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FRMACOS

QUIMIOTERAPUTICOS

INTRODUCCIN A LOS FRMACOS


ANTIMICROBIANOS

-lactmicos y otros antibiticos activos en la


pared y la membrana celulares

SITIOS DE ACCIN DE LOS ANTIMICROBIANOS:

ENZIMAS NECESARIAS PARA LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR DE LAS BACTERIAS Y


HONGOS.

EL RIBOSOMA BACTERIANO.
LAS ENZIMAS NECESARIAS PARA LA SNTESIS DE NUCLETICOS Y LA REPLICACIN DEL
ADN.

Y LOS MECANISMOS DE REPLICACIN VIRAL.

MECANISMO DE ACCIN
LAS PENICILINAS, COMO TODOS LOS ANTIBITICOS -LACTMICOS, INHIBEN LA
PROLIFERACIN BACTERIANA POR INTERFERENCIA CON LA REACCIN DE
TRANSPEPTIDACIN EN LA SNTESIS DE LA PARED CELULAR, UNA CAPA EXTERNA RGIDA
EXCLUSIVA DE LAS BACTERIAS, QUE RODEA POR COMPLETO A LA MEMBRANA
CITOPLASMTICA .
LA PARED CELULAR MANTIENE LA FORMA E INTEGRIDAD DE LA CLULA E IMPIDE SU
LISIS POR UNA PRESIN OSMTICA ELEVADA.
LA PARED CELULAR EST CONSTITUIDA POR UN COMPLEJO POLMERO DE
POLISACRIDOS Y POLIPPTIDOS CON ENLACES CRUZADOS, EL PEPTIDOGLICANO
(MURENA O MUCOPPTIDO).

FARMACOCINTICA
ABSORCIN
LA DICLOXACILINA, AMPICILINA Y AMOXICILINA SON ESTABLES EN CIDO Y
RELATIVAMENTE BIEN ABSORBIDAS, CON ALCANCE DE CONCENTRACIONES SRICAS EN LOS
LMITES DE 4 A 8 g/mL DESPUS DE INGERIRSE LOS 500 mg DE UNA DOSIS ORAL.
LA ABSORCIN DE CASI TODAS LAS PENICILINAS ORALES (EXCEPTO LA AMOXICILINA) SE
ALTERA POR LA PRESENCIA DE ALIMENTOS Y EL FRMACO DEBE ADMINISTRARSE AL
MENOS 1 2 HORAS ANTES O DESPUS DE UNA COMIDA.
LAS PENICILINAS CON ELEVADA UNIN A PROTENAS (P. EJ. NAFCILINA) ALCANZAN EN
GENERAL CONCENTRACIONES DE SU FORMA LIBRE MS BAJAS EN SUERO QUE LAS
PENICILINAS CON MENOR UNIN A PROTENAS (P. EJ. PENICILINA G O AMPICILINA)

FARMACOCINTICA
DISTRIBUCIN
LAS PENICILINAS SE DISTRIBUYEN DE FORMA AMPLIA EN LOS LQUIDOS Y TEJIDOS
CORPORALES CON UNAS CUANTAS EXCEPCIONES. SON MOLCULAS POLARES, DE TAL
MANERA QUE SUS CONCENTRACIONES INTRACELULARES SON BASTANTE INFERIORES A LAS
DE LOS LQUIDOS EXTRACELULARES.

Penicilina G Procanica

Penicilina V Benzatnica

ESTAS PENICILINAS ESTN FORMULADAS PARA RETRASAR LA ABSORCIN Y


SUMINISTRAR COMO RESULTADO CONCENTRACIONES PROLONGADAS EN SANGRE Y
TEJIDOS

FARMACOCINTICA
EXCRECIN
LAS PENICILINAS SE EXCRETAN CON RAPIDEZ POR LOS RIONES. CERCA DE 10 % DE LA
EXCRECIN RENAL OCURRE POR FILTRACIN GLOMERULAR Y 90 % POR SECRECIN
TUBULAR.

COMPUESTOS -LACTMICOS

PENICILINAS
LAS PENICILINAS COMPARTEN CARACTERSTICAS QUMICAS, MECANISMO DE ACCIN,
FARMACOLOGA Y PARTICULARIDADES INMUNITARIAS CON LAS CEFALOSPORINAS, LOS
MONOBACTMICOS, CARBAPENMICOS E INHIBIDORES DE LA -LACTAMASA.

ASPECTOS QUMICOS
LA INTEGRIDAD ESTRUCTURAL DEL NCLEO DEL CIDO 6-AMINOPENICILNICO ES
INDISPENSABLE PARA LA ACTIVIDAD BIOLGICA DE ESTOS COMPUESTOS.

cido 6-aminopenicilnico

CLASIFICACIN

PENICILINAS (P. EJ., PENICILINA G).


TIENEN LA MXIMA ACTIVIDAD CONTRA LOS MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS,
COCOS GRAMNEGATIVOS Y ANAEROBIOS NO PRODUCTORES DE -LACTAMASA.

SIN EMBARGO, POSEEN POCA ACTIVIDAD CONTRA LOS BACILOS GRAMNEGATIVOS Y


SON SUSCEPTIBLES DE HIDRLISIS POR LAS -LACTAMASAS.

Penicilina G Procanica

CLASIFICACIN
PENICILINAS ANTIESTAFILICCICAS (P. EJ., NAFCILINA).
ESTAS PENICILINAS SON RESISTENTES A LAS -LACTAMASAS DE LOS ESTAFILICOCOS.
EJERCEN ACTIVIDAD CONTRA ESTAFILICOCOS Y ESTREPTOCOCOS, PERO NO CONTRA
ENTEROCOCOS, BACTERIAS ANAEROBIAS, COCOS Y BACILOS GRAMNEGATIVOS.

Nafcilina

CLASIFICACIN
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (P. EJ., AMPICILINA Y
PENICILINAS ANTISEUDOMONAS).
ESTOS FRMACOS CONSERVAN EL ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LA PENICILINA Y
TIENEN MEJOR ACTIVIDAD CONTRA PATGENOS GRAMNEGATIVOS. AL IGUAL QUE LA
PENICILINA, SON RELATIVAMENTE SUSCEPTIBLES A LA HIDRLISIS POR -LACTAMASAS.

Ticarcilina
Ampicilina

Carbenicilina

USOS CLNICOS
PENICILINAS (P. EJ., PENICILINA G I.V.)
LA PENICILINA G ES EL FRMACO IDEAL PARA TRATAR LAS INFECCIONES CAUSADAS POR
ESTREPTOCOCOS,
MENINGOCOCOS,
ALGUNOS
ENTEROCOCOS,
NEUMOCOCOS
SUSCEPTIBLES A LA PENICILINA Y ESTAFILOCOCOS NO PRODUCTORES DE -LACTAMASA,
Treponema pallidum Y MUCHAS OTRAS ESPIROQUETAS, BACTERIAS DE LOS GNEROS
Clostidium, Actinomyces Y OTROS BACILOS GRAMPOSITIVOS Y MICROORGANISMOS
ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS NO PRODUCTORES DE -LACTAMASA.
SEGN SEAN EL MICROORGANISMO, EL SITIO Y LA INTENSIDAD DE LA INFECCIN, LAS
DOSIS EFICACES VARAN ENTRE 4 Y 24 MILLONES DE UNIDADES DIARIAS DE
ADMINISTRACIN I.V. DIVIDIDAS EN CUATRO A SEIS FRACCIONES.

USOS CLNICOS
PENICILINAS (P. EJ., PENICILINA V P.O.)
ES LA FORMA ORAL DEL ANTIBITICO, EST INDICADA SLO EN INFECCIONES MENORES
DADA SU MALA BIODISPONIBILIDAD, LA NECESIDAD DE DOSIFICACIN CADA 6 HORAS Y SU
ESTRECHO ESPECTRO ANTIBACTERIANO. LA AMOXICILINA SE USA A MENUDO EN SU
LUGAR.

Penicilina V

USOS CLNICOS
PENICILINAS (P. EJ., PENICILINA G BENZATNICA Y
PROCANICA)
LA PENICILINA G BENZATNICA Y LA PROCANICA PARA INYECCIN I.M. APORTAN
CONCENTRACIONES BAJAS PERO PROLONGADAS DEL FRMACO. UNA SOLA INYECCIN
I.M. DE 1.2 MILLONES DE UNIDADES ES EFICAZ PARA EL TRATMIENTO DE LA FARINGITIS
POR ESTREPTOCOCOS HEMOLTICOS.

SFILIS
LA PENICILINA G BENZATNICA, EN DOSIS DE 2.4 MILLONES DE UNIDADES POR VA I.M.
UNA VEZ POR SEMANA DURANTE UNA A TRES SEMANAS, ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO
DE LA SFILIS.

USOS CLNICOS
PENICILINAS RESISTENTES A LAS -LACTAMASAS DE
ESTAFILOCOCOS
(METICILINA,
NAFCILINA
E
ISOXAZOLILPENICILINA)
ESTN INDICADAS PARA INFECCIONES POR ESTAFILOCOCOS PRODUCTORES DE LACTAMASAS, AUNQUE LAS CEPAS DE ESTREPTOCOCOS Y NEUMOCOCOS SUSCEPTIBLES A
LA PENICILINA TAMBIN LO SON A ESTOS FRMACOS.
PARA INFECCIONES CAUSADAS POR CEPAS DE ESTAFILOCOCOS SUSCEPTIBLES A LA
METICILINA Y RESISTENTES A LA PENICILINA, ESTOS SE CONSIDERAN FRMACOS DE
ELECCIN.

Meticilina

Nafcilina

USOS CLNICOS
PENICILINAS RESISTENTES A LAS -LACTAMASAS DE
ESTAFILOCOCOS
UNA ISOXAZOLILPENICILINA COMO LA OXACILINA, LA CLOXACILINA O LA DICLOXACILINA,
A DOSIS DE 0.25 A 0.5 g POR VA ORAL CADA 4 A 6 HORAS ES ADECUADA PARA EL
TRATAMIENTO DE INFECCIONES ESTAFILOCCICAS LEVES A MODERADAS LOCALIZADAS.
TODAS SON RELATIVAMENTE ESTABLES EN CIDO Y TIENEN UNA BIODISPONIBILIDAD
RAZONABLE.
SIN EMBARGO, LOS ALIMENTOS INTERFIEREN CON SU ABSORCIN Y DEBEN
ADMINISTRARSE 1 HORA ANTES O DESPUS DE LAS COMIDAS.

Oxacilina

Cloxacilina

Dicloxacilina

USOS CLNICOS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS,


CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS)
ESTOS FRMACOS TIENEN MAYOR ACTIVIDAD QUE LA PENICILINA CONTRA BACTERIAS
GRAMNEGATIVAS, POR SU MAYOR CAPACIDAD DE PENETRAR SU MEMBRANA EXTERNA.
SIN EMBARGO, SON INACTIVADAS POR MUCHAS -LACTAMASAS.

TIENEN
Ampicilina

AMINOPENICILINAS

Amoxicilina

ESPECTROS DE ACTIVIDAD
CASI IDNTICOS PERO LA AMOXICILINA SE
ABSORBE MEJOR DESPUS DE LA
ADMINISTRACIN ORAL.

USOS CLNICOS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS,


CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS)
LA AMOXICILINA SE ADMINISTRA P.O. PARA TRATAR INFECCIONES URINARIAS,
SINUCITOS, OTITIS E INFECCIONES DE VAS RESPIRATORIAS INFERIORES.

LA AMPICILINA Y AMOXICILINA SON LOS -LACTMICOS ORALES MS ACTIVOS CONTRA


LOS NEUMOCOCOS CON MIC ELEVADAS PARA PENICILINA, Y SON LOS ANTIBITICOS LACTMICOS PREFERIBLES PARA TRATAR INFECCIONES EN LAS QUE SE SOSPECHA LA
PARTICIPACIN DE ESTAS CEPAS.

SHIGELOSIS. ES UNA FORMA DE DISENTERA


LA AMPICILINA ES EFECTIVA PARA LA SHIGELOSIS.

USOS CLNICOS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS,


CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS)
LA AMPICILINA EN DOSIS DE 4 A 12 g/da POR VA I.V. ES TIL EN LAS INFECCIONES
GRAVES POR PATGENOS SUSCEPTIBLES, INCLUIDOS ANAEROBIOS, ENTEROCOCOS, L.
monocytogenes Y CEPAS NEGATIVAS PARA LA -LACTAMASA DE COCOS Y BACILOS
GRAMNEGATIVOS, COMO E. coli, Y Salmonella sp.

USOS CLNICOS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS,


CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS)

YA NO SE USA EN ESTADOS UNIDOS


DADO QUE EXISTEN ALTERNATIVAS MS
ACTIVAS Y MS TOLERABLES.
Carbenicilina

CARBOXIPENICILINAS

Ticarcilina

USOS CLNICOS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS,


CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS)

Piperacilina

UREIDOPENICILINAS
Azlocilina

Mezlocilina

USOS CLNICOS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO (AMINOPENICILINAS,


CARBOXIPENICILINAS Y UREIDOPENICILINAS)
SON ACTIVAS CONTRA DETERMINADOS BACILOS GRAMNEGATIVOS, COMO Klebsiella
pneumoniae.
LA AMPICILINA, AMOXICILINA, TICARCILINA Y PIPERACILINA TAMBIN ESTN
DISPONIBLES EN COMBINACIN CON UNO DE VARIOS ANTIBITICOS INHIBIDORES DE LA
-LACTAMASA: CIDO CLAVULNICO, SULBACTAM O TAZOBACTAM.

EVENTOS ADVERSOS
EN GENERAL, LAS PENICILINAS SE TOLERAN BIEN. LA MAYOR PARTE DE LOS EFECTOS
ADVERSOS GRAVES SE DEBE A REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD. TODAS LAS
PENICILINAS INDUCEN SENSIBILIDAD Y REACCIONES CRUZADAS.

LAS REACCIONES ALRGICAS INCLUYEN CHOQUE ANAFILCTICO (MUY RARO, EN 0.05%


DE QUIENES RECIBEN EL FRMACO) Y DIVERSOS EXANTEMAS.
EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL, LA PENICILINA A DOSIS ALTAS PUEDE CAUSAR
CONVULSIONES.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

INTRODUCCIN A LOS FRMACOS


ANTIMICROBIANOS

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

INTRODUCCIN

Las cefalosporinas son similares a las


penicilinas pero ms estables ante muchas lactmicos y por tanto, muestran un espectro
de actividad ms amplio.
Las cefalosporinas no son activas contra enterococos y
L. monocytogenes

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

QUMICA
El ncleo de las
Cefalosporinas, cido 7aminocefalospornico tiene
estrecha similitud con el cido
6-aminopenicilnico.

Las cefalosporinas pueden clasificarse en cuatro grupos


importantes o generaciones, segn sea su principal espectro de
actividad antimicrobiana.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

Frmacos muy activos contra cocos grampositivos como:


Neumococos
Estreptococos
Estafilococos
Cefazolina

Cefadroxilo

Cefalotina

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

Cefradina

Cefapirina

Cefalexina

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

Administracin oral.
Se absorben en el intestino en un grado variable.
Las concentraciones sricas son de 15 a 20 g/ml despus de dosis orales
de 500 mg.

La concentracin en orina suele ser muy alta, en casi todos los tejidos las
concentraciones son variables y en general, menores que las sricas.
La excrecin principal es por filtracin glomerular y secrecin tubular hacia la orina.
Los frmacos que bloquean la secrecin tubular pueden incrementar las
concentraciones sricas.
En pacientes con alteraciones de la funcin renal debe reducirse la dosis.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

Administracin parenteral.
La cefazolina es la nica cefalosporina parenteral de primera generacin
Despus de la administracin IV de 1g, la concentracin mxima es de 90 a
120 g/ml.

La cefazolina puede tambin administrarse por va parenteral.


La excrecin tiene lugar a travs del rin y deben efectuarse ajustes posolgicos ante
alteraciones de la funcin renal.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN
DOSIS

Cefalosporinas de primera generacin


Antibiticos (va de
administracin)
Cefadroxilo (PO)
Cefradina (PO)
Cefalexina (PO)
Cefazolina (IV)

Dosis de adulto
0.5 a 1 g cada 6 a 12 h
0.25 a 0.5 g cada 6 h
0.25 a 0.5 g cada 6 h
0.5 a 2 g cada 8 h

Dosis peditrica
30 mg/Kg/da en dos dosis
25 a 50 mg/Kg/da en cuatro dosis
25 a 50 mg/Kg/da en cuatro dosis
25 a 100 mg/Kg/da en tres o cuatro dosis

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN
USOS CLNICOS
Los frmacos orales pueden utilizarse para el tratamiento de infecciones de vas
urinarias y las producidas por estafilococos o estreptococos.
No se debe confiar en las cefalosporinas orales ante infecciones sistmicas graves.
La cefazolina penetra bien en casi todos los tejidos. Es el frmaco ideal para la
profilaxis quirrgica.
La cefazolina no penetra en el SNC y no puede usarse para tratar meningitis.
La cefazolina es una alternativa de la penicilina contra estafilococos en pacientes
alrgicos.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN

Se trata de un grupo heterogneo de frmacos con notorias diferencias individuales


en actividad, farmacocintica y toxicidad.
En general son activos contra microorganismos inhibidos por los frmacos de primera
generacin.
Tienen una cobertura amplia para gramnegativos.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN
Cefaclor

Cefuroxima

Cefamandol

Loracarbef

Cefonicida

Ceforanida

Cefprozilo

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN

Cefamicidas con relacin estructural que tienen actividad contra


anaerobios:
Cefoxitina

Cefmetazol

Cefotetn

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN

Administracin oral.
Cefalosporinas de segunda generacin
Antibiticos (va de
administracin oral)
Cefaclor
Cefuroxima
Cefprozilo
Loracarbef

Dosis de adulto

Dosis peditrica

10 a 15 mg/Kg/da en dos 20 a 40 mg/Kg/da


a cuatro dosis
Mximo 1g al da

La Ceforoxima acetato carece de actividad previsible contra neumococos no


susceptibles a penicilinas y deben usarse con cautela, si acaso se administran, para
tratar las infecciones neumoccicas comprobadas o sospechadas.
El Cefaclor es ms susceptible a la hidrlisis por la lactamasa y su utilidad disminuye
de manera correspondiente.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN

Administracin parenteral.
Cefalosporinas de segunda generacin
Antibiticos (va de
Dosis de adulto
Dosis peditrica
administracin IV)
75 a 150 mg/Kg/da en
1 a 2 g cada 6 a 8 horas
Cefoxitina
tres o cuatro dosis
Cefotetn
1 a 2 g cada 6 a 8 horas
0.75 g a 1.5 g cada 8
50 a 100 mg/Kg/da en
Cefuroxima
horas
tres o cuatro dosis

La administracin IM. es dolorosa y debe evitarse.


Todas se eliminan por el rin y requieren ajuste posolgico en presencia de
insuficiencia renal.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIN
USOS CLNICOS
Las cefalosporinas de segunda generacin orales son activas contra H. influenzae o
Moraxella catarrhalis productores de lactamasa son utilizadas para tratar sinusitis,
otitis e infecciones de vas respiratorias bajas.
Debido a su actividad contra anaerobios, pueden indicarse cefoxitina, cefotetn o
cefmetazol para tratar las infecciones mixtas anaerbicas como peritonitis,
diverticulitis, y enfermedad plvica inflamatoria.
La cefuroxima se usa en el tratamiento de la neumona adquirida por su actividad
contra H. influenzae o K. pneumoniae productores de lactamasa y algunos
neumococos no susceptibles a penicilina.

La cefuroxima atraviesa la barrera hematoenceflica sin embargo es menos eficaz


en el tratamiento de la meningitis que a ceftriaxona o la cefotaxima.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
En comparacin con los frmacos de segunda generacin, estas frmulas tienen
mayor cobertura de gramnegativos y algunas pueden atravesar la barrera
hematoenceflica.

Son activas contra Citrobacter, S. marcescens y Providencia spp. Tambin son eficaces
contra Haemophilus y Neisseria productoras de la lactamasa .
La ceftazidima y la cefoperazona son los nicos dos frmacos con actividad til contra
P. aeruginosa.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN
Cefoperazona

Cefotaxima

Ceftizoxima

Ceftazidima

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

Ceftriaxona

Cefixima

Cefdinir

Cefpodoxima proxetilo

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN
Ceftibutn

Cefditorn pivoxilo

Moxalactam

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN
FARMACOCINTICA Y USOS
La inyeccin IV en solucin de 1 g de cefalosporinas parenterales produce
concentraciones sricas de 60 a 140 g/ml.
Las cefalosporinas de tercera generacin penetran bien en los lquidos y tejidos
corporales con excepcin de la cefoperazona; todas las dems cefalosporinas orales
alcanzan concentraciones en el lquido cefalorraqudeo para inhibir a los patgenos
ms susceptibles.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

Dosis
Cefalosporinas de tercera generacin
Antibiticos (va de
Dosis de adulto
Dosis peditrica
administracin)
Ceftriaxona (IV)
50 a 100 mg/Kg/da en
1 a 4 g cada 24 horas
semivida de 7 a 8 horas
una o dos dosis
Cefoperazona (IV)
25 a 100 mg/Kg al da
Semivida de 2 horas
200 mg cada 12 horas
Cefixima
400 mg cada 24 horas
Cefpodoxima protexilo
Cefditorn pivoxilo
Ceftibuten
Cefdinir

200 a 400 mg cada 12 horas


200 a 400 mg cada 12 horas
400 mg una vez al da
300 mg cada 12 horas

TAREA: Investigar las dosis peditricas de los frmacos faltantes

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN

La excresin principal de la cefoperazona y ceftriaxona es


por vas biliares y no se requiere ajuste posolgico en
presencia de insuficiencia renal.
Las otras cefalosporinas se eliminan por rin y, por lo
tanto, requieren ajuste de la dosis en casos de
insuficiencia renal.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIN
USOS CLNICOS
Las cefalosporinas de tercera generacin se utilizan para tratar una amplia variedad
de infecciones graves causadas por microorganismos que son resistentes a casi
todos los dems frmacos.
Deben evitarse las cefalosporinas de tercera generacin en el tratamiento de las
infecciones por Enterobacter.

La ceftriaxona y la cefotaxima sonlas cefalosporinas con mayor actividad contra


cepas de neumococos no susceptibles a la penicilina.
En pacientes inmunosuprimidos febriles con neutropenia se emplea a menudo la
ceftazidima combinada con otros antibiticos.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN
La cefepima es un ejemplo de las llamadas cefalosporinas de cuarta generacin.
Es ms resistente a la hidrlisis por
lactamasas cromosmicas .
La cefepima tiene buena actividad P.
aeruginosa, Enterobacteriaceae, S.
aureus S. pneumaniae es muy eficaz
contra Haemophilus y Neisseria sp.
Penetra
bien
en
el
lquido
cefalorraquideo, se elimina por va renal
y tiene una semivida de 2 horas.
Posee actividad adecuada contra cepas de estreptococos no susceptibles a penicilina y
es til en el tratamiento de las infecciones por Enterobacter.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIN
Existen antibiticos lactmicos con actividad contra los estafilococos resistentes a
la meticilina en desarrollo. La ceftarolina fosamilo, profrmaco del metabolito
activo ceftarolina.

La ceftarolina tiene mayor capacidad de


unin con la protena 2a para union con
penicilina que media la resistencia en
los estafilococos, lo que produce
actividad bactericida con estas cepas.
Tiene
cierta
actividad
contra
enterococos y un amplio espectro de
gramnegativos.
No tiene actividad contra cepas
productoras de lactamasa de amplio
esoectro.

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS

EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

A. Alergia

Las cefalosporinas son sensibilizantes y pueden suscitar diversas reacciones de


hipersensibilidad:

Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemoltica


Los pacientes con antecedente de anafilaxia por penicilinas no deben recibir
cefalosporinas

CEFALOSPORINAS Y CEFAMICINAS
EFECTOS ADVERSOS DE LAS CEFALOSPORINAS

B. Toxicidad
La irritacin local puede causar dolor despus de la inyeccin intramuscular y
tromboflebitis luego de la inyeccin IV.

La toxicidad renal incluidas nefritis intersticiales y necrosis tubular, est


demostrada con varias cefalosporinas y fue la causa del retiro de la cefaloridina
del uso clnico.
Las cefalosporinas que contienen un grupo metiltriotetrazol pueden causar
hipoprotrombinemia y trastornos hemorrgicos.