin renal. El
meloxicam es ms selectivo hacia la COX-2 que la indometacina, pero menos
que los inhibidores selectivos de esta enzima como el celecoxib o el
rofecoxib. De esta manera, la razn de las concentraciones inhibitorias 50 de
COX-1/COX-2 es de 36 para el rofecoxib y de 6.6 , 4 y 2 para el celecoxib, el
diclofenac y el meloxicam, respectivamente. En comparacin con los antiinflamatorios no esterodicos tradicionales, el meloxicam no inhibe la

Procesos inflamatorios en tejidos blandos en vas respiratorias y en

ginecologa, por ejemplo, dismenorrea primaria.

Interacciones farmacolgicas: La administracin de MELOXICAM en

conjunto con otros AINEs, anticoagulantes, litio y metotrexato requiere
estrecho seguimiento del paciente.
El mdico deber estar alerta cuando al paciente se le administre MELOXICAM en asociacin con antihipertensivos e inhibidores de la ECA.

La colestiramina se liga a MELOXICAM en el tubo digestivo, lo que puede

provocar eliminacin ms expedita de ste.
Reacciones adversas: Se ha presentado dolor abdominal, nusea,
flatulencia, dispepsia, diarrea, vmito, constipacin, anorexia, estomatitis y
enfermedad acidopptica. Se reporta migraa, vrtigo, depresin,
insomnio, cefalea y mareo. Se ha mencionado hipertensin, edema y palpitaciones, Puede haber trastornos inespecficos de la diuresi,
fotosensibilidad, urticaria y foliculitis. Hiperglucemia, hiperuricemia, sed.
Precauciones y contraindicaciones:
El MELOXICAM est contraindicado en pacientes que hayan demostrado
hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del
producto. Tampoco deber administrarse en pacientes que tengan
antecedentes de hipersensibilidad a los AINEs, lo cual se puede manifestar
con ataques de asma, angioedema o urticaria.
Su uso durante el embarazo y la lactancia est contraindicado. MELOXICAM
no debe administrarse en pacientes con lcera pptica activa o con
insuficiencia renal o heptica severas.

Piroxicam
Estructura qumica: El piroxicam es un slido cristalino, poco soluble
en agua y exhibe un protn acdico y un nitrgeno dbilmente bsico.
Propiedades
farmacolgicas:
antiinflamario, antirreumtico

Analgsico

no

esteroideo,

Farmacocintica: el piroxicam se administra por va oral, siendo su

absorcin gastrointestinal muy rpida. Las mximas concentraciones
sanguneas se alcanzan a las 3-5 horas. Despus de dosis repetidas,
se produce una acumulacin tisular del frmaco, obtenindose unas
concentraciones plasmticas de equilibrio a los 7-12 das. El piroxicam
se une extensamente a las protenas del plasma (>99%). se sabe que
las concentraciones en el lquido sinovial son el 40% de las
plasmticas. El piroxicam se excreta en la lecha materna (las
concentraciones en la leche son el 1% de las plasmticas), si bien se
desconoce si es capaz de atravesar la barrera placentaria).
El piroxicam se metaboliza extensamente en el hgado, siendo
metabolizado el 50% por hidroxilacin y conjugacin. El piroxicam
experimenta una circulacin enteroheptica con una semi-vida de
unas 50 horas. La eliminacin es principalmente renal (60%), de la
cual el 5% es representada por el frmaco sin alterar

PRECAUCIONES GENERALES:
Deber tenerse especial precaucin en pacientes con antecedentes de
enfermedad ulcerosa. Los pacientes en tratamiento con anticoagulantes
orales debern estar en monitoreo estrecho. Cualquier reporte de efectos
adversos mucocutneos es motivo suficiente para suspender la
administracin del frmaco. Los pacientes seniles o con insuficiencia
cardiaca, cirrosis heptica, patologa renal previa y aquellos que hubiesen
sobrellevado ciruga mayor con riesgo de hipovolemia son hipersensibles a
la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas renales, siendo stas
fundamentales para lograr una perfusin renal correcta, debido a ello, en
estos pacientes es necesario vigilar estrechamente el volumen
urinario y la funcin renal.

Farmacodinamia:
inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas secundaria a la inhibicin de la ciclooxigenasa. Inhibe
la activacin de los neutrfilos que tambin contribuyen a los efectos
inflamatorios. Dado que otros anti-inflamatorios que inhiben la sntesis
de las prostaglandinas no alteran el umbral del dolor se supone que
el efecto analgsico del piroxicam debe ser ser perifrico. La
antipiresis tiene lugar por la dilatacin perifrica causada por una
accin central sobre el hipotlamo, lo que ocasiona un aumento del
flujo sanguneo cutneo con la consiguiente prdida de calor. Los
efectos inhibidores de la sntesis de las prostaglandinas son tambin
los responsables de los efectos del piroxicam sobre la funcin renal,

sobre la reduccin de mucoproteccin del estmago y sobre la

agregacin plaquetaria

hiperglucemia, incremento de peso, disminucin de peso, Anafilaxia,

broncospasmo, urticaria o angioedema.

Posologa:

.Precauciones y contraindicaciones:

Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/da. Revisar en 14 das el

beneficio y la tolerabilidad del tto.

CONTRAINDICACIONES:

.Indicaciones: est indicado para el uso agudo o crnico en el alivio

de los signos y sntomas de osteoartritis y artritis reumatoidea,
espondilitis anquilosante y artritis reumatoidea juvenil, bursitis,
capsulitis, tendinitis, miositis, lumbalgia, citica, hombro-doloroso,
cervicalgias, sinovitis, dolor postraumtico, dismenorrea primaria,
ataques agudos de gota.
Interacciones farmacolgicas: Interfiere la accin natriurtica de los
diurticos. PIROXICAM se asocia fuertemente a protenas, por lo que
puede desplazar a otros agentes con afinidad proteica, potencializar
la accin de los anticoagulantes del tipo cumarina.
El nivel plasmtico de PIROXICAM se reduce cerca del 80% de sus
valores normales cuando es administrado de forma conjunta con cido
acetilsaliclico. Se ha reportado que PIROXICAM incrementa los
niveles plasmticos de litio

Reacciones adversas: Estomatitis, nusea, constipacin, molestias

abdominales, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, indigestin, En
humanos existen reportes de nefritis aguda intersticial con hematuria,
proteinuria y, ocasionalmente, sndrome nefrtico. Tambin se ha
reportado hipercaliemia, Cerca del 4% de los pacientes presentan
reducciones en hemoglobina y hematcrito con sintomatologa de
anemia.
Otras reacciones menos frecuentes que afectan a los elementos de la
sangre son leucopenia y eosinofilia, Fatiga, depresin, insomnio y
nerviosismo, Inflamacin ocular, visin borrosa, irritacin
ocular, tinnitus, Dolor de cabeza, dolor (clico), fiebre, Hipoglucemia,

Individuos con sndrome de broncospasmo, plipos nasales, rinitis,

angioedema precipitado por cido acetilsaliclico u otro
antiinflamatorio no esteroideo.
Enfermedad ulcerosa acidopptica gstrica y/o duodenal.
Gota crnica. Insuficiencia heptica y/o renal.
PRECAUCIONES GENERALES:
En pacientes con enfermedad acidopptica, como todo AINE, puede
provocar reactivacin del cuadro o sangrados. En pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis heptica, sndrome
nefrtico, puede ocasionar nefritis intersticial, glomerulonefritis,
necrosis papilar y sndrome nefrtico. Puede causar retencin de
sodio, potasio y agua que agravan el cuadro de pacientes con
insuficiencia cardiaca congestiva o con hipertensin arterial y
disminuye la agregacin plaquetaria.

METAMIZOL SODICO O DIPIRONA

ESTRUCTURA QUMICA:
PROPIEDADES
FARMACOLGICAS:
Analgsico,
antipirtico, antiespasmdico y antiinflamatorio
FARMACOCINTICA: Se absorbe bien despus de
administracin oral y su concentracin plasmtica alcanza
un nivel mximo entre los 30 y 120 min. Puede ser
administrado por va intramuscular o intravenosa. Tiene una
vida media biolgica de 8 a 10 h. Su unin a protenas
plasmticas es discreta, la metilaminoantipirina se
metaboliza en el hgado a aminoantipirina y es eliminada
por rin en 90%
FAMACODINAMIA: Es un analgsico-antipirtico del grupo
de las pirazolonas; se considera como derivado soluble de
la aminopirina y comparte con sta los riesgos de producir
agranulocitosis.
Tambin
tiene
propiedades
antiinflamatorias y espasmolticas. Inhibe la accin de la
ciclooxigenasa, y en consecuencia la sntesis de
prostaglandinas, accin que parece explicar sus
propiedades analgsicas y antipirticas. Es posible que su
efecto analgsico tambin dependa de una accin
central. Por otro lado, relaja y reduce la actividad del
msculo liso gastrointestinal y uterino.
POSOLOGA: Oral. 1 a 2 g cada 8 h. Intramuscular
(intragltea profunda): 1 g cada 6 a 8 h. Intravenosa. 1 a 2
g cada 12 h.
INDICACIONES TERAPUTICAS: Est indicado para el dolor
severo, dolor postraumtico y quirrgico, cefalea, dolor
tumoral, dolor espasmdico asociado con espasmos del
msculo liso como clicos en la regin gastrointestinal,
tracto biliar, riones y tracto urinario inferior. Reduccin de
la fiebre refractaria a otras medidas.Aun con altas
dosificaciones no causa adiccin ni depresin respiratoria.
No tiene efectos en el proceso de peristalsis intestinal, o

expulsin de clculos.
NTERACCIONES FARMACOLGICAS: No se debe mezclar
en la misma jeringa con otros medicamentos. Se pueden
presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso
disminuye la concentracin sangunea de la ciclosporina.
METAMIZOL SDICO y el alcohol pueden tener una
influencia recproca.La interaccin con: anestsicos
generales inhalatorios halogenados, desflurano y imao,
potencia la toxicidad, reduce el efecto anticoagulante e
hipoglucemiante
REACCIONES ADVERSAS: Su uso puede dar lugar a
reacciones intensas de hipersensibilidad. Entre ellas
destacan: agranulacitosis (en ocasiones irreversible),
leucopenia,
trombocitopenia,
anemia
hemoltica,
sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell y choque.
La agranulocitosis y el choque requieren suspensin del
tratamiento y atencin mdica inmediatas.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:Contraindicado
en casos de hipersensibilidad a las pirazolonas, insuficiencia
renal o heptica aguda o crnica, discrasias sanguneas,
lcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria,
durante el embarazo y la lactancia. No administrar en
casos de porfiria heptica, deficiencia de deshidrogenasa
de glucosa-6fosfato, antecedentes de alergia a los
analgsicos antiinflamatorios no esteroideos. No administrar
por perodos prolongados y evitar la administracin
parenteral. Se aconseja la evaluacin hematolgica antes
del tratamiento y peridicamente durante el mismo.
Interacta con el alcohol y otros depresores del sistema
nervioso central.

Clonixinato

Formula qumica
cido L-Lisin mono(2-((3-cloro-2-metilfenil)
amino)-3-piridincarboxilato); 2-[(3-cloro-2metil-fenil)amino]piridina-3-carboxlico cido
(2S)-2,6-diaminohexanoico

El clonixinato de lisina es un antiinflamatorio no esteroide

Posologa: Adultos: oral, 125mg a 250mg cada 6 horas;
parenteral, 100mg a 200mg por va IM o IV cada 6 horas. Nios:
100mg a 400mg por da.
Va de administracin: Intramuscular, intravenosa
Mecanismo de accin: inhibe la ciclooxigenasa (enzima
responsable de producir prostaglandinas), principalmente a la
COX-2 y en menor grado la COX-1. Las prostaglandinas PGE
y PGF 2 son responsables directas de la estimulacin de los
neurorreceptores del dolor; al bloquear su produccin evita la
captacin de la sensibilidad dolorosa. Tambin inhibe a la
bradicinina y PGF 2 ya producidas, por lo que se considera
como un antagonista directo de los mediadores del dolor.
Farmacocintica: Despus de su administracin parenteral, se
absorbe rpidamente, el efecto analgsico se presenta a los 5
minutos, alcanzando concentraciones sricas mximas en 60
minutos. Se distribuye ampliamente en todos los tejidos. Es
metabolizado parcialmente a nivel heptico y se elimina por
orina.
Farmacodinamia: pertenece al grupo de los derivados de los
fenamatos, inhibe la ciclooxigenasa

Iindicaciones teraputicas: Est indicado como analgsico y

antiinflamatorio en pacientes que cursan con dolor agudo o
crnico. Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias,
sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones ginecolgicas,
ortopdicas, urolgicas y de ciruga general.
Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces,
fracturas, mialgias, lumbalgias miositis, poliartritis y periartritis.
Contraindicaciones: Es conveniente abstenerse de su empleo
en caso de lcera pptica activa o hemorragia gastroduodenal.
Administrarlo con precaucin en pacientes con antecedentes
digestivos como lcera pptica o gastroduodenal o gastritis.
Precauciones generales: Administre con precaucin en
pacientes con antecedentes de hipertensin arterial e
insuficiencia renal y/o heptica. Restricciones de uso durante el
embarazo y la lactancia
Reacciones secundarias y
somnolencia, mareo y vrtigo.

adversas: Nusea,

vmito,

DICLOFENACO
ESTRUCTURA QUMICA: C14H11Cl2NO2
PROPIEDADES FARMACOLGICAS: Posee actividades analgsica,
antipirtica y antiinflamatoria, adems de disminuir las
concentraciones intracelulares de cido araquidnico libre en
leucocitos.
FARMACOCINTICA: Se absorbe rpidamente, se fija a protenas
sricas en un 99% y tiene una semi vida de 1-2 horas,
biodisponibilidad al 50%, se acumula en el lquido sinovial. Se
metaboliza en el hgado hasta 4-hidroxidiclofenaco, despus sufre
glucuronidacin y sulfatacin. Los metabolitos se excretan en un
65% por la orina y en un 35% por la bilis.

REACCIONES ADVERSAS: Incremento del nivel de transaminasas

hepticas en el plasma, erupciones, reacciones alrgicas, retencin
de lquido y edema, disfuncin renal (raro), lcera gastrointestinal
INTERACCIONES MDICAS: Litio y digoxina: aumenta su
concentracin plasmtica, Diurticos: disminuye su accin, AINEs:
Ms reacciones adversas, Anticoagulantes: riesgo de hemorragia,
Metrotexato: eleva concentraciones plasmticas, Antibacterianos
quinolnicos: convulsiones.

Fenilbutazona
4-Butil-1,2-difenilpirazolidina-3,5-diona (C19H20N2O2).

FARMACODINMIA: Inhibe las vas de las ciclooxigenasas 1 y 2

adems de inhibir la prostaglandina sintetasa.
INDICACIONES: Artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante, dolor agudo del aparato locomotor, dolor
postquirrgico y dismenorrea.
PRECAUCIONES: Trastornos gastrointestinales, funcin cardiaca o
renal alteradas, edad avanzada, tratamiento con diurticos, vrtigo
CONTRAINDICACIONES: Asma, urticaria, rinitis aguda, sangrado o
ulcera gastrointestinal, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa,
disfuncin renal, alteracin heptica severa, desordenes de
coagulacin.
POSOLOGA: Oral: comprimidos de 50mg, comprimidos de liberacin
sostenida de 25, 50, 75 y 100mg. Oftlmico: Solucin al 0.1%. 2 3
veces al da.

Farmacocintica:
Absorcion: La fenilbutazona, sustancia activa se absorbe de
manera rpida y completamente desde el tracto
gastrointestinal. La concentracin mxima de fenilbutazona en
el suero se alcanza generalmente en el plazo de dos horas
despus de la administracin oral. Tras la roma diaria repetida
de 200 mg se alcanzan concentraciones plasmticas medias
de sustancia activa en el estado estable de 83 mg/ml.

Distribucin: A concentraciones plasmticas teraputicas, la

fenilbutazona esta unida a protenas plasmticas en 98 a 99%,
exclusivamente a la albmina. A 0.17 LT/KG, el volumen de
distribucin es bajo, La fenilbutazona se distribuye en varios
tejidos y fluidos corporales, por ejemplo, el lquido sinovial.
Biotransformacin: la fenilbutazona es metabolizada
extensivamente en el hgado Menos de 1% de la dosis se
excreta inalterada en la orina. Inhibe el metabolismo de
diferentes frmacos, pero tambin puede actuar como inductor
de enzimas hepticas (ver interacciones medicamentosas y de
otro gnero). El medicamento forma el metabolito activo
oxifenbutazona. Las mediciones del rea bajo la curva de
concentracin- tiempo han mostrado que entre las sustancias
que circulan en el plasma la fenilbutazona inalterada
representa 63%, el metabolito oxifenbutazona 23% y otros
metabolitos hidroxilados alrededor de 2.5%. Los principales
metabolitos en la orina son los C-glucurnidos de la
fenilbutazona y de la g-hidroxifenilbutazona.
Eliminacin: La vida media de eliminacin plasmtica de la
fenilbutazona es de unas 75 horas y presenta amplias
variaciones interindividuales e intraindividuales. Las
concentraciones de fenilbutazona en el estado estable son
similares en las personas de edad avanzada y en los adultos
jvenes, aunque existe una tendencia hacia una vida media de
eliminacin plasmtica ms larga que puede llegar a 105
horas en las personas de edad avanzada. La afeccin renal no
influye sobre la farmacocintica de la fenilbutazona en un
grado clnicamente relevante.
Farmacodinamia: Antipirtico y analgsico. Inhibe la
ciclooxigenasa (prostaglandina sintetasa). Este efecto sirve
para limitar la produccin de prostaglandinas (principalmente

de las series E y F) que participan en el desarrollo de las

reacciones inflamatorias, dolorosas y febriles.
Posologa:

Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras

poliartritis y espondilitis anquilosante: oral. Inicial:
200-600 mg/da (varias tomas), mantenimiento: 200
mg/da. Rectal. Inicial: 250-500 mg/da,
mantenimiento: 250 mg/da.
Gota aguda: inicial: oral, 600-800 mg/da o rectal, 500
mg/da, en 2-3 dosis (1-3 das), continuar si fuera
necesario con 200-400 mg/da (oral) o 250 mg/da
(rectal), mx. 1 sem.

Indicaciones

Espondilitis anquilopoytica.
Gota.
Artritis reumatoide.
Artrosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad y/o a otros AINE

lcera pptica
Colitis ulcerosa
Alteraciones coagulacin
Hemorragia digestiva
Insuf. Renal
Insuf. Cardiaca
Insuf. Coronaria
Hipertiroidismo/ Hipotiroidismo
Depresin

Sindrome de Sjgren.
3 trimestre de embarazo

Precauciones

No recomendable en nios < 14 aos.

Pacientes > 65 aos
Asma
Lupus eritematoso sistmico.
Lactancia

Efectos adversos

Nusea

Gastritis

Molestias gastrointestinales

Pirosis

Dolor epigstrico

lcera pptica

Diarrea

Vmitos

Hemorragia gastrointestinal (hematemesis y/o melena)

Sangrado o perforacin de lceras ppticas

Pancreatitis

Esofagitis

lcera esofgica.

Estrechamiento benigno del esfago

Exacerbacin de una enfermedad intestinal

inflamatoria

Inclusive la enfermedad de Crohn con hemorragia

Ulceracin o perforacin

Obstruccin del intestino delgado

Estreimiento.

Interacciones

Incrementa accin y/o toxicidad de: anticoagulantes

orales, metotrexato.
Aumenta toxicidad de: misoprostol.
Incrementa niveles sricos de: bencilpenicilina, litio.
Reduce efecto de: hidroclorotiazida.
Niveles sricos disminuidos por: fenobarbital, digoxina,
lindano.
Niveles sricos incrementados por: metilfenidato.
Eficacia reducida por: colestiramina, colestipol.
Lab: test de Coombs +.

Paracetamol
Propiedades farmacolgicas
5.2 Propiedades farmacocinticas
Por va oral la biodisponibilidad de paracetamol es del 75-85%. Se
absorbe amplia y rpidamente, las concentraciones plasmticas
mximas se alcanzan en funcin de la forma farmacutica con un
tiempo de 0,5 a 2 horas. La velocidad y el grado de absorcin por va
rectal dependern de la composicin de la base del supositorio. El
grado de unin a protenas plasmticas es de un 10%. El tiempo que
transcurre hasta lograr el efecto mximo es de 1 a 3 horas, y la
duracin de la accin es de 3 a 4 horas. El metabolismo del
paracetamol experimenta un efecto de primer paso heptico,
siguiendo una cintica lineal. Sin embargo, esta linealidad
desaparece cuando se administran dosis superiores a 2 g. El
paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hgado (9095%), siendo eliminado principalmente en orina como un conjugado
con el cido glucurnico, y en menor proporcin con el cido
sulfrico y la cistena; menos del 5% se excreta en forma inalterada.
La semivida de eliminacin es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de
sobredosis y en pacientes con insuficiencia heptica, ancianos y
nios). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de
metabolizacin heptica, lo que hace que se utilicen vas
metablicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotxicos
y posiblemente nefrotxicos, por agotamiento de gluttion.
5.1 Propiedades farmacodinmicas Grupo farmacoteraputico: otros
analgsicos y antipirticos. Anilidas: Paracetamol. Cdigo ATC:
N02BE01. El paracetamol es un analgsico que tambin posee
propiedades antipirticas. Se desconoce el mecanismo exacto de la

accin del paracetamol, aunque se sabe que acta a nivel del

Sistema Nervioso Central y, en menor grado, bloqueando la
generacin del impulso doloroso a nivel perifrico. Se cree que el
paracetamol aumenta el umbral del dolor inhibiendo la sntesis de
prostaglandinas, mediante el bloqueo de ciclooxigenasas en el
Sistema Nervioso Central (especficamente la COX-3). Sin embargo,
el paracetamol no inhibe de forma significativa las ciclooxigenasas
en los tejidos perifricos. El paracetamol estimula la actividad de las
vas serotoninrgicas descendentes que bloquean la transmisin de
las seales nociceptivas a la mdula espinal procedentes de tejidos
perifricos. En este sentido, algunos datos experimentales indican
que la administracin de antagonistas de diferentes subtipos de
receptores serotoninrgicos administrados intraespinalmente son
capaces de anular el efecto antinociceptivo del paracetamol. La
accin antitrmica est relacionada con la inhibicin de la sntesis de
PGE1 en el hipotlamo, rgano coordinador fisiolgico del proceso
de termorregulacin.
4.1 Indicaciones teraputicas
Alivio tratamiento sintomtico del dolor ocasional leve o
moderado, como dolor de cabeza, dental, muscular (contracturas) o
de espalda (lumbalgia) y estados febriles en adultos y nios mayores
de 12 aos.
4.2 Posologa y forma de administracin
Adultos: 1 comprimido de 500 mg cada 4-6 horas, segn
necesidad. No se exceder de 3 g/24 horas repartidos en varias
tomas. Si fuera necesario se puede administrar 1 g cada 8 horas,
segn necesidad. No se exceder de 3 g/24 horas repartidos en 3
tomas. Pacientes con insuficiencia renal: En caso de insuficiencia

renal reducir la dosis, dependiendo del grado de filtracin

glomerular segn el cuadro siguiente: Filtracin glomerular DOSIS
10-50 ml/min 500 mg cada 6h
Interaccin farmacolgica
Alcohol etlico: potenciacin de la toxicidad del paracetamol, por
posible induccin de la produccin heptica de productos
hepatotxicos derivados del paracetamol. - Anticoagulantes orales
(acenocumarol, warfarina): posible potenciacin del efecto
anticoagulante, por inhibicin de la sntesis heptica de factores de
coagulacin. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia
clnica de esta interaccin en la mayora de los pacientes, se
considera la alternativa teraputica analgsica con salicilatos,
cuando existe terapia con anticoagulantes. No obstante, la dosis y
duracin del tratamiento deben ser lo ms bajo posibles, con
monitorizacin peridica del INR. - Anticonvulsivantes (fenitona,
fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminucin de la
biodisponibilidad del paracetamol as como potenciacin de la
hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la induccin del
metabolismo heptico. - Diureticos del asa: Los efectos de los
diurticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol puede
disminuir la excrecin renal de prostaglandinas y la actividad de la
renina plasmtica. - Isoniazida: disminucin del aclaramiento de
paracetamol, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad,
por inhibicin de su metabolismo heptico. - Lamotrigina:
disminucin de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible
reduccin de su efecto, por posible induccin de su metabolismo
heptico. - Metoclopramida y domperidona: aumentan la absorcin
del paracetamol en el intestino delgado, por el efecto de estos
medicamentos sobre el vaciado gstrico - Probenecid: incrementa la

semivida plasmtica del paracetamol, al disminuir la degradacin y

excrecin urinaria de sus metabolitos - Propranolol: aumento de los
niveles plasmticos de paracetamol, por posible inhibicin de su
metabolismo heptico. - Resinas de intercambio inico
(colestiramina): disminucin en la absorcin del paracetamol, con
posible inhibicin de su efecto, por fijacin del paracetamol en
intestino
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al paracetamol o a alguno de los excipientes
incluidos en la seccin 6.1. 4.4 Advertencias y precauciones
especiales de empleo Paracetamol se debe administrar con
precaucin, evitando tratamientos prolongados en pacientes con
anemia, afecciones cardacas o pulmonares o con disfuncin renal
grave y heptica (en este ltimo caso, el uso ocasional es aceptable,
pero la administracin prolongada de dosis elevadas puede
aumentar el riesgo de aparicin de efectos adversos). La utilizacin
de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol
(3 o ms bebidas alcohlicas -cerveza, vino, licor, ...- al da) puede
provocar dao heptico. Se recomienda precaucin en pacientes
asmticos sensibles al cido acetilsaliclico, debido a que se han
descrito reacciones broncoespsticas con paracetamol (reaccin
cruzada) en estos pacientes, aunque slo se han manifestado en una
minora de dichos pacientes, puede provocar reacciones graves en
algunos casos, especialmente cuando se administra en dosis altas.
Se debe limitar la automedicacin con paracetamol cuando se est
en tratamiento con anticonvulsivantes debido a que con el uso
concomitante de ambos se potencia la hepatotoxicidad y se
disminuye la biodisponibilidad del paracetamol, especialmente en
tratamientos con dosis altas de 3 de 8 paracetamol. El uso

simultneo de ms de un medicamento que contenga paracetamol,

puede dar lugar a cuadros de intoxicacin (ver seccin 4.9) Los
cuadros txicos asociados a paracetamol se pueden producir tanto
por la ingesta de una sobredosis nica o por varias tomas con dosis
excesivas de paracetamol. Se han producido comunicaciones de
casos de hepatotoxicidad con dosis diarias inferiores a 4

KETOPROFENO
Estructura
PM: 175,63 g/mol Frmula molecular: C3H7NO2S HCl H2O
Propiedades farmacolgicas: actividad antiinflamatoria (a altas dosis)
y analgsica (a dosis bajas).
Derivados de cido propinico
Cpsulas, Comprimidos, supositorios, crema/ Gel y solucin
inyectable.
Farmacodinamia:
Inhibe la sntesis de las prostaglandinas en los tejidos corporales,
inhibiendo la ciclooxigenasa, una enzima que cataliza la formacin de
precursores de prostaglandina a partir del cido araquidnico.
Tambin un potente inhibidor de la bradiquinina, uno de los
mediadores qumicos de la inflamacin y del dolor, y previene la
liberacin de enzimas lisosomiales que provocan la destruccin
tisular en las reacciones inflamatorias. Los fenmenos descritos se
producen a nivel perifrico, aunque tambin posee una accin
analgsica a nivel del sistema central.
Farmacocintica:
- Absorcin: La concentracin plasmtica mxima se obtiene entre 20
y 30 minutos tras su administracin

-Distribucin: Vm. plasmtica es de aproximadamente 1,5 a 2 horas.

La unin a protenas plasmticas se sita en torno al 99%. El producto
difunde al lquido sinovial y atraviesa la barrera placentaria y la
barrera hematoenceflica. El volumen de distribucin es
aproximadamente 7 l.
-Biotransformacin: Principalmente mediante conjugacin con cido
glucornico y en menor medida mediante hidroxilacin. Menos del
1% de la dosis administrada se encuentra en la orina en forma
inmodificada, mientras que el componente glucuroconjugado
representa entre el 65 y el 85%.
-Eliminacin: Principalmente por la orina. El 50% de la dosis se excreta
en las primeras 6 horas tras su administracin. En los 5 das que
siguen a la administracin, el 50-90 % de la dosis se excreta por el
rin y el 1-8 % por las heces.
Indicaciones:
Procesos reumatolgicos, episodio agudo de gota, cuadros dolorosos
asociados a la inflamacin, dolor dental, traumatismos, dolor postquirrgico odontolgico.
Afecciones dolorosas de las articulaciones, tendones, ligamentos y
msculos.
Posologa:
La dosis recomendada es de 1 a 2 ampollas al da.
Dosis mxima diaria es de 200 mg.
Nios > 2 aos 14 aos: Oral 0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis mxima 2
mg/kg/da.
Nios > 15 aos Oral: 50 mg cada 6- 8 horas.
Adultos: 100-200 mg al da, por va intramuscular
Rectal: 100 mg normalmente al acostarse.
Intramuscular: 100 mg cada12 -24 horas durante 1- 2 das
Tpica: 1-4 aplicaciones al da en la zona afecta
Interacciones farmacolgicas:

Salicilatos a dosis elevadas y otros antiinflamatorios no esteroides:

produce un aumento del riesgo ulcerognico y hemorragia
gastrointestinal. Metotrexato aumento de la toxicidad hematolgica.
La asociacin con diurticos supone un riesgo de fallo renal
secundario. Los Inhibidores de la ECA y antagonistas de Angiotensina
II: posible insuficiencia renal aguda. Los antihipertensores: puede
reducir el efecto antihipertensor. Los trombolticos: incremento del
riesgo de sangrado. Probenecid puede reducir el aclaramiento
plasmtico del ketoprofeno.
Reacciones adversas:
Trastornos de la sangre y del sistema linftico, del sistema
inmunolgico, psiquitricos del sistema nervioso, visuales, del odo y
del laberinto, cardiacos, vasculares, respiratorios, torcicos y
mediastnicos, gastrointestinales (nusea, vmitos), hepatobiliares,
de la piel y del tejido subcutneo, renales y urinarios, generales y
condiciones del lugar de administracin, metabolismo y de la
nutricin,
Precauciones:
Pacientes con antecedentes de lcera pptica o con lcera pptica
activa, antecedentes de enfermedad gastrointestinal, insuficiencia
cardaca, cirrosis y nefrosis, insuficiencia renal crnica, pacientes
sometidos a tratamientos con diurticos y particularmente pacientes
de edad avanzada,
Contraindicaciones:
Tercer trimestre de embarazo, lactancia, pacientes con antecedentes
de reacciones de hipersensibilidad, ulcera pptica activa, o
antecedentes de hemorragia gastrointestinal, ulceracin o
perforacin relacionada con tratamientos previos con AINE,
predisposicin hemorrgica, insuficiencia heptica grave,
insuficiencia renal grave, insuficiencia cardiaca grave, casos de
sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado activo,
pacientes con trastornos hemostticos o en tratamiento con
anticoagulantes.

Bibliografa:
Ministro de sanidad, poltica, social e igualdad, (2016). Ficha tcnica,
recuperado
de:
http://www.aemps.gob.es/cima/pdfs/es/ft/55857/55857_ft.pdf
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra.
Pediamcum. Edicin 2015. Ketoprofeno., recuperado de:
http://www.pediamecum.es
KETOROLACO

ESTRUCTURA QUMICA
PRESENTACIONES FARMACOLGICAS:
solucin inyectable, tabletas.
Frmula: C=15, H=13, N=1, O=3

PROPIEDADES FARMACOLGICAS:
FUNCIN: analgsico, antiinflamatorio y
antipirtico.
El kerotolaco es un antiinflamatorio no esteroide, con acciones
analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas, cuyo mecanismo de
accin est relacionado con su capacidad inhibitoria de la sntesis de
prostagladinas y un efecto analgsico perifrico. No se ha
demostrado ningn efecto sobre los receptores opioides. Es
absorbido con rapidez luego de la administracin oral e I.M., con un
pico de concentracin plasmtica entre 1 y 2 horas. La vida media de
eliminacin en jvenes vara entre 4 a 6 horas y en ancianos, entre 5
y 8 horas; ms del 99% del ketorolaco se une a las protenas
plasmticas. En general, si se administra cada 6 horas, la meseta de
concentracin plasmtica se alcanza a las 24 horas, por lo que puede
requerirse una dosis de carga (doble de la de mantenimiento) para

acortar el perodo en que se alcanza un importante efecto analgsico.

La principal va de eliminacin del ketorolac trometamina y sus
metabolitos (para-hidroxilados y conjugados) es la urinaria (92%),
excretndose el resto (6%) por heces. En pacientes con
creatininemias entre 1.9 mg y 5 mg%, la depuracin de ketorolaco se
reduce a la mitad de la normal, aproximadamente. La disminucin de
la albmina srica (por ej.: en la cirrosis heptica) podra cambiar
tambin su depuracin; sin embargo, no se ha observado correlacin
entre concentraciones plasmticas de albmina y depuracin de
ketorolac en pacientes con cirrosis heptica. No atraviesa la barrera
hematoenceflica.
FARMACODINAMIA:
Los efectos antiinflamatorios de ketorolac pueden ser consecuencia

de la inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas mediante

el bloqueo de la enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas
sensibilizan los receptores del dolor, y su inhibicin se cree que es
responsable de los efectos analgsicos del ketorolac. La mayora de
los AINEs no modifican el umbral del dolor ni afectan a las
prostaglandinas existentes, por lo que el efecto analgsico es ms
probablemente perifrico. La antipiresis puede ocurrir a travs de la
dilatacin perifrica causada por una accin central sobre el
hipotlamo. Esto se traduce en un flujo creciente de la sangre cutnea
y prdida subsiguiente de calor. Otros efectos debidos a la inhibicin
de las prostaglandinas son la disminucin de la citoproteccin de la
mucosa gstrica, las alteraciones de la funcin renal, y la inhibicin de
la agregacin plaquetaria. El ketorolac presenta una dbil actividad
como bloqueante anticolinrgico y alfa-adrenrgico. Las gotas
oftlmicas de ketorolac reducen la prostaglandina E2 en el humor
acuoso secundaria a la inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas.
No causa efectos significativos sobre la presin intraocular.

FARMACOCINTICA:
El ketorolac se administra por va oral, parenteral, o como una
solucin oftlmica. Las dosis parenterales y orales ocasionan perfiles
farmacocinticos similares. La absorcin es rpida y completa, pero
la forma intramuscular se absorbe ms lentamente. Los alimentos
disminuyen la velocidad, pero no la extensin de la absorcin con la
dosis oral.
La biodisponibilidad tras la administracin oral es del 80 al 100%.
Despus de la administracin oftlmica, la absorcin sistmica es
pequea y las concentraciones sricas mnimas, pero detectables. Las
concentraciones plasmticas mximas despus de la inyeccin
intramuscular y de la administracin oral se alcanzan a los 30-60
minutos y 1 hora, respectivamente. Despus de la inyeccin
intramuscular, el inicio de la analgesia se produce en 10 minutos, con
una duracin de accin de 6-8 horas. Tras la administracin oral, la
analgesia se produce en 30-60 minutos, con una duracin de accin
de 6-8 horas.
El ketorolac no parece distribuirse ampliamente. Se une en ms del
99% a las protenas del plasma. Este frmaco atraviesa la placenta y
se distribuye en la leche materna en pequeas cantidades. La semivida es de 3,5-9,2 horas en adultos jvenes y 4,7-8,6 horas en los
ancianos. La semi-vida puede prolongarse hasta 10 horas en
pacientes con insuficiencia renal, siendo necesario un reajuste de la
dosis.
El ketorolac se metaboliza por hidroxilacin en el hgado para
formar p-hidroxiketorolac, que tiene una potencia de menos del 1%
del frmaco original. Tambin se elimina por conjugacin con cido
glucurnico. El ketorolac y sus metabolitos se excretan
principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces.

POSOLOGA

Parenteral: Ketorolaco trometamina....................................................

30 mg
Tableta: Ketorolaco trometamina.................................................... 10
mg
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Tabletas: La dosis es de 10 mg cada 4-6 horas. Dosis mxima diaria
de 40 mg.
Cuando se administra por va intramuscular o intravenosa, no se
deber exceder de 4 das.
Uso I.M.: Dosis inicial: 30 a 60 mg. Dosis subsecuentes: 10 a 30 mg
cada 4-6 horas.
Dosis mxima al da: 120 mg al da.
Nios: Para nios mayores de 3 aos se recomienda una dosis I.V. o
I.M. de 0.75 mg/kg cada 6 horas hasta una dosis mxima de 60 mg.
No deber exceder 2 das la administracin parenteral.
Es ms recomendable utilizar la va intravenosa en nios (debido al
dolor). La infusin intravenosa puede ser a dosis de 0.17 mg/kg/h.
Uso I.V.: Adultos: Bolo: 30 mg administrados en no menos de 15
segundos, dosis que puede repetirse despus de 30 minutos si no se
ha conseguido el alivio satisfactorio del dolor, seguidos por 10 a 30
mg cada 4 a 6 horas.

Infusin: 30 mg en bolo, administrados en no menos de 15 segundos,

seguido por una infusin continua a una velocidad de hasta 5
mg/hora.
Dosis mxima al da: 120 mg al dal. El tratamiento no deber exceder
de 4 das.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con dao renal: Se
recomienda utilizar la menor dosis del intervalo y no se deber
exceder de 60 mg al da.

INDICACIONES

Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el

postoperatorio y en traumatismos musculosquelticos; dolor
causado por el clico nefrtico.

PRECAUCIONES

Pacientes con alteraciones renales o hepticas y en pacientes con

insuficiencia cardiaca o HTA. Y pacientes con alteraciones de la
hemostasia en tratamiento con frmacos que la afecten.

CONTRAINDICACIONES

Al igual que otros AINEs, KETOROLACO TROMETAMINA est

contraindicado en los pacientes con lcera gastroduodenal activa,
hemorragia digestiva reciente o antecedentes de lcera
gastroduodenal o hemorragia digestiva. Est contraindicado en los
pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes
con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratacin.

KETOROLACO TROMETAMINA est contraindicado durante el parto.

Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada
al KETOROLACO TROMETAMINA u otros AINEs, as como en pacientes
con antecedentes de alergia al cido acetilsaliclico u otros
inhibidores de la sntesis de prostaglandinas pues se han descrito
reacciones anafilactoides graves en estos pacientes.
Por su efecto antiagregante plaquetario, est contraindicado como
analgsico profilctico antes o durante la intervencin quirrgica,
dado el riesgo de la hemorragia. Inhibe la funcin plaquetaria por lo
que est contraindicado en pacientes con hemorragia
cerebrovascular posible o confirmada, pacientes sometidos a
operaciones con riesgo importante de hemorragia, pacientes con
hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de hemorragia.
KETOROLACO
TROMETAMINA Solucin
inyectable
est
contraindicado para administracin epidural o intratecal, pues
contiene alcohol. No administrar en nios en el postoperatorio de
amigdalectoma.
Embarazo y lactancia.

urticaria, rash. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo,

sudoracin, cefalea, boca seca, nerviosismo, parestesia, depresin,
euforia, dificultad para concentrarse, insomnio y vrtigo.
Convulsiones, alucinaciones, hipercinesis, hipoacusia, meningitis
asptica, sintomatologa extrapiramidal.
En pacientes hipovolmicos o con volumen circulante disminuido se
puede originar insuficiencia renal aguda, por lo que la administracin
de KETOROLACO TROMETAMINA deber ser cuidadosa.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

El probenecid reduce la depuracin del KETOROLACO TROMETAMINA

incrementando la concentracin plasmtica y su vida media.
La furosemida disminuye su respuesta diurtica al administrarse
concomitantemente con KETOROLACO TROMETAMINA.
La administracin conjunta de KETOROLACO TROMETAMINA e inhibidores de la ECA incrementa el riesgo de dao renal.
Derivado Indolactico - Indometacina

REACCIONES ADVERSAS:

Aumento de peso, edema, astenia, mialgias, hiponatremia,

hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e hipotensin. Hemorragia
gastrointestinal, rectorragia, melena, nusea, lcera pptica,
dispepsia, diarrea, dolor gastrointestinal, flatulencia, constipacin,
disfuncin heptica, sensacin de plenitud, estomatitis, vmito,
gastritis y eructos, hepatitis, ictericia colestsica, insuficiencia
heptica, sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson,
dermatitis exfoliativa. Asma y disnea, Alteraciones del gusto,
anormalidades de la vista, Rubor, palidez e hipertensin, Prurito,

Estructura qumica: Anillos pentagonales con un heterotomo

condensados con benceno(no estoy seguro)
Propiedades farmacolgicas: efectos analgsico, antipirtico,
antiinflamatorio.
Farmacocintica: la absorcin de la indometacina desde el tracto
digestivo es rpida y completa. Biodisponibilidad es aproximadamente
del 90% tanto para la formulacin convencional como para la
formulacin de liberacin sostenida, si bien la absorcin es ms lenta
en este ltimo caso. Por va rectal, la absorcin es an ms rpida

que por va oral, aunque la cantidad absorbida es algo menor. Se une

extensamente a las protenas del plasma (99%). Cruza fcilmente la
barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, entrando
pequeas cantidades en el sistema nervioso central. Se metaboliza en
el hgado experimentando una recirculacin enteroheptica, pero sus
metabolitos no muestran ninguna actividad anti-inflamatoria. La
eliminacin se lleva a cabo de forma bifsica con una semi-vida de
eliminacin de una hora en la primera fase y de 2.6 a 11 horas en la
segunda fase. Aproximadamente el 30% de la dosis administradas se
excreta como indometacina y su glucurnido en orina siendo el resto
eliminado en las heces despus de su metabolizacin en la bilis.

Farmacodinamia:

Inhibe de manera no selectiva a la

ciclooxigenasa tipo I y II, accin que da lugar al bloqueo de la sntesis
de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos, (20 veces ms
potente que aspirina). Inhibe agregacin (plaqueta) y desacopla
fosforilacin oxidativa.

Posologa: 25 mg dos veces al da o tres veces al da. Si es bien

tolerada y se incrementar la dosis diaria a 50 mg, a intervalos
semanales hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o hasta
que la dosis diaria total sea de 150 mg a 200 mg.
En pacientes con dolor nocturno persistente, rigidez matutina o artritis
gotosa aguda: La administracin de una dosis hasta de un mximo de
100 mg. Presentacin supositorios _100mg, tabletas/cpsulas _25mg
e intravenosa para nio prematuro.

Indicaciones: mtodo alternativo cuando no hay respuesta

satisfactoria a otro frmacos menos txicos en la espondilitis
aniquilosante, artritis gotosa aguda, osteoartritis moderada a severa;
artritis reumatoidea moderada a severa, incluyendo agudizaciones de
la enfermedad crnica, dolor agudo de hombro (bursitis subacromial
aguda/tendinitis supraespinal), Primera eleccin en el tratamiento de
la persistencia del conducto arterioso en prematuros.

Interacciones farmacolgicas: La administracin concomitante

con cido acetilsaliclico disminuye aproximadamente 20% los niveles
sanguneos del frmaco, mientras que probenecis los aumenta,
administracin con anticoagulante deben ser vigilados para detectar
alteraciones en el tiempo de protrombina, efectos potenciales junto
diurticos estn asociados al aumento del nivel de potasio srico,
administracin conjunta con digoxina aumenta su concentracin en
suero y prolonga su vida media.

Reacciones adversas: Ocurren nauseas, pirosis, anorexia, dolor

epigstrico, abdominal, diarrea, hemorragia gastrointestinal. Entre 15
y 25% presenta cefalea, desvanecimientos, visin borrosa, dolor
ocular, nefritis, sndrome nefrtico, insuficiencia renal; confusin
mental, depresin, zumbidos de odos y rara veces psicosis con
alucinaciones. Pueden ocurrir anormalidades hepticas, discracias
sanguneas graves como agranulocitosis y anemia aplastica,
hiperpotasemia por la inhibicin de prostaglandinas en rin. En
menos frecuencia esofagitis, convulsiones, dermatitis exfoliativa y
eritema multiforme y nudoso.

Precauciones: en pacientes con funcin cardiaca comprometida,

hipertensin o en otras condiciones que predisponga a la retencin de
lquidos, hiponatremia, durante el embarazo y lactancia.

Contraindicaciones: no se debe usar en pacientes con

hipersensibilidad, ni en pacientes con antecedentes de ataques
agudos asmticos, urticaria o rinitis, precipitados por AINE o cido
acetilsaliclico. No debe administrarse en pacientes con lcera pptica
o con antecedentes de ulceracin gastrointestinal recurrente .

cido mefenmico

Propiedades farmacolgicas: antiinflamatorio

no esteroideo, antipirtico y analgsico.
Mecanismo
de
accin:
los
efectos
antiinflamatorios de este frmaco resultan de una
inhibicin perifrica de la sntesis de
prostaglandinas producida por la inhibicin de la
enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan
los receptores del dolor y su inhibicin es la responsable
de los efectos analgsicos del cido mefenmico. A
diferencia de otros frmacos anti-inflamatorios, el cido
mefenmico antagoniza los efectos de prostaglandinas
pre-existentes mediante una competicin en los lugares
de fijacin de las mismas. Esto tambin puede contribuir a
los efectos analgsicos del frmaco. La antipiresis se debe
a una accin central sobre el hipotlamo que ocasiona una
dilatacin perifrica. Esto resulta en un aumento del flujo
sanguneo perifrico con la subsiguiente prdida de calor.
Como consecuencia de la inhibicin de las protaglandinas,
el cido mefenmico produce una reduccin de la
citoproteccin gastrointestinal y una cierta inhibicin de la
agregacin plaquetaria.
Farmacocintica: El cido mefenmico se administra por
va oral aunque la va rectal es una alternativa para
algunos pacientes. La absorcin por el tracto
gastrointestinal es rpida y completa con unas
concentraciones mximas que se obtienen entre las 2 y 4
horas para el cido mefenmico. Sin embargo, el alimento

disminuye esta absorcin en un 26% producindose las

concentraciones plasmticas mximas
a las 3-4 horas. Se alcanzan niveles
plasmticos pico de 10 mg/ml en 1 a 4
horas, con una vida media de 2 horas.
.
Metabolismo: El metabolismo heptico
tiene lugar sobre todo mediante
oxidacin. El cido mefenmico es
metabolizado sobre todo a sus
derivados
3'-hidroximetil
y
3'-carboximetilados.
Seguidamente se forman glucurnidos. La semi-vida de
eliminacin del cido mefenmico es de 2 horas. El
frmaco y sus metabolitos se excretan sobre todo en la
orina (70%) y un 20-30% se elimina en las heces,
probablemente mediante una excrecin biliar. No se
requieren reajsustes en las dosis en caso de insuficiencia
renal.
Eliminacin: luego de una dosis nica oral, 52-67% de la
dosis se recuper en la orina como frmaco no modificado
o uno de dos metabolitos. El anlisis de la materia fecal en
el curso de 3 das dio cuenta de 20-25% de la dosis, casi
todo como metabolito II no conjugado
Indicaciones:
Est indicado para el alivio sintomtico de la artritis
reumatoide (incluida la enfermedad de Still), osteoartritis,
y el dolor, incluidos los de origen muscular, traumtico y
dental, cefaleas de casi todas las etiologas, dolor
postoperatorio y postparto. El alivio sintomtico de
dismenorrea primaria. Menorragia de causa disfuncional o
por la presencia de un dispositivo intrauterino (IUD)

cuando se ha descartado la patologa plvica orgnica.

Sndrome premenstrual. El alivio de la pirexia en nios
mayores de 6 meses de edad.
Posologa:
Para el Tratamiento del dolor leve a moderado
Administracin oral o rectal:
Adultos: 500 mg (dos cpsulas o un supositorio de
500 mg) tres veces al da. La dosis puede ser
reducida a 250 mg cuatro veces al da, en un
paciente incapaz de tolerar la dosis de 500 mg.
Nios: de 2 a 8 aos: 1 supositorio de 125 mg tres
veces al da.
Nios de 8 a 14 aos: 1 supositorio de 250 mg tres
veces al da. Ms de 14 aos: 2 cpsulas de 250
mg o 1 supositorio de 500 mg tres veces al da.
Para el tratamiento de la dismenorrea y menorragia
Administracin oral
Adultos: la dosis es de 500 mg, cada 8 horas. La
administracin debe empezar con el comienzo de
la menstruacin y continuar por dos o tres das o
hasta que cese el malestar o hemorragia
Administrar con leche, alimentos o anticidos
(preferentemente hidrxidos de aluminio o de magnesio)
para minimizar la irritacin gastrointestinal.
Interacciones farmacolgicas:
Son posibles efectos adversos gastrointestinales si este
frmaco se usan con otros anti-inflamatorios no
esterodicos, etanol, corticosteroides o salicilatos..

Se pueden observar efectos aditivos en pacientes bajo

tratamiento anticoagulante, tromboltico o con inhibidores
de la agregacin plaquetaria.
La administracin concomitante de warfarina y cido
mefenmico puede resultar en una prolongacin del
tiempo de protrombina, debido a un desplazamiento del
anticoagulante de sus puntos de fijacin a las protenas
del plasma. Por lo tanto se aconseja una vigilancia
estrecha de los tiempos de protrombina durante y despus
del tratamiento con este agente y warfarina.
El meclofenamato y el cido mefenmico inhiben la
sntesis renal de prostaglandinas y pueden potenciar la
nefrotoxicidad de la ciclosporina.
Se han producido complicaciones graves o incluso fatales
cuando se han administrado AINES y grandes dosis de
metotrexato.
La administracin concomitante de AINES con diurticos,
en particular el triamterene, puede aumentar el riesgo de
un fallo renal secundario a una reduccin del flujo renal.
Los pacientes debern vigilar la eficacia de su tratamiento
diurtico y estar atentos a signos o sntomas de
insuficiencia renal. El uso concomitante de un antiinflamatorio no esterodico y de frmacos ahorradores de
potasio como el triamtere o la espironolactona puede
ocasiona hipercaliemia.
El cido mefenmico puede reducir la eficacia de
frmacos antihipertensivos como los beta-bloqueantes y
los inhibitores de la ECA, como resultado de sus efectos
sobre la sntesis renal de prostaglandinas. La
indometacina y quizs otros AINES reducen los efectos
hipotensores de los inhibidores de la ECA.

Reacciones adversas:
Puede causar efectos secundarios en la mayora de los
tejidos y sietemas. Los efectos pueden ser: granulocitosis,
anemia aplsica, anemia hemoltica autoinmune*,
hipoplasia de la mdula sea, baja del hematcrito,
eosinofilia,
leucopenia,
pancitopenia
y
prpura
trombocitopnica. anafilaxia, intolerancia a la glucosa en
pacientes
diabticos,
hiponatremia,
nerviosismo,
meningitis asptica, visin borrosa, convulsiones, mareo,
somnolencia, cefalea e insomnio, irritacin, prdida
reversible de la visin en colores. Trastornos del odo y el
laberinto: otalgia .palpitacin, hipotensin, asma,
disnea.diarrea, anorexia, ictericia colestsica, colitis,
estreimiento, enterocolitis, flatulencia, ulceracin gstrica
con y sin hemorragia, toxicidad heptica leve, hepatitis,
sndrome hepatorrenal, pirosis, pancreatitis y esteatorrea,
angioedema, edema de la laringe, eritema multiforme,
edema facial, sndrome de Lyell (necrlisis epidrmica
txica), transpiracin, prurito, erupcin, sndrome de
Stevens-Johnson y urticaria, disuria, hematuria,
insuficiencia renal incluida necrosis papilar.
Precauciones:
El cido mefenmico debe ser administrado con
precaucin a pacientes con una coagulopata o hemofilia
prexistente debido a los efectos del frmaco sobre la
funcin plaquetaria y la respuesta vascular al sangrado.
El cido mefenmico debe ser usado con precaucin en
pacientes
con
inmunosupresin
o
neutropenia
subsiguiente a una terapia inmunosupresora. Los
pacientes con enfermedades hepticas previas tienen un
mayor riesgo de desarrollar complicaciones hepticas

durante un tratamiento con cido mefenmico. Se debe

discontinuar el tratamiento con cido mefenmico si se
observa un deterioro de la funcin heptica. La mayor
parte de los AINES se metabolizan en el hgado,
pudiendose producir una acumulacin con los
correspondientes riesgos de una mayor toxicidad.
Contraindicaciones
Pacientes con historia de lcera gstrica, colitis ulcerativa
o hemorragias gastroinestinales. Estos pacientes debern
ser vigilados cuidadosamente especialmente si fuman o
consumen alcohol.
Todos los pacientes bajo tratamiento crnico con cido
mefenmico debern ser vigilados por si apareciera
ulceraciones gastrointestinales o hemorragias.

Origen

Naproxn/ Naproxeno (Derivado del cido propinico)

Estructura Qumica

C14H13NaO3 y tiene un peso molecular de 252.24

Propiedades Farmacolgicas

Semivida: 14hrs
Excrecin urinaria del Frmaco sin cambios: menor del 1%
Cruza la placenta
Aparece en la leche materna

Farmacodinamia (Mecanismo de
accin)

Como todos los frmacos antiinflamatorios de su tipo, inhibe la actividad de la enzima ciclixigenasa disminuyendo la formacin de los
precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del cido araquidnico.
El resultado de esta accin sobre varios tejidos puede ser responsable de muchas de sus acciones teraputicas, asi como de sus efectos
indeseables.
Como antiinflamatorio su mecanismo de accin exacto no ha sido determinado. Sin embargo, se piensa que puede actuar reduciendo la
actividad de prostaglandinas en tejidos inhibiendo la sntesis Y/O la accin de enzimas lisosomicas, que pueden estar implicadas en otras
acciones como son procesos celulares e inmunolgicos en el tejido mesenquimatosos y conjuntivo.

Farmacocintica

Se absorbe totalmente y si se conjunta con el bicarbonato de sodio se acelera la absorcin sin embargo se retrasa con el xido de
magnesio o con el hidrxido de aluminio
Nivel mximo en plasma: 1hrs
Unin con protena: 99% (menor en ancianos)
Excrecin: metabolitos 6-desmetilo y otros

Indicaciones

Tendinitis, bursitis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante.

Posologa

Adultos: 250mg 4 veces al da o 500mg 2 veces al da

Como antiinflamatorio: 375mg c/12hrs
Nios: como antiinflamatorio 5ms/kg 2 veces al da

Interacciones Farmacolgicas
(efectos)

Antiinflamatorio

Reacciones adversas

Neumonitis alrgica
Vasculitis glucocitoclstica
Pseudoporfiria
En SNC: Somnolencia, cefalalgia, mareos, sudacin, fatiga, depresin, ototoxicosis
Problemas dermatolgicos (menos comunes)

Precauciones

En pacientes con anemia o asma debe valorarse el riesgo-beneficio debido a la retencin de lquidos que puede originarse. Tambin en
pacientes con predisposicin a retencin de lquidos como insuficiencia cardiaca e hipertensin. En la insuficiencia cardiaca, diabetes
mellitus, edema preexistente, deplecin de volumen y sepsis las concentraciones de naproxeno libre aumentan en la cirrosis heptica
alcohol nutricional, por lo que debe usarse dosis mnima y el paciente debe ser monitoreado. Puede inducir estomatitis y debe tomarse
en cuenta su posible asociacin con discrasias sanguneas que pueden estar enmascaradas.

Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad al principio activo, plipos nasales asociados a broncoespasmo, angioedema o anafilaxia, reacciones
alrgicas inducidas por el acido acetilsaliclico y otro antiinflamatorios analgsicos no esteroides.
No debe ser sado en caso de alcoholismo activo, ulcera pptica activa, colitis ulcerativas y antecedentes de enfermedad acido pptica o
sangrado del tubo digestivo superior, pacientes con hemofilia o trastornos de coagulacin plaquetario, su empleo en la insuficiencia
renal est contraindicado. De la misma manera en paciente con lupus eritematosos sistmico ya que puede disponer a efectos
indeseables sobre SNC y riones.

Presentaciones Farmacolgicas

Oral:
Comprimidos 200, 220, 250, 374, 500 mg
Comprimidos de liberacin controlada 375, 550 mg
Comprimidos de liberacin prolongada 375, 500 mg
Suspensin 125mg/5ml

BIBLIOGRAFA:

Katzung B. y cols. (2013). Farmacologa bsica y clnica. 12 edicin. McGraw-Hill Panamericana. Mxico.
Hardman J., Limbird L., Molinoff P., Ruddon R., Goodman Gilman A.(2009) Las Basas farmacolgicas de la Teraputca. 9 Edicin. Vol. I
McGraw-Hill Interapericana.