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INTRODUCCIÓN

En este trabajo se consideran antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas; sus
mecanismos de acción difieren de los esteroides antiinflamatorios y los
opiáceos analgésicos. También se tratan ciertas drogas (p.ej., compuestos de
oro y otros) que pueden modificar la evolución de la artritis reumatoidea,
aunque ellas no son antiinflamatorias en el sentido clásico. Por último, se
describen las drogas usadas en el tratamiento de la gota, como la colchicina y
alopurinol. Varios otros agentes se emplean para suprimir las manifestaciones
de la inflamación, como esteroides corticosuprarrenales, antagonistas de la
histamina y la 5-hidroxitriptamina y los agentes inmunosupresores.
Las drogas antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas constituyen un grupo
heterogéneo de compuestos, con frecuencia no relacionados químicamente
(aunque muchos de ellos son ácidos orgánicos), que a pesar de ellos
comparten ciertas acciones terapéuticas y efectos colaterales. El prototipo es la
aspirina; por lo tanto, estos compuestos a menudo se mencionan como drogas
antiinflamatorias no esteroideas (AINEs).
Se produjo un proceso sustancial en la dilucidación de los mecanismos de
acción de las drogas tipo aspirina, aunque todavía se carece de una
comprensión precisa de sus actividades terapéuticas y efectos colaterales. En
general se considera que la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima
responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas y de ciertos autacoides
relacionados, constituyen una faceta principal del mecanismo de acción de las
drogas tipo aspirina. Se considera primero algunas de sus propiedades
compartidas, luego se comentaran con más detalles las drogas mas
importantes

pueden tener efectos colaterales indeseables. Es importante que consulte a su médico si toma AINE regularmente. Su médico determinará la dosis apropiada de AINE que usted necesita para tratar eficazmente los síntomas. ¿Cuándo se usan los AINE?  Los AINE se usan para el dolor y la inflamación asociada con todos los tipos de artritis. Verifique con su médico antes de tomar aspirina o estos medicamentos además de los AINE.  Al igual que la aspirina. . ¿Qué son los Inhibidores de la COX-2?  Los inhibidores de la COX-2 son un tipo de AINE que tienen menos probabilidades de causar úlceras o hemorragias. Hable con su médico para establecer su riesgo de toxicidad cardiovascular. Los COX-2 están asociados a complicaciones cardiovasculares. los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la evolución de la enfermedad. Los AINE se pueden usar en combinación con otros medicamentos. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina.  Si se los usa en dosis completas de manera regular.  En la artritis reumatoidea.  Los AINE están relacionados con la aspirina. los AINES.LOS AINES ¿Qué son los AINE?  Los fármacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamación. los AINEs ayudan a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamación asociada a muchas formas de artritis.

Ascriptin. Orudis KT Meclomen Ponstel Mobic Relafen Naprosyn. Lodine XL Nalfon Aine Receta: Motrin Sin receta: Advil. Voltaren XR Artrotec Dolobid Lodine. Nuprin Indocin. Naprelan Receta: Anaprox Sin receta: Aleve Daypro Feldene Clinoril Tolectin Inhibidores de la COX-2 (Una categoría nueva de AINE) Celecoxib Celebrex Salicilatos (Una subcategoría de AINE) Salicilatos acetilados Compuestos con aspirina: Anacin. Bayer. Indocin SR Receta: Orudis. Bufferin. Motrin IB.Lista de AINE: NOMBRE GENÉRICO Diclofenac de potasio Diclofenac de sodio Diclofenac de sodio con misoprostol Diflunisal Etodolac Fenoprofen de calcio Flurbiprofeno Ibuprofeno Indometacina Ketoprofeno Meclofenamato de sodio Mefenamic ácido Meloxicam Nabumetone Naproxeno Naproxeno de sodio Oxaprozin Piroxicam Sulindac Tolmetin de sodio NOMBRE COMERCIAL Cataflam Voltaren. Ecotrin. Oruvail Sin receta: Actron. Excedrin .

La inflamación se inicia con la vasodilatacion de arteriolas y esfínteres precapilares que dan origen a calor y rubor. los signos clínicos la respuesta familiares de suele eritema. cada una de las cuales parece estar mediada por mecanismos diferentes: 1) una fase aguda transitoria que se caracteriza por vasodilatacion local y aumento de la permeabilidad capilar 2) una fase aguda retardada. Los mediadores de la respuesta inflamatoria pueden ejercer sus efectos tanto directamente por interacción con los canales iónicos de membrana específicos para sustancias para sustancias como adenosina trifosfato. cuyo fin es localizar y destruir dichos agentes patógenos. provocada por microorganismos o sustancias irritantes. Dicha vasodilatacion va seguida de un aumento de la permeabilidad capilar que conduce a una exudación de plasma sanguíneo. Las respuestas inflamatorias se producen en tres fases características. virus.MECANISMO DE ACCIÓN FISIOLOGÍA DE LA INFLAMACIÓN La inflamación es una reacción local conectivo-vascular. estar edema. y de forma indirecta por acción de segundos mensajeros intracelulares. A nivel microscópico. En estos casos estarían las bradiquininas .5-HT)iones hidrógenos. serotonina (5hidroxitriptamina. acompañada por hipersensibilidad (hiperalgesia) y dolor. cuya característica prominente es la infiltración por leucocitos y fagocitos y 3) una fase crónica proliferativa. así como reparar los daños que estos puedan producir. en la que se produce degeneración tisular y fibrosis. De acuerdo a eso las causas de la inflamación son bacterias. líquidos y proteínas (entre ellas anticuerpos) que se acumulan en los focos inflamatorios. y por agentes irritantes. sobre todo sustancias químicas. a la vez que se puede producir por lesiones físicos y térmicos. parásitos generalmente que actúan por sus toxinas.

 La supervisión cuidadosa del médico y el farmacéutico le ayudarán a obtener los mejores resultados con la menor cantidad de efectos colaterales. por lo que la inhibición de su biosíntesis es el principal mecanismo de acción de los antinflamatorios y en especial de los AINEs. IL6. Existen muchas otras presentaciones de salicilatos:  Presentación líquida  Comprimidos con protección . tales como dolor de estómago. citoquinas (IL1. o AAS. LTD4).  Pregúntele a su médico o farmacéutico si debe tomar su AINE con las comidas. náuseas y vómitos. pirosis. leucotrienos LTB4. histamina actuando sobre receptores H1 y la serotonina actuando sobre 5-HT1. TNF-α).  Siempre tome un AINE con un vaso lleno de líquido.  Los AINES pueden disminuir la función renal y aumentar la presión sanguínea.  Si se consumen grandes cantidades durante un período. pertenece a una familia de fármacos llamados salicilatos. también conocida como ácido acetil salicílico. calor. se logra un alivio parcial del dolor. estreñimiento. diarrea. distensión abdominal. eicosanoides (prostaglandinas. ¿Cuáles son los efectos colaterales de los AINE?  Pueden aumentar la tendencia a desarrollar úlceras. enrojecimiento e hinchazón asociados con la inflamación de muchas formas de artritis. IL8. Los AINE pueden provocar problemas gástricos.que actúan sobre receptores B2. La aspirina: El AINE original  La aspirina. De todos los factores citados se considera alas prostaglandinas como los mas importantes.

consulte a su médico antes de tomar cualquiera de estos otros medicamentos. dolor. ¿Cuáles son los efectos colaterales de la aspirina?  Al igual que todos los medicamentos. y probablemente provoquen menos efectos colaterales. Si ya está tomando aspirina.  Ejemplos. . o malestar  Pirosis o indigestión  Náuseas o vómitos En cuanto a los salicilatos acetilados. disalcid. Salsalato. la aspirina puede ser peligrosa. por lo tanto es importante que le realicen controles regulares. salicilato de magnesio.  La función renal puede resultar reducida.  Se conoce que la aspirina interfiere con la actividad de las plaquetas en el proceso de la coagulación de la sangre. Si usted toma aspirina regularmente. Los salicilatos no acetilados son similares a la aspirina pero no contienen el componente acetil. es importante que consulte a su médico. Los posibles efectos de la aspirina a cualquier dosis incluyen:  Cólicos abdominales o estomacales. Sus efectos antiinflamatorios pueden ser menores que los de la aspirina. Si toma cantidades superiores a las recomendadas por un médico. trilisato. sepa que:  Las úlceras y las hemorragias internas pueden ocurrir sin signos previos. Comprimidos recubiertos especiales (capa entérica) para proteger el estómago  Supositorios  Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. la aspirina puede tener algunos efectos adversos indeseables. salicilato de sodio.

mialgias y artralgias. debido a que es de fácil obtención. A pesar de la eficacia y seguridad de la aspirina como agente analgésico y antirreumático. tambien parecen estar implicados efectos directos sobre el SNC. los salicilatos suelen disminuir con rapidez y efectividad la temperatura corporal elevada. así como su potencial para la toxicidad grave si se usa en forma inadecuada. Los salicilatos alivian el dolor mediante una acción periférica. Su utilización prolongada no lleva a la tolerancia ni ala adicción y la toxicidad es menor que con los analgésicos opiáceos. la dosis moderadas que producen este efecto tambien aumentan el consumo de oxigeno y la tasa metabólica. En dosis toxicas. Si se toman en exceso puede producirse toxicidad al salicilato al igual que con AAS. No obstante. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS ANALGESIA: Como ya se mencionara. los tipos de dolor que suelen aliviar los salicilatos son de la baja intensidad que surgen de estructuras tegumentarias. EFECTOS FARMACOLÓGICOS SALICILATOS A pesar de la introducción de muchas drogas nuevas. como zumbido en los oídos. El profano la utiliza como analgésico domestico común. es necesario recordar su papel en el síndrome de Reye como causa común de intoxicación letal con la droga en los niños pequeños y cachorros. Se utilizan mas que cualquier otra clase de drogas para aliviar el dolor. estos compuestos tienen un . mas que de vísceras en especial cefalea. ANTIPIREXIA: Como ya se discutiera. riñón y plaquetas. Efectos colaterales: Reacciones alérgicas en la piel y náuseas. Los salicilatos no acetilados tienden a tener menos efectos en el estómago. suele subestimarse su utilidad. sin embargo. la aspirina (acido acetilsalicilico) aun es el agente analgésico-antipirético y antiinflamtorio mas prescripto y es el estándar para la comparación y evaluación de los otros.

Los vasos periféricos tienden a dilatarse después de grandes dosis debido aun defecto directo sobre el músculo liso. hemorragia gastrointestinal y gastritis erosiva en pacientes que .. RESPIRACIÓN: Los efectos de los salicilatos sobre la respiración son importantes porque ellos contribuyen a las perturbaciones graves del equilibrio acido-base que caracteriza a la intoxicación por esta clase de compuestos. el hematocrito cae y el volumen minuto y el trabajo cardiaco aumentan.Dosis terapéuticas completas de salicilatos aumentan el consumo de oxigeno y la producción de CO2( en especial en el músculo esquelético). nauseas y vómitos. El mecanismo del efecto emético ya se expuso. por consiguiente. estos efectos son un resultado del desacople de la fosforilación oxidativa inducido por el salicilato. En los pacientes a quienes se administra grandes dosis de salicilato de sodio o aspirina.. se han informado exharcebaciones se los síntomas de ulcera peptica ( pirosis. el volumen plasmático circulante aumenta( cerca del 20%). Los salicilatos estimulan la respiración en forma directa e indirecta. EFECTOS CARDIOVASCULARES: Las dosis terapéuticas ordinarias de salicilatos no tiene acciones cardiovasculares directas importantes. esto incrementa la deshidratación que ocurre en la intoxicación por salicilato. el hecho inicial es la alcalosis respiratoria. que se acompaña de Na+ y K+. Este es el estadio de alcalosis respiratoria compensada. Es el que se observa con mas frecuencia en los adultos que reciben tratamiento intensivo con salicilatos y rara vez progresa. Como ya se mencionara. En EFECTOS GASTROINTESTINALES: La ingestión de salicilatos puede producir malestar epigástrico.efecto pirético que produce sudoración. Su compensación se alcanza mediante el aumento de la excreción renal de bicarbonato. como las utilizadas en la fiebre reumática aguda. Cantidades toxicas deprimen la circulación en forma directa y por parálisis vasomotora central. el bicarbonato plasmático disminuye y el ph sanguíneo retorna a la normalidad. EQUILIBRIO ÁCIDO-BASE Y PATRÓN ELECTROLÍTICO: La dosis terapéuticas de salicilato producen cambios definidos en el equilibrio acidobase y en el patrón electrolítico. dispepsia). El salicilato tambien puede producir ulceración gástrica.

La hemorragia gástrica inducida por los salicilatos es indolora y puede conducir a una anemia ferropenica. La gran mayoría de los casos ocurre en pacientes con alteraciones del tejido conectivo. Aun dosis pequeñas de salicilato pueden bloquear los efectos del probenecid y otros agentes uricosuricos que disminuyen la reabsorción tubular de acido úrico.toman dosis elevadas. las dosis elevadas (mas de 5 g diarios) inducen uricosuria y disminución plasmática de los uratos. no actúan sobre el daño tisular posterior siguiente. EFECTOS HEPÁTICOS Y RENALES: Los salicilatos pueden producir por lo menos dos formas de lesión hepática. las dosis intermedias (2 a 3 g diarios) usualmente no alteran su excreción. INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS Y SOBRE EL METABOLISMO DEL TEJIDO CONECTIVO: Los salicilatos han retenido su posición preeminente en el tratamiento de las enfermedades reumáticas durante casi 100 años. Es probable que este efecto se deba a al acetilacion de la ciclooxigenas plaquetaria y al disminución consiguiente de la formación de TXA2. . Por ejemplo. EFECTOS SOBRE LOS PROCESOS REUMÁTICOS. como las lesiones cardiacas y otro compromiso visceral. Las dosis bajas (1 a 2g diarios) pueden disminuir la excreción de uratos y aumentar sus concentraciones plasmáticas.65 g de aspirina casi duplica el tiempo de sangría de los animales normales durante un periodo de 4 a 7 días. EFECTOS SOBRE LA SANGRE: La ingestión de aspirina por animales normales produce una prolongación definida del tiempo de sanaría. una sola dosis de 0. EFECTOS URICOSURICOS: Los efectos de los salicilatos sobre la excreción de acido úrico dependen de manera notable de la dosis. Aunque suprimen los signos clínicos y aun mejoran cuadro histológico de fiebre reumática aguda. Esta dosis grandes son mal toleradas. como una respuesta de hipersensibilidad. pero pueden ocurre rara vez con dosis bajas. la hepatotoxicidad es dosis dependiente y suele estar asociada con las concentraciones plasmáticas que se mantienen por encima de 150 ug/ml. En una de ellas.

Los metabolitos menores contribuyen de forma significativa a los efectos tóxicos de ambas drogas. son alternativas efectivas de la aspirina como agentes analgésicos y antipiréticos. Por ser tolerado. El acetaminofeno inhibe poco la biosíntesis de la prostaglandina. fenacetina y su metabolito activo. aunque hay evidencia que sugiere que puede se mas efectivo contra enzimas en el SNC . solo tiene efectos antiinflamatorios débiles.antipiréticos efectivo pero solo un agente antiinflamatorio débil. a diferencia ce la aspirina. Sin embargo. Las concentraciones de salicilatos necesarias para producir estos efectos son altas. acetaminofeno a ganado un lugar prominente como un analgésico casero común.Debido a la relación conocida entre la fiebre reumática y los procesos inmunológicos. la agregación ag-ac y la liberación de histamina inducida por los antígenos. no obstante. la atención se dirigió a la capacidad de los salicilatos de suprimir una variedad de reacciones antígeno-anticuerpo. DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL: Los denominados analgésicos de alquitrán de hulla. Puede demostrarse un efecto antiinflamatorio en los modelos animales. Sin embargo. la sobredosis aguda puede ocasionar daños hepáticos fatales. por lo que se prefiere a la fenacetina. No se explicado con exactitud en forma satisfactoria por que el acetaminofeno es un analgésico. aminofeno. pero solo en dosis que exceden mucho la requerida para la analgesia. El acetaminofeno tiene menos toxicidad global. su actividad antiinflamatoria es débil y rara vez tiene utilidad clínica. el carácter de muchas acciones colaterales de aspirina y ser de venta libre el. Los salicilatos también inducen una estabilización inespecífica de la permeabilidad capilar durante as agresiones inmunológicas. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: El acetaminofeno y fenacetina tienen efectos analgésicos y antipiréticos que no difieren de forma significativa de los de la aspirina. Estas incluyen la inhibición de la producción de anticuerpos. debiendo todavía determinarse la relación entre estos efectos y al eficacia antirreumática de los salicilatos.

erosión o hemorragia que pueden ocurrir después de la administración e los salicilatos. y deprime la biosíntesis de los mucopolisacaridos. analgésicas y antipiréticas importantes semejantes a las de los salicilatos. en concentraciones supra terapéuticas. incluyendo la gota aguda. Los efectos antiinflamatorios de la indometacina son evidentes en pacientes con artritis reumatoidea y de otros tipos. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: La indometacina tiene propiedades antiinflamatorias. la dosis toleradas por los pacientes con artritis reumatoidea no suelen producir efectos superiores a las de los salicilatos.que en la periferia. No se producen cambios en el estado acido-base. Aunque se ha usado ampliamente y con resultados satisfactorios. ÁCIDOS ANTRANÍLICOS (FENAMATOS) . Fue introducida en 1963 para el tratamiento de la artritis reumatoidea y trastornos relacionados. OTROS EFECTOS: Dosis terapéuticas de acetaminofeno o fenacetina no tiene efectos sobre los sistemas cardiovasculares o respiratorios. con frecuencia la toxicidad limita su uso. la indometacina desacopla la fosforilación oxidativa. Como muchas otras drogas tipo aspirina. INDOL Y ÁCIDOS INDOLACETICOS La indometacina búsqueda fue el producto de laboratorio de de drogas una con propiedades antiinflamatorias. La indometacina tiene propiedades analgésicas distintas de sus efectos antiinflamatorios y existe evidencia de una acción central y una periférica. No tienen efectos sobre la plaquetas. también es antipirética. Ninguna de las drogas produce la irritación gástrica. tiempo de sangría ni excreción de acido úrico. Tal vez por la elevada concentración de peróxidos que se encuentran en las lesiones inflamatorias. Aunque la indometacina es mas potente que la aspirina. también inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares. La indometacina es un inhibidor poderoso de la ciclooxigenasa formadora de prostaglandinas.

5 veces mas potente que ella. Desde un enfoque terapéutico. no se recomienda como tratamiento inicial. tolfenamico y etofenamico. los fenamatos no han logrado amplia aceptación clínica. Ambas drogas también tienen propiedades antipiréticas y analgésicas. Propiedades farmacológicas En prueba de actividad antiinflamatoria. Aunque el meclofenamato se emplea para tratar la artritis reumatoidea y la osteoartritis. El uso de acido mefenamico solo se indica para analgesia y alivio de los síntomas de la dismenorrea primaria.Constituyen un tipo de droga tipo aspirina. el acido mefenamico tiene la mitad de la potencia de la fenilbutazona y el acido flufenamico es 1. ÁCIDOS HETEROARILACETICOS Diclofenaco Este grupo abarca los fármacos como el diclofenaco y la tolmentina. Propiedades farmacológicas: . El mas importante es el diclofenaco ya que es el primero de una serie de derivados del acido fenilacetico que se desarrollaron como agentes antiinflamatorios. Con frecuencia causan efectos colaterales. tampoco presentan ventajas claras sobre varias otras drogas tipo aspirina. meclofenamico. en particular. el acido mefenamico fue el único que fenamato que mostró acciones centrales y periféricas. En pruebas de analgesia. puede ser muy grave. derivadas de acido N- fenilantranilico. flufenamico. Incluye los ácidos mefenamico. Si bien la actividad biológica de este grupo de fármacos fue descubierta en la década del ´50 .

el piroxicam puede producir erosiones gástricas y prolongar el tipo de sangría. por ello de acción antiinflamatorio. el naproxeno o varios otros. una clase de ácidos enolicos que poseen actividad antiinflamatoria. analgésica y antipirética. Como con otras drogas tipo aspirina. DERIVADO DEL ACIDO PROPIONICO Estas drogas representan un grupo de agentes tipo aspirina efectivos y útiles. aun cuando estén presentes productos ciclooxigenasa.El diclofenac posee actividades analgésica. antipirética y antiinflamatoria. piroxicam. Puede tolerarse mejor que la aspirina o la indometacina. droxicam y el tenoxicam. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: El piroxicam es un agente antiinflamatorio efectivo. . OXICAM Una gran familia que abarca la meloxicam. se El han piroxicam propuesto ejerce modos efectos de la adicionales antipiréticos y analgésicos en los animales de experimentación y en el hombre. la indometacina o el naproxeno para el tratamiento prolongado de la artritis reumatoidea o la osteoartritis. Se han desarrollado otros oxicams que están en estudio (p. Tenoxicam). ej. La ventaja principal del piroxicam es su vida media prolongada que permite la administración de una sola dosis diaria. tiene una potencia casi igual a la indometacina como inhibidor de la biosíntesis de prostaglandina in Vitro. En las dosis recomendadas el piroxicam parece ser el equivalente de al aspirina. es un inhibidor de la ciclooxigenasa y su potencia es sustancialmente mayor que la de la indometacina. También puede inhibir la activación de neutrofilos. El mas representativo de este grupo es el piroxicam es uno de los derivados oxicam. tal vez mediante la alteración de la liberación o captación del acido graso. Además el diclofenac parece reducir la concentraciones intracelulares de araquidonato libre en los leucocitos.

los derivados del acido propionico y los agentes mas establecidos. Aunque los compuestos varían en su potencia esto no tiene una significancía clínica obvia. Ciertos derivados del acido propionico (p. Por ejemplo. Propiedades farmacológicas: Las propiedades farmacodinámicas de los derivados del acido propionico no varían en forma significativa. la indometacina y los derivados pirazolonicos para muchos pacientes. analgésica y antipirética útil en el hombre. ejemplo. todos en tienen actividad antiinflamatoria. que ha llevado a su retiro del mercado debe considerarse la posibilidad de que esto pueda ocurrir con otras drogas de esta clase Los derivados del acido propionico son inhibidores efectivos de la ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandina. Las similitudes entre las drogas de esta clase son más llamativas que las diferencia. Todos estos agentes alteran la función plaquetaria y prolongan el tiempo de sangría y debe suponerse que cualquier paciente que tenga intolerancia a la aspirina también puede sufrir una reacción grave después de la administración de una de estas drogas. Todos son agentes varios modelos experimentales antiinflamatorios de inflamación en efectivos animales. penoxaprofeno) han producido una incidencia elevada de hepatotoxicidad. su rápida proliferación en numero y densa promoción de estas drogas dificultan la elección racional por parte del medico entre los miembros del grupo. Mas aun. sobre la migración y . Algunos de los derivados del acido propionico tienen efectos inhibitorios prominentes otras funciones de los leucocitos. ya que suelen ser mejor tolerados. el fenoprofeno y la aspirina tienen una acción bastante parecida en este sentido. duodenales e intestinales en animales de experimentación. mientras que ibuprofeno. el naproxeno es cerca de 20 veces más poderoso que la aspirina. los derivados del acido propionico comparten todas las características negativas de esta clase de drogas.Pueden ofrecer ventajas significativas sobre la aspirina. Sin embargo. Todos estos compuestos pueden causar erosiones gastrointestinales (gástricas. aunque hay una variación considerable en su potencia.

dosificación y como es deber del profesional de enfermería velar por su correcta administración y saber identificar la aparición de reacciones adversas.CONCLUSIÓN Al realizar este trabajo comprendimos la importante función que cumplen los AINES en la medicina actual. . siendo un grupo farmacológico ampliamente utilizado por su actividad analgésica y antipirética. contraindicaciones. Lo importante de conocer sus mecanismos de acción. interacciones.

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