You are on page 1of 5

1.

Agonisti

Fenilefrina

ALFA-1
selectivi

Xilometazoli
na
Oximetazoli
na

2. Agonisti
ALFA-2
selectivi

Clonidina

Simpatomimetice Directe
AGONISTII ALFA-1
fenilefrina, xilometazolina (Olynth), oximetazolina (Afrin) – au si
actiune de agonist partial alfa-2. Stimularea alfa 1 =>
vasoconstrictie si cresterea TA (fenilefrina - tratamentul
hipotensiunii ortostatice). Astfel, fenilefrina se foloseste ca
decongestionant nazal sau ca midriatic.
Xilometazolina si oximetazolina – decongestionante nazale.
Daca se folosesc in exces produc congestie de rebound –
rinita medicamentoasa – mucoasa nazala si a sinusurilor este
lezata datorita ischemiei prelungite si devine edematiata si
congestionata. Astfel poate apare toleranta fiziologica
manifestata prin congestie nazala prelungita dupa oprirea

administrarii.
AGONISTII ALFA-2
Clonidina – agonist al receptorilor alfa 2.
Produce scaderea tensiunii arteriale prin:
 Scade eliberarii de CA prin stimularea receptorilor alfa-2 presinaptici
 Stimularea receptorilor alfa 2 din centrul vasomotor
 Stimularea receptorilor imidazolinici din centrul vasomotor
 R imidazolinici si alfa 2 se gasesc in centrul vasomotor si intervin in controlul tonusului
vascular.
 Se foloseste in tratamentul hipertensiunii arteriale dar produce sedare, uscaciunea gurii
prin mecanism central.
Agonistii BETA - adrenergici
1. BETA-1 +
BETA-2

Izoprenalina

2. BETA-1

Dobutamina

3. BETA-2

Salbutamolu
l
Fenoterolul
Salmeterolu
l
Orciprenalin
a

ICC sau IMA deoarece creste DC

AGONISTII BETA-1 + BETA-2 IZOPRENALINA - izoproterenol
- CA de sinteză – substituent izopropil la gruparea aminică
Scade rezistenta vasculara periferica in special la nivelul
musculaturii scheletice dar si renale si splanhnice – prin
stimulare beta-2 => scade TA diastolica, in timp ce TA sistolica
= nemodificata sau creste dat. efectului inotrop si cronotrop
pozitiv.
Creste frecventa cardiaca cu creșterea consumului de oxigen
la nivel miocardic.
Det. bronhodilatatie (beta-2) – se folosea in AB.
FC – inactiv pe cale orală și trece puțin BHE.
S-a folosit in tratamentul socului cardiogen si AB dar a fost
inlocuit de alte SM.
Se mai foloseste in tratamentul bradicardiilor sau BAV.
R. adv.: aritmii cardiace prin stim excesivă a cordului.
AGONISTII BETA-1 DOBUTAMINA
Agonist beta 1 => stimuleaza cordul: creste forta de contractie,
frecventa, dromotropismul. Favorizeaza aparitia aritmiilor cardiace.
Se foloseste pentru tratamentul de scurta durata al decompensarii
cardiace care poate apare dupa chirurgie cardiaca sau la pacienti cu
fara a creste semnificativ frecventa cardiaca. Are T1/2 = 2 min.

AGONISTII BETA-2 Salbutamolul (albuterol), fenoterol, orciprenalina, salmeterol, formoterol
– radical voluminos la gr. aminică
Produc bronohodilatatie si reprezinta prima alegere in tratamentul AB.
Determina vasodilatatie => scadere usoara a TA.
Vasodilatatia pulmonara poate fi mai importanta decat bronhodilatatia => dezechilibru ventilatie –
perfuzie care poate accentua hipoxia si hipercapnia.
Produc tremor prin stimularea R-beta 2 musculari.

Ephedra vulgaris – seamana chimic cu adrenalina Creste eliberarea CA in fanta sinaptica – «pacaleste» mecanismele de recaptare NET si VMAT Este putin polara – se poate adm oral si trece BHE (rezistentă la acțiunea sulfatazelor intestinale și COMT / MAO) Administrată sistemic prezinta toate efectele adrenalinei dar de intensitate mai mica si de durata mai lunga.v. Efectele nedorite care apar prin utilizarea cronica:  Anxietate  Insomnia  Scaderea apetitului  Euforia incepe sa fie inlocuita de disforie  Apare toleranta pentru euforie => cresterea treptata a dozelor  Psihoze la doze mari – precedate de comportamente repetitive  Cocaina poate determina perforatie de sept nazal – frecvent se administreaza intranazal si determina vasoconstrictie -> ischemie -> necroza mucoasei nazale  Efecte asemanatoare administrarii de adrenalina – tahicardie (palpitatii). nafazolină (vasoconstrictoare => ef decongestionant) + hidrocortizon (ef. Scăderea TA duce la activarea reflexelor simpatice și la o ușoară stimulare a cordului. Are efecte SNC: inlatura oboseala. BIXTONIM – efedrină. sau inhalatorie – determina foarte rapid starea de euforie ceea ce promoveaza comportamentul de dependenta accentuat si de cresterea foarte rapida a dopaminei Răspunsul comportamental la psihostimulante depinde de: Doza Cale de administrare: i. Poate determina tahifilaxie = disparitia efectului cel mai probabil prin epuizarea depozitelor de CA. Instalarea dependentei este favorizata si de calea de administrare folosita – i. Se foloseste ca decongenstionant nazal (preparatele pentru răceală și gripă). etc. sau inhalatorie – determină un răspuns mult mai plăcut decât administrarea orală Experiența anterioară Mediul social. Creste forta de contractie musculara Creste rezistenta la efortul fizic de lunga durata dar scade precizia miscarilor fine. Cresc performantele intelectuale dar cu cresterea frecventei erorilor.v.Produc relaxare uterina (efect tocolitic) – tratamentul contracțiilor uterine dureroase la femeia gravidă sau pentru întârzierea nașterii premature. Anxietate. determina insomnie. cresterea excitabilitatii SNC. Cocaina – blocheaza mecanismele de recaptare ale dopaminei. Răspunsul individual influențat de factori genetici Efectele asteptate de utilizatorul drogului: Initial dupa administrarea psihostimulantului apare o stare de euforie insotita de scaderea senzatiei de oboseala. noradrenalinei si serotoninei Amfetamina – creste eliberarea de noradrenalina si dopamina Cresterea disponibilului de dopamina este responsabila de potentialul crescut de a determina dependenta. anxietate. UTILIZARILE CLINICE ALE SM (directe si indirecte) . antiinflamator) + tiomersal (antiseptic) AMFETAMINA + COCAINA – Psihostimulante Cresc activitatea SNC si determina un puternic efect de intarire a comportamentului prin determinarea unei cresteri marcate a dispozitiei si a unei stari de accentuata euforie. NAFAZOLINA Decongenstionant nazal (picături pt nas) sau conjunctival (colir). favorizarea aparitiei aritmiilor cardiace. Simpatomimetice Indirecte EFEDRINA Alcaloid dintr-o plantă . crestere moderata a TA. Poate determina tahifilaxie – disparitia efectului cel mai probabil prin epuizarea depozitelor de CA.

xilometazolina. aritmii cardiace. Atentie la irigarea rinichiului. afectarea starii de constienta. angioedem (edem al fetei. ALFA1 selectivi Prazosin Terazosin Doxazosin Tamsulosin Simpatolitice directe  Antagoniti alfa neselectivi  TOLAZOLINA. Simpatolitice ANTAGONISTII ALFA ADRENERGICI 1. Se administrează numai dupa un control fizic amanuntit.amfepramona (Regenon) . miocardului si creierului. fenilefrina Astm bronsic  Adrenalina – criza de AB  Izoprenalina – nu se mai foloseste datorita stimularii cardiace prin R-beta 1  Beta 2 – SM – de prima alegere in profilaxia si tratamentul crizelor de AB Soc anafilactic – caracterizat de hipoTA severa./i. Se adm mai intai alfa-blocante si apoi beta-blocante.  Anorexigene – deprimarea centrului foamei . dopamina Accentuarea efectului anestezicelor locale Efect hemostatic local – chirurgia faciala.m. bronhospasm./i. cefalee (dureri de cap). Fentolamina – blocheaza unii receptori serotoninergici si e agonist al receptorilor histaminergici (↑ HCl. fenilefrina – actioneaza doar pe R alfa Soc cardiovascular – hipoTA. efedrina. nu invers pentru ca este agravata vasoconstrictia. pseudoefedrina. FENTOLAMINA SI FENOXIBENZAMINA Blocheaza recept alfa 1 si alfa 2 => scaderea TA => stimulare reflexa simpatica a cordului si secretie de renina. acidoza metabolica – eficacitatea SM este discutabila deoarece deja vasoconstrictia reflexa este f intensa. urmata de glucocorticoizi si antihistaminice Ocular – fenilefrina det midriaza si este folosita pentru ex. hipovolemie – noradrenalina. Cresterea tonusului simpatic este favorizata de blocarea R-alfa 2 care nu mai permit realizarea feed-back-ului negativ asupra eliberarii CA.c. ALFA1+ALFA2 (Neselectivi) Tolazolina Fentolamina Fenoxibenzamina 2.CV hipoTA marcata – scăderea DC: în stări de șoc.modafinil  Sindrom de hiperactivitate cu deficit de atentie la copii – metilfenidat – Ritalin ADHD pare a fi cauzat de un dezechilibru al dopaminei si o scadere a activitatii centrilor implicate in focalizarea atentiei si in activitatile directionate. nafazolina Decongestionante conjunctivale – nafazolina.insomnie. mucoasei bucale si limbii) – determinat de eliberarea masiva de histamina de mastocite in urma contactului cu un antigen – adrenalina s. FO. Produc o scădere moderată a greutății și se recomandă asocierea cu dieta și exerciții fizice. Metilfenidatul (amfetamina.v. oximetazolina. Soc cardiogen sau ICC – dobutamina. Rar – in glaucom Genitourinar – beta-2 SM sunt utilizate ca tocolitice pentru întârzierea nașterii premature și pentru a permite acțiunea corticoizilor de maturare pulmonară SNC  Narcolepsie . aritmii.: palpitatii. diaree). Sibutramina – Reductil – este asemanator cu amfetamina. adm ar putea creste consumul de O2 al miocardului. nazofaringiana – adrenalina. In final TA nu se modifica cu exceptia TA din feocromocitom – exces de CA – reflexele simpatice nu mai sunt evidente. agitaţie. cocaina Decongestionante nazale – fenilefrina. cresterea consumului de O2 al miocardului cu agravarea unei cardiopatii ischemice . R. palpitaţii şi creşterea tensiunii arteriale. nu la valoarea TA.adv. oligurie. etc) creste activitatea acestor centri prin cresterea nivelului de dopamina si noradrenalina.

mai putin la cei normali  Vase – predomina vasoconstrictia determinata de receptorii alfa-1 neblocati – creste RVP prin mecanism reflex simpatic determinat de scaderea TA – dar anulata partial de blocarea receptorilor beta 1 din aparatul juxtaglomerular Respirator – blocarea beta 2 – bronhoconstrictie imp! doar la pacientii cu AB. DOXAZOSINUL Det vasodilatatie dar cu scaderea intensitatii reflexelor simpatice – NA prin alfa 2 isi inhiba propria eliberare – nu produc tahicardie reflexa. terazosin – in tratamentul HTA. atenolol. ↓ LDL si ↑HDL. dromotropismul si batmotropismul – utile in aritmii cardiace dar CI in BAV  Scad consumul de O2 al miocardului – utile in BCI. angina pectoral. betaxolol Beta blocante care blocheaza si R-alfa 1 – Gen III: labetalol.hidrosolubile (atenololul.TAMSULOSINUL Alfa-1 blocant care. Prazosinul. Indicații: Diagnosticul si tratamentrul feocromocitomului HTA din feocromocitom Sdr de ischemie periferică  Antagoniti alfa-1 Selectivi  PRAZOSINUL. blochează cu mult mai mare selectivitate R Alfa1A şi Alfa1D decât R Alfa1B.diuretic  BCI – angina pectoral  IMA – in faza initiala – scad mortalitatea mai ales prin supresia aritmiilor ce apar post-IMA  Aritmii cardiace – supraventriculare si ventriculare  IC – metoprolol. De asemenea se pare ca inhiba baroreflexele la pacientii cu HTA. Utilizarile clinice ale antagonistilor alfa-1 selectivi HTAE usoara sau medie – antagonistii alfa 1 – prazosin Boli vasculospastice – sdr. alfuzosinul se folosesc in hiperplazia benigna de prostata – adenomul de prostata .liposolubile (propranololul. TERAZOSINUL. carvedilol – scad remodelarea cardiac si riscul de moarte subita Indicatii terapeutice II  Glaucom – prin scaderea productiei de umoare apoasa de catre corpii ciliari – timolol. betaxolol – . Unele beta – blocante au efect anestezic local – metoprolol. scad HDL si cresc VLDL SNC – effect anxiolitic prin mecanism neprecizat. spre deoseb de prazosin. timolol Beta 1 blocante selective – Gen II (doar beta 1): metoprolol. acebutolol. adverse: fenomenul de primă doza BETA-BLOCANTELE Beta-blocante neselective – Gen I (beta 1 si beta 2): propranolol. cefalee. IC  Scad DC si activitatea SRAA – scad TA la pacientii cu HTA. eficace în tratamentul hipertrofiei benigne de prostată. manifestare caracteristică hipertrofiei benigne de prostată). bisoprolol.este beta-blocant si blocant al canalelor de K+ Indicatii terapeutice I  HTA – un beta-blocant +/. propranolol prin blocarea canalelor de Na+ Sotalol . fără să scadă foarte mult tensiunea arterială (fibrele musculare netede ale prostatei. metoprololul) – atentie IC !!! . Raynaud – prazosin Hiperplazia benigna a prostatei R.TOLAZOLINA SI FENTOLAMINA. Principala reactie adversa este hipotensiunea ortostatica care apare in principal dupa primele doze.scad presiunea intraoculara => tratamentul glaucomului Metabolic – la pacientii cu DZ mascheaza simptomele de hipoglicemie si intarzie partial cresterea glicemiei determinata de activarea simpaticului. bisoprolol. terazosinul. doxazosinul (Cardura). există receptori Alfa1A adrenergici a căror blocare relaxează respectivii muşchi netezi prostatici ceea ce scade rezistenţa la fluxul urinar. Prazosin. ameteli. carvedilol Beta blocante cu activitate simpatomimetica intrinseca (agonisti partiali): pindolol. nadololul) – atentie IH !!! FD CV – scad activitatea cordului  Scad frecventa cardiaca. de folosit beta 1 blocantele selective Ochi . FC .

Derivații de secară cornută primele substanţe despre cunoscute că blochează receptorii alfa adrenergici  agonişti parţiali ai receptorilor alfa adrenergici. Reactii adverse  Bradicardia  hipoTA  Agravarea unui BAV  Agravarea unei boli vasculare periferice – facilitează predominant alfa 1  Agravarea AB  Sedare. sunt mai bine suportate comparativ cu pilocarpina deoarece nu produc tulburari de vedere  Hipertiroidism – exista un exces de CA  Migrene – propranolol. Bromocriptina este un agonist al receptorilor dopaminergici din creier.rezerpina.ergometrina.împiedică acumularea de catecolamine în fanta sinaptică  efecte asemănătoare cu cele ale SL directe (potențează efectul SL directe)  prin scăderea eliberării neurotransmiţătorului în fanta sinaptică -guanetidina  fie prin epuizarea depozitelor de catecolamine . ergotoxina şi bromocriptina  amide ale acidului lisergic. Erogotamina şi dihidroergotamina au un intens efect vasoconstrictor. ceea ce face să fie utilă în tratamentul bolii Parkinson şi sindroamelor parkinsoniene sau în tratamentul sindroamelor de hiperprolactinemie . tulburari de somn.  Rar utilizate in practica – in tratamentul HTA.mai utilizate deoarece au si efect anestezic local. muzicieni  Pentru scaderea presiunii in vena portala in ciroza hepatica – propranololul scade incidenta sangerarilor. metisergida şi lisergida sau LSD efecte alfa adrenolitice – ergotoxina și dihidroergotoxina au proprietăţi vasodilatatoare. Aceasta face ca aceste medicamente să fie utilizate în principal pentru tratamentul crizei de migrenă. metoprolol – mec. depresie – pentru cele liposolubile Simpatolitice indirecte neurosimpatolitice sau blocante ale terminaţiilor simpatice . în special în teritoriul carotidian. 2 clase:  alcaloizi cu structură peptidică cum ar fi ergotamina. au proprietăţi serotoninergice şi proprietăţi dopaminergice  au efect agonist parţial asupra receptorilor alfa adrenergici dar valoarea activităţii intrinseci diferă foarte probabil mult de la o substanţă la alta => efectele acestor alcaloizi să fie destul de diferite. Neprecizat  Anxiolitice – propranolol  Scaderea tremorului pe fond de hiperactivitate simpatica – chirurgi.