UNIVERSITATEA DE MEDICINA SI FARMACIE

GR. T. POPA IASI

FACULTATEA DE MEDICINA

FARMACODINAMIA , INDICATII SI CONTRAINDICATII ALE

SIMPATICOLITICELOR

Coordonator rezidentiat:
Prof. Dr.Lupusoru Elena Catalina

Rezident Dr. Strat Aurel Lulu

03 Aprilie 2013

SIMPATICOLITICE

Efecte clinice ale simpatolizei:

blocarea receptorilor 1 determin hTA

blocarea receptorilor 1,2 determin hTA, tahicardie

blocarea receptorilor 1 hTA, tahicardie compensatorie (moderat)

inhibarea ejaculrii (administrarea cronic a 1 blocantului)

congestia mucoaselor (nazal)

blocarea receptorilor 1,2

determin hTA, efect inotrop, cronotrop, dromotrop negativ

scade consumul de oxigen al cordului

scade nivelul reninei plasmatice

bronhoconstricie

stimularea receptorilor 2 scade eliberarea de noradrenalin central i

periferic hTA

blocarea receptorilor , ,, D la nivel central determin depresie (efect

advers)

blocarea receptorilor D - indicaie n tratamentul bolilor psihice

(psihoze) cu excitare cortical (schizofrenii, manii)

blocarea receptorilor D determin fenomene asemntoare depleiei de

dopamin (pseudoparkinsonism medicamentos efect advers)

Clasificarea simpaticoliticelor

A. Antagoniti competitivi ai receptorilor care mediaz simpaticul (adrenergici,

dopaminergici)
1. Blocante neselective ale receptorilor 1,2, D1, D2, D4 (M, H1, 5HT2)
-

medicaia antipsihotic (vezi neurolepticele)

2. Blocante selective ale receptorilor Dopaminergici ( - D2)

-

neuroleptice din grupa difenilbutilpiperidine (vezi neurolepticele)

3. Blocante adrenergice
3.1 blocani semiselectivi 1, 2
3.1.1

Derivai imidazolinici - Fentolamina (-1,2, - 5HT2, + H1, H2. +

M)

3.1.2

Derivai dihalogenai ai alcaloizilor polipeptidici din ergot (agoniti

pariali neselectivi al 1,2, - 5HT2)

Ergotamina

Ergocristina

Ergocolina

Ergocriptina

3.2 Blocante selective 1 Fenoxibenzamina (-12, - 5HT2, -H1, -M,

faciliteaz eliberarea de noradrenalin,- recaptarea de noradrenalin, transportul tubular al bazelor organice)
-

Prazosin

Terazosin

Roxazosin

Alfuzosin

Tamsulosin

Indoramin

3.3 Blocante selective 2 (- 2 1)

-

Tolazolin

Iohimbin

Rauwolscine

3.4 Blocante 1 post sinaptice i stimulante 2 presinaptice (+2, - 1, + 5HT1A

efect anxiolitic puternic fr efect sedativ, utilizate n tratamentul de fond al
HTA)
-

Urapidil

4. Blocante adrenaergice
4.1 Blocante semiselective 1,2
4.1.1

Fr activitate simpatic intrinsec (ASI)

Propranolol

Sotalol

Timolol

Nadolol

4.1.2

Cu ASI

Alprenolol

Oxprenolol

Pindolol

Carteolol

4.2 Blocante selective 1

4.2.1

Fr ASI

Atenolol

Metoprolol

Esmolol

Bisoprolol

Betaxolol

4.2.2

Cu ASI

Acebutolol

Celiprolol

4.3 Blocante selective 2

-

Butoxamina

5. Blocante 1,1, 2 (captatoare de radicali liberi de oxigen)

-

Labetalol

Carvedilol

Medroxolol

Bucindolol

B. Inhibitori ai sintezei de dopamin i noradrenalin (inhibitori ai

tirozinhidroxilazei )
-

Metirosine

C. Neurosimpaticolitice
C.1 cu aciune predominent central
1. Agoniti selectivi ai receptorilor Imidazolinici I1 (localizai pre- i
postsinaptic)
-

Rilmenidina

Moxonidina

2. Agoniti ai receptorilot 2 presinaptici i ai receptorilor I1

Clonidina

Apraclonidina

Brimonidina

Dexmedetomidina

Tizanidina

3. Alte structuri
-

Metildopa

Guanfacina

Guanabenz

C.2 Neurosimpaticolitice cu aciune central i periferic

-

Rezerpina

C.3 Neurosimpaticolitice cu aciune predominant periferic

-

Guanabenz

Guanadrel

Debrisoquin

Betanidina

Fentolamina este un blocant al receptorilor 1, 2, 5HT2, i agonist al receptorilor H1, M.

Blocnd receptorii 1 scade TA sistolic i diastolic, scade rezistena periferic i ntoarcerea
venoas, deasemenea, induce disfuncii sexuale manifestate prin inhibarea ejaculrii. Tot prin
blocarea receptorilor 1 determin congestia mucoaselor nazal.
Prin blocarea receptorilor 2 moduleaz eliberarea de noradrenalin, n periferie se traduce
prin efect inotrop, dromotrop, cronotrop pozitiv. La doze mari determin tahicardie. Prin
blocarea receptorilor 5HT2 determin efecte antidepresive, anxiolitice i sedative. Stimulnd
receptorii muscarinici determin efecte prokinetice gastro-intestinale.
Efecte adverse:
-

anorexie

greuri, diaree

reacii alergice (tip I. II)

n tratamentul pre- i intraoperator al feocromocitomului i n cazurile

inoperabile de feocromocitom

flebite, tromboflebite

arteriopatii obstructive,

traumatisme ale vaselor

sdr. Raynaud

unele forme de infarct fr hipovolemie sau fr hTA

edem pulmonar acut

oc fr hipovolemie

Indicaii:

Contraindicaii:
-

tratamentul de fond al HTA

hipovolemie

ulcer peptic

astm bronic

pacieni cu hTA

Efecte adverse:
-

anorexie,

greuri, vrsturi

diaree,

agravarea ulcerului peptic

hTA ortostatic

Fentolamina + Papaverina se administreaz intrapenian pentru stimularea ereciei la brbai cu

TDS. n administrare cronic determin reacii fibrotice.
Dihidroergotoxina este indicat ca:

adjuvant n tratamentul HTA,

n tulburri de circulaie central i periferic,

n demena Alzheimer.

Prin blocarea receptorilor 1, 2 dihidroergotoxina determin hipotensiune ortostatic, i

prin mecanism central determin bradicardie. n administrare cronic este toxic pentru
endoteliul vascular.
Este contraindicat n:
-

hTA,

bradicardie.

ateroscleroza cerebral avansat,

n perioada perinatal, la copilul mic (traverseaz barierele, se concentraz

n lapte),

la pacienii cu suferine hepatice cronice deoarece este hepatotoxic.

Fenoxibenzamina blocheaz receptorii 1, 2, 5HT2, H, M, crete turnover-ul

noradrenalinei.
Efecte:
-

scade TA sistolic i diastolic

scade rezistena periferic

crete ntoarecerea venoas

determin hipotensiune ortostatic sever (mai puternic dect fentolamina)

efect inotrop, cronotrop, dromotrop pozitiv

Efecte adverse :
-

congestie nazal

sedare (prin blocarea receptorilor 5HT2, H, M centrali)

dezorientare temporal

inhibarea ejaculrii

Contraindicaii:
-

hipertrofie de prostat

glaucom

scleroze coronariene

ulcer peptic

copii sub 12 ani, vrstnici

tratamentul de fond al HTA

hipovolemii

oc

tratamentul pre- i intraoperator al feocromocitomului

flebite

tromboflebite

boala Raynaud

arteriopatii obstructive

Indicaii:

Prazosin, Terazosin, Doxazosin blocheaz selectiv receptorii 1 de la nivel vascular. Se

folosete n tratamentul de fond al HTA. Dup prima doz d hipotensiune arterial, de aceea
se recomand s fie luat seara nainte de culcare.
Alfuzosin, Tamsilosin sunt blocani selectivi ai receptorilor 1A de la nivelul prostatei, de
aceea sunt folosite n tratamentul hipertrofiei benigne de prostat.
Indoramin este indicat n tratamentul HTA.
Yohimbina are efecte analgetice (- 2), i stimuleaz apetitul sexual. Administrarea
Yohimbinei cu alcool poate avea efecte nefaste, edem cerebral ireversibil.
Propranololul este blocantneselectiv 1,2 fr ASI. n administrare topic (soluii 0,250,5%) are efecte enestezice locale prin blocarea porii de intrare a sodiului