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FORMACIN CONTINUADA
Farmacoterapia mucoltico-expectorante
Panorama
S. MARTN-ARAGN Doctora en Farmacia.
J. BENED Profesora titular de Farmacologa. Facultad Farmacia. UCM.
44 FARMACIA PROFESIONAL
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FARMACOTERAPIA MUCOLTICO-EXPECTORANTE
FARMACOTERAPIA DE
LA SECRECIN BRONQUIAL
El empleo de frmacos modificadores
de la secrecin bronquial tiene como
objetivo facilitar su expulsin cuando
las condiciones del proceso de secrecin y transporte estn alteradas, de
forma que se complica la eliminacin
del esputo. As ocurre en las bronquitis crnicas, la mucoviscidosis, el
asma bronquial y las bronquiectasias
(dilatacin permanente de las vas
areas, expectoracin superior a los 20
ml/24 h). Sin embargo, no deben utilizarse en infecciones agudas bacterianas o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias irritantes
que disponen de buena capacidad para
vaciar su secrecin traqueobronquial
espontneamente.
Los frmacos que modifican la
secrecin bronquial lo hacen como:
Mucolticos: frmacos que modifican las caractersticas fisicoqumicas
de la secrecin traqueobronquial de
forma que la expectoracin resulta
ms eficaz y cmoda.
Expectorantes: frmacos que activan la expulsin del esputo, bien
aumentando su volumen hdrico o bien
estimulando el reflejo de la tos.
En la prctica, la distincin entre
mucoltico y expectorante no es tan
evidente. La accin irritante bronquial
para estimular la expulsin del esputo
suele provocar la actividad de las
glndulas secretoras, con el consiguiente aumento de la cantidad y fluidez del moco bronquial. La fluidificacin de la secrecin que producen los
mucolticos tambin puede considerarse como una ayuda a los mecanismos
fisiolgicos de la expectoracin. Por
ello se puede hablar tambin de mucosecretolticos o mucoexpectorantes.
MUCOLTICOS
Se denominan mucolticos aquellas
sustancias que tienen la capacidad de
destruir las distintas estructuras quimicofsicas de la secrecin bronquial
anormal, consiguiendo una disminucin de la viscosidad y, de esta forma,
una ms fcil y pronta eliminacin. La
fluidificacin del moco reduce la
retencin de las secreciones y aumenta
el aclarado mucociliar, disminuyendo
con ello la frecuencia e intensidad de
la tos.
Mecanismo de accin y clasificacin
Los mucolticos actan por:
Disminucin de la tensin superficial.
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FARMACOTERAPIA MUCOLTICO-EXPECTORANTE
Mucolticos
Derivados tilicos (acetilcistena, carbocistena, letostena, MESNA, citiolona).
Contienen en la molcula grupos tilicos (-SH) capaces de reaccionar con los puentes
disulfuro de cistina, que configuran la estructura de las protenas del moco. La ruptura
de estas protenas provoca su fluidificacin
Derivados de la vasicina (bromhexina, ambroxol). La bromhexina es el medicamento
del grupo ms conocido y utilizado. El ambroxol es su metabolito activo y
prcticamente son equivalentes
Tiloxapol
Productos azufrados
Son derivados de la cistena que actan cediendo grupos tilicos para romper as los puentes disulfuro de las
mucoprotenas de la secrecin bronquial. El grupo tiol puede estar libre
como en la N-acetilcistena, o bloqueado como en la S-carboximetilcistena.
Expectorantes
De accin directa. Actan por irritacin directa de las clulas de la mucosa
bronquial:
Balsmicos: Tol, benju, etc.
Aceites esenciales: trementina, eucaliptol, gomenol y pineol. Tambin se utilizan
mentol, alcanfor, etc.
De accin refleja. Actan irritando la mucosa gstrica
Expectorantes salinos. Son sales de amonio cuaternario. El ms empleado es el
cloruro de amonio. Tambin se incluyen en este grupo los ioduros
De accin mixta. Intervienen ambos mecanismos. El ms utilizado es la guaifenesina
o guayacolato de glicerilo, considerado como el nico expectorante sin receta seguro
y efectivo
N-acetilcistena
La N-acetilcistena (NAC) es el agente
mucocintico registrado ms popular,
que disuelve las secreciones del tracto
respiratorio. Fue introducido en los
comienzos de la dcada de los sesenta,
tras comprobarse algunas propiedades
mucolticas de la L-cistena.
Su mecanismo mucocintico se basa
en la reduccin de los puentes disulfuro de las mucoprotenas de la secrecin bronquial (responsables del mantenimiento de la estructura terciaria de
las glucoprotenas constituyentes del
moco), produciendo as la fragmentacin de las cadenas de mucinas, inmunoglobulinas A y seroalbmina de
dicha secrecin.
La aplicacin mediante aerosol in
vivo produce mucolisis de las secreciones mucosas espesas y adherentes,
siendo mayor su eficacia mucoltica en
medio alcalino (pH 7,5-9,0). Sin
embargo, los estudios clnicos demuestran que su eficacia no es generalizada: es ms til en los estados de hiperviscosidad, con atelectasia o sin ella,
en los que se pueden llegar a taponar
por completo los pequeos bronquios.
Su utilidad es bastante dudosa en
casos de bronquiectasias, mucoviscidosis o cuando existe una sobreinfeccin manifiesta.
En aerosol, la solucin se utiliza al
20%, 2-5 ml diluidos en 2 ml de suero
bicarbonatado por sesin de 15-20
min, que se repite cada 2-6 horas segn
la necesidad. Entre los inconvenientes
del aerosol destacan el mal olor que se
desprende como consecuencia de su
aplicacin, la broncoconstriccin (controlable con betaadrenrgicos) y la
broncorrea aguda que puede ocasionar
y que exige aspiracin inmediata. Por
va oral, se administra en dosis de 200
mg, 3 veces al da. La administracin
de la NAC por va oral puede producir
molestias gastrointestinales, urticaria,
acufenos y cefalea.
Este frmaco es activo por todas las
vas y entre sus efectos txicos, que
son ms frecuentes a concentraciones
elevadas, destacan: estomatosis, rinorrea, nuseas y broncospasmo. Este
ltimo se manifiesta sobre todo cuando se utiliza en aerosol o in situ.
Numerosos estudios han demostrado
mejora en pacientes con bronquitis
VOL 18 NM 1 ENERO 2004
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FARMACOTERAPIA MUCOLTICO-EXPECTORANTE
No se recomienda
el uso de asociaciones
de mucoexpectorantes
con antibiticos
mtico.
Con respecto a su mecanismo de
accin, cabe sealar que tiene propiedades mucocinticas (alteracin de la
trama fibrilar de los mucopolisacridos cidos) y tambin se le han atribuido propiedades como antitusgeno
y estimulante del centro respiratorio.
Sin embargo, la demostracin de estos
efectos presenta grandes dificultades.
Est indicada como mucolticoexpectorante en bronquitis y traqueobronquitis agudas, crnicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y
bronquiectasias. Tambin en neumoconiosis y neuropatas crnicas inflamatorias, asma bronquial y complicaciones broncopulmonares (profilaxis
pre y postoperatoria).
Ambroxol
Uno de los metabolitos activos de la
bromhexina, el ambroxol, posee mayor
potencia que la propia bromhexina.
Este frmaco es activo por todas las
vas. Su actividad es de tipo mucocintico, ya que acta sobre la secrecin y
su transporte por las vas respiratorias.
Esta actividad est representada por un
efecto del frmaco en la produccin
del surfactante pulmonar, la calidad
del moco y la motilidad ciliar, lo que
conlleva una mejora de los mecanismos de autolimpieza y defensa pulmonares.
La tolerabilidad del preparado es
buena y solamente se han descrito efectos secundarios consistentes en nuseas,
vmitos, diarreas y algunas cefaleas, en
raras ocasiones. En cuanto a estudios
clnicos, cabe indicar que existe un
gran nmero de publicaciones en las
que se pone de manifiesto que la administracin de ambroxol en pacientes
afectados de EPOC produce un beneficio indudable en comparacin con los
grupos placebo.
El ambroxol est indicado en afecciones respiratorias agudas y crnicas
que requieran tratamiento secretoltico, especialmente bronquitis agudas y
crnicas, asma bronquial, bronquiectasias, traqueobronquitis, laringitis,
sinusitis y rinitis seca.
Estos mucolticos pueden ejercer
cierta accin estimulante de la secrecin de las glndulas mucosas bronquiales a dosis altas. En animales y a
dosis altas se ha observado una cierta
accin regeneradora de las clulas epiteliales ciliadas. Los efectos in vivo
son muy variables, lo que origina
incertidumbre sobre su aplicacin y
utilidad. En las bronquitis crnicas,
algunos autores han observado un descenso de la viscosidad y un aumento
de la depuracin mucociliar, mientras
que otros no lo han comprobado. La
repercusin de estos posibles efectos
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Adulto
Tos seca
Tos de ms de 2 semanas
Tos productiva
Tos seca
Esputo purulento
y/o fiebre
Mdico
Dolor torcico
Asociado a
resfriado
Asociado a
resfriado
Antitusgeno
Slo mucolticos
o expectorantes
Tos persistente
siones:
La utilizacin de los mucolticos y
expectorantes se halla extraordinariamente extendida, a pesar de que en el
momento actual todava hay discrepancias respecto a su utilizacin, no
habindose podido demostrar su eficacia en algunas enfermedades broncopulmonares. No se recomienda la utilizacin de asociaciones con antibiticos.
De todos los mucolticos, la Nacetilcistena y el ambroxol son los
frmacos sobre los que se han realizado ms estudios para demostrar su eficacia teraputica en pacientes con
EPOC. No obstante, existe mucha
controversia respecto a su validez.
N-acetilcistena y MESNA presentan accin mucoltica al disolver las
secreciones mucosas por rotura de los
grupos tiol, siendo ste el principal
mecanismo de accin.
El MESNA ha demostrado gran
efectividad in situ a nivel hospitalario.
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coteraputica de Navarra 1996;(4):1.
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