You are on page 1of 13

ANTIBIOTIK GOLONGAN KUINOLON

Golongan obat ini diturunkan dari asam nalidiksat (antiseptik saluran


kemih). Berbeda dengan asam nalidiksat, quinolon mempunyai daya
antibakteri yang lebih kuat dan spektrum antibakteri yang lebih lebar sehingga
dapat digunakan untuk infeksi sistemik dan dapat diberikan per oral. Yang
termasuk golongan ini antara lain adalah Asam Nalidiksat, Siprofloksasin,
Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin,
Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan


atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon).
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik.

1. Mekanisme Kerja Kuinolon

Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan
transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2
utas DNA. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada
double helix DNA sebelum titik pisah.Hambatan mekanik ini dapat diatasi
kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan antibiotika golongan
Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat
bakterisidal, sehingga kuman mati.

2. Efek Samping dan Interaksi Obat

Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu


makan, merupakan efek samping yang paling sering dijumpai.

Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa
sakit kepala, vertigo, dan insomnia.

Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi,
depresi dan kejang jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya
dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih cenderung mengalami efek
samping ini.
3. Penggunaan Klinik

a. Infeksi saluran kemih : seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan


Pielonfritis.

b. Infeksi saluran cerna : seperti demam Tifoid dan Paratifoid

c. Infeksi saluran nafas bawah : seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis

d. Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin :Gonore

e. Infeksi jaringan lunak dan tulang : seperti Osteomielitis. Untuk infeksi


pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps. aeroginosa atau
stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid.

4. Spektrum Antibakteri

Kuinolon aktif terhadap beberapa kuman Gram-Negatif antara lain


: E. Coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter. Kuinolon ini bekerja
dengan menghambat subunit A dari Enzim DNA graise Kuman, Akibatnya
reflikasi DNA terhenti.

Flurokuinolon lama ( Siproflaksin, Ofoflaksin, Norfloksasin )


mempunyai daya antibakteri yang sangat kuat terhadap E. Coli, Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, H. Influenzae, Providencia, Serratia, Salmonelle, N.
Meningitis, n. Gonorrhoeae, B. Catarrhalis dan Yersinia Entericolitia, tetapi
terhadap kuman Gram-Fositif daya antibakteinya kurang baik.

Flurokuinolon Baru ( Moksifloksasin, Levloksasin ) mempunyai


daya antibakteri yang baik terhadap kuman Gram Positif dan kuman
Gram-Negatif, serta kuman atipik ( Mycoplasma, chlamdya ), Uji klinik
menunjukan bahwa flurikuinolon baru ini efektif untuk bakterial bronkitis
kronis.

4. Resistensi
Resistensi terhadap kinolon dapat trejadi melalui 3 Mekanisme, yaitu :
Mutasi Gen gyr A yang menyababkan subunit A dari DNA graise kuman
berubah sehingga tidak dapat diduduki molekul obat lagi.

Perubahan pada permukaan sel kuman yang mempersulit penetrasi obat


kedalam sel.

Peningkatan Mekanisme Pemompaan obat keluar sel (efflux).

6.Farmakokinetik

Asam Nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi dengan


cepat dieksresikan dengan cepat melaliu Ginjal. Flurokinolon diserap lebih
baik melalui saluran cerna dibandingkan dengan asam nalidiksat.
Pefloksasin adalah Flurokuinolon yang absorpsinya paling baik dan masa
paruh eliminasinya paling panjang. Bioavailabilitasnya pada pemberian
peroral sama dengan pemberian parenteral. Penyerapan Siproflaksin dan
Flurokiunolon lainnya akan terhambat bila diberikan bersama Antasida.

7.Sediaan di Pasaran

a. Spirofloksasi

Siprofloksasin merupakan agen antibakteri spektrum luas. Diabsorbsi


baik secara oral dan dapat secara intravena. Dieliminasi oleh ginjal dan
(sebagian besar) dalamm bentuk yang tidak berubah. Siprofloksasin
mempunyai substituent 6-fluoro yang sangat memperkuat potensi antibakteri
melawan bakteri gram (+) dan terutama bakteri gram (-) (E. coli, P.aeruginosa,
Salmonella, Campylobacter). Efek samping jarang terjadi, meliputi mual,
muntah, ruam, pusing, dan sakit kepala. Konvulsi bisa terjadi karena kuinolon
merupakan antagonis asam -aminobutirat (GABA). Antibiotika Kuinolon ini
tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500
mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus
dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

b. Ofloksasin
Ofloksasin merupakan derivat flouroquinolon yang memiliki efektivitas
dan spektrum yang luas sebagai antibiotik. Antibiotika Kuinolon ini tersedia
dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga
tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.

c. Moksifloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan


Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.

d. Levofloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan


Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.

e. Pefloksasin

Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan


Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan
Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400
mg/5 ml.

f. Norfloksasin

Bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

g. Sparfloksasin

Bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.

h. Lornefloksasin

Bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.

i. Flerofloksasin
Bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus
dengan kandungan 400 mg/100 ml.

j. Gatifloksasin

Bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial
untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

k. Klorokuin

Suatu turunan 4-amonokuinolin adalah obat skizon darah yang sangat kuat, dan

selama tidak ada resistensi, merupakan obat pilihan pertama pada serangan malaria akut.

Senyawa ini adsorpsi oleh usus dengan cepat dan sempurna dan disimpan dalam hati, limpa,

ginjal, paru-paru, leukosit, dan eritrosit. Klorokuin dengan cepat mengakhiri demam dalam

24-48 jam.
Mekanisme kerjanya adalah klorokuin berikatan pada DNA dan RNA sehingga

menghambat polimerase DNA dan RNA, mempengaruhi metabolisme dan kerusakan

haemoglobin oleh parasit, menghambat efek prostaglandin, klorokuin mempengaruhi

keasaman cairan sel parasit dan menaikkan pH internal sehingga menghambat pertumbuhan

parasit, berpengaruh terhadap agregasi feriprotoporpirin IX pada reseptor kloroquin sehingga

merusak membran parasit dan juga berpengaruh pada sintesis nulkeoprotein. Berikut adalah

struktur klorokuin.

Klorokuin biasanya dapat ditoleransi dengan baik, walaupun dalam jangka panjang.

Gatal-gatal, mual, muntah, sakit kepala, nyeri abdomen, penglihatan kabur merupakan efek

yang tidak diinginkan. Pemberian obat setelah makan mungkin dapat mengurangi efek

tersebut.

Klorokuin tersedia sebagai tablet klorokuin fosfat 250 mg yang mengandung 150 mg

basa. Klorokuin dihidroklorida injeksi mengandung 40 mg basa tiap ml. Dosis oral diberikan

pada hari pertama dengan dosis 10 mg/kg berat badan, diikuti 6 jam kemudian dengan dosis 5
mg/kg, serta pada hari kedua dan ketiga dengan dosis 5 mg/kg. Pemberian secara intra vena

dengan dosis 10 mg/kg berat badan selama 8 jam, dilanjutkan 15 mg/kg selama 24 jam

(pemberian dalam 10 ml NaCl 0,9%/dekstrosa 5%).

ANTIBIOTIK GOLONGAN SULFONAMIDA

1. Pendahuluan

Sulfonamida merupakan kelompok zat antibakteri dengan rumus dasar


yang sama,yaitu H2N-C2H-SO2NHR, dan R adalah bermacam- macam
substituen. Pada prinsipnya senyawa- senyawa ini dapat digunakan untuk
menghadapi berbagai infeksi. Namun setelah ditemukannya antibiotika dan
zat-zat lain yang lebih efektif (tetapi kurang toksis) maka sejak tahun 1980-an
indikasi dan penggunaanya semakin berkurang, juga karena banyak kuman
telah menjadi resisten terhadap sulfonamida.

2. Aktifitas dan mekanise kerja


Obat ini memilik kerja bakteriostatis yang luas terhadap bakteri gram
postif dan gram negatif; terhadap Pseudomonas , Proteus dan
streptococcus faecalis tidak aktif. Mekanisme kerjanya berdasarkan
pencegahan sintesis (dihidro)folat dalam kuman dengan cara antagonisme
saingan denga PABA.
3. Kombinasi Sulfonamida
a. Trisulfa, adalah kombinasi dari tiga sulfonamida, biasanya sulfadiazin,
sulfamerazin dan sulfamezatin dalam perbandingan yang sama. Karena
dosis tiap obat hanya sepertiga dari dosis biasanya dan daya larutnya
masing-masing tidak saling dipengaruhi, maka bahaya kristaluria sangat
diperkecil. Pemberian bikarbonat tidak diperlukan lagi, cukup denngan
minum air lebih dari1,5 liter sehari selama pengobatan.
b. Kotrimoksazol adalah suatu kombinasi dari sulfametoksazol = trimetropin
dalam perbandingan 5:1 (400+80 mg). Disamping sebagai obat malaria,
trimetropim memiliki spektrum kerja antibakteriil yang mirip sulfonamida,
efekif terhadap sebagian besar kuman Gram-positif dan Gram-negatif dan
banyak digunakan terhadap infeksi saluran kemih.
c. Kombinasi sulfadoksin + pirimetamin (Fansidar) digunakan sebagai
profilaksis dan pengobatan malaria tropika yang disebabkan oleh
plasmodium falciparum yang resisten terhadap klorokuin.
d. Kombinasi sulfonamida + penisilin memperlihatkan efek adisi. Sesuai
aturan dasar dari penggabungan kemoterapeutika sebetulnya penisilin
tidak dapat dikombinasi dengan bekteriostatika. Kombinasi ini jarang
digunakan lagi.
e. Sulfasalazin adalah senyawa molekuler dari sulfapiridin dan aminosalisilat
yang berkhasiat antiradang kuat dan dalam usus diuraikan menjadi
komponennya. Khusus digunakan pada rematik dan penyakit radang usus,
p.crohn dan colitis ulcerosa.
4. Penggunaan
Sejak tahun 1980-an , penggunaannya sudah banyak sekali berkurang
karena telah ditemukan berbagai antibiotik baru dengan efek bakterisid yang
lebih efektif dan aman. Penggunaan oral sulfonamid dan senyawa-senyawa
kombinasinya yakni sebagai

a. Infeksi saluran kemih: sulfametizole, sulfafurazol, dan kotrimoksazol sering


digunakan sebagai desinfektan gangguan saluran kemih bagian atas yang
menahun.
b. Infeksi mata: sulfasetamida, sulfadikramida, dan sulfametizole digunakan
sebagai infeksi mata disebabkan oleh kuman-kuman yang peka terhadap
sulfonamid.
c. Radang usus: sulfasalazin: khusus digunakan pada penyakit radang usus
kronis Crohn dan Colitis.
d. Malaria topica : Fansidar
e. Radang otak : berkat daya penetrasinya yang baik ke dalam CCS obat-
obat sulfa sampai beberapa tahun lalu dianggap sebagai obat terbaik
untuk mengobati atau mencegah radang otak, terutama sulfadiazin.
Timbulnya banyak resistensi dengan pesat menyebabkan obat ini telah
diganti dengan ampisilin atau rifampisin.
f. infeksi lain : silversulfadiazin banyak digunakan untuk pengobatan luka
bakar. Kotrimoksazol sama efektifnya dengan ampisilin pada tifus perut,
infeksi saluran nafas bagian atas, radang paru-paru (pada pasien AIDS)
serta penyakit kelamin gonorhoe.

5. Efek Samping
Kerusakan parah pada sel-sel darah, yang berupa antara lain agranulositosis
dan anemia hemolitis. Reaksi alergi , gangguan saluran cerna(mual,muntah,
diare dan sebagainya). Bahaya kristaluria
6. Dosis

1. Sulfonamide kerja singkat rata-rata digunakan 50-100 mg/kg bobot badan


per hari secara oral

2. Sulfonamide kerja sedang rata-rata digunakan 25-50 mg/kg bobot badan


per hari secara oral

3. Sulfonamide kerja panjang rata-rata digunakan 10-20 mg/kg bobot badan


per hari secara oral
7. Interaksi Obat
Sulfonamid dapat berinteraksi dengan antikoagulan oral, antidiabetik
sulfonylurea dan fenitoin. Penggunaan sulfonamide makin terdesak oleh
perkembangan obat antimikroba lain yang lebih efektif serta
meningkatkanjumlah mikroba yang resisten terhadap sulfa. Namun
peranannya meningkat kembali dengan di temukannya kotrimoksazol.
8. Kontra Indikasi

Tidak digunakan pada pasien penyakit ginjal, insufiensi jantung, porfiria


akut, defisiensi bawaan dari glukosa-6-fosfat-dehidrigenase, kerusakan
parenkim hati, hipersensitifitas terhadap sulfonamide, wanita hamil, dan bayi
baru lahir.

9. Klasifikasi Sulfonamida
Berdasarkan kecepatan absorpsi dan ekskresi:

Keterangan:

Sulfonamida dengan absorpsi dan ekskresi cepat :

Sulfisoksazol

Merupakan prototip golongan ini dengan efek antibakteri kuat.


Distribusinya hanya sampai cairan ekstrasel, sebagian terikat pada protein
plasma

Kadar puncak dalam plasma 2-4 jam setelah dosis oral 2-4 gram.

95% diekskresi melalui urin dalam 24 jam setelah dosis tunggal

Kadar dalam urin jauh lebih tinggi dari kadar dalam plasma sehingga daya
kerjanya sebagai bakterisida.

Kadar dalam SSP hanya 1/3 dari kadar darah.

Kelarutannya dalam urin lebih tinggi daripada sulfadiazin sehingga resiko


kristal uria dan hematuria jarang terjadi.

Sulfametoksazol

Merupakan derivat dari sulfisoksazol yang absorpsi dan ekskresinya lebih


lambat, sering dikombinasi dengan trimetoprim.

Sulfadiazin

Diabsorpsi cepat di sal. Cerna

Kadar maksimum dalam darah setelah 3-6 jam.

Sukar larut dalam urin sehingga dapat timbul kristal uria. Harus banyak
minum sehingga jml urin min. 1200 ml atau ditambah Na bikarbonat.

Untuk mencegah kristaluria dikombinasi dengan sulfamerazin dan


sulfamezatin yang disebut trisulfapirimidin (trisulfa).

Sulfonaminda yang Sedikit Diabsorpsi : Sulfasalazin

Absorpsi di sal. cerna sangat lambat.


Digunakan utk terapi ulcerative colitis (ringan-sedang) dan regional
enteritis.

Sulfoonamida untuk topikal : Sulfasetamid

Adalah turunan sulfanilamida

Larutan garamnya digunakan untuk infeksi mata


Ag-sulfadiazin

untuk mencegah infeksi luka bakar.

Sulfonamida kerja panjang : Sulfadoksin

Masa kerjanya 7-9 hari.

Digunakan untuk kombinasi dengan pirimetamin (sulfadoksin:


pirimetamin=500 mg:25 mg) untuk anti malaria yang resisten terhadap
klorokuin

ANTI AMOBA

Amuba adalah parasit yang terdapat dalam makanan dan minuman yang
tercemar, kemudian masuk terlelan oleh manusia, dan menetap di usus, yang
dapat menimbulkan infeksi pada usus.
Anti amuba adalah obat-obatan yang digunakan untuk mencegah penyakit
yang diakibatan oleh parasit bersel tunggal (protozoa) yang disebut entamoeba
hystolytika (disentri amuba)
BENTUK AMUBA:
1. Bentuk kista : bentuk tidak aktif dari amuba yang memiliki cairan pelindung
yang ulet dan tahan terhadap getah lambung
2. Bentuk minuta(kecil) : makanan yang terinfeksi kista amuba akan pecah
menjadi bagian aktif( tropozoit)
3. Bentuk histolitika: tropozoit melewati dinding usus dan menerobos ke organ
lainnya
PENGGOLONGAN OBAT :
1. Obat amuba kontak : yang meliputi senyawa metrokonazol dan tinidazol,
dengan jenis antibiotik tetrasiklin dan aminoglikosida
2. Obat amuba jaringan : yang terdiri dari senyawa nitro-mikonazol

MACAM-MACAM AMUBIASIS :
1. Amubiasis usus: hampir sama dengan disentri basiller (sigelosis) dengan ciri
diare akut, mual, muntah, sakit kepala, anorexia
2. Amubiasis jati : ditandai dengan radang ada hati ( hepatitis amuba)
KOMPLIKASI :
1. Perforasi dinding usus ( pembocoran)
2. Peroitonitis dan pendarahan
Berdasar tempat kerja

Amubisid jaringan: amuba didinding usus, hati, jaringan ekstra intestinal


lainnya->emetin, dehidroemetin, klorokuin

Amubisid luminal/kontak: dilumen usus-> yodoklrohidroksikuin, kiniofon,


glikobiarsol, tetrasiklin, paromomisin

Amubisid jaringan& luminal: metronidazol

a. Emetin
membunuh E.hystolityca secara langsung
Farmako Kinetik: diserap baik dari tempat injeksi lalu dimetabolisme dan
dieksresi secara lambat, sehingga emetin sudah ditemukan diurin 20-40 menit
setelah suntikan dan masih ditemukan 40-60 hari setelah pengobatan
dihentikan
Efek samping:
Lokal: nyeri tempat suntikan, kekakuan, lemah otot tempat suntikan
Sistemik: merupakan akumulasi dari obat
- Pada GIT: mual, muntah, diare
- Pada neuromuskuler: lemah, neyeri dan kaku otot rangka
terutama leher&anggota gerak
- Pada cardiovaskuler: hipotensi, nyeriprekordial, tachicardi dll
- Hati hati pada geriatri, lemah.
Indikasi: untuk amubiasis jaringan
KI: hamil, penykait jantung &penyakit ginjal
Sedianan &Dosis: tersedia dalam 20,30,&60 mg/ampul IM. Tidak boleh untuk
IV. Pada anak 1mg/kgbb/hari selama 5 hari, terapi ulang baru boleh stelah 6-8
mg dari pemberian pertama. Dosis dewasa 1-1,5 mg/kgbb/hari dg dosis
maksimal 90 mg/hr dlm dosis terbagi 2x/hr. pemberian ulang setelah 2
minggu.

b. Metronidazole
Punya efek amubisid, anti giardia lamblia &trikonomiazid.
F.kinetik: absorbsi peroral baik. 1 jam setelh 500mg diberikan oral, kadar
plasma 10ug/mL. untuk protozoa & bakteri sensitif hanya diperlukan kadar
plasma 8 ug/mL, t1/2 8-10 jam. Diekresi lewat urin, air liur, ASI &cairan vagina
&seminalis dalam kadar rendah. Urin mungkin berwarna gelap karena
mengandung pigmen yg larut air.
Efek samping: sakit kepla, mual, mulut kering, kecap logam, lidah berselaput,
glositis, stomatitis,vertigo, ataksia, parestesia, flushing, pruritus, disuria
dll.kadang dijumpai netropenia.
KI: hamil sebaiknya dihindarkan, walaupun belum ada bukti efek
teratogeniknya.
Indikasi: amubiasis, trikonomiasis &infeksi bakteri anaerob, giardiasis,
profilakis bedah abdomen, kolitis pseudomembranosa oleh clostridium
defficile.
Sediaan & dosis
- Sediaan: tablet 250 mg& 500mg,tablet vagina 500mg.
Dosis:
- Amubiasis 3x 750 mg/hr po. Pada anak 30-50 mg/kgbb/hari dalam 3 dosis
- Trikonomiasis vagina: 3x250 mg selama 7-10 hari, bisa diulang setelah 4-6
minggu, dpt diberikan bersama tablet vagina 500mg/x/hr
Dosis giardiasis: 3x250 mg selama 7hari
c. Tinidazol: tersedia 500mg tablet.
Giardiasis: 1,5g dosis tunggal waktu makan.
Disentri amuba&abses hati: 2g/x/hari selama 3 hari, anak 60mg/kgbb/hr.
Trikonomiasis : 2g dosis tunggal .
Infeksi anaerob: peritonitis, abses abdomen,a bses otak 500mg/12 jam IV
d. Klorokuin
Indikasi : abses hati
Absorbsi cepat shg tidak berefek pada amubiasis intetstinal
Dosis: 4x250 mg pada 2hari I, dilanjutkan 2x250 mg selama 2-3 minggu

NAMA ANGGOTA KELOMPOK 3 :

FERLY DHIA MAULDY KHAIRUNNISA


IRTAMA KHOIRUL ANISA
NURUL MAHBUBAH
RABIA ADHAWIYAH